المكونات النشطة: ميتوبرولول (ميتوبرولول طرطرات)
أقراص سيلوكين 100 مجم
تتوفر ملحقات عبوات Seloken لأحجام العبوات:- أقراص سيلوكين 100 مجم
- سيلوكين 200 ملجم أقراص ممتدة المفعول
- سيلوكين 1 مجم / مل محلول للحقن في الوريد
لماذا يتم استخدام Seloken؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
حاصرات بيتا الانتقائية غير المرتبطة.
مؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
علاج والوقاية من الذبحة الصدرية.
علاج احتشاء عضلة القلب الحاد.
علاج عدم انتظام ضربات القلب (باستثناء عدم انتظام ضربات القلب).
علاج فرط نشاط الغدة الدرقية.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Seloken
- فرط الحساسية للمادة الفعالة ، والأدوية الأخرى التي تحجب بيتا ، و / أو لأي من السواغات ؛
- إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ؛
- قصور القلب في المعاوضة غير المستقرة (الوذمة الرئوية ، نقص تدفق الدم أو انخفاض ضغط الدم) ؛
- المرضى الذين يخضعون للعلاج المستمر أو المتقطع مؤثر في التقلص العضلي باستخدام ناهضات مستقبلات بيتا ؛
- سريريًا بطء القلب الجيوب الأنفية ؛
- متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (ما لم يتم زرع جهاز تنظيم ضربات القلب الدائم) ، الإحصار الأذيني الصيني ؛
- صدمة قلبية؛
- فشل كلوي حاد
- اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة.
- الحماض الأيضي
- ورم القواتم غير المعالج.
لا ينبغي إعطاء طرطرات الميتوبرولول للمرضى المشتبه في إصابتهم باحتشاء عضلة القلب الحاد بمعدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة ، أو فاصل P-Q أكبر من 0.24 ثانية ، أو ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق.
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول سيلوكين
لا ينبغي معالجة المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا مع محصرات قنوات الكالسيوم الوريدية فيراباميل.
في المرضى الذين يعانون من الربو ، كقاعدة عامة ، يجب إعطاء العلاج المتزامن مع ناهض بيتا 2 (في أقراص أو أجهزة الاستنشاق). عند بدء العلاج بالميتوبرولول ، قد يلزم تعديل جرعة ناهضات بيتا 2 (عادة زيادة).
أثناء العلاج بالميتوبرولول ، يكون خطر التداخل مع استقلاب الكربوهيدرات أو نقص السكر في الدم المقنع أقل منه مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من قصور القلب من قصور القلب قبل وأثناء العلاج بالميتوبرولول.
نادرًا جدًا ، قد تتفاقم درجة معتدلة موجودة مسبقًا من اضطراب التوصيل A-V (مما يؤدي إلى احتمالية إحصار A-V).
إذا أصبح معدل ضربات قلب المريض أبطأ ، يجب إعطاء ميتوبرولول بجرعات أقل أو إيقافه تدريجياً.
يمكن أن يؤدي الميتوبرولول إلى تفاقم الأعراض المتعلقة بأمراض الدورة الدموية الشريانية المحيطية
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج. إذا تم إيقاف العلاج ، فيجب القيام بذلك ، حيثما أمكن ، بالتدريج. في معظم المرضى ، يمكن إيقاف العلاج خلال 14 يومًا. يمكن القيام بذلك عن طريق خفض الجرعة اليومية تدريجيًا حتى الوصول إلى الجرعة النهائية البالغة 25 مجم ميتوبرولول مرة واحدة يوميًا.
خلال هذه الفترة ، يجب إبقاء المرضى الذين يعانون من نقص تروية القلب تحت المراقبة الدقيقة خاصةً. قد يزداد خطر حدوث أحداث تاجية ، بما في ذلك الموت المفاجئ ، أثناء التوقف عن علاج β-blocker.
إذا تم وصف ميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم المعروف ، فيجب إعطاء حاصرات مستقبلات ألفا بشكل متزامن.
قبل الجراحة ، يجب إخبار طبيب التخدير أن المريض يعالج بالميتوبرولول ، ويوصى بعدم إيقاف العلاج بحاصرات بيتا قبل الجراحة.
يجب تجنب بدء العلاج بجرعات عالية في المرضى الذين يخضعون لجراحة غير قلبية لأنها مرتبطة بطء القلب وانخفاض ضغط الدم والنوبات القلبية مع نتائج مميتة في المرضى الذين يعانون من مخاطر القلب والأوعية الدموية.
في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، تتخذ صدمة الحساسية شكلاً أكثر شدة.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير سيلوكين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية
ميتوبرولول عبارة عن ركيزة استقلابية من السيتوكروم P450 متماثل الإنزيم CYP2D6. الأدوية التي تعمل كمواد تحفيز أو تثبيط للإنزيم قد تؤثر على مستويات البلازما من الميتوبرولول.قد تزداد مستويات الميتوبرولول في البلازما مع الإعطاء المصاحب للمركبات التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 ، على سبيل المثال مضادات الهيستامين ، مضادات الهيستامين ، مضادات الهيستامين مضادات المستقبلات ومضادات الاكتئاب ومضادات الذهان ومثبطات COX-2. يتم تقليل تركيز الميتوبرولول في البلازما عن طريق الريفامبيسين ويمكن زيادته عن طريق الكحول والهيدرالازين.
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بأدوية تمنع العقد الودية ، مع حاصرات بيتا أخرى (مثل قطرات العين) ومثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) عن كثب.
في حالة التوقف عن العلاج المصاحب بالكلونيدين ، من الضروري التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا قبل أيام قليلة من التوقف عن استخدام الكلونيدين نفسه.
عندما يتم إعطاء ميتوبرولول بشكل متزامن مع حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازيم ، قد تحدث زيادة سلبية مؤثر في التقلص العضلي وتأثيرات كرونوتروبيك. لا ينبغي إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل عن طريق الوريد في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا.
قد تزيد حاصرات بيتا من التأثيرات السلبية المؤثر في التقلص العضلي والتأثيرات المؤثرة على الحركة للأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل الكينيدين والأميودارون)
يمكن أن تزيد جليكوسيدات الديجيتال ، بالاشتراك مع حاصرات بيتا ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني ويمكن أن تسبب بطء القلب.
في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، فإن أدوية التخدير المستنشقة تزيد من تأثير الكآبة القلبية.
قد يؤدي العلاج المتزامن مع الإندوميتاسين أو مثبطات البروستاجلاندين سينثيتاز الأخرى إلى انخفاض في التأثير الخافض للضغط لحاصرات بيتا.
في ظل ظروف معينة ، حيث يتم إعطاء الأدرينالين للمرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، فإن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب تتدخل بدرجة أقل بكثير في التحكم في ضغط الدم من تلك غير الانتقائية للقلب.
قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء. مثل معظم الأدوية ، لا ينبغي إعطاء ميتوبرولول أثناء الحمل والرضاعة ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. يمكن أن تسبب حاصرات بيتا ، بما في ذلك الميتوبرولول ، ضررًا للجنين والولادة المبكرة والإجهاض. مثل جميع الأدوية الخافضة للضغط ، يمكن أن تسبب حاصرات بيتا آثارًا جانبية ، مثل بطء القلب ، في الجنين وحديثي الولادة والرضع.
يبدو أن كمية الميتوبرولول التي تمر في حليب الثدي لا تكاد تُذكر لإعطاء حصار بيتا عند الوليد إذا عولجت الأم بالجرعات العادية الموصى بها.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يجب أن يعرف المرضى رد فعلهم تجاه الميتوبرولول قبل القيادة أو تشغيل الآلات حيث قد يحدث أحيانًا الدوخة أو التعب.
يحتوي الدواء على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أنك لا تتحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
معلومات مهمة عن بعض السواغات
يحتوي سيلوكين على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام سيلوكين: الجرعة
يجب أن تؤخذ أقراص سيلوكين على معدة فارغة
ارتفاع ضغط الدم
الجرعة الموصى بها هي 1-2 حبة في اليوم ، تعطى بجرعة وحيدة في الصباح ، أو مقسمة إلى جرعتين (صباحاً ومساءً).
فشل قلبي حاد
الجرعة الموصى بها هي 2 حبة يوميا مقسمة على جرعتين.
عدم انتظام ضربات القلب (باستثناء عدم انتظام ضربات القلب)
الجرعة الموصى بها هي 1-2 حبة في اليوم مقسمة إلى 2-3 إدارات.
فرط نشاط الغدة الدرقية
الجرعة الموصى بها هي 1.5-2 حبة في اليوم مقسمة إلى 3-4 إدارات.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
لا يلزم تعديل الجرعة لهؤلاء المرضى.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
تعديل الجرعة ليس ضروريًا بشكل عام في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد حيث أن الميتوبرولول منخفض في ارتباط بروتين البلازما (5-10٪). إذا كانت هناك علامات تدل على وجود اختلال كبدي شديد (مرضى التحويلة) ، فيجب النظر في تقليل الجرعة.
المواطنين من كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
أطفال
تجربة علاج سيلوكين عند الأطفال محدودة.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من سيلوكين
أعراض
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة بطء القلب وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وفشل القلب ، واضطرابات التوصيل القلبي ، وحصار A-V ، والصدمة القلبية ، والسكتة القلبية ، وتغير الوعي / الغيبوبة ، والغثيان ، والقيء ، والزرقة ، والتشنج القصبي.
علاج او معاملة
يجب إجراء العلاج في منشأة يمكن أن توفر تدابير داعمة كافية ومراقبة وإشراف عن كثب.
إذا كان هناك ما يبرر ذلك ، يمكن إجراء غسل المعدة و / أو إعطاء الفحم المنشط.
عالج بطء القلب واضطرابات التوصيل القلبي باستخدام الأتروبين أو الأدوية المنشطة للغدة الكظرية أو أجهزة تنظيم ضربات القلب.
علاج انخفاض ضغط الدم ، قصور القلب الحاد والصدمة ، مع التوسع المناسب في حجم الدم ، وحقن الجلوكاجون (إذا لزم الأمر ، متبوعًا بالتسريب الوريدي للجلوكاجون) ، والإعطاء عن طريق الوريد للأدوية المحفزة للأدرينو ، مثل الدوبوتامين ، مع ناهضات مستقبلات α1 ، في بالإضافة إلى ذلك ، في وجود توسع الأوعية.
يمكن أيضًا النظر في إعطاء Ca2 + عن طريق الوريد.
يمكن عادة عكس التشنج القصبي عن طريق موسعات الشعب الهوائية.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Seloken ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام Seloken ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Seloken
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب سيلوكين آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
ميتوبرولول جيد التحمل وعادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة ويمكن عكسها. الأحداث الضائرة التي حدثت أثناء التجارب السريرية أو أثناء الاستخدام الروتيني مذكورة أدناه.في كثير من الحالات ، لم يتم إنشاء علاقة مع العلاج بالميتوبرولول.
تم استخدام التعريفات التالية للتردد: شائع جدًا (10٪) ، شائع (1-9.9٪) ، غير شائع (0.1-0.9٪) ، نادر (0.01-0.09٪)) نادر جدًا (
أمراض القلب
شائع: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (نادرًا جدًا مع الإغماء) ، برودة اليدين والقدمين ، خفقان القلب.
غير شائعة: تفاقم أعراض قصور القلب ، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد * ، إحصار من الدرجة الأولى A-V ، ألم سابق.
نادرة: اضطرابات في التوصيل القلبي ، عدم انتظام ضربات القلب.
نادر جدًا: الغرغرينا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الموجودة مسبقًا.
أمراض الأوعية الدموية
غير شائعة: وذمة.
نادر جدًا: الغرغرينا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الموجودة مسبقًا.
* تواتر يزيد عن 0.4٪ مقارنة بالدواء الوهمي في دراسة أجريت على 46000 مريض يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد حيث كان تكرار الصدمة القلبية 2.3٪ في مجموعة الميتوبرولول و 1.9٪ في المجموعة الثانية في المجموعة السكانية الفرعية للمرضى الذين يعانون من انخفاض مؤشر الخطورة. الصدمة: يعتمد مؤشر خطر الصدمة على الخطر المطلق لصدمة في كل مريض على حدة بسبب العمر والجنس ووقت التأخير وفئة Killip وضغط الدم ومعدل ضربات القلب والشذوذ في مخطط كهربية القلب والتاريخ السابق لارتفاع ضغط الدم. انخفاض خطر الصدمة يتوافق مع المرضى الذين يوصى باستخدام ميتوبرولول في احتشاء عضلة القلب الحاد.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا: التعب.
شائعة: دوار ، صداع.
غير شائعة: تنمل ، تقلصات عضلية
نادرة جدا: اضطرابات في التذوق.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، آلام في البطن ، إسهال ، إمساك.
غير شائعة: قيء.
نادرة: جفاف الفم.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا: قلة الصفيحات.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: شذوذ في اختبار وظائف الكبد.
نادر جدا: التهاب الكبد.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير شائعة: زيادة الوزن.
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والجهاز الضام
نادرة جدا: ألم مفصلي.
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اكتئاب ، صعوبة في التركيز ، نعاس أو أرق ، كوابيس.
نادرة: عصبية ، قلق ، عجز جنسي / ضعف جنسي.
نادر جدًا: فقدان الذاكرة / تدهور الذاكرة ، الارتباك ، الهلوسة.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
شائعة: ضيق التنفس المجهود.
غير شائعة: تشنج قصبي.
نادرة: التهاب الأنف.
اضطرابات العين
نادرة: اضطرابات بصرية ، جفاف أو تهيج العينين ، التهاب الملتحمة
اضطرابات الأذن والمتاهة
نادر جدا: طنين الاذن.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: طفح جلدي (على شكل شرى صدفية وآفات ضارة للجلد) ، زيادة التعرق.
نادرة: تساقط الشعر.
نادر جدا: تفاعلات حساسية للضوء ، تفاقم الصدفية.
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا يجوز إستعمال الدواء بعد إنقضاء تاريخ الصلاحية الظاهر على العبوة
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
تكوين
يحتوي قرص واحد 330 مجم على:
المبدأ النشط: ميتوبرولول طرطرات 100 ملغ ؛
سواغ: نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم أ ؛ اللاكتوز. السيليكا الغروية اللامائية البوفيدون. ستيرات المغنيسيوم السليلوز الجريزوفولفين.
قرص SELOKEN 100 ملغ أبيض إلى أبيض مائل للصفرة ، دائري ، قطره 10 ملم ، محزز ومزخرف بعلامة "A / mE" على جانب واحد. يتمثل خط النتيجة الموجود على الجهاز اللوحي في تسهيل كسر القرص وابتلاعه بسهولة أكبر وعدم تقسيمه إلى جرعات متساوية.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
علبة بها 50 حبة.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص سيليوكين 100 مجم
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي قرص واحد ٣٣٠ ملغ على: المادة الفعالة: ١٠٠ ملغ ميتوبرولول طرطرات.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: كل قرص يحتوي على 35 ملغ لاكتوز.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
قرص SELOKEN 100 ملغ أبيض إلى أبيض مائل للصفرة ، دائري ، قطره 10 ملم ، محزز ومزخرف بعلامة "A / mE" على جانب واحد. يتمثل خط النتيجة الموجود على الجهاز اللوحي في تسهيل كسر القرص وابتلاعه بسهولة أكبر وعدم تقسيمه إلى جرعات متساوية.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
علاج والوقاية من الذبحة الصدرية.
علاج احتشاء عضلة القلب الحاد.
علاج عدم انتظام ضربات القلب (باستثناء عدم انتظام ضربات القلب).
علاج فرط نشاط الغدة الدرقية.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب أن تؤخذ أقراص سيلوكين على معدة فارغة.
ارتفاع ضغط الدم
الجرعة الموصى بها هي 1-2 حبة في اليوم ، تعطى بجرعة وحيدة في الصباح ، أو مقسمة إلى جرعتين (صباحاً ومساءً).
الذبحة الصدرية
الجرعة الموصى بها هي 1-3 أقراص في اليوم مقسمة إلى 2-3 إدارات.
فشل قلبي حاد
الجرعة الموصى بها هي 2 حبة يوميا مقسمة على جرعتين.
عدم انتظام ضربات القلب (باستثناء عدم انتظام ضربات القلب)
الجرعة الموصى بها هي 1-2 حبة في اليوم مقسمة إلى 2-3 إدارات.
فرط نشاط الغدة الدرقية
الجرعة الموصى بها هي 1.5-2 حبة في اليوم مقسمة إلى 3-4 إدارات.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
لا يلزم تعديل الجرعة لهؤلاء المرضى.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
تعديل الجرعة ليس ضروريًا بشكل عام في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد حيث أن الميتوبرولول منخفض في ارتباط بروتين البلازما (5-10٪). إذا كانت هناك علامات تدل على وجود اختلال كبدي شديد (مرضى التحويلة) ، فيجب النظر في تقليل الجرعة.
المواطنين من كبار السن
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
أطفال
تجربة علاج سيلوكين عند الأطفال محدودة.
04.3 موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة ، والأدوية الأخرى التي تحجب بيتا ، و / أو لأي من السواغات ؛
• إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• قصور القلب في عدم التعويض غير المستقر (الوذمة الرئوية ، نقص تدفق الدم أو انخفاض ضغط الدم).
• المرضى الذين يخضعون للعلاج المستمر أو المتقطع مؤثر في التقلص العضلي باستخدام ناهضات مستقبلات بيتا.
• بطء القلب الجيوب الأنفية ذات الصلة سريريًا.
• متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (ما لم يتم زرع جهاز تنظيم ضربات القلب الدائم) ، إحصار أذيني جيبي.
• صدمة قلبية؛
• القصور الكلوي الحاد.
• اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة.
• الحماض الاستقلابي.
• ورم القواتم غير المعالج.
لا ينبغي إعطاء طرطرات الميتوبرولول للمرضى المشتبه في إصابتهم باحتشاء عضلة القلب الحاد بمعدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة ، أو فاصل P-Q أكبر من 0.24 ثانية ، أو ضغط دم انقباضي أقل من 100 مم زئبق.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
لا ينبغي معالجة المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا بحاصرات قنوات الكالسيوم الوريدية فيراباميل.
في المرضى الذين يعانون من الربو ، كقاعدة عامة ، يجب إعطاء العلاج المتزامن مع ناهض بيتا 2 (في أقراص أو أجهزة الاستنشاق). عند بدء العلاج بالميتوبرولول ، قد يلزم تعديل جرعة ناهضات بيتا 2 (عادة زيادة).
أثناء العلاج بالميتوبرولول ، يكون خطر التداخل مع استقلاب الكربوهيدرات أو نقص السكر في الدم المقنع أقل منه مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من قصور القلب من قصور القلب قبل وأثناء العلاج بالميتوبرولول. نادرًا جدًا ، قد تتفاقم درجة معتدلة موجودة مسبقًا من اضطراب التوصيل A-V (مما يؤدي إلى احتمالية إحصار A-V).
إذا أصبح معدل ضربات قلب المريض أبطأ وأبطأ ، يجب إعطاء ميتوبرولول بجرعات أقل أو إيقافه تدريجياً.
يمكن أن يؤدي الميتوبرولول إلى تفاقم الأعراض المتعلقة بأمراض الدورة الدموية الشريانية المحيطية.
إذا تم وصف ميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم المعروف ، فيجب إعطاء حاصرات مستقبلات ألفا بشكل متزامن.
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج. إذا تم إيقاف العلاج ، فيجب القيام بذلك ، حيثما أمكن ، بالتدريج. في معظم المرضى ، يمكن إيقاف العلاج خلال 14 يومًا. يمكن القيام بذلك عن طريق تقليل الجرعة اليومية تدريجيًا حتى الوصول إلى الجرعة النهائية البالغة 25 مجم من الميتوبرولول مرة واحدة يوميًا.
خلال هذه الفترة ، يجب إبقاء المرضى الذين يعانون من نقص تروية القلب تحت المراقبة الدقيقة خاصةً. قد يزداد خطر حدوث أحداث تاجية ، بما في ذلك الموت المفاجئ ، أثناء التوقف عن علاج β-blocker.
قبل الجراحة ، يجب إخبار طبيب التخدير أن المريض يعالج بالميتوبرولول ، ويوصى بعدم إيقاف العلاج بحاصرات بيتا قبل الجراحة.
يجب تجنب بدء العلاج بجرعات عالية في المرضى الذين يخضعون لجراحة غير قلبية لأنها مرتبطة بطء القلب وانخفاض ضغط الدم والنوبات القلبية مع نتائج مميتة في المرضى الذين يعانون من مخاطر القلب والأوعية الدموية.
في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، تتخذ صدمة الحساسية شكلاً أكثر شدة.
يحتوي الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
ميتوبرولول عبارة عن ركيزة استقلابية من السيتوكروم P450 متماثل الإنزيم CYP2D6. الأدوية التي تعمل كمواد تحفيز أو تثبيط للإنزيم قد تؤثر على مستويات البلازما من الميتوبرولول.قد تزداد مستويات الميتوبرولول في البلازما مع الإعطاء المصاحب للمركبات التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6 ، على سبيل المثال مضادات الهيستامين ، مضادات الهيستامين ، مضادات الهيستامين مضادات المستقبلات ومضادات الاكتئاب ومضادات الذهان ومثبطات COX-2. يتم تقليل تركيز الميتوبرولول في البلازما عن طريق الريفامبيسين ويمكن زيادته عن طريق الكحول والهيدرالازين.
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بأدوية تمنع العقد الودية ، وحاصرات بيتا الأخرى (مثل قطرات العين) ومثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) عن كثب.
في حالة التوقف عن العلاج المصاحب بالكلونيدين ، من الضروري التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا قبل أيام قليلة من التوقف عن استخدام الكلونيدين نفسه.
عندما يتم إعطاء ميتوبرولول بشكل متزامن مع حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازيم ، قد تحدث زيادة سلبية مؤثر في التقلص العضلي وتأثيرات كرونوتروبيك. لا ينبغي إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل عن طريق الوريد في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا.
قد تعزز حاصرات بيتا التأثيرات السلبية المؤثرة في التقلص العضلي والتأثيرات المؤثرة على الحركة للأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل الكينيدين والأميودارون).
يمكن أن تزيد جليكوسيدات الديجيتال ، بالاشتراك مع حاصرات بيتا ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني ويمكن أن تسبب بطء القلب.
في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، فإن أدوية التخدير المستنشقة تزيد من تأثير الكآبة القلبية.
قد يؤدي العلاج المتزامن مع الإندوميتاسين أو مثبطات البروستاجلاندين سينثيتاز الأخرى إلى انخفاض في التأثير الخافض للضغط لحاصرات بيتا.
في ظل ظروف معينة ، حيث يتم إعطاء الأدرينالين للمرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا ، فإن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب تتدخل بدرجة أقل بكثير في التحكم في ضغط الدم من تلك غير الانتقائية للقلب.
قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم في المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا.
04.6 الحمل والرضاعة
مثل معظم الأدوية ، لا ينبغي إعطاء الميتوبرولول أثناء الحمل والرضاعة ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية. تعمل حاصرات بيتا بشكل عام على تقليل نضح المشيمة. وقد لوحظت حالات تأخر في النمو وموت داخل الرحم والإجهاض والولادة. لذلك يُقترح إجراء مراقبة مناسبة للأم والجنين يتم إجراؤها عند النساء الحوامل المعالجين بالميتوبرولول.
مثل جميع الأدوية الخافضة للضغط ، يمكن أن تسبب حاصرات بيتا آثارًا جانبية ، مثل بطء القلب ، عند الجنين والوليد والرضيع.
يبدو أن كمية الميتوبرولول التي تمر في حليب الثدي لا تكاد تُعطي كتلة بيتا في الوليد إذا عولجت الأم بالجرعات العادية الموصى بها.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يجب أن يعرف المرضى رد فعلهم تجاه الميتوبرولول قبل القيادة أو تشغيل الآلات حيث قد يحدث أحيانًا الدوخة أو التعب.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ميتوبرولول جيد التحمل وعادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة ويمكن عكسها. الأحداث الضائرة التي حدثت أثناء التجارب السريرية أو أثناء الاستخدام الروتيني مذكورة أدناه.في كثير من الحالات ، لم يتم إنشاء علاقة مع العلاج بالميتوبرولول.
تم استخدام التعريفات التالية للتردد: شائع جدًا (10٪) ، شائع (1-9.9٪) ، غير شائع (0.1-0.9٪) ، نادر (0.01-0.09٪)) نادر جدًا (
أمراض القلب
مشترك: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (نادرا جدا مع إغماء) ، برودة اليدين والقدمين ، خفقان القلب.
غير مألوف: تفاقم أعراض قصور القلب ، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد * ، إحصار من الدرجة الأولى A-V ، ألم سابق.
نادر: اضطرابات التوصيل القلبي ، عدم انتظام ضربات القلب.
أمراض الأوعية الدموية
غير مألوف: الوذمة.
نادر جدا: الغرغرينا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة الموجودة مسبقًا.
* تواتر يزيد عن 0.4٪ مقارنة بالدواء الوهمي في دراسة أجريت على 46000 مريض يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد حيث كان تكرار الصدمة القلبية 2.3٪ في مجموعة الميتوبرولول و 1.9٪ في المجموعة الثانية في المجموعة السكانية الفرعية للمرضى الذين يعانون من انخفاض مؤشر الخطورة. الصدمة: يعتمد مؤشر خطر الصدمة على الخطر المطلق لصدمة في كل مريض على حدة بسبب العمر والجنس ووقت التأخير وفئة Killip وضغط الدم ومعدل ضربات القلب والشذوذ في مخطط كهربية القلب والتاريخ السابق لارتفاع ضغط الدم. انخفاض خطر الصدمة يتوافق مع المرضى الذين يوصى باستخدام ميتوبرولول في احتشاء عضلة القلب الحاد.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا: تعب.
مشترك: دوار ، صداع.
غير مألوف: تنمل ، تقلصات عضلية.
نادر جدا: اضطرابات الذوق.
اضطرابات الجهاز الهضمي
مشترك: غثيان ، آلام بطن ، إسهال ، إمساك.
غير مألوف: انه يتقيأ.
نادر: فم جاف.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا: قلة الصفيحات.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: اختلالات وظائف الكبد.
نادر جدا: التهاب الكبد.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير مألوف: زيادة الوزن.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
نادر جدا: ألم مفصلي.
اضطرابات نفسية
غير مألوف: اكتئاب ، صعوبة في التركيز ، نعاس او ارق ، كوابيس.
نادر: العصبية والقلق والعجز الجنسي / العجز الجنسي.
نادر جدا: فقدان الذاكرة / تدهور الذاكرة ، إرتباك ، هلوسة.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
مشترك: ضيق النفس الجهدي.
غير مألوف: تشنج قصبي.
نادر: التهاب الأنف.
اضطرابات العين
نادر: إضطرابات في الرؤية ، جفاف أو تهيج العينين ، إلتهاب الملتحمة.
اضطرابات الأذن والمتاهة
نادر جدا: طنين الأذن.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير مألوف: طفح جلدي (على شكل شرى صدفية وآفات ضارة للجلد) ، تعرق متزايد.
نادر: تساقط شعر.
نادر جدا: تفاعلات حساسية للضوء ، تفاقم الصدفية.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يُعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد ترخيص المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 جرعة زائدة
أعراض
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة بطء القلب وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وفشل القلب ، واضطرابات التوصيل القلبي ، وحصار A-V ، والصدمة القلبية ، والسكتة القلبية ، وتغير الوعي / الغيبوبة ، والغثيان ، والقيء ، والزرقة ، والتشنج القصبي.
علاج او معاملة
يجب إجراء العلاج في منشأة يمكن أن توفر تدابير داعمة كافية ومراقبة وإشراف عن كثب.
إذا كان هناك ما يبرر ذلك ، يمكن إجراء غسل المعدة و / أو الفحم المنشط.
عالج بطء القلب واضطرابات التوصيل القلبي باستخدام الأتروبين أو الأدوية المنشطة للغدة الكظرية أو أجهزة تنظيم ضربات القلب.
علاج انخفاض ضغط الدم ، قصور القلب الحاد والصدمة ، مع التوسع المناسب في حجم الدم ، وحقن الجلوكاجون (إذا لزم الأمر ، متبوعًا بالتسريب الوريدي للجلوكاجون) ، والإعطاء عن طريق الوريد للأدوية المحفزة للأدرينو ، مثل الدوبوتامين ، مع ناهضات مستقبلات α1 ، في بالإضافة إلى ذلك ، في وجود توسع الأوعية ، يمكن أيضًا النظر في إعطاء Ca2 + عن طريق الوريد.
يمكن عادة عكس التشنج القصبي عن طريق موسعات الشعب الهوائية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: حاصرات بيتا ، انتقائية ، غير مرتبطة.
كود ATC: C07AB02.
ميتوبرولول هو حاصرات بيتا انتقائية β1 ، لأنه يمنع مستقبلات البيتا 1 بجرعات أقل من تلك اللازمة لمنع مستقبلات البيتا 2.
للميتوبرولول تأثير ضعيف في تثبيت الغشاء ولا يظهر أي نشاط ناهض جزئي.
يقلل الميتوبرولول أو يثبط التأثير الناهض الذي تحدثه الكاتيكولامينات على القلب (يتم إطلاقه أثناء ظروف الإجهاد البدني أو العقلي). وهذا يعني أن الزيادة المعتادة في معدل ضربات القلب ، والناتج القلبي ، وانقباض القلب وضغط الدم بسبب الزيادة الحادة في الكاتيكولامينات ، يتم تقليله بواسطة الميتوبرولول. في حالة ارتفاع مستويات الأدرينالين الذاتية ، يتداخل الميتوبرولول بشكل أقل مع التحكم في ضغط الدم من حاصرات بيتا غير الانتقائية.
في المرضى الذين يعانون من أعراض مرض الانسداد الرئوي ، عند الضرورة القصوى ، يمكن إعطاء ميتوبرولول بالاشتراك مع ناهض β2. يعطى بجرعات علاجية ، بالاقتران مع ناهض 2 ، يتدخل الميتوبرولول أقل من حاصرات بيتا غير الانتقائية مع توسع قصبي بوساطة β2 الناجم عن ناهضات 2.
بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية ، يتداخل الميتوبرولول بشكل أقل مع إفراز الأنسولين وأيض الكربوهيدرات ، وكذلك مع استجابة القلب والأوعية الدموية لنقص السكر في الدم.
أظهرت الدراسات قصيرة المدى أن الميتوبرولول يمكن أن يسبب زيادة طفيفة في الدهون الثلاثية وانخفاض في الأحماض الدهنية الحرة في الدم. في بعض الحالات ، لوحظ انخفاض طفيف في البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) ، وإن كان بدرجة أقل من إعطاء حاصرات بيتا غير الانتقائية. ومع ذلك ، تم إثبات انخفاض كبير في مستويات مصل الكوليسترول الكلي بعد العلاج بالميتوبرولول في دراسة طويلة الأمد.
تظل جودة الحياة دون تغيير أو تتحسن أثناء العلاج بالميتوبرولول.
لوحظ تحسن في نوعية الحياة بعد العلاج بالميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب.
التأثيرات على ارتفاع ضغط الدم
ميتوبرولول يخفض ضغط الدم سواء في تقويم العظام أو في وضع الاستلقاء. تمت ملاحظة زيادة قصيرة الأمد (بضع ساعات) وغير ملحوظة سريريًا في المقاومة المحيطية بعد بدء العلاج بالميتوبرولول.أثناء العلاج طويل الأمد ، قد تنخفض المقاومة المحيطية بسبب انخفاض تضخم الأوعية الدموية المقاومة. كما تبين أن العلاج طويل الأمد الخافض للضغط بالميتوبرولول يقلل من تضخم البطين الأيسر ويحسن الوظيفة الانبساطية البطينية اليسرى وملء البطين الأيسر.
في المرضى الذكور الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط ، ثبت أن الميتوبرولول يقلل من خطر الوفيات القلبية الوعائية ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض خطر الموت القلبي الوعائي المفاجئ وتقليل مخاطر احتشاء عضلة القلب والسكتة القاتلة وغير المميتة.
التأثيرات على الذبحة الصدرية
في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، ثبت أن الميتوبرولول يقلل من وتيرة ومدة وشدة كل من نوبات الذبحة الصدرية ونوبات نقص تروية الدم الصامت وكذلك لزيادة القدرة على العمل البدني.
التأثيرات على ضربات القلب
في حالات تسرع القلب فوق البطيني أو الرجفان الأذيني وفي وجود انقباضات خارج البطين ، يبطئ الميتوبرولول سرعة البطين ويقلل الانقباضات البطينية.
التأثيرات على احتشاء عضلة القلب
في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب المشتبه به أو المؤكد ، يقلل ميتوبرولول الوفيات في المقام الأول عن طريق الحد من خطر الموت المفاجئ. من المفترض أن هذا التأثير يرجع جزئيًا إلى الوقاية من الرجفان البطيني. يُعتقد أن التأثير المضاد لاضطراب النظم ناتج عن آلية مزدوجة: تأثير مبهم داخل الحاجز الدموي الدماغي يؤثر إيجابًا على الاستقرار الكهربائي للقلب وتأثير قلبي متعاطف مباشر مضاد لنقص تروية القلب يؤثر إيجابًا على انقباض القلب ومعدل ضربات القلب والدم الضغط. يوجد انخفاض في معدل الوفيات ، بعد العلاج المبكر والمتأخر على حد سواء ، حتى في المرضى المعرضين لمخاطر عالية والذين يعانون من اضطرابات قلبية وعائية سابقة وفي مرضى السكري.
كما ثبت أن الميتوبرولول يقلل من خطر إعادة احتشاء عضلة القلب غير المميتة.
التأثيرات على فرط نشاط الغدة الدرقية
يقلل الميتوبرولول من المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية ، وبالتالي يمكن إعطاؤه كعلاج تكميلي.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص الميتوبرولول بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم.
تزداد تركيزات البلازما ، في حدود الجرعة العلاجية ، خطياً بالنسبة للجرعة. يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما بعد حوالي 1.5 - 2 ساعة. يوضح ملف تعريف البلازما قابلية استنساخ جيدة في كل فرد على الرغم من أنه يكشف عن "تباين واسع من موضوع إلى آخر.
توزيع
نظرًا لتأثيره التمريري الأول المهم ، فإن التوافر البيولوجي النظامي للميتوبرولول بعد جرعة فموية واحدة يبلغ حوالي 50٪. مع الإدارات المتكررة ، يزداد الجزء المتوفر نظاميًا من الجرعة إلى حوالي 70٪. قد يؤدي الابتلاع مع الطعام إلى زيادة التوافر الجهازي للجرعة الفموية بحوالي 30-40٪ ، ويكون ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما منخفضًا ، حوالي 5-10٪.
الأيض
يخضع الميتوبرولول لعملية التمثيل الغذائي التأكسدي الكبدي في المقام الأول عن طريق CYP2D6 isoenzyme. تم تحديد ثلاثة مستقلبات رئيسية ، على الرغم من أن أيا منها ليس لها تأثير منع بيتا ذات الصلة سريريا.
إزالة
عادة ما يتم العثور على أكثر من 95٪ من الجرعة الفموية في البول. حوالي 5٪ من الجرعة المعطاة تفرز في البول دون تغيير. في بعض الحالات المعزولة ، يمكن أن تزيد هذه القيمة حتى 30٪. يبلغ متوسط العمر النصفي للتخلص في البلازما 3.5 ساعات (المدى: 1 و 9 ساعات) ، ويبلغ معدل التصفية الإجمالي 1 لتر / دقيقة.
لا يظهر كبار السن أي تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للميتوبرولول مقارنة بالأشخاص الأصغر سنًا. لا يتأثر التوافر البيولوجي الجهازي والتخلص من الميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ومع ذلك ينخفض إفراز المستقلبات. لوحظ تراكم كبير للمستقلبات في المرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي (GFR) أقل من 5 مل / دقيقة. ومع ذلك ، فإن تراكم المستقلبات لا يؤدي إلى زيادة في حصار بيتا.
تتأثر الحرائك الدوائية للميتوبرولول بشكل سيئ بانخفاض وظائف الكبد. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من تليف كبدي حاد وتحويلة بورتا أجوف ، يمكن زيادة التوافر البيولوجي للميتوبرولول وقد يتم تقليل التصفية الكلية. المرضى الذين يعانون من مفاغرة porta-cava لديهم تخليص إجمالي يبلغ حوالي 0.3 لتر / دقيقة ومساحة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) أكبر بحوالي 6 مرات من الأشخاص الأصحاء.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لم تكشف البيانات قبل السريرية المستندة إلى الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية ، والتكاثر ، عن أي خطر خاص على البشر.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
نشا الصوديوم كاربوكسي ميثيل أ ؛ اللاكتوز. السيليكا الغروية اللامائية البوفيدون. ستيرات المغنيسيوم السليلوز الجريزوفولفين.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
شريط 50 مضغوطة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta ، Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 رقم ترخيص التسويق
أقراص سيلوكين ١٠٠ ملغ: A.I.C .: 023616028
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
أقراص سيلوكين 100: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA أبريل 2015
