المكونات النشطة: جابابنتين
جابابنتين فايزر 600 مجم أقراص مغلفة
جابابنتين فايزر 800 مجم أقراص مغلفة
إدراج عبوات جابابنتين - الأدوية العامة متاحة لأحجام العبوات: - جابابنتين فايزر 600 مجم أقراص مغلفة
جابابنتين فايزر 800 مجم أقراص مغلفة - جابابنتين فايزر 100 مجم كبسولات صلبة ، جابابنتين فايزر 300 مجم كبسولات صلبة ، جابابنتين فايزر 400 مجم كبسولات صلبة
لماذا يتم استخدام جابابنتين - الأدوية الجنيسة؟ لما هذا؟
ينتمي جابابنتين فايزر إلى مجموعة الأدوية المستخدمة لعلاج الصرع وآلام الأعصاب الطرفية (الألم طويل الأمد الناجم عن تلف الأعصاب) المادة الفعالة في جابابنتين فايزر هي جابابنتين.
يستخدم جابابنتين فايزر لعلاج:
- أشكال مختلفة من الصرع (النوبات تقتصر في البداية على مناطق معينة من الدماغ ، سواء انتشرت النوبات إلى أجزاء أخرى من الدماغ أم لا). سيصف لك طبيبك جابابنتين فايزر لمساعدتك على علاج الصرع عندما لا يتحكم العلاج الذي تتلقاه بالفعل بشكل كامل في حالتك.يجب أن تتناول جابابنتين فايزر بالإضافة إلى علاجك الحالي إلا إذا تلقيت تعليمات أخرى.يمكن أيضًا استخدام جابابنتين فايزر بمفرده من أجل علاج البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا.
- آلام الأعصاب الطرفية (ألم طويل الأمد ناجم عن تلف الأعصاب). يمكن أن تسبب مجموعة متنوعة من الأمراض آلام الأعصاب الطرفية (تحدث بشكل رئيسي في الساقين و / أو الذراعين) ، مثل مرض السكري أو القوباء المنطقية. ويمكن وصف الإحساس بالألم على أنه حرارة ، وحرق ، وخفقان ، وألم صاعقة ، وطعنات ، وآلام حادة ، وتشنجات ، وجع ، وخز ، وخدر ، وآلام لاذعة ، إلخ.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام جابابنتين - الأدوية الجنيسة
لا تتناول جابابنتين فايزر
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه جابابنتين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول جابابنتين - الأدوية الجنيسة
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول جابابنتين فايزر:
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جدول جرعات مختلف
- إذا كنت تخضع لغسيل الكلى (لإزالة النفايات من الفشل الكلوي) ، أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من آلام في العضلات و / أو ضعف.
- إذا ظهرت عليك علامات مثل آلام المعدة المستمرة والغثيان والقيء ، فاتصل بطبيبك على الفور لأن هذه قد تكون أعراض التهاب البنكرياس الحاد ("التهاب البنكرياس)
تم الإبلاغ عن حالات إساءة استخدام واعتماد على جابابنتين من تجربة ما بعد التسويق. أخبر طبيبك إذا كان لديك تاريخ من سوء المعاملة أو الاعتماد.
طور عدد قليل من المرضى الذين يعالجون بأدوية الصرع مثل جابابنتين أفكارًا عن الانتحار أو إيذاء النفس. إذا راودتك مثل هذه الأفكار في أي وقت ، فاتصل بطبيبك على الفور.
معلومات مهمة عن ردود الفعل الخطيرة المحتملة
يعاني عدد قليل من المرضى الذين يعالجون بـ Gabapentin Pfizer من رد فعل تحسسي أو تفاعل جلدي خطير محتمل ، إذا ترك دون علاج ، يمكن أن يتطور إلى مشاكل أكثر خطورة. تحتاج إلى معرفة الأعراض لتتمكن من التعرف عليها أثناء تناولك جابابنتين فايزر.
اقرأ وصف هذه الأعراض في القسم 4 من هذه النشرة تحت عنوان "اتصل بطبيبك على الفور إذا لاحظت أيًا من الأعراض التالية بعد تناول هذا الدواء لأنها قد تكون خطيرة"
ضعف العضلات ، أوجاعها ، أو آلامها ، وخاصة إذا كنت تشعر بتوعك وتعاني من حمى في نفس الوقت ، يمكن أن يكون سببه انهيار العضلات الذي يمكن أن يهدد الحياة ويمكن أن يؤدي إلى مشاكل في الكلى. قد يحدث أيضًا تلون البول وتغيرات في اختبارات الدم (خاصة زيادة فوسفوكيناز الكرياتين). إذا واجهت أيًا من هذه العلامات أو الأعراض ، فيرجى الاتصال بطبيبك على الفور.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير جابابنتين - الأدوية الجنيسة
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
الأدوية التي تحتوي على المواد الأفيونية مثل المورفين
إذا كنت تتناول أدوية تحتوي على مواد أفيونية (مثل المورفين) ، أخبر طبيبك أو الصيدلي لأن المواد الأفيونية قد تزيد من تأثير جابابنتين فايزر.بالإضافة إلى ذلك ، فإن الجمع بين جابابنتين مع المواد الأفيونية يمكن أن يسبب أعراضًا مثل النعاس و / أو انخفاض ضغط الدم التنفس.
مضادات الحموضة لسوء الهضم
إذا تم تناول جابابنتين فايزر ومضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم والمغنيسيوم معًا ، فقد يقل امتصاص جابابنتين فايزر من المعدة ، لذلك يوصى بتناول جابابنتين فايزر في موعد لا يتجاوز ساعتين بعد تناول مضاد الحموضة.
جابابنتين فايزر:
- لا يتوقع أن يتفاعل مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع أو حبوب منع الحمل.
- يمكن أن تتداخل مع بعض الاختبارات المعملية ؛ إذا كنت بحاجة إلى اختبار للبول ، أخبر طبيبك أو المستشفى بما تتناوله.
جابابنتين فايزر مع الطعام
يمكن تناول جابابنتين فايزر مع الطعام أو بدونه.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
حمل
لا ينبغي تناول جابابنتين فايزر أثناء الحمل ما لم يخبرك طبيبك بخلاف ذلك. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل.
لم يتم إجراء دراسات محددة لتقييم استخدام جابابنتين في النساء الحوامل ، ولكن تم الإبلاغ عن زيادة خطر نمو الطفل للأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج النوبات ، خاصة عند تناول أكثر من دواء واحد في نفس الوقت. دواء للنوبات ، لذلك ، كلما كان ذلك ممكنا ، يجب أن تحاولي تناول دواء الصرع فقط أثناء الحمل وبناء على نصيحة طبية فقط.
اتصل بطبيبك على الفور إذا كنت حاملاً ، أو تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل أثناء تناول جابابنتين فايزر. لا تتوقف عن تناول هذا الدواء فجأة لأن هذا يمكن أن يسبب نوبات مفاجئة يمكن أن يكون لها عواقب وخيمة عليك وعلى طفلك.
وقت الأكل
ينتقل جابابنتين ، المادة الفعالة في جابابنتين فايزر ، إلى حليب الثدي. بما أن التأثير على الطفل غير معروف ، فمن المستحسن عدم الإرضاع أثناء العلاج بجابابنتين فايزر.
خصوبة
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي تأثير على الخصوبة.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب جابابنتين فايزر الدوخة والنعاس والتعب. لا يجب عليك قيادة المركبات أو تشغيل الآلات المعقدة أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة حتى تفهم ما إذا كان هذا الدواء قد يؤثر على قدرتك على أداء هذه الأنشطة.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام جابابنتين - الأدوية العامة: علم الجرعات
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
سيحدد طبيبك الجرعة المناسبة لك.
الصرع ، الجرعة الموصى بها هي:
الكبار والمراهقون:
خذ عدد الأقراص التي وصفها لك طبيبك. سيقوم طبيبك عادة بزيادة الجرعة تدريجيا. تتراوح جرعة البدء بشكل عام بين 300 مجم و 900 مجم في اليوم. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة ، بناءً على توصية الطبيب ، بحد أقصى 3600 مجم يوميًا وسيخبرك طبيبك بتناول هذه الجرعة في 3 جرعات منفصلة ، أي مرة في الصباح ، ومرة بعد الظهر ومرة واحدة في اليوم. المساء.
الأطفال بعمر 6 سنوات وما فوق:
الجرعة التي تعطى للطفل سيحددها الطبيب لأنها تحسب على أساس وزن الطفل. يبدأ العلاج بجرعة ابتدائية منخفضة تزداد تدريجياً على مدى 3 أيام ، والجرعة المعتادة للسيطرة على الصرع هي 25-35 مجم / كجم يومياً. عادة ما يتم إعطاؤه في 3 جرعات مقسمة ، مع تناول القرص (الأقراص) كل يوم ، عادة مرة واحدة في الصباح ، ومرة بعد الظهر ومرة في المساء.
لا ينصح باستخدام جابابنتين فايزر للأطفال دون سن 6 سنوات.
ألم الأعصاب المحيطية ، الجرعة الموصى بها هي:
الكبار:
خذ عدد الأقراص حسب تعليمات طبيبك. سيقوم طبيبك عادة بزيادة الجرعة تدريجيا. تتراوح جرعة البدء بشكل عام بين 300 مجم و 900 مجم في اليوم. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة بناءً على توصية الطبيب بحد أقصى 3600 مجم يوميًا وسيخبرك طبيبك بتناول الدواء على 3 جرعات مقسمة ، أي مرة في الصباح ومرة بعد الظهر ومرة في المساء. .
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى: إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جدولًا مختلفًا لتناول هذا الدواء و / أو جرعة مختلفة.
إذا كنت مريضًا مسنًا (فوق 65 عامًا) ، يجب أن تتناول جرعتك العادية من جابابنتين فايزر ، إلا إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى. إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جدولًا مختلفًا لتناول الدواء و / أو جرعة مختلفة.
إذا كان لديك انطباع بأن تأثير جابابنتين فايزر قوي جدًا أو ضعيف جدًا ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي في أقرب وقت ممكن.
طريقة التناول:
استخدام عن طريق الفم.
ابتلع الأقراص دائمًا بكمية كبيرة من الماء ، ويمكن تقسيم القرص إلى نصفين متساويين.
استمر في العلاج بجابابنتين فايزر حتى يخبرك طبيبك بالتوقف
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من جابابنتين - أدوية عامة
إذا تناولت جابابنتين فايزر أكثر مما ينبغي
قد تؤدي الجرعة الأعلى من الموصى بها إلى زيادة الآثار الجانبية بما في ذلك فقدان الوعي ، والدوخة ، وازدواج الرؤية ، وصعوبة التحدث ، والنعاس ، والإسهال.
اتصل بطبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب قسم طوارئ إذا تناولت جابابنتين فايزر أكثر مما وصفه طبيبك. خذ الأقراص التي لم تأخذها معك مع العبوة ونشرة الحزمة حتى يتمكن المستشفى بسهولة من فهم مقدار الدواء الذي تناولته.
إذا نسيت تناول جابابنتين فايزر
إذا نسيت تناول جرعة ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها ، إلا إذا حان وقت الجرعة التالية. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول جابابنتين فايزر
لا تتوقف عن تناول جابابنتين فايزر ما لم يخبرك طبيبك بذلك. يجب أن يتم سحب العلاج بشكل تدريجي على مدى أسبوع واحد على الأقل.إذا توقفت فجأة عن تناول جابابنتين فايزر أو قبل أن يصف لك طبيبك ، فإن خطر حدوث نوبات صرع.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للجابابنتين - الأدوية الجنيسة
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
اتصل بطبيبك على الفور إذا لاحظت أيًا من الأعراض التالية بعد تناول هذا الدواء لأنها قد تكون خطيرة:
- ردود فعل جلدية شديدة تتطلب عناية فورية ، انتفاخ في الشفتين والوجه ، طفح جلدي واحمرار في الجلد و / أو تساقط الشعر (قد تكون هذه أعراض لرد فعل تحسسي شديد).
- آلام المعدة المستمرة والغثيان والقيء لأن هذه قد تكون أعراض التهاب البنكرياس الحاد (التهاب البنكرياس).
- يمكن أن يسبب جابابنتين فايزر تفاعلات حساسية شديدة أو مهددة للحياة ، ويمكن أن تؤثر على بشرتك أو أجزاء أخرى من الجسم مثل الكبد أو خلايا الدم. هناك "ما إذا كان الطفح الجلدي سيحدث أم لا" عند حدوث هذا النوع من التفاعل. قد يؤدي ذلك إلى دخولك المستشفى أو التوقف عن العلاج باستخدام جابابنتين فايزر.اتصل بطبيبك على الفور إذا كان لديك أي من الأعراض التالية:
- متسرع
- الشرى
- حمى
- تضخم الغدد التي تستمر أو انتفاخ الشفتين واللسان
- اصفرار الجلد أو بياض العينين
- نزيف غير عادي
- كدمات
- التعب الشديد أو الضعف
- ألم عضلي غير متوقع
- التهابات متكررة
يمكن أن تكون هذه الأعراض هي العلامات الأولى لرد فعل خطير. يجب أن يفحصك طبيبك ليقرر ما إذا كان يجب عليك مواصلة العلاج بجابابنتين فايزر.
إذا كنت تخضع لغسيل الكلى ، أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من آلام في العضلات و / أو ضعف.
تشمل الآثار الجانبية الأخرى:
شائعة جدًا (قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص):
- عدوى فيروسية
- الشعور بالنعاس والدوار وقلة التنسيق
- الشعور بالتعب والحمى
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):
- الالتهاب الرئوي ، التهابات الجهاز التنفسي ، التهابات المسالك البولية ، التهاب الأذن أو التهابات أخرى
- انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء
- فقدان الشهية ، زيادة الشهية
- الغضب تجاه الآخرين ، الارتباك ، تغير المزاج ، الاكتئاب ، القلق ، العصبية ، صعوبة التفكير
- تشنجات ، حركات ارتجاجية ، صعوبة في الكلام ، فقدان الذاكرة ، رعشة ، اضطرابات في النوم ، صداع ، حساسية الجلد ، انخفاض الإحساس (تنميل) ، صعوبة في التنسيق ، حركة غير طبيعية للعين ، زيادة ، نقصان أو غياب ردود الفعل
- عدم وضوح الرؤية وازدواج الرؤية
- دوخة
- ارتفاع ضغط الدم واحمرار الوجه أو توسع الأوعية الدموية
- صعوبة في التنفس ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الحلق ، سعال ، جفاف الأنف
- القيء والغثيان ومشاكل الأسنان والتهاب اللثة والإسهال وآلام المعدة وعسر الهضم والإمساك وجفاف الفم أو الحلق وانتفاخ البطن
- تورم في الوجه ، كدمات ، طفح جلدي ، حكة ، حب الشباب
- آلام المفاصل ، آلام العضلات ، آلام الظهر ، ارتعاش العضلات
- مشاكل الانتصاب (الضعف الجنسي)
- تورم في الساقين والذراعين ، صعوبة في المشي ، ضعف ، ألم ، شعور بالتوعك ، أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا
- انخفاض في خلايا الدم البيضاء وزيادة الوزن
- الجروح العرضية والكسور والسحجات بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن السلوك العدواني وحركات الرجيج بشكل شائع في التجارب السريرية على الأطفال.
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):
- رد فعل تحسسي مثل الشرى
- تخفيض الحركة
- زيادة معدل ضربات القلب
- انتفاخ قد يصيب الوجه والجذع والأطراف
- قيم غير طبيعية لفحص الدم تشير إلى مشاكل في الكبد
- الضعف العقلي
- السقوط
- زيادة في مستويات الجلوكوز في الدم (تُلاحظ في كثير من الأحيان عند مرضى السكري)
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
- فقدان الوعي
- انخفاض في مستويات الجلوكوز في الدم (لوحظ في كثير من الأحيان في مرضى السكري)
تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية منذ مرحلة ما بعد التسويق لـ Gabapentin Pfizer:
- انخفاض في عدد الصفائح الدموية (الخلايا التي تخثر الدم)
- الهلوسة
- مشاكل في الحركات غير الطبيعية مثل الاهتزاز المتشنج وحركات الرجيج والتصلب
- رنين في أذني
- بعض الآثار الجانبية ، بما في ذلك تورم العقد الليمفاوية (كتل صغيرة معزولة تحت الجلد) ، والحمى ، والطفح الجلدي ، والتهاب الكبد يمكن أن تحدث في وقت واحد
- اصفرار الجلد والعينين (اليرقان). التهاب الكبد.
- فشل كلوي حاد ، سلس البول.
- تضخم أنسجة الثدي ، تضخم الثدي.
- الأحداث الضائرة التي تحدث بعد الانسحاب المفاجئ من جابابنتين (القلق ، اضطرابات النوم ، الشعور بالغثيان ، الألم ، التعرق) ، ألم في الصدر.
- إصابة ألياف العضلات (انحلال الربيدات).
- شذوذ في اختبارات الدم (زيادة فوسفوكيناز الكرياتين).
- مشاكل في الوظيفة الجنسية بما في ذلك عدم القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية وتأخر القذف.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على العنوان https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ماذا يحتوي جابابنتين فايزر
العنصر النشط هو جابابنتين. كل قرص مغلف يحتوي على 600 مجم أو 800 مجم جابابنتين.
المكونات الأخرى لأقراص جابابنتين فايزر المغلفة هي:
بولوكسامير 407 (أكسيد الإيثيلين وأكسيد البروبيلين)
كوبوفيدون
نشا الذرة
ستيرات المغنيسيوم
فيلم طلاء:
أبيض أوبادري YS-1-18111
هيدروكسي بروبيل سلولوز التلك
كيف يبدو جابابنتين فايزر وما هي محتويات العبوة
أقراص مغلفة
الأقراص ذات الـ 600 مجم هي أقراص بيضاء ، بيضاوية ، مطلية بالفيلم مع خط منصف على كلا الجانبين ومزخرف بـ "NT" و "16" على جانب واحد.
الأقراص ذات الـ 800 مجم هي أقراص بيضاء وبيضاوية ومغلفة بطبقة رقيقة مع خط منصف على كلا الجانبين ومزخرف بـ "NT" و "26" على جانب واحد.
يمكن تقسيم القرص لنصفين متساويين.
بثور PVC / PE / PVDC / ألمنيوم أو بثور PVC / PVDC / ألمنيوم من 20 ، 30 ، 45 ، 50 ، 60 ، 84 ، 90 ، 100 ، 200 ، 500 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
فايزر جابابنتين
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على ٦٠٠ ملغ جابابنتين.
كل قرص مغلف يحتوي على 800 مجم جابابنتين.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم
جابابنتين فايزر 600 مجم أقراص مغلفة بالفيلم ، بيضاء ، أقراص مطلية بغشاء بيضاوي (الطول والعرض: 8.96 × 17.27 مم ، السماكة: 6.48 مم) بخط منصف على كلا الجانبين ومطبوع بـ "NT" و "16" على من ناحية.
أقراص جابابنتين فايزر 800 مجم مغلفة بطبقة رقيقة بيضاء وبيضاوية الشكل (الطول والعرض: 9.87 × 19.01 مم ؛ السماكة: 7.24 مم) مع خط منصف على الجانبين ومطبوع بـ "NT" و "26" على من ناحية.
يمكن تقسيم القرص لنصفين متساويين.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
الصرع:
يشار إلى جابابنتين كعلاج مساعد في علاج النوبات الجزئية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات وما فوق (انظر القسم 5.1).
يشار إلى جابابنتين كعلاج وحيد لعلاج النوبات الجزئية في وجود أو عدم وجود تعميم ثانوي في البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق.
علاج آلام الأعصاب الطرفية:
يستخدم جابابنتين للبالغين لعلاج آلام الأعصاب الطرفية ، مثل الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي التالي للهربس.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يصف الجدول 1 مخطط المعايرة لبدء العلاج لجميع الاستطبابات ؛ نظام الجرعات هذا موصى به لكل من البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنة وما فوق. يتم توفير تعليمات الجرعة للاستخدام في الأطفال دون سن 12 عامًا في فصل فرعي منفصل لاحقًا في هذا القسم.
الجدول 1 مخطط الجرعة - المعايرة الأولية
وقف جابابنتين:
وفقًا للممارسة السريرية الحالية ، إذا تم إيقاف علاج جابابنتين ، فمن المستحسن أن يتم ذلك تدريجيًا على الأقل خلال أسبوع بغض النظر عن الدلالة التي يتم علاجها.
الصرع:
يتطلب الصرع بشكل عام علاجات طويلة الأمد ، ويتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب المعالج على أساس التحمل والفعالية لكل مريض.
الكبار والمراهقون:
في التجارب السريرية ، كان نطاق الجرعة الفعالة 900 إلى 3600 مجم / يوم. يمكن بدء العلاج بمعايرة الجرعة كما هو موضح في الجدول 1 أو عن طريق إعطاء 300 مجم ثلاث مرات يوميًا (TID) في اليوم الأول. بعد ذلك ، بناءً على استجابة المريض والتحمل الفردي ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 300 مجم / يوم خطوة بخطوة كل 2-3 أيام بحد أقصى 3600 مجم / يوم.في بعض المرضى قد يكون من المناسب معايرة أبطأ لجرعة جابابنتين. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 مجم / يوم هو أسبوع واحد ، والجرعة 2400 مجم / يوم هي أسبوعين ، و 3600 مجم / يوم 3 أسابيع. التجارب السريرية ذات التسمية المفتوحة. يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث إدارات منفردة ، ولمنع حدوث النوبات المفاجئة ، يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للفاصل الزمني بين الجرعات 12 ساعة.
الأطفال بعمر 6 سنوات أو أكبر:
يجب أن تتراوح جرعة البداية بين 10 و 15 مجم / كجم / يوم ويتم تحقيق الجرعة الفعالة عن طريق زيادة المعايرة على مدى ثلاثة أيام تقريبًا. الجرعة الفعالة من جابابنتين عند الأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق هي 25 إلى 35 مجم / كجم / يوم. تم تحمل الجرعات حتى 50 مجم / كجم / يوم بشكل جيد في دراسة سريرية طويلة الأمد ، ويجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث إدارات فردية ويجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للفاصل الزمني بين الجرعات 12 ساعة.
ليس من الضروري مراقبة تركيزات جابابنتين في البلازما لتحسين علاج جابابنتين. علاوة على ذلك ، يمكن استخدام جابابنتين مع المنتجات الطبية الأخرى المضادة للصرع دون التعرض لخطر تغيير تركيزات الجابابنتين في البلازما أو تركيزات مصل الأدوية الأخرى المضادة للصرع.
آلام الأعصاب الطرفية
الكبار:
يمكن بدء العلاج بمعايرة الجرعة كما هو موصوف في الجدول 1. وبدلاً من ذلك ، فإن جرعة البدء هي 900 مجم / يوم مقسمة إلى ثلاث إدارات متساوية. بعد ذلك ، بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 300 مجم / يوم في المرة كل 2-3 أيام بحد أقصى 3600 مجم / يوم. قد تكون المعايرة البطيئة لجرعة جابابنتين مناسبة لبعض المرضى. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 مجم / يوم هو أسبوع واحد ، أما بالنسبة للجرعة 2400 مجم / يوم فهي أسبوعين و 3600 مجم / يوم 3 أسابيع.
في علاج آلام الأعصاب الطرفية ، مثل الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي التالي للهربس ، لم يتم التحقق من الفعالية والسلامة في التجارب السريرية لفترات العلاج التي تزيد عن 5 أشهر. إذا كان المريض يحتاج إلى علاج أطول من 5 أشهر. 5 أشهر لمدة 5 أشهر آلام الأعصاب الطرفية ، يجب على الطبيب المعالج تقييم الحالة السريرية للمريض وتحديد الحاجة إلى إطالة العلاج.
تعليمات لجميع المؤشرات:
في المرضى الذين يعانون من ظروف صحية عامة سيئة ، مثل المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم ، ومتلقي زراعة الأعضاء ، وما إلى ذلك ، يجب إجراء معايرة الجرعة بشكل أبطأ ، باستخدام جرعات أقل أو فترات زمنية أطول بين زيادات الجرعة.
استخدم في المرضى المسنين (فوق 65 سنة من العمر):
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى المسنين بسبب انخفاض وظائف الكلى المرتبط بالعمر (انظر الجدول 2) قد يكون النعاس والوذمة المحيطية والوهن أكثر شيوعًا في المرضى المسنين.
استخدم في مرضى القصور الكلوي:
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يوصى بتعديل الجرعة كما هو موصوف في الجدول 2. يمكن استخدام كبسولات جابابنتين 100 ملغ لاتباع توصيات الجرعات في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
الجدول 2 جرعة جابابنتين عند البالغين على أساس الوظيفة الجنائية
(أ) يجب أن تدار الجرعة اليومية الإجمالية على ثلاث جرعات مقسمة. لمرضى القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين
(ب) تعطى بجرعة 300 مجم كل يومين.
ج للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين
استخدم في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى:
في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من انقطاع البول والذين لم يتم علاجهم من قبل باستخدام جابابنتين ، يوصى بجرعة تحميل من 300 إلى 400 مجم ، تليها جرعة من 200 إلى 300 مجم من جابابنتين بعد كل جلسة غسيل كل 4 ساعات. في الأيام الخالية من غسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء علاج جابابنتين.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي يخضعون لغسيل الكلى ، يجب أن تستند جرعة المداومة من جابابنتين إلى توصيات الجرعات المدرجة في الجدول 2. بالإضافة إلى جرعة الصيانة ، يوصى بجرعة إضافية "200-300 مجم بعد كل جلسة غسيل كلوي .4 ساعات.
طريقة الإعطاء:
استخدام عن طريق الفم.
يمكن تناول جابابنتين مع الطعام أو بدونه ويجب ابتلاعه كاملاً بكمية كافية من السوائل (مثل كوب من الماء).
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تم الإبلاغ عن حالات التفكير والسلوك الانتحاري في المرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة للصرع في مؤشراتهم المختلفة. وجد التحليل التلوي للتجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل للعقاقير المضادة للصرع أيضًا زيادة طفيفة في خطر التفكير والسلوك الانتحاريين.
آلية هذا الخطر غير معروفة والبيانات المتاحة لا تستبعد احتمال زيادة المخاطر مع جابابنتين.
لذلك ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات التفكير والسلوك الانتحاري والنظر في العلاج المناسب. يجب نصح المرضى (ومقدمي الرعاية) بالتماس العناية الطبية إذا ظهرت علامات التفكير أو السلوك الانتحاري.
إذا أصيب المريض بالتهاب البنكرياس الحاد أثناء علاج جابابنتين ، فيجب النظر في التوقف عن علاج جابابنتين (انظر القسم 4.8).
على الرغم من عدم وجود دليل على حدوث نوبات ارتدادية مع جابابنتين ، فإن التوقف المفاجئ لمضادات الاختلاج في مرضى الصرع قد يؤدي إلى تفاقم حالة الصرع (انظر القسم 4.2).
مع الجابابنتين ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، قد يعاني بعض المرضى من زيادة وتيرة النوبات أو ظهور أنواع جديدة من النوبات.
كما هو الحال مع مضادات الصرع الأخرى ، فإن محاولات التوقف عن تناول مضادات الصرع بشكل متزامن مع الجابابنتين في المرضى الذين يعانون من الحراريات للعلاج بأكثر من دواء واحد مضاد للصرع من أجل تحقيق علاج أحادي الجابابنتين لها معدل نجاح منخفض.
لا يعتبر جابابنتين فعالًا في علاج نوبات الصرع الأولي المعمم ، مثل الغياب ، وقد يؤدي في بعض المرضى إلى تفاقم هذه النوبات. لذلك ، يجب استخدام جابابنتين بحذر في المرضى الذين يعانون من نوبات مختلطة ، بما في ذلك الغياب.
لم يتم إجراء دراسات منهجية مع جابابنتين في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر. في دراسة مزدوجة التعمية على المرضى الذين يعانون من آلام الأعصاب ، النعاس ، الوذمة المحيطية والوهن حدثت في نسبة أعلى قليلاً في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا وأكثر من المرضى الأصغر سنًا. بالإضافة إلى هذه البيانات ، لا تشير التقييمات السريرية في هذه الفئة العمرية إلى مظهر جانبي مختلف للأحداث العكسية عن تلك التي لوحظت في المرضى الأصغر سنًا.
لم يتم دراسة آثار علاج جابابنتين طويل المدى (أكثر من 36 أسبوعًا) على التعلم والذكاء والتنمية لدى الأطفال والمراهقين بشكل كاف. لذلك يجب الموازنة بين فوائد العلاج المطول والمخاطر المحتملة لمثل هذا العلاج.
الطفح الدوائي المصحوب بفرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS):
تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية جهازية خطيرة ومهددة للحياة ، مثل الطفح الدوائي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية (DRESS) ، في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك جابابنتين (انظر القسم 4.8).
من المهم أن نلاحظ أن المظاهر المبكرة لفرط الحساسية ، مثل الحمى أو تضخم العقد اللمفية ، قد تحدث حتى إذا لم يكن هناك طفح جلدي.في حالة ظهور مثل هذه العلامات أو الأعراض ، يجب فحص المريض على الفور ، ويجب التوقف عن العلاج باستخدام جابابنتين إذا لم يكن كذلك. من الممكن تحديد "مسببات بديلة لهذه العلامات أو الأعراض.
اختبارات المعمل:
في التحديد شبه الكمي للبيلة البروتينية الكلية مع اختبار مقياس العمق ، يمكن الحصول على نتائج إيجابية خاطئة. لذلك يوصى بالتحقق من النتيجة الإيجابية التي تم الحصول عليها من خلال اختبار مقياس العمق باستخدام طرق تستند إلى مبدأ تحليلي مختلف ، مثل طريقة Biuret ، وطرق الربط المتعكر أو اللوني ، أو استخدام هذه الطرق البديلة من البداية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء (N = 12) ، عندما تم إعطاء كبسولة مورفين 60 مجم خاضعة للرقابة قبل ساعتين من كبسولة 600 مجم جابابنتين ، زاد متوسط gabapentin AUC بنسبة 44٪ مقارنةً بوقت إعطاء جابابنتين بدون المورفين لذلك ، يجب مراقبة المرضى بعناية بحثًا عن أي علامات لتثبيط الجهاز العصبي المركزي ، مثل النعاس ، ويجب تقليل جرعة الجابابنتين أو المورفين بشكل مناسب.
لم يلاحظ أي تفاعل بين الجابابنتين والفينوباربيتال أو الفينيتوين أو حمض الفالبرويك أو كاربامازيبين.
تتشابه الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لجابابنتين في الأشخاص الأصحاء وفي المرضى الذين يعانون من الصرع الذين عولجوا بهذه العوامل المضادة للصرع.
لا يؤثر التناول المتزامن لجابابنتين وموانع الحمل الفموية المحتوية على نوريثيندرون و / أو إيثينيل إستراديول على الحرائك الدوائية الثابتة لأي من المكونين.
إن الاستخدام المتزامن للجابابنتين ومضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم والمغنيسيوم يقلل من التوافر البيولوجي للجابابنتين بنسبة تصل إلى 24٪. يوصى بتناول جابابنتين في موعد لا يتجاوز ساعتين بعد تناول مضادات الحموضة.
لا يتأثر إفراز الكلوي لجابابنتين بالبروبينسيد.
لا يُتوقع أن يكون الانخفاض الطفيف في إفراز الكلوي لجابابنتين عند تناوله مع السيميتيدين ذا أهمية إكلينيكية.
04.6 الحمل والرضاعة
المخاطر المتعلقة بأدوية الصرع ومضادات الصرع بشكل عام:
يزداد خطر حدوث عيوب خلقية 2-3 مرات في ذرية النساء اللواتي عولجن بأدوية مضادة للصرع. العيوب الأكثر شيوعًا هي الشفة الأرنبية وتشوهات القلب والأوعية الدموية وعيوب الأنبوب العصبي. قد يترافق العلاج بالعقاقير المتعددة المضادة للصرع مع خطر أكبر للتشوهات الخلقية مقارنة بالعلاج الأحادي ، لذلك من المهم استخدام العلاج الأحادي كلما أمكن ذلك. يجب إعطاء النساء اللواتي يحتمل أن يصبحن حوامل أو في سن الإنجاب مشورة متخصصة ويجب إعادة تقييم الحاجة إلى العلاج المضاد للصرع عندما تخطط المرأة للحمل. لا ينبغي إيقاف العلاج المضاد للصرع فجأة لأن هذا يمكن أن يسبب نوبات صرع يمكن أن يكون لها عواقب وخيمة على كل من الأم والطفل. نادرا ما لوحظ تأخر في النمو عند الأطفال المولودين لنساء مصابات بالصرع. لا يمكن التمييز بين ما إذا كان التأخر في النمو ناتجًا عن عوامل وراثية أو اجتماعية أو صرع الأم أو العلاج بمضادات الصرع.
المخاطر المتعلقة بجابابنتين:
لا توجد بيانات كافية من استخدام جابابنتين في النساء الحوامل.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية (انظر القسم 5.3). المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. لا ينبغي استخدام جابابنتين أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للأم تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين.
لا يمكن استخلاص استنتاجات نهائية فيما يتعلق بالارتباط المحتمل بين جابابنتين وزيادة خطر التشوهات الخلقية عند تناول الدواء أثناء الحمل ، بسبب الصرع نفسه ووجود الأدوية المضادة للصرع المستخدمة بشكل متزامن في سياق الحمل الفردي الذي تم فحصه.
يُفرز الجابابنتين في حليب الثدي. بما أن التأثيرات على الطفل أثناء الرضاعة غير معروفة ، يجب توخي الحذر عند إعطاء جابابنتين للنساء المرضعات.يجب استخدام جابابنتين فقط للأمهات المرضعات إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر بوضوح.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
قد يكون لجابابنتين "تأثير خفيف أو معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. يعمل جابابنتين على الجهاز العصبي المركزي وقد يسبب النعاس أو الدوخة أو أعراض أخرى ذات صلة. حتى لو كانت خفيفة أو معتدلة الشدة ، فقد تكون هذه الآثار الجانبية يحتمل أن يكون خطيرًا في المرضى الذين يقودون المركبات أو يستخدمون الآلات ، وهذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج وبعد زيادة الجرعة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ردود الفعل السلبية التي لوحظت في التجارب السريرية في الصرع (الإضافة والمعالجة الأحادية) وألم الأعصاب ترد في قائمة واحدة أدناه ، حسب الفئة والتردد: شائع جدًا (شائع جدًا)> 1/10) ؛ مشترك (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
تم تضمين ردود الفعل الأخرى التي تم الإبلاغ عنها أثناء تجربة ما بعد التسويق كتكرار "غير معروف" (لا يمكن تقدير التكرار من البيانات المتاحة) في مائل في القائمة أدناه.
داخل كل مجموعة تردد ، يتم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها من أجل تقليل الشدة.
تم الإبلاغ عن حالات التهاب البنكرياس الحاد أثناء العلاج بجابابنتين. العلاقة السببية مع جابابنتين غير واضحة (انظر القسم 4.4).
تم الإبلاغ عن اعتلال عضلي ومستويات مرتفعة من الكرياتين كيناز في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى بسبب المرحلة النهائية من الفشل الكلوي.
تم الإبلاغ عن التهابات الجهاز التنفسي والتهاب الأذن الوسطى والنوبات والتهاب الشعب الهوائية فقط في التجارب السريرية على الأطفال. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن السلوك العدواني وفرط الحركة بشكل شائع في التجارب السريرية عند الأطفال.
04.9 جرعة زائدة
لم يلاحظ أي نوبات سمية حادة مهددة للحياة مع جرعات زائدة من جابابنتين تصل إلى جرعات 49 جم. وشملت أعراض الجرعة الزائدة الدوخة ، وازدواج الرؤية ، واضطرابات الكلام ، والنعاس ، والخمول ، والإسهال الخفيف. تعافى جميع المرضى تمامًا برعاية داعمة. قد يؤدي انخفاض امتصاص الجابابنتين بجرعات أعلى إلى الحد من امتصاص الدواء في وقت الجرعة الزائدة وبالتالي قد يقلل السمية الناتجة عن الجرعات الزائدة.
يمكن أن تؤدي الجرعات الزائدة من جابابنتين ، خاصة عند ارتباطها باستخدام أدوية أخرى مثبطة للجهاز العصبي المركزي ، إلى حدوث غيبوبة.
على الرغم من أنه يمكن التخلص من الجابابنتين عن طريق غسيل الكلى ، فقد أظهرت التجارب السابقة أن هذا ليس ضروريًا. ومع ذلك ، يمكن الإشارة إلى غسيل الكلى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد.
لم يتم تحديد جرعة قاتلة عن طريق الفم من جابابنتين في الفئران والجرذان التي عولجت بجرعات تصل إلى 8000 مجم / كجم. وتشمل علامات السمية الحادة في الحيوانات ترنح ، وصعوبة في التنفس ، وتدلي الجفون ، وقلة النشاط أو الإثارة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الصرع. مضادات الصرع الأخرى. كود ATC: N03AX12.
الآلية الدقيقة لعمل جابابنتين غير معروفة.
يرتبط جابابنتين من الناحية الهيكلية بالناقل العصبي GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك) ، لكن آلية عمله تختلف عن تلك الموجودة في العديد من المكونات النشطة الأخرى التي تتفاعل مع مشابك GABAergic مثل الفالبروات والباربيتورات والبنزوديازيبينات ومثبطات GABA-transaminase ومثبطات امتصاص GABA و GABA agonists و GABA prodrugs. تعليم في المختبر الذي تم إجراؤه باستخدام جابابنتين الموسوم إشعاعيًا حدد موقعًا جديدًا لربط الببتيد في أنسجة دماغ الفئران ، بما في ذلك القشرة المخية الحديثة والحصين ، والتي قد تكون مرتبطة بالنشاط المضاد للاختلاج والمسكن لجابابنتين ومشتقاته الهيكلية. تم تحديد موقع ربط جابابنتين. لقنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي.
لا يرتبط جابابنتين بتركيزات ذات صلة سريريًا بالأدوية الشائعة الأخرى أو مستقبلات الناقل العصبي في الدماغ ، بما في ذلك مستقبلات GABAA أو GABAB أو البنزوديازيبين أو الغلوتامات أو الجلايسين أو N-methyl-d-aspartate.
جابابنتين لا يتفاعل في المختبر مع قنوات الصوديوم وبالتالي التفريق بين الفينيتوين وكاربامازيبين. يقلل الجابابنتين جزئيًا من الاستجابات لمنبهات الغلوتامات N-methyl-d-aspartate (NMDA) في بعض الأنظمة في المختبر، ولكن فقط بتركيزات أعلى من 100 ملي مولار والتي لا يمكن تحقيقها في الجسم الحي. يقلل الجابابنتين بشكل طفيف في المختبر الافراج عن النواقل العصبية مونوامين. يؤدي إعطاء الجابابنتين إلى الجرذان إلى زيادة معدل دوران GABA في العديد من مناطق الدماغ بطريقة مماثلة لفالبروات الصوديوم ، وإن كان ذلك في مناطق الدماغ المختلفة. لم يتم بعد تحديد أهمية أنشطة جابابنتين المختلفة للتأثيرات المضادة للاختلاج. في الحيوانات ، يخترق جابابنتين الدماغ بسهولة ويمنع النوبات من الصدمات الكهربائية القصوى ، ومن نوبات الصرع ، بما في ذلك مثبطات تخليق GABA ، وفي النماذج الجينية للنوبات.
أظهرت دراسة سريرية حول العلاج المساعد في علاج النوبات الجزئية لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 12 عامًا وجود فرق عددي ، ولكن ليس ذا دلالة إحصائية ، في معدل الاستجابة بنسبة 50٪ لصالح مجموعة جابابنتين. مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. بعد المخصص معدلات الاستجابة المحسوبة على أساس العمر لم تكشف عن تأثير ذو دلالة إحصائية للعمر سواء كمتغير مستمر أو كمتغير ثنائي التفرع (الفئات العمرية 3-5 سنوات و6-12 سنة). بيانات هذا التحليل الإضافي بعد المخصص يتم تلخيصها في الجدول التالي:
* السكان نية لعلاج تم تعديله على أنه جميع المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً لدراسة الدواء الذين لديهم أيضًا تعليقات توضيحية قابلة للتقييم لنوبة الصرع لمدة 28 يومًا خلال كل من مرحلتي الأساس والمزدوجة التعمية.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب:
بعد تناوله عن طريق الفم ، لوحظ الحد الأقصى لتركيزات جابابنتين في البلازما في غضون 2-3 ساعات. يميل التوافر البيولوجي للجابابنتين (جزء من الجرعة الممتصة) إلى الانخفاض مع زيادة الجرعة. والتوافر الحيوي المطلق لكبسولة 300 مجم هو 60٪ تقريبًا.الأغذية ، بما في ذلك النظام الغذائي الغني بالدهون ، ليس لها تأثير مهم سريريًا على الحرائك الدوائية لجابابنتين .
لا تتأثر الحرائك الدوائية لجابابنتين بالإعطاء المتكرر. على الرغم من أن تركيزات جابابنتين البلازمية كانت بشكل عام بين 2 مجم / مل و 20 مجم / مل في الدراسات السريرية ، إلا أن هذه التركيزات لم تكن مؤشراً على الأمان أو الفعالية. يتم عرض معلمات حركية الدواء في الجدول 3.
الجدول 3 - ملخص لمعلمات الحرائك الدوائية لمتوسط (٪ CV) لتركيزات جابابنتين في حالة مستقرة بعد الجرعات كل 8 ساعات.
Cmax = أقصى تركيز للبلازما في حالة الثبات
tmax = الوقت حتى Cmax
T½ = إزالة نصف العمر
AUC (0-8) = المنطقة الواقعة تحت المنحنى في حالة مستقرة من 0 إلى 8 ساعات بعد الإعطاء
Ae ٪ = النسبة المئوية لجرعة الدواء التي تفرز دون تغيير في البول من 0 إلى 8 ساعات بعد الإعطاء
NA = غير متوفر
توزيع:
لا يرتبط جابابنتين ببروتينات البلازما ويبلغ حجم توزيعه 57.7 لترًا. في مرضى الصرع ، تكون تركيزات الجابابنتين في السائل الدماغي الشوكي (CSF) حوالي 20٪ من تركيزات الحالة المستقرة في البلازما. يوجد جابابنتين في حليب الأم عند النساء المرضعات.
الإستقلاب:
لا يوجد دليل على استقلاب جابابنتين في البشر ، ولا يحفز جابابنتين إنزيمات الكبد المؤكسدة ذات الوظائف المختلطة المسؤولة عن استقلاب المادة.
إزالة:
يطرح الجابابنتين بدون تغيير عن طريق الكلى فقط. عمر النصف للتخلص من جابابنتين مستقل عن الجرعة ومتوسط 5-7 ساعات.
في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، تنخفض تصفية البلازما من جابابنتين. ثابت الإطراح ، تصفية البلازما والتصفية الكلوية للجابابنتين تتناسب طرديا مع تصفية الكرياتينين.
يتم إزالة الجابابنتين من البلازما عن طريق غسيل الكلى. يوصى بتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (انظر القسم 4.2).
تم تحديد الحرائك الدوائية لجابابنتين عند الأطفال في 50 شخصًا سليمًا تتراوح أعمارهم بين شهر واحد و 12 عامًا. بشكل عام ، كانت تركيزات البلازما جابابنتين في الأطفال> 5 سنوات من العمر مماثلة لتلك الموجودة في البالغين عندما تم إعطاء الدواء بالملجم / كجم. في دراسة الحرائك الدوائية التي أجريت على 24 مريضًا من الأطفال الأصحاء تتراوح أعمارهم من 1 إلى 48 شهرًا ، لوحظ انخفاض بنسبة 30٪ تقريبًا في المساحة تحت المنحنى وانخفاض في Cmax وزيادة في التصفية بناءً على الوزن. الجسم ، عند مقارنته بالبيانات المتوفرة عن الأطفال فوق 5 سنوات من العمر.
الخطية / اللاخطية:
يتناقص التوافر البيولوجي للجابابنتين (جزء من الجرعة الممتصة) مع زيادة الجرعة وهذا يمنح اللاخطية لبارامترات الحرائك الدوائية ، بما في ذلك معامل التوافر البيولوجي (F) ، على سبيل المثال Ae٪ ، CL / F ، Vd / F. المعلمات التي لا تتضمن معلمات التوافر البيولوجي مثل CLr و T1 / 2) أفضل وصف لها بواسطة الحرائك الدوائية الخطية.يمكن التنبؤ بتركيزات جابابنتين في البلازما الثابتة من بيانات الجرعة الواحدة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن:
تم إعطاء جابابنتين في النظام الغذائي ، للفئران بجرعات 200 ، 600 ، 2000 ملغم / كغم / يوم وللجرذان بجرعات 250 ، 1000 ، 2000 ملغم / كغم / يوم لمدة عامين. تم العثور على زيادة ذات دلالة إحصائية في حدوث أورام خلايا البنكرياس أسينار فقط في ذكور الجرذان عند أعلى جرعة. كان تركيز عقار البلازما الأقصى في الجرذان ، بجرعة 2000 مجم / كجم / يوم ، أعلى 10 مرات. تركيز البلازما المرتفع عند البشر بجرعة 3600 مجم / يوم. أورام خلايا البنكرياس أسينار في ذكور الجرذان لديها درجة منخفضة من الأورام الخبيثة ، ولا تؤثر على البقاء ، ولا تؤدي إلى ورم خبيث أو غزو الأنسجة المحيطة وكانت مماثلة لتلك التي لوحظت في الحيوانات الضابطة. العلاقة بين أورام خلايا البنكرياس أسينار في ذكور الجرذان وخطر الإصابة بالسرطان لدى البشر غير واضحة.
الطفرات:
جابابنتين ليس له أي إمكانات السمية الجينية. لم يكن مطفرا في الاختبارات القياسية في المختبر أجريت مع خلايا بكتيرية أو ثديية. لم يحفز جابابنتين الانحرافات الهيكلية الصبغية في خلايا الثدييات في المختبر أو في الجسم الحي ولم تحفز تكوين النواة الدقيقة في خلايا نخاع عظم الهامستر.
ضعف الخصوبة:
لم يلاحظ أي آثار ضارة على الخصوبة أو التكاثر في الجرذان بجرعات تصل إلى 2000 ملغم / كغم (حوالي خمسة أضعاف الجرعة اليومية القصوى للإنسان بالملغم / م 2 من مساحة سطح الجسم).
المسخ:
لم يزيد الجابابنتين من حدوث التشوهات ، مقارنةً بالضوابط ، في نسل الفئران أو الجرذان أو الأرانب بجرعات على التوالي تصل إلى 50 و 30 و 25 مرة من الجرعة اليومية للإنسان البالغة 3600 مجم (على التوالي أربع أو خمس أو ثماني مرات يوميًا. الجرعة المستخدمة في البشر ملغم / م 2).
تسبب جابابنتين في تأخير عملية تعظم الجمجمة والفقرات والأطراف الأمامية والأطراف السفلية في القوارض وهذا مؤشر على تأخر نمو الجنين. حدثت هذه التأثيرات في إناث الفئران الحامل التي عولجت بجرعات فموية من 1000 أو 3000 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء وفي الفئران التي عولجت بجرعات 500 أو 1000 أو 2000 ملغم / كغم قبل وأثناء التزاوج وأثناء الحمل. هذه الجرعات تقارب 1-5 أضعاف الجرعة البشرية 3600 مجم على أساس مجم / م 2.
لم يلاحظ أي آثار في إناث الفئران الحوامل التي عولجت بـ 500 مغ / كغ / يوم (حوالي من الجرعة البشرية بالملغم / م 2).
لوحظت زيادة في حدوث hydroureter و / أو hydronephrosis في الفئران التي عولجت بـ 2000 ملغم / كغم / يوم في دراسة الخصوبة والتكاثر العام ، مع 1500 ملغم / كغم / يوم في دراسة المسخ وعلى التوالي .500 و 1000 و 2000 ملغم / كغم / يوم في دراسة قبل الولادة وبعدها. أهمية هذه البيانات غير معروفة ، لكنها ارتبطت بتأخر في النمو. هذه الجرعات تقارب 1-5 أضعاف الجرعة المستخدمة في "الرجل تساوي 3600 مجم في ملغ / م 2 أساس.
في دراسة المسخ التي أجريت على الأرانب ، كانت هناك زيادة في حدوث خسائر الجنين بعد الزرع بجرعات 60 و 300 و 1500 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء. هذه الجرعات ما يقرب من إلى 8 أضعاف الجرعة اليومية للإنسان 3600 مجم على أساس مجم / م 2.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
جوهر الجهاز اللوحي:
Poloxamer 407 (أكسيد الإيثيلين وأكسيد البروبيلين) ؛
كوبوفيدون.
نشا الذرة؛
ستيرات المغنيسيوم.
فيلم طلاء:
أبيض أوبادري YS-1-18111 ؛
هيدروكسي بروبيل سلولوز.
التلك.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور PVC / PE / PVDC / الألومنيوم أو بثور PVC / PVDC / الألومنيوم
عبوات 20 ، 30 ، 45 ، 50 ، 60 ، 84 ، 90 ، 100 ، 200 ، 500 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة Pfizer Italia S.r.l. - عبر إيسونزو ، 71 - 04100 لاتينا
08.0 رقم ترخيص التسويق
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 20 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150346 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 30 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150359 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 45 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150361 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 50 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150373 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 60 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150385 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 84 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150397 / M
"600 مجم أقراص مغلفة بالفيلم" 90 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150409 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 100 قرص من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150411 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 200 قرص في نفطة PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 500 قرص من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150435 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 20 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150447 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 30 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150450 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 45 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150462 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 50 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150474 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 60 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150486 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 84 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150498 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 90 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150500 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 100 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150512 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 600 مجم" 200 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150524 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 600 مجم" 500 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150536 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 20 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150548 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 30 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150551 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 45 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150563 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 50 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150575 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 60 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150587 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 84 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150599 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 90 قرصاً من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150601 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 100 قرص في نفطة PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 200 قرص في نفطة PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 500 قرص من PVC / PE / PVDC / AL blister - AIC: 040150637 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 20 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150649 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 30 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150652 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 45 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150664 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 50 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150676 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 60 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150688 / M
"أقراص مغلفة بفيلم 800 مجم" 84 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150690 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 90 قرصاً من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150702 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 100 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150714 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 200 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150726 / M
"أقراص مغلفة بغشاء 800 مجم" 500 قرص من PVC / PVDC / AL blister - AIC: 040150738 / M
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول تفويض: 02/03/2012
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA بتاريخ 10/06/2013