المكونات النشطة: بيسوبرولول (بيسوبرولول فومارات)
بيزوبرولول مايلان 1.25 مجم ، 2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم أو 10 مجم أقراص مغلفة
لماذا يستخدم بيسوبرولول - الأدوية الجنيسة؟ لما هذا؟
ينتمي بيسوبرولول إلى فئة من الأدوية تسمى حاصرات بيتا. تحمي حاصرات بيتا القلب من النشاط المفرط.
يستخدم بيزوبرولول مايلان 1.25 مجم ، 2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم و 10 مجم في تركيبة مع أدوية أخرى لعلاج قصور القلب المستقر.يحدث قصور القلب عندما تكون عضلة القلب ضعيفة للغاية بحيث لا تستطيع ضخ الدم بشكل صحيح.
هذا يسبب صعوبة في التنفس وتورم. بيسوبرولول يخفض معدل ضربات القلب ويجعل القلب أكثر كفاءة في ضخ الدم. تستخدم أقراص بيزوبرولول مايلان 5 ملغ و 10 ملغ أيضًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (ألم الصدر الناجم عن انسداد الشرايين التي تغذي عضلة القلب).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام بيسوبرولول - الأدوية الجنيسة
لا تتناول بيسوبرولول مايلان إذا كنت:
- لديك حساسية (شديدة الحساسية) من بيسوبرولول أو أي من المكونات الأخرى لأقراص بيسوبرولول مايلان.
- تعاني من الربو الحاد أو مرض الرئة المزمن الشديد
- لديك ضربات قلب بطيئة أو غير منتظمة (أقل من 60 نبضة في الدقيقة). اسأل طبيبك إذا لم تكن متأكدا
- تعاني من انخفاض شديد في ضغط الدم
- يعاني من مشاكل شديدة في الدورة الدموية (والتي يمكن أن تسبب وخزًا أو لونًا شاحبًا أو مزرقًا في أصابع اليدين والقدمين)
- تعاني من "قصور في القلب يتفاقم فجأة و / أو قد يتطلب العلاج في المستشفى
- لديك حموضة زائدة في الدم ، وهي حالة تعرف باسم الحماض الاستقلابي
- لديك ورم القواتم غير المعالج ، وهو ورم نادر في الغدد الكظرية.
احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول بيسوبرولول - الأدوية الجنيسة
أخبر طبيبك قبل البدء في تناول هذا الدواء إذا:
- تعاني من الربو أو أمراض الرئة المزمنة
- يعانون من مرض السكري. يمكن أن يخفي بيسوبرولول أعراض انخفاض نسبة السكر في الدم
- لا تأكل الأطعمة الصلبة
- يتم علاجهم من تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية). يمكن أن يزيد بيسوبرولول من الحساسية لديك أو يجعل علاجها أكثر صعوبة
- لديك مشاكل في القلب
- لديك مشاكل في الكبد أو الكلى
- لديه مشاكل في الدورة الدموية في الأطراف
- يجب أن تخضع لـ "التخدير العام للجراحة ، وفي هذه الحالة يرجى إخبار طبيبك أنك تتناول بيسوبرولول
- كنت تتناول فيراباميل أو ديلتيازيم ، أدوية لعلاج أمراض القلب. لا ينصح بالاستخدام المتزامن ، انظر أيضًا قسم "تناول أدوية أخرى".
- لديك (أو كان لديك) الصدفية ("طفح جلدي متكرر)
- يعانون من ورم الخلايا الكظرية (ورم نادر في الغدد الكظرية). سيحتاج طبيبك إلى علاج هذا المرض قبل أن يصف لك بيسوبرولول ميلان
- لديك مشاكل في الغدة الدرقية. يمكن لهذه الأقراص إخفاء أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير بيسوبرولول - الأدوية الجنيسة
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية لأنها قد تتفاعل مع بيسوبرولول مايلان:
- الأدوية للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم أو لمشاكل القلب (مثل أميودارون ، أملوديبين ، كلونيدين ، ديجيتاليس جلوكوزيدات ، ديلتيازيم ، ديسوبيراميد ، فيلوديبين ، فليكاينيد ، ليدوكائين ، ميثيل دوبا ، موكسونيدين ، فينيتوين ، بروبافينون ، كينيدين ، ريلمينيدين).
- أدوية للاكتئاب ، مثل إيميبرامين ، أميتريبتيلين ، موكلوبميد
- أدوية لعلاج الاضطرابات النفسية ، على سبيل المثال. الفينوثيازينات ، مثل ليفوبرومازين
- الأدوية المستخدمة للتخدير أثناء الجراحة (انظر أيضًا "انتبه بشكل خاص مع بيسوبرولول مايلان")
- الأدوية المستخدمة لعلاج الصرع ، مثل الباربيتورات ، مثل الفينوباربيتال
- بعض المسكنات (مثل حمض أسيتيل الساليسيليك ، ديكلوفيناك ، إندوميثاسين ، ايبوبروفين ، نابروكسين)
- أدوية الربو أو المستخدمة لعلاج انسداد الأنف
- الأدوية المستخدمة لأنواع معينة من اضطرابات العين ، مثل الجلوكوما (زيادة الضغط في العين) أو المستخدمة لتوسيع حدقة العين
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج الصدمة (مثل الأدرينالين ، الدوبوتامين ، النورادرينالين).
- ميفلوكين ، دواء يستخدم للملاريا.
- كل هذه الأدوية بالإضافة إلى بيسوبرولول يمكن أن تؤثر على ضغط الدم و / أو وظائف القلب
- ريفامبيسين ، لعلاج الالتهابات
- أدوية لعلاج الصداع الشديد أو الصداع النصفي (الإرغوتامين ومشتقاته).
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
تناول بيسوبرولول مايلان مع الطعام والشراب
يجب تناول بيسوبرولول مايلان في الصباح ، بما في ذلك الطعام. يجب ابتلاع الأقراص مع سائل ويجب عدم مضغها.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
قد يكون بيسوبرولول مايلان خطيرًا أثناء الحمل و / أو الطفل (زيادة فرصة الولادة المبكرة ، والإجهاض ، وتأخر النمو ، وانخفاض نسبة السكر في الدم وانخفاض معدل ضربات القلب لدى الطفل).
لذلك يجب عدم استخدام هذا الدواء أثناء الحمل.
من غير المعروف ما إذا كان بيسوبرولول يُفرز في حليب الثدي. لذلك ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء استخدام هذا الدواء.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب استخدام بيسوبرولول مايلان أحيانًا دوارًا أو تعبًا (انظر "الآثار الجانبية المحتملة"). إذا كنت تعاني من هذه الآثار الجانبية ، فلا يجب عليك استخدام المركبات و / أو الآلات. من المرجح أن تحدث هذه الآثار الجانبية في وقت مبكر من اليوم العلاج او تغيير الجرعة.
معلومات مهمة عن بعض مكونات بيسوبرولول مايلان
1.25 مجم ، 2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم أقراص
تحتوي على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
5 ملغ و 7.5 ملغ أقراص
أنها تحتوي على التارترازين (E102) ، يمكن أن يسبب الحساسية.
10 ملغ
تحتوي على صبغة "Sunset Yellow" (E110): يمكن أن تسبب الحساسية.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام بيسوبرولول - الأدوية العامة: الجرعات
احرص دائمًا على تناول أقراص بيسوبرولول مايلان تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
- ابتلاع الأقراص مع كوب من الماء
- لا ينبغي مضغ الأقراص.
الكبار
ألم في الصدر وارتفاع ضغط الدم (الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم)
سيبدأ طبيبك العلاج بأقل جرعة ممكنة (5 مجم). سيراقبك طبيبك عن كثب في بداية العلاج ، وسيزيد طبيبك من جرعتك للحصول على أفضل جرعة ممكنة.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 20 مجم مرة في اليوم.
مرضى الكلى
المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة يجب ألا يتجاوزوا 10 ملغ بيسوبرولول مرة واحدة يومياً. استشر طبيبك قبل البدء في تناول هذا الدواء.
مرضى الكبد
المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الشديدة يجب ألا يتجاوزوا 10 ملغ بيسوبرولول مرة واحدة يومياً. استشر طبيبك قبل البدء في استخدام هذا الدواء.
سكتة قلبية
قبل البدء في استخدام بيسوبرولول مايلان ، يجب أن تكون قد عولجت بالفعل بأدوية أخرى لفشل القلب ، بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدر للبول و (كخيار إضافي) جلوكوزيد القلب.
يجب أن يبدأ العلاج ببيزوبرولول مايلان بجرعة منخفضة ثم زيادته تدريجياً. سيقرر طبيبك كيفية زيادة الجرعة وسيتم ذلك عادةً على النحو التالي:
- 1.25 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع.
- 2.5 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع.
- 3.75 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع.
- 5 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع.
- 7.5 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع.
- 10 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً للمعالجة الوقائية.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ بيسوبرولول في اليوم.
اعتمادًا على مدى تحملك للدواء ، قد يقرر طبيبك إطالة الوقت بين زيادات الجرعة. إذا ساءت حالتك أو لم يعد بإمكانك تحمل الدواء ، فقد يكون من الضروري تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج. قد تكون جرعة المداومة التي تقل عن 10 ملغ بيسوبرولول كافية في بعض المرضى.
سيخبرك طبيبك بما يجب عليك فعله.
أطفال
لا ينصح باستخدام بيسوبرولول مايلان بسبب عدم وجود خبرة كافية في استخدام هذا الدواء لدى الأطفال.
المرضى المسنين
بشكل عام ، تعديل الجرعة ليس ضروريًا. من المستحسن أن تبدأ بأقل جرعة ممكنة.
إذا لاحظت أن جرعتك من بيسوبرولول مايلان قوية للغاية أو لا تعمل بشكل جيد بما فيه الكفاية ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من بيسوبرولول - أدوية عامة
إذا تناولت بيسوبرولول مايلان أكثر مما ينبغي
إذا تناولت بيسوبرولول مايلان أكثر مما يجب عليك الاتصال بطبيبك أو قسم الطوارئ على الفور. خذ الحاوية وأي أقراص متبقية معك.
إذا نسيت تناول بيسوبرولول مايلان
إذا نسيت تناول جرعة من بيسوبرولول مايلان ، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. خذ جرعتك التالية في الوقت المحدد ، إذا فاتتك عدة جرعات ، اتصل بطبيبك.
إذا توقفت عن تناول بيسوبرولول مايلان
إذا توقفت فجأة عن تناول بيسوبرولول مايلان فمن الممكن أن تعاني من آثار جانبية. سيقلل طبيبك جرعتك ببطء على مدى أسبوعين.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى بخصوص استخدام هذا المنتج ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للبيزوبرولول - الأدوية الجنيسة
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب بيسوبرولول مايلان آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
الآثار الجانبية التالية مهمة وتتطلب إجراءات فورية إذا ظهرت. يجب التوقف عن تناول أقراص بيسوبرولول مايلان والاتصال بالطبيب على الفور إذا ظهرت الأعراض التالية:
أعراض جانبية شائعة (تؤثر على أقل من 1 من كل 10 معالجين):
- تفاقم قصور القلب مما يسبب ضيق في التنفس و / أو احتباس السوائل.
التردد غير محدد:
- تفاقم أعراض انسداد الأوعية الدموية الرئيسية في الساقين ، خاصة في بداية العلاج.
تم الإبلاغ أيضًا عن الآثار الجانبية التالية:
أعراض جانبية شائعة جدًا (تؤثر على أكثر من 1 من كل 10 معالجين):
- معدل ضربات القلب البطيء.
أعراض جانبية شائعة (تؤثر على أقل من 1 من كل 10 معالجين):
- برودة اليدين و / أو القدمين
- خدر في اليدين و / أو القدمين
- خفض ضغط الدم
- الغثيان والقيء والإسهال والإمساك
- التعب *
- الشعور بالضعف
- دوار *
- صداع الراس*
أعراض جانبية غير شائعة (تؤثر على أقل من 1 من كل 100 معالَج):
- تفاقم عدم انتظام ضربات القلب
- اضطرابات النوم
- كآبة
- مشاكل التنفس عند مرضى الربو أو أمراض الرئة المزمنة
- ضعف العضلات وتشنجات العضلات.
أعراض جانبية نادرة (تؤثر على أقل من 1 من بين 1000 معالَج):
- تغييرات في نتائج فحص الدم
- تمزقات أقل (يمكن أن تكون مشكلة إذا كنت تستخدم العدسات اللاصقة)
- اضطرابات السمع
- انسداد أو سيلان الأنف
- التهاب الكبد (التهاب الكبد) الذي يسبب آلام في البطن وفقدان الشهية وأحيانًا اليرقان مع اصفرار بياض العين والجلد والبول الداكن.
- تفاعلات فرط الحساسية ، مثل الحكة والاحمرار والطفح الجلدي
- انخفاض النشاط الجنسي
- كوابيس
- الهلوسة (رؤية الأشياء الخيالية).
- إغماء.
أعراض جانبية نادرة جدًا (تؤثر على أقل من مستخدم واحد من بين 10000 مستخدم):
- التهاب العين (التهاب الملتحمة)
- تفاقم الصدفية أو ظهور طفح جلدي "يشبه الطفح الجلدي" مع جفاف الجلد المتقشر
- تساقط شعر
* أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية ، تظهر هذه الأعراض خاصة في بداية العلاج أو عند تغيير الجرعة ، وعادة ما تكون خفيفة وغالبًا ما تختفي في غضون أسبوع إلى أسبوعين.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
لا تستخدم بيسوبرولول مايلان بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة بعد "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
البثور: 1.25 مجم ، 2.5 مجم: لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية ؛ 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.احفظ في العبوة الأصلية من أجل الحماية من الرطوبة.
الزجاجة: 1.25 مجم ، 2.5 مجم: لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية ؛ 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية ، يجب التخزين في العلبة الأصلية للحماية من الرطوبة ، استخدم خلال 30 يومًا من الفتح. بمجرد الفتح ، احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ماذا يحتوي بيسوبرولول ميلان
يحتوي كل قرص مغلف على 1.25 مجم ، 2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم من بيسوبرولول فومارات المادة الفعالة.
السواغات الأخرى هي:
أقراص: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز اللامائي ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، لوريلسلفات الصوديوم ، كروسكارميلوز الصوديوم ، أكسيد الحديد الأصفر (E172) (فقط في 2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم) ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) (فقط في 2.5 ملغ و 10 ملغ).
طلاء الفيلم: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، بوليديكستروز (E1200) ، هيدروكسي بروبيل (E464) ، ماكروغول ، أكسيد الحديد الأسود (E172) (فقط في أقراص 2.5 مجم) ، أكسيد الحديد الأصفر (E172) (فقط في 3.75 مجم و 10 مجم أقراص) ، تارترازين (إي 102) (أقراص 5 مجم و 7.5 مجم فقط) ، قرمزي نيلي (إي 132) (أقراص 5 مجم فقط) ، صبغة غروب الشمس الصفراء (في أقراص فقط) 10 مجم).
كيف يبدو بيسوبرولول مايلان وما هي محتويات العبوة
أقراص مغلفة
قرص 1.25 ملغ: أقراص بيضاء ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مطلية بطبقة رقيقة ، "BL & 1" منقوشة على جانب واحد من القرص و "M" منقوشة على الجانب الآخر.قرص 2.5 ملغ: أقراص مغلفة بالفيلم ، رمادية ، بيضاوية ، محدبة من الوجهين ، بحافة صدفية ؛ محفور "BL & 2" على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
3.75 ملغ أقراص: أقراص ملونة كريمية ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ذات حافة مسننة ؛ نقش "BL & 3" على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
أقراص 5 ملغ: أقراص صفراء شاحبة ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم مع حافة مسننة ؛ "BL & 4" محفور على جانب العلامة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
7.5 ملغ لوحي: أقراص ذات لون أصفر باهت ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بفيلم ذات حافة مسننة ؛ "BL & 5" محفور على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
10 ملغ أقراص: برتقالية شاحبة إلى برتقالية فاتحة ، أقراص مغلفة ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، ذات حافة مسننة ؛ "BL & 6" محفور على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
يتم تعبئة أقراص بيزوبرولول مايلان في عبوات تحتوي على 28 ، 30 ، 84 و 90 قرصًا مغلفًا.
يتم تعبئة أقراص بيزوبرولول مايلان في زجاجات تحتوي على 100 و 500 قرص مغلف.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص بيزوبرولول مايلين مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
قرص 1.25 مجم
يحتوي كل قرص على ١.٢٥ ملغ بيسوبرولول فومارات.
قرص 2.5 ملغ
يحتوي كل قرص على 2.5 ملغ بيسوبرولول فومارات.
أقراص 3.75 مجم
يحتوي كل قرص على 3.75 ملغ بيسوبرولول فومارات.
قرص 5 ملغ
يحتوي كل قرص على 5 ملغ بيسوبرولول فومارات.
قرص 7.5 ملغ
يحتوي كل قرص على 7.5 ملغ بيسوبرولول فومارات.
10 ملغ لوحي
يحتوي كل قرص على 10 ملغ بيسوبرولول فومارات.
سواغ ذات تأثير معروف:
قرص 1.25 مجم
يحتوي كل قرص على: 30 ملغ لاكتوز (لا مائي).
قرص 2.5 ملغ
يحتوي كل قرص على: 30 ملغ لاكتوز (لا مائي).
أقراص 3.75 مجم
يحتوي كل قرص على: 30 ملغ لاكتوز (لا مائي).
قرص 5 ملغ
يحتوي كل قرص على: 0.069 ملغ تارترازين (E102).
30 ملغ من اللاكتوز (لا مائي)
قرص 7.5 ملغ
يحتوي كل قرص على: 0.018 ملغ من التارترازين (E102).
30 ملغ من اللاكتوز (لا مائي)
10 ملغ لوحي
يحتوي كل قرص على: 0.042 ملغ صبغة صفراء (E110).
30 ملغ من اللاكتوز (لا مائي)
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
قرص 1.25 مجم:
أقراص بيضاء ، بيضاوية ، محدبة الوجهين ، مطلية بطبقة رقيقة ، "BL & 1" منقوشة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" منقوشة على الجانب الآخر.
قرص 2.5 ملغ:
أقراص رمادية ، بيضاوية ، محدبة الوجهين ، مغلفة بالفيلم مع حافة صدفي ؛ سجل "BL & 2" على جانب واحد من خط النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي وسجل "M" على الجانب الآخر.
3.7 ملغ لوحي:
أقراص ملونة كريمية ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ذات حافة مسننة ؛ نقش "BL & 3" على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
قرص 5 ملغ:
أقراص صفراء شاحبة ، بيضاوية ، محدبة الوجهين ، مغلفة بالفيلم مع حافة مسننة ؛ "BL & 4" محفور على جانب العلامة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
قرص 7.5 ملغ:
أقراص صفراء ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ذات حافة مسننة ؛ "BL & 5" محفور على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
10 ملغ لوحي:
برتقالي شاحب إلى برتقالي فاتح ، أقراص بيضاوية ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم مع حافة مسننة ؛ "BL & 6" محفور على جانب النتيجة على جانب واحد من الجهاز اللوحي و "M" محفور على الجانب الآخر.
2.5 مجم ، 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم أقراص:
يمكن تقسيم القرص لنصفين متساويين.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج ارتفاع ضغط الدم.
علاج الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.
علاج قصور القلب المزمن والمستقر مع انخفاض وظيفة البطين الانقباضي بالإضافة إلى العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول وربما غليكوزيدات القلب (لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 5.1).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المزمنة المستقرة
الكبار
يجب تعديل الجرعة بشكل فردي. من المستحسن أن تبدأ ب 5 ملغ / يوم. الجرعة المعتادة هي 10 مجم مرة واحدة يومياً بحد أقصى 20 مجم / يوم.
مرضى القصور الكلوي أو الكبدي
عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين
المواطنين من كبار السن
عادة لا يلزم تعديل الجرعة. من المستحسن أن تبدأ بأقل جرعة ممكنة.
أطفال
لا توجد خبرة فيما يتعلق باستخدام بيسوبرولول في الأطفال ، لذلك لا ينصح باستخدامه للأطفال.
تعليق العلاج
لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة (انظر القسم 4.4). يجب تقليل الجرعة ببطء ، مع خفض الجرعة الأسبوعية إلى النصف.
علاج قصور القلب المزمن المستقر
الكبار
يشمل العلاج القياسي لفشل القلب المزمن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين ، في حالة عدم تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، وعند الاقتضاء ، جليكوسيدات القلب. عند بدء العلاج بالبيزوبرولول ، يجب أن يكون المريض مستقراً (بدون فشل حاد).
من المستحسن أن يكون للطبيب المعالج خبرة في علاج قصور القلب المزمن.
مرحلة المعايرة
يتطلب علاج قصور القلب المزمن بالبيزوبرولول خطوة معايرة.
يجب أن يبدأ العلاج بالبيزوبرولول بمعايرة تدريجية وفقًا للمخطط التالي:
• 1.25 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع ، إذا أمكن زيادة الجرعة إلى
• 2.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع آخر ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
• 3.75 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع آخر ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
• 5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
• 7.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع ، إذا كان جيد التحمل يزيد إلى
• 10 مجم مرة واحدة يومياً للعلاج الوقائي.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ مرة في اليوم.
قد يظهر تدهور عابر لفشل القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب خلال فترة المعايرة وبعد ذلك.
أثناء مرحلة المعايرة ، يوصى بالمراقبة الدقيقة للعلامات الحيوية (معدل ضربات القلب وضغط الدم) وأعراض تفاقم قصور القلب. وقد تظهر الأعراض خلال اليوم الأول بعد بدء العلاج.
تعديل العلاج
إذا لم يتم تحمل الجرعة القصوى الموصى بها جيدًا ، فيمكن النظر في تقليل الجرعة.
في حالة التدهور المؤقت لقصور القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب ، يوصى بمراجعة جرعات الأدوية المصاحبة ، وقد يكون من الضروري أيضًا تقليل جرعة بيسوبرولول مؤقتًا أو التفكير في التوقف عن تناوله.
عندما يصبح المريض مستقرًا ، يجب دائمًا النظر في إعادة بدء استخدام بيسوبرولول و / أو المعايرة.
إذا تم أخذ التوقف في الاعتبار ، يوصى بالتخفيض التدريجي للجرعة ، لأن الانسحاب المفاجئ قد يؤدي إلى تدهور حالة المريض.
علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول هو علاج طويل الأمد بشكل عام.
مجموعات خاصة
القصور الكلوي أو الكبدي
لا توجد معلومات بخصوص الحرائك الدوائية للبيزوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وضعف وظائف الكبد أو الكلى. يجب أن يتم زيادة الجرعة عند هؤلاء المرضى بحذر أكبر.
المواطنين من كبار السن
تعديلات الجرعة ليست مطلوبة عادة.
أطفال
لا توجد خبرة فيما يتعلق باستخدام بيسوبرولول في الأطفال ، لذلك لا ينصح باستخدامه للأطفال.
طريقة الإعطاء
للاستخدام عن طريق الفم.
يجب تناول أقراص بيزوبرولول مايلان في الصباح ويمكن تناولها مع الطعام. يجب بلع القرص مع سائل ولا يجوز مضغه.
04.3 موانع الاستعمال
لا يستطب بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من:
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأحد السواغات المذكورة في القسم 6.1 ،
- قصور القلب الحاد أو أثناء نوبات قصور القلب اللا تعويضي التي تتطلب علاجًا مؤثرًا في التقلص العضلي عن طريق الوريد ،
- صدمة قلبية،
- إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ،
- متلازمة العقدة الجيبية المريضة،
- الكتلة الأذينية الصينية ،
- بطء القلب المصحوب بأعراض ،
- انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض ،
- الربو القصبي الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد ،
- أشكال شديدة من انسداد الشرايين المحيطية أو أشكال حادة من متلازمة رينود.
- ورم القواتم غير المعالج (انظر القسم 4.4).
- الحماض الاستقلابي.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تحذيرات خاصة
إنها تتعلق فقط بفشل القلب المزمن
يجب أن يبدأ علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول بمرحلة معايرة معينة (انظر القسم 4.2).
أنها تتعلق بكل المؤشرات
بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، يجب عدم التوقف عن العلاج بالبيزوبرولول بشكل مفاجئ ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح ، لأنه قد يؤدي إلى تدهور مؤقت في حالة القلب (انظر القسم 4.2).
يحتوي الجهاز اللوحي على لاكتوز (لا مائي). المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
أقراص 5 مجم و 7.5 مجم:
يحتوي الجهاز اللوحي على تارترازين (E102) - قد يسبب تفاعلات تحسسية.
10 ملغ مضغوطة:
يحتوي الجهاز اللوحي على صبغة Sunset Yellow (E110) - قد تسبب تفاعلات تحسسية.
احتياطات
تتعلق فقط بارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية المصاحبة لفشل القلب.
إنها تتعلق فقط بفشل القلب المزمن
يتطلب بدء العلاج بالبيزوبرولول وإنهائه مراقبة منتظمة ، وللحصول على طريقة العلاج وطريقة الإعطاء ، انظر القسم 4.2.
لا توجد خبرة علاجية مع العلاج بالبيزوبرولول في قصور القلب لدى المرضى المصابين بالأمراض والحالات التالية.
• داء السكري المعتمد على الأنسولين (النوع الأول) ،
• ضعف شديد في وظائف الكلى.
• ضعف شديد في وظائف الكبد.
• اعتلال عضلة القلب المقيد ،
• مرض قلب خلقي،
• مرض الصمام العضوي الهام ديناميكيًا ،
• احتشاء عضلة القلب خلال الأشهر الثلاثة الماضية.
أنها تتعلق بكل المؤشرات
يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في:
• تشنج القصبات (الربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي) ،
• داء السكري مع تقلبات كبيرة في قيم السكر في الدم. يمكن إخفاء أعراض نقص السكر في الدم (مثل عدم انتظام دقات القلب أو الخفقان أو التعرق) ،
• الصيام الصارم.
• الخضوع لعلاج إزالة التحسس. كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، يمكن أن يزيد بيسوبرولول من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة التفاعلات التأقية. قد لا يؤدي العلاج بالأدرينالين دائمًا إلى التأثير العلاجي المتوقع ،
• كتلة AV من الدرجة الأولى ،
• ذبحة برنزميتال ،
• مرض انسداد الشرايين المحيطية. قد يظهر تفاقم الأعراض خاصة في بداية العلاج.
المرضى الذين يعانون من الصدفية أو لديهم تاريخ من الصدفية يجب أن يعالجوا فقط بحاصرات بيتا (مثل بيسوبرولول) بعد "تقييم دقيق للمخاطر والفوائد.
يمكن إخفاء أعراض التسمم الدرقي أثناء العلاج بالبيزوبرولول.
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم ، لا ينبغي إعطاء بيسوبرولول حتى حصار مستقبلات ألفا.
في المرضى الذين يخضعون للتخدير العام ، يقلل محاصر بيتا من حدوث عدم انتظام ضربات القلب ونقص تروية عضلة القلب أثناء التحريض والتنبيب ، وفي فترة ما بعد الجراحة. يجب إخطار طبيب التخدير باستخدام حاصرات بيتا بسبب التفاعلات المحتملة مع الأدوية الأخرى التي قد تسبب بطء ضربات القلب ، وتخفيف عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي ، وانخفاض القدرة على التعويض الانعكاسي عن فقدان الدم.يرى أنه من الضروري التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا قبل الجراحة ، يجب التوقف تدريجياً واستكمالها قبل 48 ساعة تقريبًا من التخدير.
في حالة الربو القصبي أو غيره من أمراض الانسداد الرئوي المزمن ، والتي يمكن أن تسبب أعراضًا ، يجب إعطاء العلاج المصاحب بموسعات الشعب الهوائية. وفي الحالات الفردية ، قد تحدث مقاومة متزايدة للمجرى الهوائي في مرضى الربو ، لذلك قد تكون هناك حاجة إلى زيادة مقاومة مجرى الهواء. من المنشطات بيتا 2.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تركيبات غير مستحسن
تتعلق فقط بفشل القلب المزمن:
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (مثل ديسوبيراميد ، كينيدين ، ليدوكائين ، فينيتوين ، فليكاينيد ، بروبافينون): يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني ويمكن زيادة التأثير الإيجابي للتقلص العضلي.
يغطي جميع المؤشرات:
- مضادات الكالسيوم من نوع فيراباميل وبدرجة أقل من نوع الديلتيازيم: تأثير سلبي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني. قد يؤدي إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد في المرضى الذين يخضعون لعلاج حاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم وإغلاق الأذين البطيني.
- الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي مثل الكلونيدين وغيره (على سبيل المثال ، ميثيل دوبا ، موكسونيدين ، ريلمينيدين): يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي إلى تفاقم قصور القلب عن طريق انخفاض النغمة السمبثاوية المركزية (انخفاض التردد والناتج القلبي ، توسع الأوعية). قد يؤدي التوقف المفاجئ ، خاصة إذا كان قبل التوقف عن استخدام حاصرات بيتا ، إلى زيادة خطر ارتفاع ضغط الدم الارتدادي.
تركيبات تستخدم بحذر:
تتعلق فقط بارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (مثل ديسوبيراميد ، كينيدين ، ليدوكائين ، فينيتوين ، فليكاينيد ، بروبافينون): يمكن زيادة التأثير على زمن التوصيل الأذيني البطيني ويمكن زيادة التأثير الإيجابي للتقلص العضلي.
أنها تتعلق بكل المؤشرات
- مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (مثل أملوديبين وفيلوديبين): الاستخدام المتزامن قد يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم ويزيد من خطر تفاقم الحالة الوظيفية للمضخة البطينية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة (مثل أميودارون): يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني.
- حاصرات بيتا الموضعية (مثل قطرات العين لعلاج الجلوكوما) قد يكون لها تأثير إضافي على التأثيرات الجهازية للبيزوبرولول.
- الأدوية المحاكية للخط الودي: الاستخدام المتزامن قد يزيد من زمن التوصيل الأذيني البطيني وخطر حدوث بطء القلب.
- الأنسولين ومضادات السكر التي تؤخذ عن طريق الفم: زيادة التأثير الخافض لسكر الدم.
- التخدير: تخفيف تسرع القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم (لمزيد من المعلومات حول التخدير العام انظر أيضًا القسم 4.4).
- جليكوسيدات الديجيتال: انخفاض معدل ضربات القلب وزيادة زمن التوصيل الأذيني البطيني.
- مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من التأثير الخافض لضغط الدم للبيزوبرولول.
- محاكيات بيتا الودي (مثل إيزوبرينالين ، دوبوتامين): يمكن أن يؤدي الجمع مع بيسوبرولول إلى تقليل تأثير هذه الأدوية.
- محاكيات الودي التي تنشط مستقبلات بيتا وألفا الأدرينالية (مثل النورأدرينالين والأدرينالين): يمكن أن يؤدي الدمج مع بيسوبرولول إلى كشف التأثيرات المضيقة للأوعية بواسطة مستقبلات ألفا الأدرينالية ، مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم وتفاقم الحالة المتقطعة العرج. تعتبر مثل هذه التفاعلات أكثر احتمالًا مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.
- قد يؤدي الاستخدام المتزامن للعوامل الخافضة للضغط بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي لها تأثير محتمل على خفض ضغط الدم (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الباربيتورات ، الفينوثيازين) إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم.
الجمعيات التي يجب وضعها في الاعتبار
- ميفلوكين: يزيد من خطر حدوث بطء القلب.
- مثبطات مونوامين أوكسيديز (ماعدا مثبطات MAO B): زيادة التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا ولكن أيضا من خطر حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم.
- ريفامبيسين: انخفاض طفيف في عمر النصف للبيزوبرولول ، ربما بسبب تحفيز إنزيمات التمثيل الغذائي للكبد. تعديل الجرعة ليس ضروريًا في العادة.
- مشتقات الإرغوتامين: تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
سكان الأطفال
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية ، فإن استخدام الأدوية التي تحتوي على بيسوبرولول يمكن أن يحدد اختبارات مكافحة المنشطات الإيجابية.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
للبيزوبرولول تأثيرات دوائية قد تؤدي إلى تأثيرات ضارة أثناء الحمل و / أو على الجنين / الوليد. بشكل عام ، تعمل حاصرات بيتا على تقليل نضح المشيمة ، والذي يرتبط بتخلف نمو الجنين أو الموت داخل الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة. قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها (مثل نقص سكر الدم وبطء القلب) في الجنين والوليد. إذا كان العلاج بحاصرات بيتا ضروريًا ، يُفضل استخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية.
لا ينبغي استخدام بيسوبرولول أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. في هذه الحالة ، راقب تدفق الدم المشيمي الرحمي ونمو الجنين. فكر في العلاجات البديلة في حالة وجود آثار ضارة على الحمل والجنين. راقب حديثي الولادة عن كثب ، حيث تظهر أعراض نقص السكر في الدم وبطء القلب عادة خلال الأيام الثلاثة الأولى.
وقت الأكل
لا توجد بيانات عن إفراز بيسوبرولول في لبن الأم أو عن سلامة التعرض للبيزوبرولول عند الرضع. لذلك لا ينصح بتناول بيسوبرولول أثناء الرضاعة الطبيعية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
في دراسة سريرية ، في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، وجد أن بيسوبرولول لا يؤثر سلبًا على القدرة على القيادة. ومع ذلك ، بسبب الاختلافات الفردية في تفاعلات الأدوية ، قد تتأثر القدرة على القيادة واستخدام الآلات. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص في بداية العلاج ، في حالة حدوث تغيير في العلاج وفي حالة تناول الكحول في نفس الوقت.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تنطبق التعاريف التالية على مصطلحات التردد المستخدمة أدناه:
شائع جدا (≥1 / 10) ،
مشترك (≥1 / 100 هـ
غير شائع (≥1 / 1000 و
نادر (≥1 / 10000 هـ
التردد غير معروف (لا يمكن تحديده من البيانات المتاحة).
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اضطرابات النوم ، والاكتئاب.
نادرة: كوابيس وهلوسة.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: دوار * ، صداع *.
نادرة: إغماء.
اضطرابات العين
نادرة: تمزقات مخفضة (تؤخذ في الاعتبار عند المرضى الذين يستخدمون العدسات).
نادر جدا: التهاب الملتحمة.
اضطرابات الأذن والمتاهة
نادرة: اضطرابات في السمع.
أمراض القلب
شائعة جدا: بطء القلب (عند مرضى قصور القلب المزمن).
شائع: تفاقم قصور القلب الموجود مسبقًا (لدى مرضى قصور القلب المزمن).
غير شائعة: اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني ، تفاقم قصور القلب الموجود مسبقًا (في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية) ، بطء القلب (في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية).
أمراض الأوعية الدموية
شائعة: الشعور بالبرودة أو التنميل في الأطراف ، انخفاض ضغط الدم ، خاصة عند مرضى قصور القلب.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: تشنج قصبي في مرضى الربو القصبي أو تاريخ مرض الانسداد الرئوي.
نادرة: التهاب الأنف التحسسي.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: اضطرابات معدية معوية مثل الغثيان والقيء والإسهال والإمساك.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: التهاب الكبد.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادرة: تفاعلات فرط الحساسية مثل الحكة ، الاحمرار ، الطفح الجلدي.
نادر جدًا: يمكن أن تسبب حاصرات بيتا الصدفية أو تفاقمها أو تحفز الطفح الجلدي الصدفي ، تساقط الشعر.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائعة: ضعف العضلات ، تقلصات العضلات.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
نادرة: اضطرابات الانتصاب
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة: وهن (عند مرضى قصور القلب المزمن) ، تعب *.
غير شائعة: وهن (في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية).
الاختبارات التشخيصية
نادرة: زيادة الدهون الثلاثية وإنزيمات الكبد (ALT ، AST).
سكان الأطفال
لا توجد بيانات متاحة.
تتعلق فقط بارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
* تظهر هذه الأعراض بشكل خاص في بداية العلاج ، وهي بشكل عام خفيفة وغالبًا ما تختفي في غضون أسبوع إلى أسبوعين.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
الأعراض الأكثر شيوعًا المتوقعة في حالة الجرعة الزائدة من حاصرات بيتا هي: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، قصور القلب الحاد ونقص سكر الدم. الخبرة مع جرعة زائدة من بيسوبرولول محدودة ، تم الإبلاغ عن حالات قليلة فقط من جرعة زائدة من بيسوبرولول ، مما يظهر بطء القلب و / أو انخفاض ضغط الدم.تعافى جميع المرضى.هناك "تباين فردي كبير في الحساسية لجرعة واحدة. بيسوبرولول والمرضى الذين يعانون من قصور القلب من المحتمل أن تكون حساسة للغاية.
علاج او معاملة
بشكل عام ، في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إيقاف العلاج بالبيزوبرولول وبدء العلاج الداعم والأعراض.
بناءً على الإجراءات الدوائية المتوقعة وتوصيات حاصرات بيتا الأخرى ، يجب مراعاة التدابير العامة التالية عندما يكون هناك ما يبررها سريريًا:
بطء القلب: إعطاء الأتروبين في الوريد. إذا كانت الاستجابة غير كافية ، يمكن إعطاء الأيزوبرينالين أو دواء آخر له خصائص كرونوتروبيك إيجابية بحذر. في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد.
انخفاض ضغط الدم: يجب إعطاء السوائل عن طريق الوريد وعوامل الضغط الوعائي. قد يكون إعطاء الجلوكاجون في الوريد مفيدًا.
الإحصار الأذيني البطيني (الدرجة الثانية أو الثالثة): يجب مراقبة المرضى عن كثب ومعالجتهم باستخدام تسريب إيزوبرينالين أو قد يلزم إدخال جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت.
التدهور الحاد في قصور القلب: إعطاء مدرات البول عن طريق الوريد ، والأدوية المؤثرة في التقلص العضلي ، وموسعات الأوعية.
تشنج قصبي: إعطاء موسعات الولادة ، مثل إيزوبرينالين ، ناهضات بيتا 2 و / أو أمينوفيلين.
نقص السكر في الدم: إعطاء الجلوكوز عن طريق الحقن الوريدي.
تشير البيانات المحدودة إلى صعوبة تحليل البيزوبرولول.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: حاصرات بيتا ، انتقائية.
كود ATC: C07AB07.
قصور القلب المزمن:
آلية العمل
بيسوبرولول عبارة عن حاصرات بيتا قوية انتقائية للغاية لمستقبلات بيتا 1 ، وخالية من النشاط الودي الذاتي ونشاط تثبيت الغشاء المرتبط به. لديها فقط تقارب منخفض لمستقبلات بيتا 2 للعضلات الملساء في الشعب الهوائية والأوعية الدموية وكذلك لمستقبلات بيتا 2 التي تنظم عملية التمثيل الغذائي. وبالتالي ، من غير المتوقع عمومًا أن يؤثر بيسوبرولول على مقاومة مجرى الهواء والتأثيرات الأيضية لمستقبلات بيتا -2. تمتد انتقائية بيسوبرولول تجاه مستقبلات بيتا 1 إلى ما وراء نطاق الجرعة العلاجية.
الفعالية السريرية
تم تضمين ما مجموعه 2647 مريضا في التجربة السريرية CIBIS II. 83٪ (ن = 2202 مريض) كانوا مرضى من الصنف الثالث من NYHA ، بينما 17٪ (ن = 445 مريض) كانوا من الصنف الرابع من NYHA ، كان المرضى يعانون من قصور في القلب مستقر وأعراض (كسر طرد ≤ 35٪ ، تم اكتشافه في تخطيط صدى القلب). انخفض إجمالي الوفيات من 17.3٪ إلى 11.8٪ (انخفاض نسبي بنسبة 34٪). لوحظ انخفاض في الوفيات المفاجئة (3.6٪ مقابل 6.3٪ مع انخفاض نسبي بنسبة 44٪) وانخفاض عدد نوبات قصور القلب التي تتطلب دخول المستشفى (12٪ مقابل 17.6٪ ، انخفاض نسبي 36٪). أخيرًا ، ظهر تحسن كبير في الحالة الوظيفية لدى المرضى (فئة NYHA). المرحلة الأولية والمعايرة للبيزوبرولول كانت هناك دخول المستشفى بسبب بطء القلب (0.53٪) ، انخفاض ضغط الدم (0.23٪) والمعاوضة الحادة (4.97٪) ، ولكن بنسبة مماثلة لمجموعة الدواء الوهمي (0٪ ، 0.3٪ و 6.74٪) خلال فترة الدراسة بأكملها ، كان عدد السكتات الدماغية القاتلة والمسببة للإعاقة 20 في بيسوبرولول المجموعة و 15 في المجموعة الثانية.
قيمت دراسة CIBIS III 1010 مرضى بعمر 65 عامًا يعانون من قصور القلب الخفيف إلى المتوسط (NYHA class II أو III) وجزء طرد البطين الأيسر ≤ 35 ٪ ممن لم يتم علاجهم سابقًا بمثبطات ACE أو مثبطات مستقبلات بيتا أنجيوتنسين أو مثبطات تم علاج المرضى بمزيج من بيسوبرولول وإنالابريل لمدة 6 إلى 24 شهرًا ، بعد علاج أولي لمدة 6 أشهر باستخدام بيسوبرولول أو إنالابريل.
كان هناك اتجاه نحو معدل أعلى لتفاقم قصور القلب المزمن عند استخدام بيسوبرولول كعلاج أولي في الأشهر الستة الأولى.لم يتم إثبات نقص بيسوبرولول لأن العلاج الأول لم يثبت في تحليل "البروتوكول". إنالابريل كعلاج أولي ، على الرغم من أن استراتيجيتين لبدء العلاج لفشل القلب المزمن أظهرت تواترًا مشابهًا لنقطة نهاية "الموت" والاستشفاء المشتركة في نهاية الدراسة (32.4٪ في المجموعة التي بدأت باستخدام بيسوبرولول مقابل 33.15 في بداية إنالابريل المجموعة في السكان لكل بروتوكول). أظهرت الدراسة أنه يمكن أيضًا استخدام بيسوبرولول في المرضى المسنين المصابين بفشل القلب المزمن الخفيف إلى المتوسط.
ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية
آلية العمل
الآلية المضادة للذبحة الصدرية: عن طريق تثبيط مستقبلات بيتا القلبية ، يثبط البيزوبرولول الاستجابة لتفعيل الودي ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب والانقباض ، وبالتالي تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.
إن الاستخدام الحاد للبيزوبرولول في مرضى الشريان التاجي دون قصور القلب المزمن يقلل من معدل ضربات القلب والناتج الانقباضي وبالتالي النتاج القلبي واستهلاك الأكسجين. في الإدارة المزمنة تنخفض المقاومة الطرفية الأولية العالية.
التأثيرات الدوائية
يستخدم بيسوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية. كما هو الحال مع حاصرات بيتا 1 الأخرى ، فإن آلية العمل في ارتفاع ضغط الدم غير واضحة ، ومع ذلك ، من المعروف أن بيسوبرولول يقلل بشكل ملحوظ من نشاط الرينين في البلازما.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص بيسوبرولول بشكل شبه كامل من خلال الجهاز الهضمي. جنبًا إلى جنب مع تأثير المرور الأول الصغير جدًا في الكبد ، يؤدي هذا إلى توافر حيوي مرتفع جدًا بنسبة 90٪ تقريبًا.
توزيع
تبلغ نسبة ارتباط بيسوبرولول ببروتين البلازما حوالي 30٪. حجم التوزيع 3.5 لتر / كجم. إجمالي الخلوص حوالي 15 لتر / ساعة.
يسمح نصف عمر البلازما (10 - 12 ساعة) بالفعالية العلاجية لمدة 24 ساعة بعد تناوله مرة واحدة يوميًا.
الإستقلاب
يتحول 50٪ إلى مستقلبات غير نشطة في الكبد ، ثم يتم التخلص منها عن طريق الكلى.
إفراز
يُفرز بيسوبرولول عبر طريقين: يتحول حوالي 50٪ منه إلى مستقلبات غير نشطة في الكبد ، ثم يتم التخلص منها عن طريق الكلى. يتم إخراج الـ 50٪ المتبقية عن طريق الكلى دون تغيير. بما أن الإطراح يحدث بالتساوي في الكلى والكبد ، لا يلزم عادة تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي أو القصور الكلوي.
مجموعات خاصة أخرى
مستويات البلازما ونصف عمر بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والمستقر (NYHA class III) تطول مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.الحد الأقصى لتركيز البلازما الثابت هو 64 ± 21 نانوغرام / مل لجرعة يومية 10 ملغ ونصف العمر 17 ± 5 ساعات.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تظهر البيانات غير السريرية أي مخاطر خاصة على البشر بناءً على الدراسات التقليدية حول السلامة الدوائية ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية أو إمكانية التسبب في الإصابة بالسرطان ، والسمية على التكاثر والنمو.
مثل غيرها من حاصرات بيتا بيسوبرولول تسبب في تسمم الحمل (انخفاض تناول الطعام أو فقدان الوزن) وتسمم الجنين (زيادة حدوث ارتشاف ، انخفاض الوزن عند الولادة وتأخر النمو البدني) بجرعات عالية.لكنه لم يظهر أي آثار ماسخة.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
أقراص 1.25 مجم
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول.
2.5 ملغ أقراص
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول
أكسيد الحديد الأسود (E172).
3.75 مجم أقراص
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول
أكسيد الحديد الأصفر (E172).
5 مجم أقراص
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول
تارترازين (E102)
نيلي قرمزي (E132)
7.5 ملغ أقراص
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول
تارترازين (E102)
10 ملغ
لوح
السليلوز الجريزوفولفين
اللاكتوز اللامائي
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
الصوديوم Croscarmellose.
فيلم طلاء
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
بوليديكستروز FCC (E1200)
هيبروميلوز (E464)
ماكروغول
أكسيد الحديد الأصفر (E172)
غروب الشمس الأصفر (E110).
06.2 عدم التوافق
لا ينطبق.
06.3 فترة الصلاحية
من أجل 1.25 مجم و 2.5 مجم فقط:
نفطة: 18 شهر.
الزجاجة: 18 شهر.
من أجل 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم فقط:
نفطة: 21 شهر.
الزجاجة: 24 شهر.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
من أجل 1.25 مجم و 2.5 مجم فقط:
البثور: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. يحفظ في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة.
الزجاجة: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية يحفظ في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة ، استخدم خلال 100 يوم من الفتح. بمجرد الفتح ، احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام.
من أجل 3.75 مجم ، 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم فقط:
البثور: يجب التخزين بدرجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، يحفظ في العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة.
الزجاجة: يحفظ فى درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية يحفظ فى العلبة الأصلية لحمايته من الرطوبة ، استخدم خلال 100 يوم من الفتح. بمجرد الفتح ، احتفظ بالزجاجة مغلقة بإحكام.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
PVC / بثور. تتكون العبوة من فيلم PVC شفاف وشفاف مع رقائق ألمنيوم مطلية بورنيش مانع للتسرب يحتوي على 28 و 30 و 84 و 90 قرصًا مطليًا بالفيلم.
زجاجات HDPE بيضاء ، بغطاء أبيض غير شفاف من البولي بروبيلين ، تحتوي على 100 و 500 قرص مغلف بالفيلم.
تحتوي الزجاجة على مرشح HDPE مثقوب مع هلام السيليكا والكربون المنشط المجفف.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Mylan S.p.A.
عبر فيتور بيساني ، 20
20124 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 28 قرصاً من PVC / AL blister
AIC 040486019 / م (القاعدة 10) 16MK43 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 30 قرص من PVC / AL blister
AIC 040486021 / م (القاعدة 10) 16MK45 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 28 قرصاً في نفطة PVC / AL
AIC 040486033 / م (القاعدة 10) 16MK4K (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 90 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486045 / م (القاعدة 10) 16MK4X (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 2.5 مجم" 28 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486058 / م (القاعدة 10) 16MK5B (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 2.5 مجم" 30 مضغوطة من PVC / AL blister
AIC 040486060 / م (القاعدة 10) 16MK5D (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"2.5 مجم أقراص مغلفة بالفيلم" 84 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486072 / م (القاعدة 10) 16MK5S (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 2.5 مجم" 90 قرصاً من PVC / AL blister
AIC 040486084 / م (القاعدة 10) 16MK64 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 3.75 مجم" 28 قرصاً من PVC / AL blister
AIC 040486096 / م (القاعدة 10) 16MK6J (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 3.75 مجم" 30 قرص من PVC / AL blister
AIC 040486108 / M (في القاعدة 10) 16MK6W (في القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
3.75 مجم أقراص ملبسة بالفيلم 84 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486110 / م (القاعدة 10) 16MK6Y (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 3.75 مجم" 90 قرصاً في نفطة PVC / AL
AIC 040486122 / م (القاعدة 10) 16MK7B (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 5 مجم" 28 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486134 / م (القاعدة 10) 16MK7Q (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"5 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 30 مضغوطة من PVC / AL blister
AIC 040486146 / م (القاعدة 10) 16MK82 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 5 مجم" 84 قرصاً في شريط PVC / AL
AIC 040486159 / م (القاعدة 10) 16MK8H (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 5 مجم" 90 قرصاً من مادة PVC / AL
AIC 040486161 / M (في القاعدة 10) 16MK8K (في القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"7.5 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 28 قرص في شريط PVC / AL
AIC 040486173 / م (القاعدة 10) 16MK8X (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"7.5 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 30 مضغوطة من PVC / AL blister
AIC 040486185 / م (في القاعدة 10) 16MK99 (في القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"7.5 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 84 قرصاً من مادة PVC / AL
AIC 040486197 / م (القاعدة 10) 16MK9P (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"7.5 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 90 مضغوطة من مادة PVC / AL
AIC 040486209 / م (القاعدة 10) 16MKB1 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"10 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 28 قرص في شريط PVC / AL
AIC 040486211 / م (القاعدة 10) 16MKB3 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"10 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 30 مضغوطة من PVC / AL blister
AIC 040486223 / م (في القاعدة 10) 16 ميجا بايت في الساعة (في القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"10 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 84 قرصا في شريط PVC / AL
AIC 040486235 / م (القاعدة 10) 16MKBV (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"10 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم" 90 مضغوطة من مادة PVC / AL
AIC 040486247 / م (القاعدة 10) 16MKC7 (القاعدة 32)
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 100 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486250 / م (القاعدة 10) 16MKCB (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بطبقة فيلم 1.25 مجم" 500 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486262 / م (القاعدة 10) 16MKCQ (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 2.5 ملغ" 100 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486274 / م (القاعدة 10) 16MKD2 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 2.5 ملغ" 500 قرص في عبوات HDPE
AIC 040486286 / م (القاعدة 10) 16MKDG (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 3.75 مجم" 100 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486298 / م (القاعدة 10) 16MKDU (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 3.75 مجم" 500 قرص في عبوات HDPE
AIC 040486300 / م (القاعدة 10) 16MKDW (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 5 مجم" 100 قرص في عبوات HDPE
AIC 040486312 / م (القاعدة 10) 16MKF8 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة بغشاء 5 مجم" 500 قرص في عبوات HDPE
AIC 040486324 / م (القاعدة 10) 16MKFN (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 7.5 مجم" 100 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486336 / م (القاعدة 10) 16MKG0 (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 7.5 مجم" 500 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486348 / م (القاعدة 10) 16MKGD (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 10 ملغ" 100 قرص في زجاجات HDPE
AIC 040486351 / م (القاعدة 10) 16 ميجا هرتز (القاعدة 32)
التعبئة والتغليف
"أقراص مغلفة 10 ملغ" 500 قرص في عبوات HDPE
AIC 040486363 / م (القاعدة 10) 16MKGV (القاعدة 32)
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
30 مايو 2011
10.0 تاريخ مراجعة النص
ديسمبر 2014
