NATRILIX - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Natrilix - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: إنداباميد

ناتريليكس 2.5 مجم أقراص مغلفة

تتوفر ملحقات عبوات Natrilix لأحجام العبوات:

ناتريليكس 2.5 مجم أقراص مغلفة
Natrilix LP 1.5 ملغ أقراص ممتدة المفعول

لماذا يتم استخدام Natrilix؟ لما هذا؟

مدر للبول ، مشتق من السلفوناميد.

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Natrilix

فرط الحساسية للمادة الفعالة ، للأدوية الأخرى المشتقة من السلفوناميد ، أو لأي من السواغات.
القصور الكلوي الحاد وانقطاع البول.
اعتلال الدماغ الكبدي أو ضعف شديد في وظائف الكبد.
نقص بوتاسيوم الدم.
حوادث الأوعية الدموية الدماغية الأخيرة.
ورم القواتم.
متلازمة كون.

احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Natrilix

التوازن الكهرومائي

ناترييميا

يجب فحصه قبل بدء العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك. في الواقع ، يمكن لأي علاج مدر للبول أن يسبب نقص صوديوم الدم مع عواقب وخيمة في بعض الأحيان. نظرًا لأن الانخفاض في natremia قد يكون في البداية بدون أعراض ، فإن المراقبة المنتظمة للناترميا ضرورية بشكل متكرر أكثر في المرضى المسنين والتليف الكبدي (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها" و "الجرعة الزائدة").

كالييميا

يمثل استنفاد البوتاسيوم مع نقص بوتاسيوم الدم الخطر الرئيسي للثيازيد ومدرات البول ذات الصلة. يجب الوقاية من خطر ظهور نقص بوتاسيوم الدم (أقل من 3.4 ملي مول / لتر) خاصة في الفئات المعرضة للخطر ، مثل الأشخاص المسنين ، والذين يعانون من سوء التغذية و / أو الأشخاص الذين يعانون من سوء التغذية ، ومرضى التليف الكبدي الذين يعانون من الوذمة والاستسقاء ، ومرض الشريان التاجي وفشل القلب. . في مثل هذه الحالات ، يزيد نقص بوتاسيوم الدم من السمية القلبية للديجيتال وخطر عدم انتظام ضربات القلب.

الأشخاص الذين يعانون من فترة QT طويلة ، سواء كانوا من أصل خلقي أو علاجي المنشأ ، معرضون أيضًا للخطر. نقص بوتاسيوم الدم ، مثل بطء القلب ، هو أيضًا عامل مؤهب لاضطراب نظم القلب الشديد ، وخاصةً تورسادس دي بوانت الذي يهدد الحياة (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها").

في جميع الحالات الموصوفة أعلاه ، يلزم إجراء المزيد من المراقبة المتكررة للكاليميا. يجب إجراء الفحص الأول لبوتاسيوم البلازما خلال الأسبوع الأول بعد بدء العلاج ، وتقييم نقص بوتاسيوم الدم يتطلب التصحيح.

كالسيميا

يمكن أن يقلل الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة من إفراز البول للكالسيوم ويسبب زيادة طفيفة وعابرة في الكالسيوم. قد يكون فرط كالسيوم الدم الثابت ثانويًا لفرط جارات الدرقية غير المشخص سابقًا. يجب إيقاف العلاج قبل التحقق من وظيفة الغدة الجار درقية.

نسبة السكر في الدم

السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم مهمة لمرضى السكري ، خاصة في وجود نقص بوتاسيوم الدم.

يوريسيميا

قد يزداد الميل إلى نوبات النقرس في مرضى فرط حمض يوريك الدم.

وظائف الكلى ومدرات البول

الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة فعالة بشكل كامل فقط عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو ضعيفة قليلاً (الكرياتينين أقل من 25 مجم / لتر أو 220 ميكرو مول / لتر عند البالغين) العمر والوزن والجنس.

نقص حجم الدم ، وهو ثانوي لفقدان الماء والصوديوم الناجم عن مدر البول في بداية العلاج ، يؤدي إلى انخفاض في الترشيح الكبيبي. قد يؤدي هذا إلى زيادة اليوريا والكرياتينين في البلازما ، وهذا القصور العابر في وظائف الكلى ليس له أي تأثير في حالة الشخص الذي يعاني من وظائف الكلى الطبيعية ، ولكنه قد يؤدي إلى تفاقم القصور الكلوي الموجود مسبقًا.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة قد تغير من تأثير Natrilix

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

تركيبات غير مستحسن

الليثيوم

هناك زيادة في الليثيوم في البلازما مع علامات الجرعة الزائدة ، كما هو الحال مع النظام الغذائي الخالي من الصوديوم (انخفاض إفراز الليثيوم في البول). إذا كان استخدام مدرات البول ضروريًا مع ذلك ، فيجب إجراء مراقبة دقيقة لليثيوم في البلازما وتعديل الجرعة.

الجمعيات التي تتطلب احتياطات للاستخدام

الأدوية التي تسبب "تورساد دي بوانت":

مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد)
مضادات اضطراب النظم من الدرجة الثالثة (أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد)
بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولبيريد ، سولتوبرايد ، ثيابريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ؛ أدوية أخرى: بيبريديل ، سيسابريد ، ديفمانيل ، إريثروميسين في الوريد ، هالوفانترين ، ميزولاستين ، بنتاميدين ، سبارفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين ، فينكامين الرابع.

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تورساد دي بوانت (نقص بوتاسيوم الدم هو عامل خطر).

تحقق من نقص بوتاسيوم الدم وصححه إذا لزم الأمر قبل إدارة هذه المجموعة وإجراء مراقبة سريرية وإلكتروليت البلازما ومراقبة تخطيط القلب.

استخدم الأدوية التي لا تسبب تورساد دي بوانت في وجود نقص بوتاسيوم الدم.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (طريق جهازية) ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية ، والجرعات العالية من حمض الساليسيليك (> 3 جم / يوم)

التخفيض المحتمل للتأثير الخافض للضغط للإنداباميد.

خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد لدى المريض المصاب بالجفاف (انخفاض الترشيح الكبيبي).

لذلك يوصى بترطيب المريض ومراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج وأثناء العلاج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) هناك خطر انخفاض ضغط الدم المفاجئ و / أو الفشل الكلوي الحاد إذا بدأ العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في وجود استنفاد للصوديوم موجود مسبقًا (خاصة في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي).

في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، عندما يكون العلاج السابق لمدر البول قد تسبب في استنفاد الصوديوم ، فمن الضروري:

o أوقف مدرات البول قبل 3 أيام من بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وأعد استخدام مدر للبول ناقص بوتاسيوم الدم إذا لزم الأمر
o إعطاء جرعات أولية مخفضة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وزيادتها تدريجياً.

في حالة قصور القلب الاحتقاني ، ابدأ بجرعة منخفضة جدًا من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ربما بعد تقليل جرعة مدر البول المصاحب لنقص بوتاسيوم الدم.

في جميع الحالات ، يجب مراقبة وظائف الكلى (كرياتينين البلازما) خلال الأسابيع الأولى من العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

المركبات الأخرى التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم: الأمفوتريسين ب (IV) ، الجلوكوز والقشرانيات المعدنية (الجهازية) ، تتراكوساكتيد ، الملينات المنشطة

زيادة خطر نقص بوتاسيوم الدم (تأثير إضافي).

تحقق من الإصابة بالكاليميا ، وإذا لزم الأمر ، قم بتصحيحها. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص في حالة العلاج الديجيتال المصاحب. استخدم المسهلات غير المنشطة.

باكلوفين

زيادة التأثير الخافض للضغط.

هيدرات المريض. فحص وظائف الكلى في بداية العلاج.

رقمي

يؤهب نقص بوتاسيوم الدم للتأثيرات السامة للديجيتال.

تحقق من وجود الكاليميا ومخطط كهربية القلب ، واضبط العلاج إذا لزم الأمر.

قد يؤدي العلاج المتزامن مع الوبيورينول مع الإنداباميد إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول.

الجمعيات التي يتعين النظر فيها

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم (أميلوريد ، سبيرونولاكتون ، تريامتيرين)

على الرغم من أن مثل هذه التركيبات المنطقية مفيدة في بعض المرضى ، فقد يحدث نقص بوتاسيوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم (خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو مرض السكري).

يجب مراقبة مرض كاليميا ومخطط كهربية القلب وتعديل العلاج إذا لزم الأمر.

ميتفورمين

زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني الناجم عن الميتفورمين ، بسبب احتمال "الفشل الكلوي الوظيفي المرتبط باستخدام مدرات البول ، وخاصة مدرات البول العروية". لا تستخدم الميتفورمين عندما يتجاوز الكرياتينين في البلازما 15 مجم / لتر (135 ميكرو مول / لتر) عند الرجال و 12 مجم / لتر (110 ميكرو مول / لتر) عند النساء.

وسائط اليود للتباين

في حالة وجود الجفاف الناجم عن مدرات البول ، يزداد خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد ، خاصة عند استخدام جرعات عالية من وسائط التباين المعالجة باليود.

قم بإعادة ترطيب المريض قبل تناول المركب المعالج باليود.

مضادات الاكتئاب الشبيهة بالإيميبرامين ، مضادات الذهان

زيادة التأثير الخافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي (تأثير إضافي).

أملاح الكالسيوم

خطر فرط كالسيوم الدم بسبب انخفاض إخراج الكالسيوم من البول.

سيكلوسبورين ، تاكروليموس

خطر زيادة الكرياتينين في الدم دون أي تغيير في مستويات السيكلوسبورين المنتشرة ، حتى في حالة عدم وجود استنفاد هيدرو صوديوم.

الستيرويدات القشرية ، تتراكوساكتيد (جهازية)

الحد من التأثير الخافض للضغط (احتباس الماء بسبب الكورتيكوستيرويدات).

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة إذا كنت قد تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية

في حالة ضعف وظائف الكبد ، يمكن أن يسبب الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة اعتلال دماغي كبدي ، خاصة في حالة عدم توازن الكهارل. في حالة حدوث ذلك ، يجب التوقف عن إعطاء مدر للبول على الفور.

حساسية للضوء

تم الإبلاغ عن حالات تفاعلات حساسية للضوء مع الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها"). في حالة حدوث تفاعلات حساسية للضوء أثناء العلاج ، يوصى بإيقاف العلاج. إذا كان من الضروري إعادة العلاج بالإنداباميد ، فمن المستحسن حماية المناطق المعرضة للشمس أو لأشعة UVA الاصطناعية. أخبر طبيبك إذا حدثت تفاعلات حساسية للضوء.

حمل

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

كإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام الإنداباميد أثناء الحمل.

البيانات عن استخدام الإنداباميد في النساء الحوامل غير متوفرة أو محدودة (أقل من 300 حالة حمل مكشوفة). قد يؤدي التعرض لفترات طويلة للثيازيد خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل إلى تقليل حجم بلازما الأم وكذلك تدفق الدم في الرحم ، مما قد يؤدي إلى حدوث مشيمة للجنين نقص تروية الدم وتأخر النمو.

وقت الأكل

لا تتوفر معلومات كافية عن إفراز الإنداباميد / مستقلباته في لبن الإنسان. يشبه الإنداباميد إلى حد بعيد مدرات البول الثيازيدية ، التي ارتبطت بانخفاض أو حتى تثبيط إنتاج حليب الثدي أثناء الرضاعة.قد يحدث فرط الحساسية للأدوية المشتقة من السلفوناميد ونقص بوتاسيوم الدم لا يمكن استبعاد وجود خطر على الوليد / الرضيع لا ينبغي استخدام الإنداباميد أثناء الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

لم تظهر دراسات السمية الإنجابية على الحيوانات أي تأثير على الخصوبة. لا يتوقع حدوث تأثيرات على الخصوبة عند البشر.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

لا يؤثر Natrilix 2.5 mg على درجة اليقظة ولكن ، في حالات فردية ، قد تحدث تفاعلات مختلفة متعلقة بخفض ضغط الدم ، خاصة في بداية العلاج أو عند الجمع بين عامل آخر خافض للضغط. ونتيجة لذلك ، قد تضعف السعة لقيادة المركبات أو تشغيل الآلات.

إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

لمن يمارسون الأنشطة الرياضية

استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن على أي حال أن يحدد اختبارات مكافحة المنشطات الإيجابية.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Natrilix: الجرعة

قرص واحد في جرعة واحدة يفضل في الصباح أن يبلع كاملًا بالماء دون مضغ.

في الجرعات العالية ، قد تحدث زيادة في الآثار الجانبية ، ولكن لا تترافق مع فعالية أكبر.

الفشل الكلوي (انظر "موانع الاستعمال" و "احتياطات" للاستخدام ")

تكون الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة فعالة تمامًا فقط عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو ضعيفة فقط.

يجب تعديل الجرعات بناءً على وظيفة الكلى.

يجب تخفيض الجرعة حسب درجة القصور الكلوي.

في حالة القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) ، يُمنع العلاج (انظر "موانع الاستعمال").

المرضى الذين يعانون من قصور كبدي (انظر "موانع الاستعمال" و "احتياطات" للاستخدام "):

يتم استقلاب الإنداباميد على نطاق واسع عن طريق الكبد ويجب تقليل الجرعة في حالة القصور الكبدي.

يُمنع استعمال الإنداباميد في حالات القصور الكبدي الشديد (انظر "موانع الاستعمال").

كبار السن (انظر "موانع الاستعمال" و "احتياطات" للاستخدام "):

في المرضى المسنين يجب تعديل مستوى الكرياتينين في الدم حسب العمر والوزن والجنس.يمكن علاج المرضى المسنين بـ Natrilix 2.5 ملغ عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو ضعيفة فقط.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام Natrilix 2.5 mg في الأطفال والمراهقين بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Natrilix

لم يظهر الإنداباميد سمية تصل إلى 40 ملغ ، أي 16 مرة من الجرعة العلاجية ، وتتجلى علامات التسمم الحاد بشكل رئيسي من خلال الاضطرابات في التوازن الكهرومائي (نقص صوديوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم). دوخة ، نعاس ، حالة ارتباك ، كثرة التبول أو قلة البول حتى انقطاع البول المحتمل (بسبب نقص حجم الدم).

يجب أن تشمل تدابير الإنقاذ الأولية التخلص السريع من المواد المبتلعة عن طريق غسل المعدة و / أو إعطاء الفحم المنشط ؛ ثم تطبيع التوازن الكهرومائي في مركز متخصص.

في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء بالخطأ ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Natrilix

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

معظم الآثار غير المرغوب فيها على المعايير السريرية أو المختبرية تعتمد على الجرعة. قد تسبب مدرات البول المرتبطة بالثيازيد ، بما في ذلك الإنداباميد ، الآثار غير المرغوب فيها التالية مجمعة حسب التكرار وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ؛ شائعة (≥1 / 100 إلى

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

نادر جدا: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي.

اضطرابات الجهاز العصبي

نادرة: دوار ، تعب ، صداع ، تنمل ، نعاس. غير معروف: إغماء.

اضطرابات العين

غير معروف: قصر النظر ، عدم وضوح الرؤية ، ضعف البصر.

اضطرابات نفسية

غير معروف: تشوش ذهني.

أمراض القلب

نادر جدا: عدم انتظام ضربات القلب.

غير معروف: torsades de pointes (يُحتمل أن تكون قاتلة) (انظر "احتياطات الاستخدام" و "التفاعلات").

أمراض الأوعية الدموية

نادر جدا: انخفاض ضغط الدم.

غير معروف: انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

اضطرابات الجهاز الهضمي

غير شائعة: قيء.

نادرة: غثيان ، إمساك ، جفاف بالفم.

نادر جدا: التهاب البنكرياس.

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

نادر جدا: تشوهات في وظائف الكبد.

غير معروف:

في حالة القصور الكبدي ، هناك احتمال لتطوير "اعتلال دماغي كبدي" (انظر "موانع الاستعمال" و "التحذيرات الخاصة").
التهاب الكبد.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

تفاعلات فرط الحساسية ، الجلدية بشكل رئيسي ، عند الأشخاص الذين لديهم استعداد لتفاعلات الحساسية والربو.

شائع: الانفجارات البقعية الحطاطية.

غير شائعة: برفرية.

نادر جدا: وذمة وعائية عصبية و / أو شرى ، انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفن جونسون.

غير معروف: تم الإبلاغ عن تفاقم محتمل في الذئبة الحمامية المنتشرة الحادة الموجودة مسبقًا ، والطفح الجلدي ، وحالات تفاعلات الحساسية للضوء (انظر "التحذيرات الخاصة").

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

نادرة: تقلصات عضلية.

غير معروف: يقع.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

نادر جدا: الفشل الكلوي.

غير معروف: فشل كلوي حاد.

التحقيقات غير معروفة:

مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT (انظر "احتياطات الاستخدام" و "التفاعلات") ؛
زيادة مستويات الجلوكوز في الدم وحمض البوليك أثناء العلاج: يجب مراعاة مدى ملاءمة استخدام مدرات البول هذه بعناية في المرضى الذين يعانون من النقرس أو مرض السكري
زيادة طفيفة في نيتروجين اليوريا
ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

أثناء التجارب السريرية ، نقص بوتاسيوم الدم (تركيزات البوتاسيوم في البلازما

نادرة جدا: فرط كالسيوم الدم.

غير معروف:

استنفاد البوتاسيوم مع نقص بوتاسيوم الدم ، خاصة في بعض مجموعات المرضى المعرضين للخطر (انظر قسم "احتياطات الاستخدام").
نقص صوديوم الدم مع نقص حجم الدم المسؤول عن الجفاف وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. يمكن أن يؤدي الفقد المصاحب لأيونات الكلوريد إلى قلاء استقلابي ثانوي: حدوث وحجم هذا التأثير خفيف.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح. لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.

تحذير: لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة الكرتونية والبليستر.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

معلومات أخرى

تكوين

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: إنداباميد 2.5 مجم

سواغ: أقراص: نشاء الذرة. مونوهيدرات اللاكتوز؛ بوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك.

طلاء الفيلم: شمع أبيض ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، جلسرين ، كبريتات لوريل الصوديوم ، هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 6000 ، ستيرات المغنيسيوم.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

أقراص مغلفة.

عبوة تحوي 30 مضغوطة في عبوات بليستر

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Natrilix في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص ناتريليكس 2.5 ملغ مغلفة بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: إنداباميد 2.5 مجم

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

قرص واحد في جرعة واحدة ، ويفضل في الصباح ، يبلع كاملًا بالماء ، دون مضغ.

في الجرعات العالية ، قد تحدث زيادة في الآثار الجانبية ، ولكن لا تترافق مع فعالية أكبر.

الفشل الكلوي (انظر القسمين 4.3 و 4.4)

الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة فعالة بشكل كامل فقط عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو ضعيفة فقط.

يجب تعديل الجرعات بناءً على وظيفة الكلى. يجب تخفيض الجرعة حسب درجة القصور الكلوي.

في حالة القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) ، العلاج هو بطلان.

مرضى القصور الكبدي (انظر القسمين 4.3 و 4.4)

يتم استقلاب الإنداباميد على نطاق واسع عن طريق الكبد ويجب تقليل الجرعة في حالة القصور الكبدي.

يُمنع استعمال الإنداباميد في حالات القصور الكبدي الشديد.

كبار السن (انظر القسم 4.4)

في المرضى المسنين ، يجب تعديل الكرياتينين في الدم حسب العمر والوزن والجنس ، ويمكن معالجة المرضى المسنين بـ Natrilix 2.5 ملغ عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو مع ضعف طفيف فقط.

الأطفال والمراهقون

لا يوصى باستخدام Natrilix 2.5 mg للأطفال والمراهقين بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للمادة الفعالة (إنداباميد) ، أو للأدوية الأخرى المشتقة من السلفوناميد أو لأي من السواغات.

• الفشل الكلوي الحاد وانقطاع البول.

• اعتلال الدماغ الكبدي أو ضعف شديد في وظائف الكبد.

• نقص بوتاسيوم الدم.

• حوادث الأوعية الدموية الدماغية الأخيرة.

• ورم القواتم.

• متلازمة كون.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

تحذيرات خاصة

حساسية للضوء

تم الإبلاغ عن حالات تفاعلات حساسية للضوء مع الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة (انظر القسم 4.8). في حالة حدوث تفاعلات حساسية للضوء أثناء العلاج ، يوصى بإيقاف العلاج. إذا كان من الضروري إعادة العلاج بالإنداباميد ، فمن المستحسن حماية المناطق المعرضة للشمس أو لأشعة UVA الاصطناعية.

حمل

كإجراء وقائي ، من الأفضل تجنب استخدام الإنداباميد أثناء الحمل (انظر القسم 4.6).

سواغ

المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، نقص LAPP-lactase أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

الاحتياطات اللازمة للأستخدام

التوازن الكهرومائي

ناترييميا

يجب فحصه قبل بدء العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك. في الواقع ، يمكن لأي علاج مدر للبول أن يسبب نقص صوديوم الدم مع عواقب وخيمة في بعض الأحيان. نظرًا لأن الانخفاض في ناترايميا قد يكون في البداية بدون أعراض ، فإن المراقبة المنتظمة لنفسه ضرورية بشكل متكرر أكثر في المرضى المسنين والتليف الكبدي (انظر القسمين 4.8 و 4.9).

كالييميا

يمثل استنفاد البوتاسيوم مع نقص بوتاسيوم الدم الخطر الرئيسي للثيازيد ومدرات البول ذات الصلة. خطر ظهور نقص بوتاسيوم الدم (الوذمة والاستسقاء ، مع أمراض القلب التاجية وفشل القلب. في مثل هذه الحالات ، يزيد نقص بوتاسيوم الدم من السمية القلبية للديجيتال وخطر عدم انتظام ضربات القلب.

الأشخاص الذين يعانون من فترة QT طويلة ، سواء كانوا من أصل خلقي أو علاجي المنشأ ، معرضون أيضًا للخطر. نقص بوتاسيوم الدم ، مثل بطء القلب ، هو أيضًا عامل مؤهب لاضطرابات نظم القلب الشديدة ، خاصةً تورساد دي بوانت ، والتي قد تكون قاتلة (انظر القسم 4.8).

في جميع الحالات الموصوفة أعلاه ، يلزم إجراء المزيد من المراقبة المتكررة للكاليميا. يجب إجراء الفحص الأول لبوتاسيوم البلازما خلال الأسبوع الأول بعد بدء العلاج.

يتطلب تحديد نقص بوتاسيوم الدم التصحيح.

كالسيميا

يمكن أن يقلل الثيازيد وما يرتبط به من مدرات البول من إفراز البول للكالسيوم ويسبب زيادة طفيفة وعابرة في الكالسيوم. قد يكون فرط كالسيوم الدم الثابت ثانويًا لفرط جارات الدرقية غير المشخص سابقًا.

يجب إيقاف العلاج قبل التحقق من وظيفة الغدة الجار درقية.

نسبة السكر في الدم

السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم مهمة لمرضى السكري ، خاصة في وجود نقص بوتاسيوم الدم.

يوريسيميا

قد يزداد الميل إلى نوبات النقرس في مرضى فرط حمض يوريك الدم.

وظائف الكلى ومدرات البول

الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة فعالة بشكل كامل فقط عندما تكون وظائف الكلى طبيعية أو ضعيفة فقط (الكرياتينين أقل من 25 مجم / لتر ، أو 220 ميكرول / لتر عند البالغين) وظيفة العمر والوزن والجنس.

نقص حجم الدم ، وهو ثانوي لفقدان الماء والصوديوم الناجم عن مدر البول في بداية العلاج ، يؤدي إلى انخفاض في الترشيح الكبيبي. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة في اليوريا البلازما والكرياتينين ، وهذا الضعف العابر في وظائف الكلى ليس له أي تأثير في حالة الشخص الذي يعاني من وظائف الكلى الطبيعية ، ولكنه قد يؤدي إلى تفاقم القصور الكلوي الموجود مسبقًا.

الرياضيين

يجب إخطار الرياضيين بأن هذا الدواء يحتوي على مادة فعالة قد يكون لها تأثيرات إيجابية على اختبارات المنشطات.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

تركيبات غير مستحسن

الليثيوم

الجمعيات التي تتطلب احتياطات للاستخدام

الأدوية التي تسبب "تورساد دي بوانت"

- مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد) ،

- مضادات اضطراب النظم من الدرجة الثالثة (أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد) ،

- بعض مضادات الذهان:

الفينوثيازين (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولبيريد ، سولتوبرايد ، ثيابريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ؛

أدوية أخرى: بيبريديل ، سيسابريد ، ديفمانيل ، إريثروميسين في الوريد ، هالوفانترين ، ميزولاستين ، بنتاميدين ، سبارفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين ، فينكامين الرابع.

زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة تورساد دي بوانت (نقص بوتاسيوم الدم هو عامل خطر).

تحقق من نقص بوتاسيوم الدم وصححه إذا لزم الأمر قبل إعطاء هذه المجموعة وإجراء المراقبة السريرية للشوارد في البلازما وتخطيط القلب.

استخدم الأدوية التي لا تسبب تورساد دي بوانت في وجود نقص بوتاسيوم الدم.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (طريق جهازية) ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية ، والجرعات العالية من حمض الساليسيليك (3 جم / يوم)

التخفيض المحتمل للتأثير الخافض للضغط للإنداباميد.

خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد لدى المريض المصاب بالجفاف (انخفاض الترشيح الكبيبي). لذلك يوصى بترطيب المريض ومراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج وأثناء العلاج.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين)

هناك خطر انخفاض ضغط الدم المفاجئ و / أو الفشل الكلوي الحاد إذا بدأ العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في وجود استنفاد للصوديوم موجود مسبقًا (خاصة عند الأفراد المصابين بتضيق الشريان الكلوي).

- في "ارتفاع ضغط الدم الشرياني، عندما تكون المعالجة السابقة لمدر البول قد تسببت في نضوب الصوديوم ، فمن الضروري:

- أو أوقف مدر البول قبل 3 أيام من بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وإذا لزم الأمر ، قم بإعادة إدخال مدر للبول ناقص بوتاسيوم الدم ؛

- أو إعطاء جرعات أولية مخفضة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وزيادتها تدريجياً.

- في حالة "قصور القلب الاحتقاني ، ابدأ بجرعة منخفضة جدًا من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ربما بعد خفض جرعة مدر البول المصاحب لنقص بوتاسيوم الدم.

- في جميع الحالات، مراقبة وظائف الكلى (كرياتينين البلازما) خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

زيادة خطر نقص بوتاسيوم الدم (تأثير إضافي).

باكلوفين

زيادة التأثير الخافض للضغط.

هيدرات المريض. فحص وظائف الكلى في بداية العلاج.

رقمي

يؤهب نقص بوتاسيوم الدم للتأثيرات السامة للديجيتال.

تحقق من وجود الكاليميا ومخطط كهربية القلب ، واضبط العلاج إذا لزم الأمر.

الوبيورينول

قد يؤدي العلاج المتزامن مع الإنداباميد إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول.

الجمعيات التي يتعين النظر فيها:

مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم (أميلوريد ، سبيرونولاكتون ، تريامتيرين)

يجب مراقبة مرض كاليميا ومخطط كهربية القلب وتعديل العلاج إذا لزم الأمر.

ميتفورمين

زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني الناجم عن الميتفورمين ، بسبب احتمال الفشل الكلوي الوظيفي المرتبط باستخدام مدرات البول ، وخاصة مدرات البول العروية.

لا تستخدم الميتفورمين عندما يتجاوز الكرياتينين في البلازما 15 مجم / لتر (135 مكجمول / لتر) عند الرجال و 12 مجم / لتر (110 ميكرو مول / لتر) عند النساء.

وسائط اليود للتباين

قم بإعادة ترطيب المريض قبل تناول المركب المعالج باليود.

مضادات الاكتئاب الشبيهة بالإيميبرامين ، مضادات الذهان

زيادة التأثير الخافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي (تأثير إضافي).

أملاح الكالسيوم

خطر فرط كالسيوم الدم بسبب انخفاض إخراج الكالسيوم من البول.

سيكلوسبورين ، تاكروليموس

خطر زيادة الكرياتينين في الدم دون أي تعديل في مستويات السيكلوسبورين المنتشرة ، حتى في حالة عدم استنفاد هيدرو صوديوم.

الستيرويدات القشرية ، تتراكوساكتيد (جهازية)

الحد من التأثير الخافض للضغط (احتباس الماء بسبب الكورتيكوستيرويدات).

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية (انظر القسم 5.3).

كإجراء وقائي ، يفضل تجنب استخدام الإنداباميد أثناء الحمل.

وقت الأكل

لا تتوفر معلومات كافية عن إفراز الإنداباميد / مستقلباته في لبن الأم. يشبه الإنداباميد إلى حد بعيد مدرات البول الثيازيدية ، التي ارتبطت بانخفاض أو حتى تثبيط إنتاج حليب الثدي أثناء الرضاعة.قد يحدث فرط الحساسية للأدوية المشتقة من السلفوناميد ونقص بوتاسيوم الدم .

لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع.

لا ينبغي استخدام الإنداباميد أثناء الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

لم تظهر دراسات السمية الإنجابية أي آثار على الخصوبة في إناث وذكور الجرذان (انظر القسم 5.3).

لا يتوقع حدوث تأثيرات على الخصوبة عند البشر.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لا يؤثر الإنداباميد على درجة اليقظة ، ولكن في حالات فردية ، قد تحدث تفاعلات مختلفة متعلقة بخفض ضغط الدم ، خاصة في بداية العلاج أو عند الجمع بين عامل آخر خافض للضغط.

نتيجة لذلك ، قد تتأثر القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

معظم الآثار غير المرغوب فيها على المعايير السريرية أو المختبرية تعتمد على الجرعة.

قد تسبب مدرات البول المرتبطة بالثيازيد ، بما في ذلك الإنداباميد ، الآثار غير المرغوب فيها التالية مجمعة حسب التردد وفقًا للاتفاقية التالية:

شائع جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 إلى

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

نادر جدا:

قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي

اضطرابات الجهاز العصبي

نادر:

دوار ، تعب ، صداع ، تنمل ، نعاس

غير معروف:

إغماء

اضطرابات العين

غير معروف:

قصر النظر ، عدم وضوح الرؤية ، ضعف البصر

اضطرابات نفسية

غير معروف:

تشوش ذهني

أمراض القلب

نادر جدا:

عدم انتظام ضربات القلب

غير معروف:

تورساد دي بوانت (مهددة للحياة) (انظر القسمين 4.4 و 4.5)

أمراض الأوعية الدموية

نادر جدا:

انخفاض ضغط الدم

غير معروف:

هبوط ضغط الدم الانتصابى

اضطرابات الجهاز الهضمي

غير مألوف:

تقيأ

نادر:

الغثيان والإمساك وجفاف الفم

نادر جدا:

التهاب البنكرياس

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

نادر جدا:

وظائف الكبد غير طبيعية

غير معروف:

• في حالة القصور الكبدي ، هناك احتمال لتطوير "اعتلال دماغي كبدي" (انظر القسمين 4.3 و 4.4)

• التهاب الكبد.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

تفاعلات فرط الحساسية ، خاصة الأمراض الجلدية عند الأشخاص المعرضين لتفاعلات الحساسية والربو.

مشترك:

الانفجارات البقعية الحطاطية

غير مألوف:

نفسجي

نادر جدا:

وذمة وعائية عصبية و / أو شرى ، انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون

غير معروف:

احتمال تفاقم الذئبة الحمامية المنتشرة الحادة الموجودة مسبقًا ، والطفح الجلدي. تم الإبلاغ عن حالات تفاعلات حساسية للضوء (انظر القسم 4.4)

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

نادر:

تشنجات العضلات

غير معروف:

السقوط

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

نادر جدا:

فشل كلوي

غير معروف:

فشل كلوي حاد

الاختبارات التشخيصية

غير معروف:

• مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT (انظر القسمين 4.4 و 4.5) ؛

• زيادة نسبة السكر في الدم وحمض البوليك أثناء العلاج: يجب مراعاة مدى ملاءمة استخدام هذه المدرات بعناية عند مرضى النقرس أو مرض السكري.

• زيادة طفيفة في نيتروجين اليوريا.

• ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

أثناء التجارب السريرية ، نقص بوتاسيوم الدم (تركيزات البوتاسيوم في البلازما

نادر جدا:

فرط كالسيوم الدم

غير معروف:

• استنفاد البوتاسيوم مع نقص بوتاسيوم الدم ، وخاصة في بعض فئات المرضى المعرضين لمخاطر عالية (انظر القسم 4.4)

• نقص صوديوم الدم مع نقص حجم الدم المسئول عن الجفاف وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. يمكن أن يؤدي الفقد المصاحب لأيونات الكلوريد إلى قلاء استقلابي ثانوي: حدوث وحجم هذا التأثير خفيف.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة

لم يظهر الإنداباميد أي سمية تصل إلى 40 ملغ ، أي 16 مرة من الجرعة العلاجية.

تتجلى علامات التسمم الحاد قبل كل شيء من خلال الاضطرابات في التوازن الكهرومائي (نقص صوديوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم). سريريًا ، احتمالية حدوث غثيان ، قيء ، انخفاض ضغط الدم ، تشنجات ، دوار ، نعاس ، حالة ارتباك ، بوال أو قلة بول مع احتمال انقطاع البول (بسبب نقص حجم الدم).

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: مدرات البول ذات المفعول البسيط المدر للبول ، باستثناء ثيازيدات سلفوناميدات ، غير مرتبطة. كود ATC: C03BA11

الإنداباميد هو أحد مشتقات السلفوناميد مع حلقة إندول ، ويرتبط دوائياً بمدرات البول الثيازيدية ، والتي تعمل عن طريق تثبيط إعادة امتصاص الصوديوم في جزء التخفيف القشري. ويزيد من إفراز البول للصوديوم والكلوريدات ، وبدرجة أقل ، إفراز البوتاسيوم والمغنيسيوم ، وبالتالي زيادة إدرار البول والقيام بعمل خافض للضغط.

يظهر نشاطه الخافض للضغط عند الجرعات التي تُظهر نشاط مدر للبول ضعيفًا جدًا.

من ناحية أخرى ، يظهر نفس النشاط الخافض للضغط بوضوح في مريض ارتفاع ضغط الدم القُصمي وظيفيًا.

مثل مدرات البول الأخرى ، يبدو أن نشاط الأوعية الدموية للإنداباميد يتضمن:

• انخفاض في انقباض ألياف العضلات الملساء الوعائية المرتبطة بتعديل التبادلات الأيونية عبر الغشاء ، وخاصة الكالسيوم ؛

• تحفيز تخليق البروستاغلاندين PGE2 وتخليق البروستاسيكلين PGI2 الذي له نشاط موسع للأوعية ومضاد لتجميع الصفائح الدموية.

يقلل الإنداباميد من تضخم البطين الأيسر ، وذلك بفضل الانخفاض الكبير في سمك جدران البطين.

علاوة على ذلك ، على المدى القصير والمتوسط والطويل ، فقد ظهر في موضوعات ارتفاع ضغط الدم أن الإنداباميد:

• لا يتعارض مع التمثيل الغذائي للدهون: الدهون الثلاثية ، الكولسترول الضار والكوليسترول الحميد.

• لا يتدخل في استقلاب الكربوهيدرات حتى في مرضى السكري المصابين بارتفاع ضغط الدم.

بالإضافة إلى جرعة معينة ، يكون للثيازيد ومدرات البول ذات الصلة ثبات من التأثير العلاجي ، بينما تستمر الآثار غير المرغوب فيها في الزيادة. إذا كان العلاج غير فعال ، فلا ينبغي زيادة الجرعة.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يمتص الإنداباميد بشكل سريع وكامل من القناة الهضمية (التوافر البيولوجي 93٪).

تظهر التركيزات القصوى في البلازما بين ساعة وساعتين بعد جرعة واحدة من 2.5 ملغ.

توزيع

تبلغ نسبة ارتباط إنداباميد ببروتين البلازما 75٪ تقريبًا.

يتراوح عمر النصف للتخلص من البلازما بين 14 و 24 ساعة (متوسط 18 ساعة).

مقارنة بالإعطاء المنفرد ، تزيد الإدارات المتكررة للإنداباميد من مستويات تركيز البلازما من أجل الوصول إلى التوازن (الهضبة) الذي يظل أكثر استقرارًا دون حدوث ظاهرة تراكم.

التمثيل الغذائي والقضاء

يتم الإطراح بشكل أساسي عن طريق البول (70٪ من الجرعة) مع تصفية 60-80٪ من إجمالي التصفية والبراز (22٪) على شكل مستقلبات غير نشطة.

النسبة المئوية للمنتج غير المعدل الموجود في البول هو 15٪ مما يدل على أن الإنداباميد يفرز في الغالب على شكل مستقلبات.

الأفراد المعرضون لمخاطر عالية

تبقى معلمات حركية الدواء دون تغيير في مرضى القصور الكلوي.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

أظهرت الجرعات العالية جدًا التي يتم تناولها عن طريق الفم لأنواع حيوانية مختلفة (من 40 إلى 8000 ضعف الجرعة العلاجية) تفاقم الخواص المدرة للبول للإنداباميد.

أظهرت دراسات السمية الحادة أن الأعراض الرئيسية للتسمم ، مثل بطء التنفس وتوسع الأوعية المحيطية ، التي تظهر بعد إعطاء الإنداباميد في الوريد أو داخل الصفاق ، مرتبطة بعمله الدوائي. في الدراسات التجريبية ، لم يظهر الإنداباميد خصائص مطفرة أو مسرطنة.

لم تثبت دراسات السمية الإنجابية السمية الجنينية والتأثير المسخي.

لم تتأثر الخصوبة في ذكور الجرذان أو إناثها.