NEXIUM ® هو دواء أساسه إيزوميبرازول.
المجموعة العلاجية: Antireflux - مضادات التقرح لمضخة البروتون
دواعي الإستعمال NEXIUM ® Esomeprazole
يستخدم NEXIUM® في الممارسة السريرية في علاج جميع المظاهر المرضية للجهاز الهضمي المرتبطة بفرط حموضة المعدة ، مثل قرحة الاثني عشر ، القرحة الهضمية ، القرحة المعدية ، أمراض الارتجاع المعدي المريئي والتهاب المريء.
بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، يمكن أيضًا استخدام NEXIUM ® في القضاء على بكتيريا Helicobacter Pylori ، بالتزامن مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية لتقليل تطور تقرحات المعدة والاثني عشر المرتبطة بالاستخدام المطول لهذه الأدوية.
آلية عمل نيكسيوم ® إيسوميبرازول
NEXIUM ® هو دواء يعتمد على esomeprazole ، وهو مكون نشط ينتمي إلى فئة مثبطات مضخة البروتون ، وينشط على مضخة H + / K + ATPase.
يؤخذ عن طريق الفم ، بفضل التركيبة المقاومة للمعدة ، فإنه يمر عبر حاجز المعدة دون تغيير ، ليتم امتصاصه على مستوى الاثني عشر ، ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما في غضون ساعتين من تناوله عن طريق الفم.
مرتبط ببروتينات البلازما ، يتم توزيعه في مجرى الدم ، حيث يتم تحويله إلى الشكل النشط ، بعد البروتون الناجم عن البيئة الحمضية للقنوات داخل الخلايا للخلايا الجدارية في المعدة.
هنا يمكن للشكل النشط من إيزوميبرازول أن يربط بشكل انتقائي بقايا Cys لمضخة البروتون الحمضية ، مما يثبطها بشكل لا رجعة فيه ويضمن تقليل تركيزات حمض المعدة بحوالي 80٪ ، مع تأثير علاجي يتم تعظيمه في غضون 2-3 أيام من أول تعيين.
في نهاية عملها ، تعيد الخلية الجدارية تصنيع بروتينات عاملة جديدة ، بينما يخضع إيزوميبرازول لعملية استقلاب كبدي مهمة بواسطة إنزيمات السيتوكروم p450 وإفراز كلوي لاحق.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
عمر الأطفال ESOMEPRAZOLE
ي بيدياتر جاسترونتيرول نوتر. 2010 نوفمبر ؛ 51: 593-8.
شفاء التهاب المريء التآكلي وتحسين أعراض مرض الجزر المعدي المريئي بعد علاج إيزوميبرازول في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 36 شهرًا.
Tolia V ، و Gilger MA ، و Barker PN ، و Illueca M.
يعد الارتجاع المعدي المريئي ، والأعراض المصاحبة له ، أحد أكثر الحالات المرضية شيوعًا لدى مرضى الأطفال. قيمت هذه الدراسة فعالية العلاج بالإيزوميبرازول لمدة 8 أسابيع في المرضى الصغار الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 36 شهرًا والذين يعانون من التهاب المريء التآكلي ، أظهر ما يصل إلى 84٪ من المرضى المعالجين تحسنًا ملحوظًا في الأعراض ، دون آثار جانبية مهمة سريريًا.
2. إكسوميبرازول ومعالجة المستشفى
خبير Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 أغسطس؛ 10: 371-4.
فعالية تكلفة جرعة عالية من إيزوميبرازول في الوريد في المرضى الذين يعانون من نزيف القرحة الهضمية في الولايات المتحدة الأمريكية وأوروبا.
براون ري ، ناندي ج.
Esomeprazole هو أحد مثبطات مضخة البروتون القليلة المتوفرة أيضًا في أمبولات للتسريب في الوريد. توضح هذه الدراسة كيف يمكن أن يكون استخدام طريقة الإعطاء هذه آمنًا وفعالًا بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من نزيف القرحة الهضمية في المستشفى ، وكلاهما يقلل من الأعراض التي يعاني منها المريض. تكاليف الإدارة الخاصة.
3. مقارنة بين مثبطات مضخة البروتون
أنا ي جاسترونتيرول. 2002 مارس ؛ 97: 575-83.
إيسوميبرازول (40 مجم) مقارنة مع لانزوبرازول (30 مجم) في علاج التهاب المريء التآكلي.
كاستل دو ، كاريلاس بيجاي ، ريختر جي إي ، فاكيل إن بي ، جونسون دي إيه ، زوكرمان إس ، سكامر دبليو ، ليفين جي جي.
أظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت على حوالي 5000 مريض يعانون من التهاب المريء التآكلي ، أن تناول 40 ملغ من إيزوميبرازول يوميًا يمكن أن يكون أكثر فعالية من لانزوبرازول ، في علاج التهاب المريء التآكلي وحرقة المعدة.
طريقة الاستعمال والجرعة
نيكسيوم ® أقراص مغلفة مقاومة للمعدة من 20-40 مجم إيزوميبرازول أو نيكسيوم ® زجاجات قابلة للحقن عيار 40 ملغ:
على الرغم من الصياغة الصحيحة للجرعة ، إلا أنه ينبغي وضعها من قبل الطبيب ، بعد "تقييم دقيق للحالات الفيزيولوجية المرضية للمريض ولأهدافه العلاجية ، يمكن وصف بعض الجرعات المستخدمة على نطاق واسع في الطب السريري المشترك. حاجة.
بتعبير أدق ، تبدو الجرعة اليومية من 20 - 40 مجم كافية لعلاج التهاب المريء الارتجاعي التآكلي ، ومرض الجزر المعدي المريئي ، وقرحة الاثني عشر والقرحة الهضمية التي تسببها الملوية البوابية بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، وفي الوقاية من قرحة المعدة. مع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بينما لعلاج متلازمة زولينجر إليسون ، يمكن مضاعفة الجرعة.
من ناحية أخرى ، فإن الصيغة في قوارير قابلة للحقن هي حصريًا من مصلحة المستشفى.
تحذيرات NEXIUM ® Esomeprazole
يجب أن يسبق تناول NEXIUM ® تقييم دقيق للصورة السريرية للمريض من أجل استبعاد الأصل الخبيث لأمراض الجهاز الهضمي.
هذه الحاجة مهمة بشكل خاص ، نظرًا لقدرة إيزوميبرازول على إخفاء بعض العلامات والأعراض المهمة ، والتي يمكن أن تؤخر وقت التشخيص ، وتسهيل تطور المرض والفشل العلاجي.
علاوة على ذلك ، يجب أن يتم إعطاء إيزوميبرازول بعناية خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد والكلى ، والذين تم وصف زيادة كبيرة في التعرض للمبدأ النشط.
يمكن للتأثير المضاد للحموضة الناجم عن NEXIUM ® تحديد كل من زيادة خطر الإصابة بعدوى السالمونيلا والكامبيلوباكتر ، والتغيير في امتصاص الأدوية الأخرى.
قد يؤدي ظهور نوبات من النعاس والتشوش الذهني والدوخة بعد تناول إيزوميبرازول إلى خطورة استخدام الآلات وقيادة المركبات.
الحمل والرضاعة
NEXIUM ® بالإضافة إلى المستحضرات الأخرى التي أساسها إيزوميبرازول ، ممنوعة أثناء الحمل والرضاعة ، نظراً لغياب الدراسات والنماذج التجريبية التي تُظهر السلامة الكاملة للمكوِّن النشط عند تناوله في هذه اللحظات ، على صحة الجنين والرضيع. .
التفاعلات
من المعروف كيف يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة السيتوكروم p450 وبشكل أكثر دقة عن طريق الأشكال الإسوية CYP2C19 و CYP3A4 ، وكيف يمكن أن تقلل نواتج الأيض من نشاط هذه الإنزيمات.
في ضوء هذه البيانات ، يبدو من الواضح أن الإدارة المتزامنة للمكونات النشطة التي يتم استقلابها بواسطة نفس النظام الأنزيمي يمكن أن يؤدي إلى تباين كبير في خصائص الحرائك الدوائية لنفسه.
لذلك ، في هذه الحالات ، سيكون من الضروري تجنب هذا التفاعل أو تعديل الجرعة بطريقة تمكن من الحفاظ على التأثير العلاجي مع تقليل مخاطر الآثار الجانبية.
علاوة على ذلك ، يمكن أن يؤدي تقليل الحموضة داخل المعدة الناجم عن NEXIUM ® إلى تقليل امتصاص الأدوية التي تتطلب امتصاص الأس الهيدروجيني الحمضي بشكل خاص ، مثل بعض مضادات الفطريات.
موانع الاستعمال نيكسيوم ® إيزوميبرازول
نظرًا للتفاعل المتبادل الموثق بين مثبطات مضخة البروتون المختلفة ، يُمنع استخدام NEXIUM® في حالة فرط الحساسية المعروف للمكون النشط أو مشتقات البنزيميدازول الأخرى.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
أبرزت التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق سلسلة من الآثار الجانبية ، التي يسهل تحملها لحسن الحظ وغير ذات صلة سريريًا ، مثل الصداع وآلام البطن والغثيان والقيء والإسهال والإمساك وانتفاخ البطن والدوخة والأرق.
تمت ملاحظة الأحداث الضائرة الأكثر أهمية سريريًا ، مثل ضعف وظائف الكبد والكلى ، والتغيرات في صورة الدم والمناعة ، بشكل نادر وحصري في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر.
ملحوظة
لا يُباع NEXIUM ® إلا بموجب وصفة طبية
قد تكون المعلومات الواردة في NEXIUM ® Esomeprazole المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.