ديفرين - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

ديفرين - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: Adapalene

ديفيرين 0.1٪ جل
ديفيرين 0.1٪ كريم

لماذا يستخدم ديفرين؟ لما هذا؟

ينتمي "أدابالين ، المكون النشط الموجود في ديفرين ، إلى فئة الريتينويدات ، وهي مركبات كيميائية مرتبطة بفيتامين أ" المشار إليها في العلاج الموضعي (تطبيق على الجلد) لحب الشباب الشائع مع كوميدونات (مخففات الجلد المثقوبة) ، الحطاطات ( آفات صغيرة مرتفعة من الجلد بدون صديد) وبثور (آفات جلدية صغيرة تحتوي على صديد).

مناسب لعلاج حب الشباب في الوجه والصدر والظهر.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ديفرين

لا تستخدم ديفرين:

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أدابالين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
إذا كنت حاملاً أو إذا كنت تشك في حدوث حمل (انظر قسم "الحمل والرضاعة")

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول ديفرين

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل استخدام ديفرين.

تجنب ملامسة العينين أو الفم أو زوايا الأنف أو الأغشية المخاطية.

إذا وصل الدواء إلى عينيك ، اشطفهما على الفور بكمية كبيرة من الماء الدافئ. تجنب دهن الدواء على الجلد المكسور (الجروح أو الجروح) ، الجلد المحروق أو الأكزيما ("التهاب الجلد) ، وفي حالة حب الشباب الشديد الذي انتشر إلى مناطق واسعة من الجسم.

تجنب التعرض المفرط لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية (مصابيح التسمير) ، عندما لا يمكن تجنب التعرض ، يجب استخدام منتجات واقية من الشمس وملابس واقية على المناطق المعالجة.

توقف عن استخدام الدواء على الفور إذا كنت تعاني من رد فعل تحسسي أو تهيج شديد.

الأطفال والمراهقون

لم يتم تقييم سلامة وفعالية أدابالين لدى الأطفال دون سن 12 عامًا.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير من تأثير ديفرين

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

لا توجد تفاعلات معروفة مع الأدوية الأخرى المستخدمة موضعياً مع ديفرين. ومع ذلك ، لا تستخدم الدواء مع الرتينويدات الأخرى أو الأدوية التي لها نفس آلية العمل.
امتصاص الأدابالين من خلال الجلد منخفض وبالتالي من غير المحتمل التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى غير المخصصة للاستخدام المحلي. لا يوجد دليل على أن الاستخدام المحلي للأدابالين يؤثر على فعالية الأدوية الفموية مثل موانع الحمل (المستخدمة لمنع الحمل) أو المضادات الحيوية (المستخدمة لعلاج الالتهابات).
يمكن أن يسبب ديفرين تهيجًا موضعيًا. إذا تم استخدام ديفرين في وقت واحد مع عوامل التقشير (التي تزيل خلايا الجلد الميتة) ، أو المنظفات الكاشطة ، أو عوامل التجفيف القوية ، أو المواد القابضة أو المهيجات (التي تحتوي على عوامل عطرية أو كحولية) ، فقد يكون "التأثير المهيج أكبر. ومع ذلك ، يمكن استخدام علاجات جلد حب الشباب ، مثل محاليل الإريثرومايسين (تصل إلى 4٪) أو فوسفات الكليندامايسين (1٪ كقاعدة) أو المواد الهلامية المائية من البنزويل بيروكسايد حتى 10٪ في الصباح إذا تم تطبيق ديفرين في المساء.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل استخدام هذا الدواء.

لا تستخدم ديفرين أثناء الحمل لأنه من الممكن أن يمتص الأدابالين من خلال الجلد.

في حالة حدوث حمل غير متوقع ، توقفي عن العلاج فورًا.

يمكن استخدام ديفرين أثناء الرضاعة الطبيعية.لتجنب تعريض الرضيع عن طريق الاتصال ، تجنب تطبيق ديفرين على الثدي.

السياقة واستعمال الماكنات

لا يؤثر ديفرين على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

يحتوي ديفرين جل على:

ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) الذي يمكن أن يسبب تفاعلات حساسية (بما في ذلك تأخر)
البروبيلين جلايكول الذي يمكن أن يسبب تهيج الجلد.

يحتوي ديفرين كريم على:

ميثيل باراهيدروكسي بنزوات وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات التي يمكن أن تسبب تفاعلات حساسية (حتى متأخرة).

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام ديفرين: Posology

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما هو موصوف في هذه النشرة أو حسب توجيهات الطبيب أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يجب عليك تطبيق ديفرين على المناطق المصابة بحب الشباب مرة واحدة في اليوم بعد غسل وتجفيف الجلد جيدًا. ضع طبقة رقيقة من الجل أو الكريم مع تجنب ملامسة العينين والشفتين والأغشية المخاطية وزوايا الأنف.

الجرعة اليومية الموصى بها هي حوالي 3 وحدات من أطراف الأصابع (2 جم من إجمالي وزن المنتج) ، وهو ما يتوافق مع الكمية اللازمة لعلاج جميع المناطق التي يحتمل أن تتأثر (الوجه بالكامل ، الكتفين ، الجزء العلوي من الصدر وأعلى الظهر).

وحدة طرف الإصبع هي الكمية التي يتم ضغطها من الأنبوب على سطح الكتائب الأولى من السبابة.

لا تستخدمي مستحضرات التجميل أو مستحضرات التجميل التي تحتوي على مواد قابضة والتي تساعد على تكوين البثور (نقوش الجلد الدقيقة).

سيقوم الطبيب بإعادة تقييم العلاج بعد 12 أسبوعًا.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من ديفرين

إذا قمت بتطبيق الكثير من ديفرين ، فلن يكون له نتائج أفضل أو أسرع وقد يحدث احمرار شديد أو تقشير أو إزعاج للجلد.

لا يجب أن تأخذ ديفرين عن طريق الفم.

إذا تناولت عن طريق الخطأ كمية كبيرة من ديفرين ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لديفرين

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب ديفرين آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

يتم سرد الآثار الجانبية التالية بترتيب تواترها:

شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)

جلد جاف
تهيج الجلد
الشعور بالحرقة
حمامي (تهيج الجلد)

غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)

التهاب الجلد التماسي (تفاعل الجلد الالتهابي)
انزعاج الجلد
ضربة شمس
حكة
تقشير
حب الشباب

أعراض جانبية ذات شيوع غير معروف *

التهاب الجلد التحسسي (التهاب الجلد التماسي التحسسي)
ألم جلدي
تورم
تهيج الجفون
حمامي الجفون
حكة في الجفون
تورم الجفون

* بيانات ما بعد التسويق التيقظ الدوائي

يمكن عكس تهيج الجلد عن طريق تقليل وتيرة العلاج أو إيقافه.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى الأدوية غير المفتوحة والمخزنة بشكل صحيح.

ديفرين 0.1٪ كريم: لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

ديفرين 0.1٪ جل: لا تجمد.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه جل ديفرين 0.1٪

العنصر النشط هو أدابالين. 100 غرام من الجل تحتوي على أدابالين 0.1 غرام
المكونات الأخرى هي كربومير ، بروبيلين غليكول ، بولوكسامير 182 ، ثنائي الصوديوم إيديتات ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، فينوكسي إيثانول ، هيدروكسيد الصوديوم لضبط الأس الهيدروجيني إلى 5 ، ماء نقي.

ما يحتويه ديفرين 0.1٪ كريم

العنصر النشط هو أدابالين. 100 جرام من الكريم تحتوي على أدابالين 0.1 جرام
المكونات الأخرى هي carbomer 934P ، Peg-20 ميثيل الجلوكوز سيسكيستيرات ، الجلسرين ، السكوالين الطبيعي ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، إيديتات الصوديوم ، ميثيل جلوكوز سيسكيستيرات ، فينوكسي إيثانول ، سيكلوميثيكون إلى 6.5 ، هيدروكسي إيثانول.

كيف يبدو ديفرين وما هي محتويات العبوة

جل لاستعمال البشرة ، أنبوب 30 غ.

كريم لاستخدام البشرة أنبوب 30 غ.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول ديفرين في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

ديفرين

02.0 التركيب النوعي والكمي

ديفرين 0.1٪ جل

100 جرام من الجل تحتوي على:

المبدأ النشط:

أدابالين 0.1 جم

سواغ ذات تأثيرات معروفة: ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيلين جليكول

ديفرين 0.1٪ كريم

100 جرام من الكريم تحتوي على:

المبدأ النشط:

أدابالين 0.1 جم

سواغ ذات تأثيرات معروفة: ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

جل.

كريم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى Adapalene للعلاج الجلدي لحب الشباب حيث تسود البثور والحطاطات والبثور. مناسب لعلاج حب الشباب في الوجه والصدر والظهر.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يوضع جل ديفرين 0.1٪ و ديفرين 0.1٪ على المناطق المصابة بحب الشباب مرة واحدة في اليوم بعد غسل الجلد. ضع طبقة رقيقة من الجل أو الكريم مع تجنب ملامسة العينين والشفتين والأغشية المخاطية وزوايا الأنف (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام). تأكد من جفاف المناطق المصابة قبل التطبيق.

الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها هو حوالي 2 جرام من إجمالي وزن المنتج ، وهو ما يعادل 3 وحدات من أطراف الأصابع ، وهي الكمية اللازمة لعلاج جميع المناطق التي يحتمل أن تتأثر (الوجه بالكامل ، والكتفين ، وأعلى الصدر ، وأعلى الظهر).

وحدة طرف الإصبع هي الكمية التي يتم ضغطها من الأنبوب على سطح الكتائب الأولى من السبابة.

يجب إعادة تقييم العلاج بعد 12 أسبوعًا من العلاج.

في حالة ضرورة تقليل تكرار التطبيق أو إيقاف العلاج مؤقتًا ، يمكن استئناف تكرار التطبيق أو استئناف العلاج ، بمجرد التأكد من أن المريض قادر على تحمل العلاج مرة أخرى.

يجب ألا تكون أي مستحضرات تجميل يستخدمها المرضى مسببة للبثور أو قابضة.

لم يتم تقييم سلامة وفعالية أدابالين لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

يجب عدم استخدام المنتج أثناء الحمل المؤكد أو المشتبه به (انظر القسم 4.6 الحمل والرضاعة).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

في حالة حدوث حساسية شديدة أو تفاعل تهيج ، توقف عن استخدام المنتج الطبي.

يجب نصح المرضى باستخدام المنتج الطبي بشكل أقل تكرارًا أو التوقف عن التطبيق مؤقتًا أو تمامًا إذا كانت درجة التهيج الموضعي تبرر ذلك.

تجنب ملامسة العينين أو الفم أو زوايا الأنف أو الأغشية المخاطية. في حالة ملامسة المنتج للعينين ، اشطفهما على الفور بماء فاتر. تجنب دهن المنتج على الجلد التالف (الجروح أو الجروح) أو على الجلد المحروق أو الأكزيمائي وفي المرضى الذين يعانون من حب الشباب الشديد الممتد إلى الأسطح الكبيرة من الجسم.

يجب تجنب التعرض لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية ، بما في ذلك مصابيح الدباغة ، أثناء استخدام الأدابالين. عندما لا يمكن تجنب التعرض ، يوصى باستخدام منتجات واقية من الشمس والملابس الواقية في المناطق المعالجة.

يجب إخطار النساء في سن الإنجاب بالمخاطر المحتملة للتسمم الإنجابي (انظر القسم 4.6 الحمل والرضاعة).

يحتوي جل ديفرين:

• ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) الذي يمكن أن يسبب تفاعلات حساسية (حتى متأخرة).

• البروبيلين جلايكول الذي يمكن أن يسبب تهيج الجلد.

يحتوي كريم ديفرين

• ميثيل باراهيدروكسي بنزوات وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات اللذان قد يسببان تفاعلات حساسية (حتى متأخرة).

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لا توجد تفاعلات معروفة مع الأدوية الأخرى المستخدمة موضعياً وبالتزامن مع ديفرين 0.1٪ جل وديفرين 0.1٪ كريم ؛ ومع ذلك ، لا تستخدم الرتينويدات الأخرى أو الأدوية التي لها نفس آلية العمل بالتزامن مع الأدابالين.

Adapalene مستقر أساسًا للأكسجين والضوء وغير متفاعل كيميائيًا. على الرغم من أن الدراسات المكثفة التي أجريت على الحيوانات والبشر أظهرت عدم وجود إمكانات سامة ضوئية أو حساسية ضوئية للأدابالين ، لم يتم تأكيد سلامة استخدام الأدابالين أثناء التعرض المتكرر لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية في أي من الحيوانات أو البشر. "الإنسان". التعرض المفرط لأشعة الشمس أو يجب تجنب الأشعة فوق البنفسجية.

امتصاص الأدابالين من خلال جلد الإنسان منخفض (انظر القسم 5.2 خصائص حركية الدواء) ، وبالتالي فإن التفاعل مع المنتجات الطبية الجهازية غير محتمل. لا يوجد دليل على أن فعالية الأدوية الفموية ، مثل موانع الحمل أو المضادات الحيوية ، يمكن أن تتأثر بالاستخدام الموضعي للأدابالين.

يحتوي ديفرين 0.1٪ جل و ديفرين 0.1٪ كريم على احتمالية حدوث تهيج موضعي طفيف. لذلك فمن الممكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لعوامل التقشير أو المنظفات الكاشطة أو عوامل التجفيف القوية أو الأدوية القابضة أو المنتجات المهيجة (عوامل عطرية أو كحولية) إلى تأثير مهيج إضافي. ومع ذلك ، فإن علاجات الجلد المضادة لحب الشباب ، مثل محاليل الإريثروميسين (أعلى) إلى 4٪) أو فوسفات الكليندامايسين (1٪ كقاعدة) أو المواد الهلامية المائية من البنزويل بيروكسايد حتى 10٪ ، يمكن استخدامها في الصباح عند تطبيق adapalene في المساء حيث لا يوجد تدهور متبادل أو تهيج تراكمي.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات المعالجة عن طريق الفم سمية إنجابية عند التعرض الجهازي العالي (انظر القسم 5.3 بيانات السلامة قبل السريرية).

الخبرة السريرية باستخدام أدابالين المطبق ومحليًا البنزويل بيروكسايد أثناء الحمل محدودة ، ومع ذلك فإن البيانات المحدودة المتوفرة لا تشير إلى أي آثار خطيرة على الحمل أو على صحة الجنين الذي تعرض في بداية الحمل.

نظرًا لوجود بيانات محدودة متاحة ومن الممكن أيضًا مرور ضعيف جدًا من الأدابالين عبر الجلد ، يوصى بعدم استخدام ديفرين أثناء الحمل.

في حالة حدوث حمل غير متوقع ، يجب التوقف عن العلاج.

وقت الأكل

لم يتم إجراء أي دراسات سريرية للتحقق مما إذا كان المنتج الطبي يُفرز في حليب حيواني أو بشري بعد تطبيق ديفرين على الجلد..

ومع ذلك ، لا يتوقع أي آثار على الرضاعة الطبيعية لأن التعرض الجهازي للمرضعات لديفرين لا يكاد يذكر.

لذلك يمكن استخدام ديفرين في الرضاعة الطبيعية. لتجنب التعرض للتلامس مع الرضيع ، يجب تجنب تطبيق ديفرين على الثدي من قبل النساء المرضعات.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لا يؤثر ديفرين على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

يمكن أن يسبب ديفرين ردود الفعل السلبية التالية:

تصنيف النظام والأعضاء (MeDRA) تكرر رد فعل سلبي اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد مشترك (≥1 / 100 ، جفاف الجلد ، تهيج الجلد ، حرقان ، حمامي غير شائع (≥1 / 1،000 إلى التهاب الجلد التماسي ، انزعاج الجلد ، حروق الشمس ، الحكة ، التقشير ، حب الشباب غير معروف * التهاب الجلد التحسسي (التهاب الجلد التماسي التحسسي) ، ألم الجلد ، التورم ، تهيج الجفن ، حمامي الجفن ، حكة الجفن ، تورم الجفن

* بيانات ما بعد التسويق التيقظ الدوائي

يمكن عكس تهيج الجلد عند تقليل وتيرة العلاج أو إيقافه.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة

لا ينبغي تناول ديفرين 0.1٪ جل وديفرين 0.1٪ كريم عن طريق الفم وللاستخدام الجلدي فقط. إذا تم تطبيق الدواء بكمية زائدة ، فلن تكون هناك نتائج أفضل أو أسرع ، بينما قد يحدث احمرار ملحوظ أو تقشير أو إزعاج.

الجرعة الفموية الحادة من ديفرين 0.1٪ جل وديفرين 0.1٪ كريم اللازمة لإنتاج تأثيرات سامة في الفئران والجرذان أكبر من 10 مجم / كجم. ومع ذلك ، ما لم تكن الكمية التي يتم تناولها عن طريق الخطأ صغيرة ، فيجب مراعاة غسل المعدة المناسب.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: الريتينويد للعلاج الموضعي لحب الشباب ، كود ATC: D10AD03

Adapalene هو مركب شبيه بالريتينويد ، في نماذج الالتهاب في الجسم الحي وفي المختبر ، ثبت أنه يمتلك خصائص مضادة للالتهابات ؛ Adapalene مستقر أساسًا للأكسجين والضوء وغير متفاعل كيميائيًا.من الناحية الميكانيكية ، يرتبط adapalene ، مثل tretinoin ، بمستقبلات حمض الريتينويك النووية ، ولكن على عكس tretinoin ، لا يرتبط ببروتينات ربط مستقبلات العصارة الخلوية.

Adapalene ، المطبق موضعيا ، هو كوميدوليتيك في نموذج الفأر وحيد القرن وله أيضًا تأثيرات على العمليات غير الطبيعية لتقرن البشرة والتمايز ، وكلاهما موجود في التسبب في حب الشباب الشائع.آلية عمل adapalene مقترح في تطبيع تمايز الخلايا الجريبي الظهارية ، مما يؤدي إلى انخفاض تكوين الصغرى.

يتفوق Adapalene على الرتينويدات المرجعية في الاختبارات القياسية المضادة للالتهابات التي أجريت في كل من الجسم الحي وفي المختبر. ميكانيكيًا ، يمنع الاستجابة الكيميائية والحركية الكيميائية للخلايا البيضاء متعددة النوى البشرية وأيضًا استقلاب حمض الأراكيدونيك الموجه إلى الوسطاء الالتهابيين عن طريق الأكسدة الدهنية. يشير هذا الملف الشخصي إلى أن المكون الالتهابي الخلوي الموجود في حب الشباب يمكن تعديله بواسطة الأدابالين. دراسات في المرضى من البشر تقديم دليل سريري على أن الأدابالين الجلدي فعال في تقليل المكونات الالتهابية لحب الشباب (الحطاطات والبثور).

05.2 خصائص حركية الدواء

امتصاص الأدابالين من خلال الجلد البشري منخفض ؛ في الدراسات السريرية ، بعد التطبيق الموضعي المزمن للأدابالين على مناطق كبيرة من الجلد المعرض لحب الشباب ، لم يتم العثور على مستويات بلازما قابلة للقياس مع حساسية تحليلية تبلغ 0.15 نانوغرام / مل. بعد إعطاء [14 درجة مئوية] أدابالين في الجرذان (IV ، IP ، عن طريق الفم والموضعي) ، والأرانب (IV ، عن طريق الفم والموضعي) والكلاب (IV والفم) ، تم توزيع النشاط الإشعاعي في الأنسجة المختلفة. تم العثور على أعلى المستويات في الكبد والطحال والغدد الكظرية والمبايض. تم التعرف على الأيض في الحيوانات تجريبياً ويحدث بشكل رئيسي عن طريق نزع الميثيل O ، الهيدروكسيل والاقتران ، ويحدث الإفراز بشكل رئيسي عبر الطريق الصفراوي.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، كان الأدابالين جيد التحمل بعد التطبيق الموضعي لمدة تصل إلى 6 أشهر في الأرانب وحتى عامين في الفئران. ترتبط الأعراض الرئيسية للسمية الموجودة في جميع أنواع الحيوانات بعد تناوله عن طريق الفم بمتلازمة فرط الفيتامين أ ، وتشمل انحلال العظام ، وارتفاع الفوسفاتيز القلوي ، وفقر الدم الخفيف. لم ينتج عن الجرعات الفموية الكبيرة من أدابالين أي آثار عصبية أو قلبية وعائية أو تنفسية ضارة في الحيوانات. Adapalene ليس مطفرا. تم الانتهاء من دراسات مدى العمر باستخدام adapalene في الفئران بجرعات جلدية 0.6 و 2 و 6 مجم / كجم / يوم وفي الجرذان بجرعات فموية قدرها 0.15 و 0.5 و 1.5 مجم / كجم / يوم. كان الاكتشاف المهم الوحيد هو زيادة ذات دلالة إحصائية في ورم القواتم الحميدة في الجزء النخاعي من الغدة الكظرية في ذكور الجرذان التي تلقت الأدابالين بجرعة 1.5 مجم / كجم / يوم. لا يعتبر هذا الاختلاف ذا صلة بالاستخدام الجلدي لـ adapalene.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

ديفرين 0.1٪ جل

كربومير ، بروبيلين جليكول ، بولوكسامير 182 ، ثنائي الصوديوم إيديتات ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، فينوكسي إيثانول ، هيدروكسيد الصوديوم لضبط الأس الهيدروجيني إلى 5 ، ماء نقي لإكمال التركيبة.

ديفرين 0.1٪ كريم

Carbomer 934P ، Peg-20 ميثيل الجلوكوز سيسكيستيرات ، الجلسرين ، السكوالين الطبيعي ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، ميثيل غلوكوز سيسكيستيرات ، فينوكسي إيثانول ، سيكلوميثيكون ، هيدروكسيد الصوديوم لضبط نسبة 0.2.