التطبيق العملي - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

التطبيق العملي - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: بيكالوتاميد

براكسيس ٥٠ ملغ: مضغوطات ملبسة بالفيلم

تتوفر ملحقات حزمة Praxis لأحجام العبوات:

براكسيس ٥٠ ملغ: مضغوطات ملبسة بالفيلم
براكسيس 150 مجم أقراص مغلفة

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام التطبيق العملي؟ لما هذا؟

التطبيق العملي هو جزء من مجموعة من الأدوية تسمى مضادات الأندروجين. تعمل مضادات الأندروجين ضد تأثيرات الأندروجينات (هرمونات الذكورة الجنسية).

يستخدم التطبيق العملي في الرجال البالغين لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم. يؤخذ بعد الاستئصال الجراحي للخصيتين أو مع نوع آخر من العلاج الهرموني المعروف باسم تناظرية الهرمون المطلق للهرمون اللوتيني (LHRH) ، حيث تمنع هذه العلاجات الآثار غير المرغوب فيها للهرمونات الجنسية الذكرية مما يبطئ نمو الخلايا والأورام.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام براكسيس

لا تتناول براكسيس 50 مجم

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه بيكالوتاميد أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
إذا كنت تتناول مضادات الهيستامين التي تسمى تيرفينادين أو أستيميزول (تستخدم لعلاج الطفح الجلدي وحمى القش) أو سيسابريد (تستخدم لبعض أنواع عسر الهضم) (انظر قسم "الأدوية الأخرى وبراكسيس 50 ملغ").
إذا كانت امرأة.

لا ينبغي إعطاء التطبيق العملي للأطفال أو المراهقين.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول براكسيس

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول براكسيس 50 مجم

إذا كنت تعاني من مشاكل في الكبد ، فيرجى إخبار طبيبك الذي سيقرر ما إذا كان يجب عليك تناول هذا الدواء. إذا كنت تتناوله ، فسيطلب طبيبك اختبارات الدم بانتظام للتحقق من وظائف الكبد. إذا تعرض الكبد لخطر شديد من تناول بيكالوتاميد ، فسيتم إيقاف العلاج.
إذا كنت تعاني من مشاكل شديدة في الكلى ، أخبر طبيبك الذي سيقرر ما إذا كان يجب عليك تناول هذا الدواء.
إذا كنت تعاني من مرض السكري. يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام بيكالوتاميد مع نظير LHRH إلى تغيير مستوى السكر في الدم. لذلك من الممكن أن تحتاج جرعة الأنسولين و / أو جرعة مضادات السكر الفموية إلى التغيير.
إذا ذهبت إلى المستشفى ، أخبر الطاقم الطبي أنك تتناول بيكالوتاميد.

إذا كان أي مما سبق ينطبق على حالتك ولم تناقشها مع طبيبك ، قبل تناول هذه الأقراص ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير التطبيق العملي

أدوية أخرى وبراكسيس 50 مجم

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى. ؟ من المهم بشكل خاص تذكر:

مضادات الهيستامين التي تسمى تيرفينادين واستيميزول (لحمى القش أو الحساسية) (انظر أيضًا "لا تتناول براكسيس 50 مجم")
سيسابريد (لبعض أنواع عسر الهضم) (انظر أيضًا "لا تتناول براكسيس ٥٠ ملغ")
مضادات التخثر الفموية مثل الوارفارين (لمنع تجلط الدم).
سيكلوسبورين (يستخدم لقمع جهاز المناعة لمنع وعلاج رفض العضو المزروع أو نخاع العظم). يمكن أن يزيد بيكالوتاميد من تركيز البلازما لمادة تسمى الكرياتينين. في هذه الحالة ، قد يأخذ طبيبك عينات دم لمراقبة تركيز البلازما لهذه المادة.
سيميتيدين (لعلاج قرحة المعدة).
ميدازولام (يستخدم كمهدئ للأعصاب). إذا كنت ستخضع لعملية جراحية أو إذا كنت تشعر بقلق شديد في المستشفى ، أخبر طبيبك أو طبيب الأسنان أنك تتناول عقار بيكالوتاميد.
كيتوكونازول (لعلاج الالتهابات الفطرية للجلد والأظافر)
حاصرات قنوات الكالسيوم مثل نيفيديبين أو فيراباميل (لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو بعض أمراض القلب).

براكسيس 50 ملغ مع الطعام والشراب

يمكن تناول أقراص براكسيس 50 مجم مع الطعام أو بدونه.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة أو تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل ، استشيري طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء. يجب على النساء عدم تناول أقراص براكسيس 50 مجم.

يمكن أن يسبب بيكالوتاميد فترة من انخفاض الخصوبة أو العقم عند الرجال.

السياقة واستعمال الماكنات

؟ من غير المحتمل أن يؤثر هذا الدواء على قدرتك على قيادة السيارة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، قد يشعر بعض الناس أحيانًا بالدوار أو النعاس عند تناول بيكالوتاميد. إذا شعرت بالدوار أو النعاس ، يجب توخي الحذر عند القيام بهذه الأنشطة.

براكسيس 50 ملغ يحتوي على اللاكتوز

إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام التطبيق العملي: علم الجرعات

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي.

إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

ما لم ينصح طبيبك بخلاف ذلك ، فإن الجرعة المعتادة هي قرص واحد في اليوم.

؟ من المهم أن تتناول دوائك في نفس الوقت كل يوم ، عادة في الصباح أو في المساء.

يجب ابتلاع القرص كاملاً مع كوب من الماء.

يجب أن تبدأ في تناول هذه الأقراص قبل 3 أيام على الأقل من بدء العلاج بنظائر LHRH مثل gonadorelin أو في نفس وقت الإخصاء الجراحي.

استخدم في الأطفال والمراهقين

يجب على الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ألا يأخذوا براكسيس 50 مجم.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من التطبيق العملي

إذا تناولت براكسيس 50 ملغ أكثر مما ينبغي

إذا تناولت عددًا كبيرًا جدًا من الأقراص أو إذا ابتلع طفل عن طريق الخطأ قرصًا واحدًا أو أكثر ، فاتصل بطبيبك أو أقرب قسم طوارئ على الفور. خذ هذه النشرة أو بعض الأقراص معك حتى يعرف الطبيب الدواء الذي تناولته.

إذا نسيت تناول براكسيس 50 مجم

إذا نسيت تناول قرص Praxis 50mg ، فتجاوز الجرعة الفائتة وتناول الجهاز اللوحي التالي في الوقت المعتاد. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.

إذا توقفت عن تناول براكسيس 50 مجم

لا تتوقف عن تناول الأقراص ، حتى لو شعرت بصحة جيدة ، ما لم يخبرك طبيبك بذلك.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للتطبيق العملي

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إذا كان لديك أي من الآثار الجانبية التالية ، فتوقف عن تناول براكسيس 50 مجم واطلب المساعدة الطبية على الفور:

ضيق في التنفس الشديد (صعوبة في التنفس) أو تفاقم مفاجئ في ضيق التنفس ، ربما مع السعال أو الحمى. قد يكون لديك "التهاب في الرئتين يسمى الالتهاب الرئوي الخلالي.
حكة شديدة في الجلد (مع كتل) ، انتفاخ في الوجه ، الشفتين ، الفم أو الحلق مما قد يسبب صعوبة في البلع أو التنفس. قد يكون لديك رد فعل تحسسي شديد من براكسيس 50 ملغ.

كل هذه آثار جانبية خطيرة وليست شائعة (تؤثر على ما يصل إلى 1 من كل 100 شخص).

دم في البول (بيلة دموية).
وجع بطن

هذه الآثار الجانبية شائعة جدًا (تؤثر على أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)

اصفرار الجلد والعينين (اليرقان). قد تكون هذه علامات على مشاكل في الكبد ، أو في حالات نادرة (أقل من 1 من كل 1000 شخص) لفشل الكبد.

هذا التأثير الجانبي شائع (يؤثر على ما يصل إلى 1 من كل 10 أشخاص) وقد تحدث أيضًا الآثار الجانبية التالية:

شائع جدًا (يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص):

تورم الثدي والألم
الهبات الساخنة
دوخة
إمساك
الشعور بالضيق (الغثيان).
ضعف
تورم في اليدين والقدمين والذراعين أو الساقين (وذمة)
انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء (فقر الدم).

شائعة (تصيب حتى 1 من كل 10 أشخاص):

انخفاض الرغبة الجنسية
كآبة
النعاس
عسر الهضم الحمضي
انتفاخ
تسمم الكبد ، ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد ، اصفرار الجلد والعينين (اليرقان)
تساقط الشعر أو إعادة نموه
كثرة الشعر
جلد جاف
متسرع
حكة
نوبة قلبية وضعف وظائف القلب
صعوبة في الانتصاب.
زيادة الوزن
قلة الشهية
ألم صدر

نادر (يصيب حتى 1 من كل 1000 شخص)

فشل الكبد (مع احتمال حدوث نتائج مميتة)

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على اللويحة والعلبة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

ما يحتويه براكسيس ٥٠ ملغ

العنصر النشط هو بيكالوتاميد. كل قرص مغلف يحتوي على 50 مجم بيكالوتاميد.

المكونات الأخرى هي:

قلب القرص: لاكتوز مونوهيدرات ، صوديوم أيدوغليكولات نوع أ ، بوفيدون ، كروسبوفيدون نوع ب ، ستيرات المغنيسيوم
طلاء الفيلم: هيدروكسي بروبيل ، ماكروغول 300 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E-171).

كيف تبدو أقراص براكسيس ٥٠ ملغ وما هي محتويات العبوة

براكسيس ٥٠ ملغ هو قرص أبيض ، مستدير ، محدب من الجانبين ، مغطى بالفيلم. الأقراص معبأة ضمن لويحات في علبة كرتون تحتوي على 28 أو 30 أو 90 قرصاً.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول التطبيق العملي في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 الخصائص السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.6 الحمل .7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 الآثار غير المرغوب فيها 04.9 الجرعات الزائدة 05.0 الخصائص الصيدلانية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 خصائص الحركة الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 الجسيمات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق 06.5 احتياطات التخزين التعبئة والتغليف الفوري ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق في السوق 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الإشعاعية ، مزيد من التعليمات التفصيلية والكمية

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص براكسيس 50 مجم مغلفة بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على 50 مجم بيكالوتاميد.

سواغ ذات تأثير معروف:

يحتوي كل قرص على 56 ملغ لاكتوز مونوهيدرات.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم.

قرص أبيض ، مستدير ومحدب من الجانبين.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج سرطان البروستاتا المتقدم بالاشتراك مع العلاج التناظري للهرمون اللوتيني (LHRH) أو الإخصاء الجراحي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

البالغين الذكور بما في ذلك كبار السن: قرص واحد مرة في اليوم في نفس الوقت (عادة في الصباح أو في المساء) مع أو بدون طعام.

يجب أن يبدأ العلاج ببيكالوتاميد قبل 3 أيام على الأقل من إعطاء التناظرية LHRH أو في نفس وقت الإخصاء الجراحي.

الأطفال والمراهقون: لا توجد مؤشرات ذات صلة لاستخدام بيكالوتاميد في الأطفال والمراهقين.

فشل كلوي: لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. لا توجد خبرة في استخدام بيكالوتاميد في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين).

قصور كبدي: لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الخفيف.

قد تحدث زيادة في التراكم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط إلى شديد (انظر القسم 4.4).

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

يمنع استعمال بيكالوتاميد لدى النساء والأطفال (أنظر القسم 4.6).

يمنع استعمال تيرفينادين أو أستيميزول أو سيسابريد مع بيكالوتاميد (انظر القسم 4.5).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب أن يتم بدء العلاج تحت إشراف مباشر من أخصائي.

يتم استقلاب بيكالوتاميد على نطاق واسع في الكبد. تشير البيانات إلى أن التخلص منه قد يتباطأ في الأشخاص الذين يعانون من قصور كبدي حاد وهذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة تراكم بيكالوتاميد.. لذلك يجب استخدام بيكالوتاميد بحذر عند المرضى المصابين بقصور كبدي متوسط إلى شديد.

يجب النظر في المراقبة الدورية لوظائف الكبد بسبب احتمال حدوث تشوهات في الكبد. من المتوقع أن تحدث معظم التغييرات خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج بالبييكالوتاميد.

لوحظت حالات شذوذ كبدي حاد وفشل كبدي نادرًا باستخدام بيكالوتاميد وتم الإبلاغ عن نتائج قاتلة (انظر القسم 4.8). يجب التوقف عن العلاج بالبيكالوتاميد إذا كانت التغييرات شديدة.

لوحظ انخفاض تحمل الجلوكوز في المرضى الذكور الذين يتلقون منبهات LHRH. يمكن أن يظهر هذا على شكل مرض السكري أو ، في المرضى الذين يعانون من مرض السكري الموجود مسبقًا ، كفقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم.

لذلك ، في المرضى الذين يتلقون بيكالوتاميد بالاشتراك مع منبهات LHRH ، يجب توخي الحذر عند مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم.

نظرًا لعدم وجود خبرة في استخدام بيكالوتاميد في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين)

ثبت أن بيكالوتاميد يثبط السيتوكروم P450 (CYP 3A4) وعلى هذا النحو ، يجب توخي الحذر عند إعطاء المنتج الطبي بالتزامن مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP 3A4 (انظر القسمين 4.3 و 4.5).

يحتوي المنتج على اللاكتوز مونوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لا يوجد دليل على أي تفاعلات حركية دوائية أو حركية دوائية بين نظائر بيكالوتاميد و LHRH.

تعليم في المختبر أظهر أن R-bicalutamide هو مثبط لـ CYP 3A4 ، مع تأثيرات مثبطة طفيفة على نشاط CYP 2C9 و 2 C19 و 2 D6.

على الرغم من أن الدراسات السريرية التي تم فيها استخدام مضاد للبيرين كعلامة للسيتوكروم P450 (CYP) لم تسفر عن أي دليل على تفاعل دوائي محتمل مع بيكالوتاميد ، زاد متوسط التعرض للميدازولام (AUC) بنسبة تصل إلى 80٪ بعد التناول المتزامن للبيكالوتاميد لمدة 28 يومًا. بالنسبة للأدوية ذات المؤشر العلاجي الضيق ، قد تكون هذه الزيادة ذات صلة.

لذلك ، فإن الاستخدام المتزامن مع تيرفينادين ، أستيميزول وسيسابريد هو بطلان (انظر القسم 4.3) ويجب توخي الحذر عند تناول بيكالوتاميد مع مركبات مثل السيكلوسبورين وحاصرات قنوات الكالسيوم.

بالنسبة لهذه الأدوية ، قد يكون خفض الجرعة ضروريًا ، خاصةً عندما يكون هناك دليل على زيادة تأثير الدواء أو تأثير جانبي للدواء. بالنسبة للسيكلوسبورين ، يوصى بمراقبة تركيزات البلازما والحالة السريرية عن كثب بعد بدء العلاج بالبيكالوتاميد أو إيقافه.

يجب توخي الحذر عند وصف عقار بيكالوتاميد مع أدوية أخرى قد تثبط أكسدة الدواء ، مثل السيميتيدين والكيتوكونازول ، فمن الناحية النظرية يمكن أن يؤدي ذلك إلى زيادة تركيزات بيكالوتاميد في البلازما مما قد يؤدي نظريًا إلى زيادة الآثار الجانبية.

تعليم في المختبر أظهرت أن بيكالوتاميد يمكن أن يحل محل مضادات التخثر الكومارين ، الوارفارين ، من مواقع ارتباط البروتين ، لذلك يوصى بمراقبة دقيقة لوقت البروثرومبين إذا بدأ بيكالوتاميد في المرضى الذين يتلقون بالفعل مضادات التخثر الكومارين.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

يُمنع استعمال بيكالوتاميد عند النساء: لذلك لا ينبغي أن يُعطى للنساء الحوامل أو المرضعات (انظر القسم 4.3).

حمل

يُمنع استعمال بيكالوتاميد عند النساء: لذلك لا ينبغي أن يُعطى للنساء الحوامل أو المرضعات (انظر القسم 4.3).

خصوبة

لوحظ انخفاض قابل للعكس في خصوبة الذكور في الدراسات التي أجريت على الحيوانات (انظر القسم 5.3). لذلك يجب افتراض فترة من نقص الخصوبة أو العقم عند الرجل.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

من غير المحتمل أن يضعف عقار بيكالوتاميد من قدرة المرضى على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أنه قد يحدث أحيانًا دوار أو نعاس (انظر القسم 4.8). في مثل هذه الحالة يجب على المريض توخي الحذر.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

في هذا القسم ، يتم تعريف التأثيرات غير المرغوب فيها على النحو التالي: شائعة جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ،

الجدول 1: تكرار التفاعلات الضائرة

فئة جهاز النظام تكرر بيكالوتاميد 50 مجم (+ التناظرية من LHRH) اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي شائع جدا فقر دم اضطرابات الجهاز العصبي شائع جدا دوخة مشترك النعاس أمراض الأوعية الدموية شائع جدا الهبات الساخنة اضطرابات الجهاز الهضمي شائع جدا آلام في البطن ، إمساك ، غثيان مشترك عسر الهضم وانتفاخ البطن اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد مشترك الثعلبة ، الشعرانية / إعادة نمو الشعر ، الطفح الجلدي ، جفاف الجلد ، الحكة اضطرابات الكلى والمسالك البولية شائع جدا بول دموي أمراض الجهاز التناسلي والثدي شائع جدا التثدي وألم الثدي مشترك الضعف الجنسي لدى الرجال الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة شائع جدا الوهن والوذمة مشترك ألم صدر اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية مشترك فقدان الشهية اضطرابات نفسية مشترك انخفاض الرغبة الجنسية والاكتئاب أمراض القلب مشترك احتشاء عضلة القلب (تم الإبلاغ عن نتائج مميتة) ب ، فشل القلب الاضطرابات الكبدية الصفراوية مشترك السمية الكبدية ، اليرقان ، فرط ناقلة الأمين. نادر فشل كبدي (تم الإبلاغ عن نتائج مميتة). الاختبارات التشخيصية مشترك زيادة الوزن اضطرابات الجهاز المناعي غير مألوف فرط الحساسية والوذمة الوعائية والشرى. اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف غير مألوف مرض الرئة الخلالي (تم الإبلاغ عن نتائج مميتة).

(أ) يمكن تقليله مع الإخصاء السياقي.

(ب) تمت ملاحظته في دراسة علم الأوبئة الدوائية مع مضادات LHRH ومضادات الأندروجين المستخدمة في علاج سرطان البروستاتا. يبدو أن الخطر أعلى عند استخدام بيكالوتاميد 50 مجم مع منبهات LHRH ، ولكن لم يتم اكتشافه. تم استخدام بيكالوتاميد 150 مجم بمفرده لعلاج سرطان البروستاتا.

(ج) نادراً ما تكون التغيرات الكبدية شديدة وغالباً ما تكون عابرة بطبيعتها ، حيث يتم حلها أو تحسينها مع استمرار العلاج أو بعد إيقافه.

(د) مدرج على أنه تفاعل دوائي ضار بعد مراجعة بيانات ما بعد التسويق. تم تحديد التردد بناءً على حدوث حالات الفشل الكبدي المبلغ عنها في المرضى الذين يتلقون bicalutamide 150 مجم في ذراع التسمية المفتوحة للتجارب السريرية EPC.

وأدرجت على أنها تفاعل دوائي ضار بعد مراجعة بيانات ما بعد التسويق. تم تحديد التردد من خلال حدوث الأحداث الضائرة للالتهاب الرئوي الخلالي المبلغ عنها في تجارب EPC العشوائية خلال فترة العلاج 150 مجم.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة. نظرًا لأن بيكالوتاميد جزء من مركبات الأنيليد ، فهناك خطر نظري لتطور ميتهيموغلوبين الدم. وقد لوحظ وجود ميتهيموغلوبينية الدم في الحيوانات بعد تناول جرعة زائدة. وبالتالي ، قد يكون المريض المصاب بالتسمم الحاد مزرقًا.

لا يوجد ترياق محدد؛ يجب أن يكون العلاج من الأعراض. قد لا يساعد غسيل الكلى ، حيث أن مادة البيكالوتاميد شديدة الارتباط بالبروتين ولا يتم استعادتها دون تغيير في البول ، ويوصى بالرعاية الداعمة العامة ، بما في ذلك المراقبة المتكررة للعلامات الحيوية.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهرمونات والمواد ذات الصلة ، مضادات الأندروجين.

كود ATC L02 B B03.

بيكالوتاميد هو مضاد للأندروجين غير ستيرويدي ، وخالي من أنشطة الغدد الصماء الأخرى. يرتبط بمستقبلات الاندروجين دون تنشيط التعبير الجيني وبالتالي يثبط منبه الاندروجين. يتحدد تراجع أورام البروستات من خلال هذا التثبيط.يمكن أن يؤدي التوقف السريري عن تناول بيكالوتاميد إلى متلازمة الحرمان من الأندروجين في مجموعة فرعية من المرضى.

Bicalutamide هو زميل سباق مع نشاطه المضاد للأندروجين والذي يكون حصريًا تقريبًا في (R) enantiomer.

05.2 خصائص حركية الدواء

يمتص بيكالوتاميد جيداً بعد تناوله عن طريق الفم. لا يوجد دليل على تأثيرات الغذاء ذات الصلة سريريًا على التوافر البيولوجي لها.

يتم مسح (S) -enantiomer بسرعة مقارنة بـ (R) -enantiomer والأخير له عمر نصف للتخلص من البلازما يبلغ حوالي أسبوع واحد.

مع الاستخدام اليومي لبيكالوتاميد ، يتراكم (R) -enantiomer في البلازما 10 مرات أكثر من (S) -enantiomer نتيجة لإطالة عمر النصف له.

تركيزات البلازما في حالة مستقرة لوحظ من (R) enantiomer بحوالي 9 ميكروغرام / مل أثناء الإعطاء اليومي لـ 50 مجم بيكالوتاميد. حالة مستقرة يمثل المتماثل (R) ، النشط بشكل أساسي ، 99 ٪ من إجمالي المتغيرات المتشابهة المتداولة.

لا تتأثر الحرائك الدوائية لـ (R) -enantiomer بالعمر أو القصور الكلوي أو القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط. هناك أدلة على أنه ، بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، يتم التخلص من المتشاكل الكبدي (R) بشكل أبطأ من البلازما.

يحتوي Bicalutamide على نسبة عالية من الارتباط بالبروتين (Racemic 96٪ ، enantiomer (R)> 99٪) ويتم استقلابه على نطاق واسع (الأكسدة والجلوكورونيد) ؛ يتم التخلص من مستقلباته عن طريق الكلى والصفراء بنسب متساوية تقريبًا.

في دراسة سريرية ، كان متوسط تركيز R-bicalutamide في السائل المنوي للرجال الذين تلقوا 150 ملغ من بيكالوتاميد 4.9 ميكروغرام / مل. كمية بيكالوتاميد التي من المحتمل أن تنتقل إلى الشريك أثناء الجماع منخفضة وتقابل حوالي 0.3 ميكروغرام / كغ. هذه الكمية أقل من تلك المطلوبة لإحداث تغييرات في نسل حيوانات المختبر.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

Bicalutamide هو مضاد نقي وفعال لمستقبلات الأندروجين في حيوانات التجارب والبشر ، والعمل الدوائي الثانوي الرئيسي هو تحريض أوكسيديز مختلط الوظيفة المعتمد على CYP450 في الكبد. لم يُلاحظ تحريض الإنزيم في البشر ، ومن الواضح أن التغيرات في الأعضاء المستهدفة في الحيوانات مرتبطة بالتأثير الدوائي الأولي والثانوي للبيكالوتاميد ، وتشمل: اندماج الأنسجة المعتمدة على الأندروجين ، وتضخم وأورام أو أورام الغدة الدرقية والكبد وخلايا ليديج ؛ اضطراب التمايز الجنسي للذكور ؛ ضعف عكسي للخصوبة عند الذكور. ضمور الأنابيب المنوية هو تأثير متوقع لفئة مضادات الأندروجين وقد لوحظ في جميع الأنواع التي تم النظر فيها.حدث الارتداد الكامل لضمور الخصية في الجرذان بعد 24 أسبوعًا من دراسة السمية بجرعة متكررة لمدة 12 شهرًا.على الرغم من أن الارتداد الوظيفي كان واضحًا في الدراسات الإنجابية 7 أسابيع بعد نهاية فترة الجرعات البالغة 11 أسبوعًا. بالنسبة للإنسان ، يجب النظر في بداية فترة نقص الخصوبة أو العقم. لم تكشف دراسات السمية الجينية عن أي إمكانات مطفرة للبيكالوتاميد.