فيرماغون - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

فيرماغون - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: ديجاريلكس

فيرماجون 80 مجم مسحوق ومذيب لمحلول الحقن

تتوفر ملحقات حزمة Firmagon لأحجام العبوات:

فيرماجون 80 مجم مسحوق ومذيب لمحلول الحقن
فيرماجون 120 مجم مسحوق ومذيب لمحلول الحقن

لماذا يتم استخدام Firmagon؟ لما هذا؟

يحتوي FIRMAGON على degarelix. Degarelix هو مانع هرموني مركب كيميائيًا يستخدم في علاج سرطان البروستاتا لدى المرضى الذكور البالغين. يحاكي Degarelix هرمونًا طبيعيًا (هرمون يطلق gonadotropin ، GnRH) ويمنع تأثيره مباشرة. من خلال القيام بذلك ، يقلل الديجاريلكس على الفور من مستوى هرمون التستوستيرون الذكري الذي يحفز سرطان البروستاتا.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Firmagon

لا تستخدم FIRMAGON - إذا كان لديك حساسية من degarelix أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء.

احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول فيرماغون

أخبر طبيبك إذا كان لديك الشروط التالية:

لديك أي مشاكل في القلب والأوعية الدموية أو في ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) أو تستخدم الأدوية لعلاج هذه المشكلة. يمكن أن تتفاقم مشاكل ضربات القلب باستخدام FIRMAGON.
كنت تعاني من داء السكري. قد يتفاقم مرض السكري أو ظهوره. إذا كنت مصابًا بمرض السكري ، فأنت بحاجة إلى قياس نسبة الجلوكوز في الدم بشكل متكرر.
المعاناة من مشاكل في الكبد. قد تحتاج إلى فحص وظائف الكبد.
كنت تعاني من مرض في الكلى. لم يتم دراسة استخدام FIRMAGON في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة.
لديك هشاشة العظام أو أي حالة أخرى تؤثر على قوة عظامك. يمكن أن يؤدي انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون إلى انخفاض الكالسيوم في العظام (ترقق العظام).
يعاني من فرط الحساسية الشديدة. لم يتم دراسة استخدام FIRMAGON في المرضى الذين يعانون من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة.

الأطفال والمراهقون

لا تعط هذا الدواء للأطفال أو المراهقين.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير فيرماغون

قد يتداخل FIRMAGON مع بعض الأدوية المستخدمة لمشاكل ضربات القلب (مثل الكينيدين ، والبروكيناميد ، والأميودارون والسوتالول) أو مع الأدوية الأخرى التي يمكن أن تؤثر على إيقاع القلب (مثل الميثادون (يستخدم لتخفيف الآلام وكجزء من علاجات التخلص من السموم من إدمان المخدرات) ، موكسيفلوكساسين ( مضاد حيوي) ، مضادات الذهان).

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

لمن يمارسون الأنشطة الرياضية

استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن على أي حال أن يحدد اختبارات مكافحة المنشطات الإيجابية.

السياقة واستعمال الماكنات

الشعور بالتعب والدوار من الآثار الجانبية الشائعة التي يمكن أن تؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد تكون هذه الآثار بسبب العلاج أو المرض نفسه.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Firmagon: Posology

يجب أن يُعطى هذا الدواء عادة من قبل طبيب أو ممرضة.

جرعة البدء الموصى بها هي حقنتين متتاليتين 120 ملغ. ستحصل بعد ذلك على حقنة مقدارها 80 مجم في الشهر. يشكل السائل المحقون مادة هلامية تطلق ديغاريلكس على مدى شهر واحد.

يجب حقن FIRMAGON فقط تحت الجلد (تحت الجلد). يجب عدم حقن FIRMAGON في وعاء دموي (عن طريق الوريد). يجب اتخاذ الاحتياطات لتجنب الحقن العرضي في الوريد. يجب أن تتنوع نقطة الحقن داخل منطقة البطن.

إذا نسيت استخدام FIRMAGON

إذا كنت تعتقد أنك نسيت جرعتك الشهرية من FIRMAGON ، فيرجى إبلاغ طبيبك. إذا كانت لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، فاسأل طبيبك.

تعليمات للاستخدام السليم

ملاحظة:

لا تهز القوارير

تحتوي العبوة على قنينة مسحوق وحقنة مذيب مملوءة مسبقًا والتي يجب تحضيرها للحقن تحت الجلد.

قم بإزالة الغطاء من عبوة مهايئ القارورة ، وقم بتوصيل المحول بقارورة المسحوق بالضغط لأسفل حتى يمر الطرف عبر السدادة المطاطية وينقر المحول في مكانه.
تحضير المحقنة الجاهزة عن طريق إدخال المكبس
قم بإزالة غطاء المحقنة الجاهزة للإستعمال. اربط المحقنة بقارورة المسحوق عن طريق ربطها بالمحول ثم انقل كل المذيب إلى قنينة المسحوق.
مع إبقاء المحقنة مُدخلة في المهايئ ، قم بتدويرها برفق حتى يصبح السائل صافيًا وخاليًا من الجسيمات أو المسحوق غير المنحل. إذا التصق المسحوق بالقنينة فوق سطح السائل ، يمكن إمالة القارورة قليلاً. رجها لمنع تكون الرغوة. حلقة من فقاعات الهواء الصغيرة على سطح السائل مقبولة. تستغرق عملية إعادة التركيب عادةً بضع دقائق ، ولكن في بعض الحالات ، قد تستغرق ما يصل إلى 15 دقيقة.
اقلب القارورة رأسًا على عقب واسحب إلى خط تعليم حقنة الحقن. تأكد دائمًا من شفط الحجم الدقيق وضبط أي فقاعات.
افصل المحقنة عن المحول وأدخل إبرة الحقن العميقة تحت الجلد في المحقنة.
يعطى حقنة عميقة تحت الجلد. للقيام بذلك: أمسك جلد البطن ، ارفع النسيج تحت الجلد وأدخل الإبرة بعمق بزاوية لا تقل عن 45 درجة. احقن ببطء 4 مل من FIRMAGON 80 مجم مباشرة بعد إعادة التركيب. *
لا ينبغي إعطاء الحقن في المناطق التي قد يتعرض فيها المريض للضغط ، على سبيل المثال في منطقة الحزام ، حيث توجد أشرطة أو بالقرب من الضلوع. لا تحقن مباشرة في الوريد. اسحب مكبس المحقنة برفق للتحقق مما إذا كان الدم قد تم شفطه. إذا كان هناك دم في المحقنة ، فلا بد من عدم استخدام الدواء ، ووقف الإجراء وتجاهل المحقنة والإبرة (أعد تكوين جرعة جديدة للمريض).

* تم إثبات الاستقرار الكيميائي الفيزيائي أثناء الاستخدام لمدة ساعتين عند 25 درجة مئوية. من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، ما لم تكن طريقة إعادة التركيب تستبعد خطر التلوث الجرثومي ، يجب استخدام المنتج على الفور. إذا لم يتم استخدامه على الفور ، فإن أوقات وشروط الاستخدام هي مسؤولية المستخدم.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Firmagon

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

ردود الفعل التحسسية الشديدة لهذا الدواء نادرة الحدوث. اتصل بطبيبك على وجه السرعة إذا أصبت بطفح جلدي شديد أو حكة أو ضيق في التنفس أو صعوبة. يمكن أن تكون هذه أعراض رد فعل تحسسي شديد.

شائع جدًا (قد يؤثر على أكثر من 1 من كل 10 مستخدمين)

احمرار وألم واحمرار في موقع الحقن. تكون الآثار الجانبية في موقع الحقن أكثر شيوعًا مع جرعة البدء وأقل شيوعًا مع جرعة المداومة.

شائع (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من كل 10 مستخدمين)

انتفاخ وعقيدات وتصلب في موقع الحقن
قشعريرة أو حمى أو متلازمة شبيهة بالأنفلونزا بعد الحقن
اضطرابات النوم ، والتعب ، والدوخة ، والصداع
زيادة الوزن ، الغثيان ، الإسهال ، ارتفاع نسب بعض إنزيمات الكبد
التعرق المفرط (بما في ذلك التعرق الليلي) والطفح الجلدي
فقر دم
الآلام والاضطرابات العضلية الهيكلية
انخفاض حجم الخصية ، وتورم الثدي ، والعجز الجنسي.

غير شائع (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من بين 100 مستخدم)

فقدان الدافع الجنسي ، آلام الخصية ، آلام الحوض ، فشل القذف ، تهيج الأعضاء التناسلية ، آلام الثدي
الاكتئاب والتعديلات النفسية
احمرار الجلد ، تساقط الشعر ، عقيدات الجلد ، التنميل
ردود الفعل التحسسية وخلايا النحل والحكة
انخفاض الشهية ، الإمساك ، القيء ، جفاف الفم ، آلام البطن وعدم الراحة ، زيادة نسبة السكر في الدم / داء السكري ، زيادة الكوليسترول ، تغيرات في الكالسيوم في الدم ، نقص الوزن
زيادة ضغط الدم ، تغيرات في نظم القلب ، تغيرات في مخطط كهربية القلب (إطالة كيو تي) ، الإحساس بضربات قلب غير طبيعية ، ضيق التنفس ، وذمة محيطية
ضعف العضلات ، تشنجات العضلات ، تورم / تصلب المفاصل ، هشاشة العظام / هشاشة العظام ، آلام المفاصل
الحث المتكرر على التبول ، الحث على التبول ، صعوبة أو ألم في التبول ، التبول في الليل ، ضعف الكلى ، سلس البول.
عدم وضوح الرؤية
عدم الراحة في موقع الحقن بما في ذلك انخفاض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب (تفاعل وعائي مبهمي)
توعك

نادر (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من بين 1000 مستخدم)

قلة العدلات الحموية (انخفاض شديد في عدد خلايا الدم البيضاء مع الحمى) نوبة قلبية ، قصور في القلب.

نادر جدًا (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من بين 10000 مستخدم)

عدوى وخراج ونخر في موقع الحقن

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا أصبت بأي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك ، بما في ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني.

من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على القوارير والمحاقن والكرتون. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي احتياطات تخزين خاصة.

بعد إعادة البناء

هذا الدواء مستقر لمدة ساعتين عند 25 درجة مئوية.

بسبب خطر التلوث الجرثومي ، يجب استخدام هذا الدواء على الفور. إذا لم يتم استخدامه على الفور ، فإن استخدام هذا الدواء هو مسؤولية المستخدم.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه فيرماجون

المادة الفعالة هي ديغارليكس. تحتوي كل قنينة على 80 ملغ من ديغاريلكس (على شكل أسيتات). بعد إعادة التحضير يحتوي 1 مل من المحلول المعاد تكوينه على 20 ملغ من ديجاريلكس
المكون الآخر في المسحوق هو مانيتول (E421).
المذيب هو ماء للحقن.

كيف يبدو صندوق FIRMAGON وماذا يحتوي

FIRMAGON عبارة عن مسحوق ومذيب لمحلول الحقن. المسحوق له مظهر أبيض إلى أبيض مصفر. المذيب هو محلول واضح عديم اللون.

يتوفر FIRMAGON في حزمتين.

عبوة من 1 صينية تحتوي على: 1 قنينة من المسحوق تحتوي على 80 ملغ من ديجاريلكس وحقنة واحدة جاهزة للإستعمال تحتوي على 4.2 مل من المذيب ، 1 غطاس ، 1 محول قنينة و 1 إبرة حقن.

عبوة من 3 صواني تحتوي على: 3 قوارير من المسحوق تحتوي على 80 ملغ من ديغاريلكس و 3 محاقن جاهزة للإستعمال تحتوي على 4.2 مل من المذيب ، 3 غطاسات ، 3 محولات قنينة و 3 إبر حقن.

قد لا تكون جميع العبوات معروضة للبيع.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Firmagon في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

مسحوق ومذيب فيرماجون 80 مجم لمحلول عن طريق الحقن

02.0 التركيب النوعي والكمي

تحتوي كل قنينة على 80 ملغ من ديغاريلكس (في شكل أسيتات).

بعد إعادة التركيب ، يحتوي كل مل من المحلول على 20 مجم من ديجاريلكس.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مسحوق ومذيب لمحلول الحقن.

مسحوق: مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.

المذيب: محلول واضح عديم اللون.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

FIRMAGON هو أحد مضادات إفراز هرمون الغدد التناسلية (GnRH) المشار إليه لعلاج المرضى الذكور البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم المعتمد على الهرمونات.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الجرعة الأولية جرعة الصيانة - الإدارة الشهرية 240 مجم تدار كحقنتين متتاليتين تحت الجلد 120 مجم لكل منهما 80 مجم تعطى كحقنة واحدة تحت الجلد

يجب إعطاء جرعة المداومة الأولى بعد شهر من الجرعة الأولية.

يجب مراقبة التأثير العلاجي لـ degarelix عن طريق المعلمات السريرية ومستويات مستضد البروستات المحدد في الدم (PSA). أظهرت الدراسات السريرية أن كبت مستويات هرمون التستوستيرون (T) يحدث مباشرة بعد إعطاء الجرعة الأولية ، مع مستويات هرمون التستوستيرون في الدم المقابلة لمستويات الإخصاء الطبي (Ttestosterone (T)).

في حالة المرضى الذين يعانون من استجابة دون المستوى الأمثل ، يجب تأكيد أن مستويات هرمون التستوستيرون في الدم تظل مكبوتة بدرجة كافية.

بما أن ديجاريلكس لا يؤدي إلى زيادة هرمون التستوستيرون ، فليس من الضروري الجمع بين مضاد الأندروجين كحماية ضد الزيادة في بداية العلاج.

مجموعات خاصة

كبار السن ، مرضى القصور الكبدي أو الكلوي:

ليس من الضروري تعديل الجرعة عند كبار السن أو عند المرضى المصابين بقصور كبدي أو كلوي خفيف إلى متوسط (انظر القسم 5.2). لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو كلوي شديد ، وبالتالي يوصى بالحذر في علاجهم (انظر القسم 4.4).

سكان الأطفال

لا يوجد استخدام محدد لـ FIRMAGON في الأطفال والمراهقين في علاج الذكور البالغين المصابين بسرطان البروستاتا المعتمد على الهرمونات.

طريقة الإعطاء

يجب إعادة تشكيل FIRMAGON قبل الإدارة. انظر القسم 6.6 للحصول على تعليمات إعادة التكوين والإدارة.

FIRMAGON للاستخدام تحت الجلد فقط ، لا تدار عن طريق الوريد.

لا ينصح بالإعطاء العضلي لأنه لم يتم دراسته.

تدار FIRMAGON عن طريق الحقن تحت الجلد في منطقة البطن. يجب تغيير موقع الحقن بشكل دوري. يجب إعطاء الحقن في المناطق الخالية من الضغط ، على سبيل المثال بعيدًا عن الأحزمة أو الأربطة المرنة وليس بالقرب من الأضلاع.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

التأثيرات على الفاصل الزمني QT / QTc

قد يؤدي العلاج بالحرمان من الأندروجين طويل المدى إلى إطالة فترة QT. تم إجراء تخطيط القلب الكهربائي للمتابعة الدورية (شهريًا) في الدراسة التأكيدية التي قارنت FIRMAGON مع leuprorelin ؛ وقد لوحظ وجود فاصل زمني مع كلا العلاجين. QT / QTc أكبر من 450 ميللي ثانية في حوالي 20٪ من المرضى وأكثر من 500 ميللي ثانية في 1٪ و 2٪ من المرضى في مجموعتي ديغاريلكس وليوبوريلين ، على التوالي (انظر القسم 5.1).

لم يتم دراسة FIRMAGON في المرضى الذين لديهم تاريخ من فترة QT المصححة التي تزيد عن 450 ميللي ثانية ، وفي المرضى الذين لديهم تاريخ أو عوامل خطر للإصابة بـ torsades de pointes ، وفي المرضى الذين يخضعون للعلاج المصاحب بأدوية يمكن أن تطيل فترة QT. يجب مراعاة نسبة الفائدة / المخاطر من علاج FIRMAGON بعناية في مثل هؤلاء المرضى (انظر القسمين 4.5 و 4.8).

أظهرت دراسة شاملة لـ QT أنه لا يوجد تأثير جوهري لـ degarelix على فترة QT / QTc (انظر القسم 4.8).

اختلال كبدي

لم يتم تضمين المرضى الذين يعانون من مشاكل كبدية معروفة أو مشتبه بها في الدراسات السريرية طويلة الأمد مع ديجاريلكس. لوحظت ارتفاعات معتدلة وعابرة في ALT و AST ، غير مصحوبة بارتفاعات في البيليروبين أو أعراض إكلينيكية. يوصى بمراقبة وظائف الكبد في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد المعروفة أو المشتبه بها أثناء العلاج. تمت دراسة الحرائك الدوائية لـ degarelix بعد إعطاء وريدي واحد في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط (انظر القسم 5.2).

القصور الكلوي

لم يتم دراسة ديجاريلكس لدى مرضى القصور الكلوي الحاد ، لذلك ينصح بالحذر عند هؤلاء المرضى.

فرط الحساسية

لم يتم دراسة ديجاريلكس في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو الشديد غير المعالج ، أو ردود الفعل التأقية أو الشرى الشديد أو الوذمة الوعائية.

تغيرات في كثافة العظام

تم الإبلاغ عن حالات انخفاض كثافة العظام في الأدبيات الطبية لدى الرجال الذين يخضعون لاستئصال الخصية أو يعالجون بمنبهات GnRH. يمكن الافتراض أن فترات طويلة من كبت مستويات هرمون التستوستيرون لدى البشر قد يكون لها تأثيرات على كثافة العظام. لم يتم قياس كثافة العظام أثناء العلاج باستخدام ديجارليكس.

تحمل الجلوكوز

لوحظ انخفاض في تحمل الجلوكوز لدى الرجال الذين يخضعون لاستئصال الخصية أو يعالجون بمنبهات GnRH. يمكن ملاحظة تطور مرض السكري أو تفاقمه ، لذلك يجب أن يخضع مرضى السكري لمراقبة أكثر تواترًا لمستويات الجلوكوز في الدم عند الخضوع لعلاج الحرمان من الأندروجين ، ولم يتم دراسة تأثير الديجارليكس على مستويات الأنسولين والجلوكوز.

أمراض القلب والأوعية الدموية

في المرضى الذين يخضعون لعلاج الحرمان من الأندروجين ، تم الإبلاغ عن أمراض القلب والأوعية الدموية مثل السكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب في الأدبيات. لذلك ، يجب مراعاة جميع عوامل الخطر القلبية الوعائية.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم إجراء دراسات تفاعل دوائية رسمية.

نظرًا لأن علاج الحرمان من الأندروجين يمكن أن يطيل فترة QTc ، فيجب النظر بعناية في الاستخدام المتزامن للديجارليكس مع الأدوية المعروفة بإطالة فترة QTc أو الأدوية القادرة على إحداث torsade de pointes ، مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA. III (مثل أميودارون ، سوتالول ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد) ، ميثادون ، موكسيفلوكساسين ، مضادات الذهان ، إلخ (انظر القسم 4.4).

Degarelix ليس ركيزة من نظام CYP450 البشري ولم يظهر أي تحريض أو تثبيط في المختبر من CYP1A2 أو CYP2C8 أو CYP2C9 أو CYP2C19 أو CYP2D6 أو CYP2E1 أو CYP3A4 / 5. لذلك من غير المحتمل حدوث تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا بين الأدوية المرتبطة بإنزيمات الإنزيمات المذكورة أعلاه.

04.6 الحمل والرضاعة

الحمل والرضاعة

لا توجد مؤشرات لاستخدام FIRMAGON في النساء.

خصوبة

يمكن أن يمنع FIRMAGON خصوبة الذكور طالما يتم قمع هرمون التستوستيرون.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

FIRMAGON ليس لها تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. الإرهاق والتذبذب من الآثار الجانبية الشائعة التي يمكن أن تؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

ملخص ملف تعريف السلامة

ترجع التأثيرات غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا خلال علاج الديغاريلكس في دراسات المرحلة الثالثة التأكيدية (N = 409) إلى التأثيرات الفسيولوجية المتوقعة لقمع التستوستيرون ، وتشمل التنظيف وزيادة الوزن (لوحظ في 25٪ و 7٪ على التوالي ، من المرضى المعالجين لمدة عام واحد) ، أو ردود الفعل السلبية في موقع الحقن. تم الإبلاغ عن ظهور عابر للقشعريرة أو الحمى أو أعراض شبيهة بالإنفلونزا (في 3 ٪ و 2 ٪ و 1 ٪ من المرضى ، على التوالي) في غضون ساعات بعد الإعطاء.

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية في موقع الحقن بشكل رئيسي الألم والحمامي ، تم الإبلاغ عنها في 28 ٪ و 17 ٪ من المرضى ، على التوالي ، تم الإبلاغ عن تورم (6 ٪) ، تصلب (4 ٪) وتشكيل كتلة (3) بشكل أقل. ٪). حدثت هذه الأحداث بشكل أساسي مع جرعة البدء أثناء العلاج الوقائي بجرعة 80 ملغ ، كان معدل حدوث هذه الأحداث لكل 100 حقنة هو: 3 للألم والخراج في موقع الحقن أو النخر في موقع الحقن الذي قد يتطلب علاجًا جراحيًا / تصريفًا.

جدول التفاعلات العكسية

يتم تحديد تواتر الآثار غير المرغوب فيها المدرجة أدناه وفقًا للأعراف التالية:

شائع جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 هـ

الجدول 1: تكرار التفاعلات الضائرة المبلغ عنها في 1259 مريضًا تم علاجهم لما مجموعه 1781 مريضًا على مدار عام واحد (دراسات المرحلة الثانية والثالثة) ومن تقارير ما بعد التسويق

الأنظمة والأجهزة وفقًا لـ MedDRA (SOC) شائع جدا مشترك غير مألوف نادر اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي فقر دم* حمى قلة العدلات اضطرابات الجهاز المناعي فرط الحساسية تفاعلات تأقية اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية زيادة الوزن * ارتفاع السكر في الدم / داء السكري ، زيادة الكوليسترول ، انخفاض الوزن ، انخفاض الشهية ، تغيرات في الكالسيوم في الدم اضطرابات نفسية أرق الاكتئاب ، انخفاض الرغبة الجنسية * اضطرابات الجهاز العصبي الدوخة والصداع تعديلات نفسية ، نقص الحس اضطرابات العين رؤية مشوشة أمراض القلب عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان الأذيني) ، خفقان القلب ، إطالة فترة QT * (انظر القسمين 4.4 و 4.5) احتشاء عضلة القلب ، قصور القلب اضطرابات الأوعية الدموية يتدفق * ارتفاع ضغط الدم والتفاعلات الوعائية المبهمة (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم) اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف ضيق التنفس اضطرابات الجهاز الهضمي الإسهال والغثيان إمساك ، قيء ، ألم بطني ، انزعاج بطني ، جفاف في الفم الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة الترانساميناسات الكبدية زيادة البيليروبين ، زيادة الفوسفاتيز القلوي اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد فرط التعرق (بما في ذلك التعرق الليلي) * ، طفح جلدي الشرى ، العقيدات الجلدية ، الثعلبة ، الحكة ، الحمامي الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام الآلام والاضطرابات العضلية الهيكلية هشاشة العظام / هشاشة العظام ، ألم المفاصل ، ضعف العضلات ، تقلصات العضلات ، وذمة / تصلب المفاصل اضطرابات الكلى والمسالك البولية بولاكيوريا ، التبول العاجل ، عسر البول ، التبول الليلي ، القصور الكلوي ، سلس البول اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي التثدي * ، ضمور الخصية * ، ضعف الانتصاب * آلام الخصية ، آلام الثدي ، آلام الحوض ، تهيج الأعضاء التناسلية ، فشل القذف اضطرابات الموقع العامة والإدارية ردود الفعل السلبية في موقع الحقن قشعريرة ، حمى ، تعب * ، متلازمة شبيهة بالأنفلونزا الوذمة المحيطية

* العواقب الفسيولوجية المعروفة لتثبيط هرمون التستوستيرون

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

الاختلافات في المعلمات المختبرية

كانت التغييرات في المعلمات المختبرية التي لوحظت خلال عام واحد من العلاج في دراسة المرحلة الثالثة التوكيدية (N = 409) في نفس النطاق في كل من مجموعة مقارنة ديجاريلكس و ناهض GnRH (leuprorelin). لوحظ وجود قيم شاذة بشكل ملحوظ (> 3 * ULN) من ناقلات الأمين الكبدية (ALT و AST و GGT) في 2-6 ٪ من المرضى ذوي القيم الطبيعية في بداية العلاج بعد العلاج بكلا الدوائين. قبل العلاج ، لوحظ انخفاض ملحوظ في قيم الدم ، الهيماتوكريت (. الذي يقيس هذا الانخفاض في قيم الدم يعزى إلى علم الأمراض الأساسي أو نتيجة للعلاج بالحرمان من الأندروجين. قيم غير طبيعية بشكل ملحوظ للبوتاسيوم

(≥5.8 ملي مول / لتر) ، الكرياتينين (≥177 ميكرولتر / لتر) و BUN (10.7 ملي مول / لتر) في المرضى الذين لديهم قيم طبيعية قبل العلاج لوحظت في 6٪ و 2٪ و 15٪ على التوالي. من المرضى الذين عولجوا مع ديغاريلكس وفي

3 ٪ و 2 ٪ و 14 ٪ من المرضى الذين عولجوا مع ليوبوريلين.

التغييرات في قيم تخطيط القلب

التغييرات في قياسات مخطط كهربية القلب التي لوحظت خلال عام واحد من العلاج في دراسة المرحلة الثالثة التوكيدية (N = 409) كانت في نفس النطاق في كل من ديغاريلكس و

تعامل مع ناهض GnRH (leuprorelin) كمقارن. ثلاثة مرضى (500 ميللي ثانية. من خط الأساس إلى نهاية الدراسة ، كان متوسط تغيرات QTcF 12.0 ميللي ثانية في مجموعة ديغاريلكس و 16.7 ميللي ثانية في مجموعة ليوبوريلين.

تم تأكيد عدم وجود تأثير متأصل لـ degarelix على إعادة استقطاب القلب (QTcF) ، ومعدل ضربات القلب ، والتوصيل AV ، وإزالة الاستقطاب القلبي ، أو مورفولوجيا الموجة T أو U من خلال دراسة QT شاملة في موضوعات صحية (N = 80) والتي تلقت "التسريب الوريدي" من degarelix أكثر من 60 دقيقة ، ووصل متوسط Cmax إلى 222 نانوغرام / مل ، ما يقرب من 3-4 مرات Cmax التي تم الحصول عليها أثناء علاج سرطان البروستاتا.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا ، لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "الملحق الخامس .

04.9 جرعة زائدة

لا توجد خبرة سريرية بشأن آثار جرعة زائدة من ديغاريلكس. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة المريض عن كثب ، وإذا لزم الأمر ، يجب إعطاء العلاج الداعم.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: علاج الغدد الصماء ومضادات الهرمونات الأخرى والمواد ذات الصلة.

كود ATC: L02BX02.

آلية العمل

Degarelix هو مضاد انتقائي لإطلاق هرمون الغدد التناسلية (GnRH) الذي يرتبط بشكل تنافسي وعكسي بمستقبلات GnRH في الغدة النخامية ، وبالتالي يقلل بسرعة من إفراز الجونادوتروبين والهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH) ، مما يؤدي إلى انخفاض إفراز هرمون التستوستيرون (T) من الخصيتين. من المعروف أن سرطان البروستاتا حساس ويستجيب للعلاجات التي تزيل مصدر الأندروجينات. على عكس ناهضات GnRH ، لا تحفز مضادات GnRH زيادة في LH مما يؤدي إلى ارتفاع في هرمون التستوستيرون / تحفيز الورم والأعراض المحتملة اشتعال بعد بدء العلاج.

جرعة واحدة 240 ملغ من ديغارليكس ، تليها جرعة صيانة شهرية 80 ملغ ، تسبب انخفاضًا سريعًا في تركيزات LH و FSH ، وبالتالي التستوستيرون. تنخفض تركيزات الديهدروتستوستيرون (DHT) في المصل بنفس الطريقة التي تنخفض بها تركيزات هرمون التستوستيرون. يعتبر ديجارليكس فعالاً في تحقيق والحفاظ على قمع هرمون التستوستيرون دون مستويات الإخصاء الطبي البالغة 0.5 نانوغرام / مل. تسمح جرعة المداومة الشهرية البالغة 80 مجم في الحفاظ على قمع هرمون التستوستيرون في 97٪ من المرضى لمدة عام على الأقل. لم يلاحظ أي ذروة لهرمون التستوستيرون بعد الحقن بعد الحقن الأول أثناء العلاج مع ديجاريلكس. كانت مستويات هرمون التستوستيرون المتوسطة بعد عام واحد من العلاج 0.087 نانوغرام / مل (النطاق الرباعي 0.06-0.15) N = 167.

نتائج دراسة المرحلة التوكيدية الثالثة

تم تقييم فعالية وسلامة ديغاريلكس في دراسة جماعية متوازية مفتوحة ومتعددة المراكز وعشوائية وعشوائية وقامت بتقييم فعالية وسلامة نظامي جرعات من ديغارليكس شهريا بجرعة ابتدائية واحدة 240 مجم (40 مجم / مل). بجرعة شهرية تحت الجلد من 160 مجم (40 مجم / مل) أو 80 مجم (20 مجم / مل) ، مقارنة بالإعطاء العضلي الشهري 7.5 مجم من ليوبوريلين في مرضى سرطان البروستاتا الذين يحتاجون إلى علاج الحرمان من الأندروجين. تم اختيار ما مجموعه 620 مريضًا بشكل عشوائي لمجموعات العلاج الثلاث ، منهم 504 (81٪) مرضى أكملوا الدراسة. في مجموعة degarelix 240/80 mg ، توقف 41 (20٪) مريضًا عن الدراسة ، مقابل 32 (16٪) مريضًا في مجموعة leuprorelin.

من بين 610 مريض تم علاجهم:

• 31٪ مصابون بسرطان البروستاتا الموضعي

• 29٪ مصابون بسرطان البروستاتا المتقدم محلياً

• 20٪ مصابون بسرطان البروستاتا النقيلي

• 7٪ لديهم حالة نقيلية غير معروفة

• 13٪ عولجوا سابقًا بالجراحة أو الإشعاع أو زادوا من PSA.

الخصائص الديموغرافية الأساسية متشابهة لجميع المجموعات. كان متوسط العمر 74 عامًا (من 47 إلى 98 عامًا) وكان الهدف الأساسي هو إثبات فعالية الديغارليكس في تحقيق والحفاظ على تثبيط هرمون التستوستيرون أقل من 0.5 نانوغرام / مل على مدى 12 شهرًا من العلاج: أقل جرعة صيانة فعالة 80 مجم تم اختيار degarelix.

تحقيق مستويات هرمون التستوستيرون (T) في الدم ≤0.5 نانوغرام / مل

FIRMAGON فعال في تحقيق تثبيط سريع لهرمون التستوستيرون ، انظر الجدول 2.

الجدول 2: النسبة المئوية للمرضى الذين حققوا T≤0.5 نانوغرام / مل بعد بدء العلاج.

طقس ديجاريلكس 240/80 مجم ليوبروريلين 7.5 مجم اليوم 1 52% 0% يوم 3 96% 0% اليوم السابع 99% 1% اليوم الرابع عشر 100% 18% اليوم 28 100% 100%

تجنب الزيادات المفاجئة في هرمون التستوستيرون

يُعرَّف الارتفاع المفاجئ بأنه تجاوز مستوى التستوستيرون الأساسي عند 15٪ في الأسبوعين الأولين.

لم يلاحظ ارتفاع مفاجئ في هرمون التستوستيرون في أي من المرضى الذين عولجوا ديغاريلكس ؛ كان هناك انخفاض متوسط في هرمون التستوستيرون بنسبة 94 ٪ في اليوم الثالث. معظم المرضى الذين عولجوا مع leuprorelin شهدوا ارتفاعًا في هرمون التستوستيرون ، مع متوسط زيادة في مستويات هرمون التستوستيرون بنسبة 65 ٪ في اليوم الثالث. كانت هذه الاختلافات ذات دلالة إحصائية (p

كانت نقطة النهاية الأولية للدراسة هي معدل تثبيط هرمون التستوستيرون بعد عام واحد من العلاج باستخدام ديغارليكس أو ليوبوريلين ، ولم يتم إثبات الفائدة السريرية للديجارليكس مقارنة مع ليوبوريلين المرتبط بمضادات الأندروجين في العلاج المبكر.

استعادة مستويات هرمون التستوستيرون

في دراسة شملت المرضى الذين يعانون من ارتفاع PSA بعد العلاج الموضعي (بشكل أساسي استئصال البروستاتا الجذري والعلاج الإشعاعي) ، تم إعطاء FIRMAGON لمدة سبعة أشهر تليها فترة مراقبة لمدة سبعة أشهر. كان متوسط الوقت اللازم لاستعادة مستويات هرمون التستوستيرون (> 0.5 نانوغرام / مل ، بعد مستويات الإخصاء) بعد التوقف عن العلاج 112 يومًا (محسوبًا من بداية فترة المراقبة ، أي بعد 28 يومًا من آخر حقنة). كان متوسط الوقت للوصول إلى مستويات هرمون التستوستيرون> 1.5 نانوغرام / مل (أعلى من الحد الأدنى للنطاق الطبيعي) 168 يومًا.

فعالية طويلة المدى

تم تعريف النجاح العلاجي في الدراسة على أنه تحقيق مستويات الإخصاء الطبي في اليوم 28 والحفاظ على تركيزات هرمون التستوستيرون لا تتجاوز 0.5 نانوغرام / مل في أي من 364 يومًا من العلاج.

الجدول 3: الاحتمال التراكمي لهرمون التستوستيرون ≤0.5 نانوغرام / مل من اليوم 28 إلى اليوم 364.

ديجارليكس 240/80 مجم N = 207 Leuprorelin 7.5 مجم N = 201 عدد المرضى المستجيبين 202 194 معدل الاستجابة (فترات الثقة) * 97,2% (93,5; 98,8%) 96,4% (92,5; 98,2%)

* تقديرات كابلان ماير للمجموعات

تحقيق الحد من مستضد البروستاتا النوعي (PSA)

لم يتم قياس حجم الورم بشكل مباشر خلال الدراسة السريرية ولكن كان هناك استجابة إيجابية غير مباشرة للورم يمكن إثباتها بنسبة 95 ٪ من متوسط انخفاض PSA مع ديجارليكس بعد 12 شهرًا.

كانت قيم PSA المتوسطة في الدراسة الأساسية كما يلي:

• 19.8 نانوغرام / مل (النطاق الرباعي: P25 9.4 نانوغرام / مل ، P75 46.4 نانوغرام / مل) في مجموعة ديغارليكس 240/80 مجم

• 17.4 نانوغرام / مل (النطاق الرباعي: P25 8.4 نانوغرام / مل ، P75 56.5 نانوغرام / مل) في مجموعة 7.5 مجم ليوبوريلين.

الاختلافات ذات دلالة إحصائية (ص

تم تخفيض مستويات مستضد البروستات النوعي (PSA) بنسبة 64٪ بعد أسبوعين من إعطاء الديجاريليكس ، وبنسبة 85٪ بعد شهر واحد وبنسبة 95٪ بعد ثلاثة أشهر ، وبقيت مكبوتة (حوالي 97٪) لفترة علاج واحدة. سنة واحدة.

من اليوم 56 إلى اليوم 364 ، لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في معدلات التغيير من خط الأساس بين ديغارليكس والمقارن.

التأثيرات على حجم البروستاتا

نتج عن ثلاثة أشهر من العلاج بالديجارليكس (نظام جرعة 240/80 مجم) انخفاض بنسبة 37٪ في حجم البروستات المقاس بالموجات فوق الصوتية عبر المستقيم في المرضى الذين يحتاجون إلى علاج هرموني قبل العلاج الإشعاعي وفي المرضى الذين كانوا مرشحين للإخصاء الطبي. كان الانخفاض في حجم البروستاتا مشابهًا لذلك الذي تم تحقيقه باستخدام goserelin بالإضافة إلى الحماية المضادة للأندروجين.

التأثيرات على فترات QT / QTc

تم إجراء تخطيط القلب الكهربائي بشكل دوري في الدراسة التأكيدية التي تقارن FIRMAGON مع leuprorelin. مع كلا العلاجين ، لوحظ أن فاصل QT / QTc أكبر من 450 ميللي ثانية في حوالي 20٪ من المرضى. من خط الأساس إلى نهاية الدراسة ، كان متوسط التغييرات التي تم قياسها باستخدام FIRMAGON 12.0 مللي ثانية وكان مع leuprorelin 16.7 مللي ثانية.

الأجسام المضادة للديجاريلكس

لوحظ تطور الأجسام المضادة للـ Diarelix في 10٪ من المرضى بعد عام واحد من العلاج بـ FIRMAGON وفي 29٪ من المرضى بعد العلاج بـ FIRMAGON لمدة تصل إلى 5.5 سنوات. لا توجد مؤشرات على أن تكوين هذه الأجسام المضادة يؤثر على فعالية وسلامة FIRMAGON حتى 5.5 سنوات من العلاج.

سكان الأطفال

أصدرت وكالة الأدوية الأوروبية FIRMAGON من التزامها بتقديم نتائج الدراسات في جميع المجموعات الفرعية لسكان الأطفال (انظر القسم 4.2 للحصول على معلومات حول استخدام الأطفال).

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

بعد تناول 240 ملغ من الديغارليكس تحت الجلد بتركيز 40 ملغ / مل للمرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا في الدراسة المحورية CS21 ، كان AUC0-28 يومًا 635 (602-668) يومًا * نانوغرام / مل ، كان Cmax 66.0 (61.0-) 71.0) نانوغرام / مل وتم الوصول إليه عند Tmax 40 (37-42) ساعة متوسط القيم كان حوالي 11-12 نانوغرام / مل بعد جرعة البدء و 11-16 نانوغرام / مل بعد جرعة المداومة 80 مجم بتركيزات من 20 مجم / مل. بعد Cmax ، ينخفض تركيز البلازما للديجاريلكس بطريقة ثنائية الطور بمتوسط عمر نصف نهائي (t½) يبلغ 29 يومًا بجرعة الصيانة. للإعطاء تحت الجلد نتيجة لإطلاق بطيء جدًا من ديجارليكس من الرواسب التي تتشكل في موقع الحقن. يتأثر سلوك الحرائك الدوائية للعقار بتركيزه في محلول الحقن. لذلك ، يميل Cmax والتوافر البيولوجي إلى الانخفاض مع زيادة تركيز الجرعة بينما يميل نصف العمر إلى د زيادة. لذلك ، يجب عدم استخدام أي جرعة غير الجرعات الموصى بها.

توزيع

يبلغ حجم التوزيع عند الرجال المسنين الأصحاء حوالي 1 لتر / كجم. يقدر ارتباط بروتين البلازما بحوالي 90٪.

الإستقلاب

يخضع ديجاريلكس لتحلل الببتيد الشائع أثناء المرور عبر نظام القنوات الصفراوية الكبدية ويتم إفرازه بشكل أساسي على شكل شظايا ببتيد في البراز. لم يتم الكشف عن أي مستقلبات مهمة في عينات البلازما بعد تناولها تحت الجلد. تعليم في المختبر أثبت أن ديجاريلكس ليس ركيزة من نظام CYP450 البشري.

إزالة

في الرجال الأصحاء ، يتم إفراز ما يقرب من 20-30٪ من جرعة وريدية واحدة في البول ، مما يشير إلى أن 70-80٪ تفرز عن طريق نظام القنوات الصفراوية الكبدية. كان تخليص الديغاريلكس المعطى كجرعة وريدية واحدة (0.864-49.4 ميكروغرام / كغ) لدى الرجال المسنين الأصحاء 35-50 مل / ساعة / كغ.

السكان الخاصون:

مرضى القصور الكلوي

لم يتم إجراء دراسات حركية الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يتم إخراج حوالي 20-30 ٪ فقط من الجرعة المعطاة من ديغارليكس دون تغيير عن طريق الكلى. أظهر تحليل الحرائك الدوائية للسكان للدراسة التأكيدية للمرحلة الثالثة أن إزالة الديجاريلكس في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف أو معتدل تقل بنسبة 23٪ تقريبًا ؛ لذلك لا يوصى بتعديل الجرعة في مثل هؤلاء المرضى. البيانات الخاصة بالمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد نادرة ولذلك ينصح بالحذر عند هؤلاء المرضى.

مرضى القصور الكبدي

تم تقييم ديجاريلكس في دراسة حركية دوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يلاحظ أي علامات على التعرض المفرط في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد مقارنة بالأشخاص الأصحاء. لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي خفيف إلى متوسط. لم تتم دراسة المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي شديد ، لذلك ينصح بالحذر في هذه المجموعة.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

أظهرت دراسات التكاثر الحيواني أن الديغارليكس يسبب العقم عند ذكور الحيوانات. هذا بسبب التأثير الدوائي القابل للعكس.

في دراسات السمية التناسلية للإناث ، أعطى دواء ديغاريلكس نتائج متوقعة بسبب خصائصه الدوائية. يسبب إطالة تعتمد على الجرعة في وقت التزاوج والحمل ، وعدد قليل من الجسم الأصفر، وزيادة في الخسائر قبل وبعد الزرع ، والإجهاض ، ووفيات الأجنة / الجنين المبكرة ، والولادات المبكرة ، ومدة الولادة.

لم تظهر دراسات السلامة الدوائية قبل السريرية ، ودراسات السمية المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في السرطان ، مخاطر معينة على الجنس البشري. على وجه الخصوص ، كلتا الدراستين في المختبر الذي - التي في الجسم الحي أظهرت عدم وجود إطالة كيو تي.

لم يلاحظ أي سمية خاصة بالأعضاء في الدراسات الحادة أو تحت الحاد أو المزمنة على الجرذان والقرود بعد تناول الديغاريلكس تحت الجلد. لوحظ تهيج موضعي متعلق بالمخدرات عندما تم إعطاء ديجاريلكس تحت الجلد بجرعات عالية للحيوانات.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

تراب

مانيتول (E421)

مذيب

ماء للحقن

06.2 عدم التوافق

في حالة عدم وجود دراسات التوافق ، لا تخلط هذا المنتج مع أدوية أخرى.

06.3 فترة الصلاحية

3 سنوات.

بعد إعادة البناء

تم إثبات الثبات الكيميائي الفيزيائي أثناء الاستخدام لمدة ساعتين عند 25 درجة مئوية من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، ما لم تستبعد طريقة إعادة التركيب خطر التلوث البكتيري ، يجب استخدام المنتج على الفور. أوقات وشروط الاستخدام هي مسؤولية المستخدم.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا توجد احتياطات خاصة.

لظروف تخزين المنتج المعاد تكوينه ، انظر القسم 6.3.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

قنينة زجاجية (النوع الأول) بسدادة مطاطية من البروموبوتيل وختم من الألمنيوم يحتوي على مسحوق 80 مجم لمحلول الحقن

حقنة زجاجية مملوءة مسبقًا (النوع الأول) مع مكبس من المطاط الصناعي ، وغطاء وخط تعليم 4 مل يحتوي على 4.2 مل من المذيب

مكبس

محول قارورة

إبرة حقن (25 جم 0.5 × 25 مم)

التعبئة والتغليف FIRMAGON متاح في عبوتين:

عبوة من 1 صينية تحتوي على: 1 قنينة مسحوق ، 1 سرنجة مذيب مملوءة مسبقًا ، 1 غطاس ، 1 محول قنينة و 1 إبرة.

عبوة من 3 صواني تحتوي على: 3 قوارير من المسحوق ، 3 محاقن مذيبة مملوءة مسبقًا ، 3 مكابس ، 3 محولات قنينة و 3 إبر.

قد لا تكون جميع أحجام العبوات متوفرة في السوق.

06.6 تعليمات الاستخدام والتداول

اتبع التعليمات الخاصة بإعادة التركيب بعناية.

لا ينصح بإعطاء تركيزات مختلفة لأن تكوين ترسبات الهلام يتأثر بالتركيز. يجب أن يكون المحلول المعاد تكوينه سائلًا صافًا وخاليًا من الجزيئات غير المنحلة.

ملاحظة:

• لا تهز القوارير

تحتوي العبوة على قنينة مسحوق وحقنة مذيب مملوءة مسبقًا والتي سيتم تحضيرها للحقن تحت الجلد.

1. قم بإزالة الغطاء من عبوة مهايئ القارورة ، قم بتوصيل المحول بقارورة المسحوق بالضغط لأسفل حتى يمر الطرف عبر السدادة المطاطية ويستقر المحول في مكانه.

2. تحضير المحقنة الجاهزة عن طريق إدخال المكبس

3. قم بإزالة غطاء المحقنة الجاهزة للإستعمال. اربط المحقنة بقارورة المسحوق عن طريق ربطها بالمحول ثم انقل كل المذيب إلى قنينة المسحوق.

4. إبقاء المحقنة مدرجة في المهايئ ، قم بتدويرها برفق حتى يصبح السائل صافياً وخالٍ من الجسيمات أو المسحوق غير المنحل. إذا التصق المسحوق بالقنينة فوق سطح السائل ، يمكن إمالة القارورة قليلاً. تجنب الاهتزاز لمنع الرغوة.

من المقبول تكوين حلقة من فقاعات الهواء الصغيرة على سطح السائل ، وعادة ما تستغرق عملية إعادة التكوين بضع دقائق ولكن في بعض الحالات يمكن أن تستغرق ما يصل إلى 15 دقيقة.

5. اقلب القارورة رأسًا على عقب واسحب إلى خط تعليم حقنة الحقن.

تأكد دائمًا من شفط الحجم الدقيق وضبط أي فقاعات هواء.

6. افصل المحقنة عن المحول وأدخل الإبرة للحقن العميق تحت الجلد في المحقنة.

7. يعطى حقنة عميقة تحت الجلد. للقيام بذلك: أمسك جلد البطن ، ارفع النسيج تحت الجلد وأدخل الإبرة بعمق بزاوية لا تقل عن 45 درجة.

حقن ببطء 4 مل من FIRMAGON 80 مجم مباشرة بعد إعادة التركيب.

لا ينبغي إعطاء الحقن في المناطق التي قد يتعرض فيها المريض للضغط ، على سبيل المثال في منطقة الحزام ، حيث توجد أشرطة أو بالقرب من الضلوع.

لا تحقن مباشرة في الوريد. اسحب مكبس المحقنة برفق للتحقق مما إذا كان الدم قد تم شفطه. إذا كان هناك دم في المحقنة ، فلا بد من عدم استخدام الدواء ، ووقف الإجراء وتجاهل المحقنة والإبرة (أعد تكوين جرعة جديدة للمريض).

لا توجد أحكام خاصة مطلوبة للإلغاء.