المكونات النشطة: كلورثاليدون
أقراص IGROTON 25 مجم
لماذا يستخدم Igroton؟ لما هذا؟
مجموعة العلاج الدوائي
مدرات البول - السلفوناميدات غير المصاحبة.
مؤشرات العلاجية
ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط. وذمة بعد قصور خفيف أو معتدل في القلب أو الكلى أو الكبد. وذمة ما قبل الحيض وأشكال مجهولة السبب.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Igroton
أنوريا. قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) وقصور كبدي حاد ؛ فرط الحساسية الفردية للكلورثاليدون ومشتقات السلفوناميد الأخرى أو أي سواغ آخر ؛ نقص بوتاسيوم الدم المقاوم للعلاج أو الحالات التي تتضمن زيادة فقد البوتاسيوم ، نقص سكر الدم ، فرط كالسيوم الدم المصحوب بأعراض وفرط حمض اليوريك في الدم (تاريخ الإصابة بالنقرس أو حصوات حمض اليوريك).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Igroton
يجب استخدام Igroton بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو مرض الكبد التدريجي حيث أن التغيرات الطفيفة في توازن السوائل والكهارل بسبب مدرات البول الثيازيدية يمكن أن تؤدي إلى حدوث غيبوبة كبدية ، خاصة في مرضى تليف الكبد (انظر موانع الاستعمال).
يجب استخدام Igroton بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة. في مثل هؤلاء المرضى ، قد تؤدي مدرات البول الثيازيدية إلى نشوء آزوتيميا وقد تكون التأثيرات على الإعطاء المتكرر تراكمية.
الشوارد
ارتبط العلاج بمدرات البول الثيازيدية باضطرابات الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم ونقص صوديوم الدم. يمكن لنقص بوتاسيوم الدم أن يحسس القلب أو يزيد بشكل كبير من استجابته للتأثيرات السامة للديجيتال. مثل جميع مدرات البول الثيازيدية ، فإن إفراز البوتاسيوم الناجم عن الإغروتون في البول يعتمد على الجرعة ويختلف في الحجم من موضوع إلى آخر .25-50 ملغ / يوم الانخفاض في تراكيز البوتاسيوم في الدم بمتوسط 0.5 مليمول / لتر. في حالة العلاج المزمن ، يجب مراقبة تركيزات البوتاسيوم في الدم في بداية العلاج ثم بعد 3-4 أسابيع. بعد ذلك ، يجب إجراء الفحوصات كل 4-6 أشهر - إذا لم يتأثر توازن الكهارل في البوتاسيوم بعوامل إضافية (مثل القيء والإسهال والتغيرات في وظائف الكلى وما إلى ذلك). إذا لزم الأمر ، يمكن دمج Igroton مع علاج مكملات البوتاسيوم عن طريق الفم أو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم (مثل تريامتيرين). في حالة التوليفات ، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم. إذا كان نقص بوتاسيوم الدم مصحوبًا بعلامات سريرية (مثل ضعف العضلات والشلل الجزئي وتغيرات تخطيط القلب) ، يجب التوقف عن تناول Igroton.
في المرضى الذين يتلقون بالفعل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب تجنب ارتباط Igroton بأملاح البوتاسيوم أو مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم.
يشار إلى مراقبة إلكتروليتات المصل بشكل خاص في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من الاستسقاء الناجم عن تليف الكبد وفي المرضى الذين يعانون من الوذمة بسبب المتلازمة الكلوية. في حالة هذه الحالة الأخيرة ، يجب استخدام Igroton فقط تحت المراقبة الدقيقة في المرضى الذين لديهم تركيز طبيعي من البوتاسيوم في الدم وبدون علامات استنفاد الحجم.
تأثيرات التمثيل الغذائي
يمكن أن يزيد Igroton من مستويات حمض اليوريك في الدم ، ولكن نادرًا ما تحدث نوبات النقرس أثناء العلاج المزمن. على الرغم من أن تحمل الجلوكوز يمكن أن يتأثر سلبًا ، إلا أنه نادرًا ما يحدث داء السكري أثناء العلاج. تم الإبلاغ عن زيادات صغيرة وقابلة للانعكاس جزئيًا في تركيزات البلازما من الكوليسترول الكلي أو الدهون الثلاثية أو البروتين الدهني منخفض الكثافة في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد باستخدام مدرات البول الثيازيدية أو المدرات الشبيهة بالثيازيد. الأهمية السريرية لهذه النتائج قيد المناقشة
. لا ينبغي استخدام Igroton كدواء من الاختيار الأول في العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من داء السكري الصريح أو في المرضى الذين يعالجون من فرط كوليسترول الدم (النظام الغذائي أو العلاج المركب).
تأثيرات أخرى
يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بواسطة عوامل تزيد من نشاط دوران الرينين (مدرات البول). يوصى بتقليل جرعة مدر البول أو التوقف عنه لمدة 2-3 أيام و / أو بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بجرعة بداية منخفضة.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة قد تغير من تأثير Igroton
نظرًا لأن مدرات البول تزيد من مستويات الليثيوم في الدم ، يجب مراقبتها في المرضى الذين يتلقون العلاج بالليثيوم والكلورثاليدون. عندما يتسبب الليثيوم في التبول ، يمكن أن يكون لمدرات البول تأثير متناقض مضاد لإدرار البول.
تعمل مدرات البول على تعزيز عمل مشتقات curare والأدوية الخافضة للضغط (مثل guanethidine ، methyldopa ، حاصرات بيتا ، موسعات الأوعية ، حاصرات قنوات الكالسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
يمكن تعزيز تأثير نقص بوتاسيوم الدم لمدرات البول عن طريق الكورتيكوستيرويدات ، ACTH ، ناهضات البيتا2 ، الأمفوتريسين والكاربينوكسولون.
قد يلزم تعديل جرعة الأنسولين ومضادات السكر الفموية.
قد يفضل نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم بسبب مدرات البول الثيازيدية عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الديجيتال (انظر احتياطات الاستخدام).
قد يؤدي التناول المتزامن لبعض الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية (مثل الإندوميتاسين) إلى تقليل النشاط المدر للبول ومضادات ارتفاع ضغط الدم لمدرات البول ؛ وقد كانت هناك حالات معزولة من تدهور وظائف الكلى في المرضى المعرضين للإصابة.
قد يؤدي التناول المتزامن لمدرات البول الثيازيدية إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول ، ويزيد من مخاطر الأحداث الضائرة التي يسببها الأمانتادين ، ويزيد من تأثير ارتفاع السكر في الدم للديازوكسيد ويقلل من إفراز الكلى للعوامل السامة للخلايا (مثل سيكلوفوسفاميد ، ميثوتريكسات) وتأثيراتها المُثبطة. .
يمكن زيادة التوافر الحيوي لمدرات البول من نوع الثيازيد بواسطة عوامل مضادات الكولين (مثل الأتروبين ، ببيريدين) ، على ما يبدو بسبب انخفاض حركية الجهاز الهضمي ومعدل إفراغ المعدة.
قد يتأثر امتصاص مدرات البول الثيازيدية في وجود راتنجات التبادل الأنيوني مثل الكوليسترامين ، ومن المتوقع حدوث انخفاض في التأثير الدوائي.
يمكن أن يؤدي تناول مدرات البول الثيازيدية مع فيتامين د أو أملاح الكالسيوم إلى زيادة مستويات الكالسيوم في الدم.
قد يؤدي العلاج المتزامن مع السيكلوسبورين إلى زيادة خطر الإصابة بفرط حمض يوريك الدم ومضاعفات تشبه النقرس.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يمكن لـ Igroton ، خاصة في بداية العلاج ، إبطاء ردود فعل المريض ، على سبيل المثال عند القيادة أو استخدام الآلات.
الحمل والرضاعة
الإيغروتون ، مثله مثل مدرات البول الأخرى ، قد يقلل من إمداد الدم للمشيمة. يدخل الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة إلى الدورة الدموية للجنين وقد يسبب اضطرابات في صورة إلكتروليت البلازما. بعد تناول الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة. لا ينبغي استخدامه أثناء الحمل إلا إذا كانت هناك علاجات أكثر أمانًا.
نظرًا لأن الكلورثاليدون يمر في حليب الثدي ، يجب تجنب العلاج أثناء الرضاعة.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Igroton: الجرعة
كما هو الحال مع جميع مدرات البول ، يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة ممكنة. يجب أن تكون الجرعة فردية بناءً على الصورة السريرية واستجابة المريض الفردية.
عندما يتم وصف جرعة واحدة يوميًا وكل يومين ، يفضل تناولها في الصباح أثناء الإفطار. ارتفاع ضغط الدم: نطاق الجرعة المفيدة سريريًا هو 12.5-50 مجم / يوم.جرعات البدء الموصى بها هي 12.5 أو 25 مجم / يوم ، وهذه الأخيرة كافية لإنتاج أقصى تأثير خافض للضغط في معظم المرضى. بعد 3-4 أسابيع. إذا كان انخفاض ضغط الدم غير كافٍ مع 25 أو 50 ملغ / يوم ، يوصى بالعلاج المركب مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط (مثل حاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والريسيربين) (انظر احتياطات الاستخدام).
وذمة من أصل محدد (انظر المؤشرات)
يجب أن تكون أقل جرعة فعالة فردية وأن تُعطى لفترات محدودة فقط. يوصى بألا تتجاوز الجرعة 50 مجم / يوم.
المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
يوصى أيضًا بأقل جرعة قياسية فعالة من Igroton للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف وللمرضى المسنين. يحدث التخلص من الكلورثاليدون بشكل أبطأ في المرضى المسنين منه عند البالغين الأصحاء ، على الرغم من أن الامتصاص هو نفسه. لذلك يجب مراقبة المرضى المسنين الذين يعالجون بالكلورثاليدون عن كثب.
تفقد مدرات البول Igroton و Thiazide تأثيرها المدر للبول إذا كان تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Igroton
في حالة التسمم الناتج عن الجرعة الزائدة ، قد يحدث ما يلي: إحساس بعدم الاستقرار ، غثيان ، نعاس ، نقص حجم الدم ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، وتشنجات عضلية.
أثناء انتظار الطبيب ، تسبب في التقيؤ.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Igroton
اضطرابات التحليل الكهربائي والتمثيل الغذائي:
شائع جدا:خاصة عند الجرعات العالية ، نقص بوتاسيوم الدم ، فرط حمض يوريك الدم وزيادة الدهون في البلازما.
مشترك: نقص صوديوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم ، إرتفاع سكر الدم.
نادر: بيلة سكرية ، تفاقم مرض السكري الأيضي والنقرس.
نادر جدا: قلاء نقص سكر الدم.
جلد:
مشترك: شرى وأشكال أخرى من الطفح الجلدي.
نادر: حساسية للضوء.
كبد:
نادر: توسع القولون داخل الكبد، اليرقان.
نظام القلب والأوعية الدموية
مشترك: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والذي قد يتفاقم بسبب الكحول ، أو المخدر ، أو المهدئات.
نادر: عدم انتظام ضربات القلب.
الجهاز العصبي المركزي:
مشترك: دوار.
نادر: صداع الراس.
الجهاز الهضمي:
مشترك: فقدان الشهية وألم بسيط في الجهاز الهضمي.
نادر: غثيان وقيء خفيف ، آلام في المعدة ، إسهال ، إمساك محتمل.
نادر جدا: التهاب البنكرياس.
دم:
نادر: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات وفرط الحمضات.
آحرون:
مشترك: ضعف جنسى.
نادر: اضطرابات بصرية.
نادر جدا: وذمة رئوية خاصة (اضطرابات الجهاز التنفسي). التهاب الكلية المعوي التحسسي والتهاب الأوعية الدموية.
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
من المهم إبلاغ الطبيب أو الصيدلي بأي تأثير غير مرغوب فيه ، حتى لو لم يتم وصفه في نشرة الحزمة.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية. يشير هذا التاريخ إلى العبوة السليمة والمخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
تكوين
قرص واحد يحتوي على: 25 ملغ كلورثاليدون. سواغ: السليلوز الجريزوفولفين. ستيرات المغنيسيوم السيليكا الغروية اللامائية صوديوم كارميلوز أكسيد الحديد الأحمر أكسيد الحديد الأصفر.
الشكل الصيدلاني والمحتوى
عبوة تحوي 30 قرصاً عيار 25 ملغ
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص ايغروتون 25 مجم
02.0 التركيب النوعي والكمي
قرص واحد يحتوي على: 25 ملغ كلورثاليدون.
للسواغات ، انظر 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص (مع علامة مقطوعة مسبقًا على جانب واحد).
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
ارتفاع ضغط الدم الشرياني: كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط.
وذمة عقب قصور القلب ، قصور كلوي أو كبدي خفيف أو معتدل ؛ وذمة ما قبل الحيض وأشكال مجهولة السبب.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
كما هو الحال مع جميع مدرات البول ، يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة ممكنة. يجب أن تكون الجرعة فردية بناءً على الصورة السريرية واستجابة المريض الفردية.
عندما يتم وصف جرعة واحدة يوميًا وكل يومين ، يفضل تناولها في الصباح أثناء الإفطار.
ارتفاع ضغط الدم
نطاق الجرعة المفيدة سريريًا هو 12.5-50 مجم / يوم.جرعات البدء الموصى بها هي 12.5 أو 25 مجم / يوم ، وهذه الأخيرة كافية لإحداث أقصى تأثير خافض للضغط في معظم المرضى. 3-4 أسابيع. إذا كان انخفاض ضغط الدم غير كافٍ مع 25 أو 50 ملغ / يوم ، يوصى بالعلاج المركب مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط (مثل حاصرات بيتا ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ريزيربين) (انظر الاحتياطات).
وذمة من أصل محدد (انظر المؤشرات)
يجب أن تكون أقل جرعة فعالة فردية وأن تُعطى لفترات محدودة فقط. يوصى بألا تتجاوز الجرعة 50 مجم / يوم.
المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
يوصى أيضًا بأقل جرعة قياسية فعالة من Igroton للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف والمرضى المسنين (انظر خصائص حركية الدواء).
يحدث التخلص من الكلورثاليدون بشكل أبطأ في المرضى المسنين منه عند البالغين الأصحاء ، على الرغم من أن الامتصاص هو نفسه. لذلك يجب مراقبة المرضى المسنين الذين يعالجون بالكلورثاليدون عن كثب.
تفقد مدرات البول Igroton و Thiazide تأثيرها المدر للبول إذا تم تصفية الكرياتينين
04.3 موانع الاستعمال
أنوريا. قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) وقصور كبدي حاد ؛ فرط الحساسية الفردية للكلورثاليدون ومشتقات السلفوناميد الأخرى أو أي سواغ آخر.
نقص بوتاسيوم الدم المقاوم أو الحالات التي تنطوي على زيادة في فقد البوتاسيوم ونقص صوديوم الدم وفرط كالسيوم الدم ، فرط حمض يوريك الدم المصحوب بأعراض (تاريخ الإصابة بالنقرس أو حصوات حمض اليوريك) موانع في الحمل.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تحذيرات
يجب استخدام Igroton بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو مرض الكبد التدريجي حيث أن التغيرات الطفيفة في توازن السوائل والكهارل بسبب مدرات البول الثيازيدية يمكن أن تؤدي إلى حدوث غيبوبة كبدية ، خاصة في مرضى تليف الكبد (انظر موانع الاستعمال).
يجب استخدام Igroton بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى الحادة. في مثل هؤلاء المرضى ، قد تؤدي مدرات البول الثيازيدية إلى نشوء آزوتيميا وقد تكون التأثيرات على الإعطاء المتكرر تراكمية.
احتياطات
الشوارد
ارتبط العلاج بمدرات البول الثيازيدية باضطرابات الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم ونقص صوديوم الدم.
يمكن لنقص بوتاسيوم الدم أن يحسس القلب أو يزيد بشكل كبير من استجابته للتأثيرات السامة للديجيتال.
مثل جميع مدرات البول الثيازيدية ، فإن إفراز البوتاسيوم الناجم عن Igroton يعتمد على الجرعة ويختلف في الحجم من مادة إلى أخرى. مع 25-50 مجم / يوم ، يكون الانخفاض في تركيزات البوتاسيوم في الدم في المتوسط يساوي 0.5 ملي مول / لتر. في حالة العلاج المزمن ، يجب مراقبة تركيزات البوتاسيوم في الدم في بداية العلاج ثم بعد 3-4 أسابيع.بعد ذلك ، يجب إجراء الفحوصات كل 4-6 أشهر - إذا لم يتأثر توازن الكهارل في البوتاسيوم بعوامل إضافية (مثل القيء والإسهال والتغيرات في وظائف الكلى وما إلى ذلك). إذا لزم الأمر ، يمكن دمج Igroton مع العلاج بمكملات البوتاسيوم عن طريق الفم أو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم (مثل تريامتيرين). في حالة التوليفات ، يجب مراقبة مستويات البوتاسيوم في المصل إذا كان نقص بوتاسيوم الدم مصحوبًا بعلامات إكلينيكية (مثل ضعف العضلات ، وشلل جزئي ، وتغيرات في مخطط كهربية القلب) ، فينبغي التوقف عن تناول عقار Igroton.
في المرضى الذين يتلقون بالفعل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب تجنب ارتباط Igroton بأملاح البوتاسيوم أو مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم.
يشار إلى مراقبة إلكتروليتات المصل بشكل خاص في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من الاستسقاء الناجم عن تليف الكبد وفي المرضى الذين يعانون من الوذمة بسبب المتلازمة الكلوية. في حالة هذه الحالة الأخيرة ، يجب استخدام Igroton فقط تحت المراقبة الدقيقة في مرضى الدم العادي مع عدم وجود علامات على استنفاد الحجم.
تأثيرات التمثيل الغذائي
يمكن أن يزيد Igroton من مستويات حمض اليوريك في الدم ، ولكن نادرًا ما تحدث نوبات النقرس أثناء العلاج المزمن.
على الرغم من أن تحمل الجلوكوز يمكن أن يتأثر سلبًا ، إلا أنه نادرًا ما يحدث داء السكري أثناء العلاج.
تم الإبلاغ عن زيادات صغيرة وقابلة للانعكاس جزئيًا في تركيزات البلازما من الكوليسترول الكلي أو الدهون الثلاثية أو البروتين الدهني منخفض الكثافة في المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد بمدرات البول الثيازيدية أو سيميلثيازيد. الأهمية السريرية لهذه النتائج قيد المناقشة.
لا ينبغي استخدام Igroton كدواء من الاختيار الأول في العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من داء السكري الصريح أو في المرضى الذين يعالجون من فرط كوليسترول الدم (النظام الغذائي أو العلاج المركب).
تأثيرات أخرى
يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بواسطة عوامل تزيد من نشاط دوران الرينين (مدرات البول). يوصى بتقليل جرعة مدر البول أو التوقف عنه لمدة 2-3 أيام و / أو بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بجرعة بداية منخفضة.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
نظرًا لأن مدرات البول تزيد من مستويات الليثيوم في الدم ، فيجب مراقبتها عند المرضى الذين يتلقون الليثيوم والكلورثاليدون. عندما يتسبب الليثيوم في التبول ، يمكن أن يكون لمدرات البول تأثير متناقض مضاد لإدرار البول.
تعمل مدرات البول على تعزيز عمل مشتقات curare والأدوية الخافضة للضغط (مثل guanethidine ، methyldopa ، حاصرات بيتا ، موسعات الأوعية ، حاصرات قنوات الكالسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
يمكن تعزيز تأثير نقص بوتاسيوم الدم لمدرات البول عن طريق الكورتيكوستيرويدات ، ACTH ، ناهضات البيتا2 ، الأمفوتريسين والكاربينوكسولون.
قد يلزم تعديل جرعة الأنسولين ومضادات السكر الفموية.
قد يفضل نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم بسبب مدرات البول الثيازيدية عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن الديجيتال (انظر "التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام").
قد يؤدي التناول المتزامن لبعض الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية (مثل الإندوميتاسين) إلى تقليل النشاط المدر للبول ومضادات ارتفاع ضغط الدم لمدرات البول ؛ وقد كانت هناك حالات معزولة من تدهور وظائف الكلى في المرضى المعرضين للإصابة.
قد يؤدي التناول المتزامن لمدرات البول الثيازيدية إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول ، ويزيد من مخاطر الأحداث الضائرة التي يسببها الأمانتادين ، ويزيد من تأثير ارتفاع السكر في الدم للديازوكسيد ويقلل من إفراز الكلى للعوامل السامة للخلايا (مثل سيكلوفوسفاميد ، ميثوتريكسات) وتأثيراتها المُثبطة. .
يمكن زيادة التوافر الحيوي لمدرات البول من نوع الثيازيد بواسطة عوامل مضادات الكولين (مثل الأتروبين ، ببيريدين) ، على ما يبدو بسبب انخفاض حركية الجهاز الهضمي ومعدل إفراغ المعدة.
قد يتأثر امتصاص مدرات البول الثيازيدية في وجود راتنجات التبادل الأنيوني مثل الكوليسترامين ، ومن المتوقع حدوث انخفاض في التأثير الدوائي.
يمكن أن يؤدي تناول مدرات البول الثيازيدية مع فيتامين د أو أملاح الكالسيوم إلى زيادة مستويات الكالسيوم في الدم.
قد يؤدي العلاج المتزامن مع السيكلوسبورين إلى زيادة خطر الإصابة بفرط حمض يوريك الدم ومضاعفات تشبه النقرس.
04.6 الحمل والرضاعة
يمكن أن يقلل إجروتون ، مثله مثل مدرات البول الأخرى ، من إمداد الدم إلى المشيمة.
يدخل الثيازيد ومدرات البول ذات الصلة الدورة الدموية للجنين ويمكن أن يسبب اضطرابات في صورة المنحل بالكهرباء في البلازما. تم الإبلاغ عن حالات قلة الصفيحات الوليدية بعد تناول مدرات البول الثيازيدية ومدرات البول ذات الصلة. لذلك لا ينبغي استخدام Igroton أثناء الحمل ما لم تكن هناك علاجات بديلة أكثر أمانًا.
نظرًا لأن الكلورثاليدون يمر في حليب الثدي ، يجب تجنب العلاج أثناء الرضاعة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يمكن لـ Igroton ، خاصة في بداية العلاج ، أن يجعل قدرة المريض على الاستجابة ، على سبيل المثال عند القيادة أو تشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تقييم التردد: نادر جدا ≥0.01٪ أ غير شائع من ≥0.1٪ في ≥1٪ في ≥10%
اضطرابات المنحل بالكهرباء والتمثيل الغذائي
شائع جدا: خاصة عند الجرعات العالية ، نقص بوتاسيوم الدم ، فرط حمض يوريك الدم وزيادة الدهون في البلازما.
مشترك: نقص صوديوم الدم ونقص مغنسيوم الدم وارتفاع السكر في الدم.
نادر: فرط كالسيوم الدم ، بيلة سكرية ، تفاقم مرض السكري الأيضي والنقرس.
نادر جدا: قلاء نقص سكر الدم.
جلد
مشترك: خلايا النحل وغيرها من أشكال الطفح الجلدي.
نادر: حساسية للضوء.
كبد
نادر: توسع القولون داخل الكبد واليرقان.
نظام القلب والأوعية الدموية
مشترك: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والذي قد يتفاقم بسبب الكحول أو المخدر أو المهدئات.
نادر: عدم انتظام ضربات القلب
الجهاز العصبي المركزي
مشترك: دوخة.
نادر: تنمل ، صداع.
الجهاز الهضمي
مشترك: فقدان الشهية وآلام الجهاز الهضمي الصغيرة.
نادر. غثيان وقيء خفيف ، آلام في المعدة ، إسهال ، إمساك.
نادر جدا: التهاب البنكرياس.
دم
نادر: قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات وفرط الحمضات.
آحرون
مشترك: ضعف جنسى.
نادر: اضطرابات بصرية.
نادر جدا: وذمة رئوية خاصة (اضطرابات الجهاز التنفسي). التهاب الكلية المعوي التحسسي والتهاب الأوعية الدموية.
04.9 جرعة زائدة
المظاهر والأعراض
الدوخة والغثيان والنعاس ونقص حجم الدم وانخفاض ضغط الدم واضطرابات الكهارل المصاحبة لاضطراب نظم القلب والتشنجات العضلية قد تحدث في حالات التسمم بسبب الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة
تحريض القيء أو غسل المعدة وإعطاء الفحم المنشط إذا كان المريض واعيًا. قد تكون هناك حاجة إلى مكملات البلازما الاصطناعية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مدرات البول - السلفوناميدات غير المصاحبة.
كود ATC: C03BA04.
Chlorthalidone ، المادة الفعالة في Igroton ، هو مدر للبول من مادة البنزوثيازيد كيميائيًا ودوائيًا مرتبطًا بمدرات البول الثيازيدية مع مدة مفعول طويلة. وهو يعمل بشكل أساسي على مستوى النبيبات الكلوية البعيدة (القناة الملتوية الأولى) ، مما يمنع إعادة امتصاص NaCl- ( معاداة النقل المشترك Na + -Cl-) وتعزيز إعادة امتصاص Ca ++ (من خلال آلية غير معروفة). يؤدي "زيادة مرور Na + والماء في المسالك القشرية للنبيبات المجمعة و / أو" سرعة التدفق المتزايدة إلى زيادة في إفراز وإفراز K + و H +. في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، يتم إحداث إدرار البول بعد إعطاء 12.5 مجم من Igroton. الزيادة النسبية في إفراز البول من الصوديوم والكلوريد والزيادة الأقل وضوحًا في البوتاسيوم في البول تعتمد على الجرعة وتحدث في كل من المرضى الطبيعيين والدميين. يحدث تأثير مدر للبول في غضون 2-3 ساعات ، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 4-24 ساعة ويمكن أن يستمر لمدة 2-3 أيام.
ينتج عن إدرار البول الناجم عن مدرات البول الثيازيدية في البداية انخفاض في حجم البلازما وناتج القلب والضغط الجهازي. يمكن تنشيط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون.
في موضوعات ارتفاع ضغط الدم ، يمكن أن يقلل الكلورثاليدون ضغط الدم بشكل معتدل. في حالة الإعطاء المستمر ، يتم الحفاظ على التأثير الخافض للضغط ، ويفترض أنه بسبب انخفاض المقاومة المحيطية ؛ يعود النتاج القلبي إلى القيم التي كان عليها قبل العلاج ، ويظل حجم البلازما منخفضًا إلى حد ما ويمكن زيادة نشاط الرينين المنتشر.
بعد الإعطاء المزمن ، فإن التأثير الخافض للضغط لـ Igroton يعتمد على الجرعة للجرعات بين 12.5 و 50 مجم / يوم. زيادة الجرعة إلى ما بعد 50 مجم تزيد من مضاعفات التمثيل الغذائي ونادراً ما يكون هناك تأثير علاجي مفيد.
كما هو الحال مع مدرات البول الأخرى ، عندما يتم إعطاء Igroton بمفرده ، يتحقق التحكم في الضغط في نصف المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. بشكل عام ، يستجيب المرضى المسنون والسود جيدًا لمدرات البول التي تُعطى كعلاج رئيسي. أظهرت التجارب السريرية المعشاة في كبار السن أن علاج ارتفاع ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم الانقباضي سائد لدى المرضى الأكبر سنًا الذين يعانون من جرعات منخفضة من مدرات البول الثيازيدية ، بما في ذلك الكلورثاليدون ، يقلل من أمراض القلب والأوعية الدموية (النوبة القلبية) ، ومراضة القلب والأوعية الدموية الكلية والوفيات.
يزيد العلاج بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط من التأثيرات على خفض ضغط الدم. في نسبة كبيرة من المرضى الذين لا يستجيبون بشكل كافٍ للعلاج الأحادي ، "يمكن بالتالي تحقيق مزيد من الانخفاض في ضغط الدم".
نظرًا لأن مدرات البول الثيازيدية بما في ذلك Igroton تقلل من إفراز الكالسيوم ، فقد تم استخدامها لمنع تكوين حصوات الكلى المتكررة من أكسالات الكالسيوم.بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ انخفاض في فقدان العظام لدى النساء المسنات. مرض السكري الكاذب كلوي المنشأ. لم يتم توضيح آلية العمل.
05.2 "خصائص حركية الدواء
الامتصاص وتركيز البلازما
يبلغ التوافر البيولوجي لجرعة فموية 50 مجم 64٪.
تصل تركيزات البلازما القصوى إلى حوالي 8-12 ساعة بعد الإعطاء. بالنسبة للجرعات التي تبلغ 25 و 50 مجم ، فإن متوسط قيم Cmax هو 1.5 ميكروغرام / مل (4.4 ميكرو مول / لتر) و 3.2 ميكروغرام / مل (9.4 ميكروجرام / لتر) ، على التوالي. بالنسبة للجرعات التي تصل إلى 100 مجم ج "زيادة نسبية في المساحة تحت المنحنى. بعد الجرعات اليومية المتكررة من 50 مجم ، متوسط تركيزات بلازما الحالة المستقرة 7.2 ميكروجرام / مل (21.2 مكجمول / لتر) ، تقاس في نهاية 24 ساعة من الجرعة الفاصل الزمني ، يتم الوصول إليه بعد أسبوع إلى أسبوعين.
توزيع
بسبب التراكم العالي في كريات الدم الحمراء والارتباط ببروتينات البلازما ، لا يوجد سوى جزء صغير من الكلورثاليدون الحر في الدم.
وجود درجة عالية من الارتباط بالأنهيدراز الكربوني في كريات الدم الحمراء ، يتم استرداد حوالي 1.4 ٪ فقط من إجمالي كمية الكلورثاليدون في البلازما في حالة مستقرة أثناء العلاج بجرعات 50 مجم. في المختبر ، يكون ارتباط بروتين البلازما بالكلورثاليدون حوالي 76 ٪ ومعظمها مرتبط بالألبومين.
يعبر كلورثاليدون المشيمة ويمر إلى حليب الثدي. في الأمهات اللواتي يعطين 50 ملغ من الكلورثاليدون يوميًا قبل الولادة وبعدها ، كانت مستويات الكلورثاليدون في الدم الكامل للجنين حوالي 15٪ من تلك الموجودة في دم الأم. وكانت تركيزات الكلورثاليدون في السائل الأمنيوسي وفي لبن الأم حوالي 4٪ من تلك الموجودة في دم الأم. في دم الأم.
الأيض
يمثل التمثيل الغذائي والإفراز الكبدي عن طريق الصفراء طريقًا ثانويًا للتخلص ، وفي غضون 120 ساعة ، يتم إفراز 70٪ تقريبًا من الجرعة في البول والبراز ، ومعظمها بدون تغيير.
إزالة
يتم التخلص من الكلورثاليدون من الدورة الدموية والبلازما بأكملها مع نصف عمر إزالة يبلغ حوالي 50 ساعة. لا يتغير نصف عمر الإطراح بعد الإعطاء المزمن ، حيث تفرز معظم الجرعة الممتصة من الكلورثاليدون عن طريق الكلى بمتوسط تصفية البلازما الكلوية 60 مل / دقيقة.
مجموعات خاصة من المرضى
التغيرات في وظائف الكلى لا تغير من الحرائك الدوائية للكلورثاليدون ، فإن تقارب الدواء مع الأنهيدراز الكربوني في كريات الدم الحمراء هو العامل المحدد في معدل التخلص من الدواء من الدم أو البلازما. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي.
يحدث التخلص من الكلورثاليدون بشكل أبطأ في المرضى المسنين منه في الأشخاص البالغين الأصحاء ، على الرغم من أن الامتصاص هو نفسه.
لذلك ، يشار إلى الإشراف الطبي الدقيق على المرضى المسنين الذين يعالجون بالكلورثاليدون.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أسفرت التجارب التي أجريت على تحريض الطفرات الجينية في البكتيريا أو خلايا الثدييات المستزرعة عن نتائج سلبية. وفي المقايسات عالية السمية للخلايا ، تحدث الانحرافات الصبغية في مزارع خلايا مبيض الهامستر. ومع ذلك ، أجريت تجارب على قدرة تحريض الشفاء الذاتي للحمض النووي في خلايا كبد الفئران أو في نوى نخاع عظم الفأر أو كبد الفئران لم تكشف عن أي دليل على تحريض الضرر الكروموسومي. لذلك يُعتقد أن نتائج فحوصات خلايا مبيض الهامستر مستمدة من الاعتبارات المتعلقة بالسمية الخلوية بدلاً من السمية الجينية. يمكن الاستنتاج أن الكلورثاليدون لا يمثل خطر حدوث الطفرات لدى البشر.
لم يتم إجراء دراسات مسببة للسرطان على المدى الطويل باستخدام الكلورثاليدون.
لم تكشف الدراسات المسخية في الجرذان والأرانب عن أي إمكانات ماسخة.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السليلوز الجريزوفولفين. ستيرات المغنيسيوم السيليكا الغروية اللامائية صوديوم كارميلوز أكسيد الحديد الأحمر أكسيد الحديد الأصفر.
06.2 عدم التوافق
لا شيء معروف.
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا أحد.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC غير سامة
عبوة تحوي 30 مضغوطة 25 ملغ
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا أحد.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Amdipharm المحدودة
3 طريق بيرلينجتون ، دبلن 4 تمبل تشامبرز - إيرلندا
08.0 رقم ترخيص التسويق
A.I.C. ن. 016861015
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
التفويض: 1981/7/29 ؛ التجديد: 30/11/2009
10.0 تاريخ مراجعة النص
يوليو 2009