المكونات النشطة: Ropivacaine (Ropivacaine hydrochloride)
ناروبين 2 مجم / مل ، 7.5 مجم / مل ، 10 مجم / مل محلول للحقن
ناروبين 2 مجم / مل محلول للتسريب
تتوفر ملحقات عبوات Naropin لأحجام العبوات: - ناروبين 2 مجم / مل ، 7.5 مجم / مل ، 10 مجم / مل محلول للحقن ، محلول ناروبين 2 مجم / مل للتسريب
- ناروبين 5 مجم / مل محلول للحقن
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم ناروبين؟ لما هذا؟
اسم الدواء هو "محلول ناروبين للحقن" أو "محلول ناروبين للتسريب".
- يحتوي على دواء يسمى ropivacaine hydrochloride.
- ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى التخدير الموضعي.
- سيتم إعطاؤه لك إما عن طريق الحقن أو التسريب ، اعتمادًا على كيفية استخدامه. يستخدم ناروبين 7.5 مجم / مل للبالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا لتخدير (تخدير) أجزاء من الجسم. يتم استخدامه لمنع ظهور الألم أو لتخفيف الآلام.
يمكن استخدامه من أجل:
- تخدير أجزاء من الجسم أثناء الجراحة ، بما في ذلك الولادة القيصرية.
- تسكين الآلام أثناء الولادة أو بعد الجراحة أو بعد الإصابة.
يستخدم ناروبين 2 مجم / مل للبالغين والأطفال من جميع الأعمار لعلاج الآلام الحادة.يقوم بتخدير (تخدير) أجزاء من الجسم ، على سبيل المثال. بعد الجراحه.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ناروبين
لا يجب أن تعطى ناروبين:
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمادة روبيفاكايين هيدروكلوريد أو أي من مكونات ناروبين الأخرى (أنظر القسم 6: معلومات إضافية).
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أي مخدر موضعي آخر من نفس الفئة (مثل ليدوكائين أو بوبيفاكين).
- إذا قيل لك إنك تعاني من نقص حجم الدم (نقص حجم الدم).
- في وعاء دموي لتخدير منطقة معينة من الجسم أو في عنق الرحم لتخفيف الألم أثناء الولادة.
إذا لم تكن متأكدًا مما إذا كان أي مما سبق ينطبق عليك ، فاستشر طبيبك قبل تلقي ناروبين.
احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول ناروبين
قبل استلام ناروبينا. انتبه بشكل خاص مع Naropin:
- أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب أو الكبد أو الكلى لأن طبيبك قد يحتاج إلى تعديل جرعة ناروبين.
- أخبر طبيبك إذا تم إخبارك بأنك أو أحد أفراد أسرتك مصاب باضطراب نادر في الدم يسمى "البورفيريا" ، وفي هذه الحالة قد يعطيك الطبيب مخدرًا مختلفًا.
- أخبر طبيبك عن جميع الأمراض أو الحالات الطبية السابقة قبل العلاج.
- في الأطفال حديثي الولادة لأنهم أكثر حساسية للناروبين.
- في الأطفال حتى سن 12 عامًا ، حيث لم يتم تقييم بعض الحقن في مناطق التخدير في الجسم عند الأطفال الأصغر سنًا.
- في الأطفال حتى عمر 12 سنة ، منذ استخدام ناروبين 7.5 ملغ / مل و 10 ملغ / مل في الحقن لمناطق الخدر من الجسم لم يتم تقييمها.جرعات ناروبين 2 ملغ / مل و 5 ملغ / ملل قد كن أكثر ملاءمة.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير ناروبين
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية بدون وصفة طبية والأدوية العشبية. يمكن أن يؤثر Naropin على آلية عمل الأدوية الأخرى ويمكن أن يكون لبعض الأدوية تأثير على Naropin.
على وجه الخصوص ، أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية:
- أدوية التخدير الموضعية الأخرى
- مسكنات الألم القوية ، مثل المورفين أو الكودايين.
- الأدوية المستخدمة لعلاج عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) ، مثل ليدوكائين وميكسيليتين. يجب إبلاغ طبيبك بأنك تتناول هذه الأدوية من أجل تحديد الجرعة الصحيحة من ناروبين.
أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:
- أدوية الاكتئاب (مثل فلوفوكسامين).
- المضادات الحيوية لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا (مثل إينوكساسين). يستغرق الجسم وقتًا أطول للتخلص من ناروبين إذا كنت تتناول هذه الأدوية.إذا كنت تتناول أيًا من هذه الأدوية ، فيجب تجنب الاستخدام المطول للناروبين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
قبل أن تتلقى ناروبين ، أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً ، تخططين للحمل أو الرضاعة الطبيعية. من غير المعروف ما إذا كان روبيفاكين هيدروكلوريد يؤثر على الحمل أو ينتقل إلى حليب الثدي.
اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء إذا كنت حاملاً أو مرضعة.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يجعلك ناروبين تشعر بالنعاس ويؤثر على معدل التفاعل. بعد تلقي عقار ناروبين ، لا يجوز لك السياقة أو استخدام أي أدوات أو آلات حتى اليوم التالي.
معلومات مهمة عن بعض مكونات ناروبين
يحتوي Naropin على ما يصل إلى 3.7 ملليجرام (مجم) من الصوديوم في كل ملليلتر من المحلول. إذا كنت تتبع نظامًا غذائيًا مضبوطًا بالصوديوم ، فستحتاج إلى أخذ ذلك في الاعتبار.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام Naropin: Posology
سوف يعطيك الطبيب ناروبين. تعتمد الجرعة التي يعطيها طبيبك على نوع مسكن الآلام الذي تحتاجه. سيعتمد أيضًا على حجمك وعمرك وحالتك الجسدية.
يتم إعطاؤك ناروبين عن طريق الحقن أو التسريب في الوريد. سيعتمد جزء الجسم الذي سيتم إعطاؤه فيه على سبب إعطاء ناروبين. سيقوم طبيبك بإعطاء ناروبين في أحد الأماكن التالية:
- الجزء من الجسم الذي يحتاج إلى التخدير.
- المنطقة القريبة من الجزء المراد تخديره من الجسم.
- منطقة بعيدة عن الجزء المراد تخديره من الجسم. يحدث هذا عندما يتم إعطاء "حقنة فوق الجافية أو الحقن الوريدي (في" منطقة "حول الحبل الشوكي).
عند استخدام Naropin بأي من الطرق المذكورة أعلاه ، فإنه يمنع الأعصاب من نقل رسائل الألم إلى الدماغ. لن يشعر بألم أو حرارة أو برودة ، ولكن قد يكون لديه أحاسيس أخرى مثل الضغط أو اللمس.
سيعرف طبيبك الطريقة الصحيحة لإعطاء الدواء.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من ناروبين
الآثار الجانبية الخطيرة من تناول الكثير من ناروبين تحتاج إلى علاج خاص ويمكن لطبيبك التعامل مع هذه الحالات. عادة ما تكون العلامات الأولى لجرعة زائدة من ناروبين هي التالية:
- الشعور بالدوار أو الدوخة.
- خدر في الشفتين وحول الفم.
- خدر في اللسان.
- مشاكل في السمع.
- مشاكل في الرؤية (الرؤية).
لتقليل مخاطر الآثار الجانبية الخطيرة ، سيتوقف طبيبك عن تناول ناروبين بمجرد ظهور هذه العلامات.
هذا يعني أنه في حالة حدوث أي مما سبق ، أو إذا كنت تعتقد أنك تلقيت الكثير من ناروبين ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور.
تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة الناتجة عن جرعة زائدة من ناروبين مشاكل في الكلام ، وتشنجات عضلية ، ورعاش ، ورجفان ، ونوبات (نوبات) وفقدان للوعي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للناروبين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب ناروبين أعراضًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
الآثار الجانبية الهامة التي يجب الانتباه لها:
ردود الفعل التحسسية المفاجئة والمهددة للحياة (مثل الحساسية المفرطة) نادرة ، حيث تؤثر على 1 إلى 10 مرضى من كل 10000. تشمل الأعراض المحتملة ظهور طفح جلدي مفاجئ أو حكة أو طفح جلدي متكتل (خلايا) ؛ تورم في الوجه أو الشفتين أو اللسان أو أجزاء أخرى أزيز أو أزيز أو صعوبة في التنفس.
إذا كنت تعتقد أن ناروبين يسبب رد فعل تحسسي ، أخبر طبيبك على الفور.
الآثار الجانبية المحتملة الأخرى:
شائع جدًا (يصيب أكثر من 1 من كل 10 مرضى)
- انخفاض ضغط الدم. يمكن أن يسبب الدوخة أو التشوش الذهني.
- الشعور بالغثيان.
شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)
- تنمل.
- دوخة
- صداع الراس.
- ضربات قلب بطيئة أو سريعة (بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب).
- ارتفاع ضغط الدم.
- تقيأ.
- صعوبة التبول.
- ارتفاع في درجة الحرارة (حمى) أو رعشة (قشعريرة).
- ألم في الظهر.
غير شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)
- قلق.
- انخفاض حساسية الجلد.
- إغماء.
- صعوبة في التنفس.
- انخفاض درجة حرارة الجسم (انخفاض حرارة الجسم).
- قد تحدث بعض الأعراض إذا تم حقنك في وعاء دموي عن طريق الخطأ أو إذا تم إعطاؤك جرعة زائدة من ناروبين (انظر أيضًا: "إذا تم إعطاؤك ناروبين أكثر مما ينبغي"). وتشمل هذه النوبات (نوبات) ، والدوخة. تشوش ذهني ، تنميل في الشفتين وحول الفم ، تنميل في اللسان ، مشاكل في السمع ، مشاكل في الرؤية (في الرؤية) ، مشاكل في الكلام ، تصلب عضلي ورعاش.
نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)
- نوبة قلبية (سكتة قلبية).
- عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب).
تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى ما يلي:
- خدر ناتج عن تهيج الأعصاب الناجم عن الإبرة أو الحقن ، وعادة لا يستمر لفترة طويلة.
- حركات العضلات اللاإرادية (خلل الحركة).
الآثار الجانبية المحتملة التي يمكن ملاحظتها مع أدوية التخدير الموضعية الأخرى ، والتي يمكن أن تسببها أيضًا ناروبين ، هي:
- إنهم يؤذون الأعصاب. نادرًا (يؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000) ، يمكن أن يسبب هذا مشاكل دائمة.
- إذا تم إعطاء جرعة زائدة من ناروبين في السائل الشوكي ، فقد يصاب الجسم كله بالخدر (مخدر).
أطفال
في الأطفال ، الآثار الجانبية هي نفسها لدى البالغين ، باستثناء انخفاض ضغط الدم الذي يصيب الأطفال بشكل أقل (يصيب 1 إلى 10 أطفال من كل 100) والقيء الذي يحدث في كثير من الأحيان عند الأطفال (يصيب أكثر من طفل واحد). طفل عمره 10).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا أصبت بأي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو ممرضتك ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة من خلال نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov.it/it. / مسؤول. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
- تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
- لا تستخدم Naropin بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة ، بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
- لا تخزن فوق 30 درجة مئوية. لا تجمد.
- عادة ما يتم تخزين ناروبين من قبل طبيبك أو المستشفى ، ويكونون مسؤولين أيضًا عن جودة المنتج إذا لم يتم استخدامه بعد الفتح مباشرة. يجب فحص المنتج الطبي بصريًا قبل استخدامه ، ولا يجب استخدام المحلول إلا إذا كان نظيفًا وخاليًا من الجزيئات وإذا كانت العبوة سليمة.
- كما أنهم مسؤولون عن التخلص السليم من أي ناروبين غير مستخدمة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ما يحتويه ناروبين
العنصر النشط هو روبيفاكين هيدروكلوريد.
يتم توفير ناروبين بالقوة التالية: 2 مجم ، 7.5 مجم أو 10 مجم من هيدروكلوريد الروبيفاكين لكل مل من المحلول.
المكونات الأخرى هي كلوريد الصوديوم وحمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم والماء للحقن.
كيف يبدو ناروبين وما هو محتوى العلبة
ناروبين هو محلول رائق وعديم اللون للحقن أو التسريب.
يتوفر محلول ناروبين للحقن 2 مجم / مل و 7.5 مجم / مل و 10 مجم / مل في:
- 10 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 أو 10.
- 20 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 أو 10.
محلول ناروبين للتسريب 2 مجم / مل متوفر في:
- 100 مل أكياس بولي بروبلين (بوليباغ) في عبوات من 5.
- 200 مل أكياس بولي بروبلين (بوليباغ) في عبوات من 5.
قد لا يتم تسويق جميع أنواع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
ناروبين
02.0 التركيب النوعي والكمي -
ناروبين 2 مجم / مل:
يحتوي 1 مل من محلول الحقن على ropivacaine hydrochloride monohydrate ما يعادل 2 mg من ropivacaine hydrochloride.
تحتوي 1 أمبولة من 10 مل أو 20 مل من محلول الحقن على روبيفاكائين هيدروكلوريد مونوهيدرات ما يعادل 20 مجم و 40 مجم من هيدروكلوريد الروبيفاكين على التوالي.
يحتوي كيس واحد من 100 مل من محلول التسريب على ropivacaine hydrochloride monohydrate ما يعادل 200 mg ropivacaine hydrochloride.
ناروبين 7.5 مجم / مل:
يحتوي 1 مل من محلول الحقن على ropivacaine hydrochloride monohydrate ما يعادل 7.5 ملغ من ropivacaine hydrochloride.
تحتوي 1 أمبولة من 10 مل أو 20 مل من محلول الحقن على روبيفاكين هيدروكلوريد مونوهيدرات ما يعادل 75 مجم و 150 مجم من هيدروكلوريد الروبيفاكين على التوالي.
ناروبين 10 مجم / مل:
يحتوي 1 مل من محلول الحقن على ropivacaine hydrochloride monohydrate ما يعادل 10 ملغ من ropivacaine hydrochloride.
تحتوي 1 أمبولة من 10 مل أو 20 مل من محلول الحقن على روبيفاكين هيدروكلوريد مونوهيدرات ما يعادل 100 مجم و 200 مجم من هيدروكلوريد الروبيفاكائين على التوالي.
سواغ:
2 مجم / مل:
تحتوي كل قارورة 10 مللي على 1.48 مللي مول (34 ملليجرام) من الصوديوم
تحتوي كل قنينة 20 مل على 2.96 ملي مول (68 مجم) من الصوديوم
كل كيس 100 مل يحتوي على 14.8 ملي مول (340 مجم) من الصوديوم
7.5 مجم / مل:
تحتوي كل قارورة 10 مل على 1.3 ملي مول (29.9 مجم) من الصوديوم
تحتوي كل قنينة 20 مل على 2.6 ملي مول (59.8 مجم) صوديوم
10 مجم / مل:
تحتوي كل قارورة 10 مل على 1.2 ملي مول (28 مجم) من الصوديوم
تحتوي كل قنينة 20 مل على 2.4 ملي مول (56 مجم) من الصوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني -
محلول عن طريق الحقن.
محلول للتسريب.
حل واضح وعديم اللون.
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
يشار إلى Naropin 7.5 ملغ / مل و 10 ملغ / مل في البالغين والمراهقين فوق 12 سنة من أجل:
التخدير الجراحي:
- كتل فوق الجافية في الجراحة ، بما في ذلك الولادة القيصرية
- كتل الأعصاب الرئيسية
- كتل المجال الجراحي
يشار ناروبين 2 مجم / مل لعلاج الآلام الحادة:
عند البالغين والمراهقين فوق 12 عامًا:
- التسريب المستمر فوق الجافية أو إعطاء البلعة المتقطع للألم التالي للعملية وتسكين آلام الولادة
- كتل المجال الجراحي
- انسداد مستمر للأعصاب المحيطية عن طريق التسريب المستمر أو الحقن المتقطع ، على سبيل المثال لعلاج آلام ما بعد الجراحة
عند الرضع من سن عام واحد والأطفال حتى سن 12 عامًا (في الفترة المحيطة بالفترة وما بعد الجراحة):
- كتلة مفردة ومستمرة للأعصاب الطرفية
في الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 12 عامًا (في الفترة المحيطة بالفترة وما بعد الجراحة):
- احصار فوق الجافية الذيلية
- التسريب المستمر فوق الجافية
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
يجب استخدام ناروبين فقط من قبل الأطباء ذوي الخبرة في التخدير الموضعي أو تحت إشرافهم.
الجرعة
البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا
الجدول أدناه هو دليل للجرعات الموصى بها في أكثر أنواع الكتل شيوعًا. يجب أن تكون الجرعة التي سيتم استخدامها هي الأقل المطلوبة للحصار الفعال. يجب اختيار الجرعة التي سيتم تناولها بناءً على خبرة الطبيب ومعرفة الحالة السريرية للمريض.
الجدول 1 البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا
الجرعات الموضحة في الجدول هي تلك التي تعتبر ضرورية لإنتاج حصار مناسب ويجب اعتبارها دليلًا للاستخدام في البالغين. ومع ذلك ، قد تحدث اختلافات فردية في بداية النشاط والمدة. يوضح عمود "الجرعة" الفواصل الزمنية. متوسط الجرعة المطلوبة يجب استشارة النصوص المرجعية حول كل من الجوانب التي تؤثر على تقنيات الحجب المحددة والاحتياجات الفردية للمريض.
* فيما يتعلق بإحصار العصب الرئيسي ، قد يوصى بجرعة إحصار الضفيرة العضدية فقط.
بالنسبة للأنواع الأخرى من الكتل العصبية الرئيسية ، قد تكون هناك حاجة لجرعات أقل.ومع ذلك ، لا توجد حاليًا أي تجربة لجرعات محددة موصى بها لأنواع أخرى من الحصار.
1) يجب إعطاء جرعات متزايدة ابتداءً من جرعة تقارب 100 مجم (97.5 مجم = 13 مل ؛ 105 مجم = 14 مل) خلال فترة 3-5 دقائق بإجمالي 50 مجم.
2) غير متوفر = لا ينطبق.
3) يجب تعديل جرعة إحصار العصب الرئيسي حسب موقع الإعطاء وحالة المريض.
قد يترافق انسداد الضفائر العضدية فوق الترقوة وما فوق الترقوة مع تكرار أعلى للتفاعلات الضائرة الخطيرة ، بغض النظر عن المخدر الموضعي المستخدم (انظر القسم 4.4).
بشكل عام ، يتطلب التخدير الجراحي (على سبيل المثال للإعطاء فوق الجافية) استخدام تراكيز وجرعات أعلى. يوصى باستعمال ناروبين 10 ملغ / مل للتخدير فوق الجافية في الجراحة حيث يتطلب الأمر كتلة حركية كاملة ، ويوصى بتركيزات وجرعات أقل للتسكين (مثل الإعطاء فوق الجافية لعلاج الآلام الحادة).
طريقة الإعطاء
لتجنب الحقن داخل الأوعية الدموية ، يوصى بالشفط بعناية قبل وأثناء الحقن. عندما يتم حقن جرعة عالية ، يوصى بإجراء اختبار جرعة من 3-5 مل ليدوكائين مع الأدرينالين (إبينفرين). يمكن التعرف على "الحقن العرضي داخل الأوعية الدموية من خلال الزيادة المؤقتة في معدل ضربات القلب ، في حين" يمكن التعرف على "الحقن داخل القراب العرضي من خلال علامات إحصار العمود الفقري.
يجب إجراء الشفط قبل وأثناء إعطاء الدواء ، والذي يجب حقنه ببطء أو بجرعات مقسمة ، بمعدل 25-50 مجم / دقيقة ، مع إبقاء العلامات الحيوية للمريض تحت الملاحظة الدقيقة والحفاظ على الاتصال اللفظي. السمية ، يجب التوقف عن تناوله على الفور.
في جراحة إحصار فوق الجافية ، تم استخدام جرعات مفردة تصل إلى 250 ملغ من الروبيفاكين وتحملها جيدًا.
في إحصار الضفيرة العضدية ، تم إعطاء جرعة واحدة من 300 مجم لعدد محدود من المرضى وتم تحملها جيدًا.
عندما يتم إجراء كتل طويلة الأمد ، إما عن طريق التسريب المستمر فوق الجافية أو عن طريق إعطاء جرعة متكررة ، ينبغي النظر في المخاطر المحتملة للوصول إلى تركيزات البلازما السامة أو إحداث تلف عصبي محلي. الجرعات التراكمية التي تصل إلى 675 ملغ من الروبيفاكايين التي تم إعطاؤها على مدى 24 ساعة للتخدير الجراحي وتسكين الألم في فترة ما بعد الجراحة كانت جيدة التحمل لدى البالغين ، وكذلك التسريب المستمر فوق الجافية حتى 28 مجم / ساعة لمدة 72 ساعة في فترة ما بعد الجراحة. في عدد محدود من المرضى ، تم إعطاء جرعات أعلى تصل إلى 800 مجم / يوم مع عدد قليل نسبيًا من التفاعلات الضائرة.
لعلاج آلام ما بعد الجراحة ، يوصى باستخدام التقنية التالية: ما لم يكن قد تم تحريضه بالفعل قبل الجراحة ، يتم إجراء إحصار فوق الجافية باستخدام ناروبين 7.5 مجم / مل عن طريق قسطرة فوق الجافية. 2 مجم / مل: في معظم حالات آلام ما بعد الجراحة ، المعتدلة إلى الشديدة ، فإن التسريب من 6 - 14 مل (12-28 مجم / ساعة) يحافظ على تسكين مناسب ، فقط مع كتلة حركية خفيفة وغير مترقية. أقصى مدة للإحصار فوق الجافية هي 3 أيام. على أي حال ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لتأثير المسكن لإزالة القسطرة بمجرد أن تسمح شدة الألم. لوحظ انخفاض كبير في الحاجة إلى استخدام المواد الأفيونية مع هذه التقنية.
في التجارب السريرية ، تم حقن ناروبين 2 مجم / مل فوق الجافية ، بمفرده أو ممزوجًا بالفنتانيل 1-4 ميكروغرام / مل ، لمدة تصل إلى 72 ساعة للتحكم في الألم بعد الجراحة.
سمح الجمع بين ناروبين والفنتانيل بمزيد من السيطرة على الألم ولكنه تسبب في آثار جانبية بسبب تناول المواد الأفيونية.
تمت دراسة توليفة Naropin و fentanyl فقط من أجل Naropin 2 mg / ml.
عند إجراء إحصار عصبي محيطي مطول ، إما من خلال التسريب المستمر أو من خلال الحقن المتكرر ، ينبغي النظر في مخاطر الوصول إلى تركيز البلازما السام أو التسبب في تلف الخلايا العصبية المحلية. في التجارب السريرية ، تم تحقيق إحصار العصب الفخذي باستخدام 300 مجم من ناروبين 7.5 مجم / مل وإحصار الكالينيك مع 225 مجم ناروبين 7.5 مجم / مل على التوالي قبل الجراحة. معدلات التسريب أو الحقن المتقطع من 10 - 20 مجم كل ساعة لمدة 48 ساعة قدمت مسكنًا مناسبًا وتم تحملها جيدًا.
لم يتم توثيق استخدام ناروبين بتركيزات أعلى من 7.5 مجم / مل في الولادة القيصرية.
سكان الأطفال
الجدول 2 الإحصار فوق الجافية: مرضى الأطفال من 0 (الرضع الناضجين) إلى 12 عامًا
يجب اعتبار الجرعة الموضحة في الجدول كدليل للاستخدام في طب الأطفال. قد تكون الاختلافات الفردية ضرورية. في مرضى الأطفال الذين يعانون من ارتفاع وزن الجسم ، غالبًا ما يكون التخفيض التدريجي للجرعة ضروريًا ويجب أن يعتمد على الوزن المثالي. ويجب ألا يتجاوز حجم جرعات البلعة فوق الجافية 25 مل لكل مريض يجب الرجوع إلى النصوص المرجعية فيما يتعلق بالجوانب التي تؤثر على تقنيات الحجب المحددة ، وكذلك الاحتياجات الفردية للمريض.
أ) في نطاق الجرعات المبلغ عنها ، يوصى بجرعات أقل للكتل فوق الجافية الصدري ، في حين يوصى بجرعات أعلى للكتل القطنية أو الذيلية فوق الجافية.
ب) يوصى به للكتل فوق الجافية القطنية. من الممارسات الجيدة تقليل جرعة البلعة للتسكين الصدري فوق الجافية.
قد يترافق استخدام ropivacaine 7.5 mg / ml و 10 mg / ml مع أحداث سمية مركزية وجهازية عند الأطفال.تركيزات أقل (2 مجم / مل و 5 مجم أكثر ملاءمة للإعطاء في هذه المجموعة). / مل).
لم يتم توثيق استخدام الروبيفاكائين عند الخدج.
الجدول 3 إحصار العصب المحيطي: الرضع والأطفال من عمر 1 إلى 12 عامًا
يجب اعتبار الجرعة الموضحة في الجدول كدليل لاستخدامها في طب الأطفال. قد تكون الاختلافات الفردية ضرورية. في مرضى الأطفال الذين يعانون من ارتفاع وزن الجسم ، غالبًا ما يكون التخفيض التدريجي للجرعة ضروريًا ويجب أن يعتمد على الوزن المثالي. استشارة كل من الجوانب التي تؤثر على تقنيات الحجب المحددة والاحتياجات الفردية للمريض.
يجب ألا تتجاوز الحقن المنفردة لإحصار العصب المحيطي (مثل إحصار العصب الحرقفي ، كتلة الضفيرة العضدية ، كتلة حجرة اللفافة الحرقفية) 2.5 - 3.0 مجم / كجم.
توفر جرعات الإحصار المحيطي عند الرضع والأطفال إرشادات للاستخدام في الأطفال غير المصابين بمرض شديد ، ويوصى بالمزيد من الجرعات التحفظية والمراقبة الدقيقة للأطفال المصابين بمرض شديد.
طريقة الإعطاء
ينصح بالشفط بعناية قبل وأثناء الحقن لتجنب الإعطاء داخل الأوعية الدموية ، ويجب ملاحظة العلامات الحيوية للمريض عن كثب أثناء الحقن. في حالة ظهور علامات السمية ، يجب التوقف عن تناول الدواء على الفور.
في معظم المرضى ، حقنة واحدة فوق الجافية من روبيفاكايين 2 ملغ / مل تحت مستوى T12 تنتج "تسكين كافٍ بعد العملية الجراحية عند استخدام جرعة 2 ملغم / كغم في حجم 1 مل / كغ." يمكن تكييفها لتحقيق توزيع مختلف للكتلة الحسية ، كما هو مبين في النصوص المرجعية. تم تقييم الجرعات التي تصل إلى 3 ملغ / كغ لتركيز روبيفاكائين 3 ملغ / مل في الأطفال فوق سن 4 سنوات. ومع ذلك ، فإن "نسبة عالية من كتلة المحرك مرتبطة بهذا التركيز".
يوصى بالإعطاء التدريجي للجرعة المحسوبة من المخدر الموضعي ، مهما كان مسار الإعطاء.
04.3 موانع -
فرط الحساسية للروبيفاكائين أو لأدوية التخدير الموضعية الأخرى من نوع الأميد.
يجب أن تؤخذ في الاعتبار موانع الاستعمال التقليدية للتخدير فوق الجافية ، بغض النظر عن التخدير الموضعي المستخدم.
التخدير الوريدي الموضعي.
تخدير الولادة حول عنق الرحم.
نقص حجم الدم.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
يجب دائمًا إجراء إجراءات التخدير الناحي في مناطق مجهزة بشكل مناسب ومن قبل موظفين مؤهلين. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تتوفر على الفور الأدوات والأدوية اللازمة للمراقبة والإنعاش في حالات الطوارئ.
يجب أن يكون المرضى الذين يخضعون لحصار كبير في حالة مثالية ويتم إدخال قسطرة في الوريد قبل إجراء الحجب.
يجب أن يتخذ طبيب التخدير المسؤول الاحتياطات الكافية لتجنب الحقن داخل الأوعية الدموية (انظر القسم 4.2) ويجب أن يكون لديه الخبرة والمعرفة الكافية فيما يتعلق بتشخيص وعلاج الآثار الجانبية والسمية الجهازية والمضاعفات الأخرى (انظر القسمين 4.8 و 4.9). الحقن تحت العنكبوتية والذي يمكن أن يؤدي إلى انسداد العمود الفقري مع انقطاع النفس وانخفاض ضغط الدم. تحدث التشنجات بشكل متكرر أكثر بعد انسداد الضفيرة العضدية والحصار فوق الجافية. من المحتمل أن ينتج هذا إما عن طريق الحقن داخل الأوعية الدموية أو الامتصاص السريع من موقع الحقن.
توخى الحذر لتجنب إعطاء الحقن في المناطق الملتهبة.
القلب والأوعية الدموية
يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بأدوية من الدرجة الثالثة المضادة لاضطراب النظم (مثل الأميودارون) عن كثب وينبغي النظر في مراقبة تخطيط القلب ، حيث يمكن أن تكون التأثيرات القلبية مضافة.
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من السكتة القلبية أثناء استخدام ناروبين تحت التخدير فوق الجافية أو في إحصار العصب المحيطي ، خاصة بعد الإعطاء العرضي داخل الأوعية للمرضى المسنين وفي المرضى الذين يعانون من أمراض القلب المصاحبة.في بعض الحالات تم الإنعاش في حالة السكتة القلبية ، قد تكون هناك حاجة إلى جهد إنعاش مستمر لزيادة فرص النجاح.
انسداد في عنق الرحم والرأس
قد تترافق بعض إجراءات التخدير الموضعي ، مثل الحقن في مناطق الرأس والرقبة ، مع تكرار أعلى من ردود الفعل السلبية الخطيرة ، بغض النظر عن التخدير الموضعي المستخدم.
انسداد في الأعصاب الطرفية الرئيسية
قد يؤدي حصار الأعصاب الرئيسية الطرفية إلى إعطاء حجم أكبر من التخدير الموضعي في منطقة شديدة الأوعية الدموية ، غالبًا بالقرب من الأوعية الدموية الكبيرة ، حيث يوجد خطر متزايد للحقن داخل الأوعية الدموية و / أو الامتصاص الجهازي السريع ، والذي يمكن أن يؤدي إلى تركيزات عالية في البلازما.
فرط الحساسية
ينبغي النظر في إمكانية فرط الحساسية المتصالبة مع أدوية التخدير الموضعية الأخرى من نوع الأميد.
نقص حجم الدم
المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم ، لأي سبب ، قد يتعرضون لانخفاض ضغط الدم المفاجئ والشديد أثناء التخدير فوق الجافية ، بغض النظر عن التخدير الموضعي المستخدم.
المرضى في ظروف عامة سيئة
المرضى الذين يعانون من ظروف عامة سيئة ، بسبب العمر أو عوامل خطرة أخرى مثل الانسداد الجزئي أو الكامل للتوصيل القلبي ، أو مرض الكبد المتقدم أو القصور الكلوي الحاد ، يحتاجون إلى عناية خاصة ، ومع ذلك فإن التخدير الناحي يُشار إليه كثيرًا في هؤلاء المرضى.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى
يتم استقلاب الروبيفاكائين عن طريق الكبد وبالتالي يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. يجب تقليل الإعطاء المتكرر للجرعة بسبب تأخر الإطراح.عند استخدام ناروبين كجرعة وحيدة أو لعلاج قصير الأمد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا يلزم عادة تعديل الجرعة. مع الفشل الكلوي المزمن ، قد يزيد من خطر السمية الجهازية.
البورفيريا الحادة
من المحتمل أن يكون محلول ناروبين للحقن والتسريب من البورفيرين ويجب وصفه فقط للمرضى الذين يعانون من البورفيريا الحادة عندما لا تتوفر بدائل أكثر أمانًا. يجب اتخاذ الاحتياطات المناسبة في حالات المرضى المعرضين للخطر ، وفقًا لما تم الإبلاغ عنه في النصوص المرجعية القياسية و / أو بالتشاور مع الخبراء في هذا المرض.
انحلال الغضروف
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انحلال الغضروف في المرضى الذين تلقوا تسريبًا مستمرًا داخل المفصل بعد العملية الجراحية من التخدير الموضعي ، بما في ذلك الروبيفاكائين. التسريب المستمر داخل المفصل ليس مؤشرًا معتمدًا لناروبين ، ويجب تجنب التسريب داخل المفصل المستمر مع ناروبين لأنه لم يتم إثبات الفعالية والأمان.
سواغ بأفعال / تأثيرات معروفة
يحتوي المنتج الطبي على 3.7 ملغ من الصوديوم لكل مل كحد أقصى ، وينبغي أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يتبعون حمية صوديوم خاضعة للرقابة.
إدارة مطولة
يجب تجنب الإعطاء المطول للروبيفاكين في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع مثبطات CYP1A2 القوية ، مثل فلوفوكسامين وإينوكساسين (انظر القسم 4.5).
سكان الأطفال
يجب إيلاء اهتمام خاص لحديثي الولادة بسبب عدم نضج مسارات التمثيل الغذائي.توحي الاختلافات الواسعة في تركيزات البلازما من الروبيفاكائين التي لوحظت في الدراسات السريرية التي أجريت على الولدان بأنه قد يكون هناك خطر متزايد من السمية الجهازية في هذه الفئة العمرية ، خاصة أثناء يستمر التسريب فوق الجافية.
تعتمد الجرعات الموصى بها عند الولدان على بيانات سريرية محدودة.
عند استخدام ropivacaine في هذه المجموعة من المرضى ، يلزم إجراء مراقبة منتظمة للسمية الجهازية (على سبيل المثال ، علامات تسمم الجهاز العصبي المركزي ، ECG ، SpO2) والسمية العصبية المحلية (مثل الشفاء المطول). بعد التخلص البطيء من المنتج عند الولدان ، يجب أن تستمر السيطرة حتى بعد نهاية التسريب.
- لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية دواء روبيفاكين 7.5 مجم / مل و 10 مجم / مل للأطفال حتى عمر 12 سنة.
- لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار روبيفاكايين 2 مجم / مل للحصار الميداني الجراحي للأطفال دون سن 12 عامًا.
- لم يتم إثبات سلامة وفعالية دواء روبيفاكين 2 مجم / مل لإحصار العصب المحيطي للرضع الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
يجب استخدام Naropin بحذر عند المرضى الذين يعالجون بأدوية تخدير موضعية أخرى أو مواد مرتبطة بنيوياً بمواد تخدير موضعية من نوع الأميد ، على سبيل المثال بعض مضادات اضطراب النظم ، مثل الليدوكائين والميكسيليتين ، لأن التأثيرات السمية الجهازية مضافة.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Naropin مع التخدير العام أو المواد الأفيونية إلى تعزيز متبادل للتأثيرات (المعاكسة) ذات الصلة.
لم يتم إجراء دراسات تفاعل محددة مع الروبيفاكين والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثل الأميودارون) ، ولكن يوصى بالحذر في هذه الحالات (انظر أيضًا القسم 4.4).
يشارك السيتوكروم P450 (CYP) 1A2 في تكوين المستقلب الرئيسي لـ ropivacaine ، 3-hydroxy ropivacaine. في الجسم الحي ، يتم تقليل تصفية البلازما من الروبيفاكائين بنسبة تصل إلى 77 ٪ أثناء الإعطاء المشترك مع فلوفوكسامين ، وهو مثبط انتقائي وقوي لـ CYP1A2. وبالتالي ، فإن مثبطات قوية لـ CYP1A2 ، مثل فلوفوكسامين وإينوكساسين ، قد تتفاعل مع ناروبين عندما تعطى بالتزامن مع تعاطيه المطول. يجب تجنب الإعطاء المطول للروبيفاكائين في المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع مثبطات CYP1A2 القوية ، انظر أيضًا القسم 4.4.
في الجسم الحي ، يتم تقليل تصفية البلازما من الروبيفاكائين بنسبة 15 ٪ أثناء الإدارة المشتركة مع الكيتوكونازول ، وهو مثبط انتقائي وقوي لـ CYP3A4. ومع ذلك ، لا يبدو أن تثبيط هذا الإنزيم له صلة إكلينيكية.
يعتبر الروبيفاكين في المختبر مثبطًا تنافسيًا لـ CYP2D6 ، ولكن لا يبدو أنه يثبط هذا الإنزيم في تركيزات البلازما السريرية.
04.6 الحمل والرضاعة:
حمل
باستثناء الإعطاء فوق الجافية في التوليد ، لا توجد بيانات كافية عن استخدام الروبيفاكين في النساء الحوامل.لا تشير الدراسات التجريبية على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو النمو بعد الولادة (انظر القسم 5.3).
وقت الأكل
لا توجد بيانات عن إفراز الروبيفاكائين في لبن الأم.
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
لا توجد بيانات متاحة عن هذا. فيما يتعلق بالجرعة ، قد يكون للتخدير الموضعي تأثير أقل على الوظيفة العقلية والتنسيق ، حتى في حالة عدم وجود سمية واضحة للجهاز العصبي المركزي ، وقد تؤثر سلبًا مؤقتًا على الحركة واليقظة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
عام
إن خصائص التفاعلات العكسية لناروبين مماثلة لتلك الخاصة بأدوية التخدير الموضعي الأخرى طويلة المفعول من نوع الأميد. يجب التمييز بين التفاعلات الدوائية الضارة والتأثيرات الفسيولوجية التي تلي إحصار العصب ، مثل انخفاض ضغط الدم وبطء القلب أثناء إحصار العمود الفقري / فوق الجافية.
الجدول 4. جدول ردود الفعل السلبية
الترددات المستخدمة في الجدول في القسم 4.8 هي: شائعة جدًا (1/10) ، شائعة (≥1 / 100 ،
إلى) انخفاض ضغط الدم أقل شيوعًا عند الأطفال (> 1/100).
ب) يعتبر القيء أكثر شيوعًا عند الأطفال (> 1/10).
* عادة ما تحدث هذه الأعراض بعد الإعطاء العرضي داخل الأوعية ، أو الجرعة الزائدة أو الامتصاص السريع ، انظر القسم 4.9.
التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة بالفئة
المضاعفات العصبية
بغض النظر عن التخدير الموضعي المستخدم ، فقد ارتبطت الاعتلالات العصبية وتغيرات الحبل الشوكي (مثل متلازمة الشريان الشوكي الأمامي ، والتهاب العنكبوتية ، ومتلازمة ذيل الفرس) بالتخدير الموضعي ، والذي يمكن أن يسبب في حالات نادرة عقابيل دائمة.
كتلة العمود الفقري
يمكن أن يحدث إحصار العمود الفقري الكلي عندما يتم إعطاء جرعة فوق الجافية عن طريق الخطأ داخل القراب.
السمية الجهازية الحادة
تشمل التفاعلات السمية الجهازية في المقام الأول الجهاز العصبي المركزي (CNS) والجهاز القلبي الوعائي (CVS). تحدث هذه التفاعلات بسبب "تركيز الدم المرتفع للمخدر الموضعي الذي قد ينجم عن" الحقن العرضي داخل الأوعية ، أو الجرعة الزائدة أو الامتصاص السريع بشكل استثنائي من منطقة شديدة الأوعية الدموية ، انظر القسم 4.4. تفاعلات الجهاز العصبي المركزي متشابهة من حيث جميع التخدير الموضعي للـ نوع الأميد ، في حين أن التفاعلات القلبية أكثر اعتمادًا على الدواء ، من الناحيتين الكمية والنوعية.
سمية الجهاز العصبي المركزي
تحدث تسمم الجهاز العصبي المركزي تدريجياً مع ظهور أعراض وعلامات تزداد شدتها. في البداية ، يتم ملاحظة أعراض مثل: الاضطرابات البصرية أو السمعية ، ونقص الحس حول الفم ، والدوخة ، والارتباك العقلي ، والتشنج ، والتنمل. أخطر الآثار هي عسر التلفظ وتيبس العضلات وتشنج العضلات وقد تسبق ظهور التشنجات المعممة.لا ينبغي الخلط بين هذه الأعراض والسلوك العصابي. قد يتبعها فقدان الوعي والنوبات (الصرع الكبير) والتي يمكن أن تستمر من بضع ثوان إلى عدة دقائق أثناء النوبات بسبب زيادة نشاط العضلات والتدخل في التنفس ، يمكن أن يتطور نقص الأكسجة وفرط ثنائي أكسيد الكربون بسرعة. في الحالات الشديدة ، يمكن أن يحدث انقطاع النفس أيضًا. يزيد الحماض التنفسي والاستقلابي ويطيل من التأثيرات السامة للمخدرات الموضعية.
تعود عودة المريض إلى الحالات السريرية الأولية نتيجة إعادة توزيع التخدير الموضعي في الجهاز العصبي المركزي وعمليات التمثيل الغذائي والإفراز اللاحقة. يمكن أن يكون الشفاء سريعًا إذا لم يتم إعطاء كميات كبيرة من الدواء.
سمية الجهاز القلبي الوعائي
تشير سمية القلب والأوعية الدموية إلى حالة أكثر خطورة. نتيجة للتركيز الجهازي العالي من التخدير الموضعي ، يمكن أن يحدث انخفاض ضغط الدم وبطء القلب وعدم انتظام ضربات القلب وحتى السكتة القلبية. في المتطوعين ، تسبب التسريب الوريدي للروبيفاكائين في انخفاض في الموصلية والانقباض.
تسبق التأثيرات السمية على القلب والأوعية الدموية بشكل عام علامات تسمم الجهاز العصبي المركزي ، ما لم يكن المريض قد تلقى مخدرًا عامًا أو تم تخديره بشدة بالبنزوديازيبينات أو الباربيتورات.
عند الأطفال ، قد يكون من الصعب اكتشاف العلامات المبكرة لسمية التخدير الموضعي حيث قد لا يتمكنون من التعبير عن أنفسهم شفهيًا. انظر القسم 4.4.
سكان الأطفال
يُفترض أن تواتر ونوع وشدة التفاعلات الضائرة عند الأطفال هي نفسها كما في البالغين باستثناء انخفاض ضغط الدم الذي يحدث في كثير من الأحيان عند الأطفال (1 من كل 10).
في الأطفال ، قد يكون من الصعب اكتشاف العلامات المبكرة لسمية التخدير الموضعي حيث قد لا يتمكنون من التعبير عنها لفظيًا (انظر أيضًا القسم 4.4).
علاج السمية الجهازية الحادة
انظر القسم 4.9.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة -
أعراض
يمكن أن يتسبب الحقن العرضي للمخدر الموضعي داخل الأوعية الدموية في حدوث تأثيرات سمية جهازية فورية (خلال ثوانٍ إلى دقائق). في حالات الجرعة الزائدة ، قد لا يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما بين الساعة الأولى والثانية ، اعتمادًا على موقع الحقن ، وبالتالي قد تتأخر علامات السمية (انظر القسم 4.8).
علاج او معاملة
يجب التوقف عن إعطاء التخدير الموضعي على الفور إذا ظهرت أعراض التسمم الجهازي الحاد ويجب معالجة أعراض الجهاز العصبي المركزي (تشنجات الجهاز العصبي المركزي والاكتئاب) بسرعة باستخدام المسلك الهوائي / الدعم التنفسي المناسب وإعطاء الأدوية المضادة للاختلاج.
في حالة حدوث توقف في الدورة الدموية ، يجب إجراء الإنعاش القلبي الرئوي على الفور. من الضروري ضمان الأوكسجين الأمثل ، ودعم التهوية والدورة الدموية ، وعلاج الحماض.
في حالة الاكتئاب القلبي الوعائي (انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب) ينبغي النظر في العلاج المناسب بالسوائل الوريدية ، ومضيق الأوعية و / أو الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي. يجب إعطاء الأطفال جرعة مناسبة للعمر والوزن.
في حالة السكتة القلبية ، قد يتطلب الأمر إنعاشًا مطولًا لزيادة فرص النجاح.
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
الفصيلة العلاجية: أدوية التخدير الموضعي والنشويات.
كود ATC: N01B B09.
الروبيفاكائين هو مخدر موضعي طويل المفعول من نوع الأميد مع تأثيرات مخدرة ومسكنة ، وعند الجرعات العالية ينتج ناروبين تخدير جراحي ، بينما الجرعات المنخفضة تحرض كتلة حسية مع كتلة حركية محدودة وغير تقدمية.
تُعزى آلية العمل إلى انخفاض قابل للانعكاس في نفاذية غشاء الألياف العصبية لأيونات الصوديوم. والنتيجة هي انخفاض في معدل إزالة الاستقطاب وزيادة في عتبة الاستثارة التي تترجم إلى انسداد النبضات العصبية عند المستوى المحلي.
أكثر الخصائص المميزة للروبيفاكين هي مدة مفعولها الطويلة. تعتمد بداية النشاط ومدة فعالية التخدير الموضعي على موقع الإعطاء والجرعة ولا تتأثر بوجود مضيق للأوعية (مثل الأدرينالين (الإبينيفرين)) . للحصول على تفاصيل بشأن بدء النشاط ومدة العمل ، يرجى الرجوع إلى الجدول 1 الوارد في "الجرعة وطريقة الإدارة".
في المتطوعين الأصحاء ، كان ropivacaine الذي تم إعطاؤه عن طريق الحقن في الوريد جيد التحمل بجرعات منخفضة. عند الجرعات العالية (الجرعة القصوى المسموح بها) ظهرت الأعراض المتوقعة للجهاز العصبي المركزي. تشير الدراسات السريرية مع هذا الدواء إلى هامش تحمل جيد عند استخدامه بشكل كافٍ في الجرعات الموصى بها.
05.2 "خصائص حركية الدواء -
يحتوي Ropivacaine على مركز مراوان ومتوفر كشكل متماثل أعسر نقي. إنه شديد الذوبان في الدهون. جميع مستقلباته لها تأثير مخدر موضعي ولكن فعالية أقل بكثير ومدة أقصر من ropivacaine.
يعتمد تركيز ropivacaine في البلازما على الجرعة وطريقة الإعطاء والأوعية الدموية في موقع الحقن.
يتبع Ropivacaine الحركية الخطية و Cmax هو جرعة متناسبة.
يظهر Ropivacaine ، في البالغين ، امتصاص كامل وثنائي الطور من الفضاء فوق الجافية ، مع عمر نصف للمرحلتين من أجل 14 دقيقة و 4 ساعات ، على التوالي. الامتصاص البطيء هو العامل المحدد للتخلص من الروبيفاكين. هذا ما يفسر لماذا نصف عمر الإطراح الظاهر بعد الإعطاء فوق الجافية أطول من ذلك بعد الإعطاء في الوريد.
يظهر Ropivacaine امتصاص ثنائي الطور من مساحة فوق الجافية الذيلية حتى عند الأطفال.
يُظهر Ropivacaine متوسط تصفية البلازما الإجمالية بترتيب 440 مل / دقيقة ، وتصفية كلوية تبلغ 1 مل / دقيقة ، وحجم توزيع ثابت يبلغ 47 لترًا ، ونصف عمر نهائي يبلغ 1.8 ساعة بعد الإعطاء الرابع. يحتوي Ropivacaine على نسبة استخلاص كبدي وسيطة تبلغ 0.4 ويرتبط بشكل أساسي ببروتين سكري حمض 1 في البلازما ، مع جزء غير مرتبط بحوالي 6 ٪.
أثناء التسريب فوق الجافية المستمر وبين الكالين ، تم الكشف عن زيادة في تركيز البلازما الكلي والتي يمكن أن ترتبط بزيادة ما بعد الجراحة في بروتين سكري حمض 1. كانت التغيرات في تركيز الجزء النشط دوائيًا غير المرتبط أقل من تلك الموجودة في البلازما التركيز. المجموع.
نظرًا لأن الروبيفاكائين لديه نسبة استخراج كبدي متوسطة إلى منخفضة ، فإن معدل إزالته يعتمد على تركيز البلازما غير المرتبط.
في الدراسات السريرية التي أجريت على الأطفال والبالغين ، لوحظت زيادة بعد الجراحة في AAG مما أدى إلى انخفاض في الجزء غير المرتبط ، بسبب زيادة ارتباط البروتين مما أدى إلى انخفاض في التخليص الكلي وزيادة تركيز البلازما.
تظل إزالة الروبيفاكائين غير المقيدة دون تغيير ، كما يتضح من التركيزات المستقرة التي لوحظت أثناء التسريب بعد الجراحة.
هو تركيز البلازما غير المرتبط بالسمية والتأثيرات الدوائية الجهازية.
يعبر الروبيفاكين المشيمة بسرعة ويتم تحقيق التوازن بين الكسور المربوطة والحرة بسهولة ، ودرجة ارتباط بروتين البلازما في الجنين أقل من تلك التي تظهر في الأم ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز البلازما الكلي في الجنين عنه في الأم.
يتم أيض الروبيفاكين على نطاق واسع بشكل رئيسي عن طريق الهيدروكسيل العطري. بعد الإعطاء في الوريد يتم التخلص من 86٪ من الجرعة في البول و 1٪ منها فقط تتعلق بالعقار غير المتغير. المستقلب الرئيسي هو 3 - هيدروكسي روبيفاكائين والذي يُفرز حوالي 37٪ في البول ، بشكل أساسي كمقارن. إن إفراز البول من 4-هيدروكسي-روبيفاكايين ، ومستقلب N-dealkylated (PPX) و 4-hydroxy-dealkylated هو 1 - 3٪. يُظهر 3-hydroxy- ropivacaine المقترن وغير المقترن تركيزات يمكن تحديدها فقط في البلازما.
كانت الصورة الأيضية متشابهة لدى الأطفال فوق سنة واحدة.
إن اختلال وظائف الكلى له تأثير ضئيل أو معدوم على الحرائك الدوائية للروبيفاكين. يرتبط التصفية الكلوية لـ PPX بشكل كبير بإزالة الكرياتينين. يشير عدم وجود ارتباط بين إجمالي التعرض ، معبرًا عنه بالجامعة الأمريكية بالقاهرة ، مع تصفية الكرياتينين إلى أن إجمالي تصفية PPX يشمل التخلص غير الكلوي بالإضافة إلى الإفراز الكلوي. بسبب انخفاض سمية الجهاز العصبي المركزي لـ PPX مقارنة بـ ropivacaine ، تعتبر العواقب السريرية ضئيلة في العلاج قصير الأمد. لم يتم دراسة المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة والذين يخضعون لغسيل الكلى.
لا يوجد دليل على وجود عنصر عنصري في الجسم الحي للروبيفاكين.
طب الأطفال
تميزت الحرائك الدوائية للروبيفاكين بتحليل بيانات الحرائك الدوائية لمجموعة سكانية تتكون من 192 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 0 و 12 سنة.
إزالة جزء الروبيفاكايين غير المنضم ، ومستقلب PPX وحجم توزيع الروبيفاكائين غير المرتبط هي وظيفة لكل من وزن الجسم والعمر ، حتى تصل وظيفة الكبد إلى مرحلة النضج ، وبعد ذلك تكون في المقام الأول وظيفة للتصفية الوظيفية الكاملة للجزء غير المقيد من الروبيفاكائين يبدو أنه قد اكتمل بعمر 3 سنوات ، ومستقلب PPX بحلول عام واحد ، وحجم توزيع ropivacaine غير المرتبط بعمر عامين.
يعتمد حجم توزيع مستقلب PPX غير المرتبط فقط على وزن الجسم. نظرًا لأن PPX له عمر نصف أطول وخلوص أقل ، يمكن أن يتراكم أثناء التسريب فوق الجافية.
وصلت إزالة الروبيفاكين غير المنضم (Clu) ، للأعمار فوق 6 أشهر ، إلى قيم ضمن نطاق البالغين. قيم التصفية الإجمالية للروبيفاكين (CL) ، الواردة في الجدول 5 ، هي تلك القيم التي لا تتأثر بـ "ما بعد زيادة المنطوق في AAG.
الجدول 5 تقدير المعلمات الحركية الدوائية المستمدة من تحليل مجموعة من الأطفال
إلى متوسط وزن الجسم حسب الفئة العمرية - قاعدة بيانات منظمة الصحة العالمية.
ب تخليص الروبيفاكين غير المنضم
ج حجم توزيع الروبيفاكين غير المنضم
د إجمالي إزالة الروبيفاكين
ونصف العمر النهائي للروبيفاكين
و نصف عمر المحطة الطرفية لـ PPX
يميل متوسط تركيز البلازما الأقصى غير المرتبط بالمحاكاة (Cumax) بعد كتلة ذيلية واحدة إلى أن يكون أعلى عند الولدان ويتناقص الوقت إلى أقصى تركيز بلازما غير منضم (tmax) مع زيادة العمر (الجدول 6). أظهر متوسط تركيزات البلازما المحاكاة غير المنضمة في نهاية 72 ساعة من التسريب فوق الجافية المستمر بالجرعة الموصى بها مستويات أعلى عند الولدان مقارنة بالرضع والأطفال. انظر القسم 4.4.
الجدول 6 متوسط ونطاق المحاكاة من الركام غير المنضم بعد فدرة ذيلية واحدة
تركيز البلازما الأقصى غير المرتبط
(ب) الوقت لأقصى تركيز بلازما غير منضم
(ج) الحد الأقصى المرصود لتركيز البلازما غير المرتبط والجرعة المقيسة
في 6 أشهر من العمر ، نقطة الانقطاع لتغيير الجرعة الموصى بها للتسريب المستمر فوق الجافية ، وتصفية الروبيفاكين غير المرتبط والمستقلب غير المرتبط PPX تصل إلى 34٪ و 71٪ من القيم الناضجة ، على التوالي. ويكون التعرض الجهازي أعلى عند الرضع وحتى عند الرضع من عمر 1 إلى 6 أشهر أكثر من الأطفال الأكبر سنًا ، فإن هذا مرتبط بعدم نضج وظائف الكبد. ومع ذلك ، فإن هذا يقابله جزئيًا انخفاض الجرعة الموصى بها بنسبة 50٪ لاستمرار التسريب في الأطفال دون سن 6 أشهر .
تشير محاكاة مجموع تركيزات البلازما لـ ropivacaine غير المنضمة والمستقلب PPX ، بناءً على معلمات الحرائك الدوائية وتباينها في تحليل السكان ، إلى أنه بالنسبة للكتلة الذيلية المفردة ، يجب زيادة الجرعة الموصى بها بمعامل 2.7. المجموعة الأصغر سنًا وعامل 7.4 في المجموعة العمرية من 1 إلى 10 سنوات ، بحيث تصل التنبؤات بالحد الأعلى لفاصل الثقة 90٪ إلى عتبة السمية الجهازية.
عوامل المطابقة للتسريب المستمر فوق الجافية هي 1.8 و 3.8 على التوالي.
تشير محاكاة مجموع تركيزات البلازما لـ ropivacaine غير المنضمة والمستقلب PPX ، بناءً على معايير الحرائك الدوائية وتنوعها في تحليلات السكان ، إلى أنه بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنة واحدة و 12 عامًا الذين يعانون من كتلة عصبية محيطية واحدة (ilioinguinal) بجرعة من 3 مجم / كجم ، متوسط ذروة تركيز البلازما الحرة ، الذي تم الوصول إليه بعد 0.8 ساعة هو 0.0347 مجم / لتر ، وهو عُشر عتبة السمية (0.34 مجم / لتر). إن فاصل الثقة الأكبر من 90٪ لأقصى تركيز بلازما مجاني هو 0.074 مجم / لتر ، أي خمس عتبة السمية. وبالمثل بالنسبة لإحصار العصب المحيطي المستمر (0.6 مجم روبيفاكائين / كغ لمدة 72 ساعة) يسبقه 3 مغ / كغ. إحصار العصب المحيطي ، يبلغ متوسط ذروة تركيز البلازما الحرة 0.053 مجم / لتر. ويكون فاصل الثقة الأكبر من 90٪ لتركيز البلازما الحر الأقصى 0.088 مجم / لتر ، وهو ربع عتبة السمية.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
على أساس الدراسات الدوائية التقليدية حول التحمل ، والسمية بالجرعة المفردة والمتكررة ، والسمية الإنجابية ، وإمكانية حدوث الطفرات والسمية المحلية ، لم يتم إبراز أي مخاطر على البشر ، باستثناء تلك المتوقعة بناءً على التأثير الديناميكي الدوائي لجرعات عالية من الروبيفاكين (مثل الجهاز العصبي المركزي) العلامات ، بما في ذلك التشنجات والسمية القلبية).
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
كلوريد الصوديوم
حامض الهيدروكلوريك
هيدروكسيد الصوديوم
ماء للحقن.
06.2 عدم التوافق "-
لم يتم دراسة التوافق مع حلول أخرى غير تلك المشار إليها في القسم 6.6.
قد يحدث الترسيب في المحاليل القلوية لأن ropivacaine غير قابل للذوبان بشكل سيئ عند درجة الحموضة أعلى من 6.0.
06.3 فترة الصلاحية "-
قوارير (بولي آمب):
3 سنوات.
أكياس التسريب (بوليباغ):
سنتان.
الصلاحية بعد الافتتاح الأول:
من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، يجب استخدام المنتج على الفور.
إذا لم يكن الأمر كذلك ، فإن ظروف التخزين أثناء الاستخدام والأوقات السابقة للاستخدام تقع على عاتق المستخدم ، ويجب ألا تتجاوز هذه ، على أي حال ، 24 ساعة عند درجة حرارة تتراوح بين 2-8 درجة مئوية.
للمخاليط ، انظر القسم 6.6.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. لا يجوز التجميد.
للتخزين بعد الفتح ، انظر القسم 6.3.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
ناروبين 2 مجم / مل
10 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 و 10
قوارير معقمة من مادة البولي بروبيلين (Polyamp) سعة 10 مل في عبوات نفطة معقمة من 5 و 10
20 مل من قوارير البولي بروبلين (بولي آمب) في عبوات من 5 و 10
عبوات معقمة من البولي بروبلين سعة 20 مل (Polyamp) في عبوات معقمة من 5 و 10
100 مل من أكياس البولي بروبلين المعقمة (بوليباغ) في عبوات معقمة من 5 أكياس
ناروبين 7.5 مجم / مل
10 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 و 10
قوارير معقمة من مادة البولي بروبيلين (Polyamp) سعة 10 مل في عبوات نفطة معقمة من 5 و 10
20 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 و 10
عبوات معقمة من البولي بروبلين سعة 20 مل (Polyamp) في عبوات معقمة من 5 و 10.
ناروبين 10 مجم / مل
10 مل من قوارير البولي بروبلين (Polyamp) في عبوات من 5 و 10
قوارير معقمة من البولي بروبلين (بولي آمب) سعة 10 مل في عبوات نفطة معقمة من 5 و 10
20 مل من قوارير البولي بروبلين (بولي آمب) في عبوات من 5 و 10
عبوات معقمة من البولي بروبلين سعة 20 مل (Polyamp) في عبوات معقمة من 5 و 10.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
تم تصميم قوارير البولي بروبيلين (Polyamp) خصيصًا لتناسب محاقن Luer Lock و Luer المناسبة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
ناروبين خالي من المواد الحافظة وهو للاستخدام الفردي فقط. يجب التخلص من أي محلول متبقي.
يجب عدم إعادة تعقيم الحاوية الأولية غير المفتوحة. يجب اختيار عبوة نفطة معقمة في الحالات التي تتطلب أيضًا تعقيم السطح الخارجي للقارورة.
محلول تسريب ناروبين الموجود في أكياس البولي بروبلين (بوليباغ) متوافق كيميائياً وفيزيائياً مع الأدوية التالية:
* نطاق قيم التركيز الموضحة في الجدول أوسع من تلك المستخدمة في الممارسة السريرية. لم يتم تقييم الحقن فوق الجافية من ناروبين / سوفنتانيل سترات ، ناروبين / كبريتات المورفين وناروبين / كلونيدين هيدروكلوريد لم يتم تقييمها في الدراسات السريرية.
يجب فحص المنتج الطبي بصريًا قبل استخدامه ، ولا يجب استخدام المحلول إلا إذا كان نظيفًا وخاليًا من الجزيئات وإذا كانت العبوة سليمة.
تكون المخاليط مستقرة كيميائيًا وفيزيائيًا لمدة 30 يومًا عند تخزينها بين 20 و 30 درجة مئوية ، ولكن من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، يجب استخدام المخاليط على الفور. إذا لم يكن الأمر كذلك ، فإن ظروف التخزين أثناء الاستخدام والأوقات السابقة للاستخدام تقع على عاتق المستخدم ، ويجب ألا تتجاوز هذه ، على أي حال ، 24 ساعة عند درجة حرارة تتراوح بين 2-8 درجة مئوية.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 رقم ترخيص التسويق -
AIC 032248015 "محلول 2 مجم / مل للحقن / التسريب" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) 10 مل
AIC 032248027 "محلول 2 مجم / مل للحقن / التسريب" 5 قوارير معقمة من البولي بروبلين (Polyamp) سعة 10 مل في نفطة معقمة
AIC 032248041 "محلول 2 مجم / مل للحقن / التسريب" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) سعة 20 مل
AIC 032248054 "محلول 2 مجم / مل للحقن / التسريب" 5 قوارير معقمة من البولي بروبيلين (بولي آمب) سعة 20 مل في نفطة معقمة
AIC رقم 032248078 "محلول 2 مجم / مل للحقن / التسريب" 5 أكياس بولي بروبيلين معقمة (بولي باج) 100 مل في نفطة معقمة
AIC 032248092 "محلول 7.5 مجم / مل للحقن" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) 10 مل
AIC 032248104 "7.5 ملغ / مل محلول للحقن" 5 قوارير معقمة من البولي بروبلين (بولي آمب) من 10 مل في نفطة معقمة
AIC 032248128 "7.5 ملغ / مل محلول للحقن" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) 20 مل
AIC 032248130 "7.5 مجم / مل محلول للحقن" 5 قوارير معقمة من البولي بروبيلين (بولي آمب) سعة 20 مل في نفطة معقمة
AIC 032248155 "محلول 10 مجم / مل للحقن" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) 10 مل
AIC 032248167 "محلول 10 ملغ / مل للحقن" 5 قوارير معقمة من البولي بروبلين (بولي آمب) من 10 مل في نفطة معقمة
AIC 032248181 "محلول 10 مجم / مل للحقن" 5 أمبولات بولي بروبيلين (بولي آمب) سعة 20 مل
AIC 032248193 "محلول 10 ملغ / مل للحقن" 5 قوارير معقمة من البولي بروبلين (بولي آمب) 20 مل في نفطة معقمة
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
تاريخ أول تفويض: 30.10.1996
تاريخ آخر تجديد: 13.11.2009
10.0 تاريخ مراجعة النص -
08 سبتمبر 2016
