المكونات النشطة: فلومازينيل
محلول Anexate 0.5 مجم / 5 مل للحقن في الوريد
Anexate 1 ملغ / 10 مل محلول للحقن في الوريد
مؤشرات لماذا يستخدم Anexate؟ لما هذا؟
يحتوي Anexate على المادة الفعالة flumazenil ، وهو دواء يمنع الشعور بالنعاس والآثار المهدئة والاسترخاء التي تحدثها فئة من الأدوية تسمى "البنزوديازيبينات" ذات الخصائص المهدئة ومزيل القلق التي يمكن أن تحفز على النوم واسترخاء العضلات.
يعمل Anexate عن طريق تقليل النوم والشعور بالنعاس ، مما يتسبب في الاستيقاظ والعودة إلى الوعي.
- يشار Anexate في الكبار في الحالات التالية:
- لإيقاظك من التخدير العام (حالة التنميل العام في الجسم مع فقدان الوعي) التي يسببها ويحافظ عليها البنزوديازيبينات أثناء الجراحة
- لإيقاف التأثير المهدئ والشعور بالنعاس الناجم عن البنزوديازيبينات أثناء الفحص الطبي أو العلاج في المستشفى أو العيادات الخارجية
- لإيقاف التفاعلات المعرّفة بالمفارقة (بعض الآثار الجانبية التي قد تحدث بعد استخدام البنزوديازيبينات.
- لعلاج الآثار الناجمة عن التناول الطوعي أو العرضي لكمية زائدة من البنزوديازيبينات وإلغاء آثارها في الدماغ (استعادة القدرة على التنفس بشكل مستقل واستعادة الوعي ، دون الحاجة إلى إدخال أنبوب في الجهاز التنفسي أو السماح إزالته).
- يشار إلى Anexate في الأطفال الأكبر من عام واحد لوقف الشعور بالنعاس والآثار المهدئة والمريحة التي يسببها البنزوديازيبينات
موانع عندما لا ينبغي استخدام Anexate
يجب ألا تحصل على Anexate لنفسك و / أو لطفلك
- إذا كان لديك حساسية من فلومازينيل أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء)
- إذا كنت قد تناولت أو تم إعطاؤك البنزوديازيبين لعلاج مرض تعاني منه والذي يهدد الحياة ، على سبيل المثال: زيادة الضغط في الجمجمة (ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة) ، نوبات مستمرة دون الشفاء التام للوعي (حالة الصرع) .
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Anexate
هذا الدواء متوفر فقط في المستشفى. لذلك ، يتم إعطاء هذا الدواء فقط تحت إشراف صارم من قبل أفراد طبيين مؤهلين.
- قبل إعطاء هذا الدواء ، سيتحقق طبيبك من صحة طفلك / طفلك لموازنة فوائد العلاج مع Anexate مقابل المخاطر المحتملة.
- بعد أن يتم إعطاؤك Anexate ، سيراقب طبيبك أنت و / أو طفلك لمدة 24 ساعة على الأقل ، ويتحقق من أي آثار جانبية.
- في حالة العلاج السابق بالبنزوديازيبينات بجرعات عالية و / أو لفترات طويلة ، سيتجنب الطبيب الحقن السريع لـ Anexate بجرعة تساوي أو تزيد عن 1 مجم حيث قد تعاني أنت / الطفل من أعراض الانسحاب مثل خفقان القلب زيادة ضربات القلب) ، والإثارة ، والقلق ، والاضطرابات العاطفية ، وكذلك الارتباك والتغيرات الخفيفة في الحواس.
على أي حال ، سيقوم الطبيب بتقييم مزايا استخدام Anexate مقارنة بالمخاطر المحتملة لظهور أعراض الانسحاب. إذا قرر الطبيب إعطاء Anexate ، فسيقوم بتقييم الجرعة بعناية وسيتبنى العلاج المناسب في حالة أظهر الطفل أعراض الانسحاب.
قبل أن تحصل على Anexate ، أخبر طبيبك إذا كنت أنت و / أو طفلك:
- كنت تعاني من أي مرض على سبيل المثال إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب
- كنت تعاني من القلق ، حيث سيتعين على طبيبك تقييم جرعة Anexate بعناية لك
- تعاني من مشاكل في الكبد ، حيث سيتعين على طبيبك تقييم جرعة Anexate بعناية
- كنت تتعاطى أو أساءت تعاطي العديد من الأدوية ، وخاصة البنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب الحلقية (أدوية للاكتئاب) ، حيث قد تواجه نوبات واضطرابات في إيقاع ضربات قلبك.
- كنت تعاني من الصرع وكنت تتناول البنزوديازيبينات لفترة طويلة ، حيث قد تصاب أنت / طفلك بنوبات صرع.
- لديك آفات في الدماغ وتعالج بالبنزوديازيبينات ، حيث قد تعاني من نوبات وتغيير في تدفق الدم والضغط في الدماغ.
الأطفال والمراهقون
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة
في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن عام واحد ، يتطلب استخدام Anexate توخي الحذر نظرًا لتوفر بيانات محدودة. وحتى تتوفر بيانات كافية ، سيقوم الطبيب فقط بإعطاء Anexate للأطفال دون سن عام واحد بعد تقييم فوائد العلاج باستخدام Anexate مقابل الإمكانات المخاطر التي يتعرض لها الطفل ، خاصة في حالة تناول جرعة زائدة عرضية.
الأطفال الأكبر من عام واحد
يمكن إعطاء Anexate للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة لإيقاف الشعور بالنعاس والتأثيرات المهدئة والاسترخاء التي تسببها البنزوديازيبينات.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Anexate
أخبر طبيبك أو ممرضتك أو الصيدلي إذا كنت أنت / طفلك تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
على وجه الخصوص ، أخبر طبيبك إذا كنت أنت / طفلك تتناول الأدوية التالية:
- البنزوديازيبينات (خاصة إذا كانت بجرعات عالية و / أو لفترة طويلة) أو أدوية مماثلة للبنزوديازيبينات مثل زوبيكلون ، تريازولوبيريدازين.
لم يتم العثور على تفاعلات مع الأدوية الأخرى ذات التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي. لا تتأثر مستويات Anexate في الدم عند تناول Anexate بالتزامن مع البنزوديازيبينات الميدازولام وفلونيترازيبام و lormetazepam.
لا توجد تفاعلات بين الإيثانول و Anexate تؤثر على مستويات الدم من Anexate
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً ، أو تعتقدين أنك قد تكونين حاملاً أو تخططين لإنجاب طفل ، أو إذا كنت ترضعين رضاعة طبيعية ، فيرجى إخبار طبيبك أو ممرضتك قبل إعطائك هذا الدواء.
حمل
لم يتم التأكد من سلامة استخدام Anexate في الحمل. إذا كنت حاملاً ، فسيقوم طبيبك بتقييم فوائد استخدام Anexate للأم ضد المخاطر المحتملة على الجنين.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان Anexate ينتقل إلى حليب الثدي. إذا كنت ترضعين رضاعة طبيعية ، فسيقرر طبيبك ما إذا كان سيعطيك Anexate بناءً على حالتك وشدة الحالة.
السياقة واستعمال الماكنات
لا تشارك في المهن التي تتطلب اليقظة ، مثل قيادة المركبات (بما في ذلك ركوب الدراجات) وتشغيل الآلات خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء Anexate. سينظر طبيبك فيما إذا كان يجب أن ترافقك عند مغادرة المستشفى.
Anexate يحتوي على الصوديوم
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول (23 ملغ) صوديوم لكل مليلتر.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Anexate: الجرعة
هذا الدواء متوفر فقط في المستشفى. لذلك ، يتم إعطاء هذا الدواء فقط تحت إشراف صارم من قبل أفراد طبيين مؤهلين.
البالغين والأطفال فوق سن سنة واحدة
يتم تحديد الجرعة الأنسب من قبل الطبيب على أساس العمر ، والوزن ، والحالة الصحية العامة ، وكيف تستجيب أنت / الطفل للعلاج ، والآثار الجانبية التي قد تختبرها أنت / الطفل ، واحتمال استخدام أدوية أخرى. .
سيتم تعديل الجرعة ومعدل الإعطاء بشكل فردي حتى يتم تحقيق الاستيقاظ المطلوب.
يتم إعطاء Anexate في الوريد (عن طريق الحقن أو التسريب بالتنقيط) بواسطة طاقم طبي مؤهل (طبيب التخدير أو طبيب متمرس).
إذا كنت أنت أو طفلك تعاني من مشاكل في الكبد أو قلق
إذا كنت أنت / طفلك تعاني من مشاكل في الكبد أو قلق ، فسوف يفكر طبيبك بعناية في جرعة Anexate التي يجب إعطاؤها.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Anexate
إذا تم إعطاء Anexate أكثر مما ينبغي
إذا تم إعطاء جرعة زائدة من Anexate ، فسيتخذ طبيبك تدابير داعمة عامة (مثل فحص العلامات الحيوية والصحة العامة).
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Anexate
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
Anexate جيد التحمل في كل من البالغين والأطفال. عادة ما يتم حل الآثار الجانبية بسرعة دون الحاجة إلى علاجات خاصة. الآثار الجانبية التي قد تواجهها أنت / طفلك بعد إعطاء Anexate مذكورة أدناه وفقًا للتردد التالي:
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- غثيان
- تقيأ
يمكن أن تحدث هذه الآثار الجانبية مع استخدام Anexate لإيقاظك بعد الجراحة ، خاصةً إذا تم أيضًا استخدام المواد الأفيونية (الأدوية لمنع وتسكين الألم أثناء الجراحة) للتخدير.
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- القلق والخوف. تحدث هذه الآثار الجانبية بعد حقن محلول Anexate بسرعة كبيرة
- الخفقان (الشعور بزيادة ضربات القلب). يحدث هذا التأثير الجانبي بعد حقن محلول Anexate بسرعة كبيرة ولا يتطلب علاجًا بشكل عام.
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)
- ردود الفعل التحسسية (بما في ذلك تفاعلات الحساسية)
- أعراض الانسحاب (مثل الانفعالات والقلق والاضطرابات العاطفية والارتباك وتغير الحواس). تحدث هذه التأثيرات بعد الحقن السريع جدًا لمحلول Anexate وإذا كنت تعالج بالبنزوديازيبينات بجرعات عالية و / أو لفترات طويلة.
- نوبات ذعر. يحدث هذا التأثير الجانبي إذا كنت قد عانيت من نوبات هلع في الماضي.
- بكاء غير طبيعي
- الإثارة
- ردود الفعل العدوانية
- النوبات. يحدث هذا التأثير إذا كنت تعاني من الصرع أو مشاكل حادة في الكبد وخاصة إذا كنت قد تناولت البنزوديازيبينات لفترة طويلة أو تعاطيت عدة أدوية.
- زيادة مؤقتة في ضغط الدم. يمكن أن يحدث هذا التأثير الجانبي عند الاستيقاظ.
- احمرار
- قشعريرة. يحدث هذا التأثير الجانبي بعد حقن محلول Anexate بسرعة كبيرة ولا يتطلب علاجًا بشكل عام.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا أصبت بأي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو ممرضتك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني على https: //www.aifa. gov.it / المحتوى / تقارير ردود الفعل السلبية
من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ما يحتويه Anexate
محلول Anexate 0.5 مجم / 5 مل للحقن في الوريد
- المادة الفعالة هي: فلومازينيل (أمبولة واحدة 5 مل تحتوي على 0.5 ملغ فلومازينيل)
- المكونات الأخرى هي: إيديتات الصوديوم ، حمض الخليك الجليدي ، كلوريد الصوديوم (انظر قسم "أنيكسات يحتوي على الصوديوم") ، ماء للحقن.
Anexate 1 ملغ / 10 مل محلول للحقن في الوريد
- المادة الفعالة هي: فلومازينيل (أمبولة واحدة 10 مل تحتوي على 1 ملغ فلومازينيل)
- المكونات الأخرى هي: إيديتات الصوديوم ، حمض الخليك الجليدي ، كلوريد الصوديوم (انظر قسم "أنيكسات يحتوي على الصوديوم") ، ماء للحقن.
كيف يبدو Anexate وما هي محتويات العبوة
يأتي Anexate كمحلول شفاف وشفاف يتم إعطاؤه في الوريد ، موجود في قنينة زجاجية شفافة سعة 5 مل أو 10 مل. تحتوي كل عبوة من Anexate على قارورة واحدة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
محلول للحقن للاستخدام المكثف
02.0 التركيب النوعي والكمي
محلول Anexate 0.5 مجم / 5 مل للحقن في الوريد
تحتوي قنينة واحدة على:
المادة الفعالة: فلومازينيل 0.5 مجم
Anexate 1 ملغ / 10 مل محلول للحقن في الوريد
تحتوي قنينة واحدة على:
المادة الفعالة: فلومازينيل 1 مجم
بالنسبة للسواغات ، انظر 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
محلول للحقن في الوريد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يستخدم Anexate لتحييد التأثيرات المهدئة المركزية للبنزوديازيبينات. لذلك يتم استخدامه في التخدير والعناية المركزة في الحالات التالية:
تخدير
وقف التخدير العام المستحث والمستمر بالبنزوديازيبينات في المرضى في المستشفيات والعيادات الخارجية ؛
إلغاء تخدير البنزوديازيبين في الإجراءات التشخيصية والعلاجية القصيرة في المرضى في المستشفيات والمرضى الخارجيين ؛
تحييد التفاعلات المتناقضة بسبب البنزوديازيبينات.
عناية مركزة
لعلاج جرعة زائدة طوعية أو عرضية من البنزوديازيبينات. كعامل محدد في إلغاء التأثيرات المركزية للبنزوديازيبينات في حالات جرعة زائدة من المخدرات (العودة إلى التنفس التلقائي والوعي من أجل عدم الحاجة إلى التنبيب الرغامي أو للسماح بنزع الأنبوب).
يشار إلى أنه لتحييد الآثار المهدئة للبنزوديازيبينات في الأطفال فوق سن سنة واحدة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب استخدام Anexate عن طريق الوريد بواسطة طبيب التخدير أو بواسطة طبيب متمرس.
يمكن إعطاؤه على هذا النحو أو تخفيفه. بالنسبة للتسريب في الوريد ، يمكن تخفيفه في محلول جلوكوز بنسبة 5٪ أو محلول فسيولوجي بنسبة 0.9٪ ويمكن استخدامه أيضًا مع إجراءات الإنعاش الأخرى. تخدير
جرعة البدء الموصى بها هي 0.2 مجم تدار عن طريق الوريد على مدار 15 ثانية تقريبًا.
إذا لم يتم تحقيق درجة الوعي المطلوبة خلال 60 ثانية ، يمكن حقن جرعة ثانية من 0.1 مجم والتي يمكن تكرارها كل 60 ثانية إذا لزم الأمر حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 1 مجم.
الجرعة المعتادة هي 0.3 - 0.6 مجم.
عناية مركزة
جرعة البدء الموصى بها هي 0.3 ملغ في الوريد. إذا لم يتم تحقيق درجة الوعي المطلوبة في غضون 60 ثانية ، يمكن تكرار Anexate بجرعة 0.1 مجم حتى يستيقظ المريض أو حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 2 مجم.
إذا تكرر النعاس ، يمكن حقن 0.1-0.4 ملغ من الدواء خلال 1 ساعة من التروية في الوريد.
يجب تعديل الجرعة ومعدل التروية بشكل فردي حتى يتم تحقيق الاستيقاظ المطلوب.
في وحدات العناية المركزة ، يجب ألا يسبب Anexate المعطى بنضح بطيء والمخفف بشكل مناسب أعراض انسحاب في المرضى الذين عولجوا لفترات طويلة من الزمن بجرعات كبيرة من البنزوديازيبينات.
في حالة ظهور علامات غير متوقعة على التحفيز المفرط ، يجب إعطاء 5 ملغ من الديازيبام أو 5 ملغ من الميدازولام عن طريق الوريد.
إذا لم تؤد الجرعات المتكررة من Anexate إلى تحسن في وظائف الجهاز التنفسي والوعي ، فيجب مراعاة مسببات مختلفة (غير البنزوديازيبين).
اختلال كبدي:
بما أن فلومازينيل يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد ، يوصى بمعايرة الجرعة بدقة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.
الأطفال الأكبر من عام واحد
لمقاومة التأثيرات المهدئة التي يسببها البنزوديازيبينات في الأطفال فوق سن سنة واحدة ، جرعة البدء الموصى بها هي 0.01 مجم / كجم (حتى 0.02 مجم) يتم إعطاؤها عن طريق الوريد لمدة 15 ثانية. إذا لم يتم تحقيق الدرجة المطلوبة من الوعي بعد "انتظار 45 ثانية إضافية" ، يمكن إعطاء حقنة أخرى بمقدار 0.01 مجم / كجم (حتى 0.02 مجم) وتكرر كل 60 ثانية إذا لزم الأمر (بحد أقصى 4 مرات) لجرعة إجمالية قصوى قدرها 0.05 مجم / كجم أو 1 مجم ، أيهما أقل. يجب أن تكون الجرعة فردية وفقًا لاستجابة المريض. لا توجد بيانات متاحة حول سلامة وفعالية الإعطاء المتكرر لـ Anexate للأطفال من أجل إعادة التكاثر.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
استخدام Anexate هو بطلان في المرضى الذين تم إعطاؤهم البنزوديازيبين لعلاج حالة تهدد الحياة (مثل ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة أو حالة الصرع).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
يجب إبقاء المرضى تحت إشراف طبي لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد إعطاء Anexate.
قد يتأخر الإطراح عند مرضى القصور الكبدي.
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام Anexate في حالات الجرعات الزائدة من الأدوية المتعددة. على وجه الخصوص في حالة التسمم بالبنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب الحلقية ، تتفاقم بعض التأثيرات السامة مثل التشنجات وعدم انتظام ضربات القلب ، التي تسببها مضادات الاكتئاب ولكنها تحدث بسرعة أقل بالتزامن مع تناول البنزوديازيبينات ، تتفاقم بسبب إعطاء Anexate.
لا ينصح باستخدام Anexate في مرضى الصرع الذين يعالجون بالبنزوديازيبينات لفترة طويلة.على الرغم من التأثير المضاد للاختلاج الداخلي الخفيف لـ Anexate ، فإن التثبيط المفاجئ للتأثير الوقائي لمضاد البنزوديازيبين قد يؤدي إلى حدوث نوبات عند المرضى.
يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بـ Anexate لتحييد تأثير البنزوديازيبين ، ويفضل أن يكون ذلك في وحدة العناية المركزة ، من أجل احتمال عودة التهدئة أو تثبيط الجهاز التنفسي أو تأثيرات البنزوديازيبين المتبقية ، لفترة زمنية كافية ، يتم تقييمها على أساس جرعة ومدة عمل البنزوديازيبين المستخدم ، حتى يتم التخلص من تأثير Anexate. نظرًا لأن التأثيرات المتأخرة كما هو موضح أعلاه قد تحدث للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، فقد تكون هناك حاجة إلى فترة مراقبة طويلة..
التأثير المضاد لـ Anexate خاص بالبنزوديازيبينات ، وبالتالي لا يُتوقع التأثير إذا كان "عدم الاستيقاظ" ناتجًا عن مواد أخرى.
في التخدير في نهاية الجراحة ، لا ينبغي أن تدار Anexate قبل اختفاء تأثير ارتخاء العضلات على العضلات الطرفية.
يجب استخدام Anexate بحذر عند المرضى الذين يعانون من إصابات في الدماغ لأنه قد يؤدي إلى حدوث نوبات أو إعاقة تدفق الدم الدماغي في المرضى الذين يعالجون بالبنزوديازيبينات. في المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الدماغ (و / أو ضغط داخل الجمجمة غير مستقر) الذين يعالجون بـ Anexate - لعكس تأثيرات البنزوديازيبينات - قد تحدث زيادة في الضغط داخل الجمجمة.
قد يؤدي الحقن السريع للدواء بجرعات 1 مجم أو أكثر في المرضى الذين تلقوا جرعة عالية و / أو علاج مطول من البنزوديازيبين ، والذي تم إنهاؤه في أي وقت في الأسابيع السابقة لإعطاء Anexate ، إلى ظهور أعراض الانسحاب مثل الخفقان ، والإثارة ، والقلق ، والتقلص العاطفي ، وكذلك الارتباك والتغيرات الحسية الخفيفة وبالتالي يجب تجنبها.
لم يتم الإشارة إلى Anexate لعلاج الاعتماد على البنزوديازيبين ولا لإدارة متلازمات انسحاب البنزوديازيبين الممتدة.
في المرضى المعرضين لمخاطر عالية ، يجب موازنة فوائد التخدير الناجم عن البنزوديازيبين مقابل مخاطر العودة السريعة للوعي. في المرضى (على سبيل المثال الذين يعانون من مشاكل في القلب) ، قد يكون من الأفضل الحفاظ على درجة معينة من التخدير خلال فترة ما بعد الجراحة المبكرة للوعي الكامل.
في مرضى القلق قبل الجراحة أو في المرضى المعروفين أنهم يعانون من قلق مزمن أو عابر ، يجب تعديل جرعة Anexate بعناية.
بالنسبة للمرضى الذين عولجوا بشكل مزمن بجرعات عالية من البنزوديازيبينات ، يجب موازنة فوائد استخدام Anexate بعناية مقابل المخاطر المحتملة لأعراض الانسحاب. إذا ظهرت أعراض الانسحاب ، على الرغم من الجرعات الدقيقة ، يمكن النظر في ذلك. إذا لزم الأمر ، العلاج باستخدام جرعات منخفضة من البنزوديازيبينات ، معايرة عن طريق الوريد بناءً على استجابة المريض.
ومع ذلك ، يجب مراعاة الإحساس بالألم بعد الجراحة ، وقد يكون من الأفضل إبقاء المريض في حالة تخدير خفيف.
يجب استخدام Anexate بحذر في تحييد التخدير الواعي عند الأطفال دون سن سنة ، وفي إنعاش حديثي الولادة وفي تحييد الآثار المهدئة للبنزوديازيبينات المستخدمة في تحريض التخدير العام عند الأطفال ، حيث أن البيانات المتاحة في هذا الصدد محدودة . حتى تتوفر بيانات كافية ، يجب إعطاء Anexate للأطفال دون سن سنة واحدة فقط إذا تم موازنة المخاطر على المريض (خاصة في حالة جرعة زائدة عرضية) مقابل فوائد العلاج. يحتوي Anexate على أقل من 1 مليمول (23 مجم) من الصوديوم لكل مليلتر
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمنع Anexate التأثير المركزي للبنزوديازيبينات من خلال التفاعل التنافسي على مستوى المستقبلات ؛ يتم أيضًا حظر التأثير على مستقبلات البنزوديازيبين لمنبهات غير البنزوديازيبين مثل zopiclone و triazolopyridazines وغيرها بواسطة Anexate.
لم يتم العثور على تفاعلات مع الأدوية الأخرى المثبطة للجهاز العصبي المركزي. لا تخضع الحرائك الدوائية للبنزوديازيبينات لتغييرات في وجود Anexate.
لا تتأثر المعلمات الحركية الدوائية لـ Anexate عندما يتم إعطاء Anexate بالتزامن مع البنزوديازيبينات الميدازولام و flunitrazepam و lormetazepam.
لا توجد تفاعلات حركية دوائية بين الإيثانول والفلومازينيل.
04.6 الحمل والرضاعة
على الرغم من أن الدراسات في المختبر وإعطاء جرعات عالية من Anexate في الحيوانات لم تكشف عن أي مشاكل في سمية الجنين أو المسخية أو ضعف الخصوبة ، لم يتم إثبات سلامة استخدام Anexate في الحمل. لهذا السبب ، يجب تقييم الفوائد المستمدة من استخدام الدواء أثناء الحمل مع الأخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة على الجنين.لم يتم تقييم الفعالية على الجنين في الدراسات التي أجريت على الحيوانات.
من غير المعروف ما إذا كان Anexate يُفرز في حليب الأم. لا يتم منع إعطاء Anexate بالحقن في حالات الطوارئ في الرضاعة الطبيعية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
على الرغم من أن إعطاء Anexate يؤدي إلى الاستيقاظ ودرجة جيدة من اليقظة ، يجب نصح المرضى بعدم الانخراط في مهن محفوفة بالمخاطر تتطلب حالة ذهنية من اليقظة الكاملة ، مثل العمل على الآلات الخطرة أو قيادة المركبات خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء Anexate. ، حيث قد يعود تأثير البنزوديازيبينات المبتلعة أو المعطاة في الأصل.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
كان Anexate جيد التحمل في كل من البالغين والأطفال. في البالغين ، Anexate جيد التحمل حتى بجرعات أعلى من تلك الموصى بها. لم يتم الإبلاغ عن حالات القصور الكلوي أو الكبدي.
في بعض الأحيان قد يظهر الغثيان و / أو القيء أثناء الاستخدام في التخدير.
وقد لوحظت تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة.
في حالات نادرة ، ظهرت اضطرابات مثل الشعور بالقلق والخفقان والرهاب بعد الحقن السريع للدواء. ومع ذلك ، لم يكن هناك علاج خاص لهذه المظاهر كان ضروريًا على الإطلاق.
تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات في المرضى الذين يعانون من الصرع أو القصور الكبدي الشديد ، خاصة في نهاية العلاج المطول بالبنزوديازيبينات أو في حالة تناول جرعة زائدة من الأدوية المتعددة.
في حالة تناول جرعة زائدة من العديد من الأدوية ، خاصة مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يمكن أن يؤدي تحييد نشاط البنزوديازيبينات التي تم الحصول عليها مع Anexate إلى ظهور بعض التأثيرات السامة ، مثل التشنجات والتغيرات في إيقاع القلب.الامتناع عن ممارسة الجنس عند المرضى الذين يتناولون جرعة عالية و / أو لفترة طويلة علاج البنزوديازيبين ، والذي انتهى في أي وقت في الأسابيع التي سبقت إعطاء Anexate.
تم تسجيل نوبات الهلع التي تسببها Anexate في المرضى الذين عانوا في السابق من أمراض مماثلة.
تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة المذكورة أدناه. عادة ما تهدأ هذه الأحداث الضائرة بسرعة دون الحاجة إلى علاج خاص.
تم تحديد فئات التردد باستخدام الاصطلاحات التالية: شائعة جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 إلى
اضطرابات الجهاز المناعي :
غير معروف: قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة.
اضطرابات نفسية
غير شائعة: قلق ، خوف: بعد الحقن السريع ، لا تتطلب العلاج بشكل عام.
غير معروف: أعراض الانسحاب (مثل الانفعالات ، والقلق ، والتوتر العاطفي ، والارتباك ، والتشوه الحسي) ، بعد الحقن السريع لجرعات من 1 ملغ أو أكثر في المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية أو لفترات طويلة مع البنزوديازيبينات في أي وقت خلال الأسابيع السابقة. إدارة Anexate (انظر القسم 4.4) ؛ نوبات الهلع (في المرضى الذين يعانون من ردود فعل الذعر السابقة) ؛ بكاء غير طبيعي ، هياج وردود فعل عدوانية (المظهر الجانبي عند الأطفال مشابه بشكل عام للبالغين. عندما تم استخدام Anexate لتحييد التخدير الواعي ، تم الإبلاغ عن البكاء غير الطبيعي ، والإثارة وردود الفعل العدوانية).
اضطرابات الجهاز العصبي
غير معروف: النوبات: خاصة في المرضى الذين يعانون عادة من الصرع أو القصور الكبدي الشديد ، خاصة بعد العلاج طويل الأمد بالبنزوديازيبينات أو في حالة الجرعات الزائدة من الأدوية المتعددة (انظر القسم 4.4)
أمراض القلب
غير شائعة: الخفقان: بعد الحقن السريع ، لا يتطلب علاجًا بشكل عام.
أمراض الأوعية الدموية
غير معروف: ارتفاع عابر في ضغط الدم (عند الاستيقاظ) اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع: الغثيان والقيء: أثناء الاستخدام بعد الجراحة ، خاصةً إذا تم استخدام المواد الأفيونية أيضًا.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير معروف: احمرار
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير معروف: قشعريرة: بعد حقنة سريعة. بشكل عام لا يتطلب العلاج.
التبليغ عن الشبهات وردود الفعل السلبية
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 جرعة زائدة
في حالة تناول جرعة زائدة من العديد من الأدوية ، لا سيما مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، قد تظهر تأثيرات سامة (مثل التشنجات وتغييرات في نظم القلب) مع تحييد تأثير البنزوديازيبين بواسطة Anexate.
التجربة البشرية للجرعة الزائدة الحادة مع Anexate محدودة للغاية.
لا يوجد ترياق محدد للجرعة الزائدة من Anexate. يجب أن يتكون علاج الجرعة الزائدة من تدابير داعمة عامة ، بما في ذلك مراقبة العلامات الحيوية ومراقبة الحالة السريرية للمريض.
حتى بجرعات أعلى من تلك الموصى بها ، حتى بجرعات 100 ملغ في الوريد ، لم يتم الإبلاغ عن أي أعراض لجرعة زائدة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: ترياق
كود ATC: V03AB25
آلية العمل
Anexate ، وهو إيميدازوبنزوديازيبين ، هو أحد مضادات البنزوديازيبين التي تمنع على وجه التحديد التأثير المركزي للأدوية التي تعمل من خلال مستقبلات البنزوديازيبين عن طريق التثبيط التنافسي.
تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات كيف يتم منع تأثيرات المركبات ذات الصلة بمستقبلات البنزوديازيبين.
في المتطوعين الأصحاء ، ثبت أن Anexate الذي يتم إعطاؤه عن طريق الوريد قادر على معاداة التخدير وفقدان الذاكرة والعجز النفسي الحركي الناتج عن ناهضات البنزوديازيبين.
يتراجع التأثير المهدئ للبنزوديازيبينات بسرعة (1-2 دقيقة) بعد إعطاء Anexate في الوريد ؛ في بعض الحالات قد يظهر تدريجيًا في الساعات التالية ، اعتمادًا على نصف العمر ونسبة الجرعة بين ناهض ومضاد.
Anexate جيد التحمل حتى في الجرعات العالية.
Anexate قد يكون له نشاط ناهض جوهري ضعيف ، على سبيل المثال من النوع المضاد للاختلاج.
في الحيوانات المعالجة بجرعات عالية من البنزوديازيبينات لعدة أسابيع ، يسبب Anexate مظاهر الانسحاب ، بما في ذلك النوبات. لوحظ تأثير مماثل في الموضوعات البالغين.
05.2 "خصائص حركية الدواء
الحرائك الدوائية للفلومازينيل هي جرعة متناسبة مع النطاق العلاجي وما بعده (حتى 100 مجم).
توزيع
Anexate ، وهو قاعدة ضعيفة محبة للدهون ، يرتبط بحوالي 50٪ ببروتينات البلازما ، وثلثي الألبومين يتوزع على نطاق واسع في الفضاء خارج الأوعية الدموية. تنخفض تركيزات البلازما من فلومازينيل بنصف عمر من 4-11 دقيقة خلال مرحلة التوزيع. حجم التوزيع الثابت هو 0.9-1.1 لتر / كجم.
الأيض
يتأيض Flumazenil على نطاق واسع في الكبد. تم تحديد حمض الكربوكسيل في "البشر" على أنه المستقلب الرئيسي في البلازما (في الشكل الحر) وفي البول (الحر والغلوكورونات). في الاختبارات الدوائية ، وجد أن هذا المستقلب غير نشط كمضاد للبنزوديازيبين أو مضاد.
إزالة
يتم التخلص من فلومازينيل بالكامل تقريبًا (99٪) عن طريق الكلى. فلومازينيل على هذا النحو غائب عمليا عن البول ، لذلك من المفترض أن يخضع الدواء لتدهور التمثيل الغذائي الكامل. في الواقع ، يكتمل القضاء على الجزيء الموسوم إشعاعيًا في غضون 72 ساعة ، مع وجود 90-95 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول و 5-10 ٪ في البراز. يتم التخلص سريعًا ، كما يتضح من نصف عمر الإزالة القصير ، إلى 40-80 دقيقة.
يبلغ إجمالي التصفية البلازمية لـ Anexate 0.8-1 لتر / ساعة / كجم ويعتمد بشكل كامل تقريبًا على الكبد.
يؤدي تناول الطعام أثناء التسريب الوريدي للفلومازينيل إلى زيادة بنسبة 50٪ في التصفية ، ويرجع ذلك على الأرجح إلى زيادة تدفق الدم إلى الكبد بعد تناول الوجبة. حركية الدواء في مجموعات معينة من المرضى
يكون عمر النصف للتخلص من فلومازينيل أطول في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (75.7 ± 23.3 دقيقة في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط و 141.7 ± 27.5 دقيقة في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد. ) التخليص الكلي أقل مما هو عليه في الأشخاص الأصحاء. لا تخضع الحرائك الدوائية للفلومازينيل لتغييرات كبيرة في كبار السن ، ولا تختلف في الرجال عن النساء ، أو في مرضى غسيل الكلى أو في مرضى القصور الكلوي.
يكون عمر النصف للتخلص من الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة متغيرًا أكثر من البالغين ، حيث يبلغ متوسطه 40 دقيقة ولكن مع القيم القصوى والدنيا بين 20 و 75 دقيقة. ضمن نفس نطاقات القيم الموجودة لدى البالغين.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية منخفضة وغياب نشاط مطفر.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
إيديتات الصوديوم ، حمض الخليك الجليدي ، كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن.
06.2 عدم التوافق
تم التحقق من مدى التوافق مع 0.9٪ كلوريد الصوديوم ، 5٪ جلوكوز و 2.5٪ جلوكوز + 0.45٪ كلوريد الصوديوم.
محلول Anexate مستقر ماديًا وكيميائيًا لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة وفي ضوء النهار المنتشر ، عند مزجه مع محاليل التروية المذكورة أعلاه بنسبة 10 أو 20 أو 50 مل من Anexate في 500 مل.
06.3 فترة الصلاحية
انتهاء صلاحية العبوة غير المفتوحة المخزنة بشكل صحيح: 5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة. يجب عدم استخدام هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية (EXP) المذكور على العبوة.
لظروف التخزين بعد تخفيف المنتج الطبي ، انظر القسم 6.2.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
قنينة زجاجية عديمة اللون
محلول Anexate 0.5 مجم / 5 مل للحقن للاستخدام في الوريد - 1 أمبولة
محلول Anexate 1 مجم / 10 مل للحقن للاستخدام في الوريد - 1 أمبولة
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
من أجل التعقيم الأمثل ، يجب أن يبقى Anexate في القارورة حتى الاستخدام.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Roche S.p.A. - ساحة دورانتي 11 - 20131 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
AIC رقم 026749010 Anexate 0.5 مجم / 5 مل محلول للحقن للاستخدام في الوريد - 1 أمبولة
AIC رقم 026749034 Anexate 1 مجم / 10 مل محلول للحقن للاستخدام في الوريد - 1 أمبولة
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
التجديد: يونيو 2010