المواد الفعالة: تامسولوسين
أنتونس 0.4 ملغ كبسولات معدلة الإطلاق
لماذا يتم استخدام Antunes؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
ANTUNES هو دواء يحجب نشاط مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية التي تقلل من توتر العضلات في البروستاتا والإحليل عن طريق تسهيل التبول.
مؤشرات العلاجية
أعراض المسالك البولية السفلية المصاحبة لتضخم البروستاتا الحميد.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Antunes
فرط الحساسية لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد ، بما في ذلك الوذمة الوعائية التي يسببها الدواء ، أو لأي من السواغات.
قصور كبدي شديد.
النوبات السابقة من انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Antunes
كما هو الحال مع مضادات مستقبلات α1 الأخرى ، أثناء العلاج بـ ANTUNES ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم في حالات معينة والتي نادرًا ما يمكن أن تؤدي إلى الإغماء. عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) يجب على المريض الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
في الاستخدام المزمن للمنتج ، يُنصح بإجراء فحص طبي دوري.
يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) حيث لم يتم دراسة المنتج الطبي في هذه الموضوعات.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير تأثير Antunes
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
لم يلاحظ أي تفاعلات عند تناول تامسولوسين هيدروكلوريد بالتزامن مع أتينولول أو إنالابريل أو ثيوفيلين.
يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين إلى زيادة مستويات تامسولوسين في البلازما بينما يخفضها فوروسيميد ؛ ومع ذلك ، فإن مستويات تركيز تامسولوسين في البلازما تقع ضمن النطاق العلاجي ، وبالتالي لا يلزم تعديل الجرعة.
في المختبر ديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تسبب تغيرات في الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. لا يقوم تامسولوسين بتعديل الجزء الحر من الديازيبام والبروبانولول والتريكلورميثيازيد والكلورمادينون.
في الدراسات المختبرية مع الكسور الميكروسومية الكبدية (ممثلة لنظام إنزيم استقلاب الدواء المرتبط بالسيتوكروم P450) مع أميتريبتيلين ، سالبوتامول ، جليبنكلاميد وفيناسترايد ، لم يكن هناك دليل على وجود تفاعلات على مستوى التمثيل الغذائي الكبدي.
ومع ذلك ، يمكن للديكلوفيناك والوارفارين زيادة معدل التخلص من تامسولوسين.
قد يؤدي التناول المتزامن لهيدروكلوريد تامسولوسين ومثبطات CYP3A4 القوية إلى زيادة التعرض لهيدروكلوريد تامسولوسين. أدى الإعطاء المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط قوي معروف لـ CYP3A4) إلى زيادة AUC و Cmax من تامسولوسين هيدروكلوريد بمعامل 2.8 و 2.2 ، على التوالي.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4.
أدى الإعطاء المتزامن لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد والباروكستين ، وهو مثبط قوي لـ CYP206 ، إلى زيادة في Cmax و AUC من تامسولوسين بمعامل 1.3 و 1.6 على التوالي ، لكن هذه الزيادات لا تعتبر ذات صلة سريريًا.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات α1 الأخرى إلى تأثيرات خافضة لضغط الدم.
يمكن أن يكون للجمع بين الأدوية المختلفة بشكل تعسفي عواقب وخيمة ، لذلك يُنصح المريض بإبلاغ طبيبه بأي علاجات أخرى جارية.
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
أثناء جراحة الساد ، لوحظ "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" (IFIS ، نوع من متلازمة التلميذ الصغير) في بعض المرضى الذين عولجوا أو سبق علاجهم باستخدام تامسولوسين هيدروكلوريد. قد يزيد ISIF من خطر حدوث مضاعفات في العين أثناء الجراحة وبعدها ، لذلك يوصى بعدم بدء العلاج باستخدام تامسولوسين في المرضى المقرر لهم جراحة الساد.
يعتبر التوقف عن تناول تامسولوسين هيدروكلوريد قبل أسبوع إلى أسبوعين من جراحة الساد مفيدًا من الناحية التجريبية ، ولكن لم يتم إثبات فائدة التوقف عن العلاج بعد.
تم العثور على IFIS أيضًا في المرضى الذين توقفوا عن تامسولوسين لفترة أطول قبل جراحة الساد.
لا ينصح ببدء العلاج باستخدام تامسولوسين هيدروكلوريد في المرضى الذين تم التخطيط لإجراء جراحة الساد لهم. أثناء التقييم السابق للعملية ، يجب على طبيب العيون والفريق الجراحي النظر فيما إذا كان المريض الذي ينتظر الجراحة يعالج أو تم علاجه باستخدام تامسولوسين للتأكد من أنه يمكن اتخاذ التدابير المناسبة لإدارة IFIS أثناء التدخل.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 (انظر القسم 4.5).
من الممكن أن توجد بقايا القرص في البراز.
الحمل والرضاعة
لا يشار إلى استخدام ANTUNES في النساء.
لوحظت اضطرابات القذف في الدراسات السريرية قصيرة وطويلة المدى مع تامسولوسين هيدروكلوريد ، وقد تم الإبلاغ عن حالات اضطرابات القذف ، القذف المرتجع وعدم القدرة على القذف في دراسات ما بعد الترخيص.
السياقة واستعمال الماكنات
لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ولكن في هذا الصدد ، يجب أن يكون المريض على دراية باحتمالية حدوث دوار.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Antunes: الجرعة
كبسولة واحدة يوميًا بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى في اليوم.
يجب ابتلاع الكبسولة كاملة ولا يجب سحقها أو مضغها لأن ذلك قد يتعارض مع إطلاق المادة الفعالة الخاضعة للرقابة.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Antunes
الأعراض لم يتم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة.
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من هيدروكلوريد تامسولوسين إلى تأثيرات شديدة لضغط الدم.
لوحظت تأثيرات خافضة للضغط شديدة عند مستويات مختلفة من الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة
في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد بعد تناول جرعة زائدة ، يجب اتخاذ إجراءات فورية لدعم نظام القلب والأوعية الدموية.
يمكن استعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب إلى طبيعتهما من خلال استلقاء المريض.
إذا لم يكن هذا كافيًا ، فيمكن استخدام موسعات الحجم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن استخدام الأدوية المُضيِّقة للأوعية. يجب مراقبة وظيفة الرينات والتدابير الداعمة العامة المطبقة لغسيل الكلى قليل الاستخدام حيث يرتبط التامسولوسين بشدة ببروتينات البلازما.
يمكن اتخاذ بعض التدابير مثل التقيؤ لمنع الامتصاص.
في حالة تناول جرعات كبيرة ، يمكن أن يكون غسل المعدة مفيدًا ويمكن استخدام الفحم المنشط ويمكن إعطاء ملين تناضحي ، مثل كبريتات الصوديوم.
في حالة الابتلاع العرضي لجرعة زائدة من Antunes ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
ماذا تفعل إذا نسيت تناول جرعة واحدة أو أكثر
إذا نسي المريض تناول الجرعة اليومية ، فيمكن تناوله في وقت لاحق من اليوم.
إذا تم تخطي يوم من العلاج ، فمن المستحسن مواصلة العلاج كالمعتاد ، حسب الوصفة الطبية.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام Antunes ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأنتونيس
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Antunes آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند استخدام Antunes:
لوحظ متغير من متلازمة التلميذ الصغير يُعرف باسم "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية (IFIS)" المرتبط بعلاج تامسولوسين أثناء جراحة الساد خلال فترة مراقبة ما بعد التسويق (انظر أيضًا القسم 4.4 "تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام"). تجربة ما بعد التسويق: بالإضافة إلى الأحداث الضائرة المذكورة أعلاه ، تم الإبلاغ عن الرجفان الأذيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب وضيق التنفس بالاقتران مع استخدام تامسولوسين. نظرًا لأن هذه الأحداث التي تم الإبلاغ عنها تلقائيًا تأتي من تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم ، فإن تواترها وتكرارها لا يمكن تحديد دور التامسولوسين في التسبب في حدوثها على وجه اليقين.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
تحقق من تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
لا تستخدم في حالة وجود علامات واضحة على الانزعاج.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم
تكوين
كبسولة واحدة تحتوي على:
العنصر النشط: تامسولوسين هيدروكلوريد 0.4 ملغ ؛
سواغ: ألجينات الصوديوم. ميثيل أكريليك حمض - إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1) ؛ ثنائي الجلسرين مالتوديكسترين. كبريتات لوريل الصوديوم ماجروغول. بولي سوربات 80 ؛ هيدروكسيد الصوديوم ، سيميثيكون. السيليكا الغروية اللامائية
كبسولة: الجيلاتين. تنقية المياه ؛ أكسيد الحديد الأحمر (E172) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ أكسيد الحديد الأصفر (E172).
الشكل والمحتوى الصيدلاني
كبسولة معدلة الإطلاق ، صلبة - علبة بها 20 كبسولة في عبوات نفطة
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أنتونس
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة، المبدأ النشط: تامسولوسين هيدروكلوريد 0.4 ملغ.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولات صلبة معدلة الإطلاق.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
أعراض الجهاز البولي السفلي (LUTS) المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد (BPH).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
كبسولة واحدة يوميًا بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى في اليوم. يجب ابتلاع الكبسولة كاملة.
لا ينبغي سحق الكبسولات أو مضغها لأن ذلك قد يتداخل مع إطلاق المادة الفعالة الخاضعة للرقابة.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
تاريخ انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
قصور كبدي شديد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
كما هو الحال مع حاصرات ألفا 1 الأخرى ، أثناء العلاج بالتامسولوسين ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم في حالات معينة والتي نادرًا ما تؤدي إلى الإغماء. عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) يجب على المريض الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
قبل البدء في العلاج بالتامسولوسين ، يجب تقييم المريض بحثًا عن حالات أخرى قد تسبب نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، ويجب إجراء فحص المستقيم ، وإذا لزم الأمر ، تحديد مستضد البروستاتا النوعي (PSA) قبل العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك.
يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) حيث لم يتم دراسة هذه الموضوعات.
أثناء جراحة الساد ، بعض المرضى ، الذين سبق علاجهم أو عولجوا بأدوية تحتوي على تامسولوسين ، قد اختبروا "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" IFIS المعروفة باسم "القزحية المرنة". قد يؤدي ظهور هذه المتلازمة إلى زيادة المضاعفات الجراحية أثناء الجراحة ، لذلك يوصى بعدم بدء العلاج بالتامسولوسين في المرضى الذين ينتظرون جراحة الساد.
أظهرت التجارب القصصية أن إيقاف العلاج بالتامسولوسين قبل أسبوع أو أسبوعين من الجراحة قد يساعد ، ومع ذلك ، لم يتم تحديد فائدة التوقف وفترة التوقف اللازمة.
في مرحلة التقييم السابق للعملية ، يجب على الطبيب التحقق مما إذا كان المريض المزمع إجراء عملية جراحية له أو كان يخضع لعلاج تامسولوسين من أجل ضمان التدابير المناسبة لإدارة IFIS أثناء العملية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يلاحظ أي تفاعلات عند تناول تامسولوسين بالتزامن مع أتينولول ، إنالابريل ، نيفيديبين أو ثيوفيلين.
يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين إلى زيادة مستويات تامسولوسين في البلازما بينما يخفضها فوروسيميد ؛ ومع ذلك ، في كلتا الحالتين ، ضمن الحدود العادية التي لا تقوم بإجراء تعديل للجرعة اللازمة.
في المختبر ديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تغير الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. لا يقوم تامسولوسين بتعديل الجزء الحر من الديازيبام والبروبانولول والتريكلورميثيازيد والكلورمادينون.
في الدراسات المختبرية مع الكسور الميكروسومية الكبدية (ممثلة لنظام إنزيم استقلاب الدواء المرتبط بالسيتوكروم P450) مع أميتريبتيلين ، سالبوتامول ، جليبنكلاميد وفيناسترايد ، لم يكن هناك دليل على وجود تفاعلات على مستوى التمثيل الغذائي الكبدي. ومع ذلك ، قد يزيد الديكلوفيناك والوارفارين من معدل التخلص من تامسولوسين.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات ألفا 1 الأدرينية الأخرى إلى تأثيرات خافضة لضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة
غير مناسب لأن ANTUNES يستخدم في المرضى الذكور فقط.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا توجد بيانات توضح تأثير ANTUNES على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ولكن في هذا الصدد ، يجب أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث الدوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
مشترك (>1%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: دوار (1.3٪).
غير مألوف (>0.1%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: صداع.
• اضطرابات القلب: خفقان.
• اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الوضعي.
• اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب الأنف.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان والقيء والإمساك.
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي ، حكة ، خلايا.
• اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: القذف غير الطبيعي.
• الاضطرابات العامة وظروف موقع الإعطاء: وهن.
نادر (>0,01%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: إغماء.
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية.
نادر جدا (>0,01%)
• اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: القساح.
تم الإبلاغ عن حالات "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" المعروفة باسم "القزحية المرنة" المرتبطة بعلاج تامسولوسين أثناء جراحة الساد ((انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
04.9 جرعة زائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.
ومع ذلك ، من الناحية النظرية ، في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن أن يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم ، الأمر الذي يتطلب بالتالي اتخاذ إجراءات فورية على مستوى القلب والأوعية الدموية.
يمكن استعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب إلى طبيعتهما من خلال استلقاء المريض.
إذا لم يكن هذا كافيًا ، يمكن تناول مضادات البلازما ، وإذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء الأدوية ذات التأثير المضيق للأوعية. بالإضافة إلى التدابير الداعمة العامة ، يجب مراقبة وظائف الكلى.
غسيل الكلى قليل الاستخدام حيث يرتبط التامسولوسين بشدة ببروتينات البلازما.
يمكن اتخاذ بعض التدابير مثل التقيؤ لمنع الامتصاص.
في حالة تناول جرعات كبيرة ، يمكن أن يكون غسل المعدة مفيدًا ويمكن استخدام الفحم المنشط ويمكن إعطاء ملين تناضحي ، مثل كبريتات الصوديوم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضاد مستقبلات الأدرينالية alpha1.
كود ATC: G04A02. أدوية العلاج الحصري لاضطرابات البروستاتا - تامسولوسين.
آلية العمل
يرتبط Tamsulosin بشكل انتقائي وتنافسي بمستقبلات alpha1 الأدرينالية بعد المشبكي ، ولا سيما الأنواع الفرعية alpha1A و alpha1D. مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل.
التأثيرات الدوائية
Tamsulosin 0.4 ملغ يزيد من أقصى تدفق للبول. يخفف الانسداد عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل ، وبالتالي تحسين أعراض التبول.
كما أنه يحسن أعراض الملء ، حيث يلعب عدم استقرار المثانة دورًا مهمًا.
تستمر هذه التأثيرات على ملء وإفراغ الأعراض أثناء العلاج طويل الأمد ، وتتأخر الحاجة إلى الجراحة أو القسطرة بشكل كبير.
يمكن أن تقلل حاصرات ألفا 1 ضغط الدم عن طريق تقليل المقاومة المحيطية. لم يلاحظ أي انخفاض مهم سريريًا في ضغط الدم خلال التجارب السريرية مع التامسولوسين.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص Tamsulosin من الأمعاء وهو متوفر بيولوجيًا بالكامل تقريبًا.
يتم تقليل الامتصاص مع تناول الطعام بالقرب من الوجبات.
يمكن تحقيق امتصاص موحد إذا أخذ المريض دائمًا ANTUNES بعد الإفطار المعتاد.
يعرض Tamsulosin حركية خطية.
بعد جرعة واحدة من تامسولوسين في حالة التغذية ، تصل مستويات التامسولوسين في البلازما إلى ذروتها في حوالي 6 ساعات ، وفي حالة الحالة المستقرة ، والتي يتم الوصول إليها بعد 5 أيام من العلاج ، يكون Cmax أعلى بمقدار 2/3 تقريبًا من تلك التي تم تحقيقها بعد جرعة واحدة.
وقد لوحظ هذا في المرضى المسنين ومن المعقول توقع نفس الشيء في المرضى الأصغر سنا.
هناك اختلاف فردي كبير في مستويات البلازما بعد الجرعات الفردية والمتكررة.
توزيع
في البشر ، يرتبط التامسولوسين بنسبة 99 ٪ تقريبًا ببروتينات البلازما ويكون حجم التوزيع منخفضًا (حوالي 0.2 لتر / كجم).
الإستقلاب
Tamsulosin له تأثير تمرير أول ضعيف لأنه يتم استقلابه ببطء.
Tamsulosin موجود في البلازما بشكل رئيسي في شكل دواء غير متغير.
يتم استقلابه في الكبد.
عمليا لم يلاحظ أي تحريض لنظام إنزيم الكبد الميكروسومي في الفئران.
لا يتطلب القصور الكبدي الخفيف إلى المعتدل أي تعديل للجرعة (انظر أيضًا القسم 4.3).
لا يوجد أي من المستقلبات أكثر نشاطًا من المنتج الأصلي.
إفراز
يتم التخلص من تامسولوسين ومستقلباته بشكل رئيسي في البول ويتم التخلص من حوالي 9٪ من الدواء المأخوذ بدون تغيير.
بعد جرعة واحدة 0.4 مجم من التامسولوسين في حالة التغذية والثبات ، تم تقييم عمر النصف للتخلص في 10 و 13 ساعة ، على التوالي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أجريت دراسات سمية جرعة واحدة ومتكررة على الفئران والجرذان والكلاب. كما تم النظر في دراسات التكاثر في الجرذان ، ودراسات السرطنة في الفئران والجرذان ، ودراسات السمية الجينية. في المختبر و في أعيش.
يتوافق المظهر السمي العام كما تم التحقق منه بجرعات أعلى من التامسولوسين مع النشاط الدوائي المعروف لعقاقير منع ألفا الأدرينالية.
في الكلاب ، عند الجرعات العالية جدًا ، يتغير مخطط كهربية القلب ، وتعتبر هذه الاستجابة غير ذات صلة سريريًا.
لم يظهر تامسولوسين الخصائص السامة للجينات ذات الصلة.
تم الإبلاغ عن "حدوث زيادة في التغيرات التكاثرية في ضرع الجرذان وإناث الفئران. وتعتبر هذه النتائج ، التي من المحتمل أن يتوسطها فرط برولاكتين الدم وتحدث فقط بجرعات عالية ، غير ذات صلة".
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
ألجينات الصوديوم؛ ميثيل أكريليك حمض - إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1) ؛ ثنائي الجلسرين مالتوديكسترين. كبريتات لوريل الصوديوم ماجروغول. بولي سوربات 80 ؛ هيدروكسيد الصوديوم سيميثيكون. السيليكا الغروية اللامائية.
كبسولة: هلام؛ الماء المقطر؛ أكسيد الحديد الأحمر (E172) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ أكسيد الحديد الأصفر (E172).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC / PVDC / AL. عبوة تحتوي على 20 كبسولة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من المنتجات غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للمتطلبات القانونية المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
So.Se. PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani ، 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 رقم ترخيص التسويق
ANTUNES "0.4 مجم كبسولات معدلة الإطلاق ، صلبة" 20 كبسولة - AIC n. 036908010
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
10.0 تاريخ مراجعة النص
11.0 بالنسبة للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن قياس جرعة الإشعاع الداخلي
12.0 للأدوية المشعة ، تعليمات إضافية تفصيلية حول التحضير التثيلي وضبط الجودة
01.0 اسم المنتج الطبي
أنتونس
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة، المبدأ النشط: تامسولوسين هيدروكلوريد 0.4 ملغ.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولات صلبة معدلة الإطلاق.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
أعراض الجهاز البولي السفلي (LUTS) المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد (BPH).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
كبسولة واحدة يوميًا بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى في اليوم. يجب ابتلاع الكبسولة كاملة.
لا ينبغي سحق الكبسولات أو مضغها لأن ذلك قد يتداخل مع إطلاق المادة الفعالة الخاضعة للرقابة.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
تاريخ انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
قصور كبدي شديد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
كما هو الحال مع حاصرات ألفا 1 الأخرى ، أثناء العلاج بالتامسولوسين ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم في حالات معينة والتي نادرًا ما تؤدي إلى الإغماء. عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) يجب على المريض الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
قبل البدء في العلاج بالتامسولوسين ، يجب تقييم المريض بحثًا عن حالات أخرى قد تسبب نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، ويجب إجراء فحص المستقيم ، وإذا لزم الأمر ، تحديد مستضد البروستاتا النوعي (PSA) قبل العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك.
يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) حيث لم يتم دراسة هذه الموضوعات.
أثناء جراحة الساد ، بعض المرضى ، الذين سبق علاجهم أو عولجوا بأدوية تحتوي على تامسولوسين ، قد اختبروا "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" IFIS المعروفة باسم "القزحية المرنة". قد يؤدي ظهور هذه المتلازمة إلى زيادة المضاعفات الجراحية أثناء الجراحة ، لذلك يوصى بعدم بدء العلاج بالتامسولوسين في المرضى الذين ينتظرون جراحة الساد.
أظهرت التجارب القصصية أن إيقاف العلاج بالتامسولوسين قبل أسبوع أو أسبوعين من الجراحة قد يساعد ، ومع ذلك ، لم يتم تحديد فائدة التوقف وفترة التوقف اللازمة.
في مرحلة التقييم السابق للعملية ، يجب على الطبيب التحقق مما إذا كان المريض المزمع إجراء عملية جراحية له أو كان يخضع لعلاج تامسولوسين من أجل ضمان التدابير المناسبة لإدارة IFIS أثناء العملية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يلاحظ أي تفاعلات عند تناول تامسولوسين بالتزامن مع أتينولول ، إنالابريل ، نيفيديبين أو ثيوفيلين.
يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين إلى زيادة مستويات تامسولوسين في البلازما بينما يخفضها فوروسيميد ؛ ومع ذلك ، في كلتا الحالتين ، ضمن الحدود العادية التي لا تقوم بإجراء تعديل للجرعة اللازمة.
في المختبر ديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تغير الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. لا يقوم تامسولوسين بتعديل الجزء الحر من الديازيبام والبروبانولول والتريكلورميثيازيد والكلورمادينون.
في الدراسات المختبرية مع الكسور الميكروسومية الكبدية (ممثلة لنظام إنزيم استقلاب الدواء المرتبط بالسيتوكروم P450) مع أميتريبتيلين ، سالبوتامول ، جليبنكلاميد وفيناسترايد ، لم يكن هناك دليل على وجود تفاعلات على مستوى التمثيل الغذائي الكبدي. ومع ذلك ، قد يزيد الديكلوفيناك والوارفارين من معدل التخلص من تامسولوسين.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات ألفا 1 الأدرينية الأخرى إلى تأثيرات خافضة لضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة
غير مناسب لأن ANTUNES يستخدم في المرضى الذكور فقط.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا توجد بيانات توضح تأثير ANTUNES على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ولكن في هذا الصدد ، يجب أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث الدوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
مشترك (>1%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: دوار (1.3٪).
غير مألوف (>0.1%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: صداع.
• اضطرابات القلب: خفقان.
• اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الوضعي.
• اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب الأنف.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان والقيء والإمساك.
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي ، حكة ، خلايا.
• اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: القذف غير الطبيعي.
• الاضطرابات العامة وظروف موقع الإعطاء: وهن.
نادر (>0,01%,
• اضطرابات الجهاز العصبي: إغماء.
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية.
نادر جدا (>0,01%)
• اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: القساح.
تم الإبلاغ عن حالات "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" المعروفة باسم "القزحية المرنة" المرتبطة بعلاج تامسولوسين أثناء جراحة الساد ((انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
04.9 جرعة زائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.
ومع ذلك ، من الناحية النظرية ، في حالة الجرعة الزائدة ، يمكن أن يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم ، الأمر الذي يتطلب بالتالي اتخاذ إجراءات فورية على مستوى القلب والأوعية الدموية.
يمكن استعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب إلى طبيعتهما من خلال استلقاء المريض.
إذا لم يكن هذا كافيًا ، يمكن تناول مضادات البلازما ، وإذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء الأدوية ذات التأثير المضيق للأوعية. بالإضافة إلى التدابير الداعمة العامة ، يجب مراقبة وظائف الكلى.
غسيل الكلى قليل الاستخدام حيث يرتبط التامسولوسين بشدة ببروتينات البلازما.
يمكن اتخاذ بعض التدابير مثل التقيؤ لمنع الامتصاص.
في حالة تناول جرعات كبيرة ، يمكن أن يكون غسل المعدة مفيدًا ويمكن استخدام الفحم المنشط ويمكن إعطاء ملين تناضحي ، مثل كبريتات الصوديوم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضاد مستقبلات الأدرينالية alpha1.
كود ATC: G04A02. أدوية العلاج الحصري لاضطرابات البروستاتا - تامسولوسين.
آلية العمل
يرتبط Tamsulosin بشكل انتقائي وتنافسي بمستقبلات alpha1 الأدرينالية بعد المشبكي ، ولا سيما الأنواع الفرعية alpha1A و alpha1D. مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل.
التأثيرات الدوائية
Tamsulosin 0.4 ملغ يزيد من أقصى تدفق للبول. يخفف الانسداد عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل ، وبالتالي تحسين أعراض التبول.
كما أنه يحسن أعراض الملء ، حيث يلعب عدم استقرار المثانة دورًا مهمًا.
تستمر هذه التأثيرات على ملء وإفراغ الأعراض أثناء العلاج طويل الأمد ، وتتأخر الحاجة إلى الجراحة أو القسطرة بشكل كبير.
يمكن أن تقلل حاصرات ألفا 1 ضغط الدم عن طريق تقليل المقاومة المحيطية. لم يلاحظ أي انخفاض مهم سريريًا في ضغط الدم خلال التجارب السريرية مع التامسولوسين.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص Tamsulosin من الأمعاء وهو متوفر بيولوجيًا بالكامل تقريبًا.
يتم تقليل الامتصاص مع تناول الطعام بالقرب من الوجبات.
يمكن تحقيق امتصاص موحد إذا أخذ المريض دائمًا ANTUNES بعد الإفطار المعتاد.
يعرض Tamsulosin حركية خطية.
بعد جرعة واحدة من تامسولوسين في حالة التغذية ، تصل مستويات التامسولوسين في البلازما إلى ذروتها في حوالي 6 ساعات ، وفي حالة الحالة المستقرة ، والتي يتم الوصول إليها بعد 5 أيام من العلاج ، يكون Cmax أعلى بمقدار 2/3 تقريبًا من تلك التي تم تحقيقها بعد جرعة واحدة.
وقد لوحظ هذا في المرضى المسنين ومن المعقول توقع نفس الشيء في المرضى الأصغر سنا.
هناك اختلاف فردي كبير في مستويات البلازما بعد الجرعات الفردية والمتكررة.
توزيع
في البشر ، يرتبط التامسولوسين بنسبة 99 ٪ تقريبًا ببروتينات البلازما ويكون حجم التوزيع منخفضًا (حوالي 0.2 لتر / كجم).
الإستقلاب
Tamsulosin له تأثير تمرير أول ضعيف لأنه يتم استقلابه ببطء.
Tamsulosin موجود في البلازما بشكل رئيسي في شكل دواء غير متغير.
يتم استقلابه في الكبد.
عمليا لم يلاحظ أي تحريض لنظام إنزيم الكبد الميكروسومي في الفئران.
لا يتطلب القصور الكبدي الخفيف إلى المعتدل أي تعديل للجرعة (انظر أيضًا القسم 4.3).
لا يوجد أي من المستقلبات أكثر نشاطًا من المنتج الأصلي.
إفراز
يتم التخلص من تامسولوسين ومستقلباته بشكل رئيسي في البول ويتم التخلص من حوالي 9٪ من الدواء المأخوذ بدون تغيير.
بعد جرعة واحدة 0.4 مجم من التامسولوسين في حالة التغذية والثبات ، تم تقييم عمر النصف للتخلص في 10 و 13 ساعة ، على التوالي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أجريت دراسات سمية جرعة واحدة ومتكررة على الفئران والجرذان والكلاب. كما تم النظر في دراسات التكاثر في الجرذان ، ودراسات السرطنة في الفئران والجرذان ، ودراسات السمية الجينية. في المختبر و في أعيش.
يتوافق المظهر السمي العام كما تم التحقق منه بجرعات أعلى من التامسولوسين مع النشاط الدوائي المعروف لعقاقير منع ألفا الأدرينالية.
في الكلاب ، بجرعات عالية جدا ، يتم تغيير مخطط كهربية القلب ، وتعتبر هذه الاستجابة غير ذات صلة سريريا.
لم يظهر تامسولوسين الخصائص السامة للجينات ذات الصلة.
تم الإبلاغ عن "حدوث زيادة في التغيرات التكاثرية في ضرع الجرذان وإناث الفئران. وتعتبر هذه النتائج ، التي من المحتمل أن يتوسطها فرط برولاكتين الدم وتحدث فقط بجرعات عالية ، غير ذات صلة".
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
ألجينات الصوديوم؛ ميثيل أكريليك حمض - إيثيل أكريلات كوبوليمر (1: 1) ؛ ثنائي الجلسرين مالتوديكسترين. كبريتات لوريل الصوديوم ماجروغول. بولي سوربات 80 ؛ هيدروكسيد الصوديوم سيميثيكون. السيليكا الغروية اللامائية.
كبسولة: هلام؛ الماء المقطر؛ أكسيد الحديد الأحمر (E172) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ أكسيد الحديد الأصفر (E172).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC / PVDC / AL. عبوة تحتوي على 20 كبسولة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من المنتجات غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للمتطلبات القانونية المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
So.Se. PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani ، 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 رقم ترخيص التسويق
ANTUNES "0.4 مجم كبسولات معدلة الإطلاق ، صلبة" 20 كبسولة - AIC n. 036908010