سيليكتين برافاستاتين

SELECTIN ® دواء يعتمد على ملح الصوديوم برافاستاتين

المجموعة العلاجية: عوامل خفض الدهون - مثبط اختزال HMG-CoA

دواعي الإستعمال SELECTIN ® برافاستاتين

يستخدم SELECTIN® كعلاج دوائي لخلل شحوم الدم المختلط وفرط كوليسترول الدم الأولي أو العائلي متغاير الزيجوت ، عندما لا يؤدي اتباع نظام غذائي مناسب ونمط حياة صحيح إلى نتائج علاجية مرضية.
يمكن استخدام SELECTIN ® أيضًا في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين لديهم تاريخ سريري سابق لأحداث الشريان التاجي ، واحتشاء عضلة القلب ، والأحداث الدماغية الوعائية وأنواع مختلفة من أمراض الجهاز القلبي الوعائي.
يستخدم SELECTIN ® أيضًا في علاج فرط شحميات الدم بعد الزرع في المرضى الذين يخضعون للعلاج المثبط للمناعة.

آلية عمل ® SELECTIN برافاستاتين

يتم امتصاص برافاستاتين ، الذي يؤخذ عن طريق الفم ، بسرعة من الجهاز الهضمي ، ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما بعد حوالي 1.5 ساعة من تناوله. يخضع الكثير من الدواء أولاً لعملية التمثيل الغذائي الكبدي ، مع تكوين مستقلبات غير نشطة ، مما يؤدي إلى انخفاض التوافر البيولوجي المطلق للبرافاستاتين إلى ما يقرب من 17 ٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة.
تتغلغل الحصة النشطة بشكل انتقائي في الخلايا الكبدية ، مما يؤدي إلى "تثبيط مباشر" على إنزيم اختزال HMG-CoA الضروري للتخليق الكبدي للكوليسترول. يؤدي خفض مستويات الكوليسترول داخل الخلايا الكبدية ، من خلال آلية التغذية الراجعة الإيجابية ، إلى زيادة التعبير عن مستقبلات LDL على سطح الخلية ، وبالتالي تحسين امتصاص البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (تسمى LDL). هذا الإجراء المزدوج ، المصحوب أيضًا بـ "انخفاض حتمي في تخليق VLDL (سلائف LDL) ، يحدد انخفاضًا ملحوظًا في تركيزات الكوليسترول الضار في الدم بعد أسبوع واحد من العلاج. ومع ذلك ، فإن" التأثير العلاجي يميل إلى التعظيم فقط في الأسبوع الرابع من بداية العلاج.
هذا التأثير البيولوجي ، الذي ربما يكون مدعومًا أيضًا من خلال تأثير الستاتين متعدد الاتجاهات ، يؤدي إلى انخفاض كبير في مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية وفي حدوث الأمراض ذات الصلة.
بعد حوالي ساعة ونصف من تناول الدواء ، يتم التخلص من برافاستاتين إلى حد كبير في البراز ، بينما يُفرز الباقي في البول.

أجريت الدراسات والفعالية السريرية

1. فعالية برافاستاتين

J هوم هيبرتنس. 1994 يوليو ؛ 8: 525-30.

فعالية وسلامة برافاستاتين في مرضى فرط كوليسترول الدم على العلاج بالعقاقير الخافضة للضغط.

سيليس إتش ، ليجنين بي ، فاجارد آر ، ستايسن جي ، ثيجس إل ، آميري إيه.

أظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت على المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم (الكوليسترول الكلي أكبر من 250 ملجم / ديسيلتر) وارتفاع ضغط الدم ، كيف أن إعطاء برافاستاتين بجرعات 20 و 40 ملغ يوميًا يمكن أن يضمن انخفاضًا يزيد عن 27 ٪ في إجمالي الكوليسترول وحوالي 35 ٪ من كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة ، بغض النظر عن نوع العلاج الخافض للضغط الذي يتم إجراؤه.

2. فعالية بليوتروبيك من برافاستاتين

فارماكول Eur J. 2010 25 مارس ؛ 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 يناير.

يوفر نشاط مضادات الأكسدة في المختبر من برافاستاتين حماية الأوعية الدموية.

كاسان إم ، مونتيرو إم جي ، إشبيلية ماساتشوستس.

تحاول العديد من الدراسات حول العالم توضيح وتحديد التأثيرات غير الخافضة للدهون لعقار بروفاستاتين ، والذي يحتمل أن يكون له دور في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. أظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت في المختبر على مزارع الخلايا ، كيف يمكن للبروفاستاتين أن يمارس تأثيرًا قويًا مضادًا للأكسدة ومضادًا للأوعية الدموية ، من خلال آليات مستقلة عن تثبيط إنتاج حمض الميفالونيك.

3. مضاد للسرطان؟

Eur J السرطان. 2010 18 أغسطس [Epub قبل الطباعة]

إضافة برافاستاتين إلى العلاج الكيميائي في سرطان المعدة المتقدم: تجربة عشوائية من المرحلة الثانية.

Konings IR ، و van der Gaast A ، و van der Wijk LJ ، و de Jongh FE ، و Eskens FA ، و Sleijfer S.

تدعم العديد من الدراسات ، التي لا تزال في مرحلة تجريبية ، تأثير الستاتين المضاد للأورام ، والذي يتم إجراؤه عن طريق تثبيط تخليق الكوليسترول (عنصر ضروري لتكوين أغشية الخلايا). استخدمت هذه التجربة السريرية عقار برافاستاتين كعامل مساعد للعلاج الكيميائي في علاج سرطان المعدة المتقدم ، لكنها لم تحقق أي نوع من التحسن. التناقض الموجود بين الفرضية البيولوجية - المدعومة بالتجارب المخبرية - والممارسة السريرية ، لا يسمح لنا بالتعبير عن رأي لا لبس فيه حول هذه الفائدة.

طريقة الاستعمال والجرعة

سيليكتين ® 20/40 مجم أقراص برافاستاتين: الجرعة الأكثر استخداما في علاج فرط كوليسترول الدم الأولي هي ما بين 10 و 40 ملغ يوميا ، تؤخذ بجرعة واحدة ، ربما قبل النوم.يجب أن يقوم الطبيب بصياغة الجرعة المحددة بعد "تقييم دقيق ل الحالة الفيزيولوجية المرضية للمريض ، وبعد استبعاد الأسباب المحتملة لفرط كوليسترول الدم الثانوي.وفقًا للهدف العلاجي والنتائج التي تم التوصل إليها ، من الممكن تعديل الجرعة ، بعد حوالي 4 أسابيع ، الفترة اللازمة للحصول على أقصى تأثير علاجي.
على أي حال ، قبل الخضوع لأي علاج دوائي ، يُنصح بتبني أسلوب حياة صحي ونظام غذائي قليل الدسم ، على أن يستمر حتى أثناء العملية العلاجية.
في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية ، كانت جرعة SELECTIN® المستخدمة بشكل عام 40 مجم / يوم ، بينما في حالة فرط شحميات الدم بعد الزرع ، تم استخدام جرعة 10 مجم / يوم بشكل عام ، لتعديلها في نهاية المطاف في حالة انخفاض الاستجابة العلاجية.

في أي حال ، قبل تناول سيليكتين ® برافاستاتين - يجب أن يتم وصفك وفحصك من قبل طبيبك.

تحذيرات سيليكتين برافاستاتين

مثل العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى ، يتطلب علاج برافاستاتين مراقبة وظائف الكبد والترانساميناسات. من الضروري في الواقع إعطاء هذا الدواء بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ سريري سابق لأمراض الكبد ، من أجل تجنب الآثار الجانبية غير السارة - وإن كانت نادرة.
يجب الحفاظ على نفس الحذر تجاه المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من اعتلال عضلي ، أو لديهم استعداد لتطور أمراض العضلات والهيكل العظمي ؛ في هذه الحالات ، سيكون من الضروري المراقبة الدورية لمستويات الكرياتين كيناز لتجنب نوبات انحلال الربيدات. من ناحية أخرى ، لا يلزم إجراء نفس المتابعة للمرضى الذين ليس لديهم مثل هذا التاريخ السريري ، طالما يتم التأكد دائمًا من عدم وجود آلام في العضلات وضعف مستمر.
نظرًا لوجود اللاكتوز بين السواغات ، يمكن أن يتسبب SELECTIN ® في حدوث مشاكل معدية معوية في المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الجلوكوز / الجالاكتوز ، أو متلازمة نقص إنزيم اللاكتاز.
في ضوء الدراسات الحالية وآلية عمل الدواء ، لا يُتوقع أن يؤثر عقار برافاستاتين على مدى انتباه المريض الطبيعي ؛ لذلك ، لا يبدو أنه يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

أظهرت العديد من الدراسات عدم وجود تأثيرات مسخية للبرافاستاتين على الجنين ؛ ومع ذلك ، فإن استخدام SELECTIN® يمنع بشدة أثناء الحمل ، نظرًا لأهمية الكوليسترول خلال مراحل تكوين الجنين وتطور الجنين.
يجب أيضًا التوقف عن الرضاعة الطبيعية في حالة العلاج باستخدام برافاستاتين ، حتى لو كانت كميات المادة الفعالة الموجودة في حليب الثدي ضئيلة.

التفاعلات

على عكس العديد من العقاقير المخفضة للكوليسترول ومثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA ، لا يتم دعم التمثيل الغذائي الكبدي للبرافاستاتين فقط بواسطة السيتوكروم P450 3A4. وبالتالي تقلل هذه الخاصية من التفاعلات المحتملة مع مثبطات أو محفزاته (حمض أسيتيل الساليسيليك ، الوارفارين ، السيكلوسبورين. .. ) وتحافظ على شكلها الدوائي مستقرًا إلى حد ما.
من ناحية أخرى ، يلزم تعديل الجرعة في حالة تناول ما يصاحب ذلك من أدوية أخرى خافضة للدهون.

موانع الاستعمال سيليكتين برافاستاتين

SELECTIN ® هو مضاد استطباب في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته ولأنواع مختلفة من أمراض الكبد وأثناء فترة الحمل والرضاعة.

الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية

أظهرت الدراسات المختلفة التي أجريت على تحمل وسلامة عقار برافاستاتين أن حدوث الآثار الجانبية يمكن مقارنته بتلك التي لوحظت في العينة الضابطة.كانت جميع التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا ذات أهمية سريرية قليلة ومعممة ، مثل الإسهال والغثيان ، القيء وانتفاخ البطن والدوخة والوهن.
كانت التفاعلات الأكثر خطورة التي تشمل الجهاز العضلي الهيكلي والقلب والأوعية الدموية والكبد أكثر ندرة وعابرة ، لدرجة أنها اختفت بسرعة بعد تعليق العلاج.

ملحوظة

يُباع SELECTIN ® فقط بموجب وصفة طبية.

قد تكون المعلومات الموجودة على SELECTIN ® Pravastatin المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.