المكونات النشطة: إيثيل إفرين (إيثيل إفرين هيدروكلوريد)
EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول
إيفورتيل 5 مجم أقراص
تتوفر ملحقات عبوات Effortil لأحجام العبوات: - EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول ، أقراص EFFORTIL 5 مجم
- EFFORTIL 10 مجم / 1 مل محلول للحقن
لماذا يتم استخدام Effortil؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
محاكيات الودي القلبي (الأدرينالية) لعلاج القلب والأوعية الدموية المستخدمة في علاج انخفاض ضغط الدم.
مؤشرات العلاجية
علاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام إيفورتيل
هو بطلان إيفورتيل في:
- المرضى الذين يعانون من الحساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من السواغات
- المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الذي ينتج عنه تفاعل ارتفاع ضغط الدم عند الوقوف
- الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وأثناء الإرضاع (انظر قسم "تحذيرات خاصة").
يُمنع استخدام المنتج الطبي في حالة وجود حالات وراثية نادرة ، والتي قد لا تتوافق مع أحد السواغات (انظر قسم "التحذيرات الخاصة").
مثل محاكيات الودي الأخرى ، لا يستعمل إيفورتيل في المرضى الذين يعانون من:
- ارتفاع ضغط الدم
- الانسمام الدرقي
- ورم القواتم
- زرق مغلق الزاوية
- تضخم البروستاتا أو الورم الحميد في البروستات مع احتباس البول
- قصور الشريان التاجي
- قصور القلب اللا تعويضي
- اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي
- تضيق صمامات القلب أو الشرايين المركزية
- اضطرابات ضربات القلب.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول إيفورتيل
يعطى بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، اضطرابات القلب والأوعية الدموية الحادة.
يعطى بحذر في مرضى السكري (انظر قسم "التفاعلات").
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية.
علاوة على ذلك ، لا تدار خلال أو خلال الأسبوعين التاليين للعلاج MAOI (انظر قسم "التفاعلات").
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Effortil
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية. يمكن تعزيز تأثيرات إيفورتيل عن طريق التناول المتزامن مع الجوانيثيدين ، والقشرانيات المعدنية ، والريسيربين ، وهرمونات الغدة الدرقية ، ومحاكيات الودي الأخرى أو أي مادة أخرى ذات نشاط الودي (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومضادات الهيستامين). لا تدار خلال أو خلال الأسبوعين التاليين للعلاج MAOI.
يمكن أن تعزز الهيدروكربونات الأليفاتية المهلجنة الموجودة في أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق والجليكوزيدات القلبية بجرعات عالية من تأثيرات العوامل المحاكية للودي على القلب وبالتالي يمكن أن تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب.
يزيد ثنائي هيدروإرغوتامين من الامتصاص المعوي لـ Effortil وبالتالي يزيد من تأثيره.
يمكن أن يؤدي الأتروبين إلى تأثير أكبر لـ Effortil وزيادة في معدل ضربات القلب.
يمكن لعوامل منع الأدرينالية (حاصرات ألفا وحاصرات بيتا) أن تلغي جزئيًا أو كليًا تأثير إيثيل إفرين. يمكن أن يؤدي العلاج بحاصرات بيتا إلى بطء القلب الانعكاسي.
يمكن تقليل التأثير الخافض لسكر الدم للأدوية المضادة لمرض السكر.
يتم تعزيز تأثير إيثيل إفرين عن طريق التناول المتزامن لأسيتات ديوكسيكورتيكوستيرون (DOCA). يقلل الكينيدين من نشاطه الدوائي.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
أجهزة لوحية
تحتوي الأقراص على اللاكتوز ، إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
تحتوي الأقراص على ميتابيسلفيت الصوديوم: نادراً ما تسبب هذه المادة تفاعلات حساسية شديدة وتشنج قصبي.
قطرات عن طريق الفم
تحتوي القطرات الفموية على ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات وبروبيل بارا هيدروكسي بنزوات التي تسبب تفاعلات تحسسية (حتى متأخرة).
يجب استخدام قطرات إيفورتيل الفموية بحذر عند الأطفال دون سن الثانية ، نظرًا لقدرتها المحدودة على استقلاب سواغ بروبيل بارا هيدروكسي بنزوات (بروبيل بارابين). غير كافٍ ولا توجد حاليًا توصيات بشأن الحد الأقصى من التعرض اليومي لهذه الفئة العمرية. يجب أن يكون استخدام المستحضر الذي يحتوي على مادة البروبيل بارابين في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن عامين مبررًا على أساس كل حالة على حدة ، مع الأخذ في الاعتبار الحاجة إلى العلاج مقابل المخاطر المحتملة. تحدث إلى طبيبك في حالة استخدامها للأطفال دون سن عامين سن.
تحتوي القطرات الفموية على ميتابيسلفيت الصوديوم: نادراً ما تسبب هذه المادة تفاعلات حساسية شديدة وتشنج قصبي.
الخصوبة والحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء
حمل
يُمنع إيفورتيل في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل لأن البيانات السريرية غير كافية وقد أظهرت البيانات غير السريرية تأثير ماسخ (انظر قسم "موانع الاستعمال"). في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يجب إعطاء Effortil فقط بعد تقييم دقيق للمخاطر / الفوائد.يمكن أن يتسبب Effortil في انخفاض درجة التروية الرحمية ويمكن أن يسبب ارتخاء الرحم.
وقت الأكل
لا يمكن استبعاد مرور Effortil في الحليب ، لذلك هو بطلان Effortil أثناء الرضاعة (انظر قسم "موانع").
خصوبة
لم يتم إجراء دراسات الخصوبة قبل السريرية باستخدام إيثيل إفرين. لم يتم إجراء دراسات حول تأثير إيثيل إفرين على خصوبة الإنسان.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب تحذير المرضى من الظهور المحتمل للآثار غير المرغوب فيها مثل الدوخة أثناء العلاج بـ Effortil. لذلك ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Effortil: الجرعة
قطرات فموية ، محلول
الجرعة الموصى بها هي 5-10 قطرات فموية 3 مرات في اليوم. انظر فقرة "تحذيرات خاصة".
تعليمات الاستخدام
الزجاجة مزودة بقفل أمان مقاوم للأطفال ، للفتح اتبع التعليمات التالية:
أجهزة لوحية
الجرعة الموصى بها هي 1/2 إلى 1 قرص ، 3 مرات في اليوم.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Effortil
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Effortil ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
أعراض
تزيد الجرعة الزائدة الحادة من الآثار الجانبية الموصوفة أدناه. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث هياج وقيء. عند الرضع والرضع ، يمكن أن تتسبب الجرعة الزائدة في تثبيط الجهاز التنفسي المركزي والغيبوبة.
علاج او معاملة
يجب إجراء العلاج المناسب للأعراض. في حالة التسمم الحاد ، يجب إجراء إنعاش مناسب وتدابير داعمة. يمكن معالجة الأعراض الناتجة عن عمل محاكيات الودي بيتا 1 باستخدام حاصرات بيتا وفقًا لطرق الوصفات المعتادة النموذجية لهذه الفئة من الأدوية.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام Effortil ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Effortil
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب إيفورتيل آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
يتم سرد التفاعلات العكسية أدناه حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها ، وفقًا للفئات التالية:
شائع جدًا ≥ 1/10
مشترك ≥ 1/100
غير شائع ≥ 1/1000
نادر ≥ 1 / 10،000
نادر جدا
لا يمكن تقدير التردد غير المعروف من البيانات المتاحة.
اضطرابات الجهاز المناعي:
غير معروف: فرط الحساسية (تفاعلات حساسية).
اضطرابات نفسية:
غير شائعة: القلق ، الأرق.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائع: صداع.
غير شائعة: رعشة ، قلق ، دوار.
اضطرابات الأذن والمتاهة:
غير شائع: دوار.
اضطرابات القلب:
غير شائعة: عدم انتظام ضربات القلب ، تسرع القلب ، خفقان القلب.
غير معروف: الذبحة الصدرية ، إرتفاع ضغط الدم.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
غير شائعة: غثيان.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:
غير معروف: فرط التعرق.
الآثار الجانبية الأخرى المبلغ عنها: القيء وبطء القلب المنعكس.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
التركيب والشكل الصيدلاني
تكوين
EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول
100 جرام تحتوي على: المادة الفعالة: إيثيل إفرين هيدروكلوريد 0.75 جرام. (1 جم ، حوالي 15 نقطة (1 مل) ، تحتوي على: المادة الفعالة: 7.5 مجم إيثيل إفرين هيدروكلوريد).
سواغ: ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات ، بروبيل بارا هيدروكسي بنزوات ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، ماء نقي.
إيفورتيل 5 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على: المادة الفعالة: 5 مجم إيتيل إفرين هيدروكلوريد.
سواغ: اللاكتوز ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية ، النشا القابل للذوبان ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، خليط من الجلسريدات.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول - زجاجة تحتوى على 15 جم
EFFORTIL 5 mg أقراص - علبة تحتوي على 2 شريط من 10 أقراص
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
إيفورتيل
02.0 التركيب النوعي والكمي
قطرات فموية ، محلول
100 جم تحتوي على: إيثيل إفرين هيدروكلوريد 0.75 جم
(1 جم ، حوالي 15 نقطة (1 مل) ، تحتوي على: 7.5 مجم إيثيل إفرين هيدروكلوريد).
سواغ ذات تأثيرات معروفة: ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات ، بروبيل بارا هيدروكسي بنزوات ، ميتابيسلفيت الصوديوم.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
أجهزة لوحية
قرص واحد يحتوي على: 5 ملغ ايتيل افرين هيدروكلوريد.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: اللاكتوز ، ميتابيسلفيت الصوديوم.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
قطرات فموية ، محلول.
أجهزة لوحية.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
قطرات فموية ، محلول
الجرعة الموصى بها هي 5-10 قطرات 3 مرات في اليوم. انظر القسم 4.4.
أجهزة لوحية
الجرعة الموصى بها هي 1/2 إلى 1 قرص ، 3 مرات في اليوم.
04.3 موانع الاستعمال
هو بطلان إيفورتيل في:
• المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لاثيليفرين أو لأي من السواغات
• المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضغط الدم ينتج عنه تفاعل ارتفاع ضغط الدم عند الوقوف
• الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وأثناء الرضاعة (انظر القسم 4.6)
يُمنع استخدام المنتج الطبي في حالة وجود حالات وراثية نادرة ، والتي قد لا تتوافق مع أي من السواغات (انظر القسم 4.4).
مثل محاكيات الودي الأخرى ، لا يستعمل إيفورتيل في المرضى الذين يعانون من:
• ارتفاع ضغط الدم
• التسمم الدرقي
• ورم القواتم
• زرق انسداد الزاوية
• تضخم البروستاتا أو الورم الحميد في البروستات مع احتباس البول
• قصور الشريان التاجي
• قصور القلب اللا تعويضي
• اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي
• تضيق صمامات القلب أو الشرايين المركزية
• اضطرابات ضربات القلب
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يعطى بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، اضطرابات القلب والأوعية الدموية الحادة.
يعطى بحذر عند مرضى السكري (أنظر القسم 4.5).
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية.
لا تستخدمه أيضًا خلال أو لمدة أسبوعين بعد علاج MAOI (انظر القسم 4.5).
يحدد استخدام إيثيل إفرين أثناء المنافسة الرياضية الإيجابية في اختبارات استخدام المواد دون الحاجة إلى العلاج ، على سبيل المثال تلك المستخدمة لتحسين الأداء الرياضي.
أجهزة لوحية
يحتوي القرص الواحد على 31.8 ملغ من اللاكتوز ، أي ما يعادل 190.8 ملغ من اللاكتوز في الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها (للبالغين).
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، مثل الجالاكتوز في الدم ، ونقص اللاكتاز ، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء.
تحتوي الأقراص على ميتابيسلفيت الصوديوم: نادراً ما تسبب هذه المادة تفاعلات حساسية شديدة وتشنج قصبي.
قطرات عن طريق الفم
تحتوي القطرات الفموية على ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات وبروبيل بارا هيدروكسي بنزوات التي تسبب تفاعلات تحسسية (حتى متأخرة).
يجب استخدام قطرات إيفورتيل الفموية بحذر عند الأطفال دون سن الثانية ، نظرًا لقدرتها المحدودة على استقلاب سواغ بروبيل بارا هيدروكسي بنزوات (بروبيل بارابين). غير كافٍ ولا توجد حاليًا توصيات بشأن الحد الأقصى من التعرض اليومي لهذه الفئة العمرية. يجب تبرير استخدام المستحضر المحتوي على مادة البروبيل بارابين للأطفال دون سن الثانية على أساس كل حالة على حدة ، مع الأخذ في الاعتبار الحاجة إلى العلاج مقابل المخاطر المحتملة.
يجب أن يأخذ تقييم المخاطر / الفوائد في الاعتبار عدة عوامل بما في ذلك علم الوجود وتركيز بروبيل بارابين ومدة العلاج وشدة المرض وتوافر العلاجات البديلة.
يجب على المرضى / مقدمي الرعاية التماس العناية الطبية.
تحتوي القطرات الفموية على ميتابيسلفيت الصوديوم: نادراً ما تسبب هذه المادة تفاعلات حساسية شديدة وتشنج قصبي.
تحتوي الزجاجة على قفل أمان مقاوم للأطفال.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تعزيز تأثيرات إيفورتيل عن طريق التناول المتزامن مع الجوانيثيدين ، والقشرانيات المعدنية ، والريسيربين ، وهرمونات الغدة الدرقية ، ومحاكيات الودي الأخرى أو أي مادة أخرى ذات نشاط الودي (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الهيستامين ومثبطات MAO). لا تدار خلال أو خلال الأسبوعين التاليين للعلاج MAOI.
يمكن أن تعزز الهيدروكربونات الأليفاتية المهلجنة الموجودة في أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق والجليكوزيدات القلبية بجرعات عالية من تأثيرات العوامل المحاكية للودي على القلب وبالتالي يمكن أن تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب.
يزيد ثنائي هيدروإرغوتامين من الامتصاص المعوي لـ Effortil وبالتالي يزيد من تأثيره.
يمكن أن يؤدي الأتروبين إلى تأثير أكبر لـ Effortil وزيادة في معدل ضربات القلب.
يمكن لعوامل منع الأدرينالية (حاصرات ألفا وحاصرات بيتا) أن تلغي جزئيًا أو كليًا تأثير إيثيل إفرين. يمكن أن يؤدي العلاج بحاصرات بيتا إلى بطء القلب الانعكاسي.
يمكن تقليل التأثير الخافض لسكر الدم للأدوية المضادة لمرض السكر.
يتم تعزيز تأثير إيثيل إفرين عن طريق التناول المتزامن لأسيتات ديوكسيكورتيكوستيرون (DOCA). يقلل الكينيدين من نشاطه الدوائي.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
يُمنع إيفورتيل في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل لأن البيانات السريرية غير كافية وقد أظهرت البيانات غير السريرية تأثير ماسخ (انظر القسمين 4.3 و 5.3).
في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، لا ينبغي إعطاء Effortil إلا بعد "تقييم دقيق للمخاطر / الفوائد.
يمكن أن يتسبب إيثيل إفرين في انخفاض درجة التروية الرحمية ويمكن أن يسبب ارتخاء الرحم.
وقت الأكل
لا يمكن استبعاد مرور Effortil إلى الحليب ، لذلك يمنع استخدام Effortil أثناء الرضاعة (انظر القسم 4.3).
خصوبة
لم يتم إجراء دراسات الخصوبة قبل السريرية باستخدام إيثيل إفرين.
لم يتم إجراء دراسات حول تأثير إيثيل إفرين على خصوبة الإنسان.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب تحذير المرضى من الظهور المحتمل للآثار غير المرغوب فيها مثل الدوخة أثناء العلاج بـ Effortil. لذلك ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
يتم سرد التفاعلات العكسية أدناه حسب فئة أعضاء النظام وتكرارها ، وفقًا للفئات التالية:
شائع جدًا ≥ 1/10
مشترك ≥ 1/100
غير شائع ≥ 1/1000
نادر ≥ 1 / 10،000
نادر جدا
لا يمكن تقدير التردد غير المعروف من البيانات المتاحة.
اضطرابات الجهاز المناعي:
غير معروف: فرط الحساسية (تفاعلات حساسية).
اضطرابات نفسية:
غير شائعة: القلق والأرق.
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائعة: صداع.
غير شائعة: رعشة ، قلق ، دوار.
اضطرابات الأذن والمتاهة:
غير شائعة: دوار.
أمراض القلب:
غير شائعة: عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، خفقان القلب.
غير معروف: الذبحة الصدرية ، إرتفاع ضغط الدم.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
غير شائعة: غثيان
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:
غير معروف: فرط التعرق
الآثار الجانبية الأخرى المبلغ عنها: القيء ، بطء القلب الانعكاسي.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
الأعراض: تزيد الجرعة الزائدة الحادة من الآثار الجانبية الموصوفة أعلاه. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث هياج وقيء. عند الرضع والرضع ، يمكن أن تتسبب الجرعة الزائدة في تثبيط الجهاز التنفسي المركزي والغيبوبة.
العلاج: يجب إجراء علاج مناسب للأعراض.
في حالة التسمم الحاد ، يجب إجراء إنعاش مناسب وتدابير داعمة.
يمكن معالجة الأعراض الناتجة عن عمل محاكيات الودي بيتا 1 باستخدام حاصرات بيتا وفقًا لطرق الوصفات المعتادة النموذجية لهذه الفئة من الأدوية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: منبهات القلب والأدرينالية والدوبامين.
كود ATC: C01CA01.
إيثيلفرين ، المكون النشط في إيفورتيل ، هو عامل محاكٍ مباشر للودي مع "تقارب كبير لمستقبلات ألفا 1 وبيتا 1. عند الجرعات العالية ، يمكن أيضًا تنشيط مستقبلات بيتا 2. لذلك ، إيثيل إفرين قادر على زيادة انقباض القلب وزيادة معدل ضربات القلب. الناتج عن طريق زيادة الحجم الانقباضي ؛ بالإضافة إلى أنه يزيد من التوتر الوريدي والضغط الوريدي المركزي ويؤدي إلى زيادة حجم الدورة الدموية.
وقد لوحظ تأثير مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي في المرضى الذين يعانون من أداء قلبي طبيعي أو مع قصور خفيف.
يزيد الدواء ضغط الدم الانقباضي بدرجة أكبر من ضغط الدم الانبساطي.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
كنتيجة لتأثير المرور الكبدي الأول ، فإن التوافر البيولوجي للمحلول الفموي يبلغ حوالي 8٪ بينما للأقراص حوالي 12٪.
توزيع
ما يقرب من 23 ٪ من الدواء مرتبط ببروتينات البلازما. بعد جرعة فموية واحدة من 10 ملغ (أقراص ومحلول فموي) ، يتحقق الحد الأقصى (المتوسط) لتركيز البلازما بعد حوالي 20 دقيقة للأقراص (8 نانوغرام / مل) وبعد حوالي 30 دقيقة للمحلول الفموي (5 نانوغرام / مل) مل).
لم يتم العثور على المنتج الطبي لعبور الحاجز الدموي الدماغي عند إعطائه في شكل ملصق للفئران. لم يُعرف بعد ما إذا كان إيثيل إفرين يعبر حاجز المشيمة أم أنه يُفرز في حليب الثدي.
الإستقلاب
يتم التخلص من إيثيل إفرين بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي ، والمستقلب البشري الرئيسي هو الشكل المترافق مع حامض الكبريتيك ، ولا يوجد دليل على أن المستقلبات نشطة.
إزالة
يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص حوالي ساعتين ، وبعد إعطاء المنتج الطبي المسمى التريتيوم ، يتم استعادة 75-80٪ من إجمالي النشاط الإشعاعي في البول.
نظرًا لأن إيثيل إفرين ومشتقاته المقترنة يتم إفرازها بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فقد تتراكم منتجات الاقتران في مرضى القصور الكلوي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
في دراسات السمية الحادة مع جرعة واحدة من الإيثيلفرين عن طريق الفم في الفئران والجرذان والأرانب والكلاب ، تراوحت الجرعة المميتة 50 من 66.4 مجم / كجم (جرذ) إلى 2300 مجم / كجم (الفئران). بعد الحقن الوريدي في الفئران والأرانب والكلاب ، كانت القيم المقابلة بين 6.8 و 16.7 ملغم / كغم. كانت علامات السمية الرئيسية هي الانتصاب الشعري ، جحوظ العين ، زرقة ، تسرع النفس ، سيلان اللعاب ، ترنح ، تشنجات (في القوارض) بالإضافة إلى توسع حدقة العين ، ورعاش وقيء (في الكلاب). بعد الإعطاء تحت الجلد في القوارض ، كانت الجرعة المميتة 50 في حدود 200-300 مجم / كجم.
في دراسات الجرعات المتكررة مع إيثيل إفرين عن طريق الفم - حتى 26 أسبوعًا - كانت الجرعة القصوى التي لم تُلاحظ فيها آثار ضارة ملحوظة (NOAEL) 3 ملغم / كغم في الجرذان و 0.6 ملغم / كغم في الكلاب. عند تناول جرعات 3 و 6 ملغم / كغم في الجرذان والكلاب ، لوحظ انخفاض في معدل ضربات القلب ، ونسبة الجلوكوز في الدم (في الجرذ) أو زيادة في ضغط الدم وضغط العين ، وتوسع حدقة العين وزيادة في نسبة الجلوكوز في الدم ، على التوالي. الإنزيم الكبدي SGPT (ALT) (في الكلاب). لوحظ في كلا النوعين تليف عضلة القلب والصمام التاجي بجرعات 6-30 مجم / كجم ، بالإضافة إلى ذلك لوحظ زيادة في وزن القلب في الكلاب ، وتضخم في وسائط الشرايين الصغيرة.
في دراسة السمية الوريدية في الكلاب التي تبلغ مدتها 4 أسابيع ، كانت قيمة NOAEL 0.625 مجم / كجم. عند 3.1 ملجم / كجم ظهر: التقيؤ ، انخفاض معدل نمو وزن الجسم ، زيادة الفوسفاتيز القلوي في الدم. لم يظهر إيثيل إفرين أي إمكانات سمية جينية (في المختبر) في الخلايا البكتيرية والثديية. لا توجد دراسات مسببة للسرطان متاحة.
الجرعات الفموية التي تصل إلى 15 مجم / كجم من إيثيل إفرين في الفئران والجرذان والأرانب هي جرعات غير جنينية وماسخة.
في الجرعات السامة للجنين (أكثر من 30 مغ / كغ عن طريق الفم) لوحظ تأخر في الجنين في الفئران ونسبة أعلى من التشوهات في الفئران. ترتبط هذه العيوب الخلقية بتأثير ديناميكي دوائي مبالغ فيه على الأوعية الرحمية بعد تناول جرعة زائدة. إن إعطاء إيثيل إفرين لخنازير غينيا الحامل يقلل من تدفق الدم في الرحم.
في الأرانب ، تم تحمل إيثيل إفرين بعد التطبيق الجلدي وتسبب في تهيج معتدل بعد الإعطاء العضلي.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
EFFORTIL 7.5 ملغ / مل نقط فموية ، محلول: ميثيل بارا هيدروكسي بنزوات ، بروبيل بارا هيدروكسي بنزوات ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، ماء نقي.
أقراص EFFORTIL 5 مجم: لاكتوز ، نشا الذرة ، سيليكا غروية لا مائية ، نشا قابل للذوبان ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، خليط من الجلسريدات.
06.2 عدم التوافق
عدم التوافق مع الأدوية الأخرى غير معروف.
06.3 فترة الصلاحية
EFFORTIL 7.5 ملغ / مل نقط فموية ، محلول: 3 سنوات.
EFFORTIL 5 مجم أقراص: 5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول:
عبوة زجاجية داكنة سعة 15 غ فئة محللة مائية من الدرجة الثالثة مزودة بقطارة. زجاجة مع إغلاق أمان مقاوم للأطفال.
إيفورتيل 5 مجم أقراص:
كرتونة تحتوي على عدد 2 بثور من نوع AL / PVC معتم تحتوي على 10 أقراص.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة
07.0 حامل ترخيص التسويق
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
عبر لورينزيني ، 8
20139 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
EFFORTIL 7.5 مجم / مل نقط فموية ، محلول - زجاجة واحدة من 15 جم: AIC 006774032
إيفورتيل 5 مجم - 20 قرص: 006774044 AIC
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
EFFORTIL 7.5 ملغ / مل نقط فموية ، محلول: 29.09.1955 / 01.06.2010
إيفورتيل 5 مجم أقراص: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
10 فبراير 2015
