مانيديبين - أدوية عامة - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

مانيديبين - أدوية عامة - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: مانيديبين

أقراص Manidipine DOC 10 mg
أقراص Manidipine DOC 20 mg

لماذا يستخدم Manidipine - دواء عام؟ لما هذا؟

تحتوي أقراص Manidipine DOC على 10 ملغ من المادة الفعالة manidipine ، والتي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم dihydropyridine.

تحتوي أقراص Manidipine DOC على 20 مجم من المادة الفعالة مانيديبين ، والتي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم dihydropyridine.

يشار إلى المانيديبين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط الأساسي (ارتفاع ضغط الدم الشرياني).

يعمل المانيديبين عن طريق إرخاء الأوعية الدموية لتقليل الضغط.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام مانيديبين - دواء عام

لا تتناول Manidipin DOC:

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه المانيديبين أو غيره من حاصرات قنوات الكالسيوم أو لأي من المكونات الأخرى لأقراص المانيديبين (انظر القسم 6 للحصول على قائمة السواغات).
إذا كنت تعاني من ذبحة صدرية غير مستقرة (ألم في الصدر غير ناتج عن الإجهاد أو ممارسة الرياضة أو الألم في الليل) أو إذا كنت تعاني من احتشاء عضلة القلب لمدة تقل عن 4 أسابيع.
إذا كنت تعاني من قصور القلب الاحتقاني غير المعالج
إذا كنت تعاني من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة)
إذا كنت تعاني من قصور كبدي متوسط إلى شديد.
إذا كان طفلا.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Manidipine - دواء عام

توخ الحذر مع Manidipin DOC

إذا كنت تعاني من تلف خفيف في الكبد ، حيث قد تزداد تأثيرات المانيديبين (انظر القسم 3 "كيف تأخذ Manidipine DOC")
إذا كنت مسنًا ، يلزم خفض الجرعة (انظر القسم 3 "كيفية تناول Manidipin DOC).
إذا كنت تعاني من أمراض القلب
إذا كنت تتناول أدوية أخرى (انظر "تناول Manidipin DOC مع أدوية أخرى").

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير مانيديبين - الأدوية العامة

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية أو الأدوية لأي من الحالات التالية:

ارتفاع ضغط الدم ، مثل مدرات البول و / أو حاصرات بيتا
الالتهابات الفيروسية والبكتيرية
اختلالات عقلية
عدم انتظام ضربات القلب (مثل أميودارون ، كينيدين ، ديجوكسين)
الحساسية (مثل تيرفينادين ، أستيميزول)

تناول Manidipine DOC مع الطعام والشراب

يجب على المرضى عدم تناول الكحول أو عصير الجريب فروت أثناء تناول المانيديبين.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام Manidipine DOC أثناء الحمل. يجب تجنب استخدام المانيديبين أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا كان استخدام المانيديبين ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

تم الإبلاغ عن تغييرات في رأس الحيوانات المنوية يمكن أن تضعف الإخصاب لدى بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم.

اطلب من طبيبك النصيحة قبل تناول أي دواء.

السياقة واستعمال الماكنات

كن حذرًا أثناء القيادة أو استخدام الآلات ، فقد يحدث دوار.

معلومات مهمة حول بعض مكونات Manidipin DOC

يحتوي Manidipine DOC على اللاكتوز وهو نوع من السكر. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام المانيديبين - الأدوية العامة: الجرعات

خذ دائمًا Manidipin DOC تمامًا كما أخبرك طبيبك. ان كنت متشكك استشر طبيبك.

إذا شعرت أن تأثير Manidipin DOC قوي جدًا أو ضعيف جدًا ، فتحدث إلى طبيبك أو الصيدلي.

يجب ألا يأخذ الأطفال المانيديبين.

سيخبرك طبيبك بالمدة التي سيستغرقها العلاج. لا تتوقف عن العلاج حتى يخبرك طبيبك بذلك.

يجب أن تؤخذ الأقراص في الصباح بعد الإفطار مع قليل من السوائل وبدون مضغ.

جرعة البدء المعتادة هي 10 مجم مرة في اليوم.

إذا كان تأثير المانيديبين الخافض للضغط غير كافٍ بعد 2 - 4 أسابيع من العلاج ، فيجوز للطبيب زيادة الجرعة إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا.

إذا كنت من كبار السن أو تعاني من خلل في وظائف الكلى أو الكبد ، فقد يصف لك طبيبك جرعة مخفضة (10 مجم مرة في اليوم).

إذا نسيت تناول Manidipin DOC

إذا نسيت تناول جرعة ، فتناولها في أقرب وقت ممكن ثم عد إلى جدولك المعتاد.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن تناول Manidipin DOC

اتصل بطبيبك قبل التوقف عن تناول Manidipin.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من مانيديبين - دواء عام

إذا كنت (أو أي شخص آخر) قد ابتلعت عدة أقراص في نفس الوقت ، أو إذا كنت تعتقد أن طفلًا قد ابتلع عدة أقراص ، فاتصل بأقرب قسم للطوارئ في المستشفى أو بطبيبك على الفور. كما هو الحال مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى ، يُفترض أن الجرعة الزائدة يمكن أن تسبب "توسع الأوعية المحيطية المفرط مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وزيادة معدل ضربات القلب.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للمانيديبين - الأدوية الجنيسة

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب المانيديبين آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. قد تظهر الآثار الجانبية التالية عند استخدام Manidipin DOC.

شائع (≥1 / 100 ، <1/10): صداع ، دوار ، دوار ، انتفاخ ناتج عن احتباس الماء ، خفقان القلب ، الهبات الساخنة.

غير شائعة (≥1 / 1000 ، <1/100): إحساس بالوخز على الجلد ، ضعف أو نقص الطاقة ، سرعة ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، صعوبة في التنفس ، غثيان ، قيء ، إمساك ، جفاف الفم ، اضطراب في الجهاز الهضمي ، طفح جلدي ، إكزيما ، زيادة في إنزيمات الكبد و / أو زيادة في مقاييس الكلى (طبيبك على علم بذلك).

نادرة (1/10000 ، <1/1000): نعاس ، تنميل ، ألم في الصدر ، ذبحة صدرية ، ارتفاع ضغط الدم ، آلام في المعدة ، ألم في البطن ، احمرار في الجلد ، حكة وتهيج.

نادرة جدا (<1/10000): احتشاء عضلة القلب ، التهاب وانتفاخ اللثة والتي عادة ما تختفي بعد التوقف عن العلاج. في الحالات المعزولة ، في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقًا ، قد تحدث زيادة في وتيرة هذه الهجمات ومدتها وشدتها.

التردد غير معروف: تم الإبلاغ عن متلازمة خارج السبيل الهرمي مع بعض حاصرات قنوات الكالسيوم.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة بعد "انتهاء الصلاحية".

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه Manidipin DOC 10 mg

العنصر النشط هو 10 ملغ هيدروكلوريد المانيديبين.

المكونات الأخرى هي: لاكتوز مونوهيدرات ، نشا الذرة ، هيدروكسي بروبيل سلولوز منخفض الاستبدال ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، ستيرات المغنيسيوم ، ريبوفلافين.

ما يحتويه Manidipin DOC 20 mg

العنصر النشط هو 20 ملغ هيدروكلوريد المانيديبين.

وصف مظهر Manipina DOC ومحتويات العبوة

يتوفر Manidipine DOC في 2 نقاط قوة: 10 و 20 ملغ.

أقراص 10 ملغ مستديرة ، محدبة ، صفراء اللون ، مع فاصل في المنتصف.

أقراص 20 ملغ بيضاوية ، محدبة ، صفراء اللون ، مع فاصل في المنتصف.

يتوفر Manidipine DOC بأحجام العبوات التالية:

10 مجم 28 ، 30 ، 90 حبة
20 مجم 28 ، 30 ، 90 حبة.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Manidipine - الأدوية العامة في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص MANIDIPINA DOC

02.0 التركيب النوعي والكمي

مانيديبين هيدروكلوريد 10 مجم.

سواغ: لاكتوز مونوهيدرات 66.40 مجم.

هيدروكلوريد المانيديبين 20 مجم.

سواغ: لاكتوز مونوهيدرات 132.80 ملغ.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

لوح.

أقراص 10 ملغ مستديرة ، محدبة ، صفراء اللون ، مع فاصل في المنتصف

أقراص 20 ملغ بيضاوية ، محدبة ، صفراء اللون ، مع فاصل في المنتصف.

خط النتيجة هو المساعدة في كسر القرص لتحسين البلع وعدم تقسيمه إلى جرعات متساوية.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

خفيف إلى معتدل ارتفاع ضغط الدم الأساسي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة في اليوم.

بعد 2 - 4 أسابيع من العلاج ، إذا كان التأثير الخافض للضغط غير كافٍ ، يوصى بزيادة الجرعة إلى جرعة المداومة المعتادة البالغة 20 مجم مرة في اليوم.

استخدم في كبار السن

في ضوء تباطؤ عمليات التمثيل الغذائي لدى المرضى المسنين ، الجرعة الموصى بها هي 10 مجم مرة واحدة يومياً. هذه الجرعة مناسبة لمعظم المرضى المسنين.

تتطلب نسبة الفائدة / المخاطر لكل زيادة في الجرعة تقييمًا فرديًا دقيقًا.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد

في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي خفيف إلى متوسط ، يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة من 10 مجم إلى 20 مجم مرة واحدة يوميًا.

بسبب الاستقلاب الكبدي الواسع للمانيديبين ، يجب عدم تجاوز جرعة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (انظر القسم 4.3 "موانع الاستعمال").

يجب ابتلاع الأقراص في الصباح بعد الإفطار ، دون مضغ ، مع قليل من السائل.

04.3 موانع الاستعمال

• فرط الحساسية للمادة الفعالة مانيديبين أو داي هيدروبيريدين آخر أو لسواغات الدواء.

• سن الأطفال.

• الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب لمدة تقل عن 4 أسابيع.

• قصور القلب الاحتقاني غير المعالج.

• قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين

• قصور كبدي متوسط إلى شديد.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ، يجب إعطاء الدواء بحذر حيث يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط (انظر القسم 4.2 "الجرعات وطريقة الإعطاء").

في ضوء تباطؤ عمليات التمثيل الغذائي لدى المرضى المسنين ، يلزم تقليل الجرعة (انظر القسم 4.2 "الجرعة وطريقة الإعطاء").

يجب إعطاء المانيديبين بحذر في المرضى الذين يعانون من فشل البطين الأيسر ، في المرضى الذين يعانون من انسداد البطين الأيسر ، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الأيمن أو متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب).

نظرًا لعدم توفر دراسات على المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي المستقر ، يجب توخي الحذر عند هؤلاء المرضى نظرًا لاحتمال زيادة خطر الإصابة بالشريان التاجي (انظر القسم 4.8 "التأثيرات غير المرغوب فيها").

يجب عدم استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

كما هو الحال مع حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى من ثنائي هيدروبيريدين ، من المرجح أن يتم تحفيز عملية التمثيل الغذائي للمانيديبين بواسطة السيتوكروم P450 3A4. يجب توخي الحذر عند تناول Manidipine DOC بشكل مشترك مع الأدوية التي تثبط إنزيم CYP 3A4 ، مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، أو مع الأدوية التي تحفز CYP 3A4 ، مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال والريفامبيسين وإذا لزم الأمر يجب استخدام مانيديبين. أن تتكيف.

الأدوية الأخرى الخافضة للضغط

يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط للمانيديبين عن طريق التناول المتزامن لمدرات البول وحاصرات بيتا وبشكل عام مع أي دواء آخر خافض للضغط.

كحول

مثل مضادات ارتفاع ضغط الدم الأخرى الموسعة للأوعية الدموية ، فإن تناول الكحول المصاحب يتطلب الحذر الشديد لأنه قد يزيد من تأثيرها.

عصير جريب فروت

يمكن أن يثبط استقلاب ثنائي هيدروبيريدين عن طريق عصير الجريب فروت ، مما يؤدي إلى زيادة توافرها الحيوي الجهازي وزيادة تأثيرها الخافض للضغط. لذلك لا ينبغي أن يؤخذ المانيديبين في نفس الوقت مع عصير الجريب فروت.

عوامل سكر الدم عن طريق الفم

لم يتم تحديد أي ظواهر تفاعل مع عوامل سكر الدم عن طريق الفم.

أميفوستينا

زيادة خطر التأثير الخافض للضغط.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات / مضادات الذهان

زيادة التأثير الخافض للضغط وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

باكلوفين

تعزيز التأثير الخافض للضغط ، إذا لزم الأمر ، مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى وتعديل الجرعة الخافضة للضغط.

الستيرويدات القشرية ، تتراكوساكتيد

الحد من التأثير الخافض للضغط (احتباس الأملاح والسوائل التي تسببها الكورتيكوستيرويدات).

حاصرات ألفا (برازوسين ، ألفوزوزين ، دوكسازوسين ، تامسولوسين ، تيرازوسين)

زيادة التأثير الخافض للضغط وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد بيانات إكلينيكية متاحة عن استخدام هذا المنتج الطبي في النساء الحوامل. لم تقدم الدراسات التي أجريت باستخدام المانيديبين في الحيوانات معلومات كافية عن نمو الجنين (انظر القسم 5.3 "بيانات السلامة قبل السريرية"). نظرًا لأنه تم العثور على منتجات طبية أخرى من ديهيدروبيريدين ماسخة في الحيوانات والمخاطر السريرية المحتملة غير معروفة ، لا ينبغي إعطاء المانيديبين أثناء الحمل.

وقت الأكل

يُفرز المانيديبين ومستقلباته بكميات كبيرة في حليب الجرذان الأنثوي. نظرًا لأنه من غير المعروف ما إذا كان المانيديبين يُفرز في حليب الأم ، يجب تجنب استخدام المانيديبين أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا كان العلاج بالمانيديبين ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم ، تم الإبلاغ عن تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية يمكن أن تضعف الإخصاب.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

بما أنه قد يحدث دوار نتيجة لانخفاض ضغط الدم ، يجب نصح المرضى بتوخي الحذر أثناء القيادة وتشغيل الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

لوحظت العديد من الآثار غير المرغوب فيها أثناء العلاج بـ Manidipin DOC و dihydropyridines الأخرى ، مع الترددات التالية:

شائع جدا ≥1/10 مشترك ≥1 / 100 و غير مألوف ≥1 / 1000 و نادر ≥1 / 10000 و نادر جدا

تعتمد الآثار الجانبية الشائعة على الجرعة وعادة ما تختفي لاحقًا أثناء العلاج.

الاختبارات التشخيصية

• غير شائع: زيادات عكسية في إنزيم SGPT ، SGOT ، LDH ، جاما جي تي ، الفوسفاتيز القلوي ، BUN وكرياتينين المصل.

أمراض القلب

• شائعة: خفقان ، وذمة

• غير شائعة: تسرع القلب

• نادرة: ألم في الصدر ، ذبحة صدرية

• نادر جدًا: احتشاء عضلة القلب وفي حالات منعزلة ، قد تحدث زيادة في وتيرة هذه النوبات ومدتها وشدتها في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقًا.

اضطرابات الجهاز العصبي

• شائعة: صداع ، دوار ودوار

• غير شائع: تنمل

• نادرة: نعاس وخدر

• التردد غير معروف: تم الإبلاغ عن متلازمة خارج السبيل الهرمي مع بعض حاصرات قنوات الكالسيوم.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

• غير شائعة: ضيق التنفس

اضطرابات الجهاز الهضمي

• غير شائعة: غثيان ، قيء ، إمساك ، جفاف الفم ، اضطرابات في الجهاز الهضمي

• نادرة: ألم معدي ، آلام في البطن

• نادر جدًا: التهاب اللثة وتضخم اللثة يتوقفان عمومًا عند التوقف عن العلاج لكنهما يتطلبان رعاية أسنان دقيقة.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

• غير شائعة: طفح جلدي ، إكزيما

• نادرة: حمامي ، حكة.

أمراض الأوعية الدموية

• شائع: الهبات الساخنة

• غير شائعة: انخفاض ضغط الدم

• نادرة: ارتفاع ضغط الدم

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

• غير شائعة: وهن

• نادرة: التهيج.

04.9 جرعة زائدة

لا توجد حالات معروفة لجرعة زائدة. كما هو الحال مع ديهيدروبيريدينات أخرى ، من المفترض أن جرعة زائدة قد تؤدي إلى توسع وعائي محيطي مفرط مصحوب بانخفاض ضغط الدم الشديد وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي.

في هذه الحالة ، يجب البدء في علاج الأعراض على الفور واتخاذ التدابير المناسبة لدعم وظيفة القلب والأوعية الدموية. بسبب المدة الطويلة للتأثيرات الدوائية للمانيديبين ، يجب مراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية لمدة 24 ساعة على الأقل.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الوعائي في الغالب.

كود ATC: C08CA11.

المانيديبين هو مضاد الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين مع نشاط خافض للضغط ونشاط دوائي موات على وظائف الكلى.

السمة الأساسية هي مدة عملها الطويلة ، تسليط الضوء عليها في المختبر و في الجسم الحي ويعزى إلى كل من خصائص الحرائك الدوائية والتقارب العالي لموقع المستقبل.

في العديد من نماذج ارتفاع ضغط الدم التجريبية ، تبين أن المانيديبين أكثر فعالية وذات نشاط أطول من نيكارديبين ونيفيديبين.

علاوة على ذلك ، أظهر المانيديبين انتقائية في الأوعية الدموية ، خاصة في منطقة الكلى ، مع زيادة في تدفق الدم الكلوي ، وانخفاض مقاومة الأوعية الدموية للشرايين الكبيبية الواردة والصادرة وبالتالي انخفاض في الضغط داخل الكبيبة.

تتكامل هذه الميزة مع خصائصها المدرة للبول ، بسبب تثبيط الماء وإعادة امتصاص الصوديوم على المستوى الأنبوبي.

في تجارب علم الأمراض التجريبي ، مارس المانيديبين ، بجرعات معتدلة فقط من خافضات ضغط الدم ، تأثيرًا وقائيًا ضد تطور التلف الكبيبي الناجم عن ارتفاع ضغط الدم.

تعليم في المختبر أظهرت أن التركيزات العلاجية للمانيديبين قادرة بشكل فعال على تثبيط استجابات تكاثر الخلايا لعوامل الانقسام الوعائي (PDGF ، Endothelin-1) والتي قد تمثل الأساس الفيزيولوجي المرضي لظهور التلف الكلوي والأوعية الدموية في موضوع ارتفاع ضغط الدم.

في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تستمر التخفيضات المهمة سريريًا في ضغط الدم لمدة 24 ساعة بعد جرعة يومية واحدة.

لا يؤدي الانخفاض في ضغط الدم ، الناجم عن انخفاض المقاومة المحيطية الكلية ، إلى زيادة ذات صلة سريريًا في معدل القلب والناتج خلال كل من الإعطاء على المدى القصير والطويل.

لا يؤثر المانيديبين على استقلاب الجلوكوز وملف الدهون في مرضى ارتفاع ضغط الدم المصابين بداء السكري المصاحب.

05.2 خصائص حركية الدواء

بعد تناوله عن طريق الفم ، يُظهر المانيديبين ذروة تركيز البلازما في 2-3.5 ساعات ، ويخضع لتأثير المرور الأول.

ارتباط بروتين البلازما بنسبة 99٪. يتم توزيع الدواء على نطاق واسع في الأنسجة ويتم التمثيل الغذائي على نطاق واسع ، بشكل رئيسي عن طريق الكبد. يحدث الإخراج بشكل رئيسي عن طريق البراز (63٪) وبدرجة أقل عن طريق المسالك البولية (31٪).

لا يحدث تراكم بعد الإعطاء المتكرر. لا تتأثر حركية الدواء في مرضى القصور الكلوي.

يتم تعزيز امتصاص المانيديبين من خلال وجود الطعام في الجهاز الهضمي.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

أظهرت نتائج دراسات السمية بالجرعات المتكررة فقط المظاهر السمية التي تعزى إلى تفاقم التأثيرات الدوائية.

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يقدم ملف علم السموم التناسلي للمانيديبين معلومات كافية ، على الرغم من أن الدراسات التي أجريت لا تشير إلى زيادة خطر الآثار المسخية.

في دراسات التكاثر في الفترة المحيطة بالولادة في الجرذان ، لوحظت الآثار الضائرة التالية (إطالة الحمل ، عسر الولادة ، زيادة وفيات الأجنة ، وفيات الأطفال حديثي الولادة) بجرعات عالية.

لم تكشف الدراسات غير السريرية عن آثار ضارة من حيث الطفرات أو التسرطن أو الأنتيجينيس أو الآثار غير المرغوب فيها على الخصوبة.