المكونات النشطة: ريفامبيسين
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة
ريفادين 300 مجم كبسولات صلبة
ريفادين 450 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 600 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 20 مجم / مل شراب
ريفادين 600 مجم / 10 مل مسحوق ومذيب لمحلول التسريب
لماذا يستخدم ريفادين؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
مضادات الجراثيم والمضادات الحيوية.
مؤشرات العلاجية
العدوى بالكائنات الدقيقة الحساسة للريفامبيسين وعلى وجه الخصوص المتفطرات السلية والمتفطرات الأخرى. في حالات العدوى الفطرية ، يعد الاستخدام مع المضادات الحيوية المحددة الأخرى أو العلاج الكيميائي إلزاميًا.في حالات العدوى غير السلية ، يوصى باستخدام مضاد حيوي نشط آخر لتجنب أي ظهور للمقاومة. يجب تحديد حساسية مسببات الأمراض ، أو مقاومتها الأولية أو المكتسبة المحتملة ، عن طريق المضاد الحيوي ، على غرار ما هو متوقع عمومًا للاستخدام الصحيح للمضادات الحيوية.
في حالة عدم استجابة العدوى خلال فترة زمنية معقولة ، يجب تغيير العلاج ، وفي حالة حدوث انتكاسة ، لا يوصى بإعطاء ريفامبيسين دون إجراء الاختبارات البكتريولوجية الأولية.
موانع الاستعمال عند عدم استعمال ريفادين
لا يجوز إعطاء ريفادين للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات وفي حالة اليرقان.
يمنع استعمال ريفادين عند استخدامه بالتزامن مع مزيج ساكوينافير / ريتونافير (انظر قسم التفاعلات).
احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول ريفادين
يجب أن يخضع البالغون المعالجون بريفادن للفحص الأولي لإنزيمات الكبد ، والبيليروبين ، وكرياتينين المصل ، وتعداد الدم الكامل ، والصفائح الدموية. في حالة الأطفال ، هذا الفحص الأولي ليس ضروريًا إلا في حالة وجود حالة معروفة أو مشتبه بها يمكن أن تسبب مضاعفات.
يجب مراجعة المرضى كل شهر على الأقل ويجب طلب معلومات محددة عن الأعراض المتعلقة بالتأثيرات غير المرغوب فيها. يجب متابعة جميع المرضى الذين لديهم أي نوع من البيانات غير الطبيعية ، حتى مع الفحوصات المخبرية ، إذا لزم الأمر.
يحتوي ريفادين على خصائص تحفز الإنزيم وقد يزيد من عملية التمثيل الغذائي للركائز الذاتية بما في ذلك هرمونات الغدة الدرقية والكظرية وفيتامين د. وقد ارتبطت التقارير المعزولة بإعطاء ريفادين مع تفاقم البورفيريا نتيجة لتحريض مركب حمض الليفيولينك الأحماض الأمينية.
قد يتسبب ريفادين في تغير لون البول والعرق والبلغم والدموع إلى الحمرة ، ويجب إخطار المرضى بذلك.
كانت العدسات اللاصقة اللينة ملونة بشكل دائم.
محلول ريفادين في قنينة مخصص للتسريب في الوريد فقط ولا يجب إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد. يُنصح بتجنب تسرب المحلول من موقع الأوعية الدموية أثناء الحقن ؛ فقد لوحظت حالات تهيج والتهاب موضعي بسبب تسلل المحلول المنقوع خارج الأوعية الدموية. وفي حالة حدوث هذه التفاعلات ، يجب تعليق التسريب وإجرائه عند موقع آخر.
التفاعلات: ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير ريفادين
التفاعلات مع إنزيمات السيتوكروم P-450
ريفادين محفز قوي لبعض إنزيمات السيتوكروم P-450. قد يؤدي الإعطاء المشترك للريفادين مع أدوية أخرى والتي يتم استقلابها أيضًا من خلال إنزيمات السيتوكروم P-450 إلى زيادة التخلص من هذه الأدوية الأخرى وتقليل نشاطها ، لذلك يجب توخي الحذر عند تناول دواء ريفادين مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P - 450. عند بدء العلاج بـ Rifadin أو عند إيقافه ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات ، للحفاظ على التراكيز العلاجية المثلى في البلازما.
أمثلة على الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P-450 هي:
- مضادات الاختلاج (مثل الفينيتوين)
- مضادات اضطراب النظم (مثل ديسوبيراميد ، ميكسيليتين ، كينيدين ، بروبافينون ، توكينيد)
- مضادات الاستروجين (مثل تاموكسيفين ، تورميفين)
- مضادات الذهان (مثل هالوبيريدول)
- مضادات التخثر الفموية (مثل الوارفارين)
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل أميتريبتيلين ، نورتريبتيلين)
- مضادات الفطريات (مثل فلوكونازول ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول)
- مضادات الفيروسات القهقرية (مثل زيدوفودين ، ساكوينافير ، إندينافير ، إيفافيرينز) - الباربيتورات
- حاصرات بيتا
- البنزوديازيبينات (مثل الديازيبام).
- حاصرات قنوات الكالسيوم (مثل ديلتيازيم ، نيفيديبين ، فيراباميل)
- الكلورامفينيكول
- كلاريثروميسين
- الستيرويدات القشرية
- كلوفيبرات
- موانع الحمل الفموية
- دابسون
- دوكسيسيكلين
- الإستروجين
- الأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبين (مثل زوبيكلون ، زولبيديم)
- الفلوروكينولونات
- الجسترينون
- جليكوسيدات القلب
- مثبطات المناعة (مثل السيكلوسبورين والتاكروليموس)
- عوامل سكر الدم عن طريق الفم (مثل السلفونيل يوريا)
- إرينوتيكان
- ليفوثيروكسين
- لوسارتان
- المسكنات المخدرة
- الميثادون
- برازيكوانتيل
- المركبات بروجستيرونية المفعول ، كينين
- ريلوزول
- مضادات 5-HT3 الانتقائية (مثل أوندانسيترون)
- الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4
- تيليثروميسين
- الثيوفيلين
- ثيازوليدين ديون (مثل روزيجليتازون)
يجب على المرضى الذين يتلقون علاجًا لمنع الحمل عن طريق الفم أن يستخدموا طرقًا غير هرمونية لمنع الحمل أثناء العلاج باستخدام ريفادين.
تفاعلات أخرى
عند تناول ريفادين بالتزامن مع تركيبة ساكوينافير / ريتونافير ، فإنه يزيد من السمية الكبدية المحتملة ، لذلك فإن الاستخدام المتزامن مع ريفادين مع ساكوينافير / ريتونافير هو بطلان (انظر فقرة موانع الاستعمال).
لوحظ انخفاض تركيزات الأول وزيادة تركيزات الأخير مع ما يصاحب ذلك من إدارة أتوفاكون وريفامبيسين.
أدى الاستخدام المتزامن للكيتوكونازول والرافادين إلى انخفاض مستويات المصل لكلا العقارين.
أدى الاستخدام المتزامن لإنالابريل وريفادين إلى زيادة مستويات إنالابريل ، المستقلب النشط لإنالابريل. إذا كانت الحالة السريرية للمريض تتطلب ذلك ، فيجب إجراء تعديلات على الجرعة
إن التناول المتزامن لمضادات الحموضة يمكن أن يقلل من امتصاص ريفادين ، ويجب أن يتم تناول ريفادين يومياً قبل تناول مضادات الحموضة بساعة واحدة على الأقل.
تزداد احتمالية السمية الكبدية مع ما يصاحب ذلك من تعاطي هالوثان أو أيزونيازيد.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للريفادن والهالوثان.يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون ريفادين وإيزونيازيد بعناية لاحتمال حدوث تسمم كبدي. مستويات الدم لهذا الأخير. يجب تناول العقارين بفترة 8 ساعات على الأقل.
التدخل في الاختبارات التشخيصية والمخبرية
ثبت أن المستويات العلاجية من ريفادين تثبط الاختبارات الميكروبيولوجية القياسية للفولات وفيتامين ب 12. لذلك يجب استخدام اختبارات بديلة.
كما لوحظت زيادة عابرة في مستويات البيليروبين في الدم (انظر قسم التحذيرات). قد يقلل ريفادين من إفراز القنوات الصفراوية لوسائط التباين المستخدمة لتصور المرارة ، بسبب التنافس على إفراز القنوات الصفراوية. لذلك يجب عمل هذه الفحوصات قبل تناول جرعة الصباح من ريفادين.
باستخدام طريقة التفاعل الحركي للجسيمات الدقيقة في المحلول (KIMS) ، تم الإبلاغ عن تفاعل تبادلي وإيجابيات كاذبة في اختبارات المسالك البولية لتحديد المواد الأفيونية التي يتم إجراؤها في المرضى الذين يتلقون ريفامبيسين. اللوني للغاز وقياس الطيف الكتلي ، اللذان يستخدمان كاختبارات تأكيدية ، قادران على التمييز بين الريفامبيسين والمواد الأفيونية.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
في علاج الالتهابات غير السلية ، في حالة الاشتباه في وجود شكل سلي مصاحب ، يجب عدم استخدام ريفادين قبل توضيح التشخيص ، حتى لا يتم إخفاء عملية التدرن وعدم التسبب في ظهور مقاومة الفطريات.
في المرضى المسنين الذين يعانون من سوء التغذية وفي مرحلة الطفولة المبكرة ، يجب توخي الحذر بشكل خاص خاصة في حالة إعطاء إيزونيازيد في وقت واحد.
كبد
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، لا ينبغي إعطاء ريفادين إلا عند الضرورة ، بحذر وتحت إشراف طبي دقيق. في هؤلاء المرضى ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لوظائف الكبد ، وخاصة مستويات المصل من ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) وأسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) ، قبل بدء العلاج وبعد ذلك كل 2-4 أسابيع.إذا ظهرت علامات. يجب التوقف عن تناول ريفادين.
في بعض الحالات ، قد يحدث فرط بيليروبين الدم في الأيام الأولى من العلاج ، نتيجة التنافس بين ريفادين والبيليروبين على عمليات إفراز خلايا الكبد. لا تشكل الزيادة المعتدلة والمعزولة في البيليروبين و / أو الترانساميناسات في حد ذاتها سببًا لوقف العلاج ؛ يجب اتخاذ القرار بعد تكرار الفحوصات التي تؤكد الميل إلى زيادة القيم ومراعاة الحالة السريرية للمريض.
ردود الفعل المناعية / الحساسية المفرطة
نظرًا لوجود احتمالية لحدوث تفاعلات مناعية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، بما في ذلك الحساسية المفرطة (انظر قسم التأثيرات غير المرغوب فيها) ، مع أنظمة متقطعة (أقل من 2-3 مرات في الأسبوع) ، يجب متابعة المرضى عن كثب. يجب نصح المرضى بعدم التوقف عن العلاج لأن هذه الأحداث قد تحدث.
ريفادين شراب
يحتوي شراب ريفادين على سكروز ، لذلك إذا تم إخبارك بأن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
يحتوي شراب ريفادين على ميتابيسلفيت الصوديوم الذي يمكن أن يسبب لدى بعض المرضى الحساسين تفاعلات تحسسية ، بما في ذلك أعراض الحساسية ونوبات الربو التي يمكن أن تهدد الحياة أيضًا.
يحتوي الشراب أيضًا على p-hydroxybenzoates الذي يمكن أن يسبب الحساسية.
أقراص ريفادين مغلفة
تحتوي أقراص ريفادين على اللاكتوز والسكروز ، لذا إذا علمت أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات مضبوطة جيدًا حول استخدام الريفامبيسين عند النساء الحوامل.
تم العثور على جرعات عالية من ريفامبيسين ماسخة في القوارض.
على الرغم من الإبلاغ عن عبور الرفادين للمشيمة وموجود في دم الحبل السري ، فإن تأثير الدواء على الجنين ، بمفرده أو مع أدوية أخرى مضادة للسل ، غير معروف.
عندما يتم إعطاء ريفامبيسين في الأسابيع الأخيرة من الحمل فإنه يمكن أن يسبب نزيفًا بعد الولادة في الأم والوليد ، الأمر الذي قد يتطلب استخدام فيتامين ك.
لذلك ، في النساء الحوامل أو النساء في سن الإنجاب ، يجب استخدام المضاد الحيوي فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
لا توجد بيانات عن التأثير طويل المدى على خصوبة الإنسان.
يُفرز الريفامبيسين في حليب الثدي لذا يجب استخدام المضاد الحيوي فقط أثناء الرضاعة الطبيعية إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الطفل.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يوجد تداخل معروف مع القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
الجرعة وطريقة الاستعمال طريقة استعمال ريفادين: الجرعة
ريفادين عن طريق الفم
البالغون: في مرض السل 600 مجم في اليوم في جرعة واحدة للمرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم (450 مجم للمرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم) ، مع أدوية أخرى مضادة للسل. في حالات العدوى الأخرى ، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 900-1200 مجم ، تقسم عادة إلى إدارتين.
الأطفال: الجرعة اليومية الموصى بها هي 10 - 20 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة على جرعتين متساويتين. ينصح بعدم تجاوز الجرعة اليومية 600 مجم.
رج العبوة جيدًا ورفق قبل الاستخدام ، مع تجنب تكون الرغوة.
يُنصح بغسل الزجاج جيدًا بالماء بعد كل سحب شراب.
تعليمات الاستخدام: لامتصاص سريع وكامل ، يُنصح بإعطاء ريفادين على معدة فارغة ، بعيدًا عن الوجبات (30 دقيقة على الأقل قبل الوجبة أو بعد الوجبة بساعتين).
في حالات التقييم الأولي ، يكون العلاج الأكثر فعالية هو العلاج المستمر لمدة قصيرة ، أي تسعة أشهر ، مع الجرعات المذكورة أعلاه ، جنبًا إلى جنب مع أيزونيازيد ، وفي الأشهر الثلاثة الأولى ، مع مضاد ثالث للسل.
محلول ريفادين للتسريب
يتوفر ريفادين في قنينة (تحتوي على 600 ملغ من المضادات الحيوية) مع أمبولة مذيبة. ينصح باستخدام ريفادين للتسريب في الوريد بشكل خاص عندما لا تسمح الحالة السريرية (الجراحة ، ضعف الامتصاص المعدي المعوي ، إلخ) أو ظروف التحمل المعدي للمريض أو لا توصي بإعطاء المضاد الحيوي عن طريق الفم.
يتم تحضير المحلول عن طريق إدخال المذيب من القارورة المرفقة بالعبوة في قنينة مسحوق ريفامبيسين ويهز بقوة ودون انقطاع لمدة 30 ثانية تقريبًا.
بمجرد اختفاء الرغوة تمامًا ، يجب تخفيف هذا المحلول على الفور في 500 مل من محلول جلوكوز 5 ٪ أو محلول فسيولوجي. يجب استخدام المستحضر المحضر على هذا النحو في غضون ساعات قليلة. يُنصح بضبط سرعة التنقيط بحيث يستمر التسريب حوالي 3 ساعات.
الجرعة في حالات العدوى غير النوعية: عند البالغين ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 600 مجم (حسب رأي الطبيب: قنينة واحدة عيار 600 مجم مرة في اليوم).
الجرعات في مرض السل الرئوي: الجرعة اليومية المقترحة للبالغين هي 600 مجم ، بشكل عام في جرعة واحدة. يجب أن يشمل علاج السل الرئوي باستخدام ريفادين بالتسريب في الوريد الاستخدام المتزامن لعقاقير أخرى مضادة لمرض السل.
في حالة عدم إعطاء جرعة واحدة أو أكثر ، استشر الطبيب الذي وضع الوصفة قبل استئناف العلاج ، من أجل استعادة النظام العلاجي بشكل صحيح.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من ريفادين
العلامات والأعراض
قد يحدث الغثيان والقيء وآلام البطن والحكة والصداع وزيادة الخمول في غضون فترة زمنية قصيرة بعد الإعطاء الحاد. في حالة الإصابة بأمراض الكبد الشديدة قد يكون هناك فقدان للوعي. قد تحدث زيادات عابرة في إنزيمات الكبد و / أو البيليروبين. هناك تلون بني محمر أو برتقالي للجلد والبول والعرق واللعاب والدموع والبراز ، وتتناسب شدته مع الجرعة المأخوذة. تم الإبلاغ أيضًا عن وذمة في الوجه أو حول الحجاج في مرضى الأطفال. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والتشنجات والسكتة القلبية في بعض الحالات المميتة.
الحد الأدنى من الجرعة المميتة أو السمية الحادة غير معروف. ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة غير مميتة عند البالغين الذين يتناولون 9-12 جم من ريفامبيسين. لوحظت الجرعات الزائدة المميتة الحادة عند البالغين بعد تناول 4/5 جرعات تتراوح من 14 إلى 60 جم.في بعض الحالات ، المميتة وغير المميتة ، كان هناك تاريخ من تعاطي الكحول أو تعاطيه.
تم الإبلاغ عن جرعات زائدة غير مميتة في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 4 سنوات الذين عولجوا بجرعات 100 مجم / كجم (جرعة واحدة أو جرعتين).
علاج او معاملة
يجب اتخاذ تدابير داعمة مكثفة ومعالجة الأعراض فور حدوثها. نظرًا لوجود الغثيان والقيء على الأرجح ، يفضل غسل المعدة على تحريض التقيؤ.بعد تفريغ محتويات المعدة ، يمكن أن يساعد تقطير الفحم المنشط في المعدة في امتصاص الدواء المتبقي في الجهاز الهضمي. العلاج بمضادات القيء في حالة الغثيان الشديد والقيء: إن إدرار البول النشط (مع التحكم في تناوله والتخلص منه) سيعزز إفراز الدواء. في بعض المرضى ، قد يكون غسيل الكلى مفيدًا.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لعقار ريفادين
قد تحدث تفاعلات جلدية خفيفة لا يبدو أنها حساسية بطبيعتها. عادة ما تتكون من احمرار وحكة مع ظهور طفح جلدي أو بدونه. حدثت خلايا أكثر حدة وتفاعلات جلدية من فرط الحساسية ولكنها ليست شائعة. تم الإبلاغ عن حالات نادرة من تفاعل الفقاع ، حمامي عديدة الأشكال ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي والتهاب الأوعية الدموية.
تم الإبلاغ عن اضطرابات معدية معوية مثل فقدان الشهية والغثيان والقيء وانزعاج البطن والإسهال. تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب مع ريفادين.
يمكن أن يسبب دواء ريفادين التهاب الكبد ولذلك يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد (انظر قسم التحذيرات الخاصة).
الجهاز العصبي المركزي: نادراً ما تم الإبلاغ عن الذهان.
قد يحدث قلة الصفيحات مع أو بدون فرفرية ، وعادة ما تكون مرتبطة بالعلاج المتقطع ولكن يمكن عكسها إذا تم إيقاف العلاج فور ظهور البرفرية.
تم الإبلاغ عن حدوث نزيف دماغي وأحداث قاتلة بعد استمرار استخدام الدواء أو إعادة إدخاله بعد ظهور البرفرية. نادرا ما تم الإبلاغ عن تخثر منتشر داخل الأوعية.
تم الإبلاغ عن فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض ، وذمة ، ضعف العضلات واعتلال عضلي في نسبة صغيرة من المرضى الذين يتلقون ريفادين.
تم الإبلاغ عن ندرة المحببات في حالات نادرة جدًا.
كانت هناك حالات نادرة من قصور الغدة الكظرية في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الغدة الكظرية.
تم الإبلاغ عن اضطرابات الدورة الشهرية لدى النساء اللواتي يخضعن لعلاج طويل الأمد بمضادات السل مع أنظمة تحتوي على ريفامبيسين.
ردود الفعل التي تحدث عادة مع أنظمة العلاج المتقطعة ، ربما من أصل مناعي ، تشمل: "متلازمة الأنفلونزا" مع نوبات حمى ، قشعريرة ، صداع ، دوار وألم في العظام. أزيز وأزيز انخفاض ضغط الدم والصدمة. الحساسية المفرطة؛ فقر الدم الانحلالي الحاد. الفشل الكلوي الحاد بسبب النخر الأنبوبي الحاد أو التهاب الكلية الخلالي الحاد.
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
من المهم إبلاغ الطبيب أو الصيدلي بأي تأثير غير مرغوب فيه ، حتى لو لم يتم وصفه في نشرة الحزمة.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
الحفظ: لا شيء
ريفادين 600 مجم / 10 مل مسحوق ومذيب لمحلول التسريب
التخزين: لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية.
ريفادين 450 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 600 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 20 مجم / مل شراب
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة
ريفادين 300 مجم كبسولات صلبة
تحذير: لا يجوز إستعمال الدواء بعد إنقضاء تاريخ الصلاحية المبين على العبوة.
تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال
تكوين
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة
كبسولة واحدة تحتوي على:
المبدأ النشط: - ريفامبيسين 150 مجم
سواغ: نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، الجيلاتين ، الإريثروزين (إي 127) ، القرمزي النيلي (إي 132) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171).
ريفادين ٣٠٠ ملغ كبسولات صلبة
كبسولة واحدة تحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين 300 مجم
سواغ: نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، الجيلاتين ، الإريثروزين (إي 127) ، القرمزي النيلي (إي 132) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171).
ريفادين ٤٥٠ ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين 450 مجم
سواغ: كبريتات لوريل الصوديوم ، سليلوز دقيق الحبيبات ، لاكتوز ، ستيرات الكالسيوم ، صوديوم كارميلوز ، نشا الذرة ، صمغ عربي ، بوفيدون ، سكروز ، التلك ، كربونات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، الكاولين ، السيليكا الغروية ، الإريثروزين (E 127) بحيرة الألومنيوم 17 ٪ ، ستيرات المغنيسيوم ، الجيلاتين.
ريفادين ٦٠٠ ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٦٠٠ ملغ
سواغ: كبريتات لوريل الصوديوم ، سليلوز دقيق الحبيبات ، لاكتوز ، ستيرات الكالسيوم ، صوديوم كارميلوز ، نشا الذرة ، صمغ عربي ، بوفيدون ، سكروز ، التلك ، كربونات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، الكاولين ، السيليكا الغروية ، الإريثروزين (E 127) بحيرة الألومنيوم 17 ٪ ، ستيرات المغنيسيوم ، الجيلاتين.
ريفادين 20 مجم / مل شراب
100 مل من المعلق تحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين 2 جم.
سواغ: أجار أجار ، سكروز ، سوربات البوتاسيوم ، سكرين ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، ميتابيسلفيت الصوديوم ، بولي سوربات 80 ، جوهر التوت ، ثنائي إيثانول أمين ، ماء نقي.
ريفادين ٦٠٠ ملغ بودرة ومذيب للتسريب
تحتوي قنينة المسحوق الواحدة على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٦٠٠ ملغ.
سواغ: فورمالديهايد سلفوكسيلات الصوديوم ، هيدروكسيد الصوديوم. أمبولة واحدة من المذيب تحتوي على: ماء للحقن.
الأشكال والمحتويات الصيدلانية
كبسولات صلبة:
ريفادين ١٥٠ ملغ كبسولات صلبة: ٨ كبسولات
ريفادين ٣٠٠ ملغ كبسولات صلبة: ٨ كبسولات
أقراص مغلفة:
ريفادين ٤٥٠ ملغ أقراص مغلفة: ٨ أقراص
ريفادين ٦٠٠ ملغ أقراص مغلفة: ٨ أقراص
شراب مركز: زجاجة 60 مل مع كوب قياس متدرج
مسحوق ومذيب لمحلول التسريب: 1 قنينة مسحوق + 1 قنينة 10 مل مذيب.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ريفادين
02.0 التركيب النوعي والكمي
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة
كبسولة واحدة تحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ١٥٠ ملغ.
ريفادين ٣٠٠ ملغ كبسولات صلبة
كبسولة واحدة تحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٣٠٠ ملغ.
ريفادين ٤٥٠ ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٤٥٠ ملغ.
ريفادين ٦٠٠ ملغ أقراص مغلفة
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٦٠٠ ملغ.
ريفادين 20 مجم / مل شراب
100 مل من المعلق تحتوي على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين 2 جم.
ريفادين 600 مجم / 10 مل بودرة ومذيب لمحلول التسريب
تحتوي قنينة المسحوق الواحدة على:
المبدأ النشط: ريفامبيسين ٦٠٠ ملغ.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولات صلبة وأقراص مغلفة وشراب ومسحوق ومذيب لمحلول التسريب.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
العدوى بالكائنات الدقيقة الحساسة للريفامبيسين وعلى وجه الخصوص المتفطرات السلية والمتفطرات الأخرى. في حالات العدوى الفطرية ، يعد الاستخدام مع المضادات الحيوية المحددة الأخرى أو العلاج الكيميائي إلزاميًا.في حالات العدوى غير السلية ، يوصى باستخدام مضاد حيوي نشط آخر لتجنب أي ظهور للمقاومة. يجب تحديد حساسية مسببات الأمراض ، أو مقاومتها الأولية أو المكتسبة المحتملة ، عن طريق المضاد الحيوي ، على غرار ما هو متوقع عمومًا للاستخدام الصحيح للمضادات الحيوية.
في حالة عدم استجابة العدوى خلال فترة زمنية معقولة ، يجب تغيير العلاج ، وفي حالة حدوث انتكاسة ، لا يوصى بإعطاء ريفامبيسين دون إجراء الاختبارات البكتريولوجية الأولية.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
ريفادين عن طريق الفم
الكبار: في مرض السل 600 مجم في اليوم في جرعة واحدة للمرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم (450 مجم للمرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم) ، المرتبط بأدوية أخرى مضادة للسل. في حالات العدوى الأخرى ، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 900-1200 مجم ، تقسم عادة إلى إدارتين.
أطفال: الجرعة اليومية الموصى بها هي 10 - 20 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة على جرعتين متساويتين. ينصح بعدم تجاوز الجرعة اليومية 600 مجم.
رج العبوة جيدًا ورفق قبل الاستخدام ، مع تجنب تكون الرغوة.
يُنصح بغسل الزجاج جيدًا بالماء بعد كل سحب شراب.
قواعد للاستخدام: لامتصاص سريع وكامل يوصى بإعطاء ريفادين على معدة فارغة ، بعيدًا عن الوجبات (30 دقيقة على الأقل قبل الوجبة أو ساعتين بعد الوجبة).
في حالات التقييم الأولي ، يكون العلاج الأكثر فعالية هو العلاج المستمر لمدة مخفضة ، أي تسعة أشهر ، بالجرعات المذكورة أعلاه ، المرتبطة بالإيزونيازيد وفي الأشهر الثلاثة الأولى بمضاد السل الثالث.
محلول ريفادين للتسريب
يتوفر ريفادين في قنينة (تحتوي على 600 ملغ من المضادات الحيوية) مع أمبولة مذيبة. ينصح باستخدام ريفادين للتسريب في الوريد بشكل خاص عندما لا تسمح الحالة السريرية (الجراحة ، ضعف الامتصاص المعدي المعوي ، إلخ) أو ظروف التحمل المعدي للمريض أو لا توصي بإعطاء المضاد الحيوي عن طريق الفم.
يتم تحضير المحلول عن طريق إدخال المذيب من القارورة المرفقة بالعبوة في قنينة ريفامبيسين ويهز بقوة ودون انقطاع لمدة 30 ثانية تقريبًا.
بمجرد اختفاء الرغوة تمامًا ، يجب تخفيف هذا المحلول على الفور في 500 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪ أو محلول ملحي فسيولوجي. يجب استخدام المستحضر المحضر على هذا النحو في غضون ساعات قليلة. يُنصح بضبط سرعة التنقيط بحيث يستمر التسريب حوالي 3 ساعات.
الجرعات في حالات العدوى غير النوعية: الجرعة اليومية الموصى بها للبالغين 600 مجم (في رأي الطبيب: قارورة واحدة 600 مجم مرة في اليوم).
الجرعات في مرض السل الرئوي: في البالغين ، الجرعة اليومية المقترحة هي 600 مجم ، بشكل عام في جرعة واحدة. يجب أن يشمل علاج السل الرئوي بالريفادن بالتسريب في الوريد الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى المضادة للسل.
04.3 موانع الاستعمال
لا يجوز إعطاء ريفادين للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات وفي حالة اليرقان.
يمنع استعمال ريفادين عند استخدامه بشكل متزامن مع توليفة ساكوينافير / ريتونافير (انظر القسم 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
في علاج الالتهابات غير السلية ، في حالة الاشتباه في وجود شكل سلي مصاحب ، يجب عدم استخدام ريفادين قبل توضيح التشخيص ، حتى لا يتم إخفاء عملية التدرن وعدم التسبب في ظهور مقاومة الفطريات.
في المرضى المسنين الذين يعانون من سوء التغذية وفي مرحلة الطفولة المبكرة ، يجب توخي الحذر بشكل خاص خاصة في حالة إعطاء إيزونيازيد في وقت واحد.
كبد
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، لا ينبغي إعطاء ريفادين إلا عند الضرورة ، بحذر وتحت إشراف طبي دقيق. في هؤلاء المرضى ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لوظائف الكبد ، وخاصة مستويات المصل من ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) وأسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) ، قبل بدء العلاج وبعد ذلك كل 2-4 أسابيع.إذا ظهرت علامات. يجب التوقف عن تناول ريفادين.
في بعض الحالات ، قد يحدث فرط بيليروبين الدم في الأيام الأولى من العلاج ، نتيجة التنافس بين ريفادين والبيليروبين على عمليات إفراز خلايا الكبد. لا تشكل الزيادة المعتدلة والمعزولة في البيليروبين و / أو الترانساميناسات في حد ذاتها سببًا لوقف العلاج ؛ يجب اتخاذ القرار بعد تكرار الفحوصات التي تؤكد الميل إلى زيادة القيم ومراعاة الحالة السريرية للمريض.
ردود الفعل المناعية / الحساسية المفرطة
نظرًا لوجود احتمالية لحدوث تفاعلات مناعية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، بما في ذلك الحساسية المفرطة (انظر القسم 4.8) مع أنظمة العلاج المتقطعة (أقل من 2 إلى 3 مرات في الأسبوع) ، يجب متابعة المرضى عن كثب. يجب نصح المرضى بعدم التوقف عن العلاج لأن هذه الأحداث قد تحدث.
ريفادين شراب
يحتوي شراب ريفادين على سكروز ولذلك فهو غير مناسب للأفراد الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو نقص السكروز - أيزومالتاز.
يحتوي شراب ريفادين على ميتابيسلفيت الصوديوم الذي يمكن أن يسبب لدى بعض المرضى الحساسين تفاعلات تحسسية ، بما في ذلك أعراض الحساسية ونوبات الربو التي يمكن أن تهدد الحياة أيضًا.
يحتوي الشراب أيضًا على p-hydroxybenzoates الذي يمكن أن يسبب الحساسية.
أقراص ريفادين مغلفة
تحتوي أقراص ريفادين على اللاكتوز ولذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.
تحتوي أقراص ريفادين على سكروز وبالتالي فهي غير مناسبة للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو نقص السكروز - أيزومالتاز.
احتياطات
يجب أن يخضع البالغون المعالجون بريفادن للفحص الأولي لإنزيمات الكبد ، والبيليروبين ، وكرياتينين المصل ، وأحادي اللون ، والصفائح الدموية. في حالة الأطفال ، هذا الفحص الأولي ليس ضروريًا إلا في حالة وجود حالة معروفة أو مشتبه بها يمكن أن تسبب مضاعفات.
يجب مراجعة المرضى كل شهر على الأقل ويجب طلب معلومات محددة عن الأعراض المتعلقة بالتأثيرات غير المرغوب فيها. يجب متابعة جميع المرضى الذين لديهم أي نوع من البيانات غير الطبيعية ، حتى مع الفحوصات المخبرية ، إذا لزم الأمر.
يحتوي Rifadin على خصائص تحفز الإنزيم وقد يزيد من عملية التمثيل الغذائي للركائز الذاتية بما في ذلك هرمونات الغدة الكظرية وهرمونات الغدة الدرقية وفيتامين د. وقد ارتبطت التقارير المعزولة بإعطاء Rifadin مع تفاقم البورفيريا ، نتيجة لتحريض حمض دلتا سيتاز ليفولينك.
قد يتسبب ريفادين في تغير لون البول والعرق والبلغم والدموع إلى الحمرة ، ويجب إخطار المرضى بذلك.
كانت العدسات اللاصقة اللينة ملونة بشكل دائم.
محلول ريفادين في قنينة مخصص للتسريب في الوريد فقط ولا يجب إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد. يُنصح بتجنب تسرب المحلول من موقع الأوعية الدموية أثناء الحقن ؛ فقد لوحظت حالات تهيج والتهاب موضعي بسبب تسلل المحلول المنقوع خارج الأوعية الدموية. وفي حالة حدوث هذه التفاعلات ، يجب تعليق التسريب وإجرائه عند موقع آخر.
تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعلات مع إنزيمات السيتوكروم P-450
ريفادين محفز قوي لبعض إنزيمات السيتوكروم P-450. قد يؤدي التناول المشترك للريفادين مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها أيضًا من خلال إنزيمات السيتوكروم P-450 هذه إلى زيادة التخلص من هذه الأدوية الأخرى وتقليل نشاطها ، لذلك يجب توخي الحذر عند تناول دواء ريفادين مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P -450 في البداية من العلاج بـ Rifadin أو عند إيقافه ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات للحفاظ على التراكيز العلاجية المثلى في البلازما.
أمثلة على الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P-450 هي:
- مضادات الاختلاج (مثل الفينيتوين)
- مضادات اضطراب النظم (مثل ديسوبيراميد ، ميكسيليتين ، كينيدين ، بروبافينون ، توكينيد)
- مضادات الاستروجين (مثل تاموكسيفين وتوريميفين)
- مضادات الذهان (مثل هالوبيريدول)
- مضادات التخثر الفموية (مثل الوارفارين)
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل أميتريبتيلين ، نورتريبتيلين)
- مضادات الفطريات (مثل فلوكونازول ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول)
- مضادات الفيروسات القهقرية (مثل زيدوفودين ، ساكوينافير ، إندينافير ، إيفافيرينز)
- الباربيتورات
- حاصرات بيتا
- البنزوديازيبينات (مثل الديازيبام).
- حاصرات قنوات الكالسيوم (مثل ديلتيازيم ، نيفيديبين ، فيراباميل)
- الكلورامفينيكول
- كلاريثروميسين
- الستيرويدات القشرية
- كلوفيبرات
- موانع الحمل الفموية
- دابسون
- دوكسيسيكلين
- الإستروجين
- الأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبين (مثل زوبيكلون ، زولبيديم)
- الفلوروكينولونات
- الجسترينون
- جليكوسيدات القلب
- مثبطات المناعة (مثل السيكلوسبورين والتاكروليموس)
- عوامل سكر الدم عن طريق الفم (مثل السلفونيل يوريا)
- ايرينوتيكان
- ليفوثيروكسين
- لوسارتان
- المسكنات المخدرة
- الميثادون
- برازيكوانتيل
- المركبات بروجستيرونية المفعول ، كينين
- ريلوزول
- مضادات انتقائية 5-HT3 (مثل أوندانسيترون)
- العقاقير المخفضة للكوليسترول التي يتم استقلابها بواسطة CYP 3A4
- تيليثروميسين
- الثيوفيلين
- ثيازوليدين ديون (مثل روزيجليتازون)
يجب على المرضى الذين يتلقون علاجًا لمنع الحمل عن طريق الفم أن يستخدموا طرقًا غير هرمونية لمنع الحمل أثناء العلاج باستخدام ريفادين.
تفاعلات أخرى
عندما يتم تناول ريفادين بالتزامن مع توليفة ساكوينافير / ريتونافير ، فإنه يزيد من السمية الكبدية المحتملة ، لذلك ، يمنع استخدام ريفادين المتزامن مع ساكوينافير / ريتونافير (انظر القسم 4.3).
لوحظ انخفاض تركيزات الأول وزيادة تركيزات الأخير مع ما يصاحب ذلك من إدارة أتوفاكون وريفامبيسين.
أدى الاستخدام المتزامن للكيتوكونازول والرافادين إلى انخفاض مستويات المصل لكلا العقارين.
أدى الاستخدام المتزامن لإنالابريل وريفادين إلى زيادة مستويات إنالابريل ، المستقلب النشط لإنالابريل. إذا كانت الحالة السريرية للمريض تتطلب ذلك ، فيجب إجراء تعديلات على الجرعة.
إن التناول المتزامن لمضادات الحموضة يمكن أن يقلل من امتصاص ريفادين ، ويجب أن يتم تناول ريفادين يومياً قبل تناول مضادات الحموضة بساعة واحدة على الأقل.
تزداد احتمالية السمية الكبدية مع ما يصاحب ذلك من تعاطي هالوثان أو أيزونيازيد. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للريفادن والهالوثان ويجب مراقبة المرضى الذين يتلقون ريفادين وإيزونيازيد عن كثب لاحتمال حدوث سمية كبدية.
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن لحمض بارا-أمينوساليسيليك (P.A.S.) في تركيبات تحتوي على البنتونيت كسواغ ، والريفامبيسين إلى انخفاض في مستويات الدم لهذا الأخير ، ويجب تناول العقارين بفاصل زمني لا يقل عن 8 ساعات.
التدخل في الاختبارات التشخيصية والمخبرية
ثبت أن المستويات العلاجية من ريفادين تثبط الاختبارات الميكروبيولوجية القياسية للفولات وفيتامين ب 12. لذلك يجب استخدام اختبارات بديلة. كما لوحظت زيادة عابرة في مستويات البيليروبين في الدم (انظر القسم 4.4). قد يقلل ريفادين من إفراز القنوات الصفراوية لوسائط التباين المستخدمة لتصور المرارة ، بسبب التنافس على إفراز القنوات الصفراوية. لذلك يجب عمل هذه الفحوصات قبل تناول جرعة الصباح من ريفادين.
باستخدام طريقة التفاعل الحركي للجسيمات الدقيقة في المحلول (KIMS) ، تم الإبلاغ عن تفاعل تبادلي وإيجابيات كاذبة في اختبارات المسالك البولية لتحديد المواد الأفيونية التي يتم إجراؤها في المرضى الذين يتلقون ريفامبيسين. اللوني للغاز وقياس الطيف الكتلي ، اللذان يستخدمان كاختبارات تأكيدية ، قادران على التمييز بين الريفامبيسين والمواد الأفيونية.
04.6 الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات مضبوطة جيدًا حول استخدام الريفامبيسين عند النساء الحوامل.
تم العثور على جرعات عالية من ريفامبيسين ماسخة في القوارض.
على الرغم من الإبلاغ عن عبور ريفادين للمشيمة وموجود في دم الحبل السري ، إلا أن التأثير يحدث على الجنين من الدواء ، بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للسل ، غير معروف.
عندما يتم إعطاء ريفامبيسين في الأسابيع الأخيرة من الحمل فإنه يمكن أن يسبب نزيفًا بعد الولادة في الأم والوليد ، الأمر الذي قد يتطلب استخدام فيتامين ك.
لذلك ، في النساء الحوامل أو النساء في سن الإنجاب ، يجب استخدام المضاد الحيوي فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
لا توجد بيانات عن التأثير طويل المدى على خصوبة الإنسان.
يُفرز الريفامبيسين في حليب الثدي لذا يجب استخدام المضاد الحيوي فقط أثناء الرضاعة الطبيعية إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الطفل.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا يوجد تداخل معروف مع القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
قد تحدث تفاعلات جلدية خفيفة لا يبدو أنها حساسية بطبيعتها. عادة ما تتكون من احمرار وحكة مع ظهور طفح جلدي أو بدونه. حدثت خلايا أكثر حدة وتفاعلات جلدية من فرط الحساسية ولكنها ليست شائعة. تم الإبلاغ عن حالات نادرة من تفاعل الفقاع ، حمامي عديدة الأشكال ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي والتهاب الأوعية الدموية.
تم الإبلاغ عن اضطرابات معدية معوية مثل فقدان الشهية والغثيان والقيء وانزعاج البطن والإسهال. تم الإبلاغ عن التهاب القولون الغشائي الكاذب مع ريفادين.
يمكن أن يسبب دواء ريفادين التهاب الكبد ولذلك يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد (انظر القسم 4.4).
الجهاز العصبي المركزي: نادراً ما تم الإبلاغ عن الذهان.
قد يحدث قلة الصفيحات مع أو بدون فرفرية ، وعادة ما تكون مرتبطة بالعلاج المتقطع ولكن يمكن عكسها إذا تم إيقاف العلاج فور ظهور البرفرية. تم الإبلاغ عن حدوث نزيف دماغي وأحداث قاتلة بعد استمرار استخدام الدواء أو إعادة إدخاله بعد ظهور البرفرية.
نادرا ما تم الإبلاغ عن تخثر منتشر داخل الأوعية.
تم الإبلاغ عن فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض ، وذمة ، ضعف العضلات واعتلال عضلي في نسبة صغيرة من المرضى الذين يتلقون ريفادين.
تم الإبلاغ عن ندرة المحببات في حالات نادرة جدًا.
كانت هناك حالات نادرة من قصور الغدة الكظرية في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الغدة الكظرية.
تم الإبلاغ عن اضطرابات الدورة الشهرية لدى النساء اللواتي يخضعن لعلاج طويل الأمد بمضادات السل مع أنظمة تحتوي على ريفامبيسين.
ردود الفعل التي تحدث عادة مع أنظمة العلاج المتقطعة ، ربما من أصل مناعي ، تشمل: "متلازمة الأنفلونزا" مع نوبات حمى ، قشعريرة ، صداع ، دوار وألم في العظام. أزيز وأزيز انخفاض ضغط الدم والصدمة. الحساسية المفرطة؛ فقر الدم الانحلالي الحاد. الفشل الكلوي الحاد بسبب النخر الأنبوبي الحاد أو التهاب الكلية الخلالي الحاد.
04.9 جرعة زائدة
العلامات والأعراض
قد يحدث الغثيان والقيء وآلام البطن والحكة والصداع وزيادة الخمول في غضون فترة زمنية قصيرة بعد الإعطاء الحاد. في حالة الإصابة بأمراض الكبد الشديدة قد يكون هناك فقدان للوعي. قد تحدث زيادات عابرة في إنزيمات الكبد و / أو البيليروبين. هناك تلون بني محمر أو برتقالي للجلد والبول والعرق واللعاب والدموع والبراز ، وتتناسب شدته مع الجرعة المأخوذة. تم الإبلاغ أيضًا عن وذمة في الوجه أو حول الحجاج في مرضى الأطفال. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والتشنجات والسكتة القلبية في بعض الحالات المميتة.
الحد الأدنى من الجرعة المميتة أو السمية الحادة غير معروف. ومع ذلك ، كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة غير مميتة عند البالغين الذين يتناولون 9-12 جم من ريفامبيسين. لوحظت الجرعات الزائدة المميتة الحادة عند البالغين بعد تناول جرعات تتراوح بين 14 و 60 جم.في بعض الحالات ، المميتة وغير المميتة على حد سواء ، كان هناك تاريخ من تعاطي الكحول أو تعاطيه.
تم الإبلاغ عن جرعات زائدة غير مميتة في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 4 سنوات الذين عولجوا بجرعات 100 مجم / كجم (جرعة واحدة أو جرعتين).
علاج او معاملة
يجب اتخاذ تدابير داعمة مكثفة ومعالجة الأعراض فور حدوثها. نظرًا لوجود الغثيان والقيء على الأرجح ، يفضل غسل المعدة على تحريض التقيؤ.بعد تفريغ محتويات المعدة ، يمكن أن يساعد تقطير الفحم المنشط في المعدة في امتصاص الدواء المتبقي في الجهاز الهضمي. العلاج بمضادات القيء في حالة الغثيان الشديد والقيء: إن إدرار البول النشط (مع التحكم في تناوله والتخلص منه) سيعزز إفراز الدواء. في بعض المرضى ، قد يكون غسيل الكلى مفيدًا.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم والمضادات الحيوية.
كود ATC: J04AB02.
يثبط ريفادين نشاط بوليميراز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي في الخلايا الحساسة ، وبشكل أكثر تحديدًا ، يتفاعل مع بوليميراز الحمض النووي الريبي البكتيري ولكنه لا يثبط الإنزيم في الثدييات.
Rifadin فعال بشكل خاص ضد الكائنات الحية الدقيقة خارج الخلية سريعة النمو ولكنه يمتلك أيضًا نشاطًا مضادًا للبكتيريا داخل الخلايا.مرض السل بطيئة النمو ومتقطعة.
كما أنه فعال في المختبر ضد مجمع المتفطرة الطيرية, M. كانساسى و M. الجذام.
ريفادين فعال في المختبر ضد مجموعة من الكائنات الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام. وتشمل الكائنات الحية الدقيقة الحساسة النيسرية السحائية ، النيسرية البنية ، المكورات العنقودية الذهبية، Proteus spp ، المكورات العنقودية البشروية ، المستدمية النزلية ، الإشريكية القولونية ، فرع فلسطين. الزنجارية ، الليجيونيلا المستروحة ، البروسيلا النيابة. و الأبراج العقدية. المكورات العنقودية التي تنتج كلا من البنسليناز وغير البنسليناز والمقاومة لبيتا لاكتام حساسة للريفادن.
لم تظهر المقاومة المتصالبة للريفامبيسين إلا مع الريفاميسين الأخرى.
05.2 خصائص حركية الدواء
يتم امتصاص ريفادين عن طريق الفم بسرعة من الجهاز الهضمي. تختلف مستويات البلازما الذروة عند البالغين والأطفال بشكل كبير من شخص لآخر ، وتحدث تركيزات مصل الذروة التي تبلغ حوالي 10 ميكروغرام / مل بعد 2 إلى 4 ساعات من تناول جرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم عن طريق الفم. يقل امتصاص Rifadin بسبب وجود الطعام.
بعد إعطاء جرعات في الوريد من 300 و 600 مجم كتسريب لمدة 30 دقيقة لمتطوعين ذكور أصحاء (ن = 12) ، تم تحقيق ذروة تركيزات البلازما من 9.0 و 17.5 ميكروغرام / مل ، على التوالي. ظل متوسط معدل البلازما لدى هؤلاء المتطوعين قابلاً للاكتشاف لمدة 8 و 12 ساعة على التوالي.
الدوائية
في الحالات العادية يكون نصف العمر البيولوجي للريفادن في المصل حوالي 3 ساعات بعد إعطاء 600 مجم ويزيد إلى 5.1 ساعة بجرعة 900 مجم. مع الإعطاء المتكرر يقل العمر النصفي ويصل إلى قيم متوسطة تبلغ حوالي 2 - 3 ساعات.
بجرعة 600 مجم / يوم ، يكون عمر النصف مشابهًا للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، وبالتالي لا يلزم تعديل الجرعة.
بعد الامتصاص ، يتم التخلص من ريفادين (عن طريق الفم أو في الوريد) بسرعة في الصفراء ويتم تكوين الدورة الدموية المعوية الكبدية ، وخلال هذه المرحلة يتم نزع الأسيتيل تدريجياً من ريفادين بحيث يتم أسيتيل كل نصيب العصارة الصفراوية في غضون 6 ساعات ، ويحافظ هذا المستقلب على النشاط المضاد للبكتيريا.
يتم تقليل إعادة امتصاص الأمعاء عن طريق الأستلة وبالتالي يسهل التخلص منها. حوالي 30٪ من الجرعة تفرز في البول نصفها تقريبا دون تغيير. ينتشر ريفادين بشكل واسع في جميع أنحاء الجسم ، وهو موجود بتركيزات فعالة في العديد من الأعضاء والسوائل بما في ذلك السائل النخاعي.
رفادين 80٪ يرتبط ببروتينات البلازما. معظم الجزء غير المرتبط يكون في شكل غير مؤين وبالتالي ينتشر بسهولة في الأنسجة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن
لا توجد بيانات بشرية حول إمكانية التسبب في الإصابة بالسرطان على المدى الطويل ، وكانت هناك بعض التقارير عن تفاقم سرطانات الرئة البشرية ، ولكن لم يتم إثبات وجود علاقة سببية مع الدواء. لوحظ حدوث زيادة في حدوث الأورام الكبدية في إناث الفئران (من النوع الحساس بشكل خاص للتطور التلقائي للأورام الكبدية) عند تناول دواء ريفادين بجرعات تتراوح من 2 إلى 10 أضعاف متوسط الجرعة البشرية لمدة 60 أسبوعًا ، تليها فترة مراقبة لمدة 60 أسبوعًا. 46 أسبوعًا. لم يكن هناك دليل على السرطنة في ذكور الفئران من نفس السلالة أو في الفئران في ظل ظروف تجريبية مماثلة.
تم الإبلاغ عن أن عقار ريفادين لديه إمكانات مثبطة للمناعة في الأرانب والفئران والجرذان وخنازير غينيا والخلايا الليمفاوية البشرية في المختبر وفي البشر.
تم إثبات نشاط ريفادين المضاد للأورام في المختبر.
الطفرات
لا توجد بيانات بشرية عن إمكانية حدوث الطفرات على المدى الطويل. لم يكن هناك دليل على حدوث طفرات في البكتيريا أو ذبابة الفاكهة السوداء أو الفئران. لوحظ زيادة تحلل الكروماتيد عند علاج مزارع خلايا الدم البشرية. وفي المختبر ، تزايد تواتر الانحرافات الصبغية لوحظ في الخلايا الليمفاوية التي تم الحصول عليها من المرضى الذين عولجوا بتوليفات من ريفادين ، أيزونيازيد وبيرازيناميد وتوليفات من الستربتومايسين ، ريفادين ، أيزونيازيد وبيرازيناميد.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
كبسولات ريفادين الصلبة
نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، الجيلاتين ، الإريثروسين ، القرمزي النيلي ، ثاني أكسيد التيتانيوم.
أقراص ريفادين مغلفة
كبريتات لوريل الصوديوم ، سليلوز دقيق الحبيبات ، لاكتوز ، ستيرات الكالسيوم ، صوديوم كارميلوز ، نشا الذرة ، صمغ عربي ، بوفيدون ، سكروز ، التلك ، كربونات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، الكاولين ، السيليكا الغروية ، الإريثروسين (E127) 17٪ بحيرة الألومنيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، هلام.
شراب ريفادين
أجار أجار. السكروز. سوربات البوتاسيوم؛ السكرين. ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ؛ بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ؛ ميتابيسلفيت الصوديوم؛ بولي سوربات 80 ؛ جوهر التوت. ثنائي إيثانولامين والمياه النقية.
مسحوق ومذيب ريفادين لمحلول التسريب
تحتوي قنينة مسحوق واحدة على: الصوديوم فورمالديهايد سلفوكسيلات ؛ هيدروكسيد الصوديوم.
تحتوي قنينة المذيبات الواحدة على: ماء للحقن.
06.2 عدم التوافق
لوحظ عدم توافق فيزيائي (تكوين رواسب) مع إعطاء موقع Y المحاكي للديلتيازيم غير مخفف (5 مجم / مل) ومخفف (1 مجم / مل في محلول ملحي عادي) وريفامبيسين (6 مجم / مل في محلول ملحي عادي) محلول ريفادين من أجل يجب عدم تخفيف التسريب في 1/6 مول من بيكربونات الصوديوم أو محلول لاكتات الصوديوم لأنه قد يترسب.
يوصى باستخدام 5٪ دكستروز أو محلول ملحي عادي لتخفيف المحلول المعاد تكوينه ، ولا ينصح باستخدام محاليل التسريب الأخرى.
06.3 فترة الصلاحية
الكبسولات الصلبة والأقراص المغلفة: 4 سنوات.
الشراب: 3 سنوات.
مسحوق ومذيب لمحلول التسريب: 4 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
الحفظ: لا شيء
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة
ريفادين 600 مجم / 10 مل مسحوق ومذيب لمحلول التسريب
التخزين: لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية.
ريفادين 450 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 600 مجم أقراص مغلفة
ريفادين 20 مجم / مل شراب
التخزين: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
ريفادين 300 مجم كبسولات صلبة
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
علبة تحتوي على كبسولات في عبوات نفطة:
"150 مجم كبسولات صلبة" 8 كبسولات
"300 مجم كبسولات صلبة" 8 كبسولات
علبة تحتوي على أقراص في عبوات نفطة:
"450 مجم مضغوطات مغلفة" 8 اقراص
"600 مجم مضغوطات مغلفة" 8 اقراص
كرتونة تحتوى على "20 مجم / مل شراب" 60 مل مع كوب قياس متدرج
كرتونة تحتوي على "600 مجم / 10 مل مسحوق ومذيب لمحلول التسريب" 1 قنينة مسحوق + 1 قنينة 10 مل مذيب
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يتم تحضير المحلول عن طريق إدخال الماء للحقن من قنينة المذيب المتضمنة في العبوة في قنينة مسحوق ريفامبيسين ورجها برفق حتى يذوب المضاد الحيوي تمامًا. بمجرد اختفاء الرغوة تمامًا ، يجب تخفيف هذا المحلول على الفور في 500 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪ أو محلول ملحي فسيولوجي. يجب استخدام المستحضر المحضر على هذا النحو في غضون ساعات قليلة. من الضروري ضبط سرعة التنقيط بحيث يستمر التسريب حوالي 3 ساعات.
07.0 حامل ترخيص التسويق
sanofi-aventis S.p.A. - فيالي إل بوديو ، 37 / ب - 20158 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
ريفادين 150 مجم كبسولات صلبة 8 كبسولات AIC No. 021110200
ريفادين 300 مجم كبسولات صلبة 8 كبسولات AIC No. 021110034
ريفادين ٤٥٠ ملغ أقراص مغلفة ، ٨ أقراص AIC n. 021110097
ريفادين ٦٠٠ ملغ أقراص مغلفة ، ٨ أقراص AIC n. 021110111
ريفادين 20 مجم / مل شراب ، 60 مل قارورة AIC n. 021110059
ريفادين 600 مجم / 10 مل بودرة ومذيب لمحلول
التسريب ، 1 قنينة مسحوق + 1 قنينة مذيب 10 مل AIC n. 021110135
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
ريفادين ١٥٠ مجم كبسولات صلبة ٨ كبسولات يوليو ١٩٦٨ / يونيو ٢٠١٠
ريفادين 300 مجم كبسولات صلبة 8 كبسولات يوليو 1968 / يونيو 2010
ريفادين ٤٥٠ ملغ مضغوطة ملبسة ٨ أقراص تشرين الثاني / نوفمبر ١٩٧٨ / حزيران ٢٠١٠
ريفادين 600 مجم مضغوطات ملبسة 8 اقراص نوفمبر 1978 / يونيو 2010
ريفادين 20 مجم / مل شراب 60 مل قارورة يونيو 1970 / يونيو 2010
ريفادين 600 مجم / 10 مل بودرة ومذيب لمحلول
تسريب ، 1 قنينة مسحوق + 1 قنينة مذيب 10 مل نوفمبر 1978 / يونيو 2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
سبتمبر 2013
