ركتوجيسيك - نشرة العبوة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

ركتوجيسيك - نشرة العبوة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: ترينيتروجليسرين

ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم ركتوجيسيك؟ لما هذا؟

Rectogesic هو مرهم مستقيمي يحتوي على glyceryl trinitrate كمكون نشط. ثلاثي نترات الجلسرين هو جزء من عائلة الأدوية التي تسمى النترات العضوية.

يساعد المرهم في تخفيف أعراض الألم الناجم عن الشقوق الشرجية المزمنة. يُعرَّف مصطلح الشق الشرجي بأنه آفة تصيب الغشاء المخاطي الذي يبطن القناة الشرجية. التطبيق الموضعي لثلاثي نترات الجليسريل على القناة الشرجية يقلل من ضغط الشرج ويزيد من تدفق الدم ، وبالتالي يقلل الألم.

موانع الاستعمال في حالة عدم استعمال ركتوجيسيك

لا يجوز إستعمال ركتوجيسيك إذا:

لديك حساسية من جليسريل ترينيترات أو أدوية مماثلة
لديك حساسية من أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
يعانون من انخفاض في ضغط الدم
يعانون من اضطرابات في القلب أو الأوعية الدموية
تعاني من زرق مغلق الزاوية ، وهي حالة يرتفع فيها الضغط في العين بسرعة مسببة فقدان الرؤية
تعاني من الصداع النصفي أو الصداع المتكرر
تعاني من زيادة الضغط داخل الجمجمة أو ارتفاع ضغط الدم في الرأس (مثل إصابة الرأس أو نزيف الدماغ - نزيف بسبب تمزق الأوعية الدموية في الدماغ ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً بدون علاج طبي فوري. يُشار إلى النزف الدماغي بشكل شائع كنوع من السكتة الدماغية) أو الدورة الدموية الدماغية غير الكافية (انخفاض حجم الدورة الدموية في الدماغ)
يعانون من فقر الدم (انخفاض نسبة الحديد في الدم).
تناول أيًا مما يلي: أدوية ضعف الانتصاب مثل فياغرا سيترات ، تادالافيل ، فاردينافيل ؛ أدوية الذبحة الصدرية أو آلام القلب ، مثل غليسريل ثلاثي نترات (TNG) ، إيزوسوربيد ثنائي النترات ، أميل أو نيتريت بوتيل ؛ أدوية لارتفاع ضغط الدم أو للاكتئاب (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ، أسيتيل سيستئين ، أو ألتيبلاز.

احتياطات الاستخدام: ما عليك معرفته قبل تناول ركتوجيسيك

انتبه جيدًا مع Rectogesic:

إذا كنت تعاني من أمراض الكبد أو الكلى
في حالة إعطاء الهيبارين ، يجب إجراء مراقبة دقيقة للدم حيث قد يكون من الضروري تغيير جرعة الهيبارين. استشر طبيبك قبل التوقف عن العلاج ب ركتوجيسيك
إذا كنت تعاني من البواسير ونزيف أكثر من المعتاد ، توقف عن استخدام ركتوجيسيك واستشر طبيبك
إذا أصبت بصداع شديد أثناء استخدام ركتوجيسيك ، أخبر طبيبك الذي سيقرر ما إذا كان عليك تغيير كمية ركتوجيسيك أو التوقف عن استخدام المرهم تمامًا.

يمكن أن يسبب ركتوجيسيك انخفاضًا في ضغط الدم. من الجيد أن تقف ببطء من وضعية الاستلقاء أو الجلوس وإلا فقد تشعر بالإغماء. إذا كنت تشرب الكحول أثناء تناول ركتوجيسيك ، فمن المرجح أن تشعر بانخفاض في ضغط الدم.

الأطفال والمراهقون

Rectogesic غير موصى به للأطفال والشباب دون سن 18 عامًا حيث لم يتم اختباره على موضوعات في هذه الفئة العمرية.

التفاعلات: ما الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير ركتوجيسيك

أدوية أخرى و ركتوجيسيك

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.

الأدوية التالية قد تزيد من تأثير ركتوجيسيك على خفض ضغط الدم

أدوية للاكتئاب (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات)
أدوية علاج ضعف الانتصاب (عجز الذكور) (سيلدينافيل سترات ، تادالافيل ، فاردينافيل)
أدوية ارتفاع ضغط الدم
مدرات البول
المهدئات شائعة الاستخدام
الأدوية المستخدمة لعلاج مشاكل القلب (إيزوسوربيد ثنائي النترات ، أميل أو بيوتيل نتريت)

أدوية أخرى

قد يزيد الأسيتيل سيستئين من تأثير ركتوجيسيك على تدفق الدم
قد ينخفض تأثير الهيبارين (المستخدم للتحكم في تخثر الدم) عند استخدامه مع ركتوجيسيك
قد يقل تأثير عقار التيبلاز (المستخدم في علاج مشاكل القلب) عند إعطائه سوية مع ركتوجيسيك
يمكن أن يؤدي تناول ركتوجيسيك مع ثنائي هيدروإرغوتامين (المستخدم لعلاج الصداع النصفي) إلى زيادة عمل ثنائي هيدروإرغوتامين ويؤدي إلى تضيق الأوعية التاجية (تضيق الأوعية الدموية في القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض تدفق الدم).
قد يغير حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (بعض أنواع مسكنات الآلام) التأثير العلاجي لـ ركتوجيسيك.

ركتوجيسيك وكحول

كن حذرًا من تناول الكحول لأن استخدام المرهم قد يتسبب في تأثير الكحول بشكل أكبر من المعتاد.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

يجب عدم استخدام ركتوجيسيك أثناء الحمل أو الإرضاع.

اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول الأدوية إذا كنت حاملاً أو مرضعة.

السياقة واستعمال الماكنات

لا توجد دراسات حول تأثير استخدام ركتوجيسيك 4 مجم / جم مرهم المستقيم على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، إذا شعرت بالدوار أو النعاس أو عدم وضوح الرؤية عند بدء استخدام المرهم. السيارة أو استخدام الآلات حتى تختفي هذه التأثيرات تمامًا.

يحتوي ركتوجيسيك على اللانولين والبروبيلين غليكول

يحتوي هذا الدواء على اللانولين (دهن الصوف) الذي يمكن أن يسبب تفاعلات جلدية (مثل التهاب الجلد التماسي). يحتوي الدواء أيضًا على البروبيلين جليكول الذي يمكن أن يسبب تهيجًا للجلد.

الجرعة وطريقة الاستخدام. كيفية استخدام ركتوجيسيك: الجرعات

طريقة الإعطاء

مرهم المستقيم ركتوجيسيك 4 ملغ / غ للاستخدام المستقيمي.

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي. الجرعة الموصى بها هي حوالي 375 مجم من المرهم (حوالي 1.5 مجم من الجلسرين ثلاثي نترات) توضع في القناة الشرجية كل 12 ساعة.

لتطبيق المرهم ، يمكنك استخدام واقي إصبعك ، مثل غشاء لاصق أو غطاء إصبع. يمكن العثور على أغطية الأصابع في صيدلية أو بائع تجزئة للأدوات الجراحية والأغشية اللاصقة في أقرب سوبر ماركت. بالنسبة للجرعات ، ضع إصبعك على طول الخط 1 بوصة المشار إليه على الكرتون الخارجي وقم بوضع شريط مرهم بطول الخط على نهاية إصبعك عن طريق الضغط على الأنبوب برفق. أدخل المرهم برفق في القناة الشرجية باستخدام إصبعك ، والذي يجب إدخاله حتى المفصل الأول للإصبع (حوالي 1 سم) داخل فتحة الشرج.

ضع المرهم كل اثنتي عشرة ساعة حسب توجيهات الطبيب ولا تتجاوز الجرعة. اغسل يديك بعد الاستخدام وتخلص من غطاء الإصبع أو الفيلم اللاصق (وليس في المرحاض).

استمر في العلاج حتى يهدأ الألم أو لمدة أقصاها 8 أسابيع. إذا لم يتحسن ألم الشرج باستخدام ركتوجيسيك ، استشر طبيبك مرة أخرى للتأكد من عدم وجود أسباب أخرى.

الجرعة الزائدة: ماذا تفعل إذا تناولت ركتوجيسيك بكثرة

إذا كنت تستخدم ركتوجيسيك أكثر مما ينبغي

إذا لاحظت أنك قد استخدمت مرهمًا أكثر مما ينبغي ، فقد تشعر بالدوار والدوار. قد يكون لديه أيضًا تسارع في ضربات القلب أو خفقان القلب. إذا واجهت هذه الأعراض ، اغسل الكمية الزائدة من المرهم وأخبر طبيبك أو الصيدلي على الفور.

إذا نسيت استخدام ركتوجيسيك

لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. ضع الجرعة التالية في الوقت المعتاد.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لدواء ركتوجيسيك

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

اعراض جانبية خطيرة:

تفاعلات تأقية (حساسية ، تفاعلات قاتلة تظهر على شكل تورم في الوجه ، الشفتين ، اللسان أو الحلق ، صعوبة في التنفس ، ضيق في التنفس أو انهيار). إذا واجهت أيًا من هذه الأعراض ، فتوقف عن استخدام المرهم واستشر طبيبك على الفور.
تفاعلات حساسية الجلد (يحتمل أن تكون خطيرة). إذا كنت تعاني من رد فعل تحسسي للجلد ، فتوقف عن استخدام المرهم واستشر طبيبك على الفور

أعراض جانبية أخرى:

شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)

الصداع الذي يمكن أن يكون شديدًا. إذا كنت تعاني من الصداع كأثر جانبي ، قم بإزالة المرهم. إذا كان الصداع مزعجًا ، فقد تحتاج إلى سؤال طبيبك عما إذا كان يجب عليك التوقف عن استخدام الدواء.

شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)

دوخة
غثيان

غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)

إسهال
تقيأ
نزيف المستقيم واضطرابات المستقيم
عدم الراحة في الشرج ، حكة أو حرق في القناة الشرجية
تسارع ضربات القلب أو الخفقان

نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص)

الشعور بالإغماء عند الوقوف

أعراض جانبية غير معروفة (لا يمكن تقدير شيوعها من البيانات المتاحة)

شعور بالفراغ في الرأس ، إغماء
ضغط دم منخفض
تهيج الطفح الجلدي أو الألم في موقع التطبيق

الآثار الجانبية المعروفة الأخرى المرتبطة باستخدام أدوية ثلاثي نترات الغليسريل (شيوعها غير معروف)

يتدفق
الذبحة الصدرية غير المستقرة (ألم في الصدر)
ارتفاع ضغط الدم بعد التوقف عن العلاج
ميتهيموغلوبينية الدم (الأعراض هي تلون الجلد باللون الأزرق / الأرجواني وضيق في التنفس)

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على الموقع http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال. لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على الأنبوب والكرتون بعد "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.

لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية
لا تجمد
حافظ على الأنبوب مغلقًا بإحكام
بمجرد الفتح ، استخدم المرهم في غضون 8 أسابيع.

التركيب والشكل الصيدلاني

ماذا يحتوي ركتوجيسيك

العنصر النشط هو glyceryl trinitrate. يحتوي غرام واحد من مرهم المستقيم على 4 ملغ من غليسيريل ثلاثي نترات. الجرعة المعتادة البالغة 375 مجم من ركتوجيسيك تحتوي على حوالي 1.5 مجم جلسرين ثلاثي نترات.

المكونات الأخرى هي: بروبيلين غليكول ، لانولين ، سوربيتان سيسكيوليت ، بارافين صلب وبرافين أبيض ناعم.

كيف يبدو ركتوجيسيك وما هي محتويات العبوة

ركتوجيسيك هو مرهم مستقيمي أبيض متجانس معتم موزع في أنابيب ألومنيوم سعة 30 جرام

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Rectogesic في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

RECTOGESIC 4 MG / G دهن المستقيم

02.0 التركيب النوعي والكمي

ثلاثي نتروجليسرين: 4 ملغ / غ.

يحتوي غرام واحد من مرهم المستقيم على 4 ملغ من غليسيريل ثلاثي نترات (TNG). 375 ملغ من هذه التركيبة تحتوي على ما يقرب من 1.5 ملغ من TNG.

سواغ ذات تأثير معروف:

يحتوي كل جرام من مرهم المستقيم أيضًا على 36 مجم من البروبيلين جليكول و 140 مجم من اللانولين.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مرهم المستقيم.

تركيبة في مرهم أبيض متجانس ومعتم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يستخدم ركتوجيسيك 4 مجم / جرام مرهم مستقيمي عند البالغين لتسكين الآلام المصاحبة للشق الشرجي المزمن.

أثناء التطوير السريري ، أظهر الدواء تأثيرًا متواضعًا في تحسين متوسط شدة الألم اليومية (انظر القسم 5.1).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

طريق الإعطاء: استعمال المستقيم

الكبار:

لتطبيق المرهم ، يمكنك استخدام واقي إصبعك ، مثل فيلم لاصق أو غطاء إصبع (قم بشراء أغطية الأصابع بشكل منفصل ، من صيدلية أو بائع تجزئة للأدوات الجراحية ، أو غشاء لاصق من أقرب سوبر ماركت). بالنسبة للجرعات ، ضع إصبعك على طول الخط 2.5 سم الموضح على الكرتون الذي يحتوي على Rectogesic وقم بوضع شريط من المرهم بطول الخط على نهاية الإصبع عن طريق الضغط على الأنبوب برفق. يجب أن تكون كمية المرهم حوالي 375 مجم (1.5 مجم) من TNG) ثم أدخل الإصبع برفق مع الحامي في القناة الشرجية حتى المفصل السلامي الأول وقم بتطبيق المرهم في حركات دائرية على جدار القناة.

تحتوي جرعة 4 مجم / جرام من المرهم على 1.5 مجم من ثلاثي نترات الجليسريل. يجب تطبيق هذه الجرعة داخل الشرج كل اثنتي عشرة ساعة. يمكن أن يستمر العلاج حتى يهدأ الألم لمدة أقصاها 8 أسابيع.

يجب استخدام ركتوجيسيك Rectogesic إذا ثبت أن العلاج التحفظي غير كافٍ لعلاج الأعراض الحادة للشق الشرجي.

كبار السن (فوق 65):

لا توجد مؤشرات لاستخدام ركتوجيسيك لدى كبار السن.

مرضى القصور الكبدي أو الكلوي:

لا توجد مؤشرات لاستخدام ركتوجيسيك في المرضى المصابين بقصور كبدي أو كلوي.

الأطفال والمراهقون:

لا ينصح باستعمال ركتوجيسيك لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة بسبب نقص البيانات حول سلامته وفعاليته.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة "غليسيريل ثلاثي نترات" أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1 أو أي نترات عضوية أخرى.

العلاج المتزامن مع مثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5) على سبيل المثال. سترات السيلدينافيل ، تادالافيل ، فاردينافيل ومع نترات عضوية مانحة لأكسيد النيتريك ، مثل مشتقات TNG طويلة المفعول ، مثل ثنائي النترات إيزوسوربيد ، أميل أو نيتريت البوتيل

انخفاض ضغط الدم الانتصابي أو انخفاض ضغط الدم أو نقص حجم الدم غير المصحح ، لأن استخدام غليسيريل ثلاثي نترات في هذه الحالات قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشديد أو صدمة.

زيادة الضغط داخل الجمجمة (مثل إصابة في الرأس أو نزيف في المخ) أو عدم كفاية الدورة الدموية الدماغية.

الصداع النصفي أو الصداع المتكرر.

تضيق الأبهر أو الصمام التاجي.

اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي.

التهاب التامور التضيقي أو السداد التامور.

فقر دم قوي.

الزرق مغلق الزاوية.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب تحديد توازن الفوائد / المخاطر لمرهم ركتوجيسيك على أساس فردي. قد يحدث صداع شديد لدى بعض المرضى بعد العلاج بركتوجيسيك. في بعض الحالات ، يُنصح بإعادة تقييم الجرعة المناسبة. في المرضى الذين تعتبر نسبة المخاطر / الفائدة لديهم سلبية ، يجب التوقف عن العلاج بركتوجيسيك بناءً على استشارة طبية ويجب البدء في علاج علاجي أو جراحي جديد.

يجب استخدام ركتوجيسيك بحذر عند المرضى المصابين بأمراض الكبد أو الكلى الحادة.

تجنب انخفاض ضغط الدم المفرط ، خاصة لفترات طويلة من الزمن ، نظرًا للتأثيرات الضارة المحتملة على الدماغ والقلب والكبد والكلى بسبب ضعف التروية وما يترتب على ذلك من خطر الإصابة بنقص التروية والتخثر وضعف وظائف هذه الأعضاء. يجب نصح المرضى بالتحرك ببطء من الاستلقاء أو الجلوس إلى الوقوف لتقليل انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وهذه النصيحة مهمة بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم وعلاج مدر للبول.قد يترافق انخفاض ضغط الدم الناجم عن الجلسرين مع بطء القلب المتناقض وزيادة الذبحة الصدرية. من الممكن أن يكون كبار السن أكثر عرضة لظهور انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، خاصة عند الوقوف فجأة. لا توجد مؤشرات لاستخدام ركتوجيسيك لدى كبار السن.

قد يحفز الكحول التأثيرات الخافضة للضغط لغليسريل ثلاثي نترات.

إذا قرر الطبيب وصف مرهم أساسه الجلسرين لمرضى القلب على سبيل المثال. احتشاء عضلة القلب الحاد أو قصور القلب الاحتقاني ، يجب إجراء مراقبة سريرية دقيقة وديناميكية الدم لتجنب المخاطر المحتملة لانخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب.

توقف عن العلاج إذا زاد النزيف المرتبط بالبواسير.

تحتوي هذه التركيبة على بروبيلين غليكول ولانولين والتي يمكن أن تسبب تهيجًا وتفاعلات جلدية (مثل التهاب الجلد التماسي).

إذا استمر ألم الشرج ، فقد يكون التشخيص التفريقي ضروريًا لاستبعاد الأسباب المحتملة الأخرى.

يمكن أن يتداخل Trinitroglycerin مع جرعة الكاتيكولامينات وحمض vanylmandelic في البول لأنه يزيد من إفراز هذه المواد.

يجب التعامل مع العلاج المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى بحذر. انظر القسم 4.5 للحصول على معلومات محددة.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

قد يؤدي العلاج المتزامن مع موسعات الأوعية الدموية الأخرى ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، ومضادات ارتفاع ضغط الدم ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمهدئات الرئيسية ، وكذلك استهلاك الكحول ، إلى زيادة تأثير خفض ضغط الدم الناجم عن المستقيم. الأدوية قبل بدء العلاج ب ركتوجيسيك.

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للنترات العضوية من خلال الإعطاء المصاحب لمثبطات الفوسفوديستيراز من النوع 5 (PDE5) ، على سبيل المثال سيلدينافيل ، تادالافيل ، فاردينافيل (انظر القسم 4.3).

ركتوجيسيك هو مضاد استطباب في العلاج المتزامن بأدوية مانحة لأكسيد النيتريك ، مثل إيزوسوربيد ثنائي النترات ، أميل أو نيتريت بوتيل (انظر القسم 4.3).

يمكن للأسيتيل سيستئين تقوية تأثير موسع الأوعية من ثلاثي نترات الجلسرين.

العلاج المتزامن لثلاثي نترات الغليسريل عن طريق الوريد مع الهيبارين عن طريق الوريد يقلل من فعالية الهيبارين نفسه. مطلوب مراقبة دقيقة لبارامترات تخثر الدم ؛ ويجب تعديل جرعة الهيبارين وفقًا لذلك. قد يؤدي انسحاب ركتوجيسيك إلى زيادة حادة في PTT (زمن الثرومبوبلاستين الجزئي). في هذه الحالة قد يكون من الضروري تقليل جرعة الهيبارين.

قد يؤدي التناول المتزامن لثلاثي نترات الغليسريل الوريدي و alteplase إلى تقليل نشاط التخثر في alteplase.

قد يؤدي التناول المتزامن لـ Rectogesic و dihydroergotamine إلى زيادة التوافر البيولوجي للداي هيدروأرغوتامين ويؤدي إلى تضيق الأوعية التاجية. لا يمكن استبعاد احتمال حدوث استجابة علاجية متغيرة لركتوجيسيك بعد تناول حمض أسيتيل الساليسيليك والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

04.6 الحمل والرضاعة

خصوبة

لا توجد بيانات متاحة عن تأثير ركتوجيسيك على خصوبة الإنسان. تشير الدراسات التي أجريت على الفئران إلى أنه لا توجد مخاطر معينة في ظل ظروف الاستخدام الموصى بها (انظر القسم 5.3).

الحمل: لا توجد بيانات كافية من استخدام ثلاثي نترات الغليسريل في النساء الحوامل ، الدراسات التي أجريت على الحيوانات غير كافية لإظهار التأثيرات على الحمل ، وتطور الجنين / الجنين ، والولادة ، والنمو بعد الولادة (انظر القسم 5.3) ، ولا ينبغي استخدام ركتوجيسيك أثناء الحمل.

الرضاعة: من غير المعروف ما إذا كان ثلاثي نترات الغليسريل يُفرز في حليب الأم. بالنظر إلى الآثار الضارة المحتملة على الرضيع (انظر القسم 5.3) ، لا يوصى باستعمال ركتوجيسيك أثناء الإرضاع من الثدي.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات مع ركتوجيسيك. ركتوجيسيك ، خاصة عند استخدامه لأول مرة ، قد يسبب الدوار ، والدوخة ، وعدم وضوح الرؤية ، والصداع ، أو التعب لدى بعض المرضى ، ويجب عدم تشجيع المرضى على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات. أثناء العلاج ب ركتوجيسيك.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

في المرضى الذين عولجوا بمرهم المستقيم Rectogesic 4 ملغ / غ ، كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا المرتبط بالعلاج هو الصداع المرتبط بالجرعة والذي حدث بنسبة 57٪.

يوضح الجدول أدناه التفاعلات العكسية التي حدثت أثناء التجارب السريرية ، مقسمة حسب فئة أعضاء النظام. داخل كل فئة من فئات نظام الأعضاء ، تم تجميع التفاعلات الضائرة حسب التردد على النحو التالي: شائعة جدًا (> 1/10) ، شائعة (> 1/100 1/1000

تصنيف الجهاز والجهاز تكرر رد فعل سلبي اضطرابات الجهاز العصبي شائع جدا صداع الراس مشترك دوخة اضطرابات الجهاز الهضمي مشترك غثيان غير مألوف إسهال ، إضطرابات الشرج ، قيء ، نزيف في المستقيم ، إضطرابات في المستقيم اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد غير مألوف حكة وحرقان في الشرج وحكة أمراض القلب غير مألوف عدم انتظام دقات القلب

عادة ما تعتمد التفاعلات العكسية على ثلاثي نترات الغليسريل على الجرعة وينتج معظمها عن نشاط توسع الأوعية ، والصداع ، الذي قد يكون شديدًا ، هو التأثير غير المرغوب فيه الأكثر شيوعًا. في التجارب السريرية للمرحلة الثالثة من مرهم مستقيمي ركتوجيسيك 4 ملغ / غ ، كانت نسبة حدوث الصداع الخفيف والمتوسط والشديد 18٪ و 25٪ و 20٪ على التوالي. كان المرضى الذين لديهم تاريخ من الصداع النصفي أو الصداع المتكرر معرضين لخطر متزايد من الإصابة بالصداع أثناء العلاج (انظر القسم 4.3) ، يمكن أن يتكرر الصداع كل يوم ، خاصة عند الجرعات العالية ، ويمكن علاج الصداع بمسكنات خفيفة ، مثل الباراسيتامول ، ويمكن عكسه مع توقف العلاج.

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من أحداث انخفاض ضغط الدم الانتصابي المرتبطة بأعراض الدوار والدوخة في التجارب السريرية. لا يوجد دليل على وجود اتجاه متعلق بالجرعة في حدوث هذه الأحداث.

كانت حالة انخفاض ضغط الدم الانتصابي خفيفة في غالبية المرضى ولم يتم الإبلاغ عن أي أحداث لانخفاض ضغط الدم الانتصابي خلال المرحلة الثالثة من التجارب السريرية.

في بعض الحالات ، أدى ظهور الدوخة والدوار إلى التوقف عن تناول ثلاثي نترات الجلسرين.

تجربة ما بعد التسويق

تم تلقي ردود الفعل هذه كتقارير تلقائية وبالتالي فإن تواترها غير معروف (لا يمكن تقديرها من البيانات المتاحة).

اضطرابات الجهاز العصبي: الشعور بالدوار ، الإغماء

اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي

اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية ، تفاعل تأقاني

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: تهيج موقع الإدارة ، وخلايا النحل وألم موقع الإدارة.

في بعض المرضى ، يكون الدوار وانخفاض ضغط الدم (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي) شديدًا بما يكفي لتتطلب التوقف عن العلاج.

آثار هذه الفئة من الأدوية

في حالات نادرة جدًا ، تسببت الجرعات العلاجية من النترات العضوية في حدوث وجود ميتهيموغلوبينية الدم في المرضى الذين يبدو أنهم يتمتعون بصحة جيدة. قد يحدث أيضًا احمرار ، ذبحة صدرية غير مستقرة ، وارتفاع ضغط الدم الانسحابي.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها.

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

جرعة زائدة عرضية من ركتوجيسيك يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب المنعكس. لا يُعرف أي مضاد محدد لتأثيرات موسع الأوعية لثالوث الجليسريل ولم يخضع أي تدخل لدراسة مضبوطة كعلاج لجرعة زائدة من الجليسريل ثلاثي النترات. نظرًا لأن انخفاض ضغط الدم المرتبط بجرعة زائدة من ثلاثي نترات الغليسريل ناتج عن التوسيع الوريدي ونقص حجم الدم الشرياني ، يجب توجيه العلاج الحكيم في هذه الحالة إلى زيادة حجم السائل في الدورة الدموية الجهازية. قد يكون الرفع السلبي لأرجل المريض كافيًا ، ولكن قد يلزم أيضًا تسريب محلول ملحي عادي أو سائل مشابه في الوريد.في حالات استثنائية من انخفاض ضغط الدم الشديد أو الصدمة ، قد تكون إجراءات الإنعاش ضرورية.

يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة أيضًا إلى وجود ميتهيموغلوبينية الدم. في هذه الحالة ، تدخل عن طريق تسريب الميثيلين الأزرق.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

الفصيلة العلاجية: مرخيات العضلات

كود ATC: C05AE01

يتمثل التأثير الدوائي الرئيسي لثلاثي نترات الغليسريل في استرخاء العضلات الوعائية الملساء ويتوسطه إطلاق أكسيد النيتريك. عندما يتم تطبيق مرهم الجلسرين داخل الشرج ، يتحقق استرخاء العضلة العاصرة الشرجية الداخلية.

يمثل فرط التوتر في الجزء الداخلي من العضلة العاصرة الشرجية ، وليس الجزء الخارجي ، عامل استعداد لتشكيل الشقوق الشرجية ، حيث تتدفق الأوعية الدموية في منطقة الانتقال الشرجية (anoderm) عبر العضلة العاصرة الشرجية الداخلية (SAI). لذلك فإن فرط التوتر في NOS يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تدفق الدم ويسبب نقص التروية في هذه المنطقة.

ينتج عن انتفاخ المستقيم رد فعل مثبط للمنطقة الشرجية الشرجية واسترخاء العضلة العاصرة الشرجية الداخلية. تم العثور على الأعصاب التي تتوسط هذا المنعكس في جدار القناة الهضمية. ويلعب إطلاق الناقل العصبي NO من هذه الأعصاب دورًا مهمًا في فسيولوجيا العضلة العاصرة الشرجية الداخلية. وعلى وجه التحديد ، يتوسط NO في رد الفعل المثبط المستقيمي الشرجي في البشر. استرخاء الجهاز الأعلى للرقابة والمحاسبة.

تم إثبات الصلة بين فرط التوتر في الجهاز الأعلى للرقابة المالية والتشنج ووجود الشق الشرجي. المرضى الذين يعانون من الشق الشرجي المزمن لديهم ضغط شرجي أعلى بكثير من الضوابط. كان تدفق الدم في الأدمة الشرجية في المرضى الذين يعانون من الشق الشرجي المزمن أقل بكثير من الضوابط. في المرضى الذين تلتئم شقوقهم بعد بضع المصرة ، تم إثبات انخفاض في ضغط الشرج وتحسن في تدفق الدم من Anoderm ، مع مزيد من الأدلة على الطبيعة الإقفارية للشق الشرجي. يؤدي التطبيق الموضعي لمتبرع NO (trinitroglycerin) إلى الاسترخاء من العضلة العاصرة الشرجية ، مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في ضغط الشرج وتحسين تدفق الدم عن طريق الأديم.

التأثير على الألم

تم عرض مرهم المستقيم Rectogesic 4 مجم / جم الذي يتم التحكم فيه عن طريق الدواء الوهمي في ثلاث تجارب سريرية من المرحلة الثالثة لتحسين متوسط شدة الألم اليومية ، والتي تم قياسها على مقياس تناظري بصري يبلغ 100 مم ، مرتبطًا بالشق الشرجي المزمن. دراسة ، تم تقليل مرهم المستقيم Rectogesic 4 مجم / جم متوسط شدة الألم اليومية على مدار 21 يومًا بمقدار 13.3 ملم (39.2 ملم عند خط الأساس) مقارنة بـ 4.3 ملم (25.7 ملم عند خط الأساس) مع الدواء الوهمي (ع

تأثير على cicatrization

في جميع الدراسات الثلاث ، لم يكن شفاء الشقوق الشرجية في المرضى الذين عولجوا بمرهم مستقيمي Rectogesic 4 ملغ / غ من الناحية الإحصائية مختلفًا عن العلاج الوهمي. ركتوجيسيك غير محدد لعلاج الشقوق الشرجية المزمنة.

05.2 "خصائص حركية الدواء

يبلغ حجم توزيع ثلاثي نترات الجليسريل حوالي 3 لتر / كجم ، والذي يتم التخلص منه من هذا الحجم بنسب مئوية سريعة للغاية من الوقت ، مما يؤدي إلى نصف عمر مصل يبلغ حوالي 3 دقائق. معدلات التخليص الملحوظة (قريبة من 1 لتر / كجم / دقيقة) تتجاوز إلى حد كبير تدفق الدم الكبدي. تشمل المواقع المعروفة لعملية التمثيل الغذائي خارج الكبد خلايا الدم الحمراء وجدران الأوعية الدموية. المنتجات الأولية لعملية التمثيل الغذائي لثلاثي نترات الجليسريل هي نترات غير عضوية و 1،2 و 1،3-ثنائي نيتروجليسرول. الدينترات هي موسعات وعائية أقل فعالية من ثلاثي نترات الغليسريل ، لكنها تبقى لفترة أطول في المصل. مساهمتهم في استرخاء العضلة العاصرة الشرجية الداخلية غير معروفة. يتم استقلاب الدينترات بشكل إضافي إلى أحادي النترات غير فعال في الأوعية ، وفي النهاية إلى الجلسرين وثاني أكسيد الكربون. في ستة أشخاص أصحاء ، كان متوسط التوافر البيولوجي لغليسيريل ثلاثي النترات الذي تم تسليمه في القناة الشرجية عبر مرهم 0.2٪ حوالي 50٪ من جرعة 0.75 مجم.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تكرار سمية الجرعة

لم يتم إجراء دراسات السمية الجهازية لمستحضر ركتوجيسيك. تشير البيانات المنشورة إلى أن الجرعات الفموية العالية من ثلاثي نترات الغليسريل قد يكون لها تأثيرات سامة (ميتهيموغلوبين الدم ، ضمور الخصية وتكوين الأجنة) في العلاج طويل الأمد. ومع ذلك ، فإن هذه الجوانب ليست خطيرة بشكل خاص على البشر في ظروف الاستخدام العلاجي.

الطفرات والسرطنة

تكشف البيانات المستمدة من الدراسات قبل السريرية باستخدام TNG عن تأثيرات سمية وراثية ، حصريًا في سلالة Salmonella typhimurium TA1535. أدى إعطاء TNG في النظام الغذائي للقوارض طوال حياتها إلى استنتاج مفاده أن غليسريل ثلاثي نترات ليس له تأثير مسرطن ذي صلة في نطاق الجرعة العلاجية لدى البشر.

سمية الإنجابية

لم تكشف دراسات السمية الإنجابية التي أجريت على الجرذان والأرانب عن طريق الحقن الوريدي وداخل الصفاق والجلد لثلاثي نترات الغليسريل عن آثار ضارة على الخصوبة أو التطور الجنيني بجرعات لا تسبب سمية للأم. لم يلاحظ أي آثار ماسخة. في الجرذان ، لوحظت تأثيرات سامة للأجنة (فقدان الوزن عند الولادة) بجرعات أعلى من 1 مجم / كجم / يوم (PI) و 28 مجم / كجم / يوم (عن طريق الجلد) بعد تعرض الرحم أثناء نمو الجنين.