المواد الفعالة: مونتيلوكاست
أقراص ساسلونج 4 ملغ قابلة للمضغ للأطفال من 2 إلى 5 سنوات
تتوفر ملحقات عبوات Saslong لأحجام العبوات:- أقراص ساسلونج 4 ملغ قابلة للمضغ للأطفال من 2 إلى 5 سنوات
- أقراص للمضغ من ساسلونج 5 ملغ للأطفال من سن 6 إلى 14 سنة
- أقراص ساسلونج 10 ملغ مغلفة بالفيلم للمراهقين والبالغين من عمر 15 سنة
لماذا يستخدم Saslong؟ لما هذا؟
SASLONG هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين الذي يمنع المواد المسماة leukotrienes. يتسبب الليكوترين في تضيق وتضخم المسالك الهوائية في الرئتين. عن طريق منع الليكوترين ، يحسن SASLONG أعراض الربو ويساعد في السيطرة على الربو.
وصف طبيبها ساسلونج لعلاج الربو الذي يعاني منه ابنها عن طريق منع أعراض الربو أثناء النهار والليل.
- يستخدم SASLONG لعلاج الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات والذين لا يخضعون للإشراف الكافي في رعايتهم ويحتاجون إلى مزيد من العلاج.
- يمكن أيضًا استخدام SASLONG كعلاج بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات الذين لم يتناولوا مؤخرًا الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم لعلاج الربو وثبت أنهم غير قادرين على تناول الكورتيكوستيرويدات المستنشقة.
- يساعد SASLONG أيضًا في منع تضييق المجاري الهوائية المجهدة بالتمارين الرياضية لدى الأطفال بعمر سنتين فما فوق.
سيقرر طبيبك كيفية تناول SASLONG بناءً على أعراض وشدة الربو لدى طفلك.
ما هو الربو؟
الربو مرض طويل الأمد.
يشمل الربو:
- صعوبة في التنفس بسبب ضيق الشعب الهوائية. ويزداد هذا الانكماش سوءًا ويتحسن استجابةً لمختلف الظروف ؛
- الممرات الهوائية الحساسة التي تتفاعل مع أشياء كثيرة ، مثل دخان السجائر أو حبوب اللقاح أو المنطقة الباردة أو التمارين ؛
- - انتفاخ (التهاب) في الشعب الهوائية ، وتشمل أعراض الربو: السعال ، والصفير عند التنفس ، وتيبس الصدر.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Saslong
لا تعطي ساسلونج لطفلك إذا كان هو / هي
لديك حساسية (شديدة الحساسية) لمونتيلوكاست أو أي من مكونات ساسلونج الأخرى.
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول ساسلونج
أخبر طبيبك عن أي مشاكل طبية أو حساسيات يعاني منها طفلك أو يعاني منها.
انتبه بشكل خاص مع SASLONG
- إذا تفاقم الربو أو التنفس لدى طفلك ، أخبر طبيبك على الفور.
- لا يوصف Oral SASLONG لعلاج نوبات الربو الحادة ، في حالة حدوث نوبة ، اتبع التعليمات التي أعطاها لك طبيبك لطفلك.احمل دائمًا دواء الاستنشاق الطارئ لهجمات الربو.
- من المهم أن يأخذ طفلك جميع أدوية الربو التي وصفها الطبيب ، ولا ينبغي استبدال ساسلونج بعلاجات الربو الأخرى التي وصفها الطبيب لطفلك.
- إذا كان طفلك يتناول دواءً مضادًا للربو ، فاعلم أنه إذا ظهرت عليه مجموعة من الأعراض ، مثل متلازمات الحمى الشبيهة بالإنفلونزا ، أو الوخز أو التنميل في الذراعين أو الساقين ، أو تفاقم أعراض الرئة ، و / أو الطفح الجلدي ، يجب استشارة طبيبك.
- يجب ألا يتناول طفلك حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات (المعروفة أيضًا باسم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) إذا كانت تزيد من حالة الربو لدى طفلك.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير من تأثير Saslong
يمكن أن تؤثر بعض الأدوية على طريقة عمل SASLONG ، أو يمكن أن تؤثر SASLONG على طريقة عمل بعض الأدوية الأخرى في طفلك.
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كان طفلك يأخذ أو تناول مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية غير الموصوفة.
أخبر طبيبك إذا كان طفلك يأخذ الأدوية التالية قبل بدء ساسلونج:
- الفينوباربيتال (يستخدم لعلاج الصرع).
- الفينيتوين (يستخدم لعلاج الصرع).
- - ريفامبيسين (يستخدم لعلاج داء التورم وبعض الالتهابات الأخرى).
تناول ساسلونج مع الطعام والشراب
لا ينبغي أن تؤخذ ساسلونج مباشرة بعد الأكل ؛ يجب تناوله قبل الطعام بساعة على الأقل أو بعده بساعتين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
لا ينطبق هذا القسم الفرعي على أقراص SASLONG 4 ملغ القابلة للمضغ لأنها مخصصة للاستخدام في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ، ولكن المعلومات التالية تتعلق بالمكون الفعال ، مونتيلوكاست.
استخدم في فترة الحمل
يجب على النساء الحوامل أو اللواتي يخططن للحمل استشارة الطبيب قبل تناول ساسلونج. سيقوم طبيبك بتقييم ما إذا كان يمكنك تناول SASLONG خلال هذه الفترة.
استخدم في الإرضاع
ليس من المعروف ما إذا كان SASLONG يحدث في حليب الثدي. يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول ساسلونج إذا كنت مرضعة أو تخططين للإرضاع.
السياقة واستعمال الماكنات
لا ينطبق هذا القسم الفرعي على أقراص SASLONG 4 ملغ القابلة للمضغ لأنها مخصصة للاستخدام في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ، ولكن المعلومات التالية تتعلق بالمكون الفعال ، مونتيلوكاست.
لا يُعتقد أن SASLONG يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
ومع ذلك ، قد تختلف الاستجابات الفردية للعلاج.بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) التي تم الإبلاغ عنها نادرًا جدًا مع SASLONG قد تؤثر على قدرة بعض المرضى على القيادة أو استخدام الآلات.
معلومات مهمة عن بعض مكونات SASLONG
أقراص قابلة للمضغ SASLONG يحتوي على الأسبارتام ، وهو مصدر للفينيل ألانين. يمكن أن يكون خطيرًا للأشخاص الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.
إذا كان طفلك يعاني من بيلة الفينيل كيتون (اضطراب وراثي نادر في التمثيل الغذائي) ، يجب أن تدرك أن كل قرص قابل للمضغ 4 ملغ يحتوي على فينيل ألانين بكميات 0.898 ملغ فينيل ألانين لكل جرعة.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Saslong: Posology
- يجب إعطاء هذا الدواء لطفل تحت إشراف شخص بالغ.
- يجب أن يأخذ طفلك قرصًا واحدًا فقط من SASLONG يوميًا على النحو الذي يحدده الطبيب.
- اجعل طفلك دائمًا يأخذ ساسلونج وفقًا لتعليمات الطبيب. إذا كنت في شك ، استشر طبيب طفلك أو الصيدلي.
- خذ عن طريق الفم.
للأطفال من 2 إلى 5 سنوات:
قرص واحد قابل للمضغ عيار 4 ملغ في اليوم يتم تناوله في المساء. لا ينبغي أن تؤخذ أقراص SASLONG 4 ملغ للمضغ مباشرة بعد الأكل ؛ يجب تناوله بعد ساعة أو ساعتين على الأقل من تناول الطعام.
إذا كان طفلك يأخذ ساسلونج ، فتأكد من أنه / هي لا يأخذ أي أدوية أخرى تحتوي على نفس العنصر النشط ، مونتيلوكاست.
للأطفال من عمر 2 إلى 5 سنوات ، تتوفر أقراص SASLONG 4 ملغ القابلة للمضغ.
بالنسبة للأطفال من سن 6 إلى 14 عامًا ، تتوفر أقراص SASLONG 5 ملغ القابلة للمضغ.
لا ينصح بتركيبة أقراص المضغ SASLONG 4 ملغ للأطفال دون سن الثانية.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من عقار ساسلونج
إذا أخذ طفلك أكثر مما يدين به طفلك
اتصل بطبيب طفلك على الفور للاستشارة.
لم يتم الإبلاغ عن أي آثار جانبية في معظم تقارير الجرعة الزائدة. تشمل الأعراض الأكثر شيوعًا المرتبطة بالجرعة الزائدة لدى البالغين والأطفال آلام البطن والأرق والعطش والصداع والقيء وفرط النشاط.
إذا نسيت إعطاء SASLONG لطفلك
حاول إعطاء SASLONG كما هو موصوف. ومع ذلك ، إذا فات طفلك جرعة ، فارجع إلى الجدول الزمني المعتاد لقرص واحد مرة واحدة في اليوم.
لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقف طفلك عن استخدام ساسلونج
لا يمكن لـ SASLONG علاج الربو لدى طفلك إلا إذا أخذها باستمرار.
من المهم أن يأخذ طفلك ساسلونج باستمرار طالما وصفه الطبيب. سوف يساعد في السيطرة على الربو لدى طفلك.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيب طفلك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Saslong
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب SASLONG آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
في التجارب السريرية مع أقراص SASLONG 4 ملغ القابلة للمضغ ، كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها (تحدث في 1 على الأقل من كل 100 مريض وأقل من 1 من كل 10 مرضى أطفال تم علاجهم) يُعتقد أنها تُعزى إلى SASLONG هي:
- وجع بطن؛
- العطش.
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في الدراسات السريرية مع أقراص SASLONG 10 ملغ المغلفة و 5 ملغ أقراص للمضغ:
- صداع الراس.
عادة ، كانت هذه خفيفة وتحدث بشكل متكرر في المرضى الذين عولجوا بـ SASLONG أكثر من العلاج الوهمي (حبة لا تحتوي على دواء).
يتم تحديد مدى تكرار الآثار الجانبية المحتملة المدرجة أدناه باستخدام الاصطلاح التالي:
شائعة جدًا: قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص
شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص
غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص
نادرة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص
نادرة جدًا: قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص
بالإضافة إلى ذلك ، خلال فترة طرح الدواء في السوق ، تم الإبلاغ عن ما يلي:
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي (شائعة جدًا) ؛
- زيادة ميل النزيف (نادر) ؛
- ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك الطفح الجلدي وتورم الوجه والشفتين واللسان و / أو الحلق ، والتي قد تسبب صعوبة في التنفس والبلع (غير شائعة) ؛
- تغيرات في السلوك والمزاج [أحلام غريبة ، مثل الكوابيس ، واضطرابات النوم ، والسير أثناء النوم ، والتهيج ، ومشاعر القلق ، والأرق ، والإثارة بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب (غير شائع) ، والرعاش (نادر) ، والهلوسة ، والارتباك ، والأفكار والأفعال الانتحارية (نادر جدا)]؛
- دوار ، نعاس ، وخز / تنميل ، تشنجات (غير شائعة) ؛
- خفقان (نادر) ؛
- الإسهال والغثيان والقيء (شائع) وجفاف الفم وعسر الهضم (غير شائع) ؛
- ارتفاع مستويات الترانساميناز في الدم (ALT ، AST) (شائع) ، التهاب الكبد (التهاب الكبد) (نادر جدًا)
- طفح جلدي (شائع) ، كدمات ، حكة ، خلايا (غير شائعة) ، كتل حمراء مؤلمة تحت الجلد عادة على السيقان (حمامي عقدية) ، تفاعلات جلدية شديدة (حمامي عديدة الأشكال) (نادرة جدًا)
- آلام المفاصل أو العضلات ، تقلصات العضلات (غير شائعة) ؛
- حمى (شائعة) ، الشعور بالغثيان / التعب ، الشعور بالغثيان ، التورم (غير شائع) ؛
في مرضى الربو الذين عولجوا بمونتيلوكاست ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من مجموعة من الأعراض مثل الحمى الشبيهة بالإنفلونزا ، وخز أو تنميل في الذراعين والساقين ، وتفاقم أعراض الرئة و / أو الطفح الجلدي (متلازمة شيرج ستروس).
أخبر طبيبك على الفور إذا كان طفلك يعاني من واحد أو أكثر من هذه الأعراض.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي. يتضمن ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
- تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
- لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه بالأرقام الستة بعد EXP على اللويحة. يشير أول رقمين إلى الشهر ، بينما تشير الأرقام الأربعة الأخيرة إلى السنة ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
- يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
- لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ما يحتويه ساسلونج
العنصر النشط هو مونتيلوكاست.
يحتوي كل قرص على مونتيلوكاست الصوديوم الذي يعادل 4 ملغ من مونتيلوكاست.
المكونات الأخرى هي: مانيتول ، السليلوز الجريزوفولفين ، هيدروكسي بروبيل سلولوز منخفض الاستبدال (E 463) ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، كروسكارميلوز الصوديوم ، نكهة الكرز (E1518- غليسيريلتراسيتات ؛ E1450- أوكتيلسوكسينات الصوديوم) ، الأسبارتام (إي 951) .
وصف مظهر SASLONG ومحتويات العبوة
أقراص SASLONG 4 ملغ القابلة للمضغ هي أقراص بيضاوية وردية اللون ومحدبة الوجهين مع MOK4 مسجّل من جهة و PHD471 من جهة أخرى.
معبأة في بثور oPA / Al / PVC الموجودة في صناديق من الورق المقوى.
عبوات 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 98 و 100 قرص قابل للمضغ.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص مضغ 4 ملغ ساسلونج
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي قرص واحد قابل للمضغ على مونتيلوكاست الصوديوم ، والذي يتوافق مع 4 ملغ من مونتيلوكاست.
السواغ: أسبارتام (إي 951) 1.6 مجم لكل قرص.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
قرص قابل للمضغ
أقراص وردية وبيضاوية الشكل محدبة الوجهين مع MOK4 منقوش على أحد الجانبين و PHD471 من الجانب الآخر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار إلى ساسلونج 4 مجم في علاج الربو كعلاج مساعد عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات المصابين بالربو الخفيف إلى المتوسط والمستمر والذين لا يتم السيطرة عليهم بشكل كاف بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة والذين لديهم أي ناهضات بيتا قليل الفعالية عدم كفاية السيطرة السريرية للربو.
قد يكون SASLONG 4 mg أيضًا علاجًا بديلاً للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات المصابين بالربو المستمر الخفيف والذين ليس لديهم تاريخ حديث من نوبات الربو الشديدة التي تتطلب استخدام كورتيكوستيرويد عن طريق الفم والذين تم عرضهم عدم القدرة على استخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر القسم 4.2).
يشار أيضًا إلى ساسلونج 4 مجم في الوقاية من الربو للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين وما فوق في الحالات التي يكون فيها العنصر السائد هو تضيق الشعب الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب إعطاء هذا الدواء للطفل تحت إشراف شخص بالغ. إن قياس الجرعة لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات هو قرص واحد قابل للمضغ عيار 4 ملغ يتم تناوله مرة واحدة يوميًا في المساء. عند تناوله بالتزامن مع الطعام ، يجب تناول ساسلونج 4 مجم قبل الطعام بساعة واحدة أو بعده بساعتين.لا يلزم تعديل الجرعة في هذه الفئة العمرية ، لا ينصح باستخدام أقراص ساسلونج 4 مجم القابلة للمضغ أقل من سنتين من العمر.
توصيات عامة:
يحدث التأثير العلاجي لـ SASLONG على معايير التحكم في الربو خلال يوم واحد. يجب نصح المرضى بمواصلة تناول SASLONG حتى لو كان الربو تحت السيطرة ، وكذلك خلال الفترات التي يزداد فيها الربو سوءًا.
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو ضعف كبدي خفيف أو معتدل. لا توجد بيانات عن المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي شديد. الجرعة هي نفسها للمرضى من الذكور والإناث.
SASLONG كخيار علاجي بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة للربو الخفيف المستمر:
لا ينصح باستخدام مونتيلوكاست كعلاج وحيد في المرضى الذين يعانون من الربو المستمر المعتدل. يجب أن يؤخذ في الاعتبار استخدام مونتيلوكاست كخيار علاجي بديل للجرعات المنخفضة من الكورتيكوستيرويدات في الأطفال المصابين بالربو الخفيف المستمر فقط للمرضى الذين ليس لديهم تاريخ حديث من نوبات الربو الشديدة التي تتطلب استخدام كورتيكوستيرويد عن طريق الفم والذين ثبت أنهم يعانون من ذلك. غير قادر على استخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر القسم 4.1). يُعرَّف الربو الخفيف المستمر بأنه أعراض الربو التي تحدث أكثر من مرة في الأسبوع ولكن أقل من مرة في اليوم ، والأعراض الليلية أكثر من مرتين شهريًا ولكن أقل من مرة في الأسبوع ، ووظيفة الرئة الطبيعية بين النوبات. إذا لم يتم تحقيق السيطرة المرضية على الربو مع متابعة (عادة في غضون شهر واحد) ، ينبغي النظر في الحاجة إلى علاج إضافي أو مختلف مضاد للالتهابات على أساس نظام الخطوة لعلاج الربو. يجب فحص المرضى بشكل دوري للسيطرة على الربو.
SASLONG كوقاية من الربو في المرضى من 2 إلى 5 سنوات حيث يكون المكون الأولي هو تضيق القصبات الناجم عن التمرين:
في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات ، قد يكون تضيق القصبات الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة هو المظهر الغالب للربو المستمر الذي يتطلب العلاج بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة.يجب تقييم حالة المريض بعد 2 إلى 4 أسابيع من العلاج بالمونتيلوكاست. إذا لم يتم الحصول على استجابة مرضية ، فإن الحالة الإضافية أو المختلفة ينبغي النظر في العلاج.
علاج SASLONG فيما يتعلق بعلاجات الربو الأخرى:
عند استخدام علاج SASLONG كعلاج إضافي للكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، لا ينبغي استبدال SASLONG فجأة بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر القسم 4.4).
تتوافر أقراص 10 مجم مغلفة بالفيلم للمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا وللبالغين.
أقراص 5 ملغ قابلة للمضغ متوفرة لمرضى الأطفال من سن 6 إلى 14 سنة.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يجب نصح المرضى بعدم استخدام المونتيلوكاست الفموي أبدًا لعلاج نوبات الربو الحادة وأن يكون لديهم دائمًا أدوية الطوارئ المعتادة في متناول اليد. في حالة حدوث هجوم حاد ، يجب استخدام ناهض بيتا قليل الفعالية عن طريق الاستنشاق. يجب على المرضى مراجعة الطبيب في أسرع وقت ممكن إذا احتاجوا إلى عدة استنشاق من ناهضات بيتا قليل الفعالية من المعتاد.
لا ينبغي استبدال مونتيلوكاست فجأة بالكورتيكوستيرويدات الفموية أو المستنشقة.
لا يوجد دليل على أنه يمكن تقليل الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم عند تناول مونتيلوكاست بشكل متزامن.
في حالات نادرة ، قد يصاب المرضى الذين يتلقون العلاج بعوامل مضادة للربو بما في ذلك مونتيلوكاست بفرط الحمضات الجهازي ، مصحوبًا أحيانًا بسمات سريرية لالتهاب الأوعية الدموية المتوافقة مع متلازمة شيرج ستروس ، وهي حالة تُعالج عادةً بالعلاج بالكورتيكوستيرويد الجهازي. عادة ، ولكن ليس دائمًا ، ارتبطت هذه الحالات بتقليل أو وقف العلاج بالكورتيكوستيرويد عن طريق الفم. لا يمكن استبعاد أو إثبات احتمال ارتباط مضادات مستقبلات الليكوترين بتطور متلازمة شيرج ستروس. يجب إبلاغ الطبيب العام في حالة فرط الحمضات ، والطفح الجلدي الوعائي ، وتفاقم الأعراض الرئوية ، ومضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي الذي يحدث لدى المرضى. يجب إعادة تقييم حالة المرضى الذين يعانون من هذه الأعراض ومراجعة أنظمة العلاج الخاصة بهم.
يحتوي ساسلونج 4 مجم على الأسبارتام ، وهو مصدر للفينيل ألانين. يمكن أن يكون خطيرًا على الأشخاص (في هذه الحالة الأطفال) الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون. يجب أن يدرك مرضى بيلة الفينيل كيتون أن كل قرص قابل للمضغ 4 ملغ يحتوي على فينيل ألانين يعادل 0.898 فينيل ألانين لكل جرعة.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تناول ساسلونج مع علاجات أخرى تستخدم عادة في الوقاية والعلاج المزمن للربو.في دراسات التفاعل الدوائي ، لم يكن للجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست أي تأثير مهم سريريًا على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية التالية: الثيوفيلين ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، عن طريق الفم موانع الحمل (إيثينيل استراديول / نوريثيندرون 35/1) ، تيرفينادين ، ديجوكسين ووارفارين.
تم تقليل المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) لمونتيلوكاست بنسبة 40٪ تقريبًا في الأشخاص الذين يتم تناولهم بشكل مشترك مع الفينوربيتول. نظرًا لأن المونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند الأطفال. محرضات CYP 3A4 ، مثل الفينيتوين والفينوربيتول والريفامبيسين.
تعليم في المختبر أظهر أن مونتيلوكاست هو مثبط قوي لـ CYP 2C8. ومع ذلك ، فإن البيانات المأخوذة من دراسة التفاعل الدوائي الدوائي تشمل مونتيلوكاست وروزيجليتازون (ركيزة مسبار تمثل الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP 2C8) أن مونتيلوكاست لا يثبط CYP 2C8 في الجسم الحي. لذلك ، لا يُتوقع أن يغير المونتيلوكاست بشكل ملحوظ عملية التمثيل الغذائي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (مثل باكليتاكسيل وروزيجليتازون وريباجلينيد).
04.6 الحمل والرضاعة
استخدم في فترة الحمل
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين.
لا تشير البيانات المحدودة المتاحة من قواعد بيانات الحمل إلى وجود علاقة سببية بين مونتيلوكاست والتشوهات (أي عيوب الأطراف) التي نادرًا ما تم الإبلاغ عنها بعد التسويق في جميع أنحاء العالم.
لا يمكن استخدام SASLONG إلا أثناء الحمل إذا كانت ضرورية للغاية.
استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن مونتيلوكاست يُفرز في الحليب (انظر القسم 5.3). من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست يُفرز في حليب الأم.
يمكن استخدام SASLONG في الأمهات المرضعات فقط إذا لزم الأمر.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا يتوقع أن يؤثر مونتيلوكاست على قدرة المريض على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، في حالات نادرة جدًا ، أبلغ الأفراد عن النعاس والدوخة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم تقييم مونتيلوكاست في الدراسات السريرية على النحو التالي:
• 10 ملغ أقراص مغلفة في حوالي 4000 مريض بالغ تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وما فوق
• 5 ملغ أقراص قابلة للمضغ في ما يقرب من 1750 مريض أطفال تتراوح أعمارهم بين 6 و 4 سنوات ، ه
• 4 ملغ أقراص قابلة للمضغ في 851 مريضاً من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات.
تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية المتعلقة بالعقاقير في التجارب السريرية بشكل شائع (> 1/100 إلى
مع العلاج المطول في التجارب السريرية مع عدد محدود من المرضى لمدة تصل إلى عامين للبالغين ، وحتى 12 شهرًا لمرضى الأطفال من سن 6 إلى 14 عامًا ، لم يتغير ملف تعريف الأمان.
إجمالاً ، تم علاج 502 مريضاً من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات باستخدام مونتيلوكاست لمدة 3 أشهر على الأقل ، و 338 لمدة 6 أشهر أو أكثر ، و 534 مريضاً لمدة 12 شهرًا أو أكثر. مع العلاج المطول ، لم يتغير ملف تعريف الأمان في هؤلاء المرضى أيضًا.
تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية في استخدام ما بعد التسويق:
الالتهابات والاصابات: عدوى الجهاز التنفسي العلوي.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: زيادة الميل للنزيف.
اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة ، التسلل الكبدي اليوزيني.
اضطرابات نفسية: أحلام غريبة تشمل الكوابيس ، والهلوسة ، والأرق ، والسير أثناء النوم ، والتهيج ، ومشاعر القلق ، والأرق ، والإثارة ، بما في ذلك السلوك العدواني والعداء ، والرعشة ، والاكتئاب ، والأفكار والأفعال الانتحارية (الانتحار) في حالات نادرة جدًا.
اضطرابات الجهاز العصبي: دوار ، نعاس ، تنمل / نقص الحس ، تشنجات.
أمراض القلب: الخفقان.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: رعاف.
اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال ، جفاف الفم ، عسر هضم ، غثيان ، قيء.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: ارتفاع مستويات ترانس أميناز المصل (ALT ، AST) ، والتهاب الكبد (بما في ذلك الآفات الصفراوية والكبدية والمختلطة).
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية ، كدمات ، شرى ، حكة ، طفح جلدي ، حمامي عقدية.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: ألم مفصلي ، ألم عضلي بما في ذلك تقلصات عضلية.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة: وهن / تعب ، توعك ، وذمة ، حمى.
تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا لمتلازمة شيرج ستروس (CSS) أثناء العلاج بمونتيلوكاست في مرضى الربو (انظر القسم 4.4).
04.9 جرعة زائدة
لا توجد معلومات محددة متاحة بخصوص علاج الجرعة الزائدة بمونتيلوكاست. في دراسات الربو المزمن ، تم إعطاء مونتيلوكاست بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم في المرضى البالغين لمدة 22 أسبوعًا وفي الدراسات قصيرة المدى ، حتى 900 مجم / يوم في المرضى لمدة أسبوع تقريبًا ، دون حدوث آثار سلبية كبيرة. وجهة نظر.
كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة من مونتيلوكاست في تجارب ما بعد التسويق والتجارب السريرية. تتضمن هذه التقارير من البالغين والأطفال بجرعة 1000 مجم (حوالي 61 مجم / كجم لطفل يبلغ من العمر 42 شهرًا). كانت البيانات السريرية والمخبرية التي تمت ملاحظتها متوافقة مع ملف تعريف السلامة لدى البالغين والأطفال المرضى. لم تكن هناك أحداث سلبية في معظم تقارير الجرعة الزائدة. كانت الأحداث الضائرة الأكثر تكرارا متسقة مع مواصفات سلامة المونتيلوكاست وشملت آلام البطن ، والنعاس ، والعطش ، والصداع ، والقيء ، وفرط النشاط الحركي.
من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست قابلًا للديال في غسيل الكلى البريتوني أو في غسيل الكلى.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات أخرى للربو للاستخدام الجهازي ، مضادات مستقبلات الليكوترين.
كود ATC: R03D C03.
Cysteinyl leukotrienes (LTC4، LTD4، LTE4) عبارة عن مواد إيكوسانويد قوية مضادة للالتهابات تطلقها عدة خلايا ، بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط هذه الوسطاء المهمين المؤيدين للربو بمستقبلات cysteinyl leukotriene (CysLT) في المسالك الهوائية البشرية وتتسبب في إجراءات مجرى الهواء ، بما في ذلك تضيق القصبات ، وإفراز الغشاء المخاطي ، ونفاذية الأوعية الدموية ، وتجنيد الحمضات.
مونتيلوكاست مركب فعال عن طريق الفم والذي يرتبط بمستقبل CysLT1 بدرجة عالية من التقارب والانتقائية. في الدراسات السريرية ، يثبط المونتيلوكاست تضيق القصبات بسبب استنشاق LTD4 بجرعات منخفضة من 5 ملغ ، وقد لوحظ توسع قصبي في غضون ساعتين من تناوله عن طريق الفم ، كما تمت إضافة تأثير توسع القصبات الناتج عن ناهض بيتا الناجم عن مونتيلوكاست. أدى علاج مونتيلوكاست إلى تثبيط كل من المراحل المبكرة والمتأخرة من تضيق الشعب الهوائية بسبب العلاج بالمستضد. مونتيلوكاست ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، يقلل من الحمضات في الدم المحيطي لدى المرضى البالغين والأطفال. في دراسة منفصلة ، أدى العلاج بالمونتيلوكاست إلى انخفاض كبير في الحمضات في المجاري الهوائية (كما تم قياسه في البلغم). في المرضى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 14 عامًا ، قلل المونتيلوكاست ، مقارنةً بالدواء الوهمي ، الحمضات في الدم المحيطي وتحسين السيطرة على الربو السريري.
في دراسات البالغين ، أظهر montelukast 10 mg ، الذي تم تناوله مرة واحدة يوميًا ، مقارنةً بالدواء الوهمي ، تحسنًا ملحوظًا في FEV1 الصباحي (تغير بنسبة 10.4٪ مقابل 2.7٪ من خط الأساس) ، ذروة تدفق الزفير الصباحي (AM PEFR) (تغيير 24.5 لتر / دقيقة مقابل 3.3 لتر) / دقيقة من خط الأساس) ، وانخفاض كبير في إجمالي استخدام ناهضات بيتا (تغيير -26.1٪ مقابل - 4.6٪ من خط الأساس). كان التحسن في درجات أعراض الربو التي أبلغ عنها المريض أثناء النهار والليل أكبر بكثير من العلاج الوهمي.
أظهرت الدراسات التي أجريت على البالغين قدرة مونتيلوكاست على تعزيز التأثير السريري للكورتيكوستيرويدات المستنشقة (النسبة المئوية للتغير من خط الأساس لاستنشاق البيكلوميثازون بالإضافة إلى مونتيلوكاست مقابل البيكلوميثازون ، على التوالي لـ FEV1: 5.43٪ مقابل 1.04٪ ؛ استخدام ناهض بيتا: -8.70٪ مقابل + 2.64٪) مقارنة ببيكلوميثازون المستنشق (200 ميكروغرام مرتين يوميًا باستخدام جهاز مباعد - فاصل) ، أظهر مونتيلوكاست استجابة أولية أسرع ، على الرغم من أنه في دراسة استمرت 12 أسبوعًا ، أدى العلاج بالبيكلوميثازون إلى متوسط تأثير أكبر (التغيير٪ من خط الأساس لمونتيلوكاست مقارنةً بالبيكلوميثازون ، بالنسبة لـ FEV1: 7 ، 9٪ مقابل 13.3٪ ؛ ناهض بيتا استخدم: -28.8٪ مقابل -43.89٪). ومع ذلك ، مقارنةً بالبيكلوميثازون ، فإن "نسبة عالية من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا استجابات إكلينيكية مماثلة (على سبيل المثال ، حقق 50٪ من المرضى المعالجين بالبيكلوميثازون تحسنًا في FEV1 بحوالي 11٪ أو أكثر عن خط الأساس. بينما عولج 42٪ تقريبًا من المرضى مع مونتيلوكاست حقق نفس الاستجابة).
في دراسة مضبوطة بالغفل لمدة 12 أسبوعًا على مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات ، أدى تناول مونتيلوكاست 4 ملغ مرة واحدة يوميًا إلى تحسين معايير التحكم في الربو مقارنةً بالدواء الوهمي ، بغض النظر عن علاج التحكم المصاحب (الكورتيكوستيرويدات المستنشقة / البخاخة أو كروموغليكات الصوديوم المستنشقة / البخاخة). 60٪ من المرضى لم يتلقوا أي علاج تحكمي. بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، تحسن مونتيلوكاست أعراض النهار (بما في ذلك السعال وضيق التنفس ومشاكل التنفس والنشاط المحدود) والأعراض الليلية. وبالمقارنة مع الدواء الوهمي ، فقد قلل المونتيلوكاست أيضًا من الاستخدام الضروري لمنبهات بيتا والكورتيكوستيرويد في حالات الطوارئ بسبب تفاقم الربو ، المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست كانت لديهم أيام أكثر بدون أعراض الربو مقارنة مع أولئك الذين عولجوا بدواء وهمي ، وقد تحقق تأثير العلاج بعد الجرعة الأولى.
في دراسة مضبوطة بالغفل لمدة 12 شهرًا على مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات يعانون من الربو الخفيف والتفاقم العرضي ، انخفض بشكل ملحوظ تناول مونتيلوكاست 4 ملغ مرة واحدة يوميًا (P 0.001) المعدل السنوي لنوبات التفاقم (EE) من الربو ، مقارنة إلى الدواء الوهمي (1.60 EE و 2.34 EE ، على التوالي) ، [تم تعريف EE على أنه ≥ 3 أيام متتالية مع أعراض النهار تتطلب ناهضات بيتا ، أو الستيرويدات القشرية (عن طريق الفم أو الاستنشاق) ، أو "الاستشفاء للربو]. بلغ معدل الانخفاض في كفاءات الطاقة السنوية 31.9٪ ، مع 95٪ CI من 16.9 ، 44.1.
في دراسة استمرت 8 أسابيع على مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا ، أدى تناول مونتيلوكاست 5 ملغ مرة واحدة يوميًا إلى تحسين وظيفة الجهاز التنفسي بشكل ملحوظ مقارنةً بالدواء الوهمي (FEV1: تغيير من خط الأساس بنسبة 8.71٪ مقارنة بـ 4.16٪ ؛ AM PEFR: تغيير من خط الأساس البالغ 27.9 لتر / دقيقة مقارنة بـ 17.8 لتر / دقيقة) وانخفاض الاستخدام الضروري لمنبهات بيتا (تغيير -11.7٪ مقارنة بـ + 8.2٪ من القيمة الأساسية).
في دراسة استمرت 12 شهرًا قارنت فعالية مونتيلوكاست مقابل فلوتيكاسون المستنشق في السيطرة على الربو لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا المصابين بالربو الخفيف المستمر ، لم يكن المونتيلوكاست أدنى من فلوتيكاسون في زيادة معدل الأيام الخالية من الربو (RFD - أيام خالية من الإنقاذ) ، نقطة النهاية الأولية. خلال فترة علاج مدتها 12 شهرًا ، زادت نسبة الإصابة بالربو RFD من 61.6٪ إلى 84.0٪ في مجموعة مونتيلوكاست ومن 60.9٪ إلى 86.7٪ في مجموعة فلوتيكاسون. الزيادة في نسبة الربو RFD ، في الفرق بين المجموعات في المربعات الصغرى يعني (اقل تربيع، LS) كانت ذات دلالة إحصائية (2.8٪ مع 95٪ CI من - 4.7، - 0.9) ، ولكن ضمن الحد المحدد مسبقًا لا ينبغي أن تكون أقل من الناحية السريرية. حسّن كل من مونتيلوكاست وفلوتيكاسون أيضًا من السيطرة على الربو فيما يتعلق بالمتغيرات الثانوية التي تم تحديدها خلال فترة العلاج التي تبلغ 12 شهرًا:
• زاد FEV1 من 1.83 لتر إلى 2.09 لتر في مجموعة مونتيلوكاست ومن 1.85 لتر إلى 2.14 لتر في مجموعة فلوتيكاسون. كان متوسط الزيادة في الاختلاف بين المجموعات هو -0.02 لترًا مع 95٪ CI من -0.06 ، 0.02. كان متوسط الزيادة من خط الأساس في٪ FEV1 المتوقع 0 ، 6٪ في مجموعة العلاج بالمونتيلوكاست ، و 2.7٪ في علاج فلوتيكاسون مجموعة. كان الفرق المتوسط LS للتغير من خط الأساس في النسبة المئوية المتوقعة لـ FEV1 هو -2.2٪ مع 95٪ CI -3.6 ، -0.7.
• انخفضت نسبة الأيام التي تستخدم فيها ناهضات بيتا من 38.0 إلى 15.4 في مجموعة المونتيلوكاست ومن 38.5 إلى 12.8 في مجموعة فلوتيكاسون. كان الفرق بين المجموعات في LS للنسبة المئوية للأيام مع استخدام ناهض بيتا معنوياً: 2.7٪ مع 95٪ CI 0.9 ، 4.5.
• كانت النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من نوبة الربو (نوبة الربو التي تُعرف بأنها فترة تفاقم الربو تتطلب تناول الستيرويد عن طريق الفم ، أو زيارة الطبيب غير المجدولة ، أو زيارة غرفة الطوارئ ، أو "الاستشفاء)" 32.2٪ في مجموعة المونتيلوكاست و 25.6 ٪ في مجموعة فلوتيكاسون ، مع نسبة الاحتمالات (95٪ CI) هام: يساوي 1.38.
• كانت النسبة المئوية للمرضى الذين استخدموا الكورتيكوستيرويدات الجهازية (في الغالب عن طريق الفم) خلال فترة الدراسة 17.8٪ في مجموعة مونتيلوكاست و 10.5٪ في مجموعة فلوتيكاسون. كان الاختلاف بين المجموعات في متوسط LS معنوياً: 7.3 مع فاصل ثقة 95٪ قدره 2.9 ؛ 11.7.
ظهر انخفاض كبير في تضيق القصبات الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة في دراسة استمرت 12 أسبوعًا على البالغين (تضيق الشعب الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة، EIB) (أقصى خسارة في FEV1: 22.33٪ لمونتيلوكاست مقابل 32.40٪ للعلاج الوهمي ؛ وقت الشفاء عند 5٪ من خط الأساس FEV1: 44.22 دقيقة مقابل 60.64 دقيقة). حدث هذا التأثير بانتظام طوال فترة الدراسة التي استمرت 12 أسبوعًا. تم توضيح الانخفاض في EIB أيضًا في دراسة قصيرة المدى في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا (أقصى خسارة في FEV1: 18.27٪ مقابل 26.11٪ ، وقت الشفاء عند 5٪ من خط الأساس FEV1: 17.76 دقيقة مقابل 27.98 دقيقة) . تم إثبات التأثير في كلتا الدراستين في نهاية فترة الجرعات اليومية.
في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين والذين تم إعطاؤهم الكورتيكوستيرويدات المستنشقة و / أو الفموية بشكل متزامن ، أظهر العلاج بمونتيلوكاست مقارنة بالدواء الوهمي تحسنًا ملحوظًا في السيطرة على الربو (FEV1: تغيير من 8.55٪ أساس مقابل -1.74٪ وانخفاض في إجمالي استخدام ناهضات بيتا : التغيير من خط الأساس - 27.78٪ مقابل 2.09٪).
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب:
يمتص المونتيلوكاست بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. بالنسبة للقرص المغلف بالفيلم 10 مجم ، يتم الوصول إلى متوسط تركيز البلازما الذروة (Cmax) بعد 3 ساعات (Tmax) بعد تناول الجرعات عند البالغين الصائمين. متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 64٪. لا يتأثر التوافر الحيوي عن طريق الفم و Cmax بالوجبة القياسية. لم يتم إثبات الأمان والفعالية والدراسات السريرية التي تم فيها إعطاء قرص 10 ملغ المغلف دون اهتمام خاص بوقت تناول الطعام.
بالنسبة للأقراص القابلة للمضغ 5 ملغ ، يتم الوصول إلى Cmax في غضون ساعتين بعد الجرعات في البالغين الصائمين. متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 73٪ وينخفض إلى 63٪ مع الوجبة القياسية.
بعد إعطاء قرص مضغ 4 ملغ لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات في حالة الصيام ، يتم الوصول إلى Cmax بعد ساعتين من الجرعات. متوسط قيمة Cmax هو 66٪ وهو أعلى وكذلك متوسط قيمة Cmin أقل من البالغين الذين يتلقون قرصًا مغلفًا بالفيلم 10 مجم.
توزيع:
يرتبط أكثر من 99٪ من مونتيلوكاست ببروتينات البلازما. في شروط حالة مستقرة حجم توزيع مونتيلوكاست يحوم حول 8-11 لتر. تشير الدراسات التي أجريت على الفئران التي تم إعطاؤها للمونتيلوكاست ذي العلامات الإشعاعية إلى الحد الأدنى من التوزيع حول الحاجز الدموي الدماغي. علاوة على ذلك ، كانت تركيزات المادة الموسومة بالراديو بعد 24 ساعة من الإعطاء ضئيلة في جميع الأنسجة الأخرى.
الإستقلاب:
يتم استقلاب مونتيلوكاست على نطاق واسع. في الدراسات التي أجريت على الجرعات العلاجية ، لا يمكن اكتشاف تركيزات مستقلبات مونتيلوكاست في البلازما في ظل ظروف حالة مستقرة في كل من البالغين والأطفال.
تعليم في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية ، تشير إلى أن السيتوكرومات P450 3A4 ، 2A6 و 2 C9 تشارك في عملية التمثيل الغذائي لمونتيلوكاست. بناء على مزيد من النتائج في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية ، لا تثبط تركيزات المونتيلوكاست في البلازما العلاجية السيتوكرومات P450 3A4 أو 2C9 أو 1A2 أو 2A6 أو 2C19 أو 2D6. مساهمة المستقلبات في التأثير العلاجي لمونتيلوكاست ضئيلة.
إزالة:
هناك تخليص يبلغ تركيز مونتيلوكاست في البلازما حوالي 45 مل / دقيقة في البالغين الأصحاء. بعد تناول جرعة مونتيلوكاست الموسومة إشعاعيًا عن طريق الفم ، تم تحقيق 86٪ من المكون المشع في مجموعات البول والبراز لمدة 5 أيام. جنبًا إلى جنب مع تقديرات التوافر الحيوي الفموي لمونتيلوكاست ، يشير هذا إلى أن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم إفرازها بشكل حصري تقريبًا من خلال الصفراء.
الخصائص في المرضى:
لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المسنين أو القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط. لم يتم إجراء دراسات على مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأنه يتم التخلص من مونتيلوكاست ومستقلباته عبر المسار الصفراوي ، لا يُتوقع أن تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي. لا توجد بيانات متاحة عن الحرائك الدوائية لمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-بوغ> 9).
مع الجرعات العالية من مونتيلوكاست (20 و 60 مرة من جرعة البالغين الموصى بها) ، لوحظ انخفاض في تركيز الثيوفيلين في البلازما. لم يلاحظ هذا التأثير عند الجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ مرة واحدة يومياً.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
في دراسات السمية الحيوانية ، لوحظت تغيرات كيميائية حيوية طفيفة في مصل الدم ، ذات طبيعة عابرة ، في ALT والجلوكوز والفوسفور والدهون الثلاثية. كانت مظاهر السمية في الحيوانات هي زيادة إفراز اللعاب ، وأعراض الجهاز الهضمي ، والبراز الرخو ، وعدم التوازن الأيوني. حدثت هذه الآثار في الجرعات التي أدت إلى التعرض الجهازي> 17 مرة من الجرعات السريرية. في القردة ، حدثت آثار جانبية بجرعات 150 ملغم / كغم / يوم (> 232 مرة من التعرض الجهازي بالجرعة السريرية المقابلة). في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يؤثر المونتيلوكاست على الخصوبة أو الأداء التناسلي عند التعرض الجهازي الذي يتجاوز التعرض الجهازي السريري بأكثر من 24 مرة. لوحظ انخفاض طفيف في وزن جسم الجراء بمقدار 200 مجم / كجم / يوم.في دراسة خصوبة الإناث في الفئران (> 69 مرة من التعرض السريري النظامي).في دراسات الأرانب ، لوحظ ارتفاع معدل حدوث التعظم غير الكامل مقارنةً بالحيوانات الضابطة عند التعرض الجهازي> 24 مرة من التعرض الجهازي السريري الذي لوحظ عند الجرعة السريرية. لم يلاحظ أي شذوذ في الفئران. لوحظ أن مونتيلوكاست يعبر حاجز المشيمة ويفرز في حليب الحيوانات.
لم تكن هناك وفاة بعد تناول فم واحد من مونتيلوكاست الصوديوم بجرعات تصل إلى 5000 مجم / كجم في الفئران والجرذان (15000 مجم / م 2 و 30000 مجم / م 2 في الفئران والجرذان ، على التوالي) ، وهي أعلى جرعة تم اختبارها. هذه الجرعة تعادل 25000 ضعف الجرعة الموصى بها يوميًا لرجل بالغ (يعتبر مريضًا بالغًا يزن 50 كجم).
تم تحديد أن مونتيلوكاست ليس سامًا للضوء في الفئران بواسطة الأشعة فوق البنفسجية الطويلة (أ) أو الأشعة فوق البنفسجية (ب) أو أطياف الضوء المرئي بجرعات تصل إلى 500 مجم / كجم / يوم (أكثر من 200 مرة من التعرض الجهازي).
لم يكن مونتيلوكاست مسببًا للطفرات الجينية في الاختبارات في المختبر و في الجسم الحي ولا مسرطنة في أنواع القوارض.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
مانيتول (E421) ،
السليلوز الجريزوفولفين ،
الصوديوم croscarmellose ،
هيدروكسي بروبيل سلولوز منخفض الاستبدال (E 463) ،
الأسبارتام (951 هـ) ،
أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ،
نكهة الكرز (E1518 - غليسريل ثلاثي أسيتات ؛ E1450 - أوكتيل سوسينات الصوديوم)
ستيرات المغنيسيوم.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
قم بتخزينه في العبوة الأصلية للحفاظ على الدواء بعيدًا عن الضوء والرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
معبأة في بثور oPA / Al / PVC الموجودة في صناديق من الورق المقوى.
عبوات 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 98 و 100 قرص قابل للمضغ.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والمخلفات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
So.Se. PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani ، 22
00040 بوميزيا (RM)
إيطاليا
08.0 رقم ترخيص التسويق
أقراص للمضغ من ساسلونج 4 ملغ - AIC n. 040649030 / م
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
08/2012
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA بتاريخ 23/07/2012