OXIVENT - نشرة العبوة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Oxivent - نشرة العبوة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: بروميد الاوكسيتروبيوم

Oxivent 1.5 مجم / مل محلول البخاخات

دواعي الإستعمال: لماذا يستخدم Oxivent؟ لما هذا؟

يحتوي Oxivent على بروميد الأوكسيتروبيوم ، والذي ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى موسعات الشعب الهوائية ، والتي تساعد في تنظيف المسالك الهوائية حتى تتمكن من التنفس بسهولة أكبر.

يستخدم أوكسيفنت لعلاج أمراض الجهاز التنفسي لدى البالغين مثل:

الربو القصبي
مرض الانسداد الرئوي المزمن (مرض رئوي مزمن يتميز بانسداد الشعب الهوائية) مع مكون الربو.

تحدث إلى طبيبك إذا لم تشعر بتحسن أو إذا كنت تشعر بسوء.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Oxivent

لا تستخدم Oxivent

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه بروميد الأوكسيتروبيوم أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
إذا كنت تعاني من حساسية تجاه الأتروبين (مادة تعمل في الجهاز العصبي) ومشتقاته (مواد تشبه الأتروبين)
إذا كنت تعاني من زرق مغلق الزاوية (شكل حاد من الجلوكوما ، وهو مرض يصيب العين بسبب زيادة ضغط السائل الموجود داخل العين)
إذا كنت تعاني من تضخم البروستاتا (تضخم البروستاتا).
إذا كنت تعاني من احتباس البول (عدم قدرة المثانة البولية على التفريغ تمامًا)
إذا كنت تعاني من انسداد معوي (انسداد معوي).
إذا كان عمرك أقل من 18 عامًا
إذا كنت حاملاً أو مرضعة (أنظري "الحمل والرضاعة والخصوبة").

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Oxivent

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل استخدام Oxivent.

ردود الفعل التحسسية

قد تحدث تفاعلات تحسسية فورية بعد تناول Oxivent والتي تظهر على شكل احمرار في الجلد مصحوبًا بحكة (خلايا) ، وطفح جلدي ، وتضيق في القصبات (تشنج قصبي) ، وتورم في الحنجرة (العضو في الحلق الذي ينتج الصوت ، وذمة الحنجرة) ورد فعل تحسسي شديد (الحساسية المفرطة) (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة").

تشنج قصبي

يمكن أن تسبب الأدوية المستنشقة تشنج قصبي (تضيق في الشعب الهوائية مما يسبب صعوبات شديدة في التنفس) الناجم عن الاستنشاق. يحتوي أوكسيفنت على كلوريد البنزالكونيوم: يمكن أن يسبب تشنج قصبي. مشاكل في القلب (القلب) استخدم Oxivent بحذر إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب (مرض الشريان التاجي و / أو مرض قلبي).

مضاعفات العين

عندما يتلامس محلول بروميد الأوكسيتروبيوم ، عن طريق الخطأ ، بمفرده أو بالاشتراك مع الأدوية الأخرى المستخدمة في علاج الربو ، مع العين ، كانت هناك حالات فردية من مضاعفات العين مثل: اتساع حدقة العين (توسع حدقة العين) ، زيادة الضغط في العين ، زرق مغلق الزاوية (شكل حاد من الجلوكوما) ، ألم في العين.

ستحتاج إلى تدريب من قبل موظفين مدربين على تقنية استنشاق هذا الدواء ، حيث أن حالات الجلوكوما المنسوبة مباشرة إلى بروميد الأوكسيتروبيوم نادرة عندما يتم تناول هذا الدواء بشكل صحيح عن طريق الاستنشاق. الرؤية أو الصور الهالة أو الصور الملونة) المرتبطة باحمرار العين (احتقان الملتحمة) ، قد تشير إلى زرق ضيق الزاوية.

إذا كان لديك استعداد للإصابة بالجلوكوما ، فيجب عليك حماية عينيك أثناء تناول هذا الدواء.

في حالة حدوث مضاعفات في العين ، استشر طبيبك والأخصائي على الفور.

فم جاف

قد يترافق جفاف الفم طويل الأمد ، الذي لوحظ أثناء العلاج بهذه الفئة من الأدوية ، مع تسوس الأسنان (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة").

التليف الكيسي

إذا كنت مصابًا بالتليف الكيسي (مرض يسبب مضاعفات في الرئة) فقد تكون أكثر عرضة لاضطرابات حركية المعدة (حركات المعدة التي تدفع الطعام إلى الأمعاء).

أمراض أخرى

إذا كنت تعاني من التهاب الأنف الجاف (الأنف الجاف الناتج عن التهاب بعض الممرات الأنفية الداخلية) ، التهاب القرنية والملتحمة الجاف (جفاف العين المرتبط بالحرق وندرة الدمع) أو متلازمة سجوجرن (مرض التهابي مزمن يتميز بتدمير بعض الغدد مثل: الغدد الصغرى. اللعاب ، الغدد الدمعية ، النكفية) قد يكون لها تفاقم ، عابر عادة ، من جفاف العينين والفم والأنف (انظر "الآثار الجانبية المحتملة").

الأطفال والمراهقون

يجب عدم استخدام Oxivent في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير تأثير Oxivent

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

قد يؤدي العلاج المتزامن مع الأدوية الأخرى المستخدمة في علاج الربو (مثل بيتا أدرينرجيك أو زانثين) إلى زيادة تأثير موسع القصبات لأوكسيفنت. قد يعزز Oxivent التأثير المضاد للكولين للمنتجات الطبية الأخرى ، ويجب توخي الحذر في حالة الاستخدام المتزامن لأدوية مضادات الكولين.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

حمل

لا تستخدمي Oxivent إذا كنت حاملاً ، لأن ملف تعريف الأمان لدى النساء الحوامل غير معروف (انظر "لا تستخدم Oxivent").

وقت الأكل

لا تستخدم Oxivent إذا كنت مرضعة لأنه لا توجد بيانات عن مرور الدواء إلى حليب الثدي (انظر "لا تستخدم Oxivent").

السياقة واستعمال الماكنات

عند الجرعات الموصى بها ، لا توجد آثار معروفة تضعف القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، قد تحدث آثار جانبية مثل الدوخة ، واضطرابات في التكيف البصري ، وعدم وضوح الرؤية أثناء العلاج بأوكسيفنت ، لذلك ، في حالة حدوث مثل هذه الآثار ، تجنب القيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة أو تشغيل الآلات.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Oxivent: الجرعة

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

قبل استخدام هذا الدواء ، سوف تحتاج إلى تدريب من قبل موظفين مدربين على تقنية الاستنشاق.

سيقوم طبيبك بتعديل الجرعة وفقًا لاحتياجاتك الفردية. ومع ذلك ، ما لم يُنص على خلاف ذلك ، فإن الجرعة الموصى بها هي: 1.5 مجم ، تقابل 18 نقطة ، 2-3 مرات في اليوم.

نظرًا لأن طلب جرعة أعلى قد يشير إلى الحاجة إلى علاج إضافي ، فمن المستحسن عدم تجاوز الجرعة اليومية المحددة.

إذا لم يؤد العلاج إلى تحسن كبير أو إذا ساءت حالتك ، على سبيل المثال مع تدهور التنفس (ضيق التنفس) ، استشر طبيبك على الفور الذي سينظر في خطة علاج جديدة.

إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء Oxivent في وقت واحد مع المنتجات الطبية الأخرى الموسعة للقصبات مثل محاكيات الودي.

تعليمات الاستخدام

أمسك الزجاجة في وضع مستقيم ، واستغني عن القطرات وفقًا للجرعة التي وصفها لك طبيبك.

يجب تخفيف جرعة Oxivent الموصوفة من قبل الطبيب بمحلول فسيولوجي (محلول ملحي) حتى الحجم النهائي من 3-4 مل ورذاذ حتى استنشاقه تمامًا. يجب تحضير المحلول في كل مرة قبل الاستخدام ويجب التخلص من أي بقايا.

إذا نسيت استخدام Oxivent

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن تناول Oxivent

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من Oxivent

في حالة تناول جرعة زائدة من المنتج ، من الممكن حدوث آثار جانبية ؛ اعتمادًا على الجرعة الزائدة ، جفاف الفم ، توسع حدقة العين (اتساع حدقة العين) ، اضطرابات التكيف البصري (التكيف هو الآلية التي تسمح للعين بتركيز الصور) وعدم انتظام دقات القلب (زيادة معدل ضربات القلب ، أي الزيادة في عدد ضربات القلب في الدقيقة).

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Oxivent ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأكسيفينت

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

إن معدل حدوث الأعراض الجانبية التالية غير معروف.

ردود الفعل التحسسية

كانت هناك تقارير عن ردود فعل تحسسية ، بما في ذلك طفح جلدي وخلايا النحل (احمرار الجلد) ، وتشنج قصبي ، وذمة في الحنجرة (تورم في الحنجرة ، وعضو الحلق الذي ينتج الصوت) وردود فعل تأقية (ردود فعل تحسسية شديدة)

التأثيرات المؤثرة على الجهاز التنفسي

كما هو الحال مع المستحضرات الأخرى التي يتم تناولها عن طريق الاستنشاق ، بما في ذلك الأدوية الموسعة للقصبات (فئة من الأدوية المستخدمة لعلاج الربو وأمراض الشعب الهوائية الرئوية) ، كانت هناك تقارير عن سعال وتهيج موضعي وتشنج قصبي (تضيق في الشعب الهوائية). الصعوبات) التي يسببها الاستنشاق
جفاف الغشاء المخاطي للأنف

التأثيرات المؤثرة على الجهاز العصبي

صداع يمكن أن يحدث في أي مكان في الرأس أو الرقبة (صداع)
دوخة

التأثيرات التي تصيب الفم والمعدة والأمعاء

العطش
فم جاف
تغيرات في حركية الجهاز الهضمي (حركات المعدة التي تدفع الطعام نحو الأمعاء) مع أعراض مثل الإسهال والإمساك والغثيان والقيء
تغير أو نقص حاسة التذوق (عسر الذوق)
التهاب اللسان (التهاب اللسان)
وجع بطن

التأثيرات التي تصيب العين

عيون جافة
رؤية مشوشة
ألم في العين
اضطرابات التكيف البصري (التكيف هو الآلية التي تسمح للعين بالتركيز على الصور)
زيادة الضغط في العين
الجلوكوما (انظر قسم "التحذيرات والاحتياطات")

التأثيرات المؤثرة على القلب

زيادة معدل ضربات القلب (زيادة عدد ضربات القلب في الدقيقة مثل تسرع القلب وخفقان القلب ، تسرع القلب فوق البطيني ، الرجفان الأذيني) التأثيرات التي تؤثر على الكلى والمثانة والأعضاء التناسلية
احتباس البول (عدم قدرة المثانة البولية على التفريغ تمامًا)
العجز الجنسي هذه الآثار الجانبية قابلة للعكس وقد تزداد مخاطر احتباس البول في المرضى الذين يعانون من انسداد سابق لقناة مجرى البول (القناة التي تسمح للبول بالخروج).

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج الذي لم يتم فتحه ، وتم تخزينه بشكل صحيح.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه Oxivent

العنصر النشط هو بروميد الأوكسيتروبيوم. يحتوي كل مل من المحلول (يعادل 18 نقطة) على 1.5 ملغ من بروميد الأوكسيتروبيوم.
المكونات الأخرى هي: كلوريد بنزالكونيوم (انظر القسم 2) ، إيديتات الصوديوم ، كلوريد الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك ، الماء النقي.

وصف شكل Oxivent ومحتويات العبوة

محلول البخاخات ، موجود في قنينة زجاجية داكنة سعة 20 مل مع قطارة.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Oxivent في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

محلول أكسيفينت 1،5 مجم / مل للإستنشاق

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي 1 مل من المحلول (18 نقطة) على: المادة الفعالة: بروميد أوكسيتروبيوم 1.5 مجم.

سواغ: كلوريد بنزالكونيوم

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

محلول البخاخات.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج الربو القصبي ومرض الانسداد الرئوي المزمن بمكونات الربو.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب أن تكون الجرعة مصممة وفقًا للاحتياجات الفردية. ما لم ينص على خلاف ذلك ، يوصى بجدول الجرعات التالي: 1.5 مجم ، تقابل 18 نقطة ، 2-3 مرات في اليوم.

نظرًا لأن طلب جرعة أعلى قد يشير إلى الحاجة إلى علاج إضافي ، فمن المستحسن عدم تجاوز الجرعة اليومية المحددة.

يجب تخفيف الجرعة الموصوفة من Oxivent 1.5 مجم / مل من محلول البخاخات بمحلول ملحي إلى حجم نهائي من 3-4 مل ورشها حتى استنشاقها تمامًا. يجب تحضير المحلول في كل مرة قبل الاستخدام ويجب التخلص من أي بقايا.

إذا لم يؤد العلاج إلى تحسن كبير أو إذا ساءت حالة المريض ، استشر الطبيب لتحديد خطة علاج جديدة. في حالة تفاقم ضيق التنفس (صعوبة في التنفس) ، استشر الطبيب على الفور.

إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء Oxivent بالتزامن مع موسعات الشعب الهوائية الأخرى مثل محاكيات الودي.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

يُمنع استخدام Oxivent أيضًا في الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه الأتروبين ومشتقاته.

جلوكوما الزاوية المغلقة ، تضخم البروستاتا ، احتباس البول ، انسداد الأمعاء.

عمر الأطفال. الحمل والرضاعة (انظر 4.6).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب إعطاء الدواء بحذر عند مرضى الشريان التاجي و / أو مرضى القلب.

قد يكون مرضى التليف الكيسي أكثر عرضة لاضطرابات حركية المعدة.

في المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف الجاف والتهاب القرنية والملتحمة الجاف أو متلازمة شوغرن ، يمكن ملاحظة تفاقم عابر بشكل عام في جفاف العين وجفاف الغشاء المخاطي للفم والأنف (انظر القسم 4.8).

مضاعفات بصرية

كانت هناك حالات منعزلة من مضاعفات العين (توسع حدقة العين ، زيادة ضغط العين ، زرق ضيق الزاوية ، ألم في العين) عندما يتلامس محلول بروميد الأوكسيتروبيوم ، بمفرده أو بالاشتراك مع ناهضات بيتا 2 ، مع العينين.

تُعزى حالات نادرة من الجلوكوما إلى الأدوية المضادة للكولين مثل الإبراتروبيوم وبروميد الأوكسيتروبيوم ، عند تناولها بشكل صحيح عن طريق الاستنشاق ، لذلك يجب إرشاد المريض إلى تقنية إعطاء محلول أكسيفنت البخاخ.

قد تشير الأعراض مثل ألم العين أو الاضطرابات البصرية مثل عدم وضوح الرؤية أو الصور الهالة أو الصور الملونة المرتبطة بفرط الدم في الملتحمة إلى زرق مغلق الزاوية. يجب على المرضى المعرضين للإصابة بالجلوكوما حماية العين أثناء الإعطاء. في حالة حدوث مضاعفات في العين ، ضع قطرات على الفور للحث على تقبض الحدقة واستشر أخصائي.

قد يترافق جفاف الفم طويل الأمد ، الذي لوحظ أثناء العلاج بمضادات الكولين ، مع تسوس الأسنان.

قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الفورية (بما في ذلك حالات الشرى والطفح الجلدي والتشنج القصبي ووذمة الحنجرة والتأق) بعد إعطاء Oxivent (انظر القسم 4.8).

يمكن أن تسبب الأدوية المستنشقة تشنج قصبي ناتج عن الاستنشاق.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

العلاجات المصاحبة على أساس بيتا الأدرينالية أو الزانثين يمكن أن تكثف تأثير القصبات الهوائية للدواء.

قد يزيد Oxivent من تأثير مضادات الكولين للأدوية الأخرى.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

على الرغم من أن الدراسات قبل السريرية على الحيوانات لم تظهر أي خطر ، إلا أن ملف الأمان للحمل البشري غير معروف ، وبما أن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا بالاستجابة عند البشر ، فإن استخدام هذا المنتج الطبي هو بطلان أثناء الحمل.

وقت الأكل

نظرًا لعدم وجود بيانات حول مرور الدواء إلى حليب الثدي ، فإن استخدام Oxivent هو بطلان أثناء الرضاعة.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

عند الجرعات الموصى بها ، لا توجد آثار معروفة تضعف القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

كما هو الحال مع علاجات الاستنشاق الأخرى ، بما في ذلك تلك التي تحتوي على أدوية موسعة للقصبات ، كانت هناك تقارير عن السعال والتهيج الموضعي والتشنج القصبي الناجم عن الاستنشاق.

كانت الآثار الجانبية غير التنفسية الأكثر شيوعًا هي الصداع والغثيان وجفاف الفم والغشاء المخاطي للأنف والعينين.

كما هو الحال مع أدوية مضادات الكولين الأخرى المستنشقة ، تم الإبلاغ عن حالات تسرع القلب وخفقان القلب ، تسرع القلب فوق البطيني ، الرجفان الأذيني ، اضطرابات التكيف البصري ، تغيرات حركية الجهاز الهضمي ، احتباس البول ، الدوخة ، العجز الجنسي. قناة مجرى البول.

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الجلوكوما (انظر القسم 4.3).

تم الإبلاغ عن حالات ردود فعل تحسسية ، بما في ذلك طفح جلدي ، شرى ، تشنج قصبي ، وذمة في الحنجرة وتفاعلات تأقية.

تشمل الآثار الجانبية بعد التسويق أيضًا عسر الذقن والعطش وردود الفعل المعدية المعوية مثل التهاب اللسان والقيء وآلام البطن والإمساك.

04.9 جرعة زائدة

في دراسات السمية الحيوانية ، فإن الأعراض السريرية التي تم العثور عليها ناتجة عن حصار المستقبلات المسكارينية (زيادة معدل ضربات القلب ، تثبيط الدمع ، تكوّن البروستاتا).

لم يلاحظ أي تغيرات مرضية متعلقة بالمخدرات.

عند الرجال ، من الممكن حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها مع الجرعات الزائدة والتي ، اعتمادًا على الجرعة ، تظهر نفسها بالترتيب التالي: جفاف الفم ، توسع حدقة العين ، اضطرابات في التكيف البصري ، وعدم انتظام دقات القلب.

في حالة الجرعة الزائدة الشديدة ، يجب تنفيذ العلاج المقدم لحالات التسمم بمواد شبيهة بالأتروبين.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: الأدوية المضادة للكولين لمتلازمات انسداد مجرى الهواء.

كود ATC: R03BB02

Oxivent هو مركب أمونيوم رباعي له خصائص مضادة للكولين (تحلل نظير الودي). في الدراسات قبل السريرية ، تبين أن الأوكسيتروبيوم يثبط المنعكسات المهبلية ، ويثبط عمل الأسيتيل كولين ، الناقل العصبي للجهاز المبهم.أدوية مضادات الكولين التي تعارض تفاعل الأسيتيل كولين مع المستقبل المسكاريني الموضوعة على خلايا ألياف العضلات الملساء القصبية ، وتثبط التركيز المتزايد من cGMP (أحادي الفوسفات الدوري) في الخلية الليفية نفسها.

إن توسع القصبات بعد استنشاق Oxivent هو في الأساس تأثير موضعي خاص بالموقع ، وليس تأثيرًا نظاميًا.

في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة التي استمرت 90 يومًا في المرضى الذين يعانون من تشنج قصبي مرتبط بمرض الانسداد الرئوي المزمن (التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة) ، تحسن كبير في وظائف الرئة (زيادة في FEV1 و FEF25-75 ٪ من 15 ٪ أو أكثر) ، والتي بلغت ذروتها في 1-2 ساعة واستمر في غالبية المرضى لمدة تصل إلى 5-8 ساعات.

في حالة مرضى الربو ، يوفر Oxivent توسع قصبي فعال سريريًا مع فائدة علاجية أثناء الليل وأثناء النهار.

تشير البيانات قبل السريرية والسريرية إلى عدم وجود تأثيرات ضارة لـ Oxivent على إفراز الغشاء المخاطي من الممرات الهوائية وتصفية الغشاء المخاطي الهدبي.

قد ينظر بعض المرضى إلى طعم Oxivent على أنه غير سار.

05.2 خصائص حركية الدواء

يتم امتصاص Oxivent بسرعة كبيرة عن طريق الاستنشاق عن طريق الفم ويصل إلى ذروة تركيز البلازما بعد بضع دقائق فقط. يبلغ التوافر البيولوجي الجهازي للاستنشاق حوالي 12٪ من الجرعة ، بينما يبلغ 0.5٪ للإعطاء عن طريق الفم.

تم حساب المعلمات التي تصف ترسب بروميد الأوكسيتروبيوم من تركيز البلازما بعد الإعطاء في الوريد.

لوحظ انخفاض سريع على مرحلتين في بروميد أوكسيتروبيوم البلازما ، ونصف عمر الطور بيتا حوالي 2.5 ساعة. يبلغ إجمالي التصفية للمادة الفعالة 2 لتر / دقيقة وحوالي 50٪ من إجمالي التصفية هو كلوي (1 لتر / دقيقة).

حجم التوزيع (Vss) هو 258 لترًا (ما يعادل 3.6 لتر / كجم تقريبًا).

يكون الإخراج الكلوي (0 إلى 7 ساعات) من المادة الفعالة 42٪ من الجرعة بعد الإعطاء في الوريد ، 5٪ بعد الاستنشاق و 0.3٪ بعد الإعطاء عن طريق الفم.

يتم التخلص من معظم الأدوية المتوافرة بيولوجيًا بشكل جهازي ومستقلباتها (80٪) ، التي تم قياسها بواسطة نشاط 14 درجة مئوية ، بعد إعطاء جرعة مشعة في الوريد عن طريق الكلى.

في المقابل ، 77٪ و 88٪ من الجرعة الموسومة إشعاعيًا ، التي تُعطى عن طريق الفم أو الاستنشاق ، على التوالي ، توجد في البراز.

تم العثور على العديد من المستقلبات في البول ، وأهمها منتج التحلل المائي N-ethylnorscopinmethobromide.

يرتبط الأوكسيتروبيوم قليلاً ببروتينات البلازما (7٪) ، ونظرًا لتركيب الأمونيوم الرباعي للجزيء ، فإنه لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تم إجراء دراسات السمية الحادة بجرعات تصل إلى 12.84 مجم / كجم في الجرذان وما يصل إلى 30 مجم / كجم في كلب البيجل ، دون الحصول على تغييرات تعزى إلى الدواء. في خنازير غينيا ، تم إعطاء جرعة قصوى تبلغ 77 مجم / كجم. مع هذه الجرعة حدث موت لبعض الحيوانات ، ولكن لم يلاحظ أي تغييرات في الأعضاء والأجهزة التي تشير إلى تأثير الدواء.

في اختبارات السمية الفموية الحادة ، تتراوح قيم الجرعة المميتة ، 50 في الفئران والجرذان بين 2848 و 4776 مجم / كجم وبين 953 و 1015 مجم / كجم في الفئران حديثي الولادة.

الحد الأقصى للجرعة الفموية غير المميتة في كلاب البيجل هي 2000 مجم / كجم ،> 8000 مجم / كجم في الأرانب و 1000 مجم / كجم في كلاب الهجين.

تكون قيم LD50 التقريبية عند إعطاء الدواء عن طريق الوريد بين 26.3-50 مجم / كجم في الفئران والجرذان والأرانب والكلاب الهجين ، بينما تبلغ الجرعة غير المميتة القصوى عن طريق الوريد في كلاب الهجين وفي البيجل 30 مجم / كلغ.

تحدث الأعراض السريرية بسبب الحصار المفروض على المستقبلات المسكارينية.

تمت دراسة سمية الجرعات المتكررة في الجرذان والكلاب والقرود على مدى 4 إلى 78 أسبوعًا عن طريق إعطاء بروميد الأوكسيتروبيوم المستنشق عن طريق الفم أو في الوريد بجرعات تصل إلى 600 مجم / كجم / يوم.

تظهر الأعراض السريرية أيضًا في هذه الحالة بسبب الحصار المفروض على المستقبلات المسكارينية (زيادة تواتر دقات القلب ، تثبيط التمزق ، الركود البروستاتي). لم يلاحظ أي تغيرات مرضية متعلقة بالمخدرات.

أجريت دراسات على الجرذان والأرانب لتقييم آثار الأوكسيتروبيوم على الخصوبة والقدرة الإنجابية ، عن طريق إعطاء الأوكسيتروبيوم عن طريق الفم أو الاستنشاق. ولم يتم إثبات أي نشاط مسخ للجنين يمكن عزوه إلى الدواء. الجرعة 600 مغ / كغ / يوم ثبت أنه مادة سامة بشكل ملحوظ.

في دراسات الجزء الثالث (ما قبل الولادة وبعدها) ، تم إعطاء جرعات تصل إلى 100 ملغم / كغم / يوم للجرذان دون دليل على أي تغيير يعزى إلى الدواء. في دراسة أخرى ، تبين أن جرعة 300 ملغم / كغم / يوم هي مادة سامة.

أظهرت اختبارات الطفرات (اختبار أميس ، واختبار HGPRT ، واختبار النواة الدقيقة ، والاختبار الخلوي على الهامستر الصيني) أن بروميد الأوكسيتروبيوم ليس له إمكانات مطفرة.

في دراسة أجريت على خنازير غينيا ، للتحقق من إمكانات الأنتيجين للأوكسيتروبيوم ، تبين أن المحلول المائي 1٪ لا يسبب التهاب الجلد التماسي.

الدراسات التي أجريت عن طريق إعطاء الدواء مع النظام الغذائي للفئران والجرذان ، والتي استمرت 18 و 24 شهرًا ، على التوالي ، بجرعات تصل إلى 20 مجم / كجم / يوم ، لم تظهر أي آثار للتحريض على تكاثر الخلايا السرطانية أو الحميدة عن طريق الأوكسيتروبيوم.