المكونات النشطة: ليركانديبين
كارديوفاسك أقراص مغلفة 10 ملغ
كارديوفاسك 20 مجم أقراص مغلفة
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم Cardiovasc؟ لما هذا؟
ينتمي Cardiovasc ، lercanidipine hydrochloride ، إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم (مشتقات ديهيدروبيريدين) التي تقلل ضغط الدم.
يستخدم Cardiovasc لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، المعروف أيضًا باسم ارتفاع ضغط الدم ، لدى البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا (لا ينصح به للأطفال دون سن 18).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام كارديوفاسك
لا تتناول كارديوفاسك
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمادة lercanidipine hydrochloride أو أي من المكونات الأخرى لأقراص Cardiovasc.
- إذا كان لديك في أي وقت مضى ردود فعل تحسسية تجاه أدوية مشابهة لأقراص كارديوفاسك (مثل أملوديبين ، نيكارديبين ، فيلوديبين ، إيزراديبين ، نيفيديبين أو لاسيديبين).
- إذا كنت تعاني من بعض أمراض القلب مثل:
- فشل القلب غير المنضبط
- إعاقة تدفق الدم من القلب
- الذبحة الصدرية غير المستقرة (الذبحة الصدرية في حالة الراحة أو التدهور التدريجي)
- نوبة قلبية أقل من شهر.
- إذا كنت تعاني من مشاكل شديدة في الكبد أو الكلى.
- إذا كنت تتناول أدوية مثبطات لإنزيم CYP3A4 مثل:
- مضادات الفطريات (مثل كيتوكونازول أو إيتراكونازول)
- المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين أو الترولينوميسين)
- مضادات الفيروسات (مثل ريتونافير).
- إذا كنت تتناول دواء آخر يسمى السيكلوسبورين (يستخدم بعد عمليات الزرع لمنع رفض العضو).
- مع جريب فروت او عصير جريب فروت.
لا تتناولي Cardiovasc إذا كنت حاملاً أو مرضعة (أنظري قسم الحمل والرضاعة والخصوبة لمزيد من المعلومات).
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول كارديوفاسك
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول كارديوفاسك:
- إذا كنت تعاني من أمراض قلبية أخرى لم يتم علاجها بإدخال جهاز تنظيم ضربات القلب أو لديك ذبحة صدرية موجودة مسبقًا.
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكبد أو الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى.
يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك (أو قد تصبح) حاملاً أو مرضعة (انظر قسم الحمل والرضاعة والخصوبة).
الأطفال والمراهقون
لم يتم إثبات سلامة وفعالية Cardiovasc في الأطفال حتى سن 18 عامًا ، ولا توجد بيانات متاحة.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير كارديوفاسك
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا:
- كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
- كنت تتناول حاصرات بيتا مثل ميتوبرولول ، مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (أدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
- كنت تتناول سيميتيدين (أكثر من 800 ملغ ، دواء للقرحة ، عسر الهضم أو حرقة المعدة).
- كنت تتناول الديجوكسين (دواء لعلاج مشاكل القلب).
- كنت تتناول ميدازولام (دواء يساعدك على النوم).
- كنت تتناول ريفامبيسين (دواء لعلاج السل).
- كنت تتناول أستيميزول أو تيرفينادين (أدوية لعلاج الحساسية).
- كنت تتناول أميودارون أو كينيدين (أدوية لعلاج تسرع القلب).
- كنت تتناول الفينيتوين أو الكاربامازيبين (أدوية الصرع) ، سيرغب طبيبك في مراقبة ضغط الدم لديك بشكل متكرر أكثر من المعتاد.
Cardiovasc مع الطعام والشراب والكحول
- لا تشرب الكحول أثناء تناول أقراص Cardiovasc لأنها قد تزيد من تأثير الدواء.
- لا تتناول أقراص كارديوفاسك مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
يجب عدم استخدام Cardiovasc إذا كنت حاملاً ، أو تعتقدين أنك قد تكونين حاملاً أو تخططين للحمل ، أو إذا كنت مرضعة أو لا تستخدمين أي من وسائل منع الحمل.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
يجب توخي الحذر حيث قد يحدث دوار وضعف وإرهاق ونادرًا النعاس.
لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف تأثير كارديوفاسك عليك.
- يحتوي Cardiovasc على اللاكتوز
إذا أخبرك طبيبك أن لديك عدم تحمل لبعض السكريات ، على سبيل المثال عدم تحمل اللاكتوز أو الجالاكتوز في الدم أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء لأن الأقراص تحتوي على اللاكتوز.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Cardiovasc: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
البالغون: الجرعة الموصى بها هي 10 مجم مرة في اليوم ، وتؤخذ في نفس الوقت كل يوم ، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح قبل الإفطار بـ 15 دقيقة على الأقل ، حيث أن الوجبة الغنية بالدهون تزيد بشكل كبير من مستويات الدواء في الدم. إذا لزم الأمر ، قد ينصحك طبيبك بزيادة جرعتك إلى Cardiovasc 20 مجم مرة في اليوم.
يفضل ابتلاع الأقراص كاملة مع القليل من الماء.
الاستخدام في الأطفال: لا ينبغي استخدام هذا الدواء للأطفال دون سن 18 عامًا.
المرضى المسنون: لا حاجة لتعديل الجرعة بشكل يومي. ومع ذلك ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص لبدء العلاج.
المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو الكلى: هناك حاجة إلى عناية خاصة عند بدء العلاج عند هؤلاء المرضى ويجب مراعاة زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم بعناية.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
إذا نسيت تناول كارديوفاسك
إذا نسيت تناول قرص ، ببساطة تخطي الجرعة الفائتة ثم استمر في تناولها كما هو موصوف في اليوم التالي.لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول كارديوفاسك
إذا توقفت عن تناول كارديوفاسك ، فقد يرتفع ضغط الدم مرة أخرى ، استشر طبيبك قبل التوقف عن العلاج.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من كارديوفاسك
لا تتجاوز الجرعة الموصوفة لك.
إذا تناولت جرعة أعلى من الموصوفة أو إذا تناولت جرعة زائدة ، استشر طبيبك على الفور ، وإذا أمكن ، خذ أقراصك و / أو العبوة معك.
قد يؤدي تناول أكثر من الجرعة الموصى بها إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم وظهور عدم انتظام ضربات القلب أو عدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يؤدي هذا أيضًا إلى فقدان الوعي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Cardiovasc
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة:
إذا واجهت أيًا من الأعراض الجانبية التالية ، فاستشر طبيبك على الفور.
نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 مريض): الذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناتج عن نقص إمداد الدم للقلب).
نادرة جدًا (تؤثر على أقل من 1 من بين 10000 مريض): ألم في الصدر ، انخفاض الضغط المفرط ، إغماء وردود فعل تحسسية (تشمل الأعراض الحكة ، الطفح الجلدي ، الشرى).
إذا كان لديك ذبحة صدرية موجودة مسبقًا ، فقد تحدث زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية مع مجموعة الأدوية التي ينتمي إليها Cardiovasc. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب.
الآثار الجانبية المحتملة الأخرى:
غير شائعة (تؤثر على أقل من 1 من كل 100 مريض): صداع ، دوار ، تسرع القلب ، خفقان (اضطراب أو تسارع ضربات القلب) ، احمرار مفاجئ في الوجه والرقبة وأعلى الصدر ، تورم الكاحلين.
نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 مريض): نعاس ، شعور بالغثيان ، قيء ، حرقة ، آلام في المعدة ، إسهال ، احمرار الجلد ، آلام في العضلات ، زيادة كمية البول ، إرهاق.
نادرة جدًا (تؤثر على أقل من 1 من بين 10000 مريض): انتفاخ اللثة ، قيم غير طبيعية في وظائف الكبد (يتم الكشف عنها عن طريق اختبارات الدم) ، الرغبة الشديدة في التبول.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يحفظ في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
معلومات أخرى
ما يحتويه Cardiovasc
العنصر النشط هو هيدروكلوريد lercanidipine.
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 10 ملغ من lercanidipine hydrochloride (ما يعادل 9.4 ملغ من lercanidipine) أو 20 ملغ من lercanidipine hydrochloride (ما يعادل 18.8 ملغ من lercanidipine).
المكونات الأخرى هي:
- قلب القرص: لاكتوز مونوهيدرات ، سليلوز دقيق التبلور ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، بوفيدون K30 ، ستيرات المغنيسيوم.
- طلاء الفيلم: هيدروكسي بروبيل ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 6000 ، أكسيد الحديد (E172).
كيف يبدو Cardiovasc وما هي محتويات العبوة
كارديوفاسك ١٠ ملغ: قرص أصفر ، دائري ، محدب من الجانبين ، مغلف بفيلم مع خط للشطر من جانب واحد. خط الشطر الموجود على الجهاز اللوحي هو لتسهيل عملية الكسر لتسهيل البلع وعدم التقسيم إلى جرعات متساوية.
Cardiovasc 20 ملغ: قرص وردي ، دائري ، محدب من الجانبين ، مغلف بفيلم مع خط للشطر من جانب واحد.
يتوفر Cardiovasc في عبوات من 7 و 14 و 28 و 35 و 42 و 50 و 56 و 98 و 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
CARDIOVASC 10 MG TABLETS مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 10 ملغ من lercanidipine hydrochloride (ما يعادل 9.4 ملغ من lercanidipine).
يحتوي قرص واحد مغلف بالفيلم على 30 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
قرص أصفر ، دائري ، محدب من جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار إلى CARDIOVASC في البالغين لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط الأساسي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة يومياً عن طريق الفم ، 15 دقيقة على الأقل قبل وجبات الطعام ؛ يمكن زيادة الجرعة إلى 20 مجم ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية.
يجب أن يكون تعديل الجرعة تدريجيًا حيث يحدث أقصى تأثير خافض للضغط في غضون أسبوعين تقريبًا.
في حالة المرضى الذين لا يتحكمون بشكل كافٍ في العلاج الأحادي الخافض للضغط ، فمن الممكن الجمع بين إعطاء CARDIOVASC مع أدوية حاصرات بيتا (أتينولول) أو مدرات البول (هيدروكلوروثيازيد) أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كابتوبريل أو إنالابريل).
نظرًا لأن منحنى الجرعة والاستجابة شديد الانحدار وله "ثبات" عند الجرعات بين 20 و 30 مجم ، فمن غير المرجح أن تؤدي الجرعات الأعلى إلى فعالية أكبر بينما ، على العكس ، قد تحدث زيادة في التأثيرات غير المرغوب فيها.
المرضى المسنين: على الرغم من أن دراسات الحرائك الدوائية والخبرة السريرية المحددة لم تكشف عن الحاجة إلى تعديل الجرعة اليومية ، إلا أنه يوصى بإيلاء اهتمام خاص عند بدء العلاج عند كبار السن.
سكان الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية CARDIOVASC لدى الأطفال حتى سن 18 عامًا.
لا توجد بيانات متاحة.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو الكلى: ينصح بتوخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو كلوي خفيف إلى متوسط. كان هؤلاء المرضى يتحملون الوزن الموصى به جيدًا ، ولكن زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم يجب أن تؤخذ في الاعتبار بعناية. يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط عند المرضى المصابين باعتلال كبدي وبالتالي يجب مراعاة تعديل الجرعة.
لا يُنصح بالعلاج باستخدام CARDIOVASC في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد أو مرضى القصور الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي)
طريقة الإعطاء
الاحتياطات الواجب اتخاذها قبل التعامل مع المنتج الطبي أو إدارته:
- يفضل تناول العلاج في الصباح قبل الإفطار بـ 15 دقيقة على الأقل.
- يجب عدم تناول هذا المنتج مع عصير الجريب فروت (انظر القسمين 4.3 و 4.5).
04.3 موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
• الحمل والرضاعة (انظر القسم 4.6).
• النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن تغطية فعالة لمنع الحمل.
• انسداد طرد البطين الأيسر.
• قصور القلب الاحتقاني غير المعالج.
• الذبحة الصدرية غير المستقرة.
• تغيرات شديدة في وظائف الكبد أو الكلى.
• المرضى الذين أصيبوا بنوبة قلبية لمدة تقل عن شهر.
• العلاج المتزامن مع:
• مثبطات CYP3A4 القوية (انظر القسم 4.5) ،
• السيكلوسبورين (انظر القسم 4.5) ،
• عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
متلازمات ضعف العقدة الجيبية
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء CARDIOVASC للمرضى الذين يعانون من متلازمات اختلال العقدة الجيبية (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب).
ضعف البطين الأيسر ونقص تروية القلب
على الرغم من أن الدراسات الديناميكية الدموية الخاضعة للرقابة لم تظهر أي ضعف في وظيفة البطين ، إلا أن الحذر مطلوب في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر. تم اقتراح أن بعض ديهيدروبيريدين قصير المفعول قد يزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى مرضى نقص تروية القلب.على الرغم من أن CARDIOVASC دواء طويل المفعول في مثل هؤلاء المرضى ، إلا أن الحذر مطلوب.
نادرا ما تسبب بعض ديهيدروبيريدين ألمًا سابقًا أو ذبحة صدرية. نادرا جدا ، قد يكون هناك زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية الحادة في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقا. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب (انظر القسم 4.8).
ضعف الكبد أو الكلى
ينصح بتوخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو كلوي خفيف إلى متوسط. كان هؤلاء المرضى يتحملون الوزن الموصى به جيدًا ، ولكن زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم يجب أن تؤخذ في الاعتبار بعناية. يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط عند المرضى المصابين باعتلال كبدي وبالتالي يجب مراعاة تعديل الجرعة.
لا ينصح بالعلاج باستخدام CARDIOVASC في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد أو في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد (معدل الترشيح الكبيبي)
محرضات CYP3A4
محرضات CYP3A4 مثل مضادات الاختلاج (مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين) والريفامبيسين قد تقلل من مستويات البلازما من lercanidipine وبالتالي قد تكون فعالية lercanidipine أقل من المتوقع (انظر القسم 4.5).
سكان الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية CARDIOVASC عند الأطفال.
كحول
يجب تجنب تناول الكحوليات لأنها قد تزيد من تأثير توسع الأوعية للأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم 4.5).
اللاكتوز
1 قرص يحتوي على 30 ملغ من اللاكتوز ولذلك لا ينبغي أن يعطى للمرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز أو الجالاكتوز في الدم أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
مثبطات CYP3A4
نظرًا لأن lercanidipine يتم استقلابه بواسطة إنزيم CYP3A4 ، فقد تتفاعل مثبطات ومحفزات CYP3A4 بشكل متزامن مع عملية التمثيل الغذائي والتخلص من lercanidipine.
لا ينبغي أن تدار CARDIOVASC بالتزامن مع مثبطات CYP3A4 (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، إريثروميسين ، ترولياندوميسين) (انظر القسم 4.3).
أظهرت دراسة التفاعل مع الكيتوكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، زيادة كبيرة في تركيزات البلازما من lercanidipine (زيادة 15 ضعفًا في AUC و 8 أضعاف في C لـ eutomer S-lercanidipine).
السيكلوسبورين
يجب عدم تناول السيكلوسبورين والليكانيديبين معًا (انظر القسم 4.3).
بعد إعطاء ما يصاحب ذلك من lercanidipine و cyclosporine ، لوحظ زيادة في مستويات البلازما لكل من المواد الفعالة. أظهرت دراسة أجريت على متطوعين شباب أصحاء أنه عندما يتم تناول السيكلوسبورين بعد 3 ساعات من تناول الليكانديبين ، لا تتغير مستويات البلازما من الليكانديبين ، بينما يزيد السيكلوسبورين AUC بنسبة 27٪. ومع ذلك ، تسببت الإدارة المشتركة لـ CARDIOVASC مع السيكلوسبورين في زيادة مستويات البلازما من lercanidipine بمقدار 3 أضعاف وزيادة بنسبة 21 ٪ في cyclosporine AUC.
عصير جريب فروت
يجب عدم تناول Lercanidipine مع عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.3).
كما هو الحال مع ثنائي هيدروبيريدين آخر ، فإن الليكانديبين حساس للتثبيط الأيضي الذي يسببه عصير الجريب فروت ، مما يؤدي إلى زيادة توافره الجهازي وزيادة تأثيره الخافض لضغط الدم.
ميدازولام
عند تناول جرعة 20 مجم بالتزامن مع الميدازولام عن طريق الفم عند الأشخاص المسنين ، يزداد امتصاص lercanidipine (بحوالي 40٪) وينخفض معدل الامتصاص (يتأخر tmax بمقدار 1.75 إلى 3 ساعات) .ظلت تركيزات الميدازولام دون تغيير .
ركائز CYP3A4
يجب توخي الحذر عند وصف CARDIOVASC مع ركائز أخرى من CYP3A4 ، مثل: terfenadine ، و astemizole ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة مثل الأميودارون والكينيدين.
محرضات CYP3A4
يجب أن يتم تناول CARDIOVASC المتزامن مع محرضات CYP3A4 مثل الأدوية المضادة للاختلاج (مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين) والريفامبيسين بحذر حيث يمكن تقليل التأثير الخافض للضغط ويجب مراقبة ضغط الدم بشكل متكرر أكثر من المعتاد.
ميتوبرولول
عندما يتم إعطاء CARDIOVASC مع ميتوبرولول ، وهو حاصرات بيتا يتم التخلص منها بشكل أساسي عن طريق الكبد ، فإن التوافر البيولوجي للميتوبرولول لا يتغير ، في حين يتم تقليل ذلك من lercanidipine بنسبة 50 ٪. قد يكون هذا التأثير بسبب انخفاض تدفق الدم الكبدي الناجم عن حاصرات بيتا وبالتالي قد يحدث مع أدوية أخرى من هذه الفئة. وبالتالي ، يمكن إعطاء lercanidipine مع حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ، ولكن قد يلزم تعديل الجرعة.
فلوكستين
أظهرت دراسة تفاعل مع فلوكستين (مثبط لـ CYP2D6 و CYP3A4) ، أجريت على متطوعين تتراوح أعمارهم بين 65 و 7 سنوات (يعني ± sd) ، عدم وجود تغييرات ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية لليكانديبين.
سيميتيدين
لا تتغير مستويات البلازما من lercanidipine بشكل كبير في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب مع 800 ملغ / يوم من السيميتيدين ، ولكن ينصح بالحذر عند الجرعات العالية حيث قد يزيد التوافر البيولوجي والتأثير الخافض للضغط من lercanidipine.
الديجوكسين
في المرضى الذين يخضعون لعلاج مزمن مع ب-ميثيلديجوكسين ، لم ينتج عن التناول المشترك لـ 20 ملغ من lercanidipine أي تفاعل حركي دوائي. المتطوعون الأصحاء الذين عولجوا بالديجوكسين ، بعد تناول جرعة 20 ملغ من الليكانديبين في حالة الصيام ، أظهروا زيادة متوسطة بنسبة 33٪ في الديجوكسين Cmax ، في حين لم يتغير الجين AUC والتصفية الكلوية بشكل ملحوظ. يجب مراقبة المرضى بعناية. للكشف عن أي علامات تسمم الديجوكسين.
سيمفاستاتين
بعد التناول المتكرر لجرعة 20 ملغ من كارديوفاسك مع 40 ملغ من سيمفاستاتين ، لم يتغير المنحنى المنحنى AUC الخاص بـ lercanidipine بشكل ملحوظ ، في حين زاد AUC لسيمفاستاتين بنسبة 56٪ ومستقلبه النشط. - 28٪ حمض الهيدروكسي. من غير المحتمل أن تكون هذه التغييرات ذات صلة إكلينيكية. لا يُتوقع حدوث أي تفاعل عند تناول عقار لايركانديبين في الصباح وسيمفاستاتين في المساء كما هو محدد لهذه المنتجات الطبية.
الوارفارين
لا يغير التناول المشترك لـ 20 ملغ من lercanidipine بواسطة متطوعين أصحاء صائمين الحرائك الدوائية للوارفارين.
مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
CARDIOVASC تدار مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين جيد التحمل.
كحول
يجب تجنب تناول الكحوليات لأنها قد تزيد من تأثير توسع الأوعية للأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم 4.4).
سكان الأطفال
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لم تظهر نتائج الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب أي تأثير ماسخ للليكانيديبين في هذه الأنواع من الحيوانات ، ولم يكن هناك ضعف في الوظيفة الإنجابية في الفئران. ومع ذلك ، نظرًا لعدم وجود بيانات سريرية حول استخدام lercanidipine في الحمل والرضاعة ، فقد ثبت أن المركبات الأخرى التي تنتمي إلى فئة dihydropyridine مسخية في الحيوانات ، لا ينبغي إعطاء CARDIOVASC أثناء الحمل أو للنساء في سن الإنجاب. لا تستخدمي تغطية فعالة لمنع الحمل.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان lercanidipine / المستقلبات تفرز في حليب الأم. لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. كارديوفاسك هو مضاد استطباب أثناء الإرضاع (أنظر القسم 4.3).
خصوبة
لا توجد بيانات سريرية متاحة مع lercanidipine. تم الإبلاغ عن تغييرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية ، والتي يمكن أن تضعف الإخصاب ، في بعض المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم. في مواجهة الإخصاب خارج الجسم المتكرر غير الناجح ، وفي ظل عدم وجود تفسيرات أخرى ، من الممكن أن نعزو السبب إلى حاصرات قنوات الكالسيوم.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
CARDIOVASC له تأثيرات طفيفة على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. لذلك يجب توخي الحذر حيث قد يحدث الدوار والوهن والشعور بالتعب ، وفي حالات نادرة قد يحدث النعاس.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
حدثت ردود فعل سلبية في ما يقرب من 1.8 ٪ من المرضى المعالجين.
يوضح الجدول أدناه حدوث التفاعلات الضائرة ، مع وجود سبب محتمل على الأقل ، مجمعة حسب فئة أعضاء نظام MedDRA ومصنفة حسب التردد: شائع جدًا (≥1 / 10) ؛ شائع (≥1 / 100 ،
كما هو مبين في الجدول ، فإن التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة هي الصداع ، والدوخة ، والوذمة المحيطية ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، والاحمرار ، وكل منها يحدث في أقل من 1٪ من المرضى.
في سياق تجربة ما بعد التسويق ، من التقارير التلقائية التي تم تلقيها ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها بشكل نادر جدًا (تضخم اللثة ، زيادة قابلة للعكس في مستويات مصل الترانساميناسات الكبدية ، انخفاض ضغط الدم ، تكرار التبول وألم في الصدر.
نادرا ما تسبب بعض ديهيدروبيريدين ألمًا سابقًا أو ذبحة صدرية. نادرا جدا ، قد يكون هناك زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية الحادة في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقا. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب.
لا توجد آثار سلبية من lercanidipine على نسبة الجلوكوز في الدم أو الدهون في الدم.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن بعض حالات الجرعة الزائدة (40 إلى 800 ملغ من lercanidipine ، بما في ذلك تقارير عن محاولات الانتحار).
أعراض
كما هو الحال مع ديهيدروبيريدينات أخرى ، من المفترض أن جرعة زائدة قد تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط. تشمل الأعراض المصاحبة للجرعة الزائدة انخفاض ضغط الدم الملحوظ وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي.
علاج او معاملة
في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد وبطء القلب وفقدان الوعي ، قد يكون العلاج الداعم للقلب والأوعية الدموية ضروريًا ، مع إعطاء الأتروبين في الوريد في حالة بطء القلب.
نظرًا للتأثير الدوائي لفترات طويلة من lercanidipine ، فمن الضروري مراقبة وظيفة القلب والأوعية الدموية للمريض الذي تناول جرعة زائدة من الدواء لمدة 24 ساعة على الأقل. لا توجد معلومات متاحة حول الآثار المفيدة المحتملة لغسيل الكلى. من المحتمل جدًا أنه لا يمكن استخدام مستويات البلازما كمعيار لمدة فترة الخطر وأن غسيل الكلى ليس له فعالية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الوعائي الغالب - مشتقات ديهيدروبيريدين.
كود ATC: C08CA13
آلية العمل
Lercanidipine هو مانع لقنوات الكالسيوم ينتمي إلى مجموعة dihydropyridine التي تمنع تدفق الكالسيوم عبر غشاء الخلية للعضلات الملساء والقلب. ترجع آلية تأثيره الخافض للضغط إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية ، مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في المقاومة الطرفية الكلية.
التأثيرات الدوائية
على الرغم من قصر العمر النصفي للبلازما ، فإن الليكانديبين له نشاط خافض للضغط لفترات طويلة ، بسبب معامل التقسيم العالي في الغشاء ، ولا يسبب تأثيرات سلبية مؤثر في التقلص العضلي بفضل انتقائية الأوعية الدموية العالية.
نظرًا لأن توسع الأوعية الناجم عن CARDIOVASC يتميز بظهور تدريجي للتأثير ، نادرًا ما يحدث انخفاض ضغط الدم الحاد مع عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي في مرضى ارتفاع ضغط الدم.
كما هو الحال مع غير المتماثل 1،4-ديهيدروبيريدين ، فإن النشاط الخافض للضغط من lercanidipine يرجع بشكل أساسي إلى (S) -enantiomer.
الفعالية السريرية والسلامة
بالإضافة إلى الدراسات السريرية التي أجريت لدعم المؤشر العلاجي ، أظهرت دراسة عشوائية أخرى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد (متوسط ضغط الدم الانبساطي ± sd 114.5 ± 3.7 مم زئبق) أن ضغط الدم قد تم تطبيعه في 40٪ من 25 مريضًا عولجوا بجرعة من 20 مجم ، في جرعة واحدة يومية من CARDIOVASC ، وفي 56 ٪ من 25 مريضًا تم علاجهم بجرعة 10 مجم مرتين في اليوم. في تجربة سريرية عشوائية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول ، تبين أن CARDIOVASC فعال في خفض ضغط الدم الانقباضي من متوسط القيمة الأولية من 172.6 ± 5.6 مم زئبق إلى 140.2 ± 8.7 مم زئبق.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص CARDIOVASC تمامًا بعد تناوله عن طريق الفم من 10-20 مجم وقمم البلازما 3.30 نانوغرام / مل ± 2.09 sd على التوالي. و 7.66 نانوغرام / مل ± 5.90 ديسي ، يتم الوصول إليها حوالي 1.5-3 ساعات بعد الإعطاء.
يُظهر متماثلان من lercanidipine ملفًا شخصيًا مشابهًا لمستوى البلازما: الوقت للحصول على أقصى تركيز للبلازما متطابق ، والحد الأقصى لتركيز البلازما والجامعة الأمريكية بالقاهرة ، في المتوسط ، أعلى بمقدار 1.2 مرة بالنسبة لـ (S) enantiomer. من اثنين من المتشاهدين هو نفسه في الأساس.لم يلاحظ أي تحويل داخلي "في الجسم الحي" من المتغيرات المتشابهة.
بعد عملية التمثيل الغذائي المرتفعة قبل النظامية ، فإن التوافر البيولوجي المطلق لـ CARDIOVASC عند إعطائه للمرضى عن طريق الفم يبلغ حوالي 10 ٪ وينخفض إلى الثلث (1/3) عند إعطائه لمتطوعين أصحاء في حالة الصيام.
يتضاعف توافر lercanidipine ، عن طريق الفم ، أربع مرات عند تناول CARDIOVASC لمدة تصل إلى ساعتين بعد تناول وجبة غنية بالدهون. وبالتالي ، يجب أن تدار CARDIOVASC قبل وجبات الطعام.
توزيع
يكون التوزيع من البلازما إلى الأنسجة والأعضاء سريعًا وواسع النطاق.
يزيد ارتباط lercanidipine ببروتين البلازما عن 98٪. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي أو كبدي حاد ، تنخفض مستويات بروتين البلازما وقد يزيد الجزء الحر من الدواء.
الإستقلاب
يتم استقلاب CARDIOVASC على نطاق واسع بواسطة CYP3A4 ؛ لم يتم الكشف عن الدواء في البول أو البراز. يتم تحويله في الغالب إلى مستقلبات غير نشطة ويتم إخراج حوالي 50 ٪ من الجرعة في البول.
أظهرت التجارب "في المختبر" مع ميكروسومات كبد الإنسان أن الليكانديبين يمارس درجة معينة من تثبيط CYP3A4 و CYP2D6 ، ولكن بتركيزات 160 و 40 مرة ، على التوالي ، أعلى من تلك التي تم الوصول إليها في ذروة البلازما بعد إعطاء جرعة 20 ملغ.
علاوة على ذلك ، أظهرت دراسات التفاعل في البشر أن اليركانديبين لا يغير مستويات البلازما للميدازولام ، وهو ركيزة نموذجية لـ CYP3A4 ، أو ميتوبرولول ، وهو ركيزة نموذجية لـ CYP2D6. لذلك ، عند الجرعات العلاجية ، لا يُتوقع من CARDIOVASC أن يثبط التحول الأحيائي لـ الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 و CYP2D6.
إزالة
يحدث الإزالة أساسًا عن طريق التحول الأحيائي.
متوسط العمر النصفي للبلازما الذي يمكن حسابه من مرحلة الإقصاء النهائي هو 8-10 ساعات والنشاط العلاجي يستمر 24 ساعة بفضل الارتباط العالي بالأغشية الدهنية ، ولم يتم العثور على تراكم بعد الإعطاء المتكرر.
الخطية / اللاخطية
يؤدي تناول CARDIOVASC عن طريق الفم إلى مستويات في البلازما من lercanidipine لا تتناسب بشكل مباشر مع الجرعة (الحركية غير الخطية). بعد أخذ 10 أو 20 أو 40 مجم ، كانت تركيزات البلازما القصوى الملحوظة في نسبة 1: 3: 8 وتركيز البلازما AUCs بمرور الوقت بنسبة 1: 4: 18 ، مما يشير إلى تشبع تدريجي لما قبل النظامية. وبالتالي ، يزداد التوافر مع زيادة الجرعة.
معلومات إضافية عن السكان الخاصين
في المرضى المسنين وفي المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط أو ضعف كبدي خفيف إلى متوسط ، كان سلوك الحرائك الدوائية لـ lercanidipine مشابهًا للسلوك الملحوظ في عموم المرضى ؛ تم العثور على مستويات أعلى (حوالي 70 ٪) من الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد أو في مرضى غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد ، من المحتمل زيادة التوافر البيولوجي الجهازي لـ lercanidipine حيث يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع في الكبد.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لـ علم الصيدلة السلامة، التسمم بالجرعات المتكررة ، السمية الجينية ، احتمالية الإصابة بالسرطان ، السمية الإنجابية.
لم تظهر دراسات السمية الدوائية على الحيوانات أي تأثير على الجهاز العصبي اللاإرادي أو الجهاز العصبي المركزي أو وظيفة الجهاز الهضمي عند الجرعات المستخدمة بشكل شائع للحصول على التأثير الخافض للضغط.
يجب النظر في التأثيرات ذات الصلة التي لوحظت في الدراسات طويلة المدى على الجرذان والكلاب بشكل مباشر أو غير مباشر بالتأثيرات المعروفة بالفعل بعد استخدام جرعات عالية من حاصرات قنوات الكالسيوم وتعكس بشكل أساسي النشاط الدوائي المفرط.
لا يعتبر عقار Lercanidipine سامًا للجينات وقد ثبت أنه لا يوجد لديه أي إمكانية للتسبب في الإصابة بالسرطان.
لم تتأثر الخصوبة والوظيفة الإنجابية في الجرذ بعلاج lercanidipine.
لم يتم العثور على آثار ماسخة في الجرذان والأرانب. ومع ذلك ، فإن lercanidipine ، الذي يُعطى بجرعات عالية في الجرذان ، يسبب خسائر قبل وبعد الزرع وتأخر نمو الجنين.
عندما تعطى بجرعات عالية (12 مجم / كجم / يوم من هيدروكلوريد) أثناء المخاض ، يسبب عسر الولادة lercanidipine.
لم يتم تقييم توزيع lercanidipine و / أو مستقلباته في الحيوانات الحوامل وإفرازها في حليب الثدي.
لم يتم تقييم المستقلبات بشكل منفصل في دراسات السمية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
جوهر الجهاز اللوحي:
مونوهيدرات اللاكتوز
السليلوز الجريزوفولفين
نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم
بوفيدون ك 30
ستيرات المغنيسيوم.
فيلم طلاء:
هيبروميلوز
تلك
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
ماكروغول 6000
أكسيد الحديد (E172).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور غير شفافة من مادة البولي فينيل كلوريد والألومنيوم.
عبوات بها 7 ، 14 ، 28 ، 35 ، 50 ، 56 ، 98 و 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - فيا ماتيو سيفيتالي ، 1-20148 ميلانو ، إيطاليا.
08.0 رقم ترخيص التسويق
كارديوفاسك 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033226010
كارديوفاسك 28 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033226022
كارديوفاسك 35 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033226034
كارديوفاسك 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033226046
كارديوفاسك 100 قرص مغلف بالفيلم عيار 10 ملجم. ن. 033226059
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 18 مارس 1997.
تاريخ آخر تجديد: 05 يوليو 2006.
10.0 تاريخ مراجعة النص
يونيو 2014
