المواد الفعالة: مونتيلوكاست
AIRING 4 ملغ أقراص للمضغ
تتوفر ملحقات عبوات التهوية لأحجام العبوات:- AIRING 4 ملغ أقراص للمضغ
- AIRING 5 ملغ أقراص للمضغ
- AIRING 10 ملغ أقراص مغلفة
مؤشرات لماذا يتم استخدام البث؟ لما هذا؟
AIRING هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين التي تمنع المواد المسماة leukotrienes. يتسبب الليكوترين في تضيق وتضخم المسالك الهوائية في الرئتين. عن طريق منع الليكوترينات ، يحسن AIRING أعراض الربو ويساعد في السيطرة عليه.
وصف الطبيب AIRING لعلاج الربو للوقاية من أعراض الربو أثناء النهار والليل.
- يستخدم AIRING لعلاج المرضى الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية على أدويتهم ويحتاجون إلى أدوية إضافية.
- يمكن أيضًا استخدام AIRING كعلاج بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة للمرضى الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات الذين لم يتناولوا مؤخرًا الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم لعلاج الربو والذين ثبت أنهم غير قادرين على استخدام الكورتيكوستيرويدات للربو عن طريق الاستنشاق.
- يمنع AIRING أيضًا تضييق المجاري الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة في المرضى الذين تبلغ أعمارهم عامين وما فوق.
سيحدد طبيبك كيفية استخدام AIRING اعتمادًا على أعراض الربو لدى طفلك وشدته.
ما هو الربو؟
الربو مرض طويل الأمد.
يشمل الربو:
- صعوبة في التنفس نتيجة تضيق الشعب الهوائية. يزداد تضيق الشعب الهوائية سوءًا ويتحسن استجابة للظروف المختلفة.
- الممرات الهوائية التي تتفاعل مع العديد من المحفزات المزعجة ، مثل دخان السجائر ، وحبوب اللقاح ، والهواء البارد ، أو ممارسة الرياضة.
- تورم (التهاب) الشعب الهوائية.
تشمل أعراض الربو: السعال وضيق التنفس وضيق الصدر.
موانع الاستعمال عند عدم استخدام البث
لا تعطي طفلك الهواء إذا كان لديه حساسية (شديد الحساسية) لمونتيلوكاست أو أي من مكونات الهواء الأخرى (انظر 6. مزيد من المعلومات).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول بث الهواء
أخبر طبيبك عن أي مرض حالي أو سابق وأي حساسية.
انتبه بشكل خاص مع AIRING
- إذا تفاقم الربو أو التنفس ، اتصل بطبيبك على الفور.
- لا ينبغي استخدام التهوية عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة.في حالة حدوث نوبات ، اتبع تعليمات طبيبك. احتفظ دائمًا بأدوية طفلك المستنشقة في حالات الطوارئ لنوبات الربو.
- من المهم أن يأخذ طفلك جميع أدوية الربو التي يصفها الطبيب. لا ينبغي استخدام AIRING بدلاً من أدوية الربو الأخرى التي وصفها طبيبك لطفلك.
- إذا كان طفلك يتناول أدوية مضادة للربو ، فيجب أن تدرك أنه إذا كان يعاني من مجموعة من الأعراض مثل المتلازمة الشبيهة بالإنفلونزا ، أو الوخز أو انخفاض اللمس في الذراعين أو الساقين ، أو تفاقم أعراض الرئة و / أو احمرار الجلد يجب استشارة الطبيب.
- يجب ألا تتناول حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو الأدوية المضادة للالتهابات (وتسمى أيضًا العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) إذا كانت تؤدي إلى تفاقم الربو.
استخدم في الأطفال
للأطفال من 2 إلى 5 سنوات ، تتوافر أقراص AIRING 4 مجم قابلة للمضغ.
بالنسبة للأطفال من سن 6 إلى 14 عامًا ، تتوفر أقراص AIRING 5 مجم قابلة للمضغ.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكنها تعديل تأثير البث
يمكن أن تتداخل بعض الأدوية مع طريقة عمل AIRING ، أو يمكن أن تتداخل AIRING مع طريقة عمل الأدوية الأخرى.
أخبر طبيبك إذا كان طفلك يأخذ أو تناول مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
أخبر طبيبك إذا كان طفلك يأخذ الأدوية التالية قبل بدء AIRING:
- الفينوباربيتال (يستخدم لعلاج الصرع).
- الفينيتوين (يستخدم لعلاج الصرع).
- ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل وبعض أنواع العدوى الأخرى).
استخدام الهواء مع الطعام والشراب
لا ينبغي أن تؤخذ أقراص AIRING 4 ملغ للمضغ مباشرة قبل أو بعد الوجبات. يجب تناوله قبل ساعة واحدة على الأقل من الوجبات أو بعد ساعتين من تناولها.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
هذا القسم غير قابل للتطبيق لأن أقراص AIRING 4 ملغ قابلة للمضغ تستخدم للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات. ومع ذلك ، تشير المعلومات التالية إلى المادة الفعالة مونتيلوكاست.
استخدم في فترة الحمل
إذا كنت حاملاً أو ترغبين في الحمل ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول AIRING. سيحدد طبيبك ما إذا كان بإمكانك أو لا يمكنك تناول AIRING في ظل هذه الظروف.
استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان AIRING يمكن أن يظهر في حليب الأم. إذا كنت ترضعين رضاعة طبيعية أو تخططين للإرضاع ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول AIRING.
السياقة واستعمال الماكنات
لا يتوقع حدوث تأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
ومع ذلك ، قد تختلف الاستجابات الفردية للأدوية. بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) التي تم الإبلاغ عنها نادرًا جدًا مع AIRING قد تؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
معلومات مهمة حول بعض مكونات AIRING
تحتوي أقراص AIRING القابلة للمضغ على الأسبارتام ، وهو مصدر للفينيل ألانين. إذا كان طفلك يعاني من بيلة الفينيل كيتون (اضطراب وراثي نادر في التمثيل الغذائي) ، فيرجى ملاحظة أن قرص 4 ملغ القابل للمضغ يحتوي على فينيل ألانين بكمية تعادل 0.674 ملغ من فينيل ألانين لكل قرص.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء كيفية استخدام البث: علم الجرعات
- يجب إعطاء هذا الدواء للطفل تحت إشراف الكبار.
- يجب أن يأخذ الطفل قرصًا واحدًا من AIRING يوميًا على النحو الذي يحدده الطبيب.
- يجب أيضًا تناول الجهاز اللوحي إذا لم تظهر على طفلك أعراض أو كان يعاني من نوبة ربو حادة.
- احرص دائمًا على تناول AIRING تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
- خذ الجهاز اللوحي عن طريق الفم.
للأطفال من 2 إلى 5 سنوات
قرص واحد قابل للمضغ عيار 4 ملغ يؤخذ كل يوم في المساء. لا ينبغي أن تؤخذ أقراص AIRING 4 ملغ للمضغ مباشرة قبل أو بعد الوجبات. يجب تناوله قبل ساعة واحدة على الأقل من الوجبات أو بعد ساعتين من تناولها.
إذا كان طفلك يأخذ AIRING ، فتأكد من أنه لا يأخذ منتجات أخرى تحتوي على نفس المادة الفعالة ، مونتيلوكاست.
إذا نسيت إعطاء طفلك الهواء
حاول أن تأخذ AIRING كما تم وصفه. ومع ذلك ، إذا نسيت تناول قرص ، فاستمر في تناول الدواء بالجرعة المعتادة. لا تعط جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.
إذا توقف طفلك عن تناول AIRING
العلاج بالهواء يمكن أن يكون فعالا ضد الربو فقط إذا استمر طفلك في تناوله.من المهم الاستمرار في تناول AIRING طالما وصفه طبيبك. سيساعد ذلك في السيطرة على الربو لدى طفلك.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام AIRING ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من الهواء
استشر طبيبك على الفور. في غالبية تقارير الجرعة الزائدة لم تكن هناك آثار غير مرغوب فيها. الأعراض الأكثر شيوعًا التي يتم الإبلاغ عنها عند تناول جرعة زائدة لدى البالغين والأطفال تشمل آلام البطن والنعاس والعطش والصداع والقيء وفرط النشاط.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للبث
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب AIRING آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
في التجارب السريرية مع أقراص مونتيلوكاست 4 ملغ القابلة للمضغ ، كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها والتي يُعتقد أنها مرتبطة بمونتيلوكاست (تحدث في 1 على الأقل من كل 100 مريض وفي أقل من 1 من كل 10 مرضى أطفال تم علاجهم):
- وجع بطن
- العطش
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في الدراسات السريرية مع أقراص مونتيلوكاست 10 ملغ المغلفة و 5 ملغ أقراص للمضغ:
- صداع الراس
عادة ما تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة وتحدث بشكل متكرر في المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست أكثر من أولئك الذين عولجوا بدواء وهمي (قرص لا يحتوي على مادة دوائية).
يتم تحديد مدى تكرار الآثار الجانبية المحتملة المدرجة أدناه باستخدام الاصطلاح التالي:
- شائع جدًا (يصيب مستخدمًا واحدًا على الأقل من بين كل 10 مستخدمين)
- شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)
- غير شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)
- نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)
- نادر جدًا (يصيب أقل من مستخدم واحد من بين 10000 مستخدم)
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند الاستخدام التجاري للدواء:
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي (شائع جدا)
- زيادة ميل النزيف (نادر)
- ردود فعل تحسسية بما في ذلك طفح جلدي ، تورم في الوجه ، الشفتين ، اللسان و / أو الحلق والتي قد تسبب صعوبة في التنفس أو البلع (غير شائع)
- تغيرات في السلوك والمزاج [تغير الأحلام ، بما في ذلك الكوابيس ، والأرق ، والسير أثناء النوم ، والتهيج ، والشعور بالقلق ، والقلق ، والإثارة بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب (غير شائع) ؛ الرعاش (نادر) ؛ الهلوسة والأفكار والأفعال الانتحارية (نادر جدًا) ]
- دوار ، نعاس ، وخز ، تشنجات (غير شائعة)
- خفقان (نادر)
- nosepleed (غير شائع)
- الإسهال والغثيان والقيء (شائع). جفاف الفم ، اضطرابات في الجهاز الهضمي (غير شائعة)
- التهاب الكبد (التهاب الكبد) (نادر جدا).
- كدمات ، حكة ، شرى (غير شائع) ، تورم مؤلم أحمر في الأنسجة تحت الجلد يتواجد بشكل شائع على السطح الأمامي للساقين (حمامي عقدة) (نادر جدًا)
- آلام في المفاصل أو العضلات ، تقلصات عضلية (غير شائعة).
- حمى (شائعة) الشعور بالتعب والمرض والتورم (غير شائع)
تم الإبلاغ عن مجموعة من الأعراض مثل شكل يشبه الأنفلونزا ، وخز أو تنميل في الذراعين أو الساقين ، وتفاقم أعراض الرئة و / أو الطفح الجلدي في حالات نادرة جدًا أثناء علاج مرضى الربو باستخدام مونتيلوكاست. . في حالة ظهور واحد أو أكثر من هذه الأعراض ، يجب على المريض التوقف عن تناول الدواء والاتصال بطبيبه على الفور.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات حول الآثار الجانبية. أبلغ طبيبك أو الصيدلي بأي آثار جانبية غير تلك المذكورة أعلاه أو إذا استمرت أي أعراض أو تفاقمت.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
حافظ على الهواء بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
لا تستخدم AIRING بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على الملصق ذي الأرقام الستة بعد كلمة EXP. أول رقمين يشيران إلى الشهر ؛ تشير الأربعة الأخيرة إلى السنة ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
يحفظ فى درجة حرارة لاتتعدى 25 درجة مئوية فى العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
معلومات أخرى
ما يحتويه AIRING
- العنصر النشط هو مونتيلوكاست. يحتوي كل قرص على مونتيلوكاست الصوديوم الذي يعادل 4 ملغ من مونتيلوكاست.
- المكونات الأخرى هي: مانيتول (E421) ، السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، نكهة الكرز (تحتوي أيضًا على ثلاثي أسيتات الجلسرين (E1518)) ، الأسبارتام (E951) وستيرات المغنيسيوم.
وصف مظهر AIRING ومحتويات العبوة
علبة بها 28 قرصاً: 4 أشرطة بها 7 أقراص.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
هوائي 4 ملغ
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي قرص واحد قابل للمضغ على:
المادة الفعالة: مونتيلوكاست صوديوم ، ما يعادل 4 ملغ من مونتيلوكاست.
سواغ: أسبارتام (إي 951) 1.2 مجم لكل قرص.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر قسم "قائمة السواغات".
03.0 الشكل الصيدلاني
قرص قابل للمضغ.
وردي ، دائري ، محدب من الجانبين ، قطر 8.5 ملم ، منقوش عليه "4" على جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار إلى AIRING لعلاج الربو كعلاج مساعد في المرضى الذين يعانون من الربو الخفيف / المعتدل المستمر والذين لا يتم السيطرة عليهم بشكل كافٍ بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة والذين يحتاجون لفترة قصيرة إلى "توفير تحكم سريري غير كافٍ للربو.
قد يكون AIRING أيضًا خيارًا علاجيًا بديلاً للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة للمرضى الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات المصابين بالربو الخفيف المستمر والذين ليس لديهم تاريخ حديث من نوبات الربو الخطيرة التي تتطلب استخدام الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، والذين ثبت أنهم عدم القدرة على استخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر قسم "الجرعات وطريقة الإعطاء").
يشار إلى AIRING أيضًا للوقاية من الربو من عمر عامين حيث يكون المكون السائد هو تضيق الشعب الهوائية الناجم عن التمرين.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب إعطاء هذا الدواء للطفل تحت إشراف الكبار. جرعة مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات هي قرص واحد 4 ملغ قابل للمضغ في اليوم ، يؤخذ في المساء. عند تناول الوجبة ، يجب تناول AIRING إما قبل ساعة واحدة أو بعده بساعتين ، ولا يلزم تعديل الجرعة في هذه الفئة العمرية.لا ينصح بتركيبة الأقراص القابلة للمضغ 4 مجم في طب الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين.
توصيات عامة. يصبح التأثير العلاجي لـ AIRING على معايير التحكم في الربو واضحًا خلال يوم واحد. اطلب من المريض الاستمرار في تناول AIRING حتى عندما يكون الربو تحت السيطرة ، وكذلك خلال فترات تفاقم الربو.
لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط. لا توجد بيانات عن مرضى القصور الكبدي الشديد. الجرعة هي نفسها للمرضى من كلا الجنسين.
تهوية كخيار علاجي بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة للربو الخفيف المستمر:
لا ينصح باستخدام مونتيلوكاست كعلاج وحيد في المرضى الذين يعانون من الربو المستمر المعتدل.يجب فقط النظر في استخدام مونتيلوكاست كخيار علاجي بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة للأطفال المصابين بالربو الخفيف المستمر. التاريخ الحديث لنوبات الربو الخطيرة التي تتطلب الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، والذين ثبت أنهم غير قادرين على استخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر "المؤشرات العلاجية"). يُعرَّف الربو الخفيف المستمر بأنه أعراض الربو التي تحدث أكثر من مرة في الأسبوع ولكن أقل من مرة في اليوم والأعراض الليلية التي تحدث أكثر من مرتين في الشهر ولكن أقل من مرة واحدة في الأسبوع. وظيفة الرئة بين النوبات طبيعية. إذا لم تتحقق السيطرة المرضية على الربو أثناء المتابعة (عادة في غضون شهر واحد) ، يجب مراعاة الحاجة إلى علاج إضافي أو مختلف مضاد للالتهابات ، بناءً على نهج العلاج التدريجي للربو.يجب أن يخضع المرضى لتقييم دوري للسيطرة على الربو .
التهوية كوقاية من الربو في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات حيث يكون المكون السائد هو تضيق الشعب الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة :
في المرضى الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 5 سنوات ، قد يكون تضيق الشعب الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة هو المظهر الغالب للربو المستمر الذي يتطلب العلاج بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة.يجب تقييم المرضى بعد 2-4 أسابيع من العلاج.مع المونتيلوكاست إذا لم يتم تحقيق استجابة مرضية ، أو علاج مختلف.
العلاج بالهواء فيما يتعلق بعلاجات الربو الأخرى:
عند استخدام علاج AIRING كعلاج إضافي للكورتيكوستيرويدات المستنشقة ، لا ينبغي استبدال AIRING فجأة بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر قسم "التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام").
تتوافر أقراص 10 مجم مغلفة بالفيلم للبالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 15 عامًا فأكثر.
تتوافر أقراص 5 مجم قابلة للمضغ للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا.
طريقة الإعطاء
يجب مضغ القرص.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
اطلب من المريض عدم استخدام مونتيلوكاست عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة والحصول على أدوية الطوارئ المناسبة التي يشيع استخدامها في مثل هذه الحالات. في حالة حدوث نوبة حادة ، يجب استخدام ناهض الأدرينالية المستنشقة. في حالة احتياج المريض للمزيد من الاستنشاق من ناهض - الأدرينالية أكثر من المعتاد يجب عليه الاتصال بالطبيب المعالج في أسرع وقت ممكن.
لا ينبغي استبدال مونتيلوكاست فجأة بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية.
لا توجد بيانات تدل على أن الجرعة الفموية من الكورتيكوستيرويدات يمكن تقليلها عن طريق الإعطاء المتزامن لمونتيلوكاست.
في حالات نادرة ، قد يعاني المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للربو بما في ذلك مونتيلوكاست من فرط الحمضات المجموعي ، والذي يظهر أحيانًا على أنه مظاهر سريرية لالتهاب الأوعية الدموية مشابهة لتلك الخاصة بمتلازمة شيرج ستروس ، وهي حالة غالبًا ما تُعالج بالكورتيكوستيرويد الجهازي. ارتبطت هذه الحالات بشكل عام ، ولكن ليس دائمًا ، بتقليل أو وقف العلاج بالكورتيكوستيرويد عن طريق الفم.
لا يمكن استبعاد أو إثبات احتمال ارتباط مضادات مستقبلات الليكوترين بظهور متلازمة شيرج ستروس. يجب على الأطباء مراقبة المرضى للكشف عن فرط الحمضات والطفح الجلدي الوعائي وتفاقم الأعراض الرئوية ومضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي. يحتاج المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض إلى التقييم وإعادة النظر في نظم العلاج الخاصة بهم.
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص 4 ملغ القابلة للمضغ لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين. لذلك ، لا ينصح باستخدامها دون سن الثانية.
يحتوي AIRING على الأسبارتام ، وهو مصدر للفينيل ألانين. يجب على مرضى بيلة الفينيل كيتون ملاحظة أن كل قرص قابل للمضغ 4 ملغ يحتوي على فينيل ألانين بكمية تعادل 0.674 مجم لكل جرعة.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تناول مونتيلوكاست مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في الوقاية والعلاج المزمن للربو.في دراسات التفاعل الدوائي ، لم يكن للجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست آثار مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: الثيوفيلين ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، موانع الحمل عن طريق الفم (إيثينيل إستراديول / نوريثيندرون 35/1) ، تيرفينادين ، ديجوكسين ووارفارين.
انخفضت المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) لمونتيلوكاست بنسبة 40٪ تقريبًا في الأشخاص الذين تم تناولهم بشكل مشترك مع الفينوباربيتال. نظرًا لأن المونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند الأطفال ، عند تناول المونتيلوكاست بالتزامن مع محرضات CYP 3A4 ، مثل الفينيتوين والفينوباربيتال والريفامبيسين.
أظهرت الدراسات في المختبر أن المونتيلوكاست هو مثبط فعال لـ CYP2C8. ومع ذلك ، أظهرت البيانات من دراسة تفاعل الأدوية السريرية مع مونتيلوكاست وروزيجليتازون (ركيزة تستخدم كاختبار تمثيلي للأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP2C8) أن المونتيلوكاست لا يثبط CYP2C8 في الجسم الحي. لذلك لا يتوقع أن يغير مونتيلوكاست بشكل كبير عملية التمثيل الغذائي للأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (على سبيل المثال ، باكليتاكسيل ، روزيجليتازون وريباجلينيد).
04.6 الحمل والرضاعة
استخدم خلال فترة الحمل
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى وجود آثار ضارة على الحمل أو نمو الجنين.
لا تشير البيانات المحدودة المتوفرة في قواعد بيانات الحمل إلى وجود علاقة سببية بين AIRING والتشوهات (عيوب الأطراف) التي نادرًا ما يتم الإبلاغ عنها في تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم.
لا يمكن استخدام التهوية أثناء الحمل إلا إذا تم اعتبارها ضرورية بشكل واضح.
استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن مونتيلوكاست يُفرز في لبن الإنسان (انظر قسم "بيانات السلامة قبل السريرية"). من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست يُفرز في حليب النساء المرضعات.
لا يمكن استخدام التهوية أثناء الرضاعة الطبيعية إلا إذا تم اعتبارها ضرورية بشكل واضح.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا يُعتقد أن مونتيلوكاست يتعارض مع القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، ولكن في حالات نادرة جدًا ، أبلغ بعض الأشخاص عن النعاس أو الدوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم تقييم مونتيلوكاست في الدراسات السريرية على النحو التالي:
• 10 ملغ أقراص مغلفة في حوالي 4000 مريض بالغ بعمر 15 سنة
• 5 ملغ أقراص قابلة للمضغ في ما يقرب من 1750 مريض أطفال تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 سنة
• 4 ملغ أقراص قابلة للمضغ في 851 مريضاً من الأطفال تتراوح أعمارهم بين 2 و 5 سنوات.
تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية المتعلقة بالمخدرات بشكل شائع (> 1/100 ، وهمي:
مع استمرار العلاج في التجارب السريرية لمدة تصل إلى عامين في عدد محدود من المرضى البالغين وحتى 12 شهرًا في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا ، لم يتغير ملف تعريف الأمان.
بشكل تراكمي ، تم علاج 502 مريضًا من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات باستخدام مونتيلوكاست لمدة 3 أشهر على الأقل ، و 338 مريضًا لمدة 6 أشهر أو أكثر ، و 534 مريضًا لمدة 12 شهرًا أو أكثر. مع العلاج المطول ، ظل ملف تعريف الأمان دون تغيير حتى في هؤلاء المرضى.
تجربة ما بعد التسويق
يتم سرد التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها من استخدام ما بعد التسويق في الجدول أدناه ، بناءً على فئة أعضاء النظام ومصطلحات تجربة ضارة محددة. تم تقدير فئات التكرار على أساس الدراسات السريرية ذات الصلة.
04.9 جرعة زائدة
لا توجد معلومات محددة متاحة عن علاج الجرعة الزائدة بمونتيلوكاست. في دراسات الربو المزمن ، تم إعطاء مونتيلوكاست للمرضى البالغين بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم لمدة 22 أسبوعًا وفي الدراسات قصيرة المدى حتى 900 مجم / يوم لمدة أسبوع تقريبًا ، مع عدم وجود أحداث سلبية مهمة سريريًا.
كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة في تجربة ما بعد التسويق وفي التجارب السريرية مع مونتيلوكاست. وتشمل هذه التقارير لدى البالغين والأطفال بجرعات تصل إلى 1000 مجم (حوالي 61 مجم / كجم لطفل يبلغ من العمر 42 شهرًا). النتائج المعملية الملاحظة كانت بما يتفق مع مواصفات السلامة لدى البالغين والأطفال المرضى. لم تكن هناك تجارب سلبية في غالبية حالات الجرعة الزائدة. كانت التجارب السلبية الأكثر شيوعًا متسقة مع ملف سلامة المونتيلوكاست وتضمنت آلامًا في البطن ، ونعاسًا ، وعطشًا ، وصداعًا ، وقيءًا و فرط النشاط النفسي.
من غير المعروف ما إذا كان المونتيلوكاست قابلًا للديال عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: أدوية جهازية أخرى لأمراض المسالك الهوائية المسدودة. مضادات مستقبلات الليكوترين.
كود ATC: R03D C03.
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4، LTD4، LTE4) عبارة عن إيكوسانويدات التهابية قوية تفرزها الخلايا المختلفة بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط وسطاء الربو المهمون بمستقبلات السيستينيل-لوكوترين (CysLT) ، الموجودة في البشر في الجهاز التنفسي ، وتسبب تأثيرات مختلفة على الجهاز التنفسي ، بما في ذلك تضيق القصبات ، وإفراز الغشاء المخاطي ، ونفاذية الأوعية الدموية ، وتجنيد الحمضات.
مونتيلوكاست مركب فعال عن طريق الفم والذي يرتبط بدرجة عالية من التقارب والانتقائية مع مستقبل CysLT1. في الدراسات السريرية ، مونتيلوكاست بجرعات منخفضة ، مثل 5 ملغ ، يثبط تضيق الشعب الهوائية الناتج عن استنشاق LTD4. لوحظ توسع القصبات في غضون ساعتين من تناوله عن طريق الفم. مونتيلوكاست. أدى العلاج بمونتيلوكاست إلى تثبيط كل من المراحل المبكرة والمتأخرة من تضيق الشعب الهوائية الناجم عن "التعرض" للمستضد. مونتيلوكاست ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، يقلل من الحمضات في الدم المحيطي في كل من المرضى البالغين والأطفال. في دراسة منفصلة ، قلل العلاج بالمونتيلوكاست بشكل كبير من الحمضات في الجهاز التنفسي (نتيجة "فحص البلغم"). في المرضى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 14 عامًا ، يقلل المونتيلوكاست ، مقارنةً بالدواء الوهمي ، الحمضات في الدم المحيطي مع تحسين السيطرة السريرية للربو.
في الدراسات التي أجريت على البالغين مقابل الدواء الوهمي ، أظهر مونتيلوكاست ، 10 ملغ مرة واحدة يوميًا ، تحسنًا ملحوظًا في FEV1 في الصباح (التغييرات من خط الأساس 10.4٪ مقابل 2.7٪) ، ذروة تدفق الزفير الصباحي (PEFR) (التغييرات من خط الأساس 24.5 لتر / دقيقة مقابل 3.3 لتر / دقيقة) ، ويقلل بشكل ملحوظ من الاستخدام الكلي لمنبهات الأدرينالية (التغييرات من خط الأساس -26.1٪ مقابل -4.6٪). كانت نتيجة أعراض الليل والنهار التي أبلغ عنها المريض أفضل بكثير من تلك الخاصة بمجموعة الدواء الوهمي.
في الدراسات التي أجريت على البالغين ، تبين أن المونتيلوكاست يوفر تأثيرًا إكلينيكيًا مضافًا إلى ذلك الناجم عن الكورتيكوستيرويد المستنشق (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس للبيكلوميثازون المستنشق بالإضافة إلى مونتيلوكاست مقابل البيكلوميثازون في FEV1 ، على التوالي: 5.43٪ مقابل 1 04٪ واستخدام ناهضات الأدرينالية. : -8.70٪ مقابل 2.64٪). تبين أن الاستجابة الأولية لمونتيلوكاست أسرع من استنشاق البيكلوميثازون (200 ميكروغرام مرتين في اليوم ، تدار عن طريق جهاز المباعدة) ، على الرغم من أن البيكلوميثازون قدم تأثيرًا متوسطًا أكبر خلال فترة الدراسة التي استمرت اثني عشر أسبوعًا. (تغيرات النسبة المئوية من خط الأساس لمونتيلوكاست مقابل بيكلوميثازون في FEV1 ، على التوالي: 7.49٪ مقابل 13.3٪ واستخدام ناهضات الأدرينالية: -28.28٪ مقابل -43.89٪). ومع ذلك ، فإن "نسبة عالية من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا استجابة سريرية مماثلة لتلك التي لوحظت بالبيكلوميثازون (على سبيل المثال ، حقق 50٪ من المرضى الذين عولجوا بالبيكلوميثازون تحسنًا في FEV1 بحوالي 11٪ أو أكثر من خط الأساس ، في حين أن 42٪ تقريبًا من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا نفس الاستجابة).
في دراسة مدتها 12 أسبوعًا ، خاضعة للتحكم الوهمي في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات ، قام مونتيلوكاست 4 ملغ مرة واحدة يوميًا بتحسين معايير التحكم في الربو مقارنة بالدواء الوهمي بغض النظر عن الاستخدام المتزامن للعلاجات الضابطة (الكورتيكوستيرويدات المستنشقة / البخاخة أو كروموغليكات الصوديوم المستنشقة / البخاخة) . لم يتم علاج ستين في المائة من المرضى بعلاجات السيطرة الأخرى. مقارنة مونتيلوكاست مع الدواء الوهمي تحسن الأعراض النهارية (بما في ذلك السعال والصفير عند التنفس وصعوبة التنفس والنشاط الحركي المحدود) والأعراض الليلية ، كما قلل مونتيلوكاست مقارنة مع الدواء الوهمي من استخدام "حسب الحاجة"؟ كان المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست خاليين من الربو لأيام أكثر من أولئك الذين عولجوا بدواء وهمي. أثر العلاج بعد الجرعة الأولى.
في دراسة مضبوطة بالغفل لمدة 12 شهرًا على مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات المصابين بالربو الخفيف والتفاقم العرضي ، قلل مونتيلوكاست 4 ملغ مرة واحدة يوميًا بشكل ملحوظ (p≤0.001) التكرار السنوي للتفاقم (EE) مقارنةً بالدواء الوهمي (1.60 EE) ضد 2.34 EE ، على التوالي) ، [يتم تعريف EE على أنه 3 أيام متتالية مع أعراض النهار تتطلب استخدام؟ مع 95٪ CI من 16.9 ، 44.1.
في دراسة استمرت 8 أسابيع على مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا ، أظهر مونتيلوكاست 5 ملغ مرة واحدة يوميًا مقارنة مع الدواء الوهمي تحسنًا ملحوظًا في وظيفة الجهاز التنفسي (تغيير من خط الأساس FEV1 8.71٪ ضد 4.16٪ التغيير من خط الأساس في AM PEFR 27.9 لتر / دقيقة ضد 17.8 لتر / دقيقة) وقلل من "استخدام الملاحين" حسب الحاجة (التغيير من خط الأساس -11.7٪ مقابل + 8.2٪).
في دراسة مقارنة لمدة 12 شهرًا حول فعالية المونتيلوكاست وفلوتيكاسون المستنشق للتحكم في الربو لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا المصابين بالربو الخفيف المستمر ، لم يكن المونتيلوكاست أدنى من فلوتيكاسون في زيادة النسبة المئوية للأيام دون الحاجة إلى العلاج الإنقاذي ( RFD) ، نقطة النهاية الأولية. زاد متوسط النسبة المئوية لـ RFD خلال فترة العلاج التي استمرت 12 شهرًا من 61.6 إلى 84.0 في مجموعة مونتيلوكاست ومن 60.9 إلى 86.7 في مجموعة فلوتيكاسون. كان الفرق بين المجموعات في المربعات الصغرى (LS) يعني الزيادة في النسبة المئوية لـ RFD ذات دلالة إحصائية (-2.8 مع 95٪ CI من -4.7 ، -0.9) ولكن ضمن الحد المحدد مسبقًا لعدم الدونية من النقطة السريرية لـ عرض.
حسّن كل من مونتيلوكاست وفلوتيكاسون أيضًا من السيطرة على الربو على المتغيرات الثانوية التي تم تقييمها خلال فترة العلاج التي تبلغ 12 شهرًا: زاد VEF1 من 1.83 إلى 2.09 في مجموعة مونتيلوكاست ومن 1.85 إلى 2. 14 لترًا في مجموعة فلوتيكاسون. كان FEV1 بين المجموعات -0.02 لتر ، مع 95٪ CI من -0.06 ، 0.02. كانت الزيادة من خط الأساس في النسبة المئوية المتوقعة لـ FEV1 0.6٪ في مجموعة المعالجة بمونتيلوكاست ، و 2.7٪ في مجموعة فلوتيكاسون. وكان الفرق بين متوسط LS للتغير في النسبة المئوية المتوقعة لـ FEV1 من خط الأساس -2.2٪ ، مع 95٪ CI -3.6، -0.7. انخفضت النسبة المئوية للأيام التي تستخدم فيها ناهضات بيتا من 38.0 إلى 15.4 في مجموعة مونتيلوكاست ، ومن 38.5 إلى 12.8 في مجموعة فلوتيكاسون. كان استخدام ناهضات بيتا 2.7 ، مع فاصل الثقة 95٪ من 0.9 ، 4 ، 5.
النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من نوبة ربو (تُعرَّف بأنها فترة تفاقم الربو وتتطلب العلاج بالستيرويدات لكل نظام التشغيل، أو زيارة طبية غير مجدولة ، أو زيارة قسم الطوارئ ، أو الاستشفاء) كانت 32.2 في مجموعة مونتيلوكاست و 25.6 في مجموعة فلوتيكاسون ؛ كانت نسبة الأرجحية (95٪ CI) 1.38.
كانت النسبة المئوية للمرضى الذين استخدموا الكورتيكوستيرويدات الجهازية (في الغالب عن طريق الفم) خلال الدراسة 17.8٪ في مجموعة مونتيلوكاست و 10.5٪ في مجموعة فلوتيكاسون. كان الفرق في LS يعني بين المجموعات 7.3٪ مع 95٪ CI 2.9 ، 11.7.
تم إثبات انخفاض كبير في تضيق القصبات الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة (BIE) في دراسة استمرت 12 أسبوعًا على البالغين (الحد الأقصى للانخفاض في FEV1: 22.33٪ لمونتيلوكاست. ضد 32.40٪ دواء وهمي ؛ وقت استرداد FEV1 إلى قيمة لا تختلف بأكثر من 5٪ عن خط الأساس: 44.22 دقيقة ضد 60.64 دقيقة)
تكرر هذا التأثير باستمرار طوال مدة الدراسة البالغة 12 أسبوعًا. تم إثبات الانخفاض في BIE أيضًا في دراسة قصيرة المدى في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 عامًا (الحد الأقصى للانخفاض في FEV1: 18.27٪ ضد 26.11٪ ؛ وقت استرداد FEV1 إلى قيمة لا تختلف بأكثر من 5٪ عن خط الأساس: 17.76 دقيقة ضد 27.98 دقيقة). في كلتا الدراستين ، تم إثبات التأثير في نهاية فترة الجرعات اليومية مرة واحدة.
في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين والذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة و / أو الفموية ، أدى العلاج بالمونتيلوكاست مقارنةً بالدواء الوهمي إلى تحسن كبير في السيطرة على الربو (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس في FEV1: 8.55٪ ضد -1.74٪ ؛ انخفاض في الاستخدام الكلي لمنبهات الأدرينالية مقارنة بخط الأساس: -27.78٪ ضد 2,09%).
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص المونتيلوكاست بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. بالنسبة للأقراص المغلفة بغشاء 10 ملغ ، تصل القيمة المتوسطة لأقصى تركيز في البلازما (Cmax) عند البالغين إلى 3 ساعات (Tmax) بعد تناول الجرعات في حالة الصيام. متوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 64٪. التوافر الحيوي عن طريق الفم و Cmax لا تتأثر بوجبة اساسي. تم إثبات الأمان والفعالية في التجارب السريرية حيث تم إعطاء 10 ملغ من الأقراص المغلفة بغض النظر عن الجدول الزمني لأوقات تناول الطعام.
بالنسبة للأقراص القابلة للمضغ 5 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax للبالغين بعد ساعتين من تناول الجرعات في حالة الصيام.متوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 73٪ وينخفض إلى 63٪ مع الوجبة. اساسي.
بعد إعطاء قرص مضغ 4 ملغ لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات في حالة الصيام ، يتم الوصول إلى Cmax في غضون ساعتين. يكون المتوسط C أكبر من 66٪ بينما C min أقل من البالغين الذين يتناولون قرص 10 مجم.
توزيع
يرتبط أكثر من 99٪ من مونتيلوكاست ببروتينات البلازما. يتراوح حجم الحالة المستقرة لتوزيع مونتيلوكاست من 8 إلى 11 لترًا. تشير دراسات الفئران باستخدام مونتيلوكاست الموسوم إشعاعيًا إلى الحد الأدنى من التوزيع عبر الحاجز الدموي الدماغي. علاوة على ذلك ، بعد 24 ساعة من إعطاء الجرعة ، وجد أن تركيزات المادة التي تحمل علامة إشعاعية ضئيلة في جميع الأنسجة الأخرى.
الإستقلاب
يتم استقلاب مونتيلوكاست على نطاق واسع. في الدراسات التي أجريت بجرعات علاجية ، كانت تركيزات مستقلبات المونتيلوكاست في البلازما غير قابلة للكشف في حالة مستقرة في كل من البالغين والأطفال.
تعليم في المختبر يشير استخدام ميكروسومات الكبد البشرية إلى أن السيتوكرومات P450 3A4 و 2A6 و 2 C9 متورطة في استقلاب المونتيلوكاست. بناء على مزيد من النتائج في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية ، مونتيلوكاست ، بتركيزات البلازما العلاجية ، لا يثبط السيتوكرومات P450 3A4 ، 2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 أو 2D6. مساهمة المستقلبات في التأثير العلاجي لمونتيلوكاست ضئيلة.
إزالة
في البالغين الأصحاء ، فإن تخليص يبلغ متوسط تركيز مونتيلوكاست في البلازما 45 مل / دقيقة. بعد تناول جرعة موسومة إشعاعيًا من مونتيلوكاست عن طريق الفم ، تم اكتشاف 86٪ من النشاط الإشعاعي في اختبار البراز لمدة خمسة أيام ، وتم اكتشاف أقل من 0.2٪ في البول. تشير هذه البيانات ، جنبًا إلى جنب مع تلك المتعلقة بالتوافر الحيوي لمونتيلوكاست بعد تناوله عن طريق الفم ، إلى أن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم إفرازها بشكل حصري تقريبًا عبر الصفراء.
خصائص المرضى
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يتم إجراء دراسات على مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم التخلص منها بشكل أساسي عن طريق القناة الصفراوية ، فلا يتوقع أي تعديل للجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. لا توجد بيانات حركية دوائية مع مونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-بوغ> 9).
في الجرعات العالية من مونتيلوكاست (20-60 مرة من جرعة البالغين الموصى بها) لوحظ انخفاض في تركيز البلازما من الثيوفيلين ، ولم يلاحظ هذا التأثير عند الجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ مرة واحدة يومياً.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
في دراسات السمية الحيوانية ، لوحظت تغيرات كيميائية حيوية في مصل الدم خفيفة وعابرة في إنزيم SGPT (ALT) والجلوكوز والفوسفور والدهون الثلاثية وكانت علامات السمية في الحيوان هي: زيادة إفراز اللعاب وأعراض الجهاز الهضمي والبراز الرخو وعدم توازن الكهارل. حدثت هذه التأثيرات بجرعات قدمت أكثر من 17 مرة من التعرض الجهازي المرصود بالجرعة السريرية في القردة ، ظهرت تأثيرات غير مرغوبة بجرعات 150 مجم / كجم / يوم (> 232 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية). في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يؤثر مونتيلوكاست على الخصوبة والقدرة الإنجابية عند التعرض الجهازي الذي يتجاوز التعرض الجهازي السريري بأكثر من 24 مرة. في دراسة خصوبة الجرذان للإناث ، بجرعات 200 مغ / كغ / يوم (> 69 مرة من النظام السريري الشامل التعرض) لوحظ انخفاض طفيف في وزن الأطفال حديثي الولادة. في دراسات الأرانب ، لوحظ وجود "نسبة أعلى من التعظم غير الكامل مقارنة بالمجموعة الضابطة في" التعرض الجهازي> 24 مرة التي لوحظت مع الجرعات السريرية. لم يلاحظ أي شذوذ في الفئران. لقد ثبت أن مونتيلوكاست يعبر حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي للحيوانات.
لم تحدث وفيات في الفئران والجرذان بعد تناول جرعات فموية مفردة تصل إلى 5000 مجم / كجم ، وهي الجرعة القصوى التي تم اختبارها (15000 مجم / م 2 و 30000 مجم / م 2 في الفئران والجرذان ، على التوالي). الجرعة تعادل 25000 ضعف الجرعة البشرية الموصى بها للبالغين (بناءً على وزن 50 كجم لمريض بالغ).
تم العثور على مونتيلوكاست ليس لديه سمية ضوئية للأشعة فوق البنفسجية UVA أو UVB أو طيف الضوء المرئي بجرعات تصل إلى 500 مجم / كجم / يوم (حوالي 200 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية) في الفئران.
لم يكن مونتيلوكاست مسببًا للطفرات الجينية في الاختبارات المختبرية والحيوية ولا يسبب الأورام في القوارض.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
مانيتول (E421) ، السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، نكهة الكرز (يحتوي أيضًا على ثلاثي أسيتات الجلسرين (E1518)) ، الأسبارتام (E951) وستيرات المغنيسيوم.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتتعدى 25 درجة مئوية فى العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
صندوق من الورق المقوى و PA / ألمنيوم / PVC // شرائط ألومنيوم تحتوي على 28 قرص.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
المعهد الدولي للكيماويات د. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - عبر Salaria n. 1240-00138 روما
08.0 رقم ترخيص التسويق
AIC 041494016 - AIRING 4 مجم أقراص للمضغ - 28 قرصًا
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
AIFA تحديد 12.02.2013