من بين الأدوية التي تنتمي إلى عائلة Paramminophenol ، فإن أشهرها هو الباراسيتامول (TACHIPIRINA ®) أو الأسيتامينوفين (المصطلح الأكثر استخدامًا في الولايات المتحدة الأمريكية).
يرتبط هذا الدواء بشكل مهم بـ COX1 و COX2 ، في حين أن لديه تقارب أكبر بكثير لـ COX3 ، والذي يتراكم معه عن طريق تثبيطهما.
لهذا السبب لا يمكن اعتباره من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (فهو في الواقع يخلو من نشاط كبير مضاد للالتهابات وله نشاط مسكن وخافض للحرارة فقط). ومع ذلك ، فإن آلية عملها لم يتم توضيحها بالكامل بعد ؛ في الواقع ، يبدو أنه في البشر - على عكس ما يحدث في الكلاب - التأثير المثبط على COX-3 غير كافٍ لشرح التأثيرات الخافضة للحرارة للأسيتامينوفين.
يعتبر الباراسيتامول أكثر الأدوية استخدامًا للألم الذي يتراوح من الخفيف إلى المتوسط (مثل الصداع وآلام الدورة الشهرية) ، وذلك بفضل الآثار الجانبية المنخفضة أيضًا.
الجرعة 300/500 مجم كل 4/6 ساعات. يمكن أن تصبح خطيرة عند تناول جرعات تزيد عن أربعة جرامات في اليوم. على الرغم من أن الجرعة العلاجية أقل من هذا الحد ، نظرًا لكونها عقارًا بدون وصفة طبية (لذلك فهي متوفرة بدون وصفة طبية) ، فإن سوء المعاملة أو التسمم غير المتعمد ليس نادرًا.
يرتبط أخطر الآثار الجانبية المرتبطة بتعاطي الباراسيتامول بسميته الكبدية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى نخر كبدي ، وقد تكون قاتلة في بعض الأحيان. والمسؤول عن هذا التأثير الجانبي هو المستقلب الذي يتكون في الكبد عن طريق السيتوكرومات ويسمى N-acetyl iminoquinone ، فإنه يؤدي إلى تكوين مركبات من الكلوتاثيون ، وهو أحد مضادات الأكسدة القوية التي يمكن في الكبد إزالة السموم من المواد الغريبة التي يتم إعطاؤها من الخارج. عندما يؤدي إنتاج مستقلب الباراسيتامول هذا إلى استنفاد الجلوتاثيون ، يتم فقدان التأثير المضاد للأكسدة لهذا الأخير ، مما يؤدي إلى فقدان وظيفة إنزيمات الكبد مما يؤدي إلى تحلل خلايا الكبد مع تكوين مناطق نخرية غالبًا ما تكون قاتلة.
الحد الأقصى البالغ 4 جرامات من الباراسيتامول يوميًا هو في الواقع أقل من الحد الأقصى للجرعة التي يتحملها الشخص السليم (6 جرام / يوم) ، ولكنه يعمل أيضًا على حماية الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد.
في حالة تسمم الباراسيتامول ، فإن الجلوتاثيون غير مناسب كدواء مضاد للسم لأنه لا يمكن حقنه إلا في العضل وبالتالي يتم امتصاصه ببطء. لهذا السبب ، يتم استخدام مشتقه ، المسمى أسيتيل سيستئين (FLUIMUCIL ®) وهو في حد ذاته دواء حال للبلغم ، وبالتالي فهو مناسب لتسهيل التخلص من المخاط من الشعب الهوائية. مهمة الأدوية التي تنتمي إلى فئة أدوية حال للبلغم هي كسر روابط الكبريتيد بحيث تصبح البروتينات التي تتكون منها "تنفجر" أكثر عرضة للبروتياز (إنزيمات مخصصة لتحللها).
في حالة تسمم الباراسيتامول ، يتم إعطاء الأسيتيل سيستئين ببطء شديد في الوريد ، ويستمر العلاج حتى تظهر اختبارات الدم إعادة إنزيمات الكبد.
