الأدوية المضادة للكالسيوم

عمومية

عندما نتحدث عن حاصرات قنوات الكالسيوم (أو حاصرات قنوات الكالسيوم ، إذا كنت تفضل ذلك) فإننا نشير إلى "مجموعة المكونات النشطة القادرة على تثبيط قنوات أيونات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي من النوع L (وتسمى أيضًا المركبات العضوية المتطايرة). -L ، أو بطيئة قنوات الكالسيوم) ، الموجودة في العضلات الملساء للأوعية الشريانية وعضلة القلب.

الكالسيوم هو أحد أهم الرسل الثاني لجسمنا وله وظائف لا حصر لها.

تفتح قنوات VOC-L (طويلة الأمد) ببطء شديد في حالة إزالة الاستقطاب من غشاء الخلية ويجب عدم الخلط بينها وبين قنوات الكالسيوم السريعة الموجودة في النهايات ما قبل المشبكي.

مؤشرات العلاجية

تُستخدم الأدوية المضادة للكالسيوم - بفضل قدرتها على التفاعل مع قنوات الكالسيوم الموجودة على عضلة القلب وعلى العضلات الملساء الوعائية - في علاج اضطرابات وأمراض الجهاز القلبي الوعائي ، مثل الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب.

تصنيف

عادة ، يتم تقسيم حاصرات قنوات الكالسيوم حسب تركيبها الكيميائي على النحو التالي:

1،4-ديهيدروبيريدين (أو 1،4-DHP) ، مثل ، على سبيل المثال ، نيكارديبين ونيفيديبين.
فينيل ألكيل أمين (أو PAA) ، المجموعة التي ينتمي إليها فيراباميل ؛
البنزوثيازيبين (أو BTZ) ، ومن بينها نجد الديلتيازيم.

1،4-ديهيدروبيريدين هي جزيئات قابلة للذوبان في الدهون والتي ، على هذا النحو ، قادرة على عبور الحاجز الدموي الدماغي ، بحيث يمكن استخدامها لخفض ضغط الدم في الدماغ. ومع ذلك ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم هذه تفضل قنوات الكالسيوم الموجودة في العضلة الشريانية الملساء ، لذلك فهي تمارس بشكل أساسي عمل موسع للأوعية وهي مستخدمة بشكل خاص في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
من ناحية أخرى ، يعمل فينيل ألكيلامين وبنزوثيازيبينات بشكل مفضل على قنوات الكالسيوم الموجودة في القلب ، مما يقلل من نشاط القلب ، ولهذا السبب ، يُشار إلى هذا النوع من حاصرات قنوات الكالسيوم بشكل خاص في علاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب. .

آلية العمل

كما ذكرنا ، تمارس حاصرات قنوات الكالسيوم عملها على نظام القلب والأوعية الدموية عن طريق تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي من النوع L.
في الواقع ، تشارك هذه القنوات في كل من تقلص عضلة القلب وفي عمليات تضيق الأوعية الشريانية.
لذلك ، من خلال تثبيط هذه القنوات ، يتم حظر تقلص العضلات الملساء الوعائية ، مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في ضغط الشرايين ، وانخفاض في عمل القلب. وبتفصيل أكثر ، تؤدي حاصرات قنوات الكالسيوم عملها عن طريق إبطاء الدم الضغط .. مرحلة عودة استقطاب غشاء الخلية العضلية.
باختصار ، يمكن القول أنه بفضل تأثير موسع الأوعية والتأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي الناتج عنهما ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم قادرة على تحديد ، على التوالي ، انخفاض في الحمل اللاحق وعبء عمل القلب.

التفاعلات مع الأدوية الأخرى

تخضع الأدوية المضادة للكالسيوم لعملية التمثيل الغذائي الجزئي للمرور الأولي في الكبد ، والذي يتم تشغيله بشكل أساسي بواسطة السيتوكروم P3A4 (أو CYP3A4) ، والذي يحدد التوافر الحيوي المنخفض.
لذلك ، فإن التناول المتزامن لحاصرات قنوات الكالسيوم والمواد و / أو الأدوية المثبطة لـ CYP3A4 الأخرى (مثل ، على سبيل المثال ، الإريثروميسين وعصير الجريب فروت) يؤدي إلى زيادة كبيرة في تركيزات البلازما لنفس حاصرات قنوات الكالسيوم. .
من ناحية أخرى ، يؤدي التناول المتزامن لحاصرات قنوات الكالسيوم ومحفزات CYP3A4 (مثل ، على سبيل المثال ، ريفامبيسين والفينوباربيتال) إلى انخفاض في مستويات الدم من حاصرات قنوات الكالسيوم ، مما يؤدي إلى انخفاض محتمل في الفعالية العلاجية لهذه المبادئ.
على أي حال ، لمزيد من المعلومات حول التفاعلات الدوائية التي يمكن أن تنشئها الأنواع المختلفة من حاصرات قنوات الكالسيوم ، يرجى الرجوع إلى كتيبات العبوات الخاصة بكل دواء.

آثار جانبية

كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن تسبب حاصرات قنوات الكالسيوم أيضًا أنواعًا مختلفة من الآثار الجانبية. بشكل عام ، يختلف نوع التأثيرات غير المرغوب فيها والشدة التي تحدث بها من مريض لآخر ، اعتمادًا على نوع المبدأ النشط المستخدم ، وطريقة الإعطاء المختارة والحساسية الفردية تجاه المبدأ النشط الذي ينوي المرء استخدامه.
ومع ذلك ، هناك بعض الآثار الجانبية الشائعة بين كامل فئة حاصرات قنوات الكالسيوم ، وتشمل:

انخفاض ضغط الدم.
وذمة محيطية؛
وذمة رئوية؛
احمرار؛
صداع الراس؛
دوخة؛
الالتباس؛
الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب وآلام في الصدر (الآثار الجانبية التي تحدث بشكل رئيسي مع استخدام 1.4-DHP) ؛
بطء القلب والحصار الأذيني البطيني (التأثيرات الضائرة التي تحدث عادةً بعد استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل وديلتيازيم) ؛
تعب؛
ضعف؛
الطفح الجلدي.
الغثيان والقيء.
الإسهال أو الإمساك.

لتجنب ظهور الآثار الجانبية مثل خفقان القلب وألم في الصدر وعدم انتظام دقات القلب ، يمكن استخدام 1.4-ديهيدروبيريدين مع أدوية حصر بيتا.
على العكس من ذلك ، لا ينبغي استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل وديلتيازيم مع حاصرات بيتا ، حيث يمكن مواجهة مجموع التأثيرات الاكتئابية القلبية التي تمارسها كلتا فئتي الأدوية.