المكونات النشطة: بيبيريديني
اكينتون 2 مجم اقراص
تتوفر ملحقات عبوات Akineton لأحجام العبوات:- اكينتون 2 مجم اقراص
- AKINETON 4 ملغ أقراص ممتدة المفعول
لماذا يتم استخدام Akineton؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
أنتيباركينسون
مؤشرات العلاجية
العلاج المساعد لجميع أشكال مرض باركنسون (مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون ما بعد التهاب الدماغ ، متلازمة باركنسون تصلب الشرايين ، متلازمة الذهان خارج الهرمية).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Akineton
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الجلوكوما الحادة ، التضيق الميكانيكي للجهاز الهضمي ، تضخم القولون ، ونى الأمعاء ومتلازمات احتباس البول.
يمنع بشكل عام أثناء الحمل والرضاعة (انظر التحذيرات الخاصة).
يمنع بشكل عام عند الأطفال (انظر التحذيرات الخاصة).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول أكينيتون
بسبب الزيادة المحتملة في ضربات القلب ، في المرضى الذين يعانون من نوبة قلبية حديثة ، لا يمكن وصف أقراص AKINETON 2 mg إلا تحت المراقبة الدقيقة لمعدل ضربات القلب.
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب أو تضخم البروستاتا ، في الحالة الأخيرة قد تسبب أقراص AKINETON 2 mg اضطرابات في التبول (في مثل هذه الحالات يوصى بتخفيض الجرعة) ؛ نادرًا ما يتم احتباس البول (في هذه الحالة يوصى باستخدام carbachol باعتباره مضاد سمي).
يتم استبدال المستحضرات الأخرى بأقراص AKINETON 2 mg بشكل تدريجي فقط ، أي عن طريق تقليل جرعة الدواء المستخدم سابقًا ببطء وفي نفس الوقت زيادة جرعة أقراص AKINETON 2 mg تدريجيًا.
يجب أيضًا تعليق العلاج بأقراص AKINETON 2 mg بشكل تدريجي.
كما هو الحال مع جميع الأدوية ذات التأثير المركزي ، يجب تجنب استهلاك المشروبات الكحولية أثناء العلاج باستخدام أقراص AKINETON 2 mg.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير Akineton
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
يمكن أن يؤدي تناول أقراص AKINETON 2 mg بالاشتراك مع أدوية مضادات الكولين المؤثرات العقلية الأخرى والأدوية المضادة للباركنسون ومضادات التشنج إلى زيادة الآثار الجانبية المركزية والمحيطية.
قد يؤدي تناول الكينيدين المتزامن إلى تعزيز تأثير مضادات الكولين ، خاصة فيما يتعلق بالتوصيل الأذيني البطيني القلبي. قد يؤدي تناول أقراص L-Dopa و AKINETON 2 mg في وقت واحد إلى زيادة خلل الحركة. تكون أعراض مرض باركنسون في وجود خلل الحركة المتأخر شديدة في بعض الأحيان بما يكفي لتتطلب الاستمرار العلاج بمضادات الكولين يمكن أن تزيد الأدوية المضادة للكولين من الآثار الجانبية للبيثيدين على الجهاز العصبي المركزي.
يتعارض عمل ميتوكلوبراميد والأدوية المماثلة على الجهاز الهضمي بواسطة أقراص AKINETON 2 mg.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
نظرًا لأنه لم يتم إثبات سلامته بعد ، لا يوصى باستخدامه في الحمل والرضاعة ومرضى الأطفال.
كمية البيبيريدين التي تفرز في حليب الأم غير معروفة.
كما تظهر نتائج التجارب على الحيوانات ، يمكن للأدوية المضادة للكولين ذات التأثير المركزي مثل AKINETON أن تزيد من الميل إلى النوبات ؛ يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار في إدارة الأشخاص المستعدين.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
فيما يتعلق بالجرعة والحساسية الفردية ، قد تتداخل أقراص AKINETON 2 mg مع القدرة على التفاعل (على سبيل المثال قيادة المركبات).
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Akineton: الجرعة
الجرعة الأنسب لكل حالة فردية يمكن أن يحددها الطبيب فقط.
بشكل عام ، يبدأ العلاج بـ 1/2 قرص مرتين في اليوم ، مع زيادة هذه الجرعة تدريجياً حتى 1 قرص 3 مرات في اليوم. يتم الحفاظ على الجرعة الأخيرة لبضعة أيام ، ثم تستمر الجرعة في الزيادة ببطء حتى يصبح التحسن الإضافي غير ممكن ، ثم يتم تقليل الجرعة تدريجياً حتى يتفاقم المرض مرة أخرى.
وبالتالي فإن الجرعة المثلى تقع بين الحد الأقصى الذي تم التوصل إليه والجرعة التي تسببت في التدهور الجديد. يختلف حسب الحالة من 1/2 قرص 3 مرات في اليوم إلى 2 حبة 5 مرات في اليوم.
إذا كان المرضى لا يعانون من سيلان اللعاب الشديد ، فيجب تناول المستحضر بعد الوجبات ، وإلا أثناء الوجبات.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من أكينيتون
تسمم AKINETON يشبه بشكل أساسي تسمم الأتروبين مع أعراض مضادات الكولين الطرفية مثل التلاميذ المتوسعة والبطيئة ، والأغشية المخاطية الجافة ، والاحمرار ، وعدم انتظام دقات القلب ، ونى الأمعاء والمثانة العمودية ، وارتفاع الحرارة ، خاصة عند الطفل ، واضطراب الجهاز العصبي المركزي (مع التحريض والارتباك والارتباك و / أو الهلوسة) في حالات التسمم الحاد ، يزداد تثبيط القلب والجهاز التنفسي.
في حالة التسمم الذي يهدد الحياة ، يمكن استخدام مثبط أستيل إستراز قادر على التغلب على حاجز الدم في الدماغ ، ويفضل Sostigmine ، كترياق. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن الإشارة إلى دعم القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي وقسطرة المثانة والتبريد إذا لزم الأمر.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من AKINETON ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا كنت تساورك أي شك حول استخدام AKINETON ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأكينيتون
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب أكينتون آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
الترددات الواردة أدناه هي تلك المستخدمة كأساس لتقييم الآثار غير المرغوب فيها:
شائع جدًا (1/10)
مشترك (≥ 1/100 ،
غير شائع (1/1000 ،
نادر (1/10000 ،
نادر جدا (
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة).
قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها خاصة في بداية العلاج وإذا زادت الجرعة بسرعة كبيرة.بسبب العدد غير المعروف للمرضى ، لا يمكن تحديد معدل تكرار التأثيرات غير المرغوب فيها تلقائيًا.
الالتهابات والاصابات
غير معروف: النكاف
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة جدا: فرط الحساسية
اضطرابات نفسية
نادرة: قد تحدث إثارة ، هياج ، خوف ، ارتباك ، متلازمات هذيان ، هلوسة ، أرق بجرعات عالية. كثيرًا ما تُلاحظ تأثيرات الإثارة المركزية في المرضى الذين يعانون من أعراض قصور في الدماغ وقد تتطلب تقليل الجرعة. كانت هناك تقارير عن انخفاض مؤقت في نوم حركة العين السريعة (مرحلة النوم التي تتميز بحركات العين السريعة) ، والتي تتميز بزيادة الوقت المستغرق للوصول إلى هذه المرحلة وانخفاض النسبة المئوية في طول هذه المرحلة في إجمالي النوم.
نادرة جدا: عصبية ، نشوة.
اضطرابات الجهاز العصبي
نادرة: إرهاق ودوخة واضطرابات في الذاكرة.
نادر جدًا: صداع ، خلل الحركة ، ترنح واضطرابات في الكلام ، زيادة الاستعداد للنوبات ونوبات الدماغ.
اضطرابات العين
نادرة جدا: اضطرابات في التكيف ، عدم وضوح الرؤية ، ارتفاع ضغط العين ، توسع حدقة العين وحساسية للضوء ، زرق مغلق الزاوية (التحكم في ضغط العين) قد يحدث.
أمراض القلب
نادرة: تسرع القلب
نادرة جدا: بطء القلب
اضطرابات الجهاز الهضمي
نادرة: جفاف الفم ، غثيان ، اضطراب في المعدة.
نادرة جدا: إمساك
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادرا جدا: انخفاض التعرق الطفح الجلدي التحسسي.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
نادر جدا: تقلص عضلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادر جدًا: اضطراب إفراغ المثانة ، خاصة عند مرضى الورم الحميد في البروستات (تقليل الجرعة) ، ونادرًا: احتباس البول.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادرة: نعاس
يمكن تجنب اضطرابات المعدة المحتملة عن طريق إعطاء أقراص AKINETON 2 mg أثناء أو بعد الوجبات.
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.
يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم المنتج بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن أنظار الأطفال ووصولهم إليه.
التركيب والشكل الصيدلاني
تكوين
قرص واحد يحتوي على: 2.0 ملغ بيبيريدين هيدروكلوريد. سواغ: نشا الذرة ، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة ، السليلوز الجريزوفولفين ، فينيل بيروليدون فينيل أسيتات كوبوليمر ، لاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
60 حبة عيار 2 ملغ
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أكينتون
02.0 التركيب النوعي والكمي
1 مضغوطة 2 ملغ تحتوي على:
بيبريدين هيدروكلوريد 2.00 مجم.
1 مضغوطة مطولة 4 ملغ تحتوي على:
بيبريدين هيدروكلوريد 4.00 مجم.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
أقراص طويلة المفعول.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج مساعد لجميع أشكال مرض باركنسون (مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون ما بعد التهاب الدماغ ، متلازمة باركنسون تصلب الشرايين ، متلازمة الذهان خارج الهرمية).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة الأنسب لكل حالة فردية يمكن أن يحددها الطبيب فقط.
2 ملغ
بشكل عام ، يبدأ العلاج بـ ½ قرص مرتين في اليوم ، مع زيادة هذه الجرعة تدريجياً حتى 1 قرص 3 مرات في اليوم. سيستمر هذا الأخير لبضعة أيام ، ثم تستمر الجرعة في الزيادة ببطء حتى يتعذر الحصول على مزيد من التحسن ، ثم يتم تقليل الجرعة تدريجيًا حتى يتفاقم المرض مرة أخرى.
وبالتالي فإن الجرعة المثلى تقع بين الحد الأقصى الذي تم التوصل إليه والجرعة التي تسببت في التدهور الجديد. يختلف حسب الحالة من ½ قرص 3 مرات في اليوم حتى 2 قرص 5 مرات في اليوم.
إذا كان المرضى لا يعانون من سيلان اللعاب الشديد ، فيجب تناول المستحضر بعد الوجبات ، وإلا أثناء الوجبات.
4 ملغ أقراص ممتدة المفعول
بشكل عام ، يبدأ العلاج بـ AKINETON 2 mg Tablets ، ويزداد تدريجياً حتى يتم الوصول إلى الجرعة الأكثر ملاءمة ؛ ثم ننتقل إلى إعطاء أقراص AKINETON 4 mg مطول المفعول.
متوسط الجرعة هو 1-2 إلى 3 4 ملغ أقراص ممتدة المفعول تنتشر على مدار اليوم.
إذا كان المرضى لا يعانون من سيلان اللعاب الشديد ، فيجب تناول المستحضر بعد الوجبات ، وإلا أثناء الوجبات.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
الجلوكوما الحادة ، التضيق الميكانيكي للجهاز الهضمي ، تضخم القولون ، ونى الأمعاء ومتلازمات احتباس البول.
يمنع بشكل عام في الحمل والرضاعة (انظر ص 4.6).
يمنع بشكل عام في سن الأطفال (انظر ص .4.4).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
نظرًا لأنه لم يتم إثبات سلامته بعد ، لا ينصح باستخدامه في مرضى الأطفال.
بسبب الزيادة المحتملة في ضربات القلب ، في المرضى الذين يعانون من نوبة قلبية حديثة ، لا يمكن وصف AKINETON إلا تحت المراقبة الدقيقة لمعدل ضربات القلب.
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب أو تضخم البروستاتا ، في الحالة الأخيرة يمكن أن يسبب AKINETON اضطرابات في التبول (في مثل هذه الحالات يوصى بتخفيض الجرعة) ؛ نادرًا ما يتم احتباس البول (في هذه الحالة يوصى به باعتباره ترياق كارباكول) ).
يتم استبدال المستحضرات الأخرى بأقراص AKINETON 2 mg ، أقراص AKINETON 4 mg بشكل عام بشكل تدريجي فقط ، أي تقليل جرعة الدواء المستخدم مسبقًا ببطء وفي نفس الوقت زيادة جرعة AKINETON تدريجياً.
يجب التوقف عن العلاج بأقراص AKINETON 2 mg ، ويجب أيضًا أن يتم بشكل تدريجي أقراص AKINETON 4 mg لفترات طويلة.
كما هو الحال مع جميع الأدوية ذات التأثير المركزي ، يجب تجنب استهلاك المشروبات الكحولية أثناء العلاج باستخدام AKINETON.
كما تظهر نتائج التجارب على الحيوانات ، يمكن للأدوية المضادة للكولين ذات التأثير المركزي مثل AKINETON أن تزيد من الميل إلى النوبات ؛ يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار في إدارة الأشخاص المستعدين.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن أن يؤدي تناول AKINETON مع الأدوية الأخرى المضادة للكولين ، والأدوية المضادة للباركنسون ومضادات التشنج إلى زيادة الآثار الجانبية المركزية والمحيطية. يمكن أن يعزز تناول الكينيدين المتزامن تأثير مضادات الكولين ، خاصة فيما يتعلق بالتوصيل الأذيني البطيني القلبي. يمكن أن يؤدي تناول L-Dopa و AKINETON في وقت واحد إلى زيادة خلل الحركة. تكون أعراض مرض باركنسون في وجود خلل الحركة المتأخر شديدة جدًا في بعض الأحيان بحيث تؤدي إلى استمرار مضادات الكولين العلاج قد تزيد الأدوية المضادة للكولين من الآثار الجانبية للبيثيدين على الجهاز العصبي المركزي.
إن عمل ميتوكلوبراميد والأدوية المماثلة على الجهاز الهضمي يعاكسه AKINETON.
04.6 الحمل والرضاعة
نظرًا لأنه لم يتم إثبات سلامته بعد ، لا ينصح باستخدامه في النساء الحوامل والمرضعات.
كمية البيبيريدين التي تفرز في حليب الأم غير معروفة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
فيما يتعلق بالجرعة والحساسية الفردية ، يمكن أن يتداخل AKINETON مع القدرة على التفاعل (على سبيل المثال قيادة المركبات).
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
الترددات الواردة أدناه هي تلك المستخدمة كأساس لتقييم الآثار غير المرغوب فيها.
شائع جدا (≥1 / 10)
مشترك (≥1 / 100 ،
غير شائع (≥1 / 1،000 ،
نادر (≥1 / 10000 ،
نادر جدا (
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة).
قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها خاصة في بداية العلاج وإذا زادت الجرعة بسرعة كبيرة.بسبب العدد غير المعروف للمرضى ، لا يمكن تحديد معدل تكرار التأثيرات غير المرغوب فيها تلقائيًا.
الالتهابات والاصابات
غير معروف: النكاف.
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة جدا: فرط الحساسية.
اضطرابات نفسية
نادرة: قد تحدث إثارة ، هياج ، خوف ، ارتباك ، متلازمات هذيان ، هلوسة ، أرق بجرعات عالية. كثيرًا ما تُلاحظ تأثيرات الإثارة المركزية في المرضى الذين يعانون من أعراض قصور في الدماغ وقد تتطلب تقليل الجرعة. كانت هناك تقارير عن انخفاض مؤقت في نوم حركة العين السريعة (مرحلة النوم التي تتميز بحركات العين السريعة) ، والتي تتميز بزيادة الوقت المستغرق للوصول إلى هذه المرحلة وانخفاض النسبة المئوية في طول هذه المرحلة في إجمالي النوم.
نادرة جدا: عصبية ، نشوة.
اضطرابات الجهاز العصبي
نادرة: إرهاق ودوخة واضطرابات في الذاكرة.
نادرا جدا: صداع ، خلل الحركة ، ترنح واضطرابات في الكلام ، استعداد أكبر للنوبات وأزمات دماغية.
اضطرابات العين
نادرة جدا: اضطرابات في التكيف ، عدم وضوح الرؤية ، ارتفاع ضغط العين ، توسع حدقة العين وحساسية للضوء ، زرق مغلق الزاوية (التحكم في ضغط العين) قد يحدث.
أمراض القلب
نادرة: تسرع القلب.
نادرة جدا: بطء القلب.
اضطرابات الجهاز الهضمي
نادرة: جفاف الفم ، غثيان ، اضطراب في المعدة.
نادرة جدا: إمساك.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادرة جدا: قلة التعرق ، طفح تحسسي.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
نادر جدا: تقلص عضلي.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادر جدًا: اضطراب إفراغ المثانة ، خاصة عند مرضى الورم الحميد في البروستات (تقليل الجرعة) ، ونادرًا: احتباس البول.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادرة: نعاس.
يمكن تجنب اضطرابات المعدة عن طريق إعطاء أقراص AKINETON 2 mg أثناء أو بعد الوجبات.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
تسمم AKINETON يشبه بشكل أساسي تسمم الأتروبين مع أعراض مضادات الكولين الطرفية مثل التلاميذ المتوسعة والبطيئة ، والأغشية المخاطية الجافة ، والاحمرار ، وعدم انتظام دقات القلب ، ونى الأمعاء والمثانة العمودية ، وارتفاع الحرارة ، خاصة عند الطفل ، واضطراب الجهاز العصبي المركزي (مع التحريض والارتباك والارتباك و / أو الهلوسة) في حالات التسمم الحاد ، يزداد تثبيط القلب والجهاز التنفسي.
في حالة التسمم الذي يهدد الحياة ، يمكن استخدام مثبط أستيل إستراز قادر على التغلب على الحاجز الدموي الدماغي ، ويفضل فيزوستيغمين ، كترياق. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن الإشارة إلى دعم القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي ، وقسطرة المثانة ، وإذا لزم الأمر ، تبريد الجسم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فئة الأدوية العلاجية: مضاد مرض باركنسون.
كود ATC: N04AA02.
يحتوي Biperidene على تأثير مركزي قوي مضاد للكولين يختلف في آلية عمله عن الأدوية المضادة للبكتيريا الاصطناعية الأخرى.
تجد هذه الخاصية الدوائية تطبيقًا مفيدًا في العيادة في حل تصلب العضلات على وجه التحديد الناتج عن خلل في تنظيم النظام خارج الهرمية.
لوحظ أيضًا تأثير سريري إيجابي على الأعراض الأخرى لمرض باركنسون.
النشاط المحيطي لمضادات الكولين أقل بكثير من نشاط الأتروبين ، في الواقع يرتبط استخدام البيبيريدين بانخفاض معدل حدوث التأثيرات الثانوية الحالة للبارود.
على عكس L-dopa ، فإن biperidene ، بفضل عداءه المركزي للأستيل كولين ، يمارس تأثيرًا مثبطًا واضحًا للغاية على الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي التي تسببها العلاجات بالأدوية العقلية (خاصة مضادات الذهان).
05.2 خصائص حركية الدواء
تشير النتائج التي تم الحصول عليها على البشر إلى أن البيبيريدين في المستحضرات الفموية يمتص بسرعة وبشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي.
بعد تناول 4 ملغ من أقراص بيبيريدين سريعة التحرر (AKINETON) ، يتبع تركيز الدواء في البلازما حركية جزئية ثنائية مع أقصى تركيز ذروة (Cmax) يبلغ 4.1 ± 0.9 نانوغرام / مل ووقت ذروة (Tmax) بين 0.5-2 ح ؛ بعد هذه الزيادة ، لوحظ انخفاض في تركيز البلازما مع طور توزيع أولي سريع (t½α = 1.5 ساعة) متبوعًا بمرحلة إزالة نهائية أبطأ (t½β = 21 ± 3.1 ساعة).
بعد تناول 4 ملغ من بيبريدين في تركيبة بطيئة الإطلاق (AKINETON 4 ملغ أقراص ممتدة المفعول) لوحظت ذروة البلازما الأولى (0.41-1.44 نانوغرام / مل) بعد 2-6 ساعات تليها ذروة ثانية ، الرئيسية ( Cmax = 0.59-2.17 نانوغرام / مل) بعد 10-12 ساعة (Tmax).
يمكن مقارنة AUC0-24h من الصيغ اللوحية (AUC Akineton = 16.7 ± 4.7 نانوغرام / مل × ساعة ؛ AUC0-24 ساعة AKINETON 4 مجم أقراص مطولة الإطلاق = 15.4 ± 6.5 نانوغرام / مل ×). بالنسبة لأقراص AKINETON 4 mg لفترات طويلة ، يوضح شكل منحنى تركيز المصل للدواء استمرار التراكيز الفعالة في الدورة الدموية حتى بعد 8 ساعات. بعد 24 ساعة من تناول 4 ملغ من بيبريدين في صيغة أقراص بطيئة التحرر ، يكون تركيز البلازما (حوالي 0.5 نانوغرام / مل) ضعف ما تم تحديده بأخذ أقراص سريعة التحرر. بعد 48 ساعة من التناول ، تكون تركيزات البلازما في حدود مستوى الكشف لكلا الصيغتين اللوحيتين.
يحتوي Biperidene على حجم انتشار ظاهر كبير (Varea = 24 ± 4.1 لتر / كجم) ، مما يشير إلى اختراق ملحوظ للأنسجة ، في حين أن "الخلوص العالي (11.6 ± 0.8 مل / دقيقة / كجم) يعكس" التخلص الأيضي الشامل نظرًا لعدم تغيير البيبيريدين تم اكتشافه في البول.
يتم استقلاب البيبيريدين عن طريق الهيدروكسيل.
يُظهر تحديد المستقلبات المفردة أنه في حوالي 60٪ من الجرعة المعطاة ، يتم هيدروكسيل الحلقة السببية ثنائية الحلقات فقط ، بينما تحتوي نسبة 40٪ المتبقية على مجموعة OH في جزء البيبيريدين من الجزيء.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت اختبارات السموم أن البيبيريدين في حيوانات المختبر الشائعة جيد التحمل (الجرعة المميتة 50: الجرذان 713 مجم / كجم ؛ الكلب 308 مجم / كجم ؛ الجرذ الرابع 43.04 مجم / كجم ؛ الكلب الرابع 36.33 مجم / كجم ، دون اختلافات جوهرية بين الاثنين الجنسين).
تم إعطاء Biperidene عن طريق الفم لكلاب Beagle بجرعات 6 و 20 و 63 و 200 مجم / كجم على مدى 6 أشهر.
في الجرذان تم إعطاؤه بجرعات فموية 30 و 95 و 300 مجم / كجم لفترات 9 و 15 شهرًا.
تم إجراء الفحوصات السريرية واختبارات الدم والبول والعديد من الفحوصات البيوكيميائية في المصل بشكل دوري خلال هذه الفترات.
كان الكلب يتحمل البيبريدين جيدًا بجرعات تتراوح من 6 إلى 63 مجم / كجم.
كانت جرعة 200 مجم / كجم مميتة بعد فترة جرعات تزيد عن 6 أسابيع.
لم يلاحظ أي آثار ضائرة متعلقة بالمخدرات في الفئران المعالجة بجرعات 30 مغ / كغ. كان معدل وفيات الفئران المعالجة بجرعات 95 و 300 ملغم / كغم أعلى من الضوابط.
لم تكشف الفحوصات العيانية والميكروسكوبية لأعضاء كلاب وفئران بيغل عن تغييرات تعزى إلى الدواء.
بعد تناول biperidene عن طريق الفم للجرذان الحوامل (Donrew) والأرانب الحوامل (ICR-JCL) بجرعات تصل إلى 12 مجم / كجم ، لم يلاحظ أي تشوهات للجنين مرتبطة بالدواء.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
2 مجم أقراص
نشا الذرة ، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة ، السليلوز الجريزوفولفين ، فينيل بيروليدون فينيل أسيتات كوبوليمر ، لاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك.
4 مجم أقراص طويلة المفعول
نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، شمع كرنوبا ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، لاكتوز ، ستيرات المغنيسيوم ، ميثيل هيدروكسي بروبيل سلولوز ، أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، بولي إيثيلين جلايكول 400 ، بولي إيثيلين جلايكول 6000 ، بولي فينيل بيروليدون ، تالكوليتان سلفيت ، ثاني أكسيد الصوديوم.
06.2 عدم التوافق
أكينتون غير متوافق مع كلوربروثيازين وبرومازين.
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا أحد.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
كرتونة تحتوي على 60 قرص عيار 2 ملغ في عبوات بليستر (ألومنيوم / بولي كلوريد الفينيل).
كرتونة تحتوي على 50 قرصاً ممتد المفعول 4 ملغ في عبوات نفطة (ألومنيوم / بولي كلوريد الفينيل - PVDC).
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا أحد.
07.0 حامل ترخيص التسويق
المختبر الصيدلاني S.I.T. S.r.l. - فيا كافور 70 - 27035 ميدي (PV).
08.0 رقم ترخيص التسويق
60 قرصاً 2 مجم AIC 028330013
50 قرصًا ممتد المفعول عيار 4 مجم 028330037 من AIC
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 1 أكتوبر 1991
تاريخ آخر تجديد: 29 يوليو 2014
10.0 تاريخ مراجعة النص
29/10/2014
