ADALAT - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Adalat - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: نيفيديبين

عدلات ١٠ ملغ كبسولات رخوة

تتوفر ملحقات عبوات Adalat لأحجام العبوات:

عدلات ١٠ ملغ كبسولات رخوة
أدالات ٢٠ ملغ أقراص معدلة الإطلاق

لماذا يتم استخدام Adalat؟ لما هذا؟

يحتوي Adalat على نيفيديبين كعنصر نشط ، والذي ينتمي إلى فئة حاصرات قنوات الكالسيوم - مشتقات ديهيدروبيريدين.

Adalat يستخدم لعلاج الحالات التالية:

الذبحة الصدرية (ألم شديد في الصدر في المنطقة الواقعة خلف عظمة الصدر بسبب عدم كفاية إمدادات الدم والأكسجين للقلب) ؛
الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة ، أو الذبحة الصدرية الجهدية (شكل من الذبحة الصدرية يحدث عادة بعد المجهود) ؛
الذبحة الصدرية الوعائية ، أو ذبحة برنزميتال (شكل من الذبحة الصدرية يسمى أيضًا الذبحة الصدرية المتغيرة التي ظهرت دون أي ارتباط مسبق بالإجهاد أو المجهود) ؛
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي (ارتفاع ضغط الدم) ؛
أزمة ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع مفاجئ في ضغط الدم) ؛
متلازمة رينود (الأولية والثانوية) ، وهي مرض خطير يتميز بهجمات تضيق الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى انخفاض تدفق الدم إلى أطراف الجسم).

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Adalat

لا تأخذ Adalat

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه النيفيديبين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) ؛
إذا كنت تشك في أنك حامل (حتى الأسبوع العشرين) وترضعين رضاعة طبيعية (انظر "الحمل والإرضاع") ؛
في حالة صدمة القلب والأوعية الدموية (انخفاض مفاجئ في ضغط الدم) ؛
إذا كنت تتناول دواء يحتوي على ريفامبيسين ، وهو مضاد حيوي يستخدم لعلاج أنواع معينة من العدوى. في هذه الحالة ، قد تكون مستويات النيفيديبين في الدم غير كافية (انظر "أدوية أخرى وأدالات") ؛
إذا كنت تعاني من الذبحة الصدرية غير المستقرة (شكل من الذبحة الصدرية يحدث مع تكثيف سريع وطويل للشكاوى) ، لأنه في هذه الحالة يُمنع استخدام النيفيديبين في تركيبة الإطلاق الفوري ؛
إذا كان أقل من 4 أسابيع منذ أن عانيت من احتشاء حاد في عضلة القلب ، حيث أن نيفيديبين في تركيبة الإفراج الفوري هو بطلان في هذه الحالة.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Adalat

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Adalat.

انتبه بشكل خاص مع Adalat:

إذا كنت تعاني من انخفاض شديد في ضغط الدم (أقصى ضغط أقل من 90 ملم من الزئبق) ، أو إذا كنت تعاني من قصور في القلب (ضعف في القلب) أو تضيق الأبهر (ضيق شديد في صمام في القلب). العنصر النشط ، في تركيبة الإفراج الفوري ، يمكن أن يؤدي إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم مع عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي (زيادة معدل ضربات القلب غير المرتبط بأمراض القلب) مما قد يؤدي إلى مضاعفات في القلب والأوعية الدموية. ونادرًا ما تحدث الذبحة الصدرية. بداية العلاج. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، قد تحدث زيادة في وتيرة النوبات ومدتها وشدتها ، خاصة في بداية العلاج. في حالات معزولة ، تم الإبلاغ عن حدوث احتشاء عضلة القلب ، على الرغم من أنه لم يكن من الممكن التمييز بين هذه النوبات من المسار الطبيعي للمرض الأساسي.
إذا كنت حاملاً ، لأن المعلومات المتاحة لا تسمح باستبعاد احتمال حدوث آثار غير مرغوب فيها على الجنين والوليد. لهذا السبب ، لا ينبغي استخدام Adalat في الأسابيع العشرين الأولى من الحمل (انظر "لا تأخذ Adalat" و "الحمل والرضاعة الطبيعية") ، وفي الأسابيع التالية ، يقتصر استخدامه على النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد ، ولكن فقط بعد تقييم دقيق للغاية للمخاطر المحتملة والفوائد المتوقعة وعندما تكون العلاجات الأخرى غير مناسبة أو لم تنجح. المراقبة الدقيقة لضغط الدم ضرورية أيضًا عند تناول النيفيديبين مع كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد ، بسبب احتمال حدوث "انخفاض مفرط في ضغط الدم ، مما قد يضر بالأم والجنين".
إذا كنت ترضعين رضاعة طبيعية ، حيث يمر نيفيديبين في حليب الثدي ولا تُعرف آثار امتصاص الطفل لكميات صغيرة من نيفيديبين من خلال اللبن (انظر "الحمل والرضاعة").
إذا كان الكبد لا يعمل بشكل جيد. في هذه الحالة ، قد تكون المراقبة الدقيقة ضرورية ، وإذا كانت حالتك شديدة ، فقم أيضًا بتخفيض جرعة Adalat.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي أو الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة الذين عولجوا بتركيبات الإفراج الفوري من النيفيديبين ، من الممكن زيادة خطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية (مثل احتشاء عضلة القلب) والوفاة. لهذا السبب ، يجب استخدام نيفيديبين فقط في هؤلاء المرضى إذا لم يكن هناك علاج آخر مناسب.

إذا كان عليك إجراء اختبار معمل لتحديد قيم حمض فانيل ماندليك في البول (اختبار لتشخيص ورم الغدة الكظرية) ، فاعلم أنه في وجود النيفيديبين واعتمادًا على الطريقة المستخدمة ، قد يتم زيادة القيم بشكل خاطئ.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام Adalat 10 mg في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حيث تتوفر فقط بيانات محدودة الفعالية والسلامة في هذه الفئة من السكان.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير تأثير Adalat

أدوية أخرى وأدالات

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

يتحول النيفيديبين في الجسم من خلال نظام معين من الجزيئات (يسمى الإنزيمات) .إذا تم تناول الأدوية التي تؤثر أو تستخدم هذا النظام نفسه معًا ، فيمكن تقليل أو زيادة التركيز في الدم ، وبالتالي في التأثير ، نيفيديبين أو دواء آخر ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة نيفيديبين أو دواء آخر و / أو مراقبة ضغط الدم بشكل متكرر.

الأدوية التي قد تعدل من تأثير نيفيديبين هي:

ريفامبيسين (مضاد حيوي): لا تتناول أبدًا Adalat مع الأدوية التي تحتوي على ريفامبيسين (انظر "لا تأخذ Adalat") ؛
الديلتيازيم (نوع آخر من حاصرات قنوات الكالسيوم) ؛
بعض المضادات الحيوية التي تنتمي إلى فئة الماكروليد ، مثل الإريثروميسين ؛
certimedicinalicontrol "الإيدز ، مثل amprenavir و indinavir و nelfinavir و ritonavir و saquinavir ؛
أدوية معينة للعدوى الفطرية ، مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، فلوكونازول.
فلوكستين ، نيفازودون (أدوية للاكتئاب) ؛
كينوبريستين / دالفوبريستين (مضاد حيوي يستخدم لحالات عدوى معينة) ؛
الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتون ، حمض الفالبرويك (أدوية النوبات) ؛
سيميتيدين ، سيسابريد (الأدوية المستخدمة في قرحة المعدة).

قد يعدل نيفيديبين تأثير الأدوية التالية:

الأدوية الخافضة للضغط (تستخدم لخفض ضغط الدم) ؛ قد يزيد نيفيديبين من تأثير خفض ضغط الدم للأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم.على وجه الخصوص ، إذا كنت تتناول أدوية تنتمي إلى مجموعة حاصرات بيتا مجتمعة ، سيحتاج طبيبك إلى مراقبتك عن كثب ، حيث قد يؤدي أيضًا إلى تفاقم قدرة القلب لضخ الدم.
الديجوكسين والكينيدين (أدوية القلب) ؛
تاكروليموس (دواء يستخدم ضد رفض الزرع).

لا يبدو أن الأدوية التي تحتوي على المواد التالية تغير تركيز النيفيديبين في الدم و / أو لا يتأثر استقلابها بالنيفيديبين: أجمالين (دواء لمرض المفاصل) ، حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة 100 ملغ (دواء لأعراض الأنفلونزا أو الأنفلونزا ) مميعات الدم) ، بينازيبريل ، دوكسازوسين ، كانديسارتان سيليكسيتيل ، إربيسارتان ، ديبريسكوين ، تالينولول (أدوية لارتفاع ضغط الدم) ، أوميبرازول ، بانتوبرازول ، رانيتيدين (أدوية لحموضة المعدة) ، أورليستات (دواء لفقدان الوزن) ، روزيجليتازون (دواء لفقدان الوزن) ) ضد مرض السكري) ، تريامتيرين هيدروكلوروثيازيد (مدر للبول).

عدلات مع الطعام والشراب

لا تشرب عصير الجريب فروت أثناء تناول Adalat ، لأنه يمكن أن يزيد من تركيز النيفيديبين في دمك ويطيل تأثيره. إذا كنت تشرب عصير الجريب فروت بانتظام ، يمكن أن يستمر هذا التأثير لأكثر من 3 أيام بعد التوقف.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

حمل

لا تأخذي Adalat إذا كنت في أول 20 أسبوعًا من الحمل (انظر "لا تأخذ Adalat").

أخبري طبيبك إذا كنت تخططين للحمل.

لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل إلا إذا كانت الحالة السريرية للمريض تتطلب العلاج بنيفيديبين. يجب أن يقتصر استخدام نيفيديبين على النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد اللواتي لم يستجبن للعلاج بالعلاج القياسي (انظر "التحذيرات والاحتياطات").

وقت الأكل

لا ينصح باستخدام نيفيديبين أثناء الرضاعة الطبيعية لأنه تم الإبلاغ عن انتقاله إلى حليب الثدي وتأثيرات امتصاص الفم لكميات صغيرة من نيفيديبين غير معروفة.

إذا أصبح العلاج بنيفيديبين ضروريًا خلال هذه الفترة ، يجب التوقف عن الإرضاع من الثدي.للتركيبات ذات الإطلاق الفوري ، يوصى بتأخير الرضاعة الطبيعية أو إفراز الحليب لمدة 3 أو 4 ساعات بعد تناول الدواء لتقليل تعرض العامل للنيفيديبين (انظر "المحاذير والإحتياطات").

خصوبة

في حالات فشل التلقيح الاصطناعي المتكرر ، الذي لا يُعزى إلى أسباب أخرى ، يجب اعتبار استخدام نيفيديبين كسبب محتمل.

السياقة واستعمال الماكنات

ردود الفعل على الدواء ، والتي تختلف في شدتها من مريض لآخر ، قد تضعف القدرة على القيادة أو استخدام الآلات (انظر "الآثار الجانبية المحتملة"). هذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، عند تغيير الدواء وفيما يتعلق بتناول المشروبات الكحولية.

عدلات يحتوي على أصفر غروب الشمس (E110)

يمكن أن يسبب اللون الأصفر الغروب (E110) الموجود في الدواء ردود فعل تحسسية.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Adalat: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يجب أن يتكيف العلاج مع احتياجاتك وفقًا لشدة مرضك واستجابة جسمك. علاوة على ذلك ، فيما يتعلق بالصورة السريرية ، يجب الوصول إلى جرعة المداومة تدريجياً.

قد يزيد طبيبك تدريجياً من جرعتك إلى الجرعة المثلى إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم مع مرض وعائي دماغي حاد ، إذا كان هناك شك في "إفراط في تأثير النيفيديبين بسبب انخفاض وزن الجسم" ، إذا كنت تتناول أدوية أخرى في نفس الوقت. ضغط الدم أو إذا كنت تعاني من آثار جانبية بعد العلاج بنيفيديبين.

يجب إجراء أي تعديلات على الجرعات العالية أو المنخفضة فقط تحت إشراف طبي.

ما لم ينص على خلاف ذلك ، لجميع الاستطبابات (باستثناء أزمات ارتفاع ضغط الدم) ، الجرعة الموصى بها هي كبسولة واحدة ثلاث مرات في اليوم

إذا كانت النتيجة العلاجية غير كافية بعد حوالي 2-3 أيام من العلاج بـ Adalat ، يجب زيادة الجرعة وفقًا لاحتياجاتك.

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ كحد أقصى في اليوم (كبسولتان ثلاث مرات في اليوم).

في حالة أزمة ارتفاع ضغط الدم ، فإن الجرعة الموصى بها هي كبسولة واحدة في جرعة واحدة.

إذا كان التأثير على ضغط الدم غير كافٍ ، يمكن إعطاء كبسولة إضافية (10 مجم) بعد 30 دقيقة على الأقل.

إذا كانت الفترات الفاصلة بين الجرعات أقصر من 30 دقيقة و / أو الجرعة الأعلى ، فقد تصاب بحالة خطيرة من انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم).

ابتلع الكبسولة كاملة مع بعض السوائل بغض النظر عن أوقات الوجبات.

في حالة الجرعات المفردة من 20 مجم ، يجب ألا تقل الفترة الزمنية بين تناول كبسولتين عن ساعتين.

سيقرر طبيبك إلى متى يجب أن يستمر علاج Adalat.

استخدم في المرضى المسنين

إذا كنت مريضًا مسنًا ، فقد تكون هناك حاجة لجرعة أقل من المرضى الأصغر سنًا.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد

إذا كان الكبد لا يعمل بشكل جيد ، فقد يكون من الضروري مراقبة ضغط الدم بعناية ، وفي الحالات الشديدة ، تقليل الجرعة.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من Adalat

إذا أخذت أدالات أكثر مما ينبغي

في حالات التسمم الشديد بالنيفيديبين ، لوحظت الأعراض التالية: اضطرابات في الوعي تصل إلى الغيبوبة ، انخفاض في ضغط الدم ، سرعة أو بطء معدل ضربات القلب ، زيادة نسبة السكر في الدم ، زيادة الحموضة في الدم ، نقص الأكسجين في الدم. ، انخفاض في ضغط الدم مع زيادة السوائل في الرئتين.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Adalat ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا نسيت أن تأخذ Adalat

إذا فاتتك جرعة ، فاستمر في الجرعة المعتادة. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.

إذا توقفت عن تناول Adalat

توقف عن تناول هذا الدواء بشكل تدريجي ، خاصة إذا كنت تتناول جرعات عالية.إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Adalat

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

لوحظت الآثار الجانبية التالية في التجارب مع نيفيديبين: آثار جانبية شائعة (قد تؤثر على حتى 1 من كل 10 أشخاص).

صداع (صداع) ،
الوذمة ، بما في ذلك الوذمة المحيطية (معممة أو تورم في الأطراف) ،
توسع الأوعية (تمدد الأوعية الدموية) ،
الإمساك (الإمساك) ،
الشعور بتوعك.

أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص).

رد فعل تحسسي،
الوذمة التحسسية / الوذمة الوعائية (تورم الجلد والوجه والأغشية المخاطية ، بما في ذلك الوذمة الحنجرية ، التي قد تهدد الحياة) ،
ردود فعل قلقة ،
اضطرابات النوم
دوار،
الصداع النصفي (صداع من جانب واحد) ،
دوخة،
رعشه،
اضطرابات بصرية،
عدم انتظام دقات القلب (ضربات القلب السريعة) ،
خفقان القلب (الإحساس بنبض قلب سريع أو غير منتظم) ،
انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ،
إغماء (إغماء) ،
رعاف (نزيف في الأنف) ،
احتقان الأنف (انسداد الأنف) ،
آلام الجهاز الهضمي والبطن (آلام في البطن) ،
غثيان،
عسر الهضم (عسر الهضم) ،
انتفاخ البطن (وجود غازات في الأمعاء) ،
فم جاف،
زيادة عابرة في إنزيمات الكبد ،
حمامي (احمرار الجلد) ،
تشنجات العضلات،
تورم المفاصل
بوال (زيادة كمية البول) ،
عسر البول (صعوبة التبول) ،
ضعف الانتصاب (صعوبة في الانتصاب والحفاظ عليه) ،
ألم غير محدد
قشعريرة.

أعراض جانبية نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 شخص).

حكة،
خلايا (حكة وبقع صغيرة على الجلد) ،
متسرع،
تنمل / خلل الحس (إحساس متغير ، على سبيل المثال وخز) ،
تضخم اللثة (تضخم اللثة).

التأثيرات غير المرغوب فيها ذات التردد غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

ندرة المحببات (نقص بعض خلايا الدم ، تسمى الخلايا المحببة) ،
قلة الكريات البيض (انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء) ،
تفاعل تأقي / تأقاني (حساسية شديدة أو تفاعل شبيه بالحساسية) ،
ارتفاع السكر في الدم (ارتفاع مستوى السكر في الدم) ،
نقص الحس (انخفاض الحساسية) ،
النعاس
ألم في العين (ألم في العين) ،
ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) ،
ضيق التنفس (صعوبة في التنفس ، والصفير) ،
هو يتقيأ ،
قصور في العضلة العاصرة المعوية (قلس) ،
اليرقان (اصفرار الجلد وبياض العين) ،
انحلال البشرة السمي (مرض جلدي حاد) ،
رد فعل ضوئي (رد فعل الجلد بعد التعرض لأشعة الشمس) ،
برفرية واضحة (نوع خاص من الطفح الجلدي) ،
ألم مفصلي (ألم في المفاصل) ،
ألم عضلي (ألم في العضلات).

في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث (شكل حاد من ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ونقص حجم الدم (انخفاض حجم الدم) ، قد يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم بعد تمدد الأوعية الدموية.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا عانيت من أي آثار جانبية ، بما في ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على الموقع http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "انتهاء الصلاحية في". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

قم بتخزين الأقراص في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

المادة الفعالة نيفيديبين شديدة الحساسية للضوء. لذلك يجب عدم كسر الكبسولات لأن الحماية من الضوء لم تعد مضمونة.

نيفيديبين محمي بشكل كبير من الضوء داخل وخارج العبوة. ومع ذلك ، يجب إزالة الكبسولات فقط من العبوة مباشرة قبل الاستخدام.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

تحتوي كبسولة واحدة ناعمة على:

العنصر النشط هو نيفيديبين. تحتوي كبسولة واحدة ناعمة على 10 ملغ من نيفيديبين.
المكونات الأخرى هي: الجلسرين ، المياه النقية ، سكرين الصوديوم ، خلاصة النعناع ، ماكروغول 400.

مكونات الكبسولة هي: الجيلاتين ، الجلسرين 85٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم E171 ، غروب الشمس الأصفر E110.

كيف يبدو Adalat وما هي محتويات العبوة

تحتوي العبوة على 50 كبسولة ناعمة.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Adalat في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. محتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق CIO 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، تعليمات مفصلة أخرى عن التحضير

01.0 اسم المنتج الطبي

أدالت 10 مجم كبسولات ناعمة

02.0 التركيب النوعي والكمي

تحتوي كل كبسولة طرية على المادة الفعالة 10 ملغ من نيفيديبين

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

كبسولة ناعمة

كبسولة مستطيلة من الجيلاتين البرتقالي الناعم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج "الذبحة الصدرية

- الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة (الذبحة الصدرية الجهدية)

- ذبحة صدرية تشنج وعائي (ذبحة برنزميتال ، ذبحة صدرية مختلفة)

علاج "ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي

علاج أزمة ارتفاع ضغط الدم

علاج او معاملة متلازمة رينود (ابتدائي وثانوي).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

طريقة الإعطاء

استخدام عن طريق الفم

الجرعة

ربما يجب أن يكون العلاج متناسبًا مع الاحتياجات الفردية وفقًا لشدة المرض واستجابة المريض. في أي حال ، يجب الوصول إلى جرعة المداومة تدريجياً ، فيما يتعلق بالصورة السريرية.

يوصى بزيادة الجرعة تدريجياً حتى يتم الوصول إلى الجرعة المثلى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني المصابين بأمراض وعائية دماغية شديدة ، والذين من الممكن أن يشتبهوا في وجود "تأثير مفرط للنيفيديبين بسبب انخفاض وزن الجسم أو العلاج المتعدد مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم" الأدوية وفي المرضى الذين يعانون من تأثيرات غير مرغوب فيها بعد العلاج بنيفيديبين.

يجب إجراء أي تعديلات على الجرعات العالية أو المنخفضة فقط تحت إشراف طبي.

ما لم ينص الطبيب على خلاف ذلك ، تنطبق إرشادات الجرعات التالية على البالغين:

في حالة الذبحة الصدرية: - الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة (الذبحة الصدرية الجهدية) 1 كبسولة من ادالات 3 مرات يوميا - ذبحة صدرية تشنج وعائي (ذبحة برنزميتال ، ذبحة صدرية مختلفة) 1 كبسولة من ادالات 3 مرات يوميا

إذا كانت النتيجة العلاجية غير كافية بعد حوالي 2-3 أيام من العلاج بـ Adalat ، يجب زيادة الجرعة وفقًا للاحتياجات الفردية.

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 60 مجم في اليوم (كبسولتان 3 مرات في اليوم).

في حالة ارتفاع ضغط الدم: كبسولة واحدة 3 مرات في اليوم

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 60 مجم في اليوم (كبسولتان 3 مرات في اليوم).

في حالة أزمة ارتفاع ضغط الدم: 1 ملغ كبسولة في جرعة واحدة

إذا كان التأثير على ضغط الدم غير كافٍ ، يمكن إعطاء كبسولة إضافية (10 مجم) بعد 30 دقيقة على الأقل.

إذا كانت الفترات الفاصلة بين الجرعات أقصر و / أو كانت الجرعة أعلى ، فقد تحدث حالات خطيرة من انخفاض ضغط الدم.

في حالة متلازمة رينود: كبسولة واحدة 3 مرات في اليوم

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 60 مجم في اليوم (كبسولتان 3 مرات في اليوم).

في حالة التناول المتزامن لمثبطات أو محرضات CYP 3A4 ، قد يلزم تعديل جرعة النيفيديبين أو حتى تجنبها (انظر القسم 4.5).

مدة العلاج

يجب أن يحدد الطبيب مدة العلاج. نظرًا للنشاط المضاد للإقفار وخافض ضغط الدم الواضح ، يجب إيقاف كبسولات Adalat تدريجياً ، خاصة عند استخدام جرعات عالية.

الادارة

يجب ابتلاع كبسولات Adalat كاملة ، مع القليل من السائل ، بغض النظر عن وجبات الطعام.

يجب تجنب عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.5).

في حالة الجرعات المفردة 20 مجم ، يجب ألا تقل الفترة الزمنية بين تناول كبسولتين عن ساعتين.

معلومات إضافية لفئات معينة من المرضى

الأطفال والمراهقون

لم يتم إثبات سلامة وفعالية Adalat 10 mg دون سن 18 عامًا. تم وصف البيانات المتاحة حتى الآن لاستخدام نيفيديبين في ارتفاع ضغط الدم في القسم 5.1.

المرضى المسنين

نظرًا لتعديل الحرائك الدوائية لنيفيديبين في الأشخاص المسنين ، فقد تتطلب هذه الموضوعات جرعات أقل من نيفيديبين مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

نظرًا لأن النيفيديبين يتم استقلابه بالكامل تقريبًا في جدار الأمعاء والكبد ، فقد يكون من الضروري إجراء مراقبة دقيقة لضغط الدم ، وفي الحالات الشديدة ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

بما أن النيفيديبين يتم التخلص منه في شكل غير متغير عن طريق الكلى في نسبة صغيرة من الجرعة المعطاة (0.1٪) ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات (انظر القسمين 4.4 و 6.1)

معروف (حتى 20 أسبوعًا) أو يشتبه في حمله وأثناء الرضاعة (انظر القسم 4.6).

صدمة القلب والأوعية الدموية.

العلاج المتزامن بالريفامبيسين ، لأن تحريض الإنزيم لا يحقق مستويات البلازما الفعالة من النيفيديبين (انظر القسم 4.5).

نيفيديبين في تركيبة الإفراج الفوري هو بطلان في الذبحة الصدرية غير المستقرة وبعد احتشاء عضلة القلب الحاد ، في الأسابيع الأربعة الأولى بعد الحدث المرضي.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

ينصح بالحذر في حالة انخفاض ضغط الدم الملحوظ (الضغط الانقباضي أقل من 90 مم زئبق) ، وفي حالات فشل القلب الظاهر وفي حالات تضيق الأبهر الملحوظ.

العنصر النشط ، في تركيبة الإطلاق الفوري ، يمكن أن يؤدي إلى "انخفاض مفرط في ضغط الدم مع عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي الذي يمكن أن يؤدي إلى مضاعفات القلب والأوعية الدموية. كما هو الحال مع المواد الأخرى النشطة في الأوعية الدموية ، يمكن أن تحدث الذبحة الصدرية أيضًا بشكل نادر جدًا (بيانات من التقارير التلقائية). خاصة في بداية العلاج. تؤكد البيانات المستمدة من التجارب السريرية أن حدوث نوبات الذبحة الصدرية غير شائع ، وقد تحدث زيادة في وتيرة النوبات ومدتها وشدتها خاصة في بداية العلاج في مرضى الذبحة الصدرية.

تم الإبلاغ عن بداية احتشاء عضلة القلب في حالات معزولة ، على الرغم من أنه لم يكن من الممكن تمييز هذه النوبات عن المسار الطبيعي للمرض الأساسي.

لا توجد معطيات أمان وفعالية من دراسات مضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل (انظر القسم 4.5). أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات مجموعة متنوعة من التأثيرات السامة على الجنين والمشيمة والجنين (انظر القسم 4.6.) عندما تم إعطاء نيفيديبين أثناء وبعد فترة تكوين الأعضاء.الأدلة السريرية المتاحة حاليًا.لم تسمح بتحديد خطر معين قبل الولادة. هذا على الرغم من حقيقة أنه تم الإبلاغ عن زيادة في حالات الاختناق في الفترة المحيطة بالولادة والولادة القيصرية والخداج وتأخر النمو داخل الرحم. ليس من الواضح ما إذا كانت هذه النتائج ناتجة عن ارتفاع ضغط الدم نفسه أو علاجه أو تأثير دوائي محدد.

لا تسمح المعلومات المتاحة باستبعاد إمكانية حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها على الطفل الذي لم يولد بعد والوليد. لذلك ، يتطلب الاستخدام أثناء الحمل بعد الأسبوع العشرين تقييمًا دقيقًا للغاية للمخاطر / الفوائد ويجب ألا يؤخذ في الاعتبار إلا إذا لم تتم الإشارة إلى جميع الخيارات العلاجية الأخرى أو ثبت عدم فعاليتها.

يعد التحكم الدقيق في ضغط الدم ضروريًا أيضًا عند تناول النيفيديبين مع كبريتات المغنيسيوم عن طريق الوريد ، بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، مما قد يضر الأم والجنين.

في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، قد يكون من الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة ضغط الدم ، وفي الحالات الشديدة ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة.

يتم استقلاب النيفيديبين عبر نظام السيتوكروم P450 3A4. وبالتالي ، فإن جميع الأدوية التي تثبط أو تحفز نظام الإنزيم هذا يمكنها تعديل تأثير المرور الأول أو تصفية النيفيديبين (انظر القسم 4.5).الأدوية التي تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4 ، والتي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيزات النيفيديبين ، على سبيل المثال:

- المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين) ،

- مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير) ،

- مضادات الفطريات آزول (مثل كيتوكونازول) ،

- مضادات الاكتئاب نيفازودون وفلوكستين ،

- كينوبريستين / دالفوبريستين ،

- حمض الفالبوريك،

- سيميتيدين.

عند الإدارة المشتركة لهذه الأدوية ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة نيفيديبين.

يمكن أن يسبب لون غروب الشمس الأصفر (E 110) الموجود في الدواء ردود فعل تحسسية.

للاستخدام في فئات خاصة من المرضى ، انظر القسم 4.2.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

آثار الأدوية الأخرى على نيفيديبين

يتم استقلاب النيفيديبين عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4 الموجود في الغشاء المخاطي للأمعاء والكبد. لذلك ، قد تقوم جميع الأدوية التي تثبط أو تحفز نظام الإنزيم هذا بتعديل تأثير المرور الأول (بعد تناوله عن طريق الفم) أو تصفية نيفيديبين (انظر القسم 4.4).

يجب أن يؤخذ مدى ومدة التفاعلات في الاعتبار عند إعطاء نيفيديبين بالاشتراك مع الأدوية التالية:

ريفامبيسين

ريفامبيسين ، نظرًا لتأثيره القوي لتحريض الإنزيم على نظام السيتوكروم P450 3A4 ، يقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للنيفيديبين ، مما يقلل من فعاليته. لهذا السبب ، فإن استخدام نيفيديبين مع ريفامبيسين هو بطلان (انظر القسم 4.3).

ديلتيازيم

يقلل الديلتيازيم من تصفية النيفيديبين ، لذا يجب الجمع بين المادتين الفعالتين بحذر ، وربما التفكير في تقليل جرعة نيفيديبين.

عند الإعطاء المشترك للمثبطات الضعيفة أو المعتدلة التالية لنظام السيتوكروم P450 3A4 ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة النيفيديبين (انظر القسم 4.2).

المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين)

لم يتم إجراء دراسة محددة حول التفاعل بين المضادات الحيوية نيفيديبين وماكرولايد.

من المعروف أن بعض المضادات الحيوية لماكرولايد تمنع استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة الأدوية الأخرى ، وبالتالي لا يمكن استبعاد الزيادة المحتملة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للدوائين (انظر القسم 4.4).

أزيثروميسين ، على الرغم من ارتباطه بنيوياً بفئة الماكروليد من المضادات الحيوية ، فهو خالي من النشاط المثبط لـ CYP 3A4.

مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (أمبرينافير ، إندينافير ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير)

لم يتم إجراء دراسة سريرية بعد للتحقيق في التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية. من المعروف أن أدوية هذه الفئة تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4. بالإضافة إلى ذلك ، فقد ثبت أن amprenavir و indinavir و nelfinavir و ritonavir و saquinavir يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة النيفيديبين في المختبر. عند تناول النيفيديبين بالاشتراك مع نيفيديبين ، لا يمكن استبعاد زيادة كبيرة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول وتقليل الإطراح (انظر القسم 4.4). بعد الإعطاء المتزامن ، يجب مراقبة ضغط الدم عن طريق النظر ، إذا لزم الأمر ، في خفض جرعة نيفيديبين.

مضادات الفطريات آزول (كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، فلوكونازول)

لم يتم إجراء دراسة محددة حول التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وبعض مضادات الفطريات الآزول. من المعروف أن أدوية هذه الفئة تثبط نظام السيتوكروم P450 3A4.

عندما يتم تناول هذه الأدوية عن طريق الفم مع نيفيديبين ، لا يمكن استبعاد زيادة كبيرة في التوافر البيولوجي للنيفيديبين المرتبط باستقلاب المرور الأول المنخفض (انظر القسم 4.4).

لذلك ، عند تناوله معًا ، يجب التحكم في ضغط الدم مع الأخذ في الاعتبار ، إذا لزم الأمر ، تقليل جرعة نيفيديبين.

فلوكستين

لم يتم إجراء دراسة سريرية بعد للتحقيق في التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وفلوكستين. لقد ثبت أن فلوكستين يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة النيفيديبين في المختبر. لذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للعقارين (انظر القسم 4.4).

عندما يتم تناول فلوكستين مع نيفيديبين ، يجب التحكم في ضغط الدم مع الأخذ في الاعتبار ، إذا لزم الأمر ، تقليل جرعة نيفيديبين.

نيفازودون

لم يتم إجراء دراسة سريرية حول التفاعل المحتمل بين نيفيديبين ونيفازودون. من المعروف أن نيفازودون يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة الأدوية الأخرى. لذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة تراكيز النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المتزامن للعقارين (انظر القسم 4.4).

لذلك ، عند تناوله معًا ، يجب التحكم في ضغط الدم مع الأخذ في الاعتبار ، إذا لزم الأمر ، تقليل جرعة نيفيديبين.

كينوبريستين / دالفوبريستين

قد يؤدي الإعطاء المتزامن للكينوبريستين / الدالفوبريستين والنيفيديبين إلى ارتفاع تركيزات النيفيديبين في البلازما (انظر القسم 4.4).

بعد الإعطاء المشترك للعقارين ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة النيفيديبين.

حمض الفالبوريك

لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على الإطلاق لتقييم التفاعل المحتمل بين النيفيديبين وحمض الفالبرويك. ومع ذلك ، حيث ثبت أن هذا الأخير يزيد من تركيزات البلازما من النيموديبين ، وهو مانع لقنوات الكالسيوم المشابه هيكليًا ، من خلال تثبيط الإنزيم ، وزيادة تركيزات البلازما ، وبالتالي في الفعالية ، لا يمكن استبعادها ، بما في ذلك النيفيديبين (انظر القسم 4.4).

سيميتيدين

السيميتيدين ، بسبب تأثيره التثبيطي على نظام السيتوكروم P450 3A4 ، يرفع مستويات البلازما للنيفيديبين وقد يزيد من تأثيره الخافض لضغط الدم (انظر القسم 4.4).

دراسات اخرى

سيسابريد

قد يؤدي الإعطاء المتزامن لسيسابريد ونيفيديبين إلى زيادة تركيزات النيفيديبين في البلازما.

مضادات الصرع التي تحفز نظام السيتوكروم P450 3A4 ، مثل الفينيتوين وكاربامازيبين والفينوباربيتال

يستحث الفينيتوين نظام السيتوكروم P450 3A4. يؤدي الإعطاء المتزامن للفينيتوين والنيفيديبين إلى انخفاض في التوافر البيولوجي وبالتالي في فعالية نيفيديبين.

إذا تم إعطاء العقارين في وقت واحد ، يجب مراقبة الاستجابة السريرية للنيفيديبين ، وإذا لزم الأمر ، زيادة جرعته.

وبالمثل ، إذا زادت جرعة نيفيديبين أثناء الإعطاء المشترك للعقارين ، فسيتم النظر في خفض جرعة نيفيديبين عند التوقف عن العلاج بالفينيتوين.

لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على الإطلاق لتقييم التفاعل المحتمل بين نيفيديبين وكاربامازيبين أو الفينوباربيتال. ومع ذلك ، بما أن هذا الأخير قد ثبت أنه يقلل من تركيزات النيموديبين في البلازما ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم المماثلة هيكليًا ، من خلال عملية تحريض الإنزيم ، لا يمكن استبعاد انخفاض تركيزات البلازما ، وبالتالي في الفعالية.

آثار نيفيديبين على أدوية أخرى

خافضات ضغط الدم

قد يزيد نيفيديبين من التأثير الخافض للضغط للعوامل الأخرى الخافضة للضغط التي يتم تناولها معًا ، مثل:

- مدرات البول ،

- حاصرات β ،

- مثبطات إيس،

- مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 1 (AT-1) ،

- حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى ،

- حاصرات ألفا ،

- مثبطات PDE5 ،

- ألفا ميثيل دوبا.

إذا كان مرتبطًا بحاصرات بيتا ، فيجب مراقبة المريض بعناية لأنه من المعروف أن تفاقم قصور القلب قد يحدث في حالات معزولة.

الديجوكسين

قد يؤدي تناول النيفيديبين والديجوكسين بشكل متزامن إلى زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما ، المرتبطة بتقليل تخليصه. كإجراء وقائي ، يجب مراقبة المريض بحثًا عن أعراض جرعة زائدة من الديجوكسين ، وإذا لزم الأمر ، لضبط جرعة الديجوكسين بناءً على مستويات البلازما لديه.

كينيدين

في الحالات الفردية ، لوحظ انخفاض مستويات الكينيدين أو ، بعد التوقف عن نيفيديبين ، زيادة ملحوظة في مستويات البلازما من الكينيدين أثناء تناول ما يصاحب ذلك من نيفيديبين وكينيدين. لهذا السبب ، إذا تم استخدام نيفيديبين بشكل متزامن أو تم إيقافه ، فمن المستحسن إبقاء تركيز الكينيدين في البلازما تحت السيطرة ، وإذا لزم الأمر ، تعديل جرعته.

أبلغ بعض المؤلفين عن زيادات في تركيزات النيفيديبين في البلازما بعد الإعطاء المشترك للعقارين ، بينما لم يلاحظ آخرون تغيرات في الحرائك الدوائية للنيفيديبين.

لذلك يجب مراقبة ضغط الدم بعناية إذا تم الجمع بين الكينيدين وعلاج نيفيديبين الموجود مسبقًا: إذا لزم الأمر ، يجب تقليل جرعة نيفيديبين.

تاكروليموس

يتم استقلاب عقار تاكروليموس عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4.

تشير البيانات المنشورة مؤخرًا إلى أنه في الحالات الفردية ، يمكن تقليل جرعة عقار تاكروليموس عند تناوله بالتزامن مع نيفيديبين.

ومع ذلك ، إذا تم تناول العقارين معًا ، فيجب التحكم في تركيزات البلازما لـ tacrolimus ، مع الأخذ في الاعتبار ، إذا لزم الأمر ، تقليل جرعة الأخير.

التفاعلات مع الطعام

عصير جريب فروت

يمنع عصير الجريب فروت نظام السيتوكروم P450 3A4.

ينتج عن تناول عصير الجريب فروت المصاحب مع النيفيديبين زيادة في تركيزات النيفيديبين في البلازما ويطيل من مفعولها بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول أو انخفاض في التصفية. وبالتالي ، يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط ، وفي حالة الاستهلاك المنتظم لعصير الجريب فروت ، يمكن أن يستمر هذا التأثير حتى أكثر من 3 أيام بعد آخر جرعة.

لذلك ، يجب تجنب استهلاك الجريب فروت / عصير الجريب فروت أثناء العلاج بالنيفيديبين (انظر القسم 4.2).

التفاعلات التي تم استبعادها

لم تظهر أي تأثيرات على الحرائك الدوائية لنيفيديبين عند تناوله بالتزامن مع: حمض أسيتيل ساليسيليك (لا يتم تعديل التأثير على تراكم الصفائح الدموية ووقت النزف من أجل حمض أسيتيل ساليسيليك بجرعة 100 مجم) ، بينازيبريل ، دوكسازوسين ، أورليستات ، بانتوبرازول ، رانيتيدين ، تالينولول وتريامتيرين هيدروكلوروثيازيد.

لم تظهر أي آثار ذات صلة سريريًا على الحرائك الدوائية لنيفيديبين عند تناوله بشكل متزامن مع أوميبرازول أو روزيجليتازون.

أجمل

لا يؤثر تناول النيفيديبين والأجمالين بشكل متزامن على عملية التمثيل الغذائي للأجمالين.

ديبريسكوين

لا يؤثر تناول النيفيديبين و debrisoquine المتزامن على استقلاب debrisoquine.

كانديسارتان سيليكسيتيل

لا يؤثر الإعطاء المتزامن لنيفيديبين وكانديسارتان سيليكسيتيل على الحرائك الدوائية للعقارين.

ايربيسارتان

لا يؤثر تناول نيفيديبين وإربيسارتان بشكل متزامن على الحرائك الدوائية لإربيسارتان.

تفاعلات أخرى

في ظل وجود نيفيديبين ، فإن تقييم القيم البولية لحمض الفانيل ماندليك الذي تم إجراؤه باستخدام طريقة القياس الطيفي ، يمكن أن يبرز الزيادات الخاطئة في الحمض نفسه. ومع ذلك ، لم يتم تغيير هذه القيم باستخدام طريقة HPLC.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

نيفيديبين هو مضاد استطباب في أول 20 أسبوعًا من الحمل (انظر القسم 4.3).

لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل.

ثبت أن نيفيديبين يسبب تأثيرات ماسخة في الجرذان والفئران والأرانب ، مثل التشوهات الرقمية وتشوهات الأطراف والحنك المشقوق والشق القصي وتشوهات الأضلاع. من المحتمل أن تكون حالات الشذوذ الرقمي والتشوهات في الأطراف ناتجة عن ضعف تدفق الدم في الرحم ، ولكن لوحظ أيضًا في الحيوانات التي عولجت بالنيفيديبين فقط بعد فترة تكوين الأعضاء.إعطاء المادة الفعالة أدى إلى مجموعة متنوعة من الآثار. سامة للجنين ، المشيمة والجنين مثل ضعف نمو الجنين (الجرذان والفأر والأرانب) ، وانخفاض حجم المشيمة وتضخم الزغابات المشيمية (القرد) ، وموت الأجنة والأجنة (الجرذان والفأر والأرانب) والحمل لفترات طويلة / انخفاض بقاء الوليد (الفئران ؛ لا تقييمها في الأنواع الأخرى). كانت جميع الجرعات المرتبطة بالتأثيرات المسخية والتسمية للجنين والتسمم الجنيني سامة لكائن الأم ، وعلى أي حال ، كانت أعلى بعدة مرات من الحد الأقصى للجرعة المحددة للاستخدام البشري.

وقت الأكل

نيفيديبين يمر في حليب الثدي. نظرًا لعدم وجود بيانات عن التأثيرات المحتملة على الوليد ، إذا كان العلاج باستخدام نيفيديبين مطلوبًا خلال هذه الفترة ، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التخصيب في المختبر

في حالات الإخصاب الفردية في المختبر ارتبطت حاصرات قنوات الكالسيوم مثل نيفيديبين مع تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في الجزء القمي من الحيوانات المنوية ، مع احتمال تغيير وظيفي للحيوانات المنوية.

في حالات تكرار فشل الإخصاب في المختبر، ليس لأي سبب آخر ، يجب اعتبار حاصرات قنوات الكالسيوم مثل النيفيديبين كسبب محتمل.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

ردود الفعل على الدواء ، والتي تختلف في شدتها من فرد لآخر ، قد تضعف القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. هذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، عند تغيير الدواء وفيما يتعلق بتناول المشروبات الكحولية.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

التفاعلات الدوائية الضارة التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية مع نيفيديبين مقابل الدواء الوهمي مذكورة أدناه وتصنف وفقًا لفئات تردد CIOMS III (بيانات من قاعدة بيانات التجارب السريرية: nifedipine n = 2.661 ؛ الدواء الوهمي n = 1.486 ؛ الحالة: 22 فبراير 2006 وبيانات من دراسة ACTION : نيفيديبين ن = 3825 ؛ الدواء الوهمي ن = 3840)

لوحظت التفاعلات العكسية المصنفة على أنها "شائعة" بتكرار أقل من 3٪ ، باستثناء الوذمة (9.9٪) والصداع (3.9٪).

يتم تلخيص ترددات التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع منتجات نيفيديبين في الجدول أدناه. ضمن كل فئة تردد ، يتم سرد التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تناقص الشدة. تُعرف الترددات على أنها: شائعة (≥ 1/100 ،

فئة جهاز النظام (MedDRA) مشترك غير مألوف نادر غير معروف اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي ندرة المحببات / قلة الكريات البيض اضطرابات الجهاز المناعي رد فعل تحسسي ، وذمة حساسية / وذمة وعائية (بما في ذلك وذمة الحنجرة ، التي قد تهدد الحياة) حكة ، خلايا ، طفح جلدي تفاعل تأقاني / تأقاني اضطرابات نفسية ردود فعل قلقة واضطرابات النوم اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية ارتفاع السكر في الدم اضطرابات الجهاز العصبي صداع الراس دوار ، صداع ، دوار ، رعشة تنمل / عسر الحس نقص الحس والنعاس اضطرابات العين اضطرابات بصرية ألم في العين أمراض القلب عدم انتظام دقات القلب والخفقان ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) أمراض الأوعية الدموية وذمة ، توسع الأوعية انخفاض ضغط الدم والإغماء اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف رعاف واحتقان بالأنف ضيق التنفس اضطرابات الجهاز الهضمي إمساك آلام الجهاز الهضمي والبطن ، والغثيان ، وعسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، وجفاف الفم تضخم اللثة القيء ، قصور العضلة العاصرة المعدي المريئي الاضطرابات الكبدية الصفراوية زيادة عابرة في إنزيمات الكبد اليرقان اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد التهاب احمرارى للجلد انحلال البشرة النخري السمي ، تفاعل أرجي ضوئي ، فرفرية محسوسة الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام تقلصات العضلات وتورم المفاصل ألم مفصلي ، ألم عضلي اضطرابات الكلى والمسالك البولية بوال وعسر البول أمراض الجهاز التناسلي والثدي الضعف الجنسي لدى الرجال الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة الشعور بتوعك ألم غير محدد ، قشعريرة

في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث ونقص حجم الدم ، قد يحدث انخفاض ملحوظ في ضغط الدم بعد توسع الأوعية.

04.9 جرعة زائدة

أعراض

في حالات التسمم الحاد بالنيفيديبين ، لوحظت الأعراض التالية: اضطرابات في الوعي حتى الغيبوبة ، انخفاض في ضغط الدم ، اضطرابات ضربات القلب من نوع تاشي / بطء القلب ، ارتفاع السكر في الدم ، الحماض الأيضي ، نقص الأكسجة ، الصدمة القلبية مع الوذمة الرئوية.

علاج الجرعة الزائدة

فيما يتعلق بالعلاج ، فإن التخلص من المادة الفعالة واستقرار أمراض القلب والأوعية الدموية لهما الأولوية.

بعد الابتلاع عن طريق الفم ، يشار إلى غسل المعدة الدقيق ، المرتبط ، إذا لزم الأمر ، بغسل الأمعاء الدقيقة. في حالة التسمم بالنيفيديبين ، يجب أن يكون الإطراح كاملاً قدر الإمكان ، بما في ذلك الأمعاء الدقيقة ، من أجل منع "امتصاص العنصر النشط.

غسيل الكلى عديم الفائدة لأن نيفيديبين غير قابل للديال ولكن يوصى بفصل البلازما (بسبب الارتباط العالي بالبروتين وحجم التوزيع المنخفض نسبيًا). يمكن علاج اضطرابات ضربات القلب بطيئة القلب باستخدام محاكيات-sympathomimetics ، في حين ينبغي النظر في استخدام منظم ضربات القلب المؤقت للتغييرات التي تهدد الحياة من هذا النوع.

يمكن علاج انخفاض ضغط الدم نتيجة الصدمة القلبية وتوسع الأوعية الشريانية بالكالسيوم (10-20 مل من محلول غلوكونات الكالسيوم 10٪ يعطى ببطء في الوريد ، وربما يتكرر).

نتيجة لذلك ، يمكن أن تصل نسبة الكالسيوم في الدم إلى القيم العالية للقاعدة أو تتجاوزها قليلاً.

إذا ثبت أن تأثير الكالسيوم على ضغط الدم غير كافٍ ، فيجب أيضًا إعطاء مضيق للأوعية الودي ، مثل الدوبامين أو النورأدرينالين ، ويجب تحديد جرعاتها حصريًا من خلال النتيجة التي تم الحصول عليها.

يجب أن يتم تسريب السوائل أو موسعات البلازما بحذر بسبب خطر الحمل الزائد للقلب.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

فصيلة العلاج الدوائي: مضادات الكالسيوم. مشتقات ديهيدروبيريدين.

كود ATC: C08CA05.

نيفيديبين هو أحد حاصرات قنوات الكالسيوم 1.4-ديهيدروبيريدين. تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم على تقليل التدفق الغشائي للكالسيوم الذي يحدث من خلال قنوات الكالسيوم البطيئة ، ويعمل النيفيديبين بشكل خاص على خلايا عضلة القلب والعضلات الملساء للشرايين التاجية وأوعية المقاومة المحيطية.

على مستوى القلب ، يوسع نيفيديبين الشرايين التاجية ، ولا سيما الأوعية الكبيرة الناقلة ، وكذلك أجزاء الجدار الخالية من الأمراض في المناطق التي تعاني من ضيق جزئي. علاوة على ذلك ، يقلل نيفيديبين من تناغم العضلات الملساء الوعائية إلى نفس المستوى ، مما يمنع تشنجها. النتيجة النهائية لهذه الإجراءات هي زيادة تدفق الدم بعد التضيق وبالتالي زيادة في إمداد الأكسجين. وفي الوقت نفسه ، يقلل نيفيديبين من طلب الأكسجين في عضلة القلب عن طريق تقليل المقاومة المحيطية (الحمل الإضافي). في العلاج المزمن ، على المدى الطويل ، نيفيديبين قادر أيضًا على منع تطور آفات تصلب الشرايين التاجية الجديدة.

يقلل نيفيديبين من نبرة العضلات الملساء الشريانية ، وبالتالي ، من خلال تقليل المقاومة المحيطية المتزايدة ، فإنه قادر على خفض ضغط الدم. في بداية العلاج بالنيفيديبين ، قد تحدث زيادة انعكاسية عابرة في معدل ضربات القلب وبالتالي في النتاج القلبي. ولكن هذه الزيادة ليست كافية لتعويض توسع الأوعية. علاوة على ذلك ، يتسبب نيفيديبين في زيادة إفراز الكلى للماء والصوديوم في العلاج. على المدى القصير أكثر من المدى الطويل ، يظهر التأثير الخافض للضغط للنيفيديبين بشكل خاص في مرضى ارتفاع ضغط الدم.

في الأشخاص المصابين بمتلازمة رينود ، يكون نيفيديبين قادرًا على منع أو تقليل نوبات التشنج الوعائي في الأصابع.

عدد الأطفال:

تتوفر معلومات محدودة عن نيفيديبين مقارنة بالعوامل الأخرى الخافضة للضغط في كل من ارتفاع ضغط الدم الحاد والطويل الأمد بتركيبات مختلفة في نقاط قوة مختلفة. تم إثبات الفعالية الخافضة للضغط من نيفيديبين ، ولكن لم يتم إثبات الجرعات الموصى بها ، والسلامة على المدى الطويل وفعالية القلب والأوعية الدموية.

لا توجد أشكال جرعات متاحة للأطفال.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون امتصاص النيفيديبين سريعًا ويكاد يكون كاملاً.

التوافر البيولوجي الجهازي للنيفيديبين عن طريق الفم هو 45-56٪ نتيجة لتأثير المرور الأول ، الامتصاص.

يوضح الجدول أدناه ذروة تركيزات البلازما (Cmax) والأوقات المقابلة (Tmax).

جرعة Cmax ميكروغرام / لتر Tmaxh Adalat 10 مجم 65 - 100 على معدة فارغة: 0.5 - 1 على معدة ممتلئة: 1 - 2

توزيع

نيفيديبين 95٪ مرتبط ببروتينات البلازما (الألبومين) ، نصف عمر التوزيع بعد الإعطاء في الوريد هو 5 - 6 دقائق.

الإستقلاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب النيفيديبين في جدار الأمعاء وفي الكبد بشكل رئيسي من خلال عمليات الأكسدة. لا تظهر المستقلبات المؤكسدة نشاطًا دوائيًا. الطريق الأساسي لإفراز النيفيديبين في الشكل المؤكسد هو الكلوي ، بينما 5-15٪ فقط تفرز عن طريق الصفراء مع البراز. تم العثور على الدواء غير الأيضي بكميات ضئيلة (أقل من 0.1 ٪) في البول.

إزالة

نصف عمر الإطراح هو 1.7 - 3.4 ساعة ، في الوضع المعتاد ، لم يتم العثور على أي تراكم للمادة أثناء العلاج المطول ، وفي حالة القصور الكلوي ، لم يلاحظ أي تغيرات جوهرية مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.

في حالة وجود خلل في وظائف الكبد ، يطول العمر النصفي للإطراح بشكل ملحوظ ويقل التصفية الكلية للدواء ، وفي الحالات الأكثر شدة ، قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة (انظر القسم 4.4).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لـ علم الصيدلة السلامة، التسمم بالجرعات المتكررة ، السمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان.

السمية الحادة: تمت دراسة السمية الحادة في نماذج حيوانية مختلفة وتظهر النتائج الفردية في الجدول أدناه:

LD50 (ملغم / كغم) عن طريق الفم آيف. الفأر 494 (421-572)* 4.2 (3.8-4.6)* جرذ 1022 (950-1087)* 15.5 (13.7-17.5)* أرنب 250-500 2-3 قط ≈100 0.5-8 كلب >250 2-3 * 95٪ مستوى ثقة

السمية تحت الحادة وشبه المزمنة: تم تحمل الإعطاء الفموي اليومي للجرذان (50 مجم / كجم من الوزن) والكلب (100 مجم / كجم من الوزن) لفترات 13 و 4 أسابيع على التوالي دون ظهور آثار سامة.

في الإعطاء بالحقن (في الوريد) ، يتحمل الكلب ما يصل إلى 0.1 مجم / كجم من الوزن يوميًا لمدة 6 أيام دون حدوث ضرر. تحمَّل الجرذ إعطاء 2.5 مجم / كجم من الوزن يومياً في الوريد لمدة 3 أسابيع دون ظهور علامات تلف الأعضاء.

السمية المزمنة: يتحمل الكلب ما يصل إلى 100 ملجم / كجم من الوزن يوميًا ، ويتم تناوله عن طريق الفم لمدة عام واحد ، دون إحداث آثار سامة. ظهرت تأثيرات سامة في الفئران بتركيزات أعلى من 100 جزء في المليون في الطعام (حوالي 5-7 مجم / كجم من وزن الجسم).

السرطنة: لم تقدم دراسة طويلة الأمد أجريت على الفئران (سنتان) دليلاً على أي آثار مسرطنة للنيفيديبين.

الطفرات الجينية: تم إجراء اختبار أميس واختبار السيادة المميتة واختبار النواة الدقيقة على الفأر لتقييم تأثير الطفرات الجينية ولم يكن من الممكن الكشف عن أي تأثير مطفر للنيفيديبين.

علم السموم التناسلية:

انظر القسم 4.6.