المكونات النشطة: إليتريبتان
أقراص RELPAX® 20 مجم مغلفة
أقراص RELPAX® 40 مجم مغلفة
لماذا يتم استخدام Relpax؟ لما هذا؟
يحتوي Relpax على المادة الفعالة eletriptan. ينتمي Relpax إلى فئة من الأدوية تسمى ناهضات مستقبلات السيروتونين. السيروتونين مادة طبيعية موجودة في الدماغ تعزز تضيق الأوعية الدموية.
يمكن استخدام Relpax لعلاج الصداع النصفي المصحوب بأورة أو بدونها عند المرضى البالغين. قبل نوبة الصداع النصفي ، قد يمر بمرحلة تسمى "الأورة" والتي تتضمن اضطرابات بصرية وخدر واضطرابات في الكلام.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Relpax
لا تأخذ ريلاكس
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) للإلتريبتان أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
- إذا كنت تعاني من مرض شديد في الكبد أو الكلى
- إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم المعتدل إلى الشديد أو ارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المعالج.
- إذا كنت تعاني أو عانيت من أي وقت مضى من مشاكل في القلب [على سبيل المثال. نوبة قلبية ، ذبحة صدرية ، قصور في القلب أو عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) ، تضيق مفاجئ مؤقت لأحد الشرايين التاجية].
- إذا كنت تعاني من قصور في الدورة الدموية (مرض الأوعية الدموية المحيطية).
- إذا كنت قد أصبت بسكتة دماغية (حتى السكتة الدماغية الخفيفة التي استمرت بضع دقائق أو ساعات).
- إذا كنت قد تناولت الإرغوتامين أو مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك methysergide) في غضون 24 ساعة قبل أو بعد تناول Relpax.
- إذا كنت تتناول أدوية أخرى تنتهي أسماؤها بـ "تريبتان" (على سبيل المثال ، سوماتريبتان ، ريزاتريبتان ، ناراتريبتان ، زولميتريبتان ، ألموتريبتان وفروفاتريبتان).
تحدث إلى طبيبك ولا تتناول Relpax إذا كنت قد عانيت من أي من الحالات المذكورة أعلاه.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Relpax
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Relpax إذا:
- مصاب بداء السكري
- التدخين أو العلاج ببدائل النيكوتين
- ذكر و يزيد عمره عن 40 سنة
- هو أنثى وبعد سن اليأس
- أنت أو أحد أفراد أسرتك مصاب بمرض القلب التاجي
- تم إخبارك بأنك معرض لخطر الإصابة بأمراض القلب ، قبل تناول Relpax ، تحدث إلى طبيبك
الاستخدام المتكرر لأدوية الصداع النصفي
يمكن أن يتسبب الاستخدام المتكرر لـ Relpax أو أدوية الصداع النصفي الأخرى لعدة أيام أو أسابيع في حدوث صداع يومي مزمن. أخبر طبيبك إذا حدث هذا ، فقد تحتاج إلى التوقف عن العلاج.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Relpax
الأدوية الأخرى و Relpax
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
يمكن أن يسبب تناول Relpax مع أدوية أخرى آثارًا جانبية خطيرة. لا تستخدم Relpax إذا:
- أخذ مشتقات الإرغوتامين أو الإرغوتامين (بما في ذلك methysergide) في غضون 24 ساعة قبل أو بعد تناول Relpax
- إذا كنت تتناول أدوية أخرى تنتهي بـ "تريبتان" (على سبيل المثال ، سوماتريبتان ، ريزاتريبتان ، ناراتريبتان ، زولميتريبتان ، ألموتريبتان وفروفاتريبتان).
يمكن أن تؤثر بعض الأدوية على طريقة عمل Relpax ، أو يمكن أن يقلل Relpax من فعالية الأدوية الأخرى التي يتم تناولها في نفس الوقت ، بما في ذلك:
- الأدوية المستخدمة لعلاج الالتهابات الفطرية (مثل كيتوكونازول وإيتراكونازول).
- الأدوية المستخدمة لعلاج الالتهابات البكتيرية (مثل إريثروميسين وكلاريثروميسين وجوزاميسين).
- الأدوية المستخدمة لعلاج الإيدز وفيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير وإندينافير ونلفينافير).
لا ينبغي أن تؤخذ نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) بالتزامن مع هذا الدواء ، إذا كنت تتناول بالفعل نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) ، فاستشر طبيبك قبل إيقافها.
قبل تناول Relpax ، أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أدوية معينة (تسمى عادةً SSRIs * أو SNRIs **) للاكتئاب أو الاضطرابات العقلية الأخرى. قد تزيد هذه الأدوية من خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين عند استخدامها مع بعض أدوية الصداع النصفي ، راجع القسم 4 "الآثار الجانبية المحتملة" لمزيد من المعلومات حول أعراض متلازمة السيروتونين.
* SSRIs - مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية
** SNRI - مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين
RELPAX مع الطعام والشراب
يمكن تناول Relpax قبل أو بعد الطعام والشراب.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
يوصى بتجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب Relpax أو الصداع النصفي النعاس ، كما يمكن أن يجعلك هذا الدواء بالدوار ، لذلك يوصى بتجنب القيادة أو تشغيل الآلات أثناء أزمة الصداع النصفي أو بعد تناول هذا الدواء.
يحتوي Relpax على اللاكتوز وصبغ بحيرة الألمنيوم الأصفر عند غروب الشمس (E 110)
اللاكتوز هو نوع من السكر. إذا قيل لك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء. بحيرة الألمنيوم الصفراء غروب الشمس (E 110) يمكن أن تسبب ردود فعل تحسسية.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Relpax: Posology
تناول هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
الكبار
يمكن تناول هذا الدواء في أي وقت بعد بدء نوبة الصداع النصفي ، ولكن من الأفضل تناوله في أسرع وقت ممكن. ومع ذلك ، لا تأخذ سوى Relpax خلال مرحلة الصداع النصفي ، ولا تتناوله لمنع نوبات الصداع النصفي.
- جرعة البدء المعتادة هي قرص واحد 40 مجم
- يجب ابتلاع القرص كاملاً مع كوب من الماء
- إذا لم يؤد القرص الأول إلى التخلص من الصداع النصفي ، فلا تتناول جرعة ثانية لنفس نوبة الصداع النصفي.
- إذا اختفى الصداع النصفي بعد القرص الأول ثم عاد مرة أخرى ، يمكنك تناول جرعة ثانية ، ولكن بعد تناول القرص الأول يجب الانتظار ساعتين على الأقل قبل تناول القرص الثاني.
- يجب ألا تتناول أكثر من 80 مجم من Relpax خلال 24 ساعة (2 حبة × 40 مجم).
- إذا شعرت أن قرصًا واحدًا 40 ملغ لا يزيل الصداع النصفي ، فيرجى إبلاغ طبيبك الذي قد يقرر زيادة الجرعة إلى قرصين 40 ملغ للنوبات المستقبلية.
استخدم في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لا ينصح باستخدام أقراص Relpax للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
المواطنين من كبار السن
لا ينصح باستخدام أقراص Relpax للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.
فشل كلوي
يمكن استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل خفيفة إلى متوسطة في الكلى. ينصح هؤلاء المرضى بجرعة أولية قدرها 20 مجم وجرعة يومية إجمالية لا تزيد عن 40 مجم. سينصحك طبيبك بالجرعة التي يجب أن تتناولها.
قصور كبدي
يمكن استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل الكبد الخفيفة إلى المتوسطة. لا حاجة لتعديل الجرعة في حالات القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Relpax
إذا كنت تأخذ أكثر من Relpax مما يجب:
إذا تناولت عن طريق الخطأ عددًا كبيرًا جدًا من أقراص Relpax ، فاتصل بطبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب قسم طوارئ. احرص دائمًا على تناول عبوة الدواء معك سواء تركت أي أقراص أم لا. تشمل الآثار الجانبية لتناول الكثير من أقراص Relpax ارتفاع ضغط الدم ومشاكل القلب.
إذا نسيت أن تأخذ Relpax:
إذا نسيت أن تأخذ جهازًا لوحيًا ، فاخذه حالما تتذكر ما لم يحين الوقت للقرص التالي. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Relpax
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
أخبر طبيبك على الفور ، بعد تناول هذا الدواء ، إذا حدث لديك أي من الأعراض المذكورة أدناه
- صفير مفاجئ ، صعوبة في التنفس ، تورم الجفون ، الوجه أو الشفتين ، طفح جلدي أو حكة (خاصة في جميع أنحاء الجسم) لأن هذا قد يكون من أعراض الحساسية.
- - ألم وضيق في الصدر قد يكون شديدًا ويؤثر على الحلق. قد تكون هذه أعراض مشاكل الدورة الدموية في القلب (نقص تروية القلب).
- علامات وأعراض متلازمة السيروتونين والتي قد تشمل الهياج والهلوسة وفقدان التنسيق وزيادة معدل ضربات القلب وزيادة درجة حرارة الجسم والتغيرات المفاجئة في ضغط الدم وردود الفعل المفرطة.
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث:
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- ألم في الصدر أو ضيق أو ضغط ، خفقان القلب ، زيادة معدل ضربات القلب
- الدوخة ، الإحساس بالدوران في الجسم أو الأشياء (الدوار) ، الصداع ، النعاس ، انخفاض الحساسية للمس والألم
- التهاب الحلق وضيق الحلق وجفاف الفم
- آلام في البطن والمعدة ، وعسر الهضم (اضطراب في المعدة) ، والغثيان (الشعور بعدم الراحة وعدم الراحة في المعدة أو البطن مع الرغبة في القيء)
- تصلب (زيادة قوة العضلات) ، ضعف العضلات ، آلام الظهر ، آلام العضلات
- الشعور العام بالضعف ، الشعور بالحرارة ، القشعريرة ، سيلان الأنف ، التعرق ، الوخز أو الإحساس غير الطبيعي ، الإحمرار ، الألم.
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- صعوبة التنفس ، التثاؤب
- تورم في الوجه أو اليدين أو القدمين ، التهاب أو عدوى في اللسان ، طفح جلدي ، حكة
- زيادة الحساسية للمس أو الألم (فرط الحس) ، وفقدان التنسيق ، وحركات منخفضة أو بطيئة ، ورعاش ، وتداخل في الكلام
- عدم الشعور مثلك (تبدد الشخصية) ، والاكتئاب ، والأفكار المتغيرة ، والإثارة ، والارتباك ، وتقلب المزاج (النشوة) ، وفترات عدم الاستجابة (الذهول) ، والشعور العام بعدم الراحة ، والمرض أو قلة الرفاهية (الضيق) ، وقلة النوم ( الأرق)
- فقدان الشهية والوزن (فقدان الشهية) ، اضطراب في التذوق ، الشعور بالعطش
- تنكس المفاصل (الفصال العظمي) وآلام العظام وآلام المفاصل
- زيادة الحاجة للتبول ، مشاكل التبول ، التبول المفرط ، الإسهال
- تغير في الرؤية ، ألم في العين ، عدم تحمل الضوء ، جفاف أو دموع العين
- ألم في الأذن ورنين في الأذنين (طنين الأذن)
- قلة الدورة الدموية (اضطرابات الدورة الدموية المحيطية)
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص)
- الصدمة ، الربو ، الشرى ، اضطرابات الجلد ، وذمة اللسان
- التهاب الحلق أو الصدر ، تورم الغدد الليمفاوية
- بطء ضربات القلب
- عدم الاستقرار العاطفي (تقلبات المزاج)
- تنكس المفاصل (التهاب المفاصل) ، اضطرابات العضلات ، تقلصات العضلات
- إمساك ، إلتهاب المريء ، تجشؤ
- ألم في الصدر ، فترات حيض شديدة أو مطولة
- التهابات العين (التهاب الملتحمة)
- تعديل الصوت
تشمل الآثار الجانبية الأخرى المبلغ عنها الإغماء ، وارتفاع ضغط الدم ، والتهاب القولون والقيء ، والحوادث المرتبطة بالدماغ والأوعية الدموية ، وعدم كفاية إمدادات الدم إلى القلب ، والنوبات القلبية ، وتشنجات الشرايين أو عضلة القلب.
قد يطلب منك طبيبك إجراء فحوصات دم منتظمة للتحقق من زيادة إنزيمات الكبد أو مشاكل الدم الأخرى.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على الموقع http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية (EXP) المدون على الكرتون. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
بثور PVC Aclar / Al و PVC / Al: لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة. زجاجات HDPE: قم بتخزين الأجهزة اللوحية في الحاوية الأصلية. بمجرد الفتح ، احتفظ بالعبوة مغلقة بإحكام وبعيدًا عن الرطوبة.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه Relpax
المادة الفعالة في Relpax هي eletriptan (مثل eletriptan hydrobromide).
يحتوي كل قرص مغلف من Relpax 20 ملغ على 20 ملغ من إليتريبتان (على شكل إيليتريبتان هيدروبروميد).
يحتوي كل قرص من Relpax 40mg مغلف بالفيلم على 40 ملغ من إليتريبتان (مثل إيليتريبتان هيدروبروميد).
تحتوي الأقراص أيضًا على المكونات التالية: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز أحادي الهيدرات ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، هيدروكسي بروبيل ، الجلسرين ثلاثي الأسيتات ، بحيرة الألمنيوم FCF الصفراء (E110).
وصف لشكل Relpax ومحتويات العبوات
أقراص Relpax برتقالية اللون ومستديرة الشكل.
يتم تمييز أقراص Relpax 20mg المغلفة بغشاء "PFIZER" من جانب و "REP 20" من الجانب الآخر.
يتم تمييز أقراص Relpax 40mg المغلفة بغشاء "PFIZER" من جانب و "REP 40" من الجانب الآخر.
يتوفر Relpax في بثور PVC Aclar / Al وغير شفافة PVC / Al في عبوات من 2 و 3 و 4 و 6 و 10 و 18 و 30 و 100 قرص أو في زجاجات HDPE مع إغلاق HDPE / PP المقاوم للأطفال من 30 و 100 قرص .
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ريلباكس
02.0 التركيب النوعي والكمي
ريلاكس 20 مجم:
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 20 ملغ من إيليتريبتان (على شكل إيليتريبتان هيدروبروميد).
سواغ: اللاكتوز 23000 ملغ. غروب الشمس الأصفر (E110) 0.036 مجم
ريلاكس 40 مجم:
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 40 ملغ من إيليتريبتان (مثل إيليتريبتان هيدروبروميد).
سواغ: اللاكتوز 46000 ملغ. غروب الشمس الأصفر (E110) 0.072 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
أقراص محدبة برتقالية الشكل مستديرة الشكل عليها علامة "REP 20" أو "REP 40" من جانب و "فايزر" من الجانب الآخر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
العلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي مع الأورة أو بدونها.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب تناول أقراص RELPAX في أسرع وقت ممكن بعد بداية نوبة الصداع النصفي ، ولكنها فعالة حتى عند تناولها في وقت لاحق.
لم يثبت RELPAX ، الذي تم تناوله خلال مرحلة الأورة ، أنه يمنع نوبات الصداع النصفي ، وبالتالي يجب تناوله فقط خلال مرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي.
لا ينبغي استخدام أقراص RELPAX للوقاية.
يجب ابتلاع الأقراص كاملة بالماء.
الكبار (18-65 سنة)
جرعة البدء الموصى بها هي 40 مجم.
إذا عاد الصداع خلال 24 ساعة: إذا تكررت نوبة الصداع النصفي في غضون 24 ساعة بعد الاستجابة الأولية ، فقد ثبت أن جرعة ثانية من RELPAX بنفس القوة فعالة في علاج الانتكاسات. إذا كانت هناك حاجة لجرعة ثانية ، فلا ينبغي أن تؤخذ في غضون ساعتين من تناول الجرعة الأولية.
في حالة عدم الرد: إذا لم يشعر المريض بتحسن في الصداع خلال ساعتين من تناول الجرعة الأولى من RELPAX ، فلا يجب أن يأخذ جرعة ثانية لنفس الهجوم لأن التجارب السريرية لم تثبت بشكل كافٍ فعالية جرعة ثانية.جرعة في هذه الحالات تظهر الدراسات السريرية أن المرضى الذين لا يستجيبون للعلاج من نوبة الصداع النصفي من المرجح أن يستمروا في الاستجابة للعلاج لنوبة لاحقة.
المرضى الذين لا يحققون استجابة مرضية بعد تناول 40 مجم (مثل التحمل الجيد والفشل في 2 من 3 هجمات) يمكن علاجهم بشكل مرض بجرعة 80 مجم (2 × 40 مجم أقراص) في علاج النوبات اللاحقة (انظر القسم 5.1 الخصائص الديناميكية الدوائية - مزيد من المعلومات حول الدراسات السريرية). جرعة ثانية 80 ملغ لا ينبغي أن تؤخذ في غضون 24 ساعة.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 80 مجم (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها).
كبار السن (فوق 65 سنة)
لم يتم تقييم سلامة وفعالية eletriptan في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا بشكل منهجي بسبب قلة عدد هؤلاء المرضى المسجلين في التجارب السريرية. لذلك ، لا ينصح باستخدام RELPAX في المرضى المسنين.
المراهقون (12-17)
لم يتم إثبات فعالية RELPAX في هؤلاء المرضى ، وبالتالي لا يوصى باستخدام المنتج في هذه الفئة العمرية.
مرضى الأطفال (من سن 6-11 سنة)
لم يتم تقييم سلامة وفعالية RELPAX في مرضى الأطفال ، لذلك لا ينصح باستخدام RELPAX في المرضى في هذه الفئة العمرية (انظر 5.2 خصائص حركية الدواء).
قصور كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف أو متوسط. نظرًا لأن RELPAX لم تتم دراسته في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، فإن المنتج هو بطلان في هؤلاء المرضى.
فشل كلوي
بما أن تأثيرات RELPAX على ضغط الدم تزداد في حالة وجود قصور كلوي (انظر 4.4. تحذيرات خاصة واحتياطات خاصة للاستخدام) ، يوصى بجرعة تبدأ من 20 مجم في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو معتدل. الجرعة اليومية القصوى يجب ألا تتجاوز 40 ملغ من ريلاكس في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية لمادة اليتريبتان هيدروبروميد أو أي من السواغات.
مرضى القصور الكبدي أو الكلوي الحاد.
ارتفاع ضغط الدم المعتدل إلى الشديد أو ارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المعالج.
المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الموثق ، بما في ذلك أمراض القلب الإقفارية (الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب السابق أو نقص التروية الصامت الموثق) ، الأعراض الموضوعية أو الذاتية لمرض القلب الإقفاري أو ذبحة برنزميتال.
المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب أو قصور القلب.
مرضى الاعتلال الوعائي المحيطي.
المرضى الذين يعانون من نوبة سابقة من حادث وعائي دماغي (CVA) أو نوبة نقص تروية عابرة (TIA).
إعطاء مشتقات الإرغوتامين أو الإرغوتامين (بما في ذلك ميثيسرجيد) في غضون 24 ساعة قبل أو بعد العلاج بالإلتريبتان (انظر القسم 4.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى). الإدارة المصاحبة لمنبهات مستقبلات 5-HT1 الأخرى والإتريبتان.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص Lapp-lactase ، أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
يحتوي هذا الدواء أيضًا على بحيرة ألمنيوم صفراء عند غروب الشمس والتي يمكن أن تسبب الحساسية.
يجب عدم استخدام RELPAX بالاقتران مع مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، جوساميسين) ومثبطات البروتياز (ريتونافير ، إندينافير ونلفينافير).
يجب استخدام RELPAX فقط عند تحديد تشخيص واضح للصداع النصفي. لا يشار إلى RELPAX لعلاج الشلل النصفي أو شلل العين أو الصداع النصفي القاعدي.
لا ينبغي إعطاء RELPAX لعلاج الصداع "غير النموذجي" ، وهو الصداع الذي يمكن أن يكون مرتبطًا بحالات طبية خطيرة محتملة (السكتة الدماغية ، تمدد الأوعية الدموية المتمزق) حيث يمكن أن يكون تضيق الأوعية الدماغية خطيرًا.
قد يترافق استخدام الإلتريبتان مع بعض الأعراض العابرة ، بما في ذلك ألم الصدر وضيق الصدر ، والتي قد تكون شديدة وقد تؤثر على الحلق (انظر القسم 4.8 الآثار غير المرغوب فيها). عندما يُعتقد أن هذه الأعراض توحي بمرض القلب الإقفاري ، لا يجب أخذ جرعات أخرى وإجراء تقييم مناسب.
لا ينبغي إعطاء RELPAX ، دون إجراء تحقيق مسبق ، للمرضى الذين من المحتمل أن يكون لديهم مرض قلبي غير مشخص أو للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بمرض الشريان التاجي (CAD) (على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو السكري أو المدخنين أو أولئك الذين يستخدمون بدائل النيكوتين العلاج ، الرجال الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا ، والنساء بعد سن اليأس والنساء اللواتي لديهن تاريخ عائلي كبير من أمراض القلب التاجية). قد لا تحدد التحقيقات القلبية جميع المرضى الذين يعانون من أمراض القلب ، وفي حالات نادرة جدًا ، حدثت أحداث قلبية خطيرة في المرضى الذين لم يكن لديهم مرض قلبي كامن عند إعطاء ناهضات مستقبلات 5-HT1. يجب عدم إعطاء RELPAX للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي المؤكد (انظر القسم 4.3 موانع الاستعمال).
ارتبط استخدام ناهضات مستقبلات 5-HT1 بالتشنج الوعائي التاجي ، وقد تم الإبلاغ عن حالات نادرة من نقص تروية عضلة القلب أو احتشاء عضلة القلب بعد استخدام ناهضات مستقبلات 5-HT1.
قد تكون الآثار الجانبية أكثر شيوعًا عند تناول أدوية التريبتان بالتزامن مع المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون (Hypericum perforatum).
ضمن الجرعات العلاجية المستخدمة في التجارب السريرية ، أدى استخدام جرعات إيليتريبتان البالغة 60 ملغ أو أعلى إلى زيادات طفيفة وعابرة في ضغط الدم. ومع ذلك ، لم يتم الإبلاغ عن أي دليل سريري على مثل هذه التغيرات في ضغط الدم في التجارب السريرية ، وكان التأثير أكثر وضوحًا في الأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي وفي كبار السن. في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي ، كان نطاق متوسط الزيادات القصوى لضغط الدم الانقباضي 14-17 مم زئبق (طبيعي 3 مم زئبق) وضغط الدم الانبساطي 14-21 مم زئبق (الطبيعي 4 مم زئبق). في الأشخاص المسنين ، كان متوسط الحد الأقصى للزيادة في ضغط الدم الانقباضي 23 ملم زئبقي مقارنة بـ 13 ملم زئبقي لدى الشباب (الدواء الوهمي 8 ملم زئبقي).
في مرحلة ما بعد التسويق للمنتج ، تم الإبلاغ أيضًا عن زيادات في ضغط الدم لدى المرضى الذين عولجوا بجرعات إيليتريبتان 20 مجم و 40 مجم وفي المرضى الذين لم يعانون من ضعف كلوي ولم يكونوا كبار السن.
الصداع الناتج عن الإفراط في تناول الأدوية (الصداع الناتج عن الإفراط في تناول الأدوية - وزارة الصحة)
قد يؤدي الاستخدام المطول لأي مسكن للآلام لعلاج الصداع إلى تفاقمه. في حالة الاشتباه في هذه الحالة أو حدوثها ، يجب نصح المريض بطلب المشورة الطبية ، ويجب التوقف عن العلاج. في حالة حدوث نوبات. الصداع المتكرر أو اليومي ، على الرغم من ( أو بسبب) الاستخدام المنتظم للأدوية لعلاج الصداع ، يجب افتراض أن المرضى قد طوروا الصداع الناتج عن الإفراط في تناول الأدوية (MOH).
تم الإبلاغ عن نوبات متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالات العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) بعد تناول ما يصاحب ذلك من أدوية التريبتان ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنورابينفرين (SNRI). يمكن أن تكون ردود الفعل هذه شديدة. عندما يكون الاستخدام المتزامن لـ eletriptan و SSRI أو SNRI له ما يبرره سريريًا ، يُنصح بمراقبة المريض المناسبة ، خاصة في بداية العلاج ، في حالة زيادة الجرعة أو في حالة إعطاء منتج طبي إضافي مع نشاط هرمون السيروتونين (انظر القسم 4.5) .
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
آثار المنتجات الطبية الأخرى على الإلتريبتان
لم يتم الإبلاغ عن أي دليل على التفاعل مع حاصرات بيتا ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية وفلوناريزين في الدراسات السريرية المحورية مع إيليتريبتان ، ولكن لا توجد بيانات من دراسات تفاعل محددة مع هذه المنتجات الطبية (باستثناء بروبرانولول ، انظر أدناه).
اقترح تحليل PK السكاني استنادًا إلى البيانات التي تم جمعها من التجارب السريرية أن المنتجات الطبية التالية من غير المرجح أن تغير خصائص الحرائك الدوائية للإلتريبتان: حاصرات بيتا ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، والعلاج الهرموني ، واستبدال الإستروجين ، وموانع الحمل الفموية المحتوية على الإستروجين ، والكالسيوم. حاصرات القنوات.
Eletriptan ليس ركيزة لـ MAOs. لذلك ، لا يتوقع حدوث تفاعلات بين مثبطات الإلتريبتان وماو. لهذا السبب ، لم يتم إجراء دراسات تفاعل محددة.
في الدراسات التي أجريت على بروبرانولول (160 مجم) ، وفيراباميل (480 مجم) وفلوكونازول (100 مجم) ، زاد Cmax من إليتريبتان 1.1 ضعفًا و 2.2 ضعفًا و 1.4 ضعفًا على التوالي. زادت AUC لـ eletriptan 1.3 و 2.7 و 2.0 ضعفًا على التوالي ، ولا تعتبر هذه التأثيرات مهمة سريريًا لأنه لم يكن هناك زيادة في ضغط الدم أو الأحداث الضائرة مقارنة بالإلتريبتان وحده.
في الدراسات السريرية باستخدام الإريثروميسين (1000 مجم) والكيتوكونازول (400 مجم) ، لوحظ وجود مثبطات محددة وفعالة لـ CYP3A4 ، زيادات كبيرة في eletriptan Cmax (2 و 2.7 ضعف) والجامعة الأمريكية (3.6 و 5.9 أضعاف). ارتبطت هذه الزيادة في التعرض بزيادة في eletriptan t1 / 2 من 4.6 إلى 7.1 ساعة بعد تناول الإريثروميسين ومن 4.8 إلى 8.3 ساعات بعد تناول الكيتوكونازول (انظر 5.2 الخصائص الحركية الدوائية). لذلك ، لا ينبغي استخدام RELPAX مع المواد الفعالة. مثبطات CYP3A4 (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، جوساميسين) ومثبطات الأنزيم البروتيني (ريتونافير ، إندينافير ونلفينافير).
في التجارب السريرية مع الكافيين / الإرغوتامين الفموي الذي تم إعطاؤه بعد 1 و 2 ساعة من الإيتريبتان ، لوحظت زيادات صغيرة ولكنها مضافة في ضغط الدم ؛ يمكن التنبؤ بهذه الزيادات بناءً على علم الأدوية الخاص بالعقارين. لذلك يوصى بعدم تناول الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين أو الشبيهة بالإرغوتامين (مثل ثنائي هيدروإرغوتامين) في غضون 24 ساعة بعد إعطاء الإلتريبتان. وبالمثل ، يجب أن تنقضي 24 ساعة على الأقل بين إعطاء المستحضر المحتوي على الإرغوتامين وإعطاء إليتريبتان.
آثار إليتريبتان على المنتجات الطبية الأخرى
لا يوجد في المختبر أو في الجسم الحي لا يوجد دليل على أن الجرعات العلاجية من الإيتريبتان (والتركيزات المرتبطة به) يمكن أن تؤدي إلى "تثبيط أو تحريض" إنزيمات السيتوكروم P450 ، بما في ذلك CYP3A4 ، المسؤولة عن استقلاب الدواء. لذلك ، من غير المحتمل أن يسبب الإلتريبتان تفاعلات دوائية مهمة سريريًا بوساطة هذه الإنزيمات.
مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) / مثبطات امتصاص السيروتونين (SNRIs) ومتلازمة السيروتونين:
تم الإبلاغ عن الأعراض المتوافقة مع متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالات العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) في بعض المرضى بعد استخدام مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين (SNRIs)) والتريبتان (انظر القسم 4.4). ).
04.6 الحمل والرضاعة
حمل:
لا توجد بيانات سريرية متاحة حول استخدام RELPAX في الحمل.لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة.يجب استخدام RELPAX فقط أثناء الحمل إذا لزم الأمر.
وقت الأكل:
يفرز Eletriptan في حليب الثدي. في دراسة أجريت على 8 نساء عولجن بجرعة واحدة 80 ملغ ، كان متوسط الكمية الإجمالية من الإيتريبتان الموجود في حليب الثدي على مدار 24 ساعة هو 0.02٪ من الجرعة ، ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند تناوله. ضع في اعتبارك إعطاء RELPAX للنساء المرضعات. يمكن التقليل من تعرض الرضع عن طريق تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد تناول الدواء.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
قد يسبب الصداع النصفي أو علاج RELPAX النعاس أو الدوخة لدى بعض المرضى.يجب نصح المرضى بتقييم قدرتهم على أداء المهام المعقدة ، مثل قيادة السيارات ، أثناء نوبة الصداع النصفي وبعد تناول RELPAX.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم إعطاء RELPAX في الدراسات السريرية لأكثر من 5000 شخص تناولوا جرعة واحدة أو جرعتين من 20 مجم أو 40 مجم أو 80 مجم. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي الوهن والنعاس والغثيان والدوخة. في التجارب السريرية العشوائية التي أجريت بجرعات 20 ملغ و 40 ملغ و 80 ملغ ، لوحظ وجود علاقة بين وقوع الأحداث الضائرة وتصعيد الجرعة. تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية (مع حدوث ≥ 1٪ وأكبر من الدواء الوهمي) في التجارب السريرية في المرضى الذين عولجوا بجرعات علاجية.تم تصنيف الأحداث حسب التكرار: شائعة (≥1 / 100 ،
الالتهابات والاصابات
شائع: التهاب البلعوم والتهاب الأنف.
نادرة: التهابات الجهاز التنفسي.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادرة: تضخم العقد اللمفية.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير شائعة: فقدان الشهية.
اضطرابات نفسية
غير شائع: التفكير المتغير ، الإثارة ، الارتباك ، تبدد الشخصية ، النشوة ، الاكتئاب والأرق.
نادرة: عدم الاستقرار العاطفي.
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: نعاس ، صداع ، دوار ، تنمل أو خلل في الحس ، ارتفاع ضغط الدم ، نقص الحس ، وهن عضلي.
غير شائعة: رعاش ، فرط حساسية ، ترنح ، نقص الحركة ، اضطرابات في الكلام ، ذهول وتغير في الذوق.
اضطرابات العين
غير شائعة: ضعف البصر ، ألم العين ، رهاب الضوء واضطراب التمزق.
نادرة: التهاب الملتحمة.
اضطرابات الأذن والمتاهة
شائع: دوار.
غير شائعة: ألم الأذن ، طنين الأذن.
أمراض القلب
شائعة: الخفقان وعدم انتظام دقات القلب.
نادرة: بطء القلب.
أمراض الأوعية الدموية
شائع: الهبات الساخنة.
غير شائعة: اضطرابات الأوعية الدموية الطرفية.
نادرة: صدمة.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
شائع: ضيق الحلق.
غير شائعة: ضيق التنفس وضيق التنفس والتثاؤب.
نادرة: الربو وتغير الصوت.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: ألم في البطن وغثيان وجفاف الفم وعسر الهضم.
غير شائعة: الإسهال والتهاب اللسان.
نادرة: إمساك ، التهاب المريء ، وذمة اللسان والتجشؤ.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: زيادة البيليروبين و AST.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائع: التعرق.
غير شائعة: طفح جلدي وحكة.
نادرة: تغيرات جلدية وشرى.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
شائعة: آلام الظهر وآلام العضلات.
غير شائعة: ألم مفصلي وهشاشة العظام وآلام العظام.
نادرة: التهاب المفاصل واعتلال عضلي وتشنجات عضلية.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير شائعة: بولاكيوريا واضطرابات المسالك البولية والتبول.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
نادرة: آلام الثدي وغزارة الطمث.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة: الإحساس بالحرارة ، والوهن ، وأعراض في الصدر (ألم ، وضيق ، وضغط) وقشعريرة.
غير شائعة: توعك ، وذمة في الوجه ، وعطش ، وذمة ووذمة محيطية.
الأحداث الضائرة التي تصادف عادةً مع eletriptan هي أحداث نموذجية تم الإبلاغ عنها بالفعل لفئة ناهض مستقبلات 5-HT1.
في مرحلة ما بعد تسويق المنتج ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية:
اضطرابات الجهاز المناعي: ردود فعل تحسسية ، بعضها يمكن أن يكون خطيرًا ، بما في ذلك الوذمة الوعائية.
اضطرابات الجهاز العصبي: متلازمة السيروتونين ، حالات نادرة من الإغماء
أمراض الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز الهضمي: كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة من التهاب القولون الإقفاري ؛ تقيأ.
04.9 جرعة زائدة
عولج بعض الأشخاص بجرعات 120 ملغ واحدة دون الإبلاغ عن أحداث سلبية كبيرة. ومع ذلك ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم أو أعراض قلبية وعائية أخرى أكثر حدة في حالة تناول جرعة زائدة بناءً على فئة الدواء.
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب اعتماد تدابير داعمة قياسية حسب الاقتضاء. يبلغ عمر النصف للتخلص من eletriptan حوالي 4 ساعات ، وبالتالي ، بعد تناول جرعة زائدة من eletriptan ، يجب مراقبة المرضى واستخدام الرعاية الداعمة العامة لمدة 20 ساعة على الأقل أو حتى يتم حل العلامات والأعراض.
آثار غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني على تركيزات مصل اليتريبتان غير معروفة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: منبهات مستقبلات السيروتونين الانتقائية (5HT1). كود ATC: N02CC06.
آلية العمل / علم العقاقير: Eletriptan هو ناهض انتقائي لمستقبلات الأوعية الدموية 5-HT1B ومستقبلات 5-HT1D العصبية. يُظهر Eletriptan أيضًا "تقاربًا كبيرًا لمستقبل 5-HT1F وقد يساهم ذلك في آلية عمل مكافحة الصداع النصفي."يمتلك Eletriptan تقاربًا متواضعًا لمستقبلات المؤتلف البشري 5-HT1A و 5-HT2B و 5-HT1E و 5-HT7.
تعلم المزيد عن التجارب السريرية
تم تقييم فعالية RELPAX في العلاج الحاد للصداع النصفي في 10 تجارب سريرية خاضعة للتحكم الوهمي في ما يقرب من 4000 مريض عولجوا بـ RELPAX بجرعات تتراوح من 20 مجم إلى 80 مجم. حدث تخفيف نوبة الصداع النصفي في وقت مبكر بعد 30 دقيقة من تناوله عن طريق الفم.معدلات الاستجابة (تقليل آلام الصداع النصفي المعتدلة أو الشديدة إلى عدم وجود ألم أو ألم خفيف) بعد ساعتين من الإعطاء كانت 59-77٪ للجرعة 80 مجم ، 54-65 ٪ للجرعة 40 مجم ، 47-54٪ للجرعة 20 مجم ، و19-40٪ للعلاج الوهمي. كما ثبت أن RELPAX فعال في علاج الأعراض المرتبطة بالصداع النصفي مثل القيء والغثيان ورهاب الضوء ورهاب الصوت.
تستند التوصية بزيادة الجرعة إلى 80 مجم على دراسات مفتوحة المدى طويلة المدى ودراسة مزدوجة التعمية قصيرة المدى لوحظ فيها اتجاه فقط نحو الأهمية الإحصائية.
يحتفظ RELPAX بفعاليته في علاج الصداع النصفي المرتبط بالدورة الشهرية. عندما يتم تناول RELPAX أثناء مرحلة الأورة ، لم يثبت أنه يمنع الصداع النصفي ، وبالتالي يجب تناول RELPAX فقط خلال مرحلة الصداع.
في دراسة الحرائك الدوائية غير الخاضعة للرقابة الوهمية في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، لوحظت زيادات أكبر في ضغط الدم بعد إعطاء جرعة 80 ملغ من RELPAX مقارنة بالمتطوعين الأصحاء (انظر القسم 4.4). لا يمكن تفسير هذه النتيجة على أساس الاختلافات الحركية الدوائية ، وبالتالي قد تمثل تأثير ديناميكي دوائي محدد بعد إعطاء الإلتريبتان في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب:
يمتص Eletriptan بشكل جيد وسريع من الجهاز الهضمي (على الأقل 81٪) بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق عن طريق الفم لدى الرجال والنساء حوالي 50٪. وسيط Tmax بعد 1.5 ساعة من تناوله عن طريق الفم. استخدام الدواء في نطاق الجرعة العلاجية (20-80 مجم).
زادت AUC و Cmax من eletriptan بحوالي 20-30 ٪ بعد تناوله عن طريق الفم مع وجبة غنية بالدهون. بعد تناوله عن طريق الفم أثناء نوبة الصداع النصفي ، لوحظ انخفاض بنسبة 30٪ تقريبًا في المساحة تحت المنحنى ، بينما زاد Tmax إلى 2.8 ساعة.
بعد الجرعات المتكررة (20 مجم 3 مرات / يوم) لمدة 5-7 أيام ، ظلت الحرائك الدوائية للإلتريبتان خطية وظلت النسبة المئوية للتراكم ضمن القيم المتوقعة. مع الجرعات المتعددة من الجرعات العالية (40 مجم 3 مرات / يوم و 80 مجم 2 مرة / يوم) ، كان تراكم الإلتريبتان على مدى 7 أيام أكبر من المتوقع (حوالي 40٪).
توزيع:
حجم توزيع eletriptan بعد الحقن في الوريد هو 138 لترا مما يشير إلى توزيع الأنسجة. يرتبط Eletriptan ببروتينات البلازما بنسبة معتدلة (حوالي 85٪).
الأيض:
دراسات في المختبر تشير إلى أن الإيليتريبتان يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 الكبدي ، CYP3A4 ، ويتضح ذلك من خلال زيادة تركيزات الإيليتريبتان في البلازما بعد تناول الإريثروميسين والكيتوكونازول بشكل متزامن ، وهي مثبطات قوية وانتقائية معروفة لـ CYP3A4. دراسات في المختبر تظهر أيضًا مشاركة متواضعة لـ CYP2D6 ، على الرغم من أن الدراسات السريرية لا تشير إلى أي دليل على تعدد الأشكال مع هذا الإنزيم.
تم تحديد مستقلبين رئيسيين متداولين يساهمان بشكل كبير في النشاط الإشعاعي للبلازما بعد إعطاء 14 مادة إليتريبتان. لم يظهر المستقلب المتكون من خلال أكسدة N أي نشاط في النماذج الحيوانية في المختبر. بدلاً من ذلك ، أظهر المستقلب الذي يتكون من N-demethylation ، في نماذج حيوانية في المختبر، وهو نشاط مشابه لنشاط اليتريبتان. لم يتم تحديد منطقة ثالثة من النشاط الإشعاعي في البلازما بشكل رسمي ، ولكن على الأرجح هي مزيج من المستقلبات الهيدروكسيلية التي تم اكتشافها أيضًا في البول والبراز.
إن تركيزات مستقلب N-desmethyl النشط في البلازما هي فقط 10-20٪ من تلك الخاصة بالعقار الأم ، وبالتالي لا يُتوقع أن تساهم بشكل كبير في النشاط العلاجي للإلتريبتان.
إزالة:
يبلغ متوسط التصفية الكلية للإيليتريبتان في البلازما بعد الإعطاء في الوريد 36 لترًا / ساعة مع نصف عمر للبلازما يبلغ 4 ساعات تقريبًا. ويبلغ متوسط التصفية الكلوية بعد الإعطاء الفموي حوالي 3.9 لتر / ساعة. تمثل حسابات الكلى ما يقرب من 90٪ من إجمالي التصفية مما يشير إلى أن إليتريبتان يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق المسار الأيضي.
حركية الدواء في مجموعات معينة من المرضى
جنس الانتماء:
يشير التحليل التلوي لجميع دراسات علم الأدوية السريرية وتحليل الحرائك الدوائية للسكان الذي تم إجراؤه على بيانات من التجارب السريرية إلى أن الجنس لا يؤثر بشكل كبير على تركيزات الإيتريبتان في البلازما.
كبار السن (فوق 65 سنة):
على الرغم من أنه ليس ذا دلالة إحصائية ، فقد لوحظ انخفاض طفيف (16٪) في التخليص المرتبط بزيادة ذات دلالة إحصائية في نصف العمر (من حوالي 4.4 ساعة إلى 5.7 ساعة) بين المرضى المسنين (65-93 عامًا) والأشخاص البالغين الأصغر سنًا. المرضى المسنين.
المراهقون (12-17):
كانت الحرائك الدوائية للإلتريبتان (40 مجم و 80 مجم) في مرضى الصداع النصفي للمراهقين الذين تناولوا الدواء في فترة ما بين الحرج مماثلة لتلك التي شوهدت في الأشخاص البالغين الأصحاء.
الأطفال (من سن 6 إلى 11 عامًا):
لا توجد فروق في تصفية اليتريبتان عند الأطفال مقارنة بالمراهقين. ومع ذلك ، فإن حجم التوزيع أقل عند الأطفال ، حيث تكون مستويات البلازما أعلى من المتوقع بعد إعطاء الجرعة المعطاة عند البالغين.
اختلال كبدي:
أظهر الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي (Child-Pugh A و B) زيادة ذات دلالة إحصائية في كل من AUC (34 ٪) ونصف العمر.لوحظت زيادة طفيفة في Cmax (18 ٪). هذا التغيير المتواضع في التعرض للدواء ليس كذلك تعتبر ذات صلة سريريا.
القصور الكلوي:
الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 61-89 مل / دقيقة) ، معتدل (تصفية الكرياتينين 31-60 مل / دقيقة) أو شديد (بروتين بلازما تصفية الكرياتينين).
لوحظ ارتفاع في ضغط الدم في هذه المجموعة من المرضى.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر كما يتضح من الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
النواة: السليلوز الجريزوفولفين. مونوهيدرات اللاكتوز؛ الصوديوم croscarmellose ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيدروميلوز. مونوهيدرات اللاكتوز؛ تريسيتين. غروب الشمس الأصفر (E110).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
بثور PVC / Aclar أو بثور غير شفافة PVC / الألومنيوم: المنتج لا يتطلب أي احتياطات تخزين خاصة.
زجاجات HDPE: حافظ على الحاوية مغلقة بإحكام لإبقائها بعيدة عن الرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور PVC / Aclar أو بثور غير شفافة PVC / الألومنيوم في عبوات من 2 و 3 و 4 و 6 و 10 و 18 و 30 و 100 قرص (20 مجم ، 40 مجم).
زجاجات البولي إيثيلين عالي الكثافة مع إغلاق مقاوم للأطفال من البولي إيثيلين عالي الكثافة / البولي إيثيلين من 30 و 100 قرص (20 مجم ، 40 مجم).
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة PFIZER ITALIA S.r.l. - عبر إيسونزو ، 71 - 04100 لاتينا
08.0 رقم ترخيص التسويق
RELPAX 20 ملغ: أقراص مغلفة:
نفطة ألومنيوم ، 2 قرص - AIC: 035307014 / م
نفطة ألمنيوم ، 3 أقراص - AIC: 035307026 / م
نفطة ألومنيوم ، 4 أقراص - AIC: 035307038 / م
نفطة ألمنيوم ، 6 أقراص - AIC: 035307040 / م
شرائط ألومنيوم ، 10 أقراص في وحدات منفصلة - AIC: 035307053 / م
نفطة ألومنيوم ، 18 قرص - AIC: 035307065 / م
شرائط ألومنيوم ، 30 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307077 / م
شرائط ألومنيوم ، 100 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307089 / م
نفطة اكلار ، 2 قرص - AIC: 035307091 / م
نفطة اكلار ، 3 أقراص - AIC: 035307103 / م
نفطة اكلار ، 4 أقراص - AIC: 035307115 / م
نفطة اكلار ، 6 أقراص - AIC: 035307127 / م
نفطة Aclar ، 10 أقراص في وحدات منفصلة - AIC: 035307139 / م
نفطة اكلار ، 18 قرص - AIC: 035307141 / م
نفطة اكلار ، 30 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307154 / م
نفطة Aclar ، 100 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307166 / م
عبوة HDPE ، 30 قرص - AIC: 035307178 / م
زجاجة HDPE ، 100 قرص - AIC: 035307180 / م
RELPAX 40 ملغ: أقراص مغلفة:
نفطة ألومنيوم ، 2 حبة - AIC: 035307192 / م
نفطة ألمنيوم ، 3 أقراص - AIC: 035307204 / م
نفطة ألومنيوم ، 4 أقراص - AIC: 035307216 / م
نفطة ألومنيوم ، 6 أقراص - AIC: 035307228 / م
شرائط ألومنيوم ، 10 أقراص في وحدات منفصلة - AIC: 035307230 / م
نفطة ألومنيوم ، 18 قرص - AIC: 035307242 / م
شرائط ألومنيوم 30 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307255 / م
شرائط ألومنيوم ، 100 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307267 / م
نفطة اكلار ، 2 قرص - AIC: 035307279 / م
نفطة اكلار ، 3 أقراص - AIC: 035307281 / م
نفطة اكلار ، 4 أقراص - AIC: 035307293 / م
نفطة اكلار ، 6 أقراص - AIC: 035307305 / م
نفطة Aclar ، 10 أقراص في وحدات منفصلة - AIC: 035307317 / م
نفطة اكلار ، 18 قرص - AIC: 035307329 / م
نفطة اكلار ، 30 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307331 / م
نفطة Aclar ، 100 قرص في وحدات منفصلة - AIC: 035307343 / م
عبوة HDPE ، 30 قرص - AIC: 035307356 / م
زجاجة HDPE ، 100 قرص - AIC: 035307368 / M
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
22 يناير 2002/12 فبراير 2011
10.0 تاريخ مراجعة النص
15 نوفمبر 2012
11.0 بالنسبة للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن قياس جرعة الإشعاع الداخلي
12.0 للأدوية المشعة ، تعليمات إضافية تفصيلية حول التحضير التثيلي وضبط الجودة
ملاحظة إعلامية مهمة
تم الاتفاق مع وكالة الأدوية الإيطالية (AIFA)
ابريل 2013
RELPAX (إليتريبتان هيدروبروميد): موانع في إدارة Relpax
عزيزي دكتور / عزيزي دكتور ،
ترغب شركة Pfizer ، بالاتفاق مع وكالة الأدوية الإيطالية (AIFA) ، في لفت انتباهك إلى بعض معلومات السلامة المهمة المتعلقة باستخدام Relpax.
يحتوي Relpax على المادة الفعالة Eletriptan hydrobromide ، وهو ناهض انتقائي للأوعية الدموية 5- ؛ مستقبلات HT1B والخلايا العصبية 5- ؛ مستقبلات HT1D ، وهو مصرح به للعلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي مع أو بدون هالة.
عند تحليل حالات الآثار الجانبية القلبية الوعائية ، وجد أن Relpax كان كذلك في عدة مناسبات تدار للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا والذين يُمنع استخدام المنتج الطبي لهم.
من 1 شباط (فبراير) 2008 إلى 31 كانون الأول (ديسمبر) 2012 ، تم الإبلاغ دوليًا عن 15 حالة ، أكدها اختصاصيو الرعاية الصحية ، لأحداث وعائية دماغية مصاحبة لاستخدام الإلتريبتان ، منها 14 حالة (93٪) خطيرة. تاريخ من حالة موانع أو استخدام دواء مضاد.
من 1 شباط (فبراير) 2008 إلى 31 كانون الأول (ديسمبر) 2012 ، تم تقديم 85 تقريرًا عن أحداث القلب والأوعية الدموية المصاحبة لاستخدام الإلتريبتان. ومن بين الحالات الـ 85 التي تم تأكيدها دوليًا من قبل المتخصصين في الرعاية الصحية ، كانت 55 حالة (65٪) خطيرة. ومن بين الحالات الـ 85 ، كانت هناك 17 حالة. كان للحالات تاريخ من حالة موانع و / أو استخدام دواء مضاد.
لذلك يعتبر من الضروري لفت انتباه الواصفين لتذكر المواقف التي يتم فيها بطلان استخدام Relpax:
• فرط الحساسية لمادة اليتريبتان هيدروبروميد أو أي من السواغات.
• المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو كلوي حاد.
• ارتفاع ضغط الدم المعتدل إلى الشديد أو ارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المعالج.
• المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الموثق ، بما في ذلك أمراض القلب الإقفارية (الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب السابق أو نقص التروية الصامت الموثق) ، الأعراض الموضوعية أو الذاتية لمرض القلب الإقفاري أو ذبحة برنزميتال.
• المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب أو قصور القلب.
• مرضى الاعتلال الوعائي المحيطي.
• المرضى الذين يعانون من نوبة سابقة من حادث وعائي دماغي (CVA) أو نوبة إقفارية عابرة (TIA) ؛
• إعطاء مشتقات الإرغوتامين أو الإرغوتامين (بما في ذلك ميثيسرجيد) في غضون 24 ساعة قبل أو بعد العلاج بالإلتريبتان.
• الإدارة المصاحبة لمنبهات مستقبلات HT1 الأخرى وإليتربتان.
ينصح الأطباء بوصف Relpax فقط بعد تقييم دقيق لنسبة الفائدة / المخاطرة لكل مريض على حدة ، وعلى أي حال أبدًا في المواقف التي يتم فيها بطلان استخدامه.
يجب أن نتذكر أن موانع استخدام Relpax تجاه المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية شائعة مع تلك الموجودة في أدوية التريبتان الأخرى الموجودة في السوق.
يُنصح أيضًا بمراقبة المرضى بعناية ، خاصة في بداية العلاج ، من أجل إيقاف العلاج فورًا عند ظهور الأعراض الأولى لأحداث القلب والأوعية الدموية.
يُطلب من الأطباء وغيرهم من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها
المرتبطة Relpax. يمكن للأطباء وغيرهم من المتخصصين في الرعاية الصحية إرسال تقارير عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها ، من خلال النموذج المناسب ، على الفور ، إلى مدير التيقظ الدوائي في مرفق الرعاية الصحية الذي ينتمون إليه ، والذي سيدخلها في قاعدة بيانات شبكة التيقظ الدوائي الوطنية.
تنتهز AIFA الفرصة لتذكير جميع الأطباء والصيادلة بأهمية الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة المشتبه بها ، كأداة لا غنى عنها لتأكيد نسبة الفائدة والمخاطر المواتية في ظروف الاستخدام الحقيقية.
يتم نشر مذكرة المعلومات الهامة هذه أيضًا على موقع AIFA الإلكتروني (www.agenziafarmaco.it) يوصى باستشارتها بانتظام للحصول على أفضل المعلومات المهنية والخدمية للمواطن.