المواد الفعالة: سبيرونولاكتون
ALDACTONE 25 ملغ كبسولات صلبة
ALDACTONE 100 ملغ أقراص مغلفة
لماذا يستخدم Aldactone؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
مدر للبول ومضاد للألدوستيرون.
مؤشرات العلاجية
علاج الألدوستيرونية الأولية أو الثانوية وارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، حيث لم يتم العثور على علاجات أخرى فعالة أو يمكن تحملها بشكل كافٍ.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Aldactone
لا ينبغي استخدام Aldactone في:
- المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات ؛
- المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة لكل 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم أو الفشل الكلوي الحاد أو انقطاع البول ؛
- مرضى فرط بوتاسيوم الدم.
- المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم الشديد.
- المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم أو الجفاف.
- أثناء الحمل؛
- في النساء أثناء الرضاعة
احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Aldactone
يجب إجراء علاج Aldactone تحت إشراف طبي دقيق.
المراقبة الدقيقة بشكل خاص ضرورية في الحالات التالية:
- المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد.
- المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (بسبب زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم) ؛
يتطلب علاج Aldactone مراقبة منتظمة لمستويات الصوديوم والبوتاسيوم والكرياتينين والجلوكوز في الدم.
مطلوب مراقبة متكررة للبوتاسيوم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة لكل 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم ، وكذلك في المرضى الذين يتم إعطاء Aldactone مع أدوية أخرى قد تؤدي إلى زيادة البوتاسيوم
التفاعلات: ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Aldactone
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية
يزيد امتصاص سبيرونولاكتون بشكل ملحوظ مع تناول الطعام.
الجمعيات غير مستحسن
إذا تم إعطاء Aldactone مع أملاح البوتاسيوم ، فقد تحدث الأدوية التي تقلل من إفراز البوتاسيوم ، أو الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وفرط بوتاسيوم الدم الشديد أو زيادة البوتاسيوم.
لاعتبار
قد يؤدي التناول المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى تقليل تأثير Aldactone.
يمكن أن يضعف سبيرونولاكتون وكاربينوكسولون نشاطهما الدوائي بشكل متبادل. يعمل عرق السوس بكميات كبيرة بنفس طريقة عمل الكاربينوكسولون.
أملاح الليثيوم: هناك خطر من تقليل التصفية الكلوية ، مما يؤدي إلى تسمم الليثيوم.
النوربينفرين: هناك خطر انخفاض استجابة الأوعية الدموية أثناء التخدير الموضعي أو العام.
يمكن أن يسبب سبيرونولاكتون زيادات في مستويات الديجوكسين في الدم.
يمكن توقع حدوث انخفاض أكثر وضوحا في ضغط الدم مع ما يصاحب ذلك من تعاطي مع Aldactone وأدوية خافضة للضغط.
كوليستيرامين: تم الإبلاغ عن فرط بوتاسيوم الدم في حالة الحماض الاستقلابي المفرط كلور الدم في المرضى الذين عولجوا مع Aldactone بالتزامن مع الكوليسترامين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
معلومات مهمة عن بعض السواغات
تحتوي الأقراص على السكروز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
يمكن أن يسبب سبيرونولاكتون تغيرات صوتية. يتطلب ذلك عناية في تحديد ما إذا كان يجب بدء علاج Aldactone في المرضى الذين يلعب الصوت دورًا مهمًا في العمل لديهم (مثل الممثلين والمغنين والمدرسين).
يمكن تقديمها:
- نقص صوديوم الدم ، والذي يتجلى في جفاف الفم ، والعطش ، والنعاس ، وما إلى ذلك ، خاصة إذا تم دمج الدواء مع مدرات البول الأخرى ،
- زيادة في قيم آزوتيميا ، خاصة في وجود القصور الكلوي ،
- الحماض بفرط كلور الدم عادة مع فرط بوتاسيوم الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد في عدم المعاوضة.
لمن يمارسون الرياضة:
استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن على أي حال أن يحدد اختبارات مكافحة المنشطات الإيجابية.
الحمل والرضاعة
لا ينبغي أن يؤخذ Aldactone أثناء الحمل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأنيث الأعضاء التناسلية في ذرية الذكور. تم الإبلاغ عن تأثيرات مضادة للأندروجين في البشر.
يجب تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء علاج Aldactone.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
بسبب العديد من الآثار غير المرغوب فيها التي قد تحدث ، قد تتعطل القدرة على التركيز والتفاعل أثناء العلاج باستخدام Aldactone ، مما يؤثر على قدرة المريض على القيادة واستخدام الآلات. يحدث هذا بشكل خاص في المراحل الأولى من العلاج أو بعد استهلاك الكحول.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Aldactone: الجرعة
في الألدوستيرونية الأولية والثانوية ، تتراوح الجرعة اليومية الأكثر شيوعًا من 100 إلى 300 مجم مقسمة على 24 ساعة ؛ عند الأطفال يجب تقليل هذه الجرعة بشكل متناسب بناءً على وزن الجسم. اعتمادًا على حالة المريض واستجابة مدر البول ، يمكن تقليل الجرعة أو زيادة كبيرة ، أيضًا في الاعتبار التحمل الجيد وهامش الأمان الكبير للدواء.
في ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، تختلف الجرعة اليومية ، المقسمة على مدار 24 ساعة ، من 200 إلى 400 مجم في أول 2-3 أسابيع ؛ يمكن استبدال هذه الجرعة لاحقًا بجرعة المداومة ، لتتكيف مع الاستجابة السريرية ولكن يتم احتواؤها عمومًا في 25 - 100 مجم يوميا.
الادارة
يجب ابتلاع Aldactone دون مضغ وبكمية كافية من السوائل (حوالي 1/2 كوب).
يُنصح بتناول الدواء مع وجبة الإفطار و / أو الإفطار.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Aldactone
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من ALDACTONE ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
تشمل العلامات المحتملة لجرعة زائدة أو تسمم تغييرات في توازن الكهارل وأعراض مثل النعاس والارتباك.
لا يوجد ترياق محدد معروف للسبيرونولاكتون. إذا كان المدخول قد حدث مؤخرًا ، فيمكن إجراء محاولات للحد من الامتصاص الإضافي عن طريق إزالة المكون النشط (مثل غسيل المعدة) ، أو طرق تقليل امتصاصه (مثل الفحم المنشط).
يجب تصحيح التغييرات ذات الصلة سريريًا في توازن الماء والكهارل. التدابير التصحيحية ، التي تهدف إلى الوقاية والعلاج من المضاعفات الخطيرة التي تسببها هذه التغيرات (مثل فرط بوتاسيوم الدم) وغيرها من الآثار ، قد تنطوي على الحاجة إلى مراقبة عامة ومحددة وتدابير علاجية دقيقة (على سبيل المثال لتعزيز "القضاء على البوتاسيوم).
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للالداكتون
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تواتر التفاعلات العكسية التالية غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
تغييرات في صورة الدم (فرط الحمضات ، ندرة المحببات).
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم أثناء علاج Aldactone ويكون الخطر مرتفعًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. في حالة عدم انتظام ضربات القلب أو إجهاد العضلات أو ضعفها (على سبيل المثال في الساقين) ، ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بحالة فرط بوتاسيوم الدم.
يمكن أن يؤدي Aldactone إلى نقص صوديوم الدم (خاصة عندما يترافق مع تناول كميات كبيرة من السوائل) ونقص حجم الدم والجفاف ويمكن أن يساهم في ظهور أو تفاقم الحماض الاستقلابي بفرط كلوريد الدم.
قد يحدث الدوخة وتشنجات الساق أيضًا في سياق نقص حجم الدم أو الجفاف أو فرط بوتاسيوم الدم.
يمكن أن تلعب الأمراض المختلفة والأدوية المصاحبة الأخرى ونوع النظام الغذائي دورًا مهمًا في التطور المحتمل لاضطرابات توازن الكهارل.
يجب تصحيح التغيرات في توازن الإلكتروليت ، خاصة إذا كانت كبيرة.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
يمكن أن يسبب السبيرونولاكتون تغيرات صوتية على شكل بحة في الصوت وانخفاض في الصوت عند النساء أو زيادة في النغمة عند الرجال.في بعض المرضى ، تستمر التغييرات الصوتية حتى بعد التوقف عن تناول الدواء.
اضطرابات الجهاز الهضمي
أعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء أو الإسهال. في حالات معزولة ، قد يحدث ارتفاع في إنزيمات الكبد وكذلك تقرحات في المعدة (بما في ذلك النزيف).
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
يمكن أن يؤدي Aldactone إلى تفاعلات جلدية حساسية أو حساسية (بما في ذلك خلايا النحل والحكة). الفقعان الفقاعي ، الشعرانية.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
يمكن أن تؤدي زيادة إفراز البول إلى حدوث شكاوى أو تفاقمها لدى المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى البول.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
بسبب تشابهه الكيميائي مع الهرمونات الجنسية ، يمكن أن يجعل سبيرونولاكتون الحلمات أكثر حساسية للمس ويسبب تضخم الثدي وتضخم الثدي. هذا التأثير يعتمد على الجرعة ويحدث في كل من الرجال والنساء.قد تحدث أحيانًا عدم انتظام الدورة الشهرية (تعتمد على الجرعة) عند النساء. قد تتأثر القدرة الجنسية أحيانًا عند الرجال.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر وكالة الأدوية الإيطالية ، الموقع الإلكتروني: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.
تنبيه: لا تستخدم هذا المنتج الطبي بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العلبة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تخزين:
ألداكتون 25 مجم كبسولات صلبة: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
أقراص مغلفة من Aldactone 100 ملغ: لا توجد احتياطات تخزين خاصة
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن أنظار الأطفال ووصولهم إليه.
تكوين
تحتوي الكبسولة الصلبة الواحدة على:
المبدأ النشط: سبيرونولاكتون 25 مجم.
سواغ: بولي أوكسي إيثيلين جلايكول ، نشا الذرة ، التلك ، الجيلاتين ، الإريثروسين (إي 127) ، القرمزي النيلي (إي 132) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171).
يحتوي قرص واحد مغلف على:
المبدأ النشط: سبيرونولاكتون 100 ملغ.
سواغ: صوديوم كارميلوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، بولي أوكسي إيثيلين إيثيلين جلايكول ، جيلاتين ، ثنائي أوكتيل سلفوساكسينات الصوديوم ، التلك ، كربونات المغنيسيوم الخفيف ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، الكاولين ، السكروز.
الأشكال والمحتويات الصيدلانية
"كبسولات صلبة 25 ملغ": علبة بها 16 كبسولة في عبوات بليستر.
"أقراص مغلفة 100 ملغ": عبوة تحوي 10 أقراص في بليستر
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ALDACTONE
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كبسولة واحدة صلبة:
المبدأ النشط: سبيرونولاكتون 25 ملغ.
يحتوي قرص واحد مغلف:
المبدأ النشط: سبيرونولاكتون 100 مجم.
بالنسبة للسواغات ، انظر 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولات صلبة - أقراص مغلفة.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج الألدوستيرونية الأولية أو الثانوية وارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، حيث لم يتم العثور على علاجات أخرى فعالة أو يمكن تحملها بشكل كافٍ.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
في الألدوستيرونية الأولية أو الثانوية ، تتراوح الجرعة اليومية الأكثر شيوعًا من 100 إلى 300 مجم مقسمة على 24 ساعة ؛ في الأطفال يجب تخفيض هذه الجرعة بشكل متناسب بناءً على وزن الجسم. اعتمادًا على حالة المريض واستجابة مدر البول ، يمكن تقليل الجرعة أو زيادة كبيرة أيضًا في ضوء التحمل الجيد وهامش الأمان الكبير للدواء.
في "ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، تتراوح الجرعة اليومية ، المقسمة على مدار 24 ساعة ، من 200 مجم إلى 400 مجم في أول 2-3 أسابيع ؛ يمكن استبدال هذه الجرعة لاحقًا بجرعة المداومة ، لتتكيف مع الاستجابة السريرية ولكن بشكل عام الواردة في حدود 25-100 ملغ يوميا.
الادارة
يجب ابتلاع Aldactone دون مضغ وبكمية كافية من السوائل (حوالي نصف كوب).
يُنصح بتناول الدواء مع وجبة الإفطار و / أو الإفطار.
04.3 موانع الاستعمال
لا ينبغي استخدام Aldactone في:
• المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
• المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة لكل 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم أو الفشل الكلوي الحاد أو انقطاع البول
• مرضى فرط بوتاسيوم الدم
• مرضى نقص صوديوم الدم الشديد
• مرضى نقص حجم الدم أو الجفاف
• أثناء الحمل
• عند النساء المرضعات
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يمكن أن يسبب سبيرونولاكتون تغيرات صوتية. يتطلب ذلك عناية في تحديد ما إذا كان يجب بدء علاج Aldactone في المرضى الذين يلعب الصوت دورًا مهمًا في العمل لديهم (مثل الممثلين والمغنين والمدرسين).
يجب إجراء علاج Aldactone تحت إشراف طبي دقيق.
مطلوب مراقبة دقيقة بشكل خاص في الحالات التالية:
• مرضى انخفاض ضغط الدم الشديد
• المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى (بسبب زيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم)
يتطلب علاج Aldactone مراقبة منتظمة لمستويات الصوديوم والبوتاسيوم والكرياتينين والجلوكوز في الدم.
مطلوب مراقبة متكررة للبوتاسيوم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة لكل 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم ، وكذلك في المرضى الذين يتم إعطاء Aldactone مع أدوية أخرى قد تؤدي إلى زيادة البوتاسيوم.
يمكن تقديمها:
- قصور الوذمة ، والذي يتجلى في جفاف الفم ، والعطش ، والنعاس ، وما إلى ذلك ، خاصة إذا تم دمج الدواء مع مدرات البول الأخرى
- زيادة في قيم آزوتيميا ، خاصة في حالة وجود قصور كلوي ،
- حماض كلوريد الدم عادة مع فرط بوتاسيوم الدم ، خاصة في مرضى تليف الكبد في حالة عدم المعاوضة.
تحتوي الأقراص على السكروز وبالتالي فهي غير مناسبة للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو نقص السكروز-إيزومالتاز.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يزيد امتصاص سبيرونولاكتون بشكل ملحوظ مع تناول الطعام.
الجمعيات غير مستحسن
إذا تم إعطاء Aldactone مع أملاح البوتاسيوم ، فقد تحدث الأدوية التي تقلل من إفراز البوتاسيوم ، أو الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وفرط بوتاسيوم الدم الشديد أو زيادة البوتاسيوم.
لاعتبار
قد يؤدي التناول المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى تقليل تأثير Aldactone.
يمكن أن يضعف سبيرونولاكتون وكاربينوكسولون نشاطهما الدوائي بشكل متبادل. يعمل عرق السوس بكميات كبيرة بنفس طريقة عمل الكاربينوكسولون.
أملاح الليثيوم: هناك خطر من تقليل التصفية الكلوية ، مما يؤدي إلى تسمم الليثيوم
النوربينفرين: هناك خطر انخفاض استجابة الأوعية الدموية أثناء التخدير الموضعي أو العام.
يمكن أن يسبب سبيرونولاكتون زيادات في مستويات الديجوكسين في الدم.
يمكن توقع حدوث انخفاض أكثر وضوحا في ضغط الدم مع ما يصاحب ذلك من تعاطي مع Aldactone وأدوية خافضة للضغط.
04.6 الحمل والرضاعة
لا ينبغي أن يؤخذ Aldactone أثناء الحمل.
يجب تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء علاج Aldactone.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
بسبب العديد من الآثار غير المرغوب فيها التي قد تحدث ، قد تتعطل القدرة على التركيز والتفاعل أثناء العلاج باستخدام Aldactone ، وبالتالي تغيير قدرة المريض على القيادة أو استخدام الآلات. يحدث هذا بشكل خاص في المراحل الأولى من العلاج أو بعد استهلاك الكحول.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم أثناء علاج Aldactone ويكون الخطر مرتفعًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. في حالة عدم انتظام ضربات القلب أو إجهاد العضلات أو ضعفها (على سبيل المثال في الساقين) ، ينبغي النظر في إمكانية الإصابة بحالة فرط بوتاسيوم الدم.
يمكن أن يؤدي Aldactone إلى نقص صوديوم الدم (خاصة عندما يترافق مع تناول كميات كبيرة من السوائل) ونقص حجم الدم والجفاف ويمكن أن يساهم في ظهور أو تفاقم الحماض الاستقلابي بفرط كلوريد الدم.
يمكن أن تلعب الأمراض المختلفة والأدوية المصاحبة الأخرى ونوع النظام الغذائي دورًا مهمًا في التطور المحتمل لاضطرابات توازن الكهارل.
يجب تصحيح التغييرات في توازن الإلكتروليت ، خاصة إذا كانت كبيرة.
يمكن أن تؤدي زيادة إفراز البول إلى حدوث شكاوى أو تفاقمها لدى المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى البول.
بسبب تشابهه الكيميائي مع الهرمونات الجنسية ، يمكن أن يجعل سبيرونولاكتون الحلمات أكثر حساسية للمس ويسبب تضخم الثدي وتضخم الثدي. هذا التأثير يعتمد على الجرعة ويحدث في كل من الرجال والنساء.قد تحدث أحيانًا عدم انتظام الدورة الشهرية (تعتمد على الجرعة) وكثرة الشعر عند النساء. وقد تتأثر القدرة الجنسية أحيانًا عند الرجال. في حالات نادرة ، يمكن أن يتسبب السبيرونولاكتون في حدوث تغيرات صوتية في شكل بحة في الصوت وانخفاض الصوت عند النساء أو زيادة في حدة الصوت عند الرجال.في بعض المرضى ، تستمر التغييرات الصوتية حتى بعد التوقف عن تناول الدواء.
قد تحدث أعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء أو الإسهال. في حالات معزولة ، قد يحدث ارتفاع في إنزيمات الكبد وكذلك تقرحات في المعدة (بما في ذلك النزيف).
يمكن أن يؤدي Aldactone إلى تفاعلات حساسية أو حساسية جلدية (بما في ذلك خلايا النحل) وتغيرات في صورة الدم (فرط الحمضات ، ندرة المحببات).
04.9 جرعة زائدة
تشمل العلامات المحتملة لجرعة زائدة أو تسمم تغييرات في توازن الكهارل وأعراض مثل النعاس والارتباك.
لا يوجد ترياق محدد معروف للسبيرونولاكتون. إذا كان المدخول قد حدث مؤخرًا ، فيمكن إجراء محاولات للحد من الامتصاص الإضافي عن طريق إزالة المكون النشط (مثل غسيل المعدة) ، أو طرق تقليل امتصاصه (مثل الفحم المنشط).
يجب تصحيح التغييرات ذات الصلة سريريًا في توازن الماء والكهارل. التدابير التصحيحية ، التي تهدف إلى الوقاية والعلاج من المضاعفات الخطيرة التي تسببها هذه التغيرات (مثل فرط بوتاسيوم الدم) وغيرها من الآثار ، قد تنطوي على الحاجة إلى إجراءات مراقبة وعلاجية عامة ومحددة دقيقة (على سبيل المثال ، لتعزيز "القضاء على البوتاسيوم).
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مدرات البول ومناهضات الألدوستيرون.
كود ATC: C03DA01.
سبيرونولاكتون ، مضاد نوعي للألدوستيرون ، يعمل على مستوى النبيبات الكلوية البعيدة ، وبالتالي يمنع زيادة إعادة امتصاص الصوديوم والكلور وزيادة إفراز البوتاسيوم ، التي تحدث عادة عن طريق القشرانيات المعدنية. باستخدام هذه الآلية ، يمارس سبيرونولاكتون تأثيرًا مدرًا للبول في المراحل الوذمية التي يسببها فرط الألدوستيرونية ، حيث يتم إعادة تبادل الصوديوم والبوتاسيوم المتغير بفعل زيادة الألدوستيرون إلى طبيعته.
لذلك يجب اعتبار Aldactone دواءً فعالاً للسيطرة على الوذمة التي تسببها الألدوستيرونية الأولية أو الثانوية (مثل تلك التي تحدث في عدم تعويض الدورة الدموية القلبية ، في تليف الكبد ، في المتلازمة الكلوية) ، خاصةً إذا كانت مقاومة لمدرات البول الشائعة. "يمكن دمج Aldactone عندما يكون من المرغوب فيه الحصول على تعزيز التأثير ، المستمد من نقطة الهجوم المختلفة ومن أنماط عمل الأدوية المختلفة ، وميزة تقليل فقد البوتاسيوم الناجم ، بدرجات متفاوتة ، عن طريق مدرات البول التقليدية. خاصية Aldactone لتجنب فقد البوتاسيوم لها أهمية خاصة في علاج تليف الكبد مع الاستسقاء ، حيث يمكن أن يسهل نقص بوتاسيوم الدم ظهور الغيبوبة ، وفي علاج الديجيتال للزيادة المعروفة في سمية الديجيتال في وجود نقص بوتاسيوم الدم.
في "ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي" ، يمارس Aldactone ، من خلال "تأثير مضاد ضد" الألدوستيرون أو القشرانيات المعدنية الأخرى ، تأثيرًا ملحوظًا في خفض ضغط الدم ، خاصة في الأشكال التي تحتوي على مستويات منخفضة من الرينين في البلازما. في حالات ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي المصاحب لمرض السكري أو حالة ما قبل السكري ، وكذلك مع أهبة البول ، يعتبر Aldactone أيضًا بديلًا مفيدًا لمدرات البول الشائعة ، ويتحدد التأثير المدر للبول للسبيرونولاكتون بشكل تدريجي بشكل عام. يصل التأثير إلى ذروته بعد يومين إلى ثلاثة أيام تقريبًا من بدء العلاج ويستمر التأثير لنفس الفترة تقريبًا بعد التوقف عن العلاج.
05.2 خصائص حركية الدواء
يمتص سبيرونولاكتون بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم (tmax 1-2 ساعة). بعد تناوله عن طريق الفم ، يخضع سبيرونولاكتون لعملية التمثيل الغذائي الأولى ويتم استقلابه إلى 7-alpha-thio-spironolactone و canrenone و canrenoate و 7-alpha-thiomethyl-spironolactone و 6-beta-hydroxy-7-alpha-thiomethyl-spironolactone. يتم الوصول إلى أقصى تركيز لهذه المستقلبات بعد 2-4 ساعات تقريبًا. يبلغ متوسط التوافر الحيوي المطلق للكانرينون بعد تناول سبيرونولاكتون عن طريق الفم حوالي 25٪ من الجرعة المعطاة.
تحتوي المستقلبات الثلاثة الأولى المذكورة أعلاه على نشاط قشراني معدني يتوافق مع 26٪ و 68٪ و 33٪ على التوالي من العقار غير المتغير.
عند الجرعات بين 25 مجم و 200 مجم ، يوجد ارتباط خطي تقريبًا بين الجرعة المفردة من سبيرونولاكتون وتركيزات الكانرينون في البلازما ، بينما تنتج الجرعات الأعلى تركيزات أقل نسبيًا.
يبلغ العمر النصفي للسبيرونولاكتون في البلازما حوالي 1.5 ساعة ، بينما يبلغ عمر النصف للكانرينون من 9 إلى 24 ساعة.
يتم التخلص من سبيرونولاكتون بسرعة بينما يتم التخلص من نواتج الأيض بشكل أبطأ. يحدث الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى وبدرجة أقل عبر الطريق الصفراوية.
يرتبط كل من سبيرونولاكتون والكانرينون بنسبة 90٪ وأكثر ببروتينات البلازما (90٪ و 98٪ على التوالي).
يتم تعزيز امتصاص السبيرونولاكتون من خلال وجود الطعام ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما للدواء الأم والمستقلبات بحوالي 50٪ - 100٪.
يعبر سبيرونولاكتون ومستقلباته حاجز المشيمة.
يفرز الكانرينون في حليب الثدي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
سمية المزمنة
تمت دراسة السمية المزمنة وشبه المزمنة للسبيرونولاكتون في أنواع حيوانية مختلفة. وجدت دراسة الفئران فقط علامات على "زيادة حدوث أورام الغدة الدرقية والخصية الحميدة عند الجرعات العالية".
الطفرات والتسرطن
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يتم العثور على أي آثار مسرطنة أو مطفرة حتى في الجرعات العالية للغاية من سبيرونولاكتون. يمكن تفسير هذه النتيجة من خلال عملية التمثيل الغذائي التي تختلف عن تلك الموجودة في كانرينوات البوتاسيوم. الإيبوكسيدات التي يعتقد أنها سبب التأثير الورمي للبوتاسيوم.
علم السموم التناسلية
يسبب السبيرونولاكتون في الجرذان تأنيث الأجنة الذكور ، وتعزى هذه النتيجة إلى التأثير المضاد للأندروجين للدواء ، ولم تكشف الدراسات التي أجريت على الجرذان والفئران عن أي علامات للتأثيرات المسخية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
كبسولات صلبة
بولي أوكسي إيثيلين جلايكول ، التلك ، نشا الذرة ، الإريثروسين (E127) ، القرمزي النيلي (E132) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، الجيلاتين.
أقراص مغلفة
ستيرات المغنيسيوم ، نشا الذرة ، كارميلوز الصوديوم ، الجيلاتين ، بولي أوكسي إيثيلين جلايكول ، كربونات المغنيسيوم الخفيف ، الكاولين ، التلك ، ثنائي أوكتيل سلفوسكسينات الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، السكروز.
06.2 عدم التوافق
أثناء العلاج مع Aldactone ، يوصى بتجنب إعطاء البوتاسيوم ، سواء في شكل دواء أو في نظام غذائي غني بالبوتاسيوم ، ما لم يتم العلاج بالكورتيزون في نفس الوقت.
06.3 فترة الصلاحية
الالداكتون 25 مجم كبسولات صلبة: 5 سنوات.
ألداكتون 100 ملغ أقراص مغلفة: 3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
ألداكتون 25 مجم كبسولات صلبة: لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
أقراص مغلفة من Aldactone 100 ملغ: لا توجد احتياطات تخزين خاصة
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
"25 مجم كبسولات صلبة و 16 كبسولة في عبوات نفطة.
"أقراص مغلفة 100 ملغ 10 أقراص في عبوات نفطة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
sanofi-aventis S.p.A. - فيالي إل بوديو ، 37 / ب - 20158 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
"25 مجم كبسولات صلبة 16 كبسولة من A.I.C.n. 019822028
"أقراص مغلفة 100 مجم 10 أقراص A.I.C. n. 019822030
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
يوليو 1962 / يونيو 2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
شباط 2014
