المكونات النشطة: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
زيزال 5 ملغ أقراص مغلفة
تتوفر ملحقات حزمة Xyzal لأحجام العبوات:- زيزال 5 ملغ أقراص مغلفة
- زيزال 5 ملغ / مل نقط فموية ، محلول
- زيزال 0.5 مجم / مل محلول فموي
لماذا يتم استخدام Xyzal؟ لما هذا؟
المادة الفعالة لـ Xyzal هي levocetirizine dihydrochloride.
Xyzal هو دواء مضاد للحساسية.
لعلاج علامات المرض (الأعراض) المصاحبة لـ:
- التهاب الأنف التحسسي (بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي المستمر) ؛
- الشرى المزمن (الشرى المزمن مجهول السبب).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Xyzal
لا تأخذ Xyzal
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه levocetirizine dihydrochloride أو أحد مضادات الهيستامين أو أي من المكونات الأخرى لـ Xyzal (انظر "ماذا يحتوي Xyzal").
- إذا كان لديك قصور كلوي شديد (قصور كلوي حاد مع تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة). .
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Xyzal
انتبه بشكل خاص مع Xyzal
لا ينصح باستخدام Xyzal في الأطفال دون سن 6 سنوات لأن الأقراص المغلفة لا تسمح بتعديل الجرعة.
اطلب من طبيبك النصيحة إذا كان من المحتمل ألا تكون قادرًا على إفراغ مثانتك (في حالات مثل: إصابة الحبل الشوكي أو تضخم البروستاتا).
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير تأثير Xyzal
تناوله مع أدوية أخرى
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
تناول Xyzal مع الطعام والشراب
ينصح الحذر إذا تم تناول Xyzal مع الكحول.
في المرضى الحساسين ، قد يتسبب تناول السيتريزين أو الليفوسيتريزين المتزامن مع الكحول أو أي مواد أخرى تعمل مركزياً في حدوث تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي ، على الرغم من أنه قد ثبت أن مركب السيتريزين راسيمي لا يزيد من تأثيرات السيتريزين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء. أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تحاولين الحمل أو مرضعة.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يعاني بعض المرضى من النعاس / النعاس والتعب والإرهاق بعد العلاج بـ Xyzal. ينصح بالحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات حتى تعرف تأثير هذا الدواء على شخصك.ومع ذلك ، فإن الاختبارات المحددة التي أجريت على متطوعين أصحاء لم تكشف عن أي انخفاض في اليقظة أو القدرة على الاستجابة أو القدرة على التأقلم. من levocetirizine بالجرعة الموصى بها.
معلومات مهمة حول بعض مكونات Xyzal
تحتوي الأقراص على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Xyzal: Posology
خذ دائمًا Xyzal تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
الجرعات:
الجرعة المعتادة للبالغين والأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق هي قرص واحد في اليوم.
تعليمات الجرعة الخاصة لفئات معينة:
يمكن إعطاء المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى جرعة أقل وفقًا لشدة مرض الكلى لديهم ، وسيتم اختيار الجرعة عند الأطفال على أساس وزن الجسم ؛ سيتم تحديد الجرعة من قبل طبيبك.
يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد ألا يأخذوا Xyzal.
المرضى الذين يعانون فقط من ضعف وظائف الكبد يجب أن يأخذوا الجرعة الموصوفة عادة.
المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد والكلى يمكن إعطاؤهم جرعة أقل بالنسبة لشدة مرض الكلى ، وعند الأطفال ، سيتم اختيار الجرعة أيضًا على أساس وزن الجسم ؛ سيتم تحديد الجرعة من قبل طبيبك.
لا ينصح باستخدام أقراص Xyzal للأطفال دون سن 6 سنوات.
لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين طالما كانت وظائف الكلى لديهم طبيعية.
كيف ومتى يجب أن تأخذ Xyzal؟
يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع الماء ويمكن تناولها مع الطعام أو بدونه.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Xyzal
إذا كنت تأخذ Xyzal أكثر مما يجب
قد يؤدي تناول المزيد من Xyzal أكثر من اللازم إلى النعاس عند البالغين. وقد يظهر الأطفال في البداية الإثارة والأرق يليها النعاس.
إذا كنت تعتقد أنك قد تناولت الكثير من Xyzal ، أخبر طبيبك ، الذي سيقرر الإجراءات التي يجب اتخاذها
إذا نسيت أن تأخذ Xyzal
إذا نسيت تناول Xyzal أو تناول جرعة أقل مما وصفه طبيبك ، فلا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص نسي ؛ فقط انتظر حتى الوقت المحدد للجرعة التالية وتناول جرعتك العادية كما هو موصوف من قبل طبيبك.
إذا توقفت عن تناول Xyzal
من غير المتوقع أن يكون لإيقاف العلاج أي آثار ضارة.قد تظهر الأعراض مرة أخرى ، ولكن لا ينبغي أن تكون أكثر حدة مما كانت عليه قبل العلاج.إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Xyzal
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب Xyzal آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 معالجين
جفاف الفم ، صداع ، تعب ، نعاس / نعاس.
غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 معالَج
التعب وآلام البطن.
غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة
تم الإبلاغ عن آثار جانبية أخرى مثل خفقان القلب ، وزيادة معدل ضربات القلب ، والتشنجات ، والوخز ، والدوخة ، والإغماء ، والرعشة ، وعسر الذوق (تغير في حاسة التذوق) ، والإحساس بالدوران أو الحركة ، والاضطرابات البصرية ، وعدم وضوح الرؤية ، والألم أو صعوبة التبول. . مخاوف أو أفكار انتحارية متكررة ، التهاب الكبد ، خلل في وظائف الكبد ، قيء ، زيادة الشهية والغثيان.
توقف عن تناول Xyzal عند ظهور العلامات الأولى لرد فعل فرط الحساسية واتصل بطبيبك على الفور.قد تشمل أعراض تفاعل فرط الحساسية: تورم الفم واللسان والوجه و / أو الحلق ، وصعوبة في التنفس أو البلع (ضيق في الصدر أو صفير) خلايا ، انخفاض مفاجئ في ضغط الدم يمكن أن يؤدي إلى الانهيار أو الصدمة التي قد تكون قاتلة.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ Xyzal بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
لا تستخدم Xyzal بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على الملصق الداخلي والكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه Xyzal
- المادة الفعالة هي levocetirizine dihydrochloride 5 mg
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ من ليفوسيتيريزين ثنائي هيدروكلوريد.
- المكونات الأخرى هي السليلوز الجريزوفولفين ، مونوهيدرات اللاكتوز ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل (E464) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) وماكروغول 400.
كيف يبدو Xyzal ومحتويات العبوة
الأقراص المطلية باللون الأبيض إلى الأبيض المائل للصفرة ، بيضاوية الشكل ، مع شعار Y على جانب واحد. يتم توفيرها في عبوات من 1 ، 2 ، 4 ، 5 ، 7 ، 10 ، 2 × 10 ، 10 × 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 21 ، 28 ، 30 ، 40 ، 50 ، 60 ، 70 ، 90 و 100 قرص . قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات. نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
زيزال
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ من ليفوسيتيريزين ثنائي هيدروكلوريد.
سواغ: ٦٣.٥٠ ملغ لكتوز مونوهيدرات / مضغوطة
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
قرص أبيض إلى أبيض مائل للصفرة ، بيضاوي الشكل مطلي بالفيلم مع شعار Y على جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي (بما في ذلك التهاب الأنف التحسسي المستمر) والأرتكاريا المزمنة مجهولة السبب.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب تناول الأقراص عن طريق الفم وابتلاعها كاملة بمساعدة سائل ، ويمكن تناولها مع الطعام أو بدونه ، ويوصى بتناول الجرعة اليومية بجرعة واحدة.
البالغين والمراهقين من سن 12 سنة
الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 مجم (قرص واحد مغلف بالفيلم).
المواطنين من كبار السن
يوصى بتعديل الجرعة عند المرضى المسنين المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد (انظر "مرضى القصور الكلوي" أدناه).
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 12 سنة
الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 مجم (قرص واحد مغلف بالفيلم).
بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 6 سنوات ، لا يمكن تعديل الجرعة باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم. لذلك يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من ليفوسيتريزين.
مرضى القصور الكلوي
يجب أن يعتمد تواتر الجرعات على وظيفة الكلى. لتعديل الجرعة ، راجع الجدول أدناه. لاستخدام الجدول ، يجب الإشارة إلى قيمة تصفية الكرياتينين (CLcr) للمريض بالمل / دقيقة. يمكن اشتقاق قيمة CLcr (ml / min) من مستوى الكرياتينين في الدم (mg / dl) وفقًا للصيغة التالية:
تعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي:
في مرضى الأطفال المصابين بقصور كلوي ، يجب تعديل الجرعة بشكل فردي ، مع الأخذ في الاعتبار تصفية الكلى ووزن الجسم. لا توجد بيانات محددة للأطفال المصابين بقصور كلوي.
مرضى القصور الكبدي
ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي وحده. في حالة مرضى القصور الكلوي والكبدي ، من الضروري تعديل الجرعة (انظر "مرضى القصور الكلوي" أعلاه).
مدة العلاج
يجب علاج التهاب الأنف التحسسي المتقطع (الأعراض التي تظهر لمدة تقل عن 4 أيام في الأسبوع أو تستمر أقل من 4 أسابيع) وفقًا للمرض وتاريخه ؛ يمكن إيقاف العلاج بمجرد اختفاء الأعراض ويمكن أن يبدأ مرة أخرى عندما تظهر الأعراض مرة أخرى. في حالة التهاب الأنف التحسسي المستمر (تستمر الأعراض لأكثر من 4 أيام في الأسبوع ولأكثر من 4 أسابيع) ، يمكن تقديم علاج مستمر للمريض خلال فترة التعرض لمسببات الحساسية.
تتوفر حاليًا البيانات السريرية حول العلاج لمدة تصل إلى 6 أشهر للأقراص المغلفة بالفيلم ليفوسيتريزين 5 ملغ. تتوفر البيانات السريرية حول العلاج العنصري لمدة تصل إلى عام واحد في المرضى الذين يعانون من الشرى المزمن والتهاب الأنف التحسسي المزمن.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية تجاه الليفوسيتريزين أو مشتقات البيبرازين الأخرى أو أي من السواغات.
لا يستعمل ليفوسيتريزين في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد ، مع تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
لا يوصى باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم في الأطفال دون سن السادسة لأن هذه الصيغة لا تسمح بتعديل الجرعة بشكل مناسب. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من ليفوسيتريزين.
لا ينصح بإعطاء الليفوسيتريزين للرضع والأطفال دون سن الثانية.
ينصح بالحذر في تناول الكحول (انظر "التفاعلات").
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم إجراء دراسات تفاعل مع الليفوسيتريزين (بما في ذلك الدراسات مع محرضات CYP3A4) ؛ أظهرت الدراسات التي أجريت باستخدام السيتريزين الراسيمي عدم وجود تفاعلات عكسية ذات صلة سريريًا (مع السودوإيفيدرين ، السيميتيدين ، الكيتوكونازول ، الإريثرومايسين ، الأزيثروميسين ، الغليبيزيد والديازيبام). لوحظ تصفية السيتريزين (16٪) ، بينما لم يتأثر توافر الثيوفيلين بالإعطاء المصاحب للسيتيريزين.
لا يقلل وجود الطعام من مدى امتصاص الليفوسيتريزين ، على الرغم من أنه يقلل من معدله.
في المرضى الحساسين ، قد يتسبب تناول السيتريزين أو الليفوسيتريزين المتزامن والكحول أو عوامل مهدئة أخرى للجهاز العصبي المركزي في حدوث تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي ، على الرغم من أنه قد ثبت أن مركب السيتريزين راسيمي لا يزيد من تأثيرات الجهاز العصبي المركزي ، الكحول.
04.6 الحمل والرضاعة
بالنسبة إلى levocetirizine ، لا تتوفر بيانات سريرية عن حالات الحمل المعرضة.
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة على الحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة.
يجب توخي الحذر عند وصف المنتج الطبي للحامل أو المرضع.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم تجد الدراسات السريرية المقارنة أي دليل على أن ليفوسيتيريزين ، بالجرعة الموصى بها ، يقلل من اليقظة أو الاستجابة أو القدرة على القيادة.
ومع ذلك ، قد يعاني بعض المرضى من النعاس والتعب والوهن أثناء العلاج بالليفوسيتريزين. لذلك يجب على المرضى المطالبين بالقيادة أو الانخراط في أنشطة خطرة أو تشغيل الآلات أن يأخذوا في الاعتبار الاستجابة الفردية للدواء.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
خلال دراسات النشاط العلاجي ، التي أجريت على الرجال والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 71 عامًا ، عانى 15.1٪ من المرضى الذين عولجوا ب 5 ملغ من ليفوسيتيريزين على الأقل من تفاعل دوائي ضار واحد ، مقارنة بـ 11.3٪ في مجموعة المرضى الذين تناولوا الدواء الوهمي في 91.6٪ من المرضى. في الحالات ، كانت ردود الفعل السلبية خفيفة إلى معتدلة.
في الدراسات السريرية ، كانت النسبة المئوية للمرضى الذين اضطروا إلى التوقف عن العلاج بسبب الآثار الجانبية 1.0٪ (9/935) مع 5 ملغ ليفوسيتيريزين و 1.8٪ (14/771) مع الدواء الوهمي.
تضمنت التجارب العلاجية السريرية مع levocetirizine 935 شخصًا تعرضوا للعقار بالجرعة الموصى بها وهي 5 ملغ يوميًا. فيما يلي نسبة حدوث التفاعلات الدوائية الضارة الموجودة في هؤلاء المرضى بنسبة مئوية تساوي أو تزيد عن 1٪ (شائعة:> 1/100 ،
لوحظت ردود فعل سلبية أخرى غير شائعة (غير شائعة:> 1/1000 ، ألم في البطن.
كان حدوث التفاعلات الدوائية الضائرة المهدئة مثل النعاس والتعب والوهن أكثر شيوعًا بشكل عام (8.1 ٪) بعد العلاج بـ 5 ملغ ليفوسيتيريزين من العلاج الوهمي (3.1 ٪).
بالإضافة إلى التفاعلات العكسية من التجارب السريرية والمدرجة أعلاه ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من التفاعلات الدوائية الضارة في تجربة ما بعد التسويق ، المدرجة أدناه.
اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة.
الاضطرابات النفسية: العدوانية ، الانفعالات.
اضطرابات الجهاز العصبي: تشنجات.
اضطرابات العين: اضطرابات بصرية.
اضطرابات القلب: خفقان.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف: ضيق التنفس.
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية: التهاب الكبد.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: وذمة وعائية عصبية ، اندفاع دوائي ثابت ، حكة ، طفح جلدي ، شرى.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: ألم عضلي.
الفحوصات: زيادة الوزن ، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة النعاس عند البالغين والإثارة في البداية والأرق ، يليها النعاس عند الأطفال.
علاج الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق محدد معروف لـ levocetirizine.
في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بالعلاج العرضي أو الداعم. يجب التفكير في غسل المعدة إذا مر وقت قصير على الابتلاع ، حيث أن غسيل الكلى غير فعال في التخلص من الليفوسيتريزين.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ، مشتق البيبرازين ، كود ATC: R06A E09
Levocetirizine ، (R) enantiomer من السيتريزين ، هو مضاد قوي وانتقائي لمستقبلات H1 الطرفية.
أشارت الدراسات الملزمة إلى أن الليفوسيتيريزين له صلة عالية بمستقبلات H1 البشرية (Ki = 3.2 نانومول / لتر). تقارب الليفوسيتريزين هو ضعف تلك الموجودة في السيتريزين (Ki = 6.3 نانومول / لتر) ، وينفصل ليفوسيتريزين عن مستقبلات H1 بعمر نصف يبلغ 115 ± 38 دقيقة.
بعد إدارة واحدة ، يوضح الليفوسيتريزين احتلال مستقبلات بنسبة 90 ٪ في 4 ساعات و 57 ٪ في 24 ساعة.
أظهرت الدراسات الديناميكية الدوائية التي أجريت على متطوعين أصحاء أن ليفوسيتريزين يمارس "نشاطًا مشابهًا للسيتيريزين في الجلد والأنف ، ولكن بجرعة منخفضة.
تمت دراسة النشاط الديناميكي الدوائي للليفوسيتيريزين في تجارب معشاة ذات شواهد: في دراسة قارنت تأثيرات levocetirizine 5 mg و desloratadine 5 mg و placebo على الشرى الناجم عن الهيستامين والحمامي ، نتج عن العلاج باستخدام levocetirizine ، مقارنة مع الدواء الوهمي و desloratadine ، تأثير معنوي. انخفاض في تكوين البثور والحمامي ، والذي كان أعلى في أول 12 ساعة واستمر لمدة 24 ساعة (p
لوحظ ظهور تأثير 5 ملغ ليفوسيتيريزين في السيطرة على الأعراض التي يسببها حبوب اللقاح بعد ساعة واحدة من تناول الدواء في التجارب التي تسيطر عليها الغفل في نموذج غرفة تحفيز مسببات الحساسية.
أظهرت الدراسات في المختبر (تقنيات غرفة وطبقة الخلية بويدن) أن ليفوسيتريزين يثبط الهجرة عبر البطانة التي يسببها الإيوتاكسين في كل من أنسجة الأدمة والرئة. في دراسة ديناميكية دوائية تجريبية في الجسم الحي (تقنية غرفة الجلد) في 14 مريضًا بالغًا ، خلال الساعات الست الأولى من التفاعل الناجم عن حبوب اللقاح ، تم عرض ثلاثة تأثيرات مثبطة رئيسية من ليفوسيتيريزين 5 ملغ مقارنة مع الدواء الوهمي: تثبيط إطلاق VCAM-1 ، وتعديل نفاذية الأوعية الدموية وتقليل تجنيد الحمضات.
تم إثبات فعالية وسلامة الليفوسيتريزين في العديد من الدراسات السريرية مزدوجة التعمية التي يتم التحكم فيها بالغفل في المرضى البالغين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي أو التهاب الأنف التحسسي الدائم أو التهاب الأنف التحسسي المستمر. وقد ثبت أن ليفوسيتريزين يحسن الأعراض بشكل ملحوظ. انسداد في بعض الدراسات.
أظهرت دراسة سريرية لمدة 6 أشهر شملت 551 مريضًا بالغًا (بما في ذلك 276 مريضًا عولجوا بالليفوسيتيريزين) يعانون من التهاب الأنف التحسسي المستمر (الأعراض موجودة 4 أيام في الأسبوع لمدة 4 أسابيع متتالية على الأقل) وتم توعية لعث الغبار المنزلي وحبوب لقاح العشب ، أن الليفوسيتريزين كان 5 ملغ من الناحية السريرية والإحصائية أكثر فاعلية من العلاج الوهمي في تحسين النتيجة الإجمالية لأعراض التهاب الأنف التحسسي طوال مدة الدراسة ، دون أي تسرع.
تمت دراسة سلامة وفعالية أقراص الليفوسيتريزين في طب الأطفال في تجربتين سريريتين تم التحكم فيهما بالغفل والتي شملت مرضى تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 12 سنة يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي والدائم ، على التوالي. الحياة.
في تجربة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي شملت 166 مريضًا يعانون من شرى مزمن مجهول السبب ، تم علاج 85 مريضًا بدواء وهمي و 81 مريضًا باستخدام ليفوسيتيريزين 5 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 6 أسابيع. كانت نتيجة علاج ليفوسيتريزين انخفاضًا كبيرًا في شدة الحكة خلال الأسبوع الأول وطوال فترة العلاج الإجمالية مقارنةً بالدواء الوهمي.كما أدى Levocetirizine إلى تحسن كبير في جودة الحياة ذات الصلة مقارنةً بالدواء الوهمي.الصحة ، تم تقييمها على أساس طب الأمراض الجلدية مؤشر جودة الحياة.
العلاقة الحركية الدوائية / الدوائية
لا يرتبط التأثير على تفاعلات الجلد التي يسببها الهيستامين بتركيزات البلازما.
لم يكشف تحليل تخطيط القلب عن أي آثار ملحوظة للليفوسيتريزين على فترة QT.
05.2 خصائص حركية الدواء
الحرائك الدوائية للليفوسيتريزين خطية ومستقلة عن الجرعة والوقت ، مع تباين منخفض بين الموضوعات. يكون ملف تعريف الحرائك الدوائية هو نفسه عند إعطائه باعتباره متماثلًا واحدًا أو سيتريزين.
لا يحدث الانعكاس اللولبي أثناء عمليات الامتصاص والقضاء.
استيعاب
يتم امتصاص Levocetirizine عن طريق الفم بسرعة وعلى نطاق واسع. يصل تركيز البلازما الذروة إلى 0.9 ساعة بعد الإعطاء. يتم الوصول إلى مستويات الحالة المستقرة بعد يومين من العلاج. بعد الإعطاء الفردي أو المتكرر لـ 5 مجم مرة واحدة يوميًا ، يتم الوصول إلى ذروة تركيزات تبلغ 270 نانوغرام / مل و 308 نانوغرام / مل على التوالي في المتوسط. لا يعتمد مدى الامتصاص على الجرعة ولا يتأثر بتناول الطعام ، ولكن تركيز الذروة ينخفض ويتأخر.
توزيع
لا توجد بيانات توزيع الأنسجة في البشر أو فيما يتعلق بمرور ليفوسيتريزين عبر الحاجز الدموي الدماغي. في الجرذان والكلاب ، تم العثور على أعلى مستويات الأنسجة في الكبد والكلى ، والأدنى في الجهاز العصبي المركزي. بروتينات البلازما: توزيع الليفوسيتريزين محدود ، كما يتضح من حجم التوزيع الذي يبلغ 0.4 لتر / كغ.
الإستقلاب
في البشر ، يكون مدى استقلاب الليفوسيتيريزين أقل من 14٪ من الجرعة ؛ لذلك يُعتقد أن الاختلافات التي قد تحدث بعد تعدد الأشكال الجيني أو ما يصاحب ذلك من تناول مثبطات الإنزيم لا تكاد تذكر. تشمل المسارات الأيضية الأكسدة العطرية و N- و O- نزع الألكلة والاقتران مع التورين. يتم التوسط في مسارات إزالة الألكلة بشكل أساسي بواسطة CYP 3A4 ، بينما تلعب الأشكال الإسوية المختلفة و / أو غير المحددة من CYP دورًا في الأكسدة العطرية. لا يقوم Levocetirizine بتعديل نشاط CYP isoenzymes 1A2 و 2C9 و 2C19 و 2D6 و 2E1 و 3A4 بتركيزات أعلى بكثير من التركيز الأقصى الذي تم الوصول إليه بعد تناوله عن طريق الفم وهو 5 ملغ.
لذلك ، فإن ضعف التمثيل الغذائي وغياب الإمكانات المثبطة لعملية التمثيل الغذائي ، يجعل تفاعل الليفوسيتريزين مع مواد أخرى غير محتمل ، أو العكس.
إزالة
كان نصف عمر البلازما عند البالغين 7.9 ± 1.9 ساعة ، وكان متوسط التصفية الكلية الظاهرية للجسم 0.63 مل / دقيقة / كغ.المسار الرئيسي لإفراز الليفوسيتريزين والمستقلبات هو المسالك البولية ، والتي من خلالها بمعدل 85.4٪ من الجرعة المعطاة. تم القضاء عليه. كان متوسط إفراز البراز 12.9٪ فقط من الجرعة ، ويطرح ليفوسيتريزين عن طريق كل من الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط.
القصور الكلوي
يرتبط تخليص الجسم الظاهر للليفوسيتريزين بإزالة الكرياتينين.
لذلك ، يوصى بتعديل الفاصل الزمني لجرعة الليفوسيتريزين ، بناءً على تصفية الكرياتينين ، في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط أو شديد. مواضيع عادية. كانت كمية الليفوسيتريزين التي تم التخلص منها خلال دورة غسيل الكلى القياسية لمدة 4 ساعات أقل من 10٪.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لـ علم الصيدلة السلامة، التسمم بالجرعات المتكررة ، السمية الجينية ، احتمالية الإصابة بالسرطان ، السمية الإنجابية.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
نواة
السليلوز الجريزوفولفين
مونوهيدرات اللاكتوز
السيليكا الغروية اللامائية
ستيرات المغنيسيوم
طلاء
يتكون OpadryÒ Y-1-7000 من:
هيبروميلوز (E464)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
ماكروغول 400.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
4 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة ألومنيوم - OPA / ألومنيوم / PVC
عبوات 1 ، 2 ، 4 ، 5 ، 7 ، 10 ، 2 × 10 ، 10 × 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 21 ، 28 ، 30 ، 40 ، 50 ، 60 ، 70 ، 90 ، 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
يو سي بي فارما ش.
عبر Gadames 57 ،
20151 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
AIC 035666229 / م - عبوة من 1 قرص
AIC 035666231 / م - عبوة من 2 حبة
AIC 035666015 / م - عبوة بها 4 أقراص
AIC 035666243 / م - عبوة بها 5 أقراص
AIC 035666027 / م - عبوة بها 7 أقراص
AIC 035666039 / م - عبوة تحتوي على 10 أقراص
AIC 035666041 / م - عبوة بها 2 × 10 أقراص
AIC 035666054 / م - عبوة 10 × 10 أقراص
AIC 035666066 / م - عبوة بها 14 قرصاً
AIC 035666078 / م - عبوة تحوي 15 مضغوطة
AIC 035666080 / م - عبوة تحوي 20 قرصاً
AIC 035666092 / م - عبوة بها 21 قرصاً
AIC 035666104 / م - عبوة تحتوي على 28 مضغوطة
AIC 035666116 / م - عبوة بها 30 مضغوطة
AIC 035666128 / م - عبوة بها 40 مضغوطة
AIC 035666130 / م - علبة بها 50 حبة
AIC 035666142 / م - عبوة تحتوي على 60 مضغوطة
AIC 035666155 / م - عبوة بها 70 مضغوطة
AIC 035666167 / م - عبوة تحتوي على 90 مضغوطة
AIC 035666179 / م - عبوة تحتوي على 100 قرص
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
27 مايو 2003
التجديد: فبراير 2006
10.0 تاريخ مراجعة النص
02/10/2010
.jpg)
