المواد الفعالة: باكلوفين
ليوريزال 10 مجم اقراص
ليوريزال 25 مجم اقراص
تتوفر ملحقات حزمة Lioresal لأحجام العبوات: - ليوريزال 10 ملغ أقراص ليوريزال 25 ملغ
- LIORESAL 10 مجم / 20 مل محلول للحقن للاستخدام داخل القراب ، محلول ليوريزال 10 مجم / 5 مل للحقن للاستخدام داخل القراب ، محلول ليوريزال 0.05 مجم / 1 مل للحقن للاستخدام داخل القراب
لماذا يتم استخدام Lioresal؟ لما هذا؟
مجموعة العلاج الدوائي
مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي
مؤشرات العلاجية
الكبار
فرط التوتر العضلي التشنجي للعضلات الهيكلية في التصلب المتعدد. فرط التوتر العضلي التشنجي في أمراض النخاع الشوكي ، المعدية ، التنكسية ، الرضحية ، الورمية أو المسببات غير المعروفة: على سبيل المثال ، الشلل الشوكي التشنجي ، التصلب الجانبي الضموري ، تكهف النخاع ، التهاب النخاع المستعرض ، الشلل النصفي أو الشلل الرضحي ، حالات ضغط الحبل.
فرط التوتر العضلي التشنجي من أصل دماغي ، خاصة في حالة اعتلال الدماغ عند الأطفال ، وكذلك في أعقاب اعتلال الأوعية الدموية الدماغية أو في سياق العواطف الدماغية ذات الطبيعة الورمية أو التنكسية.
سكان الأطفال (0-18 سنة)
يستخدم Lioresal لعلاج أعراض التشنج من أصل دماغي في المرضى من 0 إلى أقل من 18 سنة من العمر ، وخاصة في حالات الشلل الدماغي عند الأطفال وكذلك الحوادث الوعائية الدماغية أو في وجود الأورام أو أمراض الدماغ التنكسية.
يستخدم Lioresal أيضًا لعلاج أعراض التشنجات العضلية التي تحدث في أمراض الحبل الشوكي المعدية ، التنكسية ، الصدمية ، الورمية أو غير المعروفة مثل التصلب المتعدد ، الشلل الشوكي التشنجي ، التصلب الجانبي الضموري ، تكهف النخاع ، التهاب النخاع
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Lioresal
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول ليوريزال
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اضطرابات ذهانية أو انفصام الشخصية أو الاكتئاب أو اضطرابات الهوس أو حالات الارتباك أو مرض باركنسون بحذر مع Lioresal وتحت المراقبة الدقيقة ، حيث قد تتفاقم هذه الحالات.
الصرع
يجب إيلاء اهتمام خاص لمرضى الصرع ، حيث يمكن أن يحدث انخفاض في عتبة النوبات ؛ كانت هناك تقارير عن نوبات متعلقة بوقف العلاج ب ليوريزال أو جرعة زائدة ، وينصح بالحفاظ على العلاج المناسب بمضادات الاختلاج ومراقبة المريض بعناية.
آحرون
يجب استخدام Lioresal بحذر في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية الحالية أو السابقة ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية ، مع ضعف وظائف الجهاز التنفسي أو الكبد.
سكان الأطفال
هناك كمية محدودة للغاية من البيانات السريرية حول استخدام Lioresal في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن عام واحد.يجب أن يعتمد الاستخدام في هذه الفئة من السكان على تقييم الطبيب للفائدة الفردية وخطر العلاج.
اختلال وظائف الكلى
يجب إعطاء Lioresal بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة يجب أن يعطى فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة (انظر "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء").
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند الجمع بين Lioresal والأدوية أو المنتجات الطبية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى. يجب مراقبة وظائف الكلى بعناية وتعديل الجرعة اليومية من Lioresal بشكل مناسب لمنع تسمم باكلوفين.
في المرضى الذين يعانون من سمية شديدة بالباكلوفين ، بالإضافة إلى التوقف عن العلاج ، يمكن اعتبار غسيل الكلى غير المجدول علاجًا بديلًا. في هؤلاء المرضى ، يقوم غسيل الكلى بإزالة الباكلوفين بشكل فعال من الجسم ، ويخفف الأعراض السريرية للجرعة الزائدة ويقصر أوقات الشفاء.
اضطرابات المسالك البولية
قد تستفيد الاضطرابات العصبية في إفراغ المثانة من العلاج بـ Lioresal.
في المرضى الذين يعانون بالفعل من ارتفاع ضغط العضلة العاصرة ، قد يحدث احتباس حاد في البول. في هذه الحالات ينصح الحذر.
اختبار معمل
في حالات نادرة ، حدثت ارتفاعات في مستويات الأسبارتات أمينوترانسفيراز والفوسفاتاز القلوي ومستويات الجلوكوز في الدم. لذلك يجب إجراء الفحوصات الدورية ، خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو داء السكري ، للتأكد من أن الدواء لا يسبب أي تغيير في الأمراض الأساسية.
التوقف المفاجئ عن العلاج
تم الإبلاغ عن حالات القلق والارتباك ، والهذيان ، والهلوسة ، والاضطرابات الذهانية ، والاضطرابات الهوسية أو جنون العظمة ، والنوبات (الحالة الصرعية) ، وخلل الحركة ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع الحرارة ، وتدهور مؤقت بعد التوقف المفاجئ عن علاج الليوريزال ، خاصة إذا كان لفترة طويلة. من التشنج المعروف باسم "ظاهرة الارتداد".
تم الإبلاغ عن حدوث تشنجات ما بعد الولادة بعد التعرض داخل الرحم لـ Lioresal الفموي (انظر "الحمل والرضاعة").
مع الصيغة داخل القراب من Lioresal ، تم الإبلاغ عن أن السمات السريرية لمتلازمة الانسحاب قد تشبه تلك التي تظهر في عسر المنعكسات اللاإرادي أو ارتفاع الحرارة الخبيث أو المتلازمة الخبيثة للذهان أو غيرها من الحالات المرتبطة بحالات فرط التمثيل الغذائي أو انحلال الربيدات المنتشر.
باستثناء الحالات التي حدثت فيها آثار جانبية خطيرة أو في حالة الجرعة الزائدة ، يجب دائمًا إيقاف العلاج تدريجياً ، مع تقليل الجرعة تدريجياً على مدى فترة تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين تقريبًا.
الموقف والتوازن
يجب استخدام Lioresal بحذر إذا كان التشنج ضروريًا للحفاظ على الموقف وللتوازن في الحركة (انظر "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء").
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير ليوريزال
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
مثبط ليفودوبا / دوبا ديكاربوكسيلاز (كاربيدوبا)
تم الإبلاغ عن حالات من الارتباك العقلي والهلوسة والصداع والغثيان والاضطراب في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون الذين يتلقون Lioresal و levodopa (بمفرده أو بالاشتراك مع مثبط dopa-decarboxylase). كما تم الإبلاغ عن تفاقم أعراض مرض باركنسون. لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول Lioresal و levodopa / carbidopa بشكل مشترك.
الأدوية التي تسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
عندما يتم إعطاء Lioresal بالتزامن مع أدوية أخرى تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك مرخيات العضلات الأخرى (مثل تيزانيدين) ، أو المواد الأفيونية الاصطناعية أو الكحول ، فقد يزداد التأثير المهدئ (انظر "احتياطات الاستخدام"). كما أنه يزيد من خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم مع ما يصاحب ذلك من استخدام المورفين والباكلوفين داخل القراب.يوصى بالمراقبة الدقيقة لوظيفة الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في القلب والرئة وضعف عضلات الجهاز التنفسي.
مضادات الاكتئاب
أثناء العلاج المصاحب بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يمكن تعزيز تأثير ليوريزال ، مما يسبب نقصًا ملحوظًا في توتر العضلات.
الليثيوم
أدى الاستخدام المتزامن لليوريزال والليثيوم عن طريق الفم إلى تفاقم أعراض فرط الحركة ، لذلك يجب توخي الحذر عند تناول الليوريزال والليثيوم بشكل متزامن.
خافضات ضغط الدم
نظرًا لأن العلاج المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم بشكل أكبر ، يجب تعديل جرعة خافضات ضغط الدم وفقًا لذلك.
الأدوية التي تقلل من وظائف الكلى
يمكن للأدوية أو الأدوية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى أن تقلل من التخلص من الباكلوفين مما يؤدي إلى تأثيرات سامة (انظر "احتياطات الاستخدام").
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الخصوبة والحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
خصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير باكلوفين على خصوبة الإنسان. لا توجد بيانات لدعم توصيات محددة للنساء في سن الإنجاب.
حمل
لا توجد دراسات كافية ومراقبة في النساء الحوامل. يعبر Baclofen حاجز المشيمة ويجب استخدامه فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
تم الإبلاغ عن حالة رد فعل انسحاب مشتبه به (نوبات معممة) في طفل يبلغ من العمر أسبوع واحد كانت والدته قد تناولت باكلوفين أثناء الحمل. تراجعت النوبات ، التي كانت مقاومة لمضادات الاختلاج المختلفة ، في غضون 30 دقيقة من إعطاء باكلوفين للوليد.
وقت الأكل
في الأمهات اللواتي يعالجن بـ Lioresal بجرعات علاجية ، تنتقل المادة الفعالة إلى حليب الثدي ، ولكن بكميات صغيرة لا يُتوقع حدوث آثار غير مرغوب فيها على الرضيع.
التأثيرات على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات
قد يترافق Lioresal مع تأثيرات غير مرغوب فيها مثل الدوخة والتخدير والنعاس وضعف الرؤية (انظر "التأثيرات غير المرغوب فيها") والتي قد تقلل من قدرة المريض على الاستجابة. يجب نصح المرضى الذين عانوا من مثل هذه الأحداث الضائرة بالامتناع عن القيادة وتشغيل الآلات.
معلومات مهمة عن بعض السواغات
يحتوي Lioresal على نشا القمح. يمكن إعطاء هذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من مرض الاضطرابات الهضمية. يجب على الأشخاص المصابين بحساسية القمح (بخلاف الداء البطني) عدم تناول هذا الدواء
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Lioresal: الجرعة
الجرعة
يجب أن يبدأ العلاج دائمًا بجرعات منخفضة ، والتي سيتم زيادتها تدريجياً. يوصى بأقل جرعة مفيدة من أجل الاستجابة العلاجية المثلى. يجب البحث عن الوضع الأمثل لكل مريض لتقليل الحالات الارتجاجية والتشنج والتشنجات في الانثناء أو التمدد ، مع تجنب حدوث الأحداث الضائرة قدر الإمكان.
لمنع الضعف المفرط والسقوط ، يجب استخدام Lioresal بحذر إذا كان التشنج ضروريًا للحفاظ على الموقف وللتوازن في الحركة ، أو إذا كان التشنج ضروريًا للحفاظ على الوظيفة. يمكن أن يكون الحفاظ على درجة معينة من قوة العضلات أمرًا مهمًا ، وكذلك للسماح لبعض التشنجات العرضية لدعم وظيفة الدورة الدموية.
إذا لم تظهر أي فائدة علاجية بعد 6-8 أسابيع من الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة ، يجب اتخاذ قرار بشأن الاستمرار في إعطاء Lioresal.
يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية ، ويفضل أن يكون ذلك إلى ثلاث إدارات في البالغين وأربع في الطفل.
يجب دائمًا إيقاف العلاج تدريجيًا ، مع تقليل الجرعة تدريجيًا على مدى أسبوع إلى أسبوعين تقريبًا ، باستثناء الحالات التي تحدث فيها آثار جانبية شديدة أو حدوث جرعة زائدة (انظر "احتياطات الاستخدام").
الكبار
كقاعدة عامة ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 5 ملغ ثلاث مرات في اليوم. يجب توخي الحذر مع معايرة الجرعة ، والتي يجب زيادتها بمقدار 15 مجم في اليوم ، مقسمة إلى 3 إدارات يومية ، كل 3 أيام ، حتى الوصول إلى الوضع الكلي اليومي الأمثل.
في بعض المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الأدوية ، قد يكون من المستحسن البدء بجرعة يومية أقل (5 أو 10 مجم) والوصول إلى هذه الجرعة بشكل تدريجي (انظر "احتياطات الاستخدام") ، والجرعة المثلى عادة ما بين 30 و 80. مجم في اليوم. يمكن إعطاء جرعات من 100 إلى 120 ملغ يوميًا للمرضى الموجودين في المستشفى تحت إشراف دقيق.
عدد الأطفال (0-18 سنة)
عادة ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة منخفضة جدًا (تقابل حوالي 0.3 مجم / كجم يوميًا) مقسمة إلى 2-4 جرعات (يفضل 4 جرعات). يجب زيادة الجرعة بحذر ، على فترات كل أسبوع تقريبًا ، حتى تكفي للاحتياجات الفردية للطفل.
تتراوح الجرعة اليومية المعتادة لعلاج الصيانة بين 0.75 و 2 مجم / كجم من وزن الجسم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 40 مجم / يوم كحد أقصى للأطفال دون سن 8 سنوات. يمكن إعطاء جرعة يومية قصوى تبلغ 60 ملغ / يوم للأطفال فوق سن 8 سنوات. أقراص Lioresal ليست مناسبة للاستخدام في الأطفال الذين يقل وزنهم عن 33 كجم.
اختلال وظائف الكلى
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يجب أن تدار Lioresal بحذر وبجرعات أقل. في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المزمن ، تكون تركيزات باكلوفين في البلازما عالية وبالتالي يجب تحديد جرعة منخفضة بشكل خاص من ليوريزال ، على سبيل المثال. حوالي 5 ملغ يوميا.
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة ، لا ينبغي إعطاء Lioresal إلا عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب من أجل التشخيص في الوقت المناسب للعلامات المبكرة و / أو أعراض السمية (مثل النعاس والخمول) (انظر "احتياطات الاستخدام" و "الجرعة الزائدة").
ضعف وظائف الكبد
يجب أن يوصف Lioresal بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (انظر "احتياطات الاستخدام").
المرضى كبار السن (65 سنة)
نظرًا لأنه من المرجح أن تحدث الآثار غير المرغوب فيها عند المرضى المسنين ، يوصى بتبني نظام جرعات حذر ومراقبة المريض المناسبة.
المرضى الذين يعانون من حالات تشنجية من أصل دماغي
نظرًا لأنه من المرجح أن تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها في المرضى الذين يعانون من حالات تشنجية من أصل دماغي ، يوصى باعتماد نظام جرعات حذر ومراقبة المريض المناسبة.
طريقة الإعطاء
يجب تناول Lioresal أثناء الوجبات مع بعض السوائل
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من ليوريزال
العلامات والأعراض: يتم ملاحظة علامات الاكتئاب العصبي المركزي بشكل رئيسي ، مثل: النعاس ، انخفاض الوعي ، خمود الجهاز التنفسي ، الغيبوبة. من الممكن أيضًا ظهور: الارتباك ، والهلوسة ، والإثارة ، والتشنجات ، والشذوذ في مخطط كهربية الدماغ (نمط قمع الانفجار والموجات ثلاثية الأطوار) ، واضطرابات التكيف ، وتغير منعكس الحدقة ؛ نقص التوتر العضلي المعمم ، الرمع العضلي ، نقص المنعكسات أو المنعكسات ؛ توسع الأوعية المحيطية ، انخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب ؛ انخفاض حرارة الجسم. الغثيان والقيء والإسهال وفرط إفراز اللعاب. ارتفاع قيم إنزيم الكبد.
يمكن أن يؤدي تناول المواد أو الأدوية المتزامنة مع الجهاز العصبي المركزي (مثل الكحول والديازيبام ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) إلى تفاقم متلازمة الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة: لا يعرف ترياق محدد.
للمضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم والنوبات واضطرابات الجهاز الهضمي والاكتئاب التنفسي أو القلب والأوعية الدموية ، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة وعلاج الأعراض.
بعد تناول كمية يحتمل أن تكون سامة ، ينبغي النظر في الكربون المنشط ، خاصة في الفترة الأولى بعد الابتلاع.
يجب مراعاة تطهير المعدة (مثل غسل المعدة) على أساس كل حالة على حدة ، خاصة في الفترة الأولى (60 دقيقة) بعد تناول جرعة زائدة قد تهدد الحياة. إزالة التلوث.
نظرًا لأن الدواء يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فمن المستحسن زيادة تناول السوائل وربما إعطاء مدر للبول. قد يكون غسيل الكلى (غير المجدول أحيانًا) مفيدًا في حالات التسمم الحاد المرتبط بالقصور الكلوي (انظر "احتياطات" الاستخدام ") في حالة تشنجات تعاطي الديازيبام في الوريد بحذر.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Lioresal ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام Lioresal ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ليوريزال
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب ليوريزال آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها بشكل رئيسي في بداية العلاج (مثل التخدير والنعاس) ، عند زيادة الجرعة بسرعة كبيرة جدًا ، أو عند استخدام جرعات عالية أو إذا كان المريض كبيرًا في السن. ومع ذلك ، غالبًا ما تكون عابرة ويمكن التخلص منها أو تخفيفها عن طريق تقليل الجرعة ونادرًا ما تكون شديدة بما يكفي لتتطلب التوقف عن العلاج. في المرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية أو اضطرابات الدورة الدموية الدماغية (مثل احتشاء دماغي) وفي المرضى المسنين ، قد تكون ردود الفعل الثانوية أكثر حدة.
في مرضى الصرع ، يمكن ملاحظة انخفاض في عتبة النوبة ونوبات الصرع.
أظهر بعض المرضى زيادة في التشنج العضلي كرد فعل متناقض للعلاج.
من المعروف أن العديد من الآثار الجانبية المبلغ عنها مرتبطة بالمرض الأساسي الذي يتم علاجه. التفاعلات العكسية (الجدول 1) مدرجة وفقًا لاتفاقية تردد MedDRA: شائعة جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 إلى <1/10) ؛ غير شائع (≥ 1/1000 ، <1/100) ؛ نادر (≥ 1/10000 ، <1/1000) ؛ نادر جدًا (<1/10000) ؛ غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة).
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
تخزين
يحفظ بعيداً عن الرطوبة والحرارة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
تكوين
ليوريزال 10 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
باكلوفين 10 مجم
سواغ: نشا القمح. ستيرات المغنيسيوم البوفيدون. السليلوز الجريزوفولفين. السيليكا الغروية اللامائية.
ليوريزال 25 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
باكلوفين 25 مجم.
سواغ: نشا القمح. ستيرات المغنيسيوم البوفيدون. السليلوز الجريزوفولفين. السيليكا الغروية اللامائية.
الشكل الصيدلاني والمحتوى
ليوريزال 10 مجم 50 قرص
ليوريزال 25 مجم 50 قرص
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ليوريزال 10 - 25 مجم اقراص
02.0 التركيب النوعي والكمي
ليوريزال 10 مجم اقراص
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: خليط راسمي من أيزومرات R (-) و R (+) من بيتا- (أمينوميثيل) -p-chlorohydrocinnamic acid (= باكلوفين): 10 مجم.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: نشا القمح
ليوريزال 25 مجم اقراص
قرص واحد يحتوي على:
المبدأ النشط: خليط راسيمي من أيزومرات R (-) و R (+) من بيتا- (أمينوميثيل) -p-chlorohydrocinnamic acid (= باكلوفين): 25 مجم.
سواغ ذات تأثيرات معروفة: نشا القمح
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
الكبار
فرط التوتر التشنجي للعضلات المخططة في التصلب المتعدد.
فرط التوتر العضلي التشنجي في أمراض الحبل الشوكي المعدية ، التنكسية ، الصدمية ، الورمية أو المسببات غير المعروفة: على سبيل المثال ، الشلل الشوكي التشنجي ، التصلب الجانبي الضموري ، تكهف النخاع ، التهاب النخاع المستعرض ، الشلل النصفي أو الشلل السفلي الرضحي ، حالات ضغط الحبل.
فرط التوتر العضلي التشنجي من أصل دماغي ، خاصة في حالة اعتلال الدماغ عند الأطفال وكذلك في أعقاب الاعتلال الوعائي الدماغي أو في سياق الأمراض الدماغية ذات الطبيعة الورمية أو التنكسية.
عدد الأطفال (0-18 سنة)
يستخدم Lioresal لعلاج أعراض التشنج من أصل دماغي في المرضى من 0 إلى الشلل الدماغي الطفلي وكذلك في أعقاب الحوادث الوعائية الدماغية أو في وجود أمراض الدماغ الورمية أو التنكسية.
يستخدم Lioresal أيضًا لعلاج أعراض التشنجات العضلية التي تحدث في أمراض النخاع الشوكي من أصل معدي أو تنكسي أو رضحي أو ورمي أو غير معروف مثل التصلب المتعدد أو الشلل الشوكي التشنجي أو التصلب الجانبي الضموري أو تكهف النخاع أو التهاب النخاع المستعرض أو الشلل النصفي الرضحي أو الشلل النصفي. ضغط الحبل الشوكي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
يجب أن يبدأ العلاج دائمًا بجرعات منخفضة ، ثم زيادتها تدريجياً. يوصى بأقل جرعة مفيدة من أجل الاستجابة العلاجية المثلى. يجب البحث عن الوضع الأمثل لكل مريض لتقليل الحالات الارتجاجية والتشنج والتشنجات في الانثناء أو التمدد ، مع تجنب حدوث الأحداث الضائرة قدر الإمكان.
لمنع الضعف المفرط والسقوط ، يجب استخدام Lioresal بحذر إذا كان التشنج ضروريًا للحفاظ على الموقف وللتوازن في الحركة ، أو إذا كان التشنج ضروريًا للحفاظ على الوظيفة.
يمكن أن يكون الحفاظ على درجة معينة من قوة العضلات أمرًا مهمًا ، وكذلك للسماح لبعض التشنجات العرضية لدعم وظيفة الدورة الدموية.
يجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية ، ويفضل أن تكون في 3 إدارات للبالغين و 4 في الأطفال ، إذا لم تظهر فائدة علاجية بعد 6-8 أسابيع من الوصول إلى الجرعة القصوى ، يجب اتخاذ قرار بشأن الاستمرار في إعطاء Lioresal.
يجب دائمًا سحب العلاج تدريجيًا ، مع تقليل الجرعة تدريجيًا على مدى أسبوع إلى أسبوعين تقريبًا ، باستثناء الحالات التي حدثت فيها آثار جانبية خطيرة أو في حالة الجرعة الزائدة (انظر القسم 4.4).
الكبار
كقاعدة عامة ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 5 ملغ 3 مرات في اليوم. يجب الشروع في معايرة الجرعة بحذر ، والتي يجب زيادتها كل 3 أيام بمقدار 15 مجم في اليوم ، مقسمة إلى 3 إدارات يومية ، حتى يتم الوصول إلى الوضع الكلي اليومي الأمثل. في بعض المرضى الذين يعانون من حساسية للأدوية بشكل خاص ، قد يكون من المستحسن البدء بجرعة يومية أقل (5 أو 10 مجم) والوصول إلى هذه الجرعة بشكل تدريجي (انظر القسم 4.4).
الجرعة المثلى بشكل عام هي ما بين 30 و 80 مجم في اليوم. يمكن إعطاء جرعات يومية من 100 إلى 120 مجم للمرضى الموجودين في المستشفى تحت إشراف دقيق.
عدد الأطفال (0-18 سنة)
عادة ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة منخفضة جدًا (تقابل حوالي 0.3 مجم / كجم يوميًا) ، مقسمة إلى 2-4 جرعات (يفضل 4 جرعات).
يجب زيادة الجرعة بحذر ، على فترات كل أسبوع تقريبًا ، حتى تكفي للاحتياجات الفردية للطفل.
تتراوح الجرعة اليومية المعتادة لعلاج الصيانة بين 0.75 و 2 مجم / كجم من وزن الجسم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 40 مجم / يوم كحد أقصى للأطفال دون سن 8 سنوات. يمكن إعطاء جرعة يومية قصوى تبلغ 60 ملغ / يوم للأطفال فوق سن 8 سنوات.
أقراص Lioresal ليست مناسبة للاستخدام في الأطفال الذين يقل وزنهم عن 33 كجم.
اختلال وظائف الكلى
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يجب أن تدار Lioresal بحذر وبجرعات أقل. في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى المزمن ، تكون تركيزات باكلوفين في البلازما عالية وبالتالي يجب تحديد جرعة منخفضة بشكل خاص من ليوريزال ، على سبيل المثال. حوالي 5 ملغ يوميا.
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة ، يجب إعطاء Lioresal فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب من أجل التشخيص في الوقت المناسب للعلامات المبكرة و / أو أعراض السمية (مثل النعاس والخمول) (انظر القسمين 4.4 و 4.9).
ضعف وظائف الكبد
لم يتم إجراء أي دراسات على مرضى القصور الكبدي الذين يتلقون علاج Lioresal. لا يلعب الكبد دورًا مهمًا في استقلاب باكلوفين بعد تناوله عن طريق الفم (انظر القسم 5.2). ومع ذلك ، يمكن أن يسبب Lioresal زيادة في مستويات إنزيم الكبد. يجب أن يوصف ليوريزال بحذر عند مرضى القصور الكبدي (انظر القسم 4.4).
المرضى كبار السن (65 سنة)
نظرًا لأنه من المرجح أن تحدث الآثار غير المرغوب فيها عند المرضى المسنين ، يوصى بتبني نظام جرعات حذر ومراقبة المريض المناسبة.
المرضى الذين يعانون من حالات تشنجية من أصل دماغي
نظرًا لأنه من المرجح أن تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها في المرضى الذين يعانون من حالات تشنجية من أصل دماغي ، يوصى باعتماد نظام جرعات حذر ومراقبة المريض المناسبة.
طريقة الإعطاء
يجب تناول Lioresal أثناء الوجبات مع بعض السوائل.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.1.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اضطرابات ذهانية أو انفصام الشخصية أو الاكتئاب أو اضطرابات الهوس أو حالات الارتباك أو مرض باركنسون بحذر مع Lioresal وتحت المراقبة الدقيقة ، حيث قد تتفاقم هذه الحالات.
الصرع
يجب إيلاء اهتمام خاص لمرضى الصرع ، حيث يمكن أن يحدث انخفاض في عتبة النوبات ؛ كانت هناك تقارير عن نوبات متعلقة بوقف العلاج ب ليوريزال أو جرعة زائدة ، وينصح بالحفاظ على العلاج المناسب بمضادات الاختلاج ومراقبة المريض بعناية.
آحرون
يجب استخدام Lioresal بحذر في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية الحالية أو السابقة ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية ، مع ضعف وظائف الجهاز التنفسي أو الكبد.
سكان الأطفال
توجد بيانات سريرية محدودة للغاية حول استخدام عقار ليوريزال في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن عام واحد ، ويجب أن يعتمد الاستخدام في هذه الفئة من السكان على تقييم الطبيب للفائدة الفردية ومخاطر العلاج.
اختلال وظائف الكلى
يجب إعطاء Lioresal بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة ، يجب أن يتم إعطاؤه فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة (انظر القسم 4.2).
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند الجمع بين Lioresal والأدوية أو المنتجات الطبية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى. يجب مراقبة وظائف الكلى بعناية وتعديل الجرعة اليومية من Lioresal بشكل مناسب لمنع تسمم باكلوفين.
في المرضى الذين يعانون من سمية شديدة بالباكلوفين ، بالإضافة إلى التوقف عن العلاج ، يمكن اعتبار غسيل الكلى غير المجدول علاجًا بديلًا. في هؤلاء المرضى ، يقوم غسيل الكلى بإزالة الباكلوفين بشكل فعال من الجسم ، ويخفف الأعراض السريرية للجرعة الزائدة ويقصر أوقات الشفاء.
اضطرابات المسالك البولية
قد تستفيد الاضطرابات العصبية في إفراغ المثانة من العلاج بـ Lioresal.
في المرضى الذين يعانون بالفعل من ارتفاع ضغط العضلة العاصرة ، قد يحدث احتباس حاد في البول. في هذه الحالات ينصح الحذر.
اختبار معمل
في حالات نادرة ، حدثت ارتفاعات في مستويات الأسبارتات أمينوترانسفيراز والفوسفاتاز القلوي ومستويات الجلوكوز في الدم. لذلك يجب إجراء الفحوصات الدورية ، خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو داء السكري ، للتأكد من أن الدواء لا يسبب أي تغيير في الأمراض الأساسية.
التوقف المفاجئ عن العلاج
حالات القلق والارتباك ، الهذيان ، الهلوسة ، الاضطرابات الذهانية ، اضطرابات الهوس أو جنون العظمة ، النوبات (الحالة الصرعية) ، خلل الحركة ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع الحرارة وتدهور مؤقت في التشنج المعروف باسم "ظاهرة الارتداد".
تم الإبلاغ عن تشنجات ما بعد الولادة بعد التعرض داخل الرحم لـ Lioresal الفموي (انظر القسم 4.6).
مع الصيغة داخل القراب من Lioresal ، تم الإبلاغ عن أن السمات السريرية لمتلازمة الانسحاب قد تشبه تلك التي تظهر في عسر المنعكسات اللاإرادي أو ارتفاع الحرارة الخبيث أو المتلازمة الخبيثة للذهان أو غيرها من الحالات المرتبطة بحالات فرط التمثيل الغذائي أو انحلال الربيدات المنتشر.
باستثناء الحالات التي حدثت فيها آثار جانبية خطيرة أو في حالة الجرعة الزائدة ، يجب دائمًا إيقاف العلاج تدريجياً ، مع تقليل الجرعة تدريجياً على مدى فترة تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين تقريبًا.
الموقف والتوازن
يجب استخدام Lioresal بحذر إذا كان التشنج مطلوبًا للحفاظ على الموقف وللتوازن في الحركة (انظر القسم 4.2).
معلومات مهمة عن بعض السواغات
يحتوي Lioresal على نشا القمح. قد يحتوي نشا القمح على الغلوتين ، ولكن بكميات ضئيلة فقط ، وبالتالي يعتبر آمنًا للأشخاص الذين يعانون من مرض الاضطرابات الهضمية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعلات المرصودة للنظر فيها
مثبط ليفودوبا / دوبا ديكاربوكسيلاز (كاربيدوبا)
تم الإبلاغ عن حالات من الارتباك العقلي والهلوسة والصداع والغثيان والاضطراب في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون الذين يتلقون Lioresal و levodopa (بمفرده أو بالاشتراك مع مثبط dopa-decarboxylase). كما تم الإبلاغ عن تفاقم أعراض مرض باركنسون. لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول Lioresal و levodopa / carbidopa بشكل مشترك.
الأدوية التي تسبب اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
عندما يتم إعطاء ليوريزال بشكل متزامن مع أدوية أخرى تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك مرخيات العضلات الأخرى (مثل تيزانيدين) ، المواد الأفيونية الاصطناعية أو الكحول ، قد يشتد التأثير المهدئ (انظر القسم 4.7). من المورفين والباكلوفين داخل القراب. في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف القلب والرئة وضعف عضلات الجهاز التنفسي ، يوصى بمراقبة دقيقة لوظيفة الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية.
مضادات الاكتئاب
أثناء العلاج المصاحب بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يمكن تعزيز تأثير ليوريزال ، مما يسبب نقصًا ملحوظًا في توتر العضلات.
الليثيوم
أدى الاستخدام المتزامن لليوريزال والليثيوم عن طريق الفم إلى تفاقم أعراض فرط الحركة ، لذلك يجب توخي الحذر عند تناول الليوريزال والليثيوم بشكل متزامن.
خافضات ضغط الدم
نظرًا لأن العلاج المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم بشكل أكبر ، يجب تعديل جرعة خافضات ضغط الدم وفقًا لذلك.
الأدوية التي تقلل من وظائف الكلى
الأدوية أو المنتجات الطبية التي يمكن أن تؤثر بشكل كبير على وظائف الكلى قد تقلل من التخلص من الباكلوفين مما يؤدي إلى تأثيرات سامة (انظر القسم 4.4).
04.6 الحمل والرضاعة
خصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير باكلوفين على خصوبة الإنسان.
لا توجد بيانات لدعم توصيات محددة للنساء في سن الإنجاب.
في الجرذان ، ليس للباكلوفين أي تأثير على خصوبة الذكور والإناث بجرعات غير سامة للأم.
حمل
ثبت أن اللوريزال الذي يتم تناوله عن طريق الفم يزيد من حدوث فتق السرة (الفتق السري) في أجنة الفئران المعالجة بجرعات تقارب 8.3 أضعاف الجرعة الفموية القصوى (بالملجم / كجم) الموصى بها للاستخدام في البشر.
لم يلاحظ هذا التأثير في الفئران والأرانب.
لا توجد دراسات كافية ومراقبة في النساء الحوامل. يعبر Baclofen حاجز المشيمة ويجب استخدامه فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
تم الإبلاغ عن حالة رد فعل انسحاب مشتبه به (نوبات معممة) في طفل يبلغ من العمر أسبوع واحد كانت والدته قد تناولت باكلوفين أثناء الحمل. تراجعت النوبات ، التي كانت مقاومة لمضادات الاختلاج المختلفة ، في غضون 30 دقيقة من إعطاء باكلوفين للوليد.
وقت الأكل
في الأمهات اللواتي يعالجن بـ Lioresal بجرعات علاجية ، تنتقل المادة الفعالة إلى حليب الثدي ، ولكن بكميات صغيرة لا يُتوقع حدوث آثار غير مرغوب فيها على الرضيع.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
قد يترافق Lioresal مع تأثيرات غير مرغوب فيها مثل الدوخة والتخدير والنعاس وضعف الرؤية (انظر القسم 4.8) مما قد يقلل من قدرة المريض على الاستجابة. يجب نصح المرضى الذين عانوا من مثل هذه الأحداث الضائرة بالامتناع عن القيادة وتشغيل الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها بشكل رئيسي في بداية العلاج (مثل التخدير والنعاس) ، عند زيادة الجرعة بسرعة كبيرة جدًا ، أو عند استخدام جرعات عالية أو إذا كان المريض كبيرًا في السن. ومع ذلك ، غالبًا ما تكون عابرة ويمكن التخلص منها أو تخفيفها عن طريق تقليل الجرعة ، ونادرًا ما تكون شديدة بما يكفي لتتطلب التوقف عن العلاج. في المرضى الذين لديهم تاريخ من الأمراض النفسية أو اضطرابات الدورة الدموية الدماغية (مثل احتشاء دماغي) وفي المرضى المسنين قد تكون ردود الفعل أكثر حدة.
في مرضى الصرع ، يمكن ملاحظة انخفاض في عتبة النوبة ونوبات الصرع.
أظهر بعض المرضى زيادة في التشنج العضلي كرد فعل متناقض للعلاج.
من المعروف أن العديد من الآثار الجانبية المبلغ عنها مرتبطة بالمرض الأساسي الذي يتم علاجه.
التفاعلات العكسية (الجدول 1) مدرجة وفقًا لاتفاقية تردد MedDRA: شائعة جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 ، ؛ غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة).
الجدول 1
04.9 جرعة زائدة
العلامات والأعراض
بشكل رئيسي هناك علامات على الاكتئاب العصبي المركزي ، مثل النعاس ، وانخفاض الوعي ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة.
من الممكن أيضًا ظهور: الارتباك ، والهلوسة ، والإثارة ، والتشنجات ، والشذوذ في مخطط كهربية الدماغ (نمط قمع الانفجار والموجات ثلاثية الأطوار) ، واضطرابات التكيف ، وتغير منعكس الحدقة ؛ نقص التوتر العضلي المعمم ، الرمع العضلي ، نقص المنعكسات أو المنعكسات ؛ توسع الأوعية المحيطية ، انخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب ؛ انخفاض حرارة الجسم. الغثيان والقيء والإسهال وفرط إفراز اللعاب. ارتفاع قيم إنزيم الكبد.
قد يؤدي تناول المواد أو الأدوية الفعالة في الجهاز العصبي المركزي (مثل الكحول والديازيبام ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) إلى تفاقم متلازمة الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة
ترياق محدد غير معروف.
للمضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم والنوبات واضطرابات الجهاز الهضمي والاكتئاب التنفسي أو القلب والأوعية الدموية ، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة وعلاج الأعراض.
بعد تناول كمية يحتمل أن تكون سامة ، ينبغي النظر في الكربون المنشط ، خاصة في الفترة الأولى بعد الابتلاع.
يجب مراعاة تطهير المعدة (مثل غسيل المعدة) على أساس كل حالة على حدة ، خاصة في الفترة الأولى (60 دقيقة) بعد تناول جرعة زائدة من المحتمل أن تكون مهددة للحياة.
يجب تنبيب المرضى المصابين بالغيبوبة أو المتشنجة قبل تطهير المعدة.
نظرًا لأن الدواء يتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فمن المستحسن زيادة تناول السوائل وربما إعطاء مدر للبول.
في حالة حدوث تشنجات ، قم بإعطاء ديازيبام IV بحذر.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مرخيات العضلات ذات التأثير المركزي.
كود ATC: M03B X01.
آلية العمل
Lioresal هو مضاد تشنج فعال للغاية. باكلوفين ، في الواقع ، يخفض منعكس الإرسال أحادي المشبك ومتعدد المشبك في الحبل الشوكي على الأرجح عن طريق تحفيز مستقبلات GABA-B ، التي تمنع إطلاق الأحماض الأمينية المثيرة ، الغلوتامات والأسبارتات.
التأثيرات الدوائية
لا يتأثر الانتقال العصبي العضلي بالباكلوفين. تمارس المادة الفعالة "تأثير مضاد للألم. في الاضطرابات العصبية المرتبطة بتشنجات عضلات الهيكل العظمي ، يأخذ التأثير السريري لليوريزال شكل" تأثير مفيد على تقلصات منعكس العضلات ويحسن بشكل ملحوظ التشنج المؤلم ، والتشغيل الآلي و الاستنساخ. يحسن Lioresal حركة المريض ، ويسهل الأنشطة اليومية والعلاج الطبيعي. الوقاية والعلاج من تقرحات الضغط ، وتحسين نوعية النوم (بسبب "القضاء على التشنجات العضلية المؤلمة) ووظيفة كيس القولون والعضلة العاصرة ، لوحظت كآثار غير مباشرة للعلاج باستخدام Lioresal ، مما يؤدي إلى تحسن جودة حياة المريض.
يحفز باكلوفين إفراز حمض المعدة.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص باكلوفين بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي.
بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم من 10 و 20 و 30 مجم باكلوفين ، يتم الحصول على أعلى تركيز في البلازما عند 180 و 340 و 650 نانوجرام / مل على التوالي ، ويتم تسجيلها بعد 0.5 - 1.5 ساعة. تتناسب المناطق المقابلة أسفل المنحنى مع الجرعة.
توزيع
حجم توزيع باكلوفين 0.7 لتر / كغ. يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 30٪ وهو ثابت على مدى تركيز يتراوح من 10 نانوجرام / مل إلى 300 ميكروغرام / مل. يوجد في السائل الدماغي النخاعي تراكيز من المادة الفعالة أقل بحوالي 8.5 مرة من تركيزات البلازما.
الأيض
يتم استقلاب باكلوفين إلى حد ضئيل. المستقلب الرئيسي ، β (p-chlorophenyl) - 4-hydroxybutyric acid ، الذي يتم الحصول عليه عن طريق نزع الأمين ، غير فعال دوائياً.
إزالة
يبلغ نصف عمر باكلوفين في البلازما حوالي 3-4 ساعات. يتم التخلص من باكلوفين بشكل أساسي دون تغيير. في غضون 72 ساعة يتم التخلص من حوالي 75 ٪ من الجرعة عن طريق الكلى ، وحوالي 5 ٪ من هذه الكمية في شكل مستقلبات. والباقي من الجرعة ، بما في ذلك 5٪ من المستقلبات ، تفرز في البراز.
مجموعات خاصة
المرضى كبار السن (65 سنة)
تقريبًا ، تكون الحرائك الدوائية عند المرضى المسنين مماثلة لتلك الموجودة في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا. بعد جرعة فموية واحدة ، يعاني المرضى المسنون من "إطراح أبطأ ولكن" تعرض باكلوفين جهازي مشابه لتعرض البالغين الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا. يشير استقراء النتائج التي تم الحصول عليها مع العلاج بجرعة متكررة إلى عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية بين المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا والمرضى المسنين.
الأطفال المرضى
بعد تناول 2.5 ملغ من أقراص Lioresal عن طريق الفم للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 سنة ، Cmax قيم 62.8 ± 28.7 نانوجرام / مل ، تم الإبلاغ عن قيم Tmax تتراوح من 0.95. -2 ساعة ، متوسط تصفية البلازما 315.9 مل / ساعة / كجم ، حجم التوزيع 2.58 لتر / كجم ونصف عمر 5.10 ساعة.
ضعف وظائف الكبد
لا توجد بيانات الحرائك الدوائية متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي يتلقون العلاج Lioresal. ومع ذلك ، نظرًا لأن الكبد لا يلعب دورًا مهمًا في استقلاب باكلوفين ، فمن غير المرجح أن تتغير الحرائك الدوائية لـ Lioresal بشكل كبير في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي.
اختلال وظائف الكلى
لا توجد دراسات حركية سريرية مضبوطة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الذين يتلقون علاج Lioresal. يطرح باكلوفين في الغالب دون تغيير في البول. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ينبغي النظر في تعديل جرعة باكلوفين على أساس مستوياته الجهازية ؛ يعتبر غسيل الكلى الفوري وسيلة فعالة لإزالة باكلوفين الزائد في الدورة الدموية الجهازية.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
سمية الإنجابية
في الجرذان ، لم يثبت باكلوفين ، الذي يُعطى عن طريق الفم بجرعات غير سامة للأم ، أنه يسبب آثارًا غير مرغوب فيها على الخصوبة أو نمو ما بعد الولادة. ثبت أن اللوريزال الذي يتم تناوله عن طريق الفم يزيد من حدوث فتق السرة (الفتق السري) في الأجنة في الجرذان. ولم يتم ملاحظة هذا الشذوذ في الفئران والأرانب. وقد ثبت أن الحقن الليوري الذي يتم تناوله عن طريق الفم يسبب تأخر نمو الجنين (تعظم العظام) عند الجرعات التي كما أدى إلى تسمم الأمهات في الجرذان والأرانب.
الطفرات والتسرطن
كانت القدرة على إحداث الطفرات والسموم الجينية للباكلوفين سلبية من الاختبارات التي أجريت على البكتيريا وخلايا الثدييات والخميرة والهامستر الصيني. تشير البيانات المتاحة إلى أنه من غير المحتمل أن يمتلك باكلوفين إمكانات مطفرة.
لم يظهر Bcalofene أي إمكانات مسرطنة في دراسة الفئران لمدة عامين. في إناث الفئران التي عولجت لمدة عامين بالباكلوفين بجرعات قصوى (50-100 مجم / كجم) كانت هناك زيادة على ما يبدو مرتبطة بالجرعة في حدوث أكياس المبيض وتضخم الغدة الكظرية و / أو النزف.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السيليكا الغروية اللامائية السليلوز الجريزوفولفين. ستيرات المغنيسيوم البوفيدون. نشا القمح.
06.2 عدم التوافق
لا أحد.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ بعيداً عن الحرارة والرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC غير سامة
علبة تحتوى على 50 قرصا 10 مجم.
علبة تحتوى على 50 حبة 25 مجم.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni، 1-21040 Origgio (VA)
08.0 رقم ترخيص التسويق
ليوريزال 10 ملغ أقراص AIC n. 022999015
ليوريزال 25 مجم أقراص AIC n. 022999027
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
الإذن الأول: 31.12.1973
التجديد: 01.06.2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
AIFA تحديد 08.04.2013
