لوفيناكور - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

لوفيناكور - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: لوفاستاتين

لوفيناكور 10 مجم أقراص
لوفيناكور 20 مجم أقراص
لوفيناكور 40 مجم اقراص

لماذا يتم استخدام Lovinacor؟ لما هذا؟

يحتوي لوفيناكور على المادة الفعالة لوفاستاتين. ينتمي إلى مجموعة الأدوية المسماة "الستاتين" التي تخفض مستويات الدهون في الدم ، مثل الكوليسترول والدهون الثلاثية.

يستخدم لوفيناكور في:

خفض مستويات الكوليسترول المرتفعة في الدم (فرط كوليسترول الدم الأولي ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي) أو ارتفاع قيم الدهون في الدم (فرط شحميات الدم المختلط) عندما يكون النظام الغذائي والنشاط البدني وخفض الوزن غير مرضي
تقليل قيم الكوليسترول المرتفعة في الدم عندما يكون لديك مخاطر عالية للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ونظامك الغذائي غير مرضٍ
خفض مستويات الكوليسترول المرتفعة في الدم وتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية عندما يكون لديك مرض في الأوعية الدموية للقلب (مرض القلب الإقفاري) والنظام الغذائي غير مرضٍ.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام لوفيناكور

لا تأخذ لوفيناكور

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أدوية الستاتين الأخرى
إذا كنت تعاني حاليًا من مشاكل في الكبد ، ارتفاع في نسبة ناقلة الأمين وركود صفراوي
إذا كنت تعاني من آلام أو آلام متكررة أو غير مبررة في العضلات (اعتلال عضلي).
إذا كنت حاملاً (أو تعتقد أنك قد تكون) أو مرضعة.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Lovinacor

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Lovinacor:

إذا كنت تعاني من قصور شديد في الجهاز التنفسي (مرض رئوي خلالي يظهر على شكل صعوبة في التنفس ، سعال غير منتج ، تعب ، فقدان وزن وحمى). في هذه الحالة ، اتصل بطبيبك الذي سيتوقف عن العلاج.
إذا كنت تعاني أو عانيت في الماضي من مشاكل في الكبد. سيطلب طبيبك إجراء فحوصات الدم لفحص الكبد قبل بدء العلاج بـ Lovinacor ، بعد 6 و 12 أسبوعًا من بدء العلاج ، في كل مرة يتم زيادة جرعتك ومرتين في السنة على الأقل بغض النظر عن تغيير الجرعة.
إذا كنت تشرب كميات كبيرة من الكحول بانتظام
إذا كنت تتناول أو تناولت خلال الأيام السبعة الماضية دواء يسمى حمض الفوسيديك (دواء للعدوى البكتيرية) عن طريق الفم أو عن طريق الحقن. يمكن أن يؤدي الجمع بين حمض الفوسيديك و Lovinacor إلى مشاكل عضلية شديدة (انحلال الربيدات).

Lovinacor غير مناسب في حالة ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية في وجود ضعف التمثيل الغذائي للدهون.

يمكن أن يغير لوفيناكور تأثير العديد من الأدوية ، أخبر طبيبك عن جميع الأدوية التي تستخدمها وتخطط لاستخدامها ، بما في ذلك الأدوية المتاحة بدون وصفة طبية وأدوية عشبية.

أثناء علاجك بهذا الدواء ، سيتحقق طبيبك بعناية من أنك لا تعاني من مرض السكري أو أنك لست عرضة للإصابة بمرض السكري. أنت معرض لخطر الإصابة بمرض السكري إذا كان لديك ارتفاع في مستويات السكر والدهون في الدم ، وزيادة الوزن وارتفاع ضغط الدم.

يمكن أن يسبب Lovinacor مشاكل في العضلات (اعتلال عضلي) تتجلى في آلام العضلات ، والوجع ، والحنان ، والضعف المرتبط بالجرعة الموصوفة. في بعض الأحيان يمكن أن تكون هذه المشاكل خطيرة (تدمير خلايا العضلات) وتسبب مشاكل في الكلى. نادرا ما تؤدي إلى الموت.

يزداد خطر حدوث مشاكل في العضلات بشكل كبير عند تناول لوفيناكور مع أدوية أخرى (انظر قسم "أدوية أخرى و لوفيناكور").

قد يكون خطر حدوث مشاكل في العضلات ناتجًا أيضًا عن الوجود المتزامن لما يلي:

تغييرات الأملاح المعدنية في الكائن الحي
تشنجات
مرض الغدة الدرقية
انخفاض في درجة حرارة الجسم (انخفاض حرارة الجسم).
زيادة كمية الأحماض في الدم (الحماض الأيضي).
انخفاض الأكسجين في الجسم (نقص الأكسجة).
التهابات الفيروس
العقاقير والمواد المخدرة (القنب ، والكحول ، والأمفيتامين ، والكوكايين ، و LSD ، والنشوة ، وما إلى ذلك)

كما لوحظ خطر حدوث تأثيرات عضلية بعد تناول لوفيناكور مع عصير الجريب فروت والبابونج.

في الحالات المذكورة أعلاه ، سيقرر طبيبك ما إذا كان يجب عليك التوقف عن تناول لوفيناكور أو الاستمرار في تناوله عن طريق تحديد الجرعة اليومية.

إذا كنت قد بدأت في استخدام Lovinacor أو زادت جرعتك ، فأنت أكثر عرضة للإصابة بمشاكل في العضلات (اعتلال عضلي). أبلغ طبيبك عن أي آلام عضلية عفوية أو مستحثة (على سبيل المثال من الجس) ، والتعب ، والضعف ، والحمى ، والبول الداكن ، وزيادة مستويات الكرياتين كيناز (إنزيم ينتج بشكل رئيسي في العضلات).

قد يقرر طبيبك إيقاف العلاج وإجراء فحوصات الدم.

أخبر طبيبك أو الصيدلي أيضًا إذا كنت تعاني من ضعف مستمر في العضلات. قد تكون هناك حاجة إلى اختبارات وأدوية إضافية لتشخيص وعلاج هذه الحالة.

أنت أكثر عرضة للإصابة بمشاكل في العضلات إذا كنت تعاني من مرض حاد في الكلى ناتج عن داء السكري طويل الأمد.

قبل قلع الأسنان ، يجب أن تخبر طبيب أسنانك أنك تتناول علاج لوفيناكور.

أخبر طبيبك قبل أيام قليلة من الخضوع لعملية جراحية أو أي تدخل طبي جائر.

أخبر طبيبك دائمًا وأخصائيي الرعاية الصحية أنك تتناول Lovinacor.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام Lovinacor في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأطفال.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Lovinacor

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

يزداد خطر الإصابة بمشاكل العضلات بشكل كبير إذا كنت تتناول Lovinacor أو أدوية أخرى من نفس النوع في نفس الوقت:

دواء يعتمد على الأميودارون لتنظيم إيقاع القلب
دواء لخفض ضغط الدم يعتمد على فيراباميل.

قد يزداد أيضًا خطر حدوث مشاكل في العضلات إذا كنت تتناول Lovinacor مع:

كلاريثروميسين ، إريثروميسين ، نورفلوكساسين ، تيليثروميسين ، ترولينوميسين (مضادات حيوية)
السيكلوسبورين (ضد الرفض بعد زراعة الأعضاء)
الكينين (ضد الملاريا)
سيميتيدين ، أوميبرازول (ضد حمض المعدة الزائد)
دانازول (هرمون)
ديلافيردين ، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، إندينافير ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير (ضد الفيروسات)
ديلتيازيم ، ميبفراديل ، حاصرات بيتا ، بعض مدرات البول التي تخفض البوتاسيوم في الدم (للقلب وارتفاع ضغط الدم)
فلوكونازول ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، ميترونيدازول ، ميكونازول (ضد الأمراض التي تسببها الفطريات)
فلوكستين ، فلوفوكسامين ، نبتة سانت جون ، نيفازودون ، سيرترالين ، باربيتورات (ضد الاكتئاب والقلق)
بروبوكسيفين (ضد الالتهاب)
زافيرلوكاست ، ثيوفيلين ، تيربوتالين (ضد الربو)
كولشيسين (ضد النقرس)
الكومارين (مميعات الدم)
عوامل خفض الدهون: جمفيبروزيل ، فايبريتات أخرى أو جرعات عالية من النياسين (الأدوية التي تقلل مستويات الدهون في الدم). هذه الأدوية ، حتى لو لم يتم دمجها مع لوفيناكور ، يمكن أن تسبب مشاكل في العضلات
حمض الفوسيديك: إذا كنت بحاجة إلى تناول حمض الفوسيديك عن طريق الفم لعلاج عدوى بكتيرية ، فسوف تحتاج إلى التوقف عن تناول هذا الدواء مؤقتًا ، وسوف يخبرك طبيبك عندما يكون من الآمن إعادة تشغيل Lovinacor. نادرا ما يؤدي تناول لوفيناكور مع حمض الفوسيديك إلى ضعف العضلات أو الرقة أو الألم (انحلال الربيدات).

تناول لوفيناكور مع الطعام والشراب والكحول

لا تأخذ Lovinacor على معدة فارغة (انظر قسم "كيفية تناول Lovinacor"). تجنب الكحول وعصير الجريب فروت وشاي البابونج لأنها تزيد من خطر الإصابة بمشاكل العضلات.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

حمل

استخدام لوفيناكور هو بطلان في الحمل.

إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول Lovinacor ، فسوف يقوم طبيبك بإيقاف الدواء على الفور.

وقت الأكل

هو بطلان استخدام لوفيناكور أثناء الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

إذا كنت امرأة في سن الإنجاب ، سيطلب منك طبيبك إجراء اختبار الحمل قبل بدء العلاج بـ Lovinacor.

السياقة واستعمال الماكنات

لا توجد آثار معروفة على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

يحتوي لوفيناكور على اللاكتوز

إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Lovinacor: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

خذ لوفيناكور مع العشاء.

إذا وصف طبيبك هذا الدواء مرتين يوميًا ، فتناول قرصًا واحدًا مع وجبة الإفطار والآخر مع العشاء.

لا تأخذ لوفيناكور على معدة فارغة.

قبل بدء العلاج بـ Lovinacor ، يجب أن تبدأ في اتباع نظام غذائي قياسي منخفض الكوليسترول (hypocholesterolemic) ، على أن يستمر أثناء العلاج.

ارتفاع قيم الكوليسترول في الدم (فرط كوليسترول الدم)

جرعة البدء للبالغين هي 10 ملغ يوميا في المساء مع الوجبة. قد يقوم طبيبك بتعديل جرعتك اليومية على فترات أربعة أسابيع بحد أقصى 40 مجم في اليوم. سيقلل طبيبك جرعتك إذا كانت مستويات الكوليسترول لديك منخفضة جدًا (كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة أقل من 75 مجم / 100 مل والكوليسترول الكلي أقل من 140 مجم / 100 مل).

عدم تصحيح قيم ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم عن طريق النظام الغذائي وحده في حالة وجود مرض يصيب الأوعية الدموية للقلب (مرض القلب الإقفاري)

جرعة البدء للبالغين 20 ملغ يوميا في المساء مع الوجبة. قد يقوم طبيبك بتعديل جرعتك اليومية على فترات أربعة أسابيع بحد أقصى 80 مجم يوميًا كجرعة وحيدة في المساء مع وجبة أو عن طريق تناول جرعتين (واحدة مع وجبة الإفطار والأخرى مع العشاء). جرعتك.جرعتك في حالة الخفض المفرط لقيم الكوليسترول (LDL-cholesterol أقل من 75 مجم / 100 مل والكولسترول الكلي أقل من 140 مجم / 100 مل).

قد يحتاج طبيبك إلى تعديل جرعاتك ، خاصة إذا كنت تتناول بعض الأدوية المذكورة أعلاه (انظر "أدوية أخرى و Lovinacor") ، إذا كنت مسنًا ، إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى (فشل كلوي حاد) أو إذا كنت تعاني من أمراض التي تزيد من خطر حدوث مشاكل في العضلات (فرط نشاط الغدة الدرقية غير المعالج ، اعتلال عضلي وراثي أو بعد العلاج مع الستاتين أو الفايبريتات الأخرى ، مدمني الكحول).

استخدم في الأطفال والمراهقين

لا ينصح باستخدام لوفيناكور لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لأنه لم يتم إثبات سلامة وفعالية الأطفال.

إذا نسيت تناول لوفيناكور

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي وخارج الوقت المعتاد.

لا يؤثر عدم تناول جرعة على فعالية العلاج.

استأنف تناوله وفقًا للخطط العلاجية المعمول بها دون تعويض الجرعة الفائتة.

إذا توقفت عن تناول لوفيناكور

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من لوفيناكور

في حالة تناول جرعة زائدة عرضية من Lovinacor ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لوفيناكور

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

الآثار الجانبية المبلغ عنها عادة ما تكون خفيفة وعابرة في طبيعتها:

ضعف العضلات (الوهن)
وجع بطن
إمساك
إسهال
مشاكل في المعدة (عسر الهضم).
تسرب الغازات المعوية (انتفاخ البطن).
غثيان
تقلصات وآلام في العضلات (ألم عضلي)
دوخة
صداع الراس
طفح جلدي (طفح جلدي)
ضعف البصر
ألم صدر
ارتداد حمض المعدة إلى الفم (ارتجاع المريء).
فم جاف
تقيأ
ألم في الساقين
الم الكتف
آلام المفاصل (arthralgia)
الأرق
تغير في حساسية الجلد ، وخز (تنمل)
تساقط الشعر (الثعلبة).
حكة
تهيج العين
تعب
حرقة من المعدة
اضطرابات الذوق.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية للأدوية التي تنتمي إلى نفس عائلة Lovinacor (الستاتين):

التأثيرات على العضلات والهيكل العظمي: تقلصات عضلية ، آلام في العضلات (ألم عضلي) ، تغيرات في العضلات (اعتلال عضلي) ، انهيار خلايا العضلات (انحلال الربيدات) ، ألم في المفاصل (ألم مفصلي). اعراض غير مرغوب فيها ذات شيوع غير معروف: ضعف عضلي مستمر
التأثيرات على الجهاز العصبي: خلل في أداء بعض الأعصاب (خلل وظيفي في بعض الأعصاب القحفية) ، رعشة ، دوار ، دوار ، فقدان الذاكرة ، ضعف حساسية الجلد والدبابيس والإبر (تنمل) ، تلف الأعصاب الطرفية (اعتلال الأعصاب المحيطية) ، الاضطرابات النفسية والقلق واضطرابات النوم بما في ذلك الأرق والكوابيس والاكتئاب
تفاعلات فرط الحساسية: رد فعل تحسسي عام شديد وسريع (تأق) ، انتفاخ سريع في الساقين ، الذراعين ، الوجه أو اللسان (الوذمة الوعائية) ، أمراض المناعة الذاتية (الذئبة الحمامية ، التهاب الجلد والعضلات) ، الأمراض الروماتيزمية (ألم العضلات الروماتيزمي) ، التهاب الأوعية الدموية ( التهاب الأوعية الدموية) ، بقع حمراء على الجسم (فرفرية) ، انخفاض في بعض أنواع خلايا الدم (قلة الصفيحات ونقص الكريات البيض) ، انخفاض في خلايا الدم الحمراء (فقر الدم الانحلالي) ، زيادة في نوع من خلايا الدم البيضاء (فرط الحمضات) ، خلايا ، عضلات ضعف (وهن) ، رد فعل غير طبيعي ومبالغ للجلد للضوء (حساسية للضوء) ، حمى ، صعوبة في التنفس (ضيق التنفس) ، أمراض جلدية (انحلال البشرة النخري ، حمامي عديدة الأشكال ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)
التأثيرات على المعدة والأمعاء: التهاب البنكرياس (التهاب البنكرياس) ، التهاب الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد المزمن) ، اصفرار الجلد والعينين (اليرقان الركودي) ، تراكم الدهون في خلايا الكبد (الكبد الدهني) ، ضعف شديد في الكبد. مرض (تليف الكبد) ، موت جسيم وسريع لخلايا الكبد (نخر كبدي خاطف) ، ورم خبيث في الكبد (ورم كبدي) ، فقدان الشهية (فقدان الشهية) ، قيء
التأثيرات على الجلد: تساقط الشعر (الثعلبة) ، الحكة. • التأثيرات على الأعضاء التناسلية: تضخم الثدي عند الرجال (التثدي) ، المشاكل الجنسية (فقدان الرغبة الجنسية ، الصعوبات الجنسية ، ضعف الانتصاب)
التأثيرات على الرؤية: فقدان تدريجي لشفافية العين (تطور إعتام عدسة العين) ، شلل عضلات العين (شلل العين)
التغييرات في المعلمات المختبرية: تغيرات في وظائف الكبد (ترانساميناز ، فوسفاتيز قلوي ، جاماجلوتاميل ترانسبيبتيداز (جاما جي تي) ، البيليروبين)
تغيير الأعضاء الداخلية: وظيفة الغدة الدرقية غير الطبيعية ، مشاكل الرئة (مرض الرئة الخلالي) ، داء السكري (على الأرجح إذا كان لديك ارتفاع في نسبة السكر في الدم ومستويات الدهون ، وزيادة الوزن وارتفاع ضغط الدم).

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "انتهاء الصلاحية". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه لوفيناكور

العنصر النشط هو لوفاستاتين. يحتوي كل قرص على 10 ملغ ، 20 ملغ أو 40 ملغ لوفاستاتين.
المكونات الأخرى هي اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، النشا المعالج مسبقًا ، ستيرات المغنيسيوم ، جلايكولات نشا الصوديوم ، بوتيل هيدروكسي الأيزول ، زيت الخروع المهدرج (أقراص 10 ملغ فقط).

كيف يبدو لوفيناكور وما هي محتويات العبوة

يأتي Lovinacor على شكل أقراص للاستخدام عن طريق الفم.

وهي متوفرة في العبوات التالية:

١٠ ملغ: ٢٠ قرص في عبوات بليستر.
20 ملغ: 20 و 30 مضغوطة في عبوات بليستر.
40 ملغ: 10 و 20 و 30 مضغوطة في عبوات بليستر.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Lovinacor في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص لوفيناكور

02.0 التركيب النوعي والكمي

لوفيناكور 10 مجم أقراص

يحتوي كل قرص على ١٠ ملغ لوفاستاتين.

سواغ له تأثيرات معروفة:

يحتوي كل قرص على ٣٣.٨٠ ملغ لكتوز.

لوفيناكور 20 مجم أقراص

يحتوي كل قرص على 20 ملغ لوفاستاتين.

سواغ له تأثيرات معروفة:

يحتوي كل قرص على ٦٧.٦٠ ملغ لاكتوز.

لوفيناكور 40 مجم اقراص

يحتوي كل قرص على 40 ملغ من لوفاستاتين.

سواغ له تأثيرات معروفة:

يحتوي كل قرص على 135.20 ملغ من اللاكتوز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أجهزة لوحية.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

فرط كوليسترول الدم الأساسي بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي (متغير الزيجوت) أو فرط شحميات الدم المختلط (النوع IIa و IIb) عندما تكون الاستجابة الوحيدة للنظام الغذائي والتدابير غير الدوائية الأخرى (زيادة النشاط البدني ، وإذا لزم الأمر ، انخفاض وزن الجسم) غير كافية.

لم يتم تصحيح فرط كوليسترول الدم عن طريق النظام الغذائي وحده في الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الرئيسية (الأشخاص المعرضون لخطر أكبر من 20 ٪ ، والكوليسترول الكلي أكبر من 190 مجم / ديسيلتر وكوليسترول LDL أكبر من 115 مجم / ديسيلتر).

لم يتم تصحيح فرط كوليسترول الدم عن طريق النظام الغذائي وحده في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية ، وذلك بسبب تقليل مخاطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

فرط كوليسترول الدم.

جرعة البداية هي 10 ملغ / يوم كجرعة وحيدة في المساء أثناء الوجبة. يمكن تعديل الجرعة كل أربعة أسابيع بحد أقصى 40 مجم / يوم.

يجب تقليل الجرعة في حالة خفض الكوليسترول الضار أقل من 75 مجم / 100 مل والكوليسترول الكلي أقل من 140 مجم / 100 مل.

لا يتم تصحيح فرط كوليسترول الدم عن طريق النظام الغذائي وحده في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية.

في مرض القلب الإقفاري ، تكون الجرعة الأولية 20 ملغ / يوم كجرعة وحيدة في المساء أثناء الوجبة. يمكن تعديل الجرعة كل أربعة أسابيع بحد أقصى 80 مجم / يوم كجرعة وحيدة في المساء مع وجبة أو على جرعتين (واحدة للإفطار والأخرى على العشاء).

يجب تقليل الجرعة في حالة خفض الكوليسترول الضار أقل من 75 ملجم / 100 مل (1.94 مليمول / لتر) والكولسترول الكلي أقل من 140 ملجم / 100 مل (3.6 مليمول / لتر).

في حالة الجرعة المشتبه بها أو الفائتة الفعلية من لوفاستاتين ، لا تتناول الدواء خارج الوقت المحدد أو مع الجرعة التالية ، فالفشل في تناول جرعة لا يؤثر على فعالية العلاج. استأنف المدخول وفقًا للخطط العلاجية المعمول بها دون تعويض الجرعة الفائتة.

سكان الأطفال.

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية Lovinacor في الأطفال. يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 4.8 و 5.1 ولكن لا يمكن تقديم أي توصية بشأن تحديد الجرعات.

العلاج المصاحب.

يمكن تناول لوفاستاتين بشكل متزامن مع عوامل أخرى لخفض الكوليسترول (المحاصرات الصفراوية) ، ولكن في هذه الحالة لا ينبغي تجاوز جرعة 20 ملغ / يوم. يجب توخي الحذر في التركيبة العلاجية مع جمفيبروزيل ، الفايبريتات الأخرى ، النياسين (حمض النيكوتينيك) (جرعة 1 جم / يوم أو أكثر) (لا تتجاوز 20 مجم / يوم ، انظر أيضًا القسم 4.5).

للمرضى الذين يتناولون الأميودارون والفيراباميل المصاحبين ، انظر القسم 4.4 "التأثيرات على العضلات".

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من أو يساوي 30 مل / دقيقة) يجب مراعاة الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ / يوم بعناية.

يجب أن تتضمن الإدارة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا تقييمًا دقيقًا للمخاطر ومراقبة دقيقة للتفاعلات السلبية المحتملة.

طريقة الإعطاء

يتم تناول لوفاستاتين عن طريق الفم ويجب تناوله مع العشاء. إذا وصف الطبيب مآخذين يوميًا للمريض ، فيجب تناولهما مع وجبة الإفطار والآخر مع العشاء. لا تتناول لوفاستاتين على معدة فارغة.

قبل بدء العلاج باستخدام لوفاستاتين ، يجب أن يخضع المريض لنظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول ، والذي يجب أن يستمر أثناء العلاج.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لعقاقير الستاتين الأخرى أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

مرض الكبد النشط ، ارتفاع الترانساميناسات ، الركود الصفراوي.

اعتلال عضلي.

لا تستخدم في حالات الحمل المؤكد أو المفترض وأثناء الإرضاع (انظر القسم 4.6).

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

احتياطات

يمكن أن يزيد لوفاستاتين من مستويات الكرياتين كيناز في الدم ومستويات الترانساميناز.

قم بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج باستخدام لوفاستاتين ، بعد 6 و 12 أسبوعًا من بدء العلاج ، في كل مرة يتم زيادة الجرعة ومرتين في السنة على الأقل بغض النظر عن تعديلات الجرعة.

يتفاعل لوفاستاتين مع العديد من الأدوية ، لذلك يجب إخبار المريض بضرورة إخبار الطبيب بجميع الأدوية التي يستخدمها وينوي استخدامها (بما في ذلك الأدوية المتاحة بدون وصفة طبية والعلاجات العشبية).

يجب إبلاغ المريض بضرورة إبلاغ الطبيب بحدوث حمى وضعف وآلام في العضلات وآلام تلقائية وجس وظهور بول داكن أثناء العلاج.

لوفاستاتين له تأثير معتدل فقط على الدهون الثلاثية ولا يشار إليه عندما يكون ارتفاع شحوم الدم ذو صلة في وجود اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون (مثل أنواع فريدريكسون الأول والرابع والخامس فرط شحميات الدم).

لا توجد خبرة كافية لفرط شحميات الدم من النوع الثالث.

يعتبر لوفاستاتين أقل فعالية في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت لأن هؤلاء المرضى يفتقرون إلى مستقبلات LDL الوظيفية.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت ، يبدو أن لوفاستاتين يزيد من الترانساميناسات بشكل متكرر.

مرض الرئة الخلالي

تم الإبلاغ عن حالات استثنائية من مرض الرئة الخلالي مع بعض العقاقير المخفضة للكوليسترول ، خاصة مع العلاج طويل الأمد (انظر القسم 4.8). قد تشمل الأعراض ضيق التنفس والسعال غير المنتج وتدهور الصحة العامة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا اشتبه في إصابة المريض بمرض رئوي خلالي ، يجب إيقاف العلاج بالستاتين.

السكرى

تشير بعض الأدلة إلى أن العقاقير المخفضة للكوليسترول ، كتأثير طبقي ، تزيد من نسبة الجلوكوز في الدم وفي بعض المرضى ، المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري ، قد يؤدي إلى ارتفاع مستوى السكر في الدم بحيث يكون العلاج المضاد لمرض السكر مناسبًا. ومع ذلك ، فإن هذا الخطر يفوقه انخفاض مخاطر الأوعية الدموية باستخدام العقاقير المخفضة للكوليسترول ، وبالتالي لا ينبغي أن يكون سببًا لوقف العلاج. يجب مراقبة مستويات الدهون الثلاثية وارتفاع ضغط الدم) إكلينيكيًا وكيميائيًا حيويًا وفقًا للإرشادات الوطنية.

تحذيرات

يحتوي Lovinacor على اللاكتوز كسواغ ، لذلك يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.

التأثيرات على الجهاز العضلي: اعتلال عضلي / انحلال الربيدات (انظر أيضًا القسم 4.5)

قد يسبب لوفاستاتين مثله مثل الإنزيم المساعد 3-هيدروكسي 3-ميثيلجلوتاريل A reductase (HMG-CoA reductase) أحيانًا اعتلال عضلي ، والذي يظهر على شكل آلام في العضلات ، وألم ، و / أو رقة ، وضعف ، و / أو زيادة في مستويات الكرياتين كيناز. الحد الأقصى للقيم المرجعية).

يظهر الاعتلال العضلي أحيانًا على شكل انحلال الربيدات مع أو بدون فشل كلوي حاد ثانوي لبيلة عضلية ، ونادرًا ما يكون مميتًا.

يرتبط خطر الإصابة بالاعتلال العضلي بالجرعة.

يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات بشكل كبير من خلال الاستخدام المتزامن للوفاستاتين مع الأميودارون و / أو فيراباميل.يجب ألا تتجاوز جرعة لوفاستاتين 40 ملغ / يوم في المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن من الأميودارون أو الفيراباميل. يجب تجنب ملغم / يوم وأميودارون أو فيراباميل ما لم تفوق الفوائد زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي.

يزداد أيضًا خطر الإصابة باعتلال عضلي / انحلال الربيدات محتمل أو موثق عن طريق:

• الاستخدام المتزامن للوفاستاتين مع مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 (لوفاستاتين هو ركيزة من السيتوكروم P450 أيزوفورم 3A4 (CYP3A4)): الأميودارون ، القنب ، كلاريثروميسين ، السيكلوسبورين ، الكينين ، السيميتيدين ، الدايكلوسبورين

فلوكستين ، فلوفوكسامين ، مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، إندينافير ، نبتة سانت جون ، إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، أوميبرازول ، ميترونيدازول ، ميكونازول ، نيفازودون ، نلفينافير ، ميبفراديل ، نورفلوكساسين ، بروبوكسيفين ، ريتونافير ، فيرابيومير. والبابونج.

• الاستخدام المتزامن للوفاستاتين مع الأدوية الخافضة للدهون والتي يمكن أن تسبب بمفردها اعتلال عضلي: جمفيبروزيل ، أو فيبرات أخرى ، أو جرعات عالية من النياسين (حمض النيكوتينيك) (1 جم / يوم أو أكثر) ، خاصةً عندما تقترن بجرعات لوفاستاتين أكبر من 20 مجم / يوم.

• الاستخدام المتزامن للوفاستاتين مع أدوية أخرى غير خافضة للكوليسترول ، مثل حاصرات بيتا ومدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، السيميتيدين ، الثيوفيلين ، تيربوتالين ، الباربيتورات والكولشيسين.

• اضطرابات الكهارل ، والتشنجات ، واضطرابات وظائف الغدة الدرقية ، وانخفاض حرارة الجسم ، والحماض الأيضي ، ونقص الأكسجة ، والعدوى الفيروسية (إبشتاين بار ، الأنفلونزا ، كوكساكي ، إلخ) ، تعاطي المخدرات (الكحول ، الأمفيتامين ، الكوكايين ، إل إس دي ، الإكتاسي ، إلخ). ).

بالتبعية:

الاستخدام المتزامن للوفاستاتين مع إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، تيليثرومايسين ، مثبطات إنزيم البروتياز HIV ، نيفازودون ، كميات معتدلة من عصير الجريب فروت (0.20 لتر / يوم) والبابونج يجب تجنبها. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى التي لها تأثير مثبط قوي على نظام CYP3A4 ما لم تكن الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.

يجب ألا تتجاوز جرعة لوفاستاتين 20 ملغ / يوم في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الأدوية المثبطة للمناعة (مثل السيكلوسبورين) ، أو جيمفيبروزيل ، أو الفيبريتات الأخرى ، أو جرعات عالية من النياسين (حمض النيكوتين) (1 جم / يوم أو أعلى).

يجب تجنب الاستخدام المشترك للوفاستاتين والفايبرات أو النياسين ما لم تكن الفائدة من انخفاض إضافي في مستويات الدهون تبرر زيادة خطر العلاج المصاحب. تؤدي إضافة هذه الأدوية إلى لوفاستاتين إلى خفض إضافي متواضع في كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة ، ولكن قد يؤدي إلى تقليل الدهون الثلاثية وزيادة كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة.

يجب ألا تتجاوز جرعة لوفاستاتين 40 ملغ / يوم في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب مع أميودارون أو فيراباميل. يجب تجنب الاستخدام المتزامن للوفاستاتين بجرعات تزيد عن 40 ملغ / يوم وأميودارون أو فيراباميل ما لم تفوق الفوائد زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي.

يجب تحذير جميع المرضى الذين يبدأون العلاج باستخدام لوفاستاتين أو الذين تزيد جرعاتهم من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي ويطلب منهم الإبلاغ عن أي آلام عضلية عفوية أو مستحثة (على سبيل المثال من الجس) ، والتعب ، والضعف ، والحمى ، والبول للطبيب المعالج.

يجب إيقاف علاج لوفاستاتين على الفور إذا تم تشخيص الاعتلال العضلي أو الاشتباه به.

يشير وجود الأعراض المذكورة أعلاه و / أو ارتفاع CK (> 10 أضعاف) إلى اعتلال عضلي. في معظم الحالات التي يتوقف فيها العلاج ، يختفي آلام العضلات وتميل مستويات CK إلى العودة إلى وضعها الطبيعي. يجب إجراء فحوصات دورية CK للمرضى بدء العلاج أو زيادة جرعاتهم ، على الرغم من عدم التأكد من أن الضوابط ستمنع الاعتلال العضلي.

كان لدى العديد من المرضى الذين طوروا انحلال الربيدات على علاج لوفاستاتين تاريخ معقد ، بما في ذلك الفشل الكلوي الناتج عن داء السكري طويل الأمد.

يجب أن يصف الطبيب لوفاستاتين مع الانتباه للمرضى الذين سبق لهم أن عانوا من اعتلال عضلي بعد العلاج بالستاتين أو الفايبريت أو الذين يعانون من أمراض تزيد من خطر انحلال الربيدات (فرط نشاط الغدة الدرقية غير المعالج ، اعتلال عضلي وراثي ، مدمنو الكحول).

كانت هناك تقارير نادرة جدًا عن اعتلال عضلي ناخر بوساطة مناعية (اعتلال عضلي ناخر بوساطة مناعية ، IMNM) أثناء أو بعد العلاج ببعض الستاتينات. يتميز IMNM سريريًا بضعف العضلات القريب المستمر وارتفاع كيناز الكرياتين في الدم ، والذي يستمر على الرغم من التوقف عن علاج الستاتين.

لا ينبغي أن يعطى لوفيناكور مع تركيبات جهازية من حمض الفوسيديك أو في غضون 7 أيام بعد التوقف عن العلاج بحمض الفوسيديك.في المرضى الذين يعتبر الاستخدام الجهازي لحمض الفوسيديك ضروريًا ، يجب التوقف عن العلاج بالستاتين طوال فترة العلاج بحمض الفوسيديك. تم الإبلاغ عن حالات انحلال الربيدات (بما في ذلك بعض الحالات المميتة) في المرضى الذين يتلقون حمض الفوسيديك مع الستاتينات (انظر القسم 4.5). يجب نصح المرضى باستشارة طبيبهم على الفور إذا عانوا من أعراض ضعف العضلات أو الألم أو الرقة.

يمكن إعادة العلاج بالستاتين بعد 7 أيام من آخر جرعة من حمض الفوسيديك.

في ظروف استثنائية ، عندما يكون من الضروري إطالة أمد العلاج الجهازي بحمض الفوسيديك ، على سبيل المثال لعلاج الالتهابات الشديدة ، يجب مراعاة الحاجة إلى الإدارة المشتركة لحمض الفوسيديك وحمض الفوسيديك فقط على أساس كل حالة على حدة وتحت الإغلاق. إشراف طبي.

اختلال وظائف الكبد

تم الإبلاغ عن زيادة في الترانساميناسات في الدم تصل إلى 3 أضعاف القيم الطبيعية في 1.9 ٪ من المرضى البالغين الذين تناولوا لوفاستاتين لمدة سنة واحدة على الأقل: في هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج. تظهر الزيادة عادة بعد 3-12 شهرًا دون ظهور علامات أو أعراض مصاحبة ، وسحب العلاج يعيد ببطء مستوى الترانساميناسات إلى المستوى الطبيعي ، ولم يلاحظ أي علامات لفرط الحساسية.

في التقييم السريري الموسع لمدة 48 أسبوعًا للتجربة السريرية لوفاستاتين (EXCEL) ، كان معدل حدوث الارتفاعات المستمرة في الترانساميناسات المصل 0.1٪ مع الدواء الوهمي ، 0.1٪ مع 20 ملغ / يوم ، 0.9٪ مع 40 ملغ / يوم و 1.5٪ مع 80 ملغ. ملغ / يوم من لوفاستاتين. في مراقبة ما بعد التسويق ، نادراً ما تم الإبلاغ عن اضطرابات الكبد المصحوبة بأعراض.

في دراسة بمتوسط مدة تزيد عن 5 سنوات [دراسة الوقاية من تصلب الشرايين التاجية للقوات الجوية / تكساس ، AFCAPS / TexCAPS] أجريت على 6605 مريض ، منهم 3304 عولجوا ب 20-40 ملغ / يوم من لوفاستاتين ، زاد معدل حدوث المرضى ( > 3 أضعاف الحد) من alanine transferase [ALT] و aspartate aminotransferase [AST] لم يختلف بشكل كبير عن ذلك الذي لوحظ مع الدواء الوهمي.

يوصى باختبارات وظائف الكبد (ALT ، AST) قبل بدء العلاج وبعد 6 و 12 أسبوعًا من العلاج أو زيادة الجرعة ، ثم كل ستة أشهر.يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ارتفاع الترانساميناسات لأطول فترة ممكنة. القيم ليست كذلك ضمن المعدل الطبيعي زيادة في ALT أو AST أكبر من 3 أضعاف القيم الطبيعية يجب أن يؤدي إلى التوقف عن العلاج.

يجب إعطاء الدواء بحذر لمرضى الكحول أو المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات الكبد.

قبل قلع الأسنان ، أخبر طبيب أسنانك أنك تتناول علاج لوفاستاتين.

قد تحتاج إلى التوقف عن تناول لوفاستاتين قبل بضعة أيام من الخضوع لعملية جراحية أو أي تدخل طبي آخر.

تحقيقًا لهذه الغاية ، أخبر دائمًا أخصائيي الرعاية الصحية أنك تخضع لعلاج لوفاستاتين.

سكان الأطفال

في عدد محدود من الدراسات الخاضعة للرقابة (انظر القسمين 4.8 و 5.1) ، لم يكن هناك تأثير يمكن اكتشافه على النمو الجنسي أو النضج عند الفتيان المراهقين أو على طول الدورة الشهرية عند الفتيات.

يجب نصح المراهقين باستخدام وسائل منع حمل مناسبة أثناء العلاج باستخدام لوفاستاتين (انظر القسمين 4.3 و 4.6) ، لم يتم دراسة لوفيناكور بشكل كافٍ في الأطفال قبل سن البلوغ أو الفتيات قبل الحيض ، ولا في المرضى الأكبر سنًا ؛ أقل من 10 سنوات.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعلات مع مثبطات CYP3A4

يتم استقلاب لوفاستاتين بشكل أساسي عن طريق الشكل الإسوي CYP3A4 من السيتوكروم P450 ، ولكنه لا يثبط الإنزيم ، وبالتالي لا يُتوقع أن يؤثر على استقلاب الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إنزيم CYP3A4.

قد تؤدي مثبطات الإنزيم التالية إلى زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عن طريق تقليل تصفية البلازما من لوفاستاتين: إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، تيليثروميسين ، مثبطات إنزيم البروتياز HIV ، نيفازودون ، سيكلوسبورين ، عصير جريب فروت (0.20 لترًا وما فوق) ، البابونج أيضًا 4.4).

التفاعلات مع عوامل خفض الدهون

يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي من خلال الأدوية التالية ، والتي يمكن أن تؤدي وحدها إلى الإصابة بالاعتلال العضلي:

جمفبروزيل ، فيبرات أخرى ، النياسين (حمض النيكوتين) (> 1 جم / يوم).

تفاعلات أخرى

الأميودارون أو الفيراباميل: يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات من خلال الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية مع لوفاستاتين ومثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى.

مضادات التخثر الكومارين: يمكن أن يؤدي تناول مثبطات اختزال HMG-CoA إلى تعديل زمن البروثرومبين ، لذلك يجب أن يكون إعطاء اللوفاستاتين مصحوبًا بفحوصات دورية. في حالة تعديل جرعة لوفاستاتين ، يجب تكرار الإجراء.

بروبرانولول: لم يتم العثور على تفاعلات دوائية.

الديجوكسين: لم يتم العثور على تفاعلات حركية دوائية.

عوامل سكر الدم عن طريق الفم: لم يتم العثور على تفاعلات الحرائك الدوائية.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ومدرات البول ، والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: لم يتم العثور على تفاعلات إكلينيكية.

وظيفة الغدد الصماء: على الرغم من أن مثبطات اختزال HMG-CoA يمكن أن تقلل نظريًا من إنتاج الستيرويد عن طريق الغدة الكظرية والغدد التناسلية ، فقد ثبت أن لوفاستاتين لا يقلل من مستويات البلازما القاعدية من الكورتيزول والتستوستيرون.

وظيفة الغدة الدرقية: توخى الحذر في حالة قصور الغدة الدرقية وفرط نشاط الغدة الدرقية.

حمض الفوسيديك: قد يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي بما في ذلك انحلال الربيدات عن طريق الاستخدام المتزامن لحمض الفوسيديك الجهازي مع الستاتينات. لا تزال آلية هذا التفاعل (سواء كان ديناميكيًا أو حركيًا دوائيًا أو كليهما) غير معروفة. تم الإبلاغ عن حالات انحلال الربيدات (بما في ذلك بعض الحالات المميتة) في المرضى الذين يتلقون هذا المزيج.

إذا كان العلاج بحمض الفوسيديك ضروريًا ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام اللوفاستاتين طوال فترة العلاج بحمض الفوسيديك. انظر أيضًا القسم 4.4.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لوفاستاتين هو بطلان في الحمل.

قبل وصف النساء في سن الإنجاب ، يوصى بإجراء اختبار الحمل.

إذا تم تشخيص الحمل أثناء العلاج باستخدام لوفاستاتين ، يجب إيقاف العلاج على الفور.

وقت الأكل

على الرغم من أنه لم يتم إثبات مروره و / أو مرور مستقلباته في لبن الثدي ، فمن أجل عدم تعريض الأطفال حديثي الولادة للسمية المحتملة ، يجب تجنب الإعطاء عند النساء المرضعات أو في حالة العلاج الذي لا غنى عنه ، يجب التوقف عن الإرضاع.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لا توجد آثار معروفة.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

عادة ما تكون الآثار غير المرغوب فيها خفيفة وعابرة في طبيعتها.

النسبة المئوية للمرضى الذين توقفوا عن العلاج في دراسة EXCEL التي استمرت 48 أسبوعًا بسبب الأحداث الضائرة التي يُحكم على الأرجح أنها تُنسب إلى عقار لوفاستاتين أو ربما تُعزى بالتأكيد إلى 4.6٪ مقابل 2.5٪ للعلاج الوهمي.

الأحداث التي تم العثور عليها بنسب مئوية أكبر من 0.5 و 1٪ موضحة في الجدول التالي:

الأحداث السلبية الوهمي ٪ (ن = 1663) لوفاستاتين٪ 20 مجم (ن = 1642) لوفاستاتين٪ 40 مجم (ن = 1645) لوفاستاتين٪ 20 مجم × 2 (العدد = 1646) لوفاستاتين٪ 40 مجم × 2 (العدد = 1649) فقد القوة 1,4 1,7 1,4 1,5 1,2 وجع بطن 1,6 2,0 2,0 2,2 2,5 إمساك 1,9 2,0 3,2 3,2 3,5 إسهال 2,3 2,6 2,4 2,2 2,6 سوء الهضم 1,9 1,3 1,3 1,0 1,6 انتفاخ 4,2 3,7 4,3 3,9 4,5 غثيان 2,5 1,9 2,5 2,2 2,2 تشنجات العضلات 0,5 0,6 0,8 1,1 1,0 ألم عضلي 1,7 2,6 1,8 2,2 3,0 دوخة 0,7 0,7 1,2 0,5 0,5 صداع الراس 2,7 2,6 2,8 2,1 3,2 الطفح الجلدي 0,7 0,8 1,0 1,2 1,3 ضعف البصر 0,8 1,1 0,9 0,9 1,2

الأحداث الضائرة الأخرى التي تم الإبلاغ عنها في 0.5-1.0٪ من المرضى هي: ألم في الصدر ، ارتجاع المريء ، جفاف الفم ، قيء ، ألم في الساق ، ألم في الكتف ، ألم مفصلي ، أرق ، تنمل ، ثعلبة ، حكة ، تهيج العين. أيضا: تعب ، حرقة ، اضطرابات في التذوق.

في دراسة الوقاية من تصلب الشرايين التاجية للقوات الجوية (AFCAPS / TexCAPS) ، في 6605 مريضًا تم علاجهم باستخدام لوفاستاتين 20-40 مجم / يوم (ن = 3304) وهمي (ن = 3301) ، كانت الأحداث الضائرة المبلغ عنها مماثلة لتلك الموجودة في دراسة EXCEL .

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية للأدوية في هذه الفئة (الستاتين) ولا ترتبط بالضرورة بعلاج لوفاستاتين:

الجهاز العضلي الهيكلي: تقلصات عضلية ، ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، انحلال الربيدات ، ألم مفصلي. التردد غير معروف: اعتلال عضلي نخر بوساطة مناعية (انظر القسم 4.4).

العصبية: خلل في بعض الأعصاب القحفية ، رعشة ، دوار ، دوار ، فقدان الذاكرة ، تنمل ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، اضطرابات نفسية ، قلق ، اضطرابات في النوم بما في ذلك الأرق والكوابيس ، الاكتئاب.

تفاعلات فرط الحساسية: الحساسية المفرطة ، الوذمة الوعائية ، الذئبة الحمامية ، التهاب العضلات الروماتيزمي ، التهاب الجلد والعضلات ، التهاب الأوعية الدموية ، البرفرية ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، فقر الدم الانحلالي ، فرط الحمضات ، الشرى ، الوهن ، التحسس الضوئي ، الحمى ، عسر الدم.

الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس ، بما في ذلك التهاب الكبد المزمن ، واليرقان الركودي ، والكبد الدهني ، وتليف الكبد ، والنخر الكبدي الخاطف ، وورم الكبد ، وفقدان الشهية ، والتقيؤ.

الجلدية: تساقط الشعر ، حكة.

الإنجابية: التثدي ، فقدان الرغبة الجنسية ، الضعف الجنسي ، ضعف الانتصاب.

عرض: تطور إعتام عدسة العين ، شلل العين.

تغييرات في المعلمات المختبرية: يزداد: الترانس أميناز ، الفوسفاتيز القلوي ، جاماغلوتاميل ترانسببتيداز (جاما جي تي) ، البيليروبين.

الغدد الصماء: خلل في وظيفة الغدة الدرقية.

حالات استثنائية من مرض الرئة الخلالي ، خاصة مع العلاج طويل الأمد (انظر القسم 4.4).

داء السكري: يعتمد التكرار على وجود أو عدم وجود عوامل خطر (جلوكوز الدم الصائم ≥ 5.6 مليمول / لتر ، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2 ، ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية ، تاريخ من ارتفاع ضغط الدم).

سكان الأطفال

تم تقييم سلامة وفعالية لوفاستاتين (10 و 20 و 40 ملغ يوميًا) في 100 طفل تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا مصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت ، في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة التي استمرت 48 أسبوعًا عند الأولاد المراهقين واستمرت 24 أسبوعًا في الفتيات اللواتي كن على الأقل. لم يتم دراسة جرعات ما بعد الحيض لمدة عام أكبر من 40 مجم في هذه الفئة من السكان.

كان ملف الأمان الخاص بـ Lovinacor الذي تم الحصول عليه من هذا العدد المحدود من الدراسات الخاضعة للرقابة مشابهًا بشكل عام لتلك الموجودة في البالغين ، باستثناء انخفاض معتد به إحصائيًا في مستويات LH لدى الفتيات المراهقات اللاتي عولجن باستخدام لوفاستاتين.

لم يكن هناك تأثير يمكن اكتشافه على النمو الجنسي أو النضج عند الفتيان المراهقين أو على طول الدورة الشهرية عند الفتيات (انظر القسمين 4.4 و 5.1).

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة

كانت هناك تقارير نادرة عن جرعة زائدة عرضية بعد تناول ما يصل إلى 5-6 جم من لوفاستاتين دون آثار سريرية كبيرة.

لا يمكن التوصية بترياق محدد.

اتخاذ التدابير العلاجية العامة المناسبة.

مراقبة الوظائف الحيوية.

مراقبة وظائف الكبد.

من غير المعروف ما إذا كان لوفاستاتين ومستقلباته قابلة للتبديل.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: نقص الكولسترول ونقص الشحوم - مثبطات إنزيم HMG CoA - لوفاستاتين.

كود ATC: C10AA02.

الصيغة التجريبية للوفاستاتين هي C24H36O5 ووزنها الجزيئي 404.55. وهو عبارة عن مسحوق أبيض بلوري غير مسترطب ، غير قابل للذوبان في الماء وقابل للذوبان جزئيًا في الإيثانول والميثانول والأسيتونتريل.

تم توثيق تورط LDL-cholesterol (البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة) في تصلب الشرايين في العديد من الدراسات السريرية. أظهرت الدراسات الوبائية أن ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار LDL وانخفاض مستويات الكوليسترول HDL (البروتينات الدهنية عالية الكثافة) هي عوامل خطر للإصابة بأمراض القلب التاجية. يقلل لوفاستاتين من مستويات الكوليسترول الضار LDL الطبيعي والمرتفع. تتكون LDLs من البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (VLDLs) ويتم تقويضها بشكل أساسي بواسطة مستقبلات LDL عالية التقارب. يمكن أن تؤثر آلية خفض الكوليسترول الضار LDL على كل من خفض كوليسترول VLDL وتحريض مستقبلات LDL ، أي أنها تتدخل في تخليق و / أو تقويض الكوليسترول الضار LDL.

يتم تقليل البروتينات الأفقية B الموجودة في LDL بشكل كبير أثناء العلاج باستخدام لوفاستاتين ، مما يشير إلى أن لوفاستاتين لا يقلل فقط من تركيز الكوليسترول المرتبط بالبروتينات الدهنية LDL ، ولكن أيضًا من كمية LDL المنتشرة نفسها.

كما يمكن أن يزيد بشكل متغير من كمية الكوليسترول الحميد ويقلل بشكل معتدل من كوليسترول البروتين الشحمي وضيع الكثافة والدهون الثلاثية في البلازما.

وجد أن لوفاستاتين فعال للغاية في خفض الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار في الأشكال العائلية وغير العائلية من فرط كوليسترول الدم الأولي وفرط شحميات الدم المختلط. لوحظ استجابة كبيرة بعد أسبوعين من العلاج ويتم تحقيق أقصى تأثير بعد 4-6 أسابيع.

أظهرت دراسة EXCEL مزدوجة التعمية انخفاضًا ذا دلالة إحصائية مقارنة بالدواء الوهمي في كوليسترول LDL (24-40٪) ، وإجمالي الكوليسترول (17-29٪) ، والدهون الثلاثية (10-19٪) وزيادة في الدهون الثلاثية (10-19). ٪) في مرضى فرط كوليسترول الدم من الكوليسترول الحميد بعد 12-48 أسبوعًا من العلاج.

أظهرت دراسة AFCAPS / TexCAPS مزدوجة التعمية انخفاضًا ذا دلالة إحصائية بنسبة 37٪ مقابل العلاج الوهمي في خطر حدوث أول حدث تاجي حاد (احتشاء عضلة القلب ، وذبحة صدرية غير مستقرة ، وموت مفاجئ) في المرضى الذين لا يعانون من أعراض أمراض القلب والأوعية الدموية مع عامل خطر أكبر من 20 ٪ (كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة> 115 ملجم / ديسيلتر) على مدى أكثر من 5 سنوات من المتابعة. قلل العلاج بشكل كبير من خطر الإصابة بالذبحة الصدرية غير المستقرة بنسبة 32٪ وخطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب بنسبة 40٪ وخطر إعادة الأوعية التاجية (المجازة التاجية أو القسطرة عبر اللمعة عن طريق الجلد) بنسبة 33٪.

قامت تجربة التدخل لتصلب الشرايين التاجية الكندية مزدوجة التعمية (CCAIT) بقياس تأثير لوفاستاتين (20-80 مجم / يوم) على الحد الأدنى لقطر التجويف وقطر التضيق مقابل العلاج الوهمي باستخدام تصوير الأوعية التاجية المحسوبة: بعد عامين من العلاج ، النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من كان تطور تصلب الشرايين أقل من الدواء الوهمي (33٪ مقابل 50٪) كما كانت النسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من آفات جديدة (16٪ مقابل 32٪).

أظهرت دراسة انحدار تصلب الشرايين المرصودة (MARS) من خلال تسجيل تصوير الأوعية التاجية المحوسب أن لوفاستاتين (80 مجم / يوم) أبطأ بشكل كبير من تطور تصلب الشرايين في 23٪ من المرضى الذين عولجوا مقابل 11٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.

أظهرت دراسة علاج تصلب الشرايين العائلي (FATS) في مرضى فرط شحميات الدم بعد عامين ونصف باستخدام تصوير الأوعية التاجية المحوسب فاعلية لوفاستاتين ، المرتبط بعزل المرارة ، في تقليل وتيرة التقدم وزيادة وتيرة تراجع آفات تصلب الشرايين في الشرايين التاجية.

دراسة تطور الشريان السباتي مزدوجة التعمية (ACAPS) التي أظهرها التصوير بالموجات فوق الصوتية B في مرضى فرط شحميات الدم أن لوفاستاتين يقلل السماكة القصوى للوسط الداخلي لـ 12 قطعة من الشريان السباتي بعد 3 سنوات من العلاج مع 20-40 مجم / يوم.

سكان الأطفال

في دراسة عشوائية مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل ، تم اختيار 132 من الذكور الذين تتراوح أعمارهم بين 10-17 عامًا مع فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (كوليسترول LDL الأساسي 189-500 مجم / ديسيلتر) بشكل عشوائي إلى لوفاستاتين (ن = 67) أو وهمي (ن = 65) ) لمدة 48 أسبوعًا. كانت الجرعة اليومية من لوفاستاتين في المساء هي 10 ملغ في الأسابيع الثمانية الأولى ، و 20 ملغ للأسابيع الثمانية التالية و 40 ملغ بعد ذلك. خفض لوفاستاتين بشكل كبير متوسط خط الأساس الكلي- C بنسبة 19.3 ٪ ، يعني LDL-C بنسبة 24.2 ٪ ومتوسط مستويات البروتين الدهني B بنسبة 21 ٪.

وبالمثل في دراسة أخرى عشوائية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي ، تم اختيار 54 فتاة تتراوح أعمارهن بين 10 و 17 عامًا على الأقل بعد الحيض لمدة عام واحد مع فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت (مستوى كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة الأساسي 160-400 مجم / ديسيلتر) تم اختيارهم بصورة عشوائية إلى لوفاستاتين (n). = 35) أو وهمي (ن = 19) لمدة 24 أسبوعًا. كانت الجرعة اليومية من لوفاستاتين في المساء هي 20 مجم في الأسابيع الأربعة الأولى ، و 40 مجم بعد ذلك. خفض لوفاستاتين بشكل كبير متوسط خط الأساس الكلي- C بنسبة 22.4٪ ، متوسط LDL-C بنسبة 29.2٪ ، متوسط مستويات البروتين الشحمي B بنسبة 24.4٪ ومتوسط مستويات الدهون الثلاثية بنسبة 22. ، 7٪.

لم يتم دراسة سلامة وفعالية الجرعات التي تزيد عن 40 مجم يوميًا عند الأطفال ، ولم يتم إثبات الفعالية طويلة المدى للعلاج بالوفاستاتين في مرحلة الطفولة لتقليل المراضة والوفيات في مرحلة البلوغ.

05.2 خصائص حركية الدواء

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتحلل لوفاستاتين ، وهو لاكتون غير نشط ، إلى الشكل المقابل لهيدروكسي أسيد (؟ -هيدروكسي-لوفاستاتين). هذا المستقلب الرئيسي هو مثبط لـ 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG-CoA) هذا الإنزيم يحفز تحويل HMG-CoA إلى ميفالونات ، وهي الخطوة الأولى في التخليق الحيوي للكوليسترول.

يبلغ امتصاص لوفاستاتين في الحيوانات عن طريق الفم حوالي 30٪ مقارنة بالطريق الوريدي ، مع إفراز بول من البراز وجزء صغير بشكل أساسي ؛ يتركز الدواء في الكبد ، موقع عملية التمثيل الغذائي بواسطة السيتوكروم P450-CYP3A4 ، يتم إفرازه مع المستقلبات في الصفراء ويمر الدم في الدماغ وحاجز المشيمة.

في البشر ، يكون التوافر البيولوجي له منخفضًا ومتغيرًا: في المرضى ، يصل أقل من 5٪ من لوفاستاتين كجرعة واحدة عن طريق الفم إلى المسار الجهازي (محسوبًا على أنه نشاط إنزيمي). البراز و 10٪ في البول النشاط الإشعاعي البرازي ناتج عن مجموع الدواء ومستقلباته التي تفرز عن طريق الصفراء والدواء غير الممتص.

يصل لوفاستاتين إلى تركيز عالٍ جدًا في الكبد حيث يخضع لعملية التمثيل الغذائي القوية بسبب تأثير المرور الأول ومع المستقلبات يتم إفرازه عبر الصفراء.

تظهر مستويات النشاط الإشعاعي في البلازما ذروتها بعد ساعتين واختفاء شبه كامل في الـ 24 ساعة التالية. البلازما Tmax للمادة الفعالة غير المتغيرة ومستقلباتها النشطة هي 2-4 ساعات ؛ t½؟ حوالي 3-4 ساعات.

متغيرات الحرائك الدوائية متغيرة للغاية: أحدث البيانات ، التي تم الحصول عليها باستخدام أكثر الطرق التحليلية دقة ودقة ، ملخصة في الجدول أدناه.

جرعة واحدة 80 مجم (Bramer S.L. - Clin Pharmacokinnet 37: 69-77،1999)

المحللة Cmax (نانوغرام / مل) Tmax (ساعات) الجامعة الأمريكية بالقاهرة (نانوغرام / مل * ح) تي ½؟ (ساعات) لوفاستاتين 10,7 ± 4,1 1 55,6 ± 32,4 23,5 ± 16,1 ؟ -هيدروكسي لوفاستاتين 7,4 ± 3,0 3 43,0 ± 18,0 15,4 ± 110,5

جرعة واحدة 40 مجم (Rogers D.J - Clin Pharmacol The 66: 358-366،1999)

المحللة Cmax (نانوغرام / مل) Tmax (ساعات) الجامعة الأمريكية بالقاهرة (نانوغرام / مل * ح) تي ½؟ (ساعات) لوفاستاتين 4,3 ± 4,3 3,1 23,0 ± 12 3,5 ؟ -هيدروكسي لوفاستاتين 6,0 ± 2,6 5,4 43,0 ± 21 - -

تم تحديد خطية الحرائك الدوائية بين جرعات 60-120 مجم / يوم وبين 10-40 مجم للإعطاء الفردي.

المستقلبات النشطة الرئيسية هي: لوفاستين في شكل مفتوح (؟ -هيدروكسي أسيد) ، 6 بوصات - هيدروكسي لوفاستاتين ، 6 "-إكسوميثيلين-لوفاستاتين ، 3" هيدروكسي لوفاستاتين و 3 "، 5" -دييدروكسي -3 "، 5" - ديول 4-لوفاستاتين.

يحتوي لوفاستاتين وحمض الهيدروكسي على رابطة بروتينية أكبر من 95٪.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

السمية الحادة

DL50 ص. من لوفاستاتين في الفئران أكبر من 20 جم / كجم.

تكرار سمية الجرعة

تمت دراسة التأثيرات السامة للوفاستاتين ، الشائعة مع أدوية أخرى من نفس الفئة (الستاتين) ، في الفئران والجرذان والكلاب والأرانب. في الكلاب بجرعة 180 مجم / كجم / يوم p.o. تم ملاحظة تنكس العصب البصري ، وإعتام عدسة العين ، وآفات الأوعية الدموية ، والتي تتميز بالنزيف والوذمة حول الأوعية الدموية ، وتسلل الخلايا أحادية النواة في الفضاء المحيط بالأوعية الدموية ، ورواسب الفيبرين حول الأوعية الدموية ونخر الأوعية الصغيرة بعد 11-28 أسبوعًا.

الخصوبة والتكوين المسخي.

لم يلاحظ أي آثار مرتبطة بالجرعة على الخصوبة في الجرذان ؛ في الكلاب جرعات أعلى من 20 مغ / كغ / يوم ينتج عنها ضمور الخصية ، قلة تكوين الحيوانات المنوية ، تغير في الخلايا المنوية.

لوفاستاتين بجرعات عالية يسبب تشوهات في الهيكل العظمي خلال فترة تكوين الأعضاء.

الطفرات والتسرطن.

لم يكن لوفاستاتين مطفرًا في العديد من الاختبارات في المختبر وفي الجسم الحي.

في دراسات السمية طويلة الأمد (حتى سنتين) لوحظت آثار مسرطنة لخلايا الكبد في الجرذان بجرعات 2-7 أضعاف الجرعة القصوى للإنسان ؛ في الفئران ، لوحظ سرطان الخلايا الكبدية والأورام الغدية بجرعات 3-4 مرات من الجرعة القصوى للإنسان والأورام الحليمية في الغشاء المخاطي غير الغدي للمعدة بجرعات 1-2 مرات من الجرعة القصوى للإنسان.