المكونات النشطة: جابابنتين
نيورونتين 100 مجم كبسولات صلبة
نيورونتين 300 مجم كبسولات صلبة
نيورونتين 400 مجم كبسولات صلبة
لماذا يتم استخدام Neurontin؟ لما هذا؟
ينتمي Neurontin إلى مجموعة من الأدوية المستخدمة لعلاج الصرع وآلام الأعصاب الطرفية (ألم طويل الأمد ناجم عن تلف الأعصاب).
العنصر النشط في Neurontin هو جابابنتين.
يستخدم Neurontin لعلاج:
- أشكال مختلفة من الصرع (النوبات تقتصر في البداية على مناطق معينة من الدماغ ، سواء انتشرت النوبات إلى أجزاء أخرى من الدماغ أم لا). سيصف لك طبيبك Neurontin لمساعدتك في علاج الصرع عندما لا يتحكم علاجك الحالي بشكل كامل في حالتك. يجب أن تأخذ Neurontin بالإضافة إلى علاجك الحالي ما لم تتلقى تعليمات أخرى. يمكن أيضًا استخدام Neurontin فقط لعلاج البالغين و الأطفال فوق سن 12 سنة.
- آلام الأعصاب الطرفية (ألم طويل الأمد ناجم عن تلف الأعصاب). يمكن أن تتسبب مجموعة متنوعة من الأمراض المختلفة في آلام الأعصاب الطرفية (تحدث بشكل رئيسي في الساقين و / أو الذراعين) ، مثل مرض السكري أو القوباء المنطقية. ويمكن وصف الإحساس بالألم على أنه حرارة ، وحرق ، وخفقان ، وألم صاعقة ، وآلام في الطعن ، وآلام حادة ، وتشنجات آلام ، وجع ، وخز ، وخدر ، وآلام لاذعة ، إلخ.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Neurontin
لا تأخذ نيورونتين
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه جابابنتين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
احتياطات للاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Neurontin
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Neurontin:
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جرعة مختلفة
- إذا كنت تخضع لغسيل الكلى (لإزالة النفايات من الفشل الكلوي) ، أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من آلام في العضلات و / أو ضعف.
- إذا ظهرت عليك علامات مثل آلام المعدة المستمرة والغثيان والقيء ، فاتصل بطبيبك على الفور لأن هذه قد تكون أعراض التهاب البنكرياس الحاد (التهاب البنكرياس).
تم الإبلاغ عن حالات إساءة استخدام واعتماد على جابابنتين من تجربة ما بعد التسويق. أخبر طبيبك إذا كان لديك تاريخ من سوء المعاملة أو الاعتماد.
طور عدد قليل من المرضى الذين يعالجون بأدوية الصرع مثل جابابنتين أفكارًا عن الانتحار أو إيذاء النفس. إذا راودتك مثل هذه الأفكار في أي وقت ، فاتصل بطبيبك على الفور.
معلومات مهمة عن ردود الفعل الخطيرة المحتملة
يعاني عدد قليل من المرضى الذين يعالجون بـ Neurontin من رد فعل تحسسي أو تفاعلات جلدية خطيرة محتملة ، والتي ، إذا تُركت دون علاج ، يمكن أن تتطور إلى مشاكل أكثر خطورة. تحتاج إلى معرفة هذه الأعراض لتتمكن من التعرف عليها أثناء تناول Neurontin.
اقرأ وصف هذه الأعراض في القسم 4 من هذه النشرة تحت عنوان "اتصل بطبيبك على الفور إذا واجهت أيًا من الأعراض التالية بعد تناول هذا الدواء لأنها قد تكون خطيرة"
ضعف العضلات ، أوجاعها ، أو آلامها ، وخاصة إذا كنت تشعر بتوعك وتعاني من حمى في نفس الوقت ، يمكن أن يكون سببه انهيار العضلات الذي يمكن أن يهدد الحياة ويمكن أن يؤدي إلى مشاكل في الكلى. قد يحدث أيضًا تغير في لون البول واختبارات الدم غير الطبيعية (خاصة زيادة فوسفوكيناز الكرياتين). إذا واجهت أيًا من هذه العلامات أو الأعراض ، فيرجى الاتصال بطبيبك على الفور.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Neurontin
الأدوية الأخرى و Neurontin
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
الأدوية التي تحتوي على المواد الأفيونية مثل المورفين
إذا كنت تتناول أدوية تحتوي على مواد أفيونية (مثل المورفين) ، أخبر طبيبك أو الصيدلي لأن المواد الأفيونية يمكن أن تزيد من تأثير Neurontin ، كما أن الجمع بين Neurontin مع المواد الأفيونية يمكن أن يسبب أعراض مثل النعاس و / أو انخفاض التنفس.
مضادات الحموضة لسوء الهضم
إذا تم تناول Neurontin ومضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم والمغنيسيوم معًا ، فقد يتم تقليل امتصاص Neurontin من المعدة ، لذلك يوصى بتناول Neurontin في موعد لا يتجاوز ساعتين بعد تناول مضاد الحموضة.
نيورونتين:
- لا يتوقع أن تتفاعل مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع أو حبوب منع الحمل.
- يمكن أن تتداخل مع بعض الاختبارات المعملية ؛ إذا كنت بحاجة إلى اختبار للبول ، أخبر طبيبك أو المستشفى بما تتناوله.
Neurontin مع الطعام
يمكن تناول Neurontin مع الطعام أو بدونه.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
حمل
لا ينبغي أن تؤخذ Neurontin أثناء الحمل ما لم يخبرك طبيبك بخلاف ذلك. يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل.
لم يتم إجراء دراسات محددة لتقييم استخدام جابابنتين في النساء الحوامل ، ولكن تم الإبلاغ عن زيادة خطر نمو الطفل للأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج النوبات ، خاصة عند تناول أكثر من دواء واحد في نفس الوقت. دواء للنوبات ، لذلك ، كلما كان ذلك ممكنا ، يجب أن تحاولي تناول دواء الصرع فقط أثناء الحمل وبناء على نصيحة طبية فقط.
اتصل بطبيبك على الفور إذا كنت حاملا ، تعتقد أنك قد تكون حاملا أو تخططين للحمل أثناء تناول Neurontin. لا تتوقف عن تناول هذا الدواء فجأة لأن هذا يمكن أن يسبب نوبات مفاجئة يمكن أن يكون لها عواقب وخيمة عليك وعلى طفلك.
وقت الأكل
جابابنتين ، العنصر النشط في Neurontin ، يمر في حليب الثدي. بما أن التأثير على الطفل غير معروف ، يوصى بعدم الإرضاع أثناء العلاج بـ Neurontin.
خصوبة
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي تأثير على الخصوبة.
السياقة واستعمال الماكنات
يمكن أن يسبب Neurontin الدوخة والنعاس والتعب. لا يجب عليك قيادة المركبات أو تشغيل الآلات المعقدة أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة حتى تفهم ما إذا كان هذا الدواء قد يؤثر على قدرتك على أداء هذه الأنشطة.
يحتوي Neurontin على اللاكتوز
تحتوي كبسولات Neurontin الصلبة على اللاكتوز (نوع من السكر). إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Neurontin: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
سيحدد طبيبك الجرعة المناسبة لك.
الصرع ، الجرعة الموصى بها هي:
الكبار والمراهقون:
خذ عدد الكبسولات التي وصفها لك طبيبك. سيقوم طبيبك عادة بزيادة الجرعة تدريجيا. تتراوح جرعة البدء بشكل عام بين 300 مجم و 900 مجم في اليوم. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة ، بناءً على توصية الطبيب ، بحد أقصى 3600 مجم يوميًا وسيخبرك طبيبك بتناول هذه الجرعة في 3 جرعات منفصلة ، أي مرة في الصباح ، ومرة بعد الظهر ومرة واحدة في اليوم. المساء.
الأطفال بعمر 6 سنوات وما فوق:
الجرعة التي تعطى للطفل سيحددها الطبيب لأنها تحسب على أساس وزن الطفل. يبدأ العلاج بجرعة ابتدائية منخفضة تزداد تدريجياً على مدى 3 أيام ، والجرعة المعتادة للسيطرة على الصرع هي 25-35 مجم / كجم يومياً. عادة ما يتم إعطاؤه في 3 جرعات مقسمة ، يتم تناول الكبسولة كل يوم عادة مرة واحدة في الصباح ومرة بعد الظهر ومرة في المساء.
لا ينصح باستخدام Neurontin للأطفال دون سن 6 سنوات.
ألم الأعصاب المحيطية ، الجرعة الموصى بها هي:
الكبار:
خذ عدد الكبسولات حسب تعليمات طبيبك. سيقوم طبيبك عادة بزيادة الجرعة تدريجيا. تتراوح جرعة البدء بشكل عام بين 300 مجم و 900 مجم في اليوم. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة بناءً على توصية الطبيب بحد أقصى 3600 مجم يوميًا وسيخبرك طبيبك بتناول الدواء على 3 جرعات مقسمة ، أي مرة في الصباح ومرة بعد الظهر ومرة في المساء. .
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جدولًا مختلفًا لتناول هذا الدواء و / أو جرعة مختلفة.
إذا كنت مريضًا مسنًا (فوق 65 عامًا) ، يجب أن تتناول الجرعة العادية من نيورونتين ، إلا إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى. إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جدولًا مختلفًا لتناول الدواء و / أو جرعة مختلفة.
إذا كان لديك انطباع بأن تأثير Neurontin قوي جدًا أو ضعيف جدًا ، أخبر طبيبك أو الصيدلي في أقرب وقت ممكن.
طريقة الإعطاء
يؤخذ Neurontin عن طريق الفم. ابتلع الكبسولات دائمًا بكمية كبيرة من الماء.
استمر في العلاج مع Neurontin حتى يخبرك طبيبك بالتوقف.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من نيورونتين
إذا تناولت نيورونتين أكثر مما يجب
قد تؤدي جرعة أعلى من الموصى بها إلى زيادة الآثار الجانبية بما في ذلك فقدان الوعي ، والدوخة ، وازدواج الرؤية ، وصعوبة التحدث ، والنعاس ، والإسهال.
اتصل بطبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب قسم طوارئ إذا تناولت Neurontin أكثر مما وصفه طبيبك. خذ الكبسولات التي لم تأخذها معك مع العبوة ونشرة العبوة حتى يتمكن المستشفى بسهولة من فهم مقدار الدواء الذي تناولته.
إذا نسيت تناول نيورونتين
إذا نسيت تناول جرعة ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها ، إلا إذا حان وقت الجرعة التالية. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول نيورونتين
لا تتوقف عن تناول Neurontin ما لم يخبرك طبيبك بذلك. يجب أن يتم سحب العلاج بشكل تدريجي على مدى أسبوع واحد على الأقل ، إذا توقفت فجأة عن تناول نيورونتين أو قبل أن يصفه لك طبيبك ، فإن خطر حدوث نوبات صرع يزيد.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لنيورونتين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور إذا لاحظت أيًا من الأعراض التالية بعد تناول هذا الدواء لأنها قد تكون خطيرة:
- تفاعلات جلدية شديدة تتطلب عناية فورية ، تورم في الشفتين والوجه ، طفح جلدي واحمرار في الجلد و / أو تساقط الشعر (قد تكون هذه أعراض لرد فعل تحسسي شديد)
- آلام المعدة المستمرة والغثيان والقيء لأن هذه قد تكون أعراض التهاب البنكرياس الحاد (التهاب البنكرياس).
- يمكن أن يسبب Neurontin رد فعل تحسسي شديد أو يهدد الحياة ، والذي يمكن أن يؤثر على الجلد أو أي جزء آخر من الجسم مثل الكبد أو الدم. عندما يكون لديك هذا النوع من رد الفعل ، قد يكون لديك أو لا يكون لديك طفح جلدي. يمكن أن يتسبب ذلك في دخولك المستشفى أو التوقف عن تناول نيورونتين.
اتصل بطبيبك على الفور إذا كان لديك أي من الأعراض التالية:
- طفح جلدي
- الشرى
- حمى
- انتفاخ الغدد الليمفاوية الذي لا يميل إلى الاختفاء
- انتفاخ الشفتين واللسان
- اصفرار الجلد أو بياض العينين
- نزيف أو كدمات غير عادية
- التعب الشديد أو الضعف
- ألم عضلي مفاجئ
- التهابات متكررة
يمكن أن تكون هذه الأعراض هي العلامات الأولى لرد فعل خطير. يجب أن يفحصك طبيبك ليقرر ما إذا كنت ستستمر في تناول Neurontin.
- إذا كنت تخضع لغسيل الكلى ، أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من آلام في العضلات و / أو ضعف.
تشمل الآثار الجانبية الأخرى:
شائعة جدًا (قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص):
- عدوى فيروسية
- الشعور بالنعاس والدوار وقلة التنسيق
- الشعور بالتعب والحمى
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):
- الالتهاب الرئوي ، التهابات الجهاز التنفسي ، عدوى المسالك البولية ، التهاب الأذن أو التهابات أخرى
- انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء
- فقدان الشهية ، زيادة الشهية
- الغضب تجاه الآخرين ، الارتباك ، تغير المزاج ، الاكتئاب ، القلق ، العصبية ، صعوبة التفكير
- تشنجات ، حركات ارتجاجية ، صعوبة في الكلام ، فقدان الذاكرة ، رعشة ، اضطرابات في النوم ، صداع ، حساسية الجلد ، انخفاض الإحساس (تنميل) ، صعوبة في التنسيق ، حركة غير طبيعية للعين ، زيادة ، نقص أو غياب الانعكاسات
- عدم وضوح الرؤية وازدواج الرؤية
- دوخة
- ارتفاع ضغط الدم واحمرار الوجه أو توسع الأوعية الدموية
- صعوبة في التنفس ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الحلق ، سعال ، جفاف الأنف
- القيء والغثيان ومشاكل الأسنان والتهاب اللثة والإسهال وآلام المعدة وعسر الهضم والإمساك وجفاف الفم أو الحلق وانتفاخ البطن
- تورم في الوجه ، كدمات ، طفح جلدي ، حكة ، حب الشباب
- آلام المفاصل ، آلام العضلات ، آلام الظهر ، ارتعاش العضلات
- مشاكل الانتصاب (الضعف الجنسي)
- تورم في الساقين والذراعين ، صعوبة في المشي ، ضعف ، ألم ، شعور بالتوعك ، أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا
- انخفاض في خلايا الدم البيضاء وزيادة الوزن
- الجروح العرضية والكسور والسحجات
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن السلوك العدواني وحركات الرجيج بشكل شائع في التجارب السريرية على الأطفال.
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):
- رد فعل تحسسي مثل الشرى
- تخفيض الحركة
- زيادة معدل ضربات القلب
- انتفاخ قد يصيب الوجه والجذع والأطراف
- قيم غير طبيعية لفحص الدم تشير إلى مشاكل في الكبد.
- الضعف العقلي
- السقوط
- زيادة في مستويات الجلوكوز في الدم (تُلاحظ في كثير من الأحيان عند مرضى السكري)
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
- فقدان الوعي
- انخفاض في مستويات الجلوكوز في الدم (لوحظ في كثير من الأحيان في مرضى السكري)
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية بعد التسويق:
- انخفاض في عدد الصفائح الدموية (الخلايا التي تخثر الدم)
- الهلوسة
- مشاكل في الحركات غير الطبيعية مثل الاهتزاز المتشنج وحركات الرجيج والتصلب
- رنين في أذني
- مجموعة من الآثار الجانبية ، بما في ذلك تورم الغدد الليمفاوية (كتل صغيرة معزولة تحت الجلد) والحمى والطفح الجلدي والتهاب الكبد ، والتي يمكن أن تحدث معًا
- اصفرار الجلد والعينين (اليرقان) والتهاب الكبد
- فشل كلوي حاد ، سلس البول
- تضخم أنسجة الثدي ، تضخم الثدي
- الأحداث الضائرة التي تحدث بعد الانسحاب المفاجئ من جابابنتين (القلق ، اضطرابات النوم ، الشعور بالغثيان ، الألم ، التعرق) ، ألم في الصدر
- إصابة ألياف العضلات (انحلال الربيدات)
- شذوذ في اختبارات الدم (زيادة فوسفوكيناز الكرياتين)
- مشاكل في الوظيفة الجنسية بما في ذلك عدم القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية وتأخر القذف
- انخفاض مستويات الصوديوم في الدم
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوبة مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون ، تاريخ انتهاء الصلاحية يشير إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
لا تقم بتخزين كبسولات Neurontin الصلبة فوق 30 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه Neurontin
العنصر النشط هو جابابنتين. تحتوي كل كبسولة جيلاتينية صلبة على 100 مجم أو 300 مجم أو 400 مجم من جابابنتين.
المكونات الأخرى لكبسولات Neurontin هي:
محتويات الكبسولة: لاكتوز مونوهيدرات ونشا الذرة والتلك.
غلاف الكبسولة: الجيلاتين والمياه النقية وكبريتات لوريل الصوديوم.
تحتوي كبسولات 100 مجم على اللون E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) ، وتحتوي كبسولات 300 مجم على الملونات E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E172 (أكسيد الحديد الأصفر) وكبسولات 400 مجم تحتوي على الملونات E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E172 (أحمر و) أكسيد الحديد الأصفر). يحتوي الحبر المستخدم في جميع الكبسولات على اللك ، E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E132 (القرمزي النيلي).
كيف يبدو نيورونتين وما هي محتويات العبوة
كبسولات صلبة
كبسولات 100 ملغ صلبة وبيضاء ، مطبوع عليها “Neurontin 100 mg” و “PD”.
كبسولات 300 ملغ صفراء صلبة ومختومة بـ "Neurontin 300 mg" و "PD".
كبسولات 400 ملغ ذات لون برتقالي صلبة ومكتوبة بـ "Neurontin 400 mg" و "PD".
عبوات نفطة PVC / PVDC / ألومنيوم تحتوي على 20 ، 30 ، 50 ، 60 ، 84 ، 90 ، 98 ، 100 ، 200 ، 500 ، 1000 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
نيورونتين
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة صلبة 100 ملغ على 100 ملغ جابابنتين.
تحتوي كل كبسولة صلبة 300 مجم على 300 مجم جابابنتين.
تحتوي كل كبسولة صلبة 400 مجم على 400 مجم جابابنتين.
سواغ:
تحتوي كل كبسولة صلبة 100 ملغ على 13 ملغ من اللاكتوز (على شكل مونوهيدرات).
تحتوي كل كبسولة صلبة ٣٠٠ ملغ على ٤١ ملغ لكتوز (على شكل مونوهيدرات).
تحتوي كل كبسولة صلبة 400 مجم على 54 مجم من اللاكتوز (على هيئة مونوهيدرات).
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولات صلبة
نيورونتين 100 مجم كبسولات صلبة: كبسولة صلبة بيضاء غير شفافة ، مطبوع بـ "نيورونتين 100 مجم" و "بي دي" ، وتحتوي على مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.
نيورونتين 300 مجم كبسولات صلبة: كبسولة صلبة صفراء غير شفافة ، مطبوع بـ "نيورونتين 300 مجم" و "بي دي" ، وتحتوي على مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.
نيورونتين 400 مجم كبسولات صلبة: كبسولة صلبة برتقالية غير شفافة مطبوع عليها "نيورونتين 400 مجم" و "بي دي" وتحتوي على مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
الصرع
يشار إلى جابابنتين كعلاج مساعد في علاج النوبات الجزئية في وجود أو عدم وجود تعميم ثانوي في البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 سنوات وما فوق (انظر القسم 5.1).
يشار إلى جابابنتين كعلاج وحيد لعلاج النوبات الجزئية في وجود أو عدم وجود تعميم ثانوي في البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق.
علاج آلام الأعصاب الطرفية
يستخدم جابابنتين للبالغين لعلاج آلام الأعصاب الطرفية ، مثل الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي التالي للهربس.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
استخدام عن طريق الفم.
يمكن تناول جابابنتين مع الطعام أو بدونه ويجب ابتلاعه كاملاً بكمية كافية من السوائل (مثل كوب من الماء).
يصف الجدول 1 مخطط المعايرة لبدء العلاج لجميع الاستطبابات ؛ يوصى باستخدام نظام الجرعات هذا لكل من البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 عامًا وما فوق. يتم إعطاء تعليمات حول الوضعية التي سيتم استخدامها في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا في فصل فرعي لاحق من هذا القسم.
التوقف عن تناول جابابنتين
وفقًا للممارسة السريرية الحالية ، إذا تم إيقاف علاج جابابنتين ، فمن المستحسن أن يتم ذلك تدريجيًا على الأقل خلال أسبوع بغض النظر عن الدلالة التي يتم علاجها.
الصرع
يتطلب الصرع بشكل عام علاجات طويلة الأمد ، ويتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب المعالج على أساس التحمل والفعالية لكل مريض.
الكبار والمراهقون:
في الدراسات السريرية ، تراوح نطاق الجرعة الفعالة من 900 إلى 3600 ملغ / يوم.يمكن بدء العلاج من خلال معايرة الجرعة كما هو موضح في الجدول 1 أو عن طريق إعطاء 300 مجم ثلاث مرات يوميًا (TID) في اليوم الأول من العلاج. بعد ذلك ، بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 300 مجم / يوم في المرة كل 2-3 أيام بحد أقصى 3600 مجم / يوم. قد تكون المعايرة البطيئة لجرعة جابابنتين مناسبة لبعض المرضى. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 مجم / يوم هو أسبوع واحد ، أما بالنسبة للجرعة 2400 مجم / يوم فهو إجمالي أسبوعين و 3600 مجم / يوم يبلغ إجمالي 3 أسابيع. تم تحمل الجرعات التي تصل إلى 4800 ملغ / يوم بشكل جيد في الدراسات السريرية طويلة المدى ذات العلامة المفتوحة.يجب تقسيم الجرعة اليومية القصوى إلى ثلاث إدارات فردية والحد الأقصى للفاصل الزمني بين الجرعات لمنع حدوث النوبات المفاجئة.يجب ألا تتجاوز 12 ساعات.
الأطفال بعمر 6 سنوات أو أكبر:
يجب أن تتراوح جرعة البداية بين 10 و 15 مجم / كجم / يوم ويتم تحقيق الجرعة الفعالة عن طريق زيادة المعايرة على مدى ثلاثة أيام تقريبًا. الجرعة الفعالة من جابابنتين عند الأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق هي 25-35 مجم / كجم / يوم. لقد تم تحمل الجرعات التي تصل إلى 50 مجم / كجم / يوم بشكل جيد في دراسة سريرية طويلة الأمد ، ويجب تقسيم الجرعة اليومية الإجمالية إلى ثلاث إدارات فردية ويجب ألا تتجاوز فترة الجرعة القصوى 12 ساعة.
ليس من الضروري مراقبة تركيزات جابابنتين في البلازما لتحسين علاج جابابنتين. علاوة على ذلك ، يمكن استخدام جابابنتين مع مواد أخرى مضادة للصرع دون التعرض لخطر تغيير تركيزات الجابابنتين في البلازما أو تركيزات مصل الأدوية الأخرى المضادة للصرع.
آلام الأعصاب الطرفية
الكبار
يمكن بدء العلاج من خلال معايرة الجرعة كما هو موضح في الجدول 1. وبدلاً من ذلك ، فإن جرعة البدء هي 900 مجم / يوم مقسمة إلى ثلاث إدارات متساوية. بعد ذلك ، بناءً على استجابة المريض الفردية وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 300 مجم / يوم في المرة كل 2-3 أيام بحد أقصى 3600 مجم / يوم. قد تكون المعايرة البطيئة لجرعة جابابنتين مناسبة لبعض المرضى. الحد الأدنى من الوقت للوصول إلى جرعة 1800 مجم / يوم هو أسبوع واحد ، أما بالنسبة للجرعة 2400 مجم / يوم فهو إجمالي أسبوعين و 3600 مجم / يوم يبلغ إجمالي 3 أسابيع.
في علاج آلام الأعصاب الطرفية ، مثل الاعتلال العصبي السكري المؤلم والألم العصبي التالي للهربس ، لم يتم التحقق من الفعالية والسلامة في التجارب السريرية لفترات العلاج التي تزيد عن 5 أشهر. إذا احتاج المريض إلى علاج لأكثر من 5 أشهر من آلام الاعتلال العصبي المحيطي ، فيجب على الطبيب المعالج تقييم الحالة السريرية للمريض وتحديد الحاجة إلى إطالة العلاج.
تعليمات لجميع المؤشرات
في المرضى الذين يعانون من ظروف صحية عامة سيئة ، مثل انخفاض وزن الجسم ، ومرضى زرع الأعضاء ، وما إلى ذلك ، يجب إجراء معايرة الجرعة بشكل أبطأ ، باستخدام جرعات أقل أو فترات زمنية أطول بين زيادات الجرعة.
استخدم في المرضى المسنين (فوق 65 سنة من العمر)
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى المسنين بسبب النقص المرتبط بالعمر في وظائف الكلى (انظر الجدول 2) قد يكون النعاس والوذمة المحيطية والوهن أكثر شيوعًا عند المرضى المسنين.
استخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يوصى بتعديل الجرعة كما هو موصوف في الجدول 2. يمكن استخدام كبسولات جابابنتين 100 ملغ لاتباع توصيات الجرعات في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
(أ) يجب أن تُعطى الجرعة اليومية الإجمالية في ثلاث جرعات مقسمة. يشار إلى الجرعات المخفضة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين
ب تعطى بجرعة مقدارها ٣٠٠ ملغ كل يومين.
ج للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين
استخدم في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى
في مرضى غسيل الكلى الذين يعانون من انقطاع البول والذين لم يتم علاجهم من قبل باستخدام جابابنتين ، يوصى بجرعة تحميل من 300-400 مجم ، تليها 200-300 مجم من جابابنتين بعد كل جلسة غسيل كل 4 ساعات. في الأيام الخالية من غسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء علاج جابابنتين.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي يخضعون لغسيل الكلى ، يجب أن تستند جرعة المداومة من جابابنتين إلى توصيات الجرعات المدرجة في الجدول 2. بالإضافة إلى جرعة الصيانة ، يوصى بجرعة إضافية "200-300 مجم بعد كل جلسة غسيل كلوي .4 ساعات.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
تم الإبلاغ عن حالات التفكير والسلوك الانتحاري في المرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة للصرع في مؤشراتهم المختلفة. وجد التحليل التلوي للتجارب العشوائية للأدوية المضادة للصرع مقابل الدواء الوهمي أيضًا زيادة طفيفة في خطر التفكير والسلوك الانتحاريين.
لم يتم إنشاء آلية هذا الخطر والبيانات المتاحة لا تستبعد إمكانية زيادة المخاطر مع جابابنتين.
لذلك ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات التفكير والسلوك الانتحاري ، وإذا كان الأمر كذلك ، ينبغي النظر في العلاج المناسب. يجب توجيه المرضى (ومقدمي الرعاية) لإخطار الطبيب المعالج إذا ظهرت علامات التفكير أو السلوك الانتحاري.
إذا أصيب المريض بالتهاب البنكرياس الحاد أثناء علاج جابابنتين ، فيجب النظر في التوقف عن علاج جابابنتين (انظر القسم 4.8).
على الرغم من عدم وجود دليل على تكرار النوبات الصرع مع الجابابنتين ، قد يؤدي التوقف المفاجئ لمضادات الاختلاج في مرضى الصرع إلى تحفيز حالة الصرع (انظر القسم 4.2).
مع الجابابنتين ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، قد يعاني بعض المرضى من زيادة وتيرة النوبات أو ظهور أنواع جديدة من النوبات.
كما هو الحال مع مضادات الصرع الأخرى ، فإن محاولات التوقف عن تناول مضادات الصرع بشكل متزامن مع الجابابنتين في المرضى الذين يعانون من الحراريات للعلاج بأدوية الصرع المتعددة من أجل تحقيق العلاج الأحادي الجابابنتين يكون معدل نجاحها منخفضًا.
لا يعتبر جابابنتين فعالاً في علاج النوبات في وجود التعميم الأولي ، مثل الغياب ، وقد يؤدي إلى تفاقم هذه النوبات لدى بعض المرضى. لذلك ، يجب استخدام جابابنتين بحذر في المرضى الذين يعانون من نوبات مختلطة ، بما في ذلك الغياب.
لم يتم إجراء دراسات منهجية مع جابابنتين في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر. في دراسة مزدوجة التعمية في المرضى الذين يعانون من آلام الأعصاب ، حدث النعاس ، والوذمة المحيطية والوهن بنسبة أعلى قليلاً في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر من المرضى الأصغر سنًا. بصرف النظر عن هذه البيانات ، لا تشير التقييمات السريرية في مجموعة المرضى هذه إلى ملف تعريف أمان مختلف عن ذلك الذي لوحظ في المرضى الأصغر سنًا.
لم يتم دراسة آثار العلاج طويل الأمد (أكثر من 36 أسبوعًا) على التعلم والذكاء والنمو لدى الأطفال والمراهقين بشكل كاف. لذلك يجب الموازنة بين فوائد العلاج المطول والمخاطر المحتملة لمثل هذا العلاج.
طفح جلدي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية (DRESS)
تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية جهازية خطيرة ، وربما تهدد الحياة ، مثل الطفح الجلدي الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) في المرضى الذين يتناولون مضادات الصرع ، بما في ذلك الجابابنتين (انظر القسم 4.8).
من المهم ملاحظة أن المظاهر المبكرة لفرط الحساسية ، مثل الحمى أو تضخم العقد اللمفية ، قد تحدث ، حتى لو لم يكن الطفح الجلدي واضحًا. في حالة وجود مثل هذه العلامات أو الأعراض ، يجب تقييم المريض على الفور. إذا تعذر تحديد مسببات بديلة لهذه العلامات أو الأعراض ، فيجب إيقاف علاج جابابنتين.
اختبارات المعمل
في التحديد شبه الكمي للبيلة البروتينية الكلية مع اختبار مقياس العمق ، يمكن الحصول على نتائج إيجابية خاطئة. لذلك يوصى بالتحقق من نتيجة اختبار مقياس العمق الإيجابية باستخدام طرق تستند إلى مبدأ تحليلي مختلف ، مثل طريقة Biuret ، وطرق الربط العكسي أو اللوني ، أو استخدام هذه الطرق البديلة من البداية.
تحتوي كبسولات Neurontin الصلبة على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء (N = 12) ، عندما تم إعطاء كبسولة مورفين 60 مجم خاضعة للرقابة قبل ساعتين من كبسولة 600 مجم جابابنتين ، زاد متوسط gabapentin AUC بنسبة 44٪ مقارنةً بوقت إعطاء جابابنتين بدون المورفين لذلك ، يجب مراقبة المرضى بعناية بحثًا عن أي علامات لتثبيط الجهاز العصبي المركزي ، مثل النعاس ، ويجب تقليل جرعة الجابابنتين أو المورفين بشكل مناسب.
لم يلاحظ أي تفاعل بين الجابابنتين والفينوباربيتال أو الفينيتوين أو حمض الفالبرويك أو كاربامازيبين.
الحرائك الدوائية لجابابنتين ألو حالة مستقرة إنه مشابه في الأشخاص الأصحاء وفي مرضى الصرع الذين يعالجون بهذه الأدوية المضادة للصرع.
لا يؤدي التناول المتزامن لجابابنتين وموانع الحمل الفموية التي تحتوي على نوريثيندرون و / أو إيثينيل إستراديول إلى تغيير الحرائك الدوائية في حالة مستقرة المكونين.
إن الاستخدام المتزامن للجابابنتين ومضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم والمغنيسيوم يقلل من التوافر البيولوجي للجابابنتين بنسبة تصل إلى 24٪. يوصى بتناول جابابنتين في أقرب وقت ممكن بعد ساعتين من تناول مضادات الحموضة.
لا يتأثر إفراز الكلوي لجابابنتين بالبروبينسيد.
لا يُتوقع أن يكون الانخفاض الطفيف في إفراز الكلوي لجابابنتين عند تناوله مع السيميتيدين ذا أهمية إكلينيكية.
04.6 الحمل والرضاعة
ترتبط المخاطر عمومًا بمنتجات الصرع والأدوية المضادة للصرع
يزداد خطر حدوث عيوب خلقية 2-3 مرات في ذرية النساء اللواتي عولجن بأدوية مضادة للصرع. العيوب الأكثر شيوعًا هي الشفة الأرنبية وتشوهات القلب والأوعية الدموية وعيوب الأنبوب العصبي. قد يترافق العلاج بالعقاقير المتعددة المضادة للصرع مع خطر أكبر للتشوهات الخلقية مقارنة بالعلاج الأحادي ، وبالتالي من المهم استخدام العلاج الأحادي كلما أمكن ذلك. يجب إعطاء النساء اللواتي يحتمل أن يصبحن حوامل أو في سن الإنجاب مشورة متخصصة ويجب إعادة تقييم الحاجة إلى العلاج المضاد للصرع عندما تخطط المرأة للحمل. لا ينبغي إجراء توقف مفاجئ في العلاج بمضادات الصرع لأن هذا يمكن أن يتسبب في ظهور نوبات يمكن أن يكون لها عواقب وخيمة على كل من الأم والطفل.نادراً ما لوحظ تأخر في النمو لدى الأطفال المولودين لنساء مصابات بالصرع. يحدث التأخر في النمو بسبب عوامل وراثية أو اجتماعية أو صرع الأم أو العلاج المضاد للصرع.
المخاطر المتعلقة بجابابنتين
لا توجد بيانات كافية من استخدام جابابنتين في النساء الحوامل.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية (انظر القسم 5.3). المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. لا ينبغي استخدام جابابنتين أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للأم تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين.
لا يمكن استخلاص استنتاجات نهائية فيما يتعلق بالارتباط المحتمل بين جابابنتين وزيادة خطر التشوهات الخلقية عند تناول الدواء أثناء الحمل ؛ هذا بسبب الصرع نفسه ووجود الأدوية المضادة للصرع التي تستخدم بشكل متزامن أثناء الحمل الفردي الذي تم فحصه.
يُفرز الجابابنتين في حليب الثدي. بما أن التأثيرات على الرضيع أثناء الرضاعة غير معروفة ، يجب توخي الحذر عند إعطاء جابابنتين للمرضعات. يجب استخدام جابابنتين فقط أثناء الرضاعة الطبيعية إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر بوضوح.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
قد يكون للجابابنتين "تأثير خفيف أو معتدل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. يعمل جابابنتين على الجهاز العصبي المركزي وقد يسبب النعاس أو الدوخة أو أعراض أخرى ذات صلة. حتى لو كانت خفيفة أو معتدلة في الشدة ، فقد تكون هذه الآثار الجانبية يحتمل أن يكون خطيرًا في المرضى الذين يقودون المركبات أو يستخدمون الآلات ، وهذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج وبعد زيادة الجرعة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ردود الفعل السلبية التي لوحظت في التجارب السريرية في الصرع (العلاج المساعد والعلاج الأحادي) وألم الأعصاب مقدمة في قائمة فريدة أدناه مقسومة على فئة أعضاء النظام وتكرارها شائعة جدًا (≥ 1/10) ، شائعة (≥ 1/100 إلى ≤ 1 / 10) ، غير شائع (≥ 1/1000 إلى
تم تضمين ردود الفعل الأخرى التي تم الإبلاغ عنها من تجربة ما بعد التسويق بتردد غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة) بخط مائل في القائمة أدناه.
داخل كل مجموعة تردد ، يتم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها من أجل تقليل الشدة.
فئة أعضاء الجهاز التفاعلات العكسية
الالتهابات والاصابات
عدوى فيروسية شائعة جدا
الالتهاب الرئوي الشائع ، عدوى الجهاز التنفسي ، عدوى المسالك البولية ، عدوى ، التهاب الأذن الوسطى.
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الكريات البيض الشائعة
غير معروف قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
ردود فعل تحسسية غير شائعة (مثل خلايا النحل)
غير معروف متلازمة فرط الحساسية ، تفاعل جهازي مع عرض متغير قد يشمل الحمى والطفح الجلدي والتهاب الكبد وتضخم العقد اللمفية وفرط الحمضات وأحيانًا علامات وأعراض أخرى.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
فقدان الشهية الشائع ، زيادة الشهية
اضطرابات نفسية
العداء المشترك والارتباك وعدم الاستقرار العاطفي والاكتئاب والقلق والعصبية والتفكير غير الطبيعي
غير معروف الهلوسة
اضطرابات الجهاز العصبي
نعاس شائع ، دوار ، ترنح
النوبات الشائعة ، فرط الحركة ، عسر الكلام ، فقدان الذاكرة ، الهزات ، الأرق ، الصداع ، الأحاسيس مثل التنمل ، نقص الحس ، التنسيق غير الطبيعي ، الرأرأة ، زيادة أو نقص أو غياب ردود الفعل
نقص الحركة غير المألوف
غير معروف اضطرابات الحركة الأخرى (على سبيل المثال ، تشوش الرقص ، خلل الحركة ، خلل التوتر)
اضطرابات العين
اضطرابات الرؤية الشائعة مثل الغمش ، ازدواج الرؤية
اضطرابات الأذن والمتاهة
الدوخة الشائعة
غير معروف طنين الأذن
أمراض القلب
خفقان غير شائع
أمراض الأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم الشائع ، توسع الأوعية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
ضيق التنفس الشائع ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب البلعوم ، السعال ، التهاب الأنف
اضطرابات الجهاز الهضمي
القيء الشائع والغثيان وتشوهات الأسنان والتهاب اللثة والإسهال وآلام البطن وعسر الهضم والإمساك وجفاف الفم أو الحلق وانتفاخ البطن
غير معروف التهاب البنكرياس
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
غير معروف التهاب الكبد واليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
الوذمة الشائعة في الوجه ، فرفرية توصف غالبًا بأنها كدمات بعد الصدمة الجسدية ، والطفح الجلدي ، والحكة ، وحب الشباب
غير معروف متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية ، حمامي عديدة الأشكال ، تساقط الشعر ، طفح جلدي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية (انظر القسم 4.4)
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
آلام المفاصل الشائعة ، ألم عضلي ، آلام الظهر ، ارتعاش العضلات
غير معروف انحلال الربيدات ، رمع عضلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير معروف سلس كلوي حاد
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
العجز الجنسي المشترك
غير معروف تضخم الثدي ، التثدي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
التعب الشائع جدا والحمى
وذمة محيطية شائعة ، واضطرابات في المشي ، وهن ، وألم ، وتوعك ، ومتلازمة الأنفلونزا
وذمة معممة غير شائعة
غير معروف ردود الفعل الانسحابية (القلق ، الأرق ، الغثيان ، الألم ، التعرق) ، ألم في الصدر. كانت هناك تقارير عن الموت المفاجئ غير المبرر الذي لم يتم إثبات وجود علاقة سببية مع علاج جابابنتين.
الاختبارات التشخيصية
انخفاض شائع في خلايا الدم البيضاء (عدد خلايا الدم البيضاء) ، زيادة الوزن
زيادة غير شائعة في مؤشرات وظائف الكبد SGOT (AST) و SGPT (ALT) والبيليروبين
غير معروف تغيرات في مستويات الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري ، زيادة فوسفوكيناز الكرياتين
الإصابة والتسمم
الإصابات العرضية الشائعة والكسور والجروح ،
تم الإبلاغ عن حالات التهاب البنكرياس الحاد مع علاج جابابنتين. العلاقة السببية مع جابابنتين غير واضحة (انظر القسم 4.4).
في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، تم الإبلاغ عن اعتلال عضلي ومستويات مرتفعة من الكرياتين كيناز بسبب تلف كلوي في المرحلة النهائية.
تم الإبلاغ عن التهابات الجهاز التنفسي والتهاب الأذن الوسطى والنوبات والتهاب الشعب الهوائية فقط في التجارب السريرية على الأطفال. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن السلوك العدواني وفرط الحركة بشكل شائع في التجارب السريرية عند الأطفال.
04.9 جرعة زائدة
لم يلاحظ أي نوبات سمية حادة مهددة للحياة مع جرعات زائدة من جابابنتين تصل إلى جرعات 49 جم. تشمل أعراض الجرعة الزائدة: دوار ، ازدواج الرؤية ، تشنج في الكلام ، نعاس ، خمول وإسهال خفيف. تعافى جميع المرضى بشكل كامل مع الرعاية الداعمة.قد يؤدي انخفاض امتصاص الجابابنتين بجرعات أعلى إلى الحد من "امتصاص الدواء في وقت الجرعة الزائدة وبالتالي يمكن أن تقلل من السمية الناتجة عن الجرعات الزائدة.
يمكن أن تؤدي الجرعات الزائدة من جابابنتين ، خاصة عند ارتباطها باستخدام أدوية أخرى مثبطة للجهاز العصبي المركزي ، إلى حدوث غيبوبة.
على الرغم من أنه يمكن التخلص من الجابابنتين عن طريق غسيل الكلى ، فقد أظهرت التجارب السابقة أن هذا ليس ضروريًا. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الشديد ، يمكن الإشارة إلى غسيل الكلى.
لم يتم تحديد جرعة قاتلة عن طريق الفم من جابابنتين في الفئران والجرذان التي عولجت بجرعات تصل إلى 8000 مجم / كجم. تشمل علامات السمية الحادة في الحيوانات: ترنح ، صعوبة في التنفس ، تدلي الجفون ، قلة النشاط أو الإثارة.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الصرع الأخرى.
كود ATC: N03AX12.
الآلية الدقيقة لعمل جابابنتين غير معروفة.
يرتبط جابابنتين من الناحية الهيكلية بالناقل العصبي GABA (حمض جاما-أمينوبوتيريك) ولكن آلية عمله تختلف عن تلك الخاصة بالعديد من المواد الفعالة الأخرى التي تتفاعل مع المشابك GABAergic مثل الفالبروات والباربيتورات والبنزوديازيبينات ومثبطات GABA transaminases ومثبطات امتصاص GABA ، منبهات GABA ، والأدوية الأولية لـ GABA. تعليم في المختبر تم إجراؤه باستخدام جابابنتين الذي يحمل علامة إشعاعية ، حيث حدد موقعًا جديدًا لربط الببتيد في أنسجة دماغ الفئران ، بما في ذلك القشرة المخية الحديثة والحصين ، والتي قد تشير إلى النشاط المضاد للاختلاج والمسكن لجابابنتين ومشتقاته الهيكلية. تم تحديد موقع ربط جابابنتين على أنه وحدات فرعية ألفا 2 دلتا للجهد قنوات الكالسيوم المسورة.
لا يرتبط جابابنتين بتركيزات ذات صلة سريريًا بالأدوية الشائعة الأخرى أو مستقبلات الناقل العصبي في الدماغ بما في ذلك مستقبلات GABAA و GABAB والبنزوديازيبين والغلوتامات والجليسين أو N-methyl-d-aspartate.
جابابنتين لا يتفاعل في المختبر مع قنوات الصوديوم وبالتالي التفريق بين الفينيتوين وكاربامازيبين. يقلل الجابابنتين جزئيًا من الاستجابات لمنبه الجلوتاماتيرجيك N-methyl-d-aspartate (NMDA) في بعض الأنظمة في المختبر، ولكن فقط بتركيزات أعلى من 100 مللي متر مكعب لا يمكن الوصول إليها في الجسم الحي. يقلل جابابنتين من إطلاقه بشكل طفيف في المختبر من النواقل العصبية أحادية الأمين. يؤدي إعطاء الجابابنتين إلى الجرذان إلى زيادة معدل دوران GABA في العديد من مناطق الدماغ بطريقة مماثلة لفالبروات الصوديوم ، وإن كان ذلك في مناطق الدماغ المختلفة. لم يتم بعد تحديد العلاقة بين أنشطة جابابنتين المختلفة والتأثيرات المضادة للاختلاج. في الحيوانات ، يخترق جابابنتين الدماغ بسهولة ويمنع النوبات التي تسببها الصدمات الكهربائية القصوى ، ونوبات الصرع بما في ذلك مثبطات تخليق GABA ، وفي النماذج الجينية للنوبات.
أظهرت دراسة إكلينيكية عن العلاج المساعد في علاج النوبات الجزئية لدى مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 12 عامًا وجود فرق عددي ولكن ليس ذا دلالة إحصائية في معدل الاستجابة بنسبة 50٪ لصالح مجموعة الجابابنتين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. لم تكشف التحليلات الخاصة لمعدلات الاستجابة المحسوبة حسب العمر عن تأثير ذو دلالة إحصائية للعمر ، سواء كمتغير مستمر أو كمتغير ثنائي التفرع (الفئات العمرية 3-5 سنوات و6-12 سنة).
يتم تلخيص البيانات من هذا التحليل اللاحق الإضافي في الجدول أدناه:
*السكان نية لعلاج تم تعديله على أنه جميع المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً لدراسة الدواء الذين لديهم أيضًا مذكرات نوبة صرع قابلة للتقييم لمدة 28 يومًا خلال كل من مرحلتي خط الأساس ومراحل التعمية المزدوجة.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، لوحظ الحد الأقصى لتركيزات جابابنتين في البلازما بين الساعة الثانية والثالثة. يميل التوافر البيولوجي للجابابنتين (جزء من الجرعة الممتصة) إلى الانخفاض مع زيادة الجرعة. والتوافر البيولوجي المطلق لكبسولة واحدة من 300 مجم جابابنتين حوالي 60٪. لا يوجد تأثير مهم سريريًا للأغذية ، بما في ذلك النظام الغذائي عالي الدهون ، على الحرائك الدوائية لجابابنتين.
لا تتأثر الحرائك الدوائية لجابابنتين بالإعطاء المتكرر. على الرغم من أن تركيزات البلازما جابابنتين كانت بشكل عام بين 2 ميكروغرام / مل و 20 ميكروغرام / مل في الدراسات السريرية ، فإن هذه التركيزات لم تكن مؤشراً على السلامة أو الفعالية. يتم عرض معلمات حركية الدواء في الجدول 3.
الجدول 3
ملخص لبارامترات الحرائك الدوائية لمتوسط (٪ CV) تركيزات جابابنتين ألو حالة مستقرة بعد تناوله كل 8 ساعات
توزيع
لا يرتبط جابابنتين ببروتينات البلازما ويبلغ حجم توزيعه 57.7 لترًا. في مرضى الصرع ، تكون تركيزات الجابابنتين في السائل النخاعي (CSF) حوالي 20٪ من تركيزات البلازما المقابلة عند حالة مستقرة. يوجد جابابنتين في حليب الأم عند النساء المرضعات.
الأيض
لا يوجد دليل على استقلاب جابابنتين في البشر ، ولا يحفز جابابنتين إنزيمات الكبد المؤكسدة ذات الوظائف المختلطة المسؤولة عن استقلاب المادة.
إزالة
يطرح الجابابنتين بدون تغيير عن طريق الكلى فقط. عمر النصف للتخلص من جابابنتين مستقل عن الجرعة ومتوسط 5-7 ساعات.
في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، تنخفض تصفية البلازما من جابابنتين. ثابت الإطراح ، تصفية البلازما والتصفية الكلوية للجابابنتين تتناسب طرديا مع تصفية الكرياتينين.
يتم إزالة الجابابنتين من البلازما عن طريق غسيل الكلى. يوصى بتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (انظر القسم 4.2).
تم تحديد الحرائك الدوائية لجابابنتين عند الأطفال في 50 شخصًا سليمًا تتراوح أعمارهم بين شهر واحد و 12 عامًا. بشكل عام ، تراكيز جابابنتين البلازمية عند الأطفال> 5 سنوات من العمر قابلة للمقارنة مع تلك التي تظهر عند البالغين عندما تم إعطاء الدواء على أساس مجم / كجم.
لوحظ تعرض أقل بنسبة 30٪ تقريبًا (AUC) ، وانخفاض Cmax ، وتخليص أعلى لكل وزن جسم في دراسة حركية دوائية لـ 24 من الأطفال الأصحاء الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد و 48 شهرًا مقارنة بالبيانات الواردة في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات.
الخطية / اللاخطية
يتناقص التوافر البيولوجي للجابابنتين (جزء من الجرعة الممتصة) مع زيادة الجرعة وهذا يمنح اللاخطية لبارامترات الحرائك الدوائية ، بما في ذلك معامل التوافر البيولوجي (F) ، على سبيل المثال Ae٪ ، CL / F ، Vd / F. المعلمات التي لا تتضمن معلمات التوافر البيولوجي مثل CLr و T½) أفضل وصف لها بواسطة الحرائك الدوائية الخطية. حالة مستقرة يمكن التنبؤ بها من البيانات المتعلقة بالإدارات المنفردة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
التسرطن
تم إعطاء جابابنتين عن طريق النظام الغذائي للفئران (200 ، 600 ، 2000 مجم / كجم / يوم) والجرذان (250 ، 1000 ، 2000 مجم / كجم / يوم) لمدة عامين. تم العثور على زيادة ذات دلالة إحصائية في حدوث أورام خلايا البنكرياس أسينار فقط في ذكور الجرذان عند أعلى جرعة. وكان أقصى تركيز لعقار البلازما في الجرذان عند 2000 ملغم / كغم / يوم 10 مرات أعلى من تركيز البلازما في الجرذان ". بجرعة 3600 مجم / يوم. أورام خلايا البنكرياس أسينار في ذكور الجرذان لديها درجة منخفضة من الأورام الخبيثة ، ولا تؤثر على البقاء ، ولا تؤدي إلى ورم خبيث أو غزو الأنسجة المحيطة وكانت مماثلة لتلك التي لوحظت في الحيوانات الضابطة. العلاقة بين أورام خلايا البنكرياس أسينار في ذكور الجرذان وخطر الإصابة بالسرطان لدى البشر غير واضحة.
الطفرات
جابابنتين ليس له أي إمكانات السمية الجينية. لم يكن مطفرا في الاختبارات القياسية في المختبر أجريت مع خلايا بكتيرية أو ثديية. لم يحفز جابابنتين الانحرافات الهيكلية الصبغية في خلايا الثدييات في المختبر أو في الجسم الحي ولم تحفز تكوين النواة الدقيقة في خلايا نخاع عظم الهامستر.
ضعف الخصوبة
لم يلاحظ أي آثار ضارة على الخصوبة أو التكاثر في الجرذان بجرعات تصل إلى 2000 مجم / كجم (حوالي خمسة أضعاف الجرعة اليومية القصوى للإنسان على أساس مساحة سطح الجسم مجم / م 2).
المسخ
لم يزيد الجابابنتين من حدوث التشوهات مقارنةً بالضوابط في نسل الفئران أو الجرذان أو الأرانب بجرعات على التوالي تصل إلى 50 و 30 و 25 مرة من الجرعة اليومية للإنسان البالغة 3600 مجم (على التوالي أربعة أو خمسة أو ثمانية أضعاف الجرعة اليومية المستخدمة. في البشر على أساس مجم / م 2).
تسبب جابابنتين في تأخير عملية تعظم الجمجمة والفقرات والأطراف الأمامية والأطراف السفلية في القوارض وهذا مؤشر على تأخر نمو الجنين. حدثت هذه التأثيرات في إناث الفئران الحامل التي عولجت بجرعات فموية من 1000 أو 3000 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء وفي الفئران التي عولجت بجرعات 500 أو 1000 أو 2000 ملغم / كغم قبل وأثناء التزاوج وأثناء الحمل. هذه الجرعات تقارب 1-5 أضعاف الجرعة البشرية 3600 مجم على أساس مجم / م 2.
لم يلاحظ أي آثار في إناث الفئران الحوامل عند إعطائها 500 مغ / كغ / يوم (حوالي نصف جرعة الإنسان على أساس مجم / م 2).
لوحظت زيادة في حدوث hydroureter و / أو hydronephrosis في الفئران التي عولجت بـ 2000 مجم / كجم / يوم في دراسة الخصوبة والتكاثر العام ، مع 1500 مجم / كجم / يوم في دراسة المسخ وعلى التوالي .500 و 1000 و 2000 ملغم / كغم / يوم في دراسة قبل الولادة وبعدها. أهمية هذه البيانات غير معروفة ، لكنها ارتبطت بتأخر في النمو. هذه الجرعات تقارب 1-5 أضعاف الجرعة المستخدمة في البشر والتي تساوي 3600 مجم في ملجم / م 2 أساس.
في دراسة المسخ التي أجريت على الأرانب ، كانت هناك زيادة في حدوث خسائر الجنين بعد الزرع بجرعات 60 و 300 و 1500 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء. تتوافق هذه الجرعات مع ما يقرب من 1 / 4-8 مرات الجرعة اليومية للإنسان البالغة 3600 مجم على أساس مجم / م 2.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
كبسولة صلبة
تحتوي كل كبسولة صلبة على المكونات التالية غير النشطة: مونوهيدرات اللاكتوز ونشا الذرة والتلك.
العملية: الجيلاتين والمياه النقية وكبريتات لوريل الصوديوم.
تحتوي الكبسولات الصلبة 100 مجم على اللون E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) ، وتحتوي الكبسولات الصلبة 300 مجم على الملونات E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E172 (أكسيد الحديد الأصفر) وتحتوي الكبسولات الصلبة 400 مجم على الملونات E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E172 (أكسيد الحديد الأصفر والأحمر).
يحتوي الحبر المستخدم لجميع الكبسولات على اللك ، والأصباغ E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) و E132 (نيلي قرمزي).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور PVC / PVDC / الألومنيوم
عبوات 20 ، 30 ، 50 ، 60 ، 84 ، 90 ، 98 ، 100 ، 200 ، 500 ، 1000 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة Pfizer Italia S.r.l. عبر إيسونزو ، 71 - 04100 لاتينا.
08.0 رقم ترخيص التسويق
50 كبسولة 100 مجم: A.I.C. ن. 028740013
50 كبسولة 300 مجم: A.I.C. ن. 028740025
30 كبسولة 400 مجم: A.I.C. ن. 028740037
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
كبسولات 100 ملغ: 18 يوليو 1995/28 مايو 2007
300 ملغ كبسولات: 18 يوليو 1995/28 مايو 2007
كبسولات 400 مجم: 18 يوليو 1995/28 مايو 2007
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA في 10 يونيو 2013