فاعلية وفعالية الدواء

قوة الدواء

كما ترون من الرسم البياني ، نحن في وجود السيني (المقياس اللوغاريتمي) لكل من العقار A والعقار B والعقار C. الآن نذهب لملاحظة ما هو تركيز الدواء الذي يعطينا 50٪ من التأثير: 50٪ من التأثير يتوافق مع تركيز معين للدواء يسمى EC50.

ماذا يمكننا أن نرى من هذا الرسم البياني؟ من هذا الرسم البياني ، يمكن استنتاج أن العقار A والعقار B والعقار C لهما نفس التأثير ولكن فاعلية مختلفة.

لماذا يعتبر الدواء أ أكثر فاعلية؟ يعتبر العقار A أكثر فاعلية لأنه يحقق 50٪ من التأثير بتركيز أقل من العقار B والعقار C.

الدواء الذي يحتوي على أدنى تركيز ، 50 هو الأكثر فاعليةفكلما تحركت إلى اليسار زادت القوة. عادة ، عند مقارنة الجزيئات المختلفة التي لها نفس التأثير ، نختار الجزيء الذي له تأثير أكبر عند تركيز أقل. استخدام دواء له تأثير تركيز منخفض يعني تقليل الآثار الجانبية المحتملة.

الفعالية

نعني بمصطلح الفعالية القوة التي يمتلكها الجزيء في تحقيق أقصى تأثير. في هذا الرسم البياني أيضًا ، لدينا ثلاث سيغمويدات تمثل ثلاثة أدوية لها نفس التأثير الدوائي ، ولكن بخصائص مختلفة. يعتبر الدواء A أكثر فاعلية من العقار B و C لأنه يحتوي على EC50 أقل. الأدوية "أ" و "ب" لها نفس الفعالية لأن كلاهما يصل إلى 100٪ ؛ من ناحية أخرى ، فإن العقار C هو أقل الأدوية فعالية والأقل فعالية بين العقاقير A و B.

تتوافق فعالية الدواء مع تعديل توافقي للمستقبلات ، وبالتالي إلى تحريض استجابة بيولوجية في الخلية. يمكن أيضًا تسمية هذه الفعالية بالنشاط الداخلي ، لأن الجزيء الذي لديه القدرة على تعديل المستقبل فقط له فعالية معينة. يشار إلى الفعالية مع α وتتناسب طرديًا مع الارتباط الذي تم إنشاؤه بين مستقبلات الدواء.في المصطلحات الرياضية يمكننا القول أن الناهض له α = 1 نظرًا لأن تأثيره الدوائي يتناسب طرديًا مع رابط المستقبل الدوائي. يحتوي المضاد على α = 0 وهذا يعني أن تأثيره لاغٍ لأنه يمكن أن يرتبط بالمستقبل ولكنه لا يسبب تعديلات توافقية للمستقبل ، وبالتالي فهو يفتقر إلى النشاط الجوهري. وبدلاً من ذلك ، يُعرَّف الناهض الجزئي بأنه جزيء له a بين 0 و 1 حيث يفشل الجزيء في تعديل المستقبل بشكل كافٍ لتحقيق أقصى قدر من الفعالية.