أدوية حصر مستقبلات بيتا

- كما يمكنك أن تتخيل بسهولة - فهي مكونات فعالة قادرة على معاداة مستقبلات النوع للأدرينالين والنورادرينالين ، لذلك فإن هذه الأدوية تمارس تأثيرًا تحللًا للودي من خلال تقليل انتقال الأدرينالين والنورادرينالين.

مستقبلات الأدرينالين والنورادرينالين

هناك ثلاثة أنواع مختلفة من مستقبلات بيتا الأدرينالية:

β1 ، الموجودة على مستوى القلب والكلى والعين (تنشيط هذه المستقبلات يزيد من عمل القلب ، ويحفز إفراز الرينين وإنتاج الخلط المائي على مستوى العين) ؛
β2 ، الموجودة في الشرايين ، والجهاز البولي التناسلي ، والجهاز الهضمي ، والعضلات القصبية الملساء (تنشيط هذا المستقبل يساعد على استرخاءها) ؛ وهي موجودة أيضًا في العضلات الهيكلية والكبد والخلايا البدينة. علاوة على ذلك ، تشارك هذه المستقبلات أيضًا في إفراز الأنسولين.
β3 ، الموجودة في الغالب في الأنسجة الدهنية ، حيث تحفز تحلل الدهون.

حاصرات بيتا ذات الأهمية العلاجية هي بشكل أساسي تلك التي لها انتقائية لمستقبلات البيتا 1 ، على الرغم من وجود عقاقير غير محددة لمنع بيتا في السوق تتفاعل مع كل من مستقبلات البيتا 1 و 2.

، مثل ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية الناتجة عن المجهود.

بالإضافة إلى ذلك ، تُستخدم بعض أنواع أدوية حصر بيتا في علاج عدم انتظام ضربات القلب وفشل القلب والوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب ؛ بينما لا يزال البعض الآخر يستخدم في علاج الجلوكوما والتسمم الدرقي والمظاهر الجسدية للقلق والرعاش الأساسي وفي العلاج الوقائي للصداع النصفي.

، نادولول ، تيمولول و بندولول.

الجيل الثاني من حاصرات بيتا: هذه الأدوية انتقائية للقلب ؛ لذلك ، يتفاعلون بشكل تفضيلي مع مستقبلات β1 الموجودة في القلب. ومع ذلك ، يجب التأكيد على أن انتقائية القلب هذه نسبية فقط ، في الواقع ، بتركيزات عالية حتى هذا النوع من حاصرات بيتا قادر على التفاعل مع مستقبلات β2.
ومع ذلك ، بفضل الانتقائية النسبية لهذه الأدوية - على عكس حاصرات بيتا غير الانتقائية - يمكن أيضًا استخدامها في الأفراد المصابين بداء السكري والتشنج القصبي (مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن) ، نظرًا لأنها لا تتداخل مع مستقبلات 2 المشاركة في إفراز الأنسولين و تضيق الشعب الهوائية: على أي حال ، لا تزال هذه الفئة من المرضى بحاجة إلى مراقبة دقيقة أثناء استخدام حاصرات بيتا ، حتى لو كانت انتقائية للقلب.
تشتمل هذه المجموعة على مكونات نشطة مثل ميتوبرولول وأتينولول وإسمولول (تتميز بنصف عمر قصير وتستخدم في حالات الطوارئ) ، وأسيبوتولول وبيسوبرولول.

الجيل الثالث من حاصرات بيتا مع تأثيرات إضافية: ينتمي الكارفيديلول واللابيتالول إلى هذه المجموعة. هذه المكونات النشطة ، بالإضافة إلى منع المستقبلات β1 ، تمارس أيضًا "تأثيرًا مضادًا على مستقبلات β2 وعلى مستقبلات α1 الموجودة في الأوعية الدموية. والتفاعل مع هذا النوع الأخير من المستقبلات هو الذي يتسبب في تنشيط هذه المبادئ. وهبت أيضا مع "نشاط الأوعية الدموية.

حاصرات β من الجيل الثالث مع تأثيرات 1 إضافية وانتقائية: تظهر المكونات النشطة التي تنتمي إلى هذه المجموعة انتقائية لمستقبلات β1 الأدرينالية ؛ علاوة على ذلك ، فإنهم يمتلكون أيضًا أنشطة أخرى قادرة على المساعدة في الإجراء الخافض للضغط.
من بين المكونات النشطة التي تنتمي إلى هذه المجموعة نجد:

Celiprolol الذي يتمتع أيضًا بنشاط ناهض ضد مستقبلات 2 (لذلك فهو يفضل استرخاء العضلات الملساء الوعائية) ؛
Nebivolol ، عنصر نشط قادر أيضًا على تحفيز إفراز أكسيد النيتريك (NO) بواسطة البطانة ، وبالتالي تحفيز توسع الأوعية.

علاوة على ذلك ، يتم تجميع بعض المكونات النشطة المذكورة أعلاه في مجموعة أخرى ، وهي أدوية حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الداخلي (أو ISA). من بين هؤلاء ، نذكر بيندولول وأسيبوتولول.
هذه الجزيئات ليست مناهضة حقيقية لمستقبلات بيتا الأدرينالية ، ولكنها ناهضات جزئية - بمجرد ارتباطها بمستقبلات بيتا الأدرينالية - تحفزها جزئيًا (وبالتالي تمنع ارتباط الأدرينالين أو النورأدرينالين) ، حتى تمنعها تمامًا.
بشكل عام ، ينتج عن هذا النوع من الأدوية انخفاضًا أقل في وظائف القلب ؛ لهذا السبب ، يفضل استخدام هذه المكونات النشطة في مرضى بطء القلب.

من الانكماش ومعدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك ، تؤثر هذه المكونات النشطة أيضًا على إفراز الرينين وتثبيطه. عند القيام بذلك ، تتداخل عقاقير حاصرات بيتا أيضًا مع نظام الرينين أنجيوتنسين ، مما يؤدي إلى انخفاض احتباس الماء المالح وبالتالي في حجم الدم والمقاومة المحيطية.

اختيار وحساسية كل فرد تجاه العقار الذي ينوي استخدامه.
ومع ذلك ، فإن بعض الآثار الجانبية شائعة في معظم أدوية حاصرات بيتا. من بين هؤلاء ، نتذكر:

سكتة قلبية؛
بطء القلب (قد يحدث بشكل خاص في حالة استخدام حاصرات بيتا دون نشاط الودي الذاتي) ؛
انخفاض ضغط الدم الحاد
تضيق الأوعية المحيطية.
تضيق القصبات.
نقص سكر الدم؛
اضطرابات الجهاز الهضمي ، مثل الغثيان والقيء والإسهال.
دوخة
أرق؛
كآبة؛
كوابيس وهلوسة
اضطرابات بصرية؛
تشنجات العضلات
طفح جلدي
نفسجي؛
الثعلبة.

أخيرًا ، يجب أن نتذكر أنه - لتجنب "فرط نشاط مستقبلات التي يمكن أن تتدهور إلى أزمات ارتفاع ضغط الدم الخطيرة - يجب إيقاف العلاج بحاصرات بيتا" تدريجيًا.

بسبب الآثار الجانبية المحتملة التي يمكن أن تحدث. على أي حال ، قبل تناول أي نوع من الأدوية ، يجب على النساء الحوامل والأمهات المرضعات دائمًا طلب المشورة من الطبيب ، الذي سيجري "تقييمًا دقيقًا للعلاقة بين الفوائد المتوقعة للأم والمخاطر المحتملة على الجنين أو الرضيع.

(مرض الانسداد الرئوي المزمن) أو الحالات الأخرى المرتبطة بتضيق الشعب الهوائية ؛

في مرضى بطء القلب.

في مرضى السكري والذين يعالجون بالأنسولين.

في المرضى الذين يعانون من متلازمات نقص السكر في الدم.

في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وظائف الكبد.

ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أنه في المرضى الذين يعانون من أمراض مرتبطة بالتشنج القصبي والمرضى الذين يعانون من بطء القلب ، يمكن إعطاء أدوية منع بيتا الانتقائية للقلب وعقاقير منع بيتا ISA ، على التوالي ، بشرط أن يتم استخدام نفس هذه المكونات النشطة. بحذر شديد وتحت إشراف دقيق من الطبيب.