ما هو Tredaptive؟
Tredaptive هو دواء يحتوي على مادتين فعالتين: حمض النيكوتين (المعروف أيضًا باسم النياسين أو فيتامين B3) و Laropiprant. وهي متوفرة في أقراص الإصدار المعدل. نعني بعبارة "الإصدار المعدل" حقيقة أن المكوّنين النشطين يتم إطلاقهما من الجهاز اللوحي بسرعات مختلفة على مدى بضع ساعات.
ما هو Tredaptive المستخدمة؟
يستخدم Tredaptive كعامل مساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة في المرضى الذين يعانون من اضطراب شحميات الدم (مستويات عالية بشكل مفرط من الدهون في الدم) ، لا سيما مع "خلل شحميات الدم المختلط" و "فرط كوليسترول الدم الأولي". المرضى الذين يعانون من خلل شحوم الدم المختلط المختلط لديهم مستويات عالية في الدم من LDL (ما يسمى "الضار") والكوليسترول والدهون الثلاثية (نوع من الدهون) وانخفاض مستويات الكوليسترول HDL (ما يسمى "الجيد"). فرط كوليسترول الدم الأولي هو الحالة التي ترتفع فيها مستويات الكوليسترول في الدم ، "الأولي" تعني حقيقة أن "فرط كوليسترول الدم لا يُعزى إلى سبب محدد.
عادة ما يتم إعطاء Tredaptive مع الستاتين (العقار القياسي لخفض الكوليسترول) في الحالات التي لا يكون فيها الستاتين وحده فعالاً بما فيه الكفاية. يستخدم Tredaptive بمفرده في المرضى الذين لا يستطيعون تناول العقاقير المخفضة للكوليسترول.
ويمكن الحصول على الدواء فقط مع وصفة طبية.
كيف يتم استخدام Tredaptive؟
جرعة البدء من Tredaptive هي قرص واحد مرة واحدة في اليوم لمدة أربعة أسابيع ، وبعد ذلك يتم زيادة الجرعة إلى قرصين في اليوم. يجب تناول القرص مع الطعام في المساء أو قبل النوم ، ويجب بلعه كاملاً ، أي بدون تقسيمه أو كسره أو سحقه أو مضغه. لا ينصح باستخدام Tredaptive لدى الشباب الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص المعلومات حول السلامة والفعالية لهذه المجموعة. كما يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى ولا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد.
كيف يعمل Tredaptive؟
المكونان النشطان من Tredaptive ، وحمض النيكوتين و laropiprant ، لهما طرق عمل مختلفة.
حمض النيكوتينيك هو مادة طبيعية يتم استخدامها ، بجرعات منخفضة ، كفيتامين. في الجرعات العالية ، يقلل من مستويات الدهون في الدم بآلية غير مفهومة بالكامل. الاستخدامات الأولى لحمض النيكوتينيك كدواء لتعديل مستويات الدهون في الدم
يعود تاريخه إلى منتصف الخمسينيات من القرن الماضي ، ومع ذلك فقد تم استخدامه على نطاق محدود بسبب الآثار الجانبية ، وخاصة احمرار الجلد.
يُعتقد أن الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتينيك يرجع إلى إطلاق مادة ، "البروستاغلاندين D2" (PGD2) ، عن طريق خلايا الجلد التي تسبب تمدد الأوعية الدموية في الجلد. يمنع Laropiprant المستقبلات التي يرتبط بها PGD2 عادةً. مع انسداد المستقبلات ، يصبح PGD2 غير قادر على توسيع أوعية الجلد وهذا يقلل من تكرار وشدة الاحمرار.
يتكون قرص Tredaptive من طبقة من Laropiprant وطبقة من حمض النيكوتين. بعد الابتلاع ، يتم إطلاق اللاروبيبرانت في الدم أولاً ، مما يسد مستقبلات PGD2 ، ويتم إطلاق حمض النيكوتينيك بشكل أبطأ من الطبقة الأخرى وتتمثل وظيفته في تعديل الدهون.
كيف تمت دراسة Tredaptive؟
تم اختبار تأثيرات Tredaptive لأول مرة في نماذج تجريبية قبل دراستها على البشر.
تمت دراسة Tredaptive في أربع دراسات رئيسية شملت المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم أو خلل شحميات الدم المختلط.
نظرت دراستان في فعالية Tredaptive في تعديل مستويات الدهون في الدم ، الدراسة الأولى قارنت فعالية Tredaptive مع فعالية حمض النيكوتينيك وحده أو دواء وهمي (علاج وهمي) في خفض مستويات الكوليسترول. LDL على إجمالي 1613 مريض. درست الدراسة أيضًا أعراض الاحمرار باستخدام استبيان معد خصيصًا.
قارنت الدراسة الثانية الجمع بين Tredaptive و simvastatin (ستاتين) مقابل Tredaptive وحده أو simvastatin وحده في 1398 مريضًا. كان المقياس الرئيسي للفعالية هو التغيير في مستويات الكوليسترول الضار في الدم بعد 12 أسبوعًا.
فحصت الدراستان الثالثة والرابعة فعالية اللاروبيبرانت في تقليل الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتين في 2349 مريضاً عولجوا بحمض النيكوتين أو Tredaptive ، وتم قياس الاحمرار باستخدام استبيان أعراض الاحمرار.
ما الفائدة التي أظهرها Tredaptive أثناء الدراسات؟
كان Tredaptive فعالاً في خفض مستويات الكوليسترول الضار في الدم. في الدراسة الأولى ، انخفضت مستويات الكوليسترول LDL بنسبة 19٪ في المرضى الذين عولجوا باستخدام Tredaptive مقارنة بـ 1٪ في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.أظهرت الدراسة الثانية أن مستويات الكوليسترول LDL قد انخفضت أكثر إذا تم تناول Tredaptive مع simvastatin (48). تخفيض٪) ، مقارنة مع Tredaptive (17٪ تخفيض) أو سيمفاستاتين (37٪ تخفيض) يؤخذ بمفرده.
أدت إضافة اليروبيبرانت إلى حمض النيكوتينيك إلى تقليل أعراض الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتين. في الدراستين الأولى والثالثة ، كانت هناك تقارير أقل عن احمرار متوسط أو شديد أو شديد في المرضى الذين عولجوا باستخدام Tredaptive مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بحمض النيكوتينيك وحده. في الدراسة الرابعة ، ظهر الاحمرار لأيام أقل في المرضى الذين عولجوا بـ Tredaptive مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بحمض النيكوتين وحده.
ما هي المخاطر المرتبطة Tredaptive؟
التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا المرتبط بـ Tredaptive (أي الذي شوهد في أكثر من 1 من كل 10 مرضى) هو الاحمرار. للحصول على القائمة الكاملة للآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Tredaptive ، انظر نشرة الحزمة.
لا ينبغي أن يستخدم Tredaptive في المرضى الذين قد يكونون حساسين (أرجي) لحمض النيكوتين أو اليروبيبرانت أو أي من المكونات الأخرى ، كما يجب عدم استخدامه في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو قرح معدة نشطة أو نزيف شرياني.
لماذا تمت الموافقة على Tredaptive؟
قررت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن فوائد Tredaptive أكبر من مخاطرها في علاج عسر شحميات الدم ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من خلل شحميات الدم المختلط وفي المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي ، وأوصت بإصداره. ترخيص تسويق لـ ترايدابتيف.
مزيد من المعلومات حول Tredaptive:
في 3 يوليو 2008 ، منحت المفوضية الأوروبية شركة Merck Sharp & Dohme Ltd "تصريح تسويق" لـ Tredaptive ، ساري المفعول في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي.
للحصول على النسخة الكاملة من Tredaptive EPAR انقر هنا.
آخر تحديث لهذا الملخص: 05-2008.
قد تكون المعلومات الموجودة على Tredaptive المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
