نوبيستار - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

نوبيستار - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين معلومات أخرى

المكونات النشطة: نيبفولول

نوبيستار 5 مجم أقراص

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم نوبيستار؟ لما هذا؟

يحتوي Nobistar على nebivolol ، وهو دواء للقلب والأوعية الدموية ينتمي إلى مجموعة عوامل حاصرات بيتا الانتقائية (أي مع تأثير انتقائي على نظام القلب والأوعية الدموية). يمنع نوبيستار معدل ضربات القلب من الزيادة ، ويتحكم في قوة مضخة القلب. كما أنه يوسع الأوعية الدموية مما يساعد على خفض ضغط الدم ، ويستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم). يستخدم نوبيستار أيضًا لعلاج قصور القلب المزمن الخفيف والمتوسط كعامل مساعد للعلاجات الأخرى في المرضى المسنين الذين تبلغ أعمارهم 70 عامًا أو أكبر.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام نوبيستار

لا تأخذ نوبيستار

إذا كنت تعاني من حساسية) لنيبيفولول أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
إذا كنت تعاني واحدًا أو أكثر من الاضطرابات التالية:
- ضغط دم منخفض
- مشاكل الدورة الدموية الشديدة في الذراعين أو الساقين
- معدل ضربات القلب منخفض جدًا (أقل من 60 نبضة في الدقيقة)
- اضطرابات ضربات القلب الشديدة الأخرى (على سبيل المثال إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية والثالثة واضطرابات في التوصيل القلبي)
- فشل القلب ، ظهوره مؤخرًا أو تفاقمه ، أو إذا كنت تُعالج من علاج صدمة الدورة الدموية بسبب قصور القلب الحاد عن طريق الحقن في الوريد لمساعدة القلب على أداء وظيفته
- الربو أو الأزيز (الحالي أو السابق)
- ورم القواتم غير المعالج ، وهو ورم يقع فوق الكلى (في الغدد الكظرية)
- ضعف وظائف الكبد
- اضطراب التمثيل الغذائي (الحماض الاستقلابي) مثل الحماض الكيتوني السكري.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول نوبيستار

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول نوبيستار.

أخبر طبيبك إذا لاحظت أو ظهرت عليك أي من الأعراض التالية:

بطء ضربات القلب بشكل غير طبيعي
نوع من ألم الصدر ناتج عن البداية التلقائية لتقلص في القلب يسمى ذبحة برينزميتال
عدم علاج قصور القلب المزمن
إحصار القلب من الدرجة الأولى (اضطراب خفيف في توصيل القلب يؤثر على إيقاع القلب)
ضعف الدورة الدموية في الذراعين والساقين ، على سبيل المثال مرض رينود أو متلازمة ، وآلام تشبه التشنج أثناء المشي
صعوبة التنفس لفترات طويلة
داء السكري: لا يؤثر هذا الدواء على مستويات الجلوكوز في الدم ، ولكنه قد يخفي العلامات التحذيرية لانخفاض مستويات الجلوكوز (مثل خفقان القلب وسرعة دقات القلب)
فرط نشاط الغدة الدرقية: يمكن لهذا الدواء أن يخفي إشارات معدل ضربات القلب السريع غير الطبيعي الناجم عن هذه الحالة
الحساسية: يمكن لهذا الدواء تكثيف ردود الفعل تجاه حبوب اللقاح أو المواد الأخرى التي لديك حساسية منها
الصدفية (مرض جلدي يسبب ظهور بقع متقشرة وردية اللون) أو إذا كنت قد عانيت من الصدفية في الماضي
إذا كنت ستخضع لعملية جراحية ، فأخبر طبيب التخدير دائمًا أنك تعالج بنوبيستار قبل أن تخضع للتخدير.

إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكلى ، فلا تتناول نوبيستار لعلاج قصور القلب وأخبر طبيبك.

خلال المرحلة الأولية ، يجب مراقبة علاج قصور القلب المزمن بانتظام من قبل طبيب متمرس (انظر القسم 3).

لا تتوقف فجأة عن هذا العلاج ما لم يوجهك طبيبك ويقيمه (انظر القسم 3).

بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.

الأطفال والمراهقون

بسبب نقص البيانات حول استخدام المنتج لدى الأطفال والمراهقين ، لا ينصح باستخدام نوبيستار لهذه الفئات العمرية.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير نوبيستار

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

أخبر طبيبك دائمًا إذا كنت تستخدم أو تم إعطاؤك مؤخرًا أيًا من الأدوية التالية بالإضافة إلى نوبيستار:

أدوية للتحكم في ضغط الدم أو لمشاكل القلب (مثل أميودارون ، أملوديبين ، سيبنزولين ، كلونيدين ، ديجوكسين ، ديلتيازيم ، ديسوبيراميد ، فيلوديبين ، فليكاينيد ، جوانفاسين ، هيدروكينيدين ، لاسيديبين ، ليدوكائين ، ميثيل دوبا ، ميكسيليتين ، نيفوديبين ، نيفوديبين ، ، ريلمينيدين ، فيراباميل).
المهدئات وعلاجات الذهان (مرض عقلي) ، مثل الباربيتورات (تستخدم أيضًا للصرع) ، الفينوثيازين (يستخدم أيضًا للقيء والغثيان) وثيوريدازين.
أدوية الاكتئاب ، مثل أميتريبتيلين ، باروكستين ، فلوكستين.
الأدوية المستخدمة للتخدير أثناء الجراحة.
أدوية الربو والتهاب الجيوب الأنفية أو بعض اضطرابات العين مثل الجلوكوما (زيادة الضغط في العين) أو تمدد (اتساع) التلميذ.
باكلوفين (دواء مضاد للتشنج) ؛
أميفوستين (دواء وقائي يستخدم أثناء علاج السرطان)

كل هذه الأدوية ، بالإضافة إلى النيبيفولول ، يمكن أن تؤثر على ضغط الدم و / أو وظائف القلب.

أدوية لعلاج حموضة المعدة الزائدة أو القرحة (الأدوية المضادة للحموضة) ، على سبيل المثال سيميتيدين: تناول نوبيستار مع الوجبات والأدوية المضادة للحموضة بين الوجبات.

نوبيستار مع الطعام والشراب

الرجوع إلى الفقرة 3.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام نوبيستار أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى.

لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

يمكن أن يسبب هذا الدواء الدوخة أو التعب. في حالة حدوث هذه الظروف ، لا تقود السيارة أو تستخدم الآلات.

نوبيستار يحتوي على اللاكتوز

يحتوي هذا المنتج على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أنك لا تتحمل بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام نوبيستار: الجرعة

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يمكن تناول نوبيستار قبل أو أثناء أو بعد الوجبات ، أو بدلاً من ذلك حتى بدون طعام. يفضل بلع القرص مع الماء.

علاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم)

الجرعة المعتادة هي قرص واحد في اليوم. يفضل دائمًا تناول الجرعة في نفس الوقت.
في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اضطرابات في الكلى ، يبدأ العلاج عادة بـ (نصف) قرص في اليوم.
يظهر التأثير العلاجي لضغط الدم بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج ، وأحيانًا لا يتحقق التأثير الأمثل إلا بعد 4 أسابيع.

علاج قصور القلب المزمن

سيبدأ العلاج ويشرف عليه طبيب متمرس.
سيبدأ طبيبك العلاج بـ (ربع) قرص يوميًا. بعد أسبوع إلى أسبوعين يمكن زيادة الجرعة إلى نصف (نصف) قرص في اليوم ، ثم إلى قرص واحد في اليوم ثم إلى قرصين في اليوم حتى الوصول إلى الجرعة المناسبة المطلوبة لحالتك. سيصف لك طبيبك الجرعة المناسبة لك في كل مرحلة من مراحل العلاج وستحتاج إلى اتباع تعليماته بعناية.
الجرعة القصوى الموصى بها هي حبتين (10 ملغ) في اليوم.
ستحتاج إلى مراقبة من قبل طبيب متمرس لمدة ساعتين بعد بدء العلاج وأي زيادة في جرعة الدواء
قد يقوم طبيبك بتقليل الجرعة إذا لزم الأمر
يجب ألا تتوقف عن العلاج بشكل مفاجئ لأن هذا يمكن أن يجعل قصور القلب أسوأ.
يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل حادة في الكلى عدم تناول هذا الدواء.
تناول الدواء مرة واحدة في اليوم ، ويفضل في نفس الوقت كل يوم.

إذا أوصاك طبيبك بتناول (ربع) أو (نصف) قرص يوميًا ، فيرجى الرجوع إلى التعليمات أدناه التي تحدد طريقة تقسيم قرص نوبيستار 5 مجم مزدوج الكسر.

ضع الجهاز اللوحي على سطح صلب مستوٍ (مثل طاولة أو سطح عمل) مع توجيه قضبان الكسر لأعلى.
اقسم الجهاز اللوحي بالضغط بإصبع السبابة بكلتا يديه على طول شريط الكسر.
اقسم نصف القرص بنفس الطريقة للحصول على الأرباع.

- قد يقرر طبيبك الجمع بين نوبيستار وأدوية أخرى لعلاج حالتك.

لا تستخدم في الأطفال والمراهقين.

إذا نسيت أن تأخذ نوبيستار

إذا نسيت تناول جرعة من نوبيستار ، لكن تذكر بعد ذلك بقليل أنه كان يجب عليك تناولها ، فتناول جرعتك اليومية كما تفعل عادةً. في حالة التأخير الأطول (أي عدة ساعات) ، بالقرب من الوقت الذي يجب أن تتناول فيه الجرعة التالية ، لا تأخذ الجرعة الفائتة وتناول جرعتك المجدولة التالية في الوقت المحدد.لا تأخذ جرعة مضاعفة. تجنب التخطي المتكرر للدواء.

إذا توقفت عن تناول نوبيستار

يجب عليك دائمًا استشارة طبيبك قبل إيقاف نوبيستار ، سواء كنت تتناول نوبيستار لارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب المزمن. يجب ألا تتوقف فجأة عن العلاج بنوبيستار لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم قصور القلب بشكل مؤقت. إذا كان من الضروري التوقف عن علاج قصور القلب مع نوبيستار ، فيجب إنقاص الجرعة اليومية تدريجياً عن طريق خفض الجرعة إلى النصف على فترات أسبوعية.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا المنتج ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من نوبيستار

إذا تناولت عن طريق الخطأ الكثير من هذا الدواء ، أخبر طبيبك أو الصيدلي على الفور. الأعراض والعلامات الأكثر شيوعًا لجرعة زائدة من نوبيستار هي بطء معدل ضربات القلب (بطء القلب) ، وانخفاض ضغط الدم مع احتمال حدوث إغماء (انخفاض ضغط الدم) ، وضيق في التنفس كما هو الحال في الربو (تشنج قصبي) وفشل القلب الحاد.

يمكنك تناول الفحم المنشط (متوفر في الصيدليات) أثناء انتظار وصول الطبيب.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لنوبيستار

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

عند استخدام نوبيستار لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، فإن الآثار الجانبية المحتملة هي:

أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):

صداع الراس
دوخة
تعب
إحساس غير عادي بالحكة أو الوخز
إسهال
إمساك
غثيان
ضيق التنفس
تورم في اليدين والقدمين.

أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):

معدل ضربات القلب البطيء أو مشاكل القلب الأخرى
ضغط دم منخفض
ألم يشبه تشنج الساق أثناء المشي
رؤية غير طبيعية
ضعف جنسى
الشعور بالاكتئاب
صعوبة في الهضم (عسر الهضم) ، غازات في المعدة أو الأمعاء ، قيء
طفح جلدي وحكة
ضيق في التنفس كما في الربو بسبب تقلصات مفاجئة لعضلات الشعب الهوائية (تشنج قصبي).
كوابيس.

أعراض جانبية نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص):

إغماء
تفاقم الصدفية (مرض جلدي يتسبب في ظهور بقع وردية متقشرة).

تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية فقط في عدد قليل من الحالات المعزولة أثناء العلاج بنوبيستار:

ردود فعل تحسسية منتشرة في جميع أنحاء الجسم ، بما في ذلك الطفح الجلدي المعمم (تفاعلات فرط الحساسية)
ظهور تورم سريع ، خاصة حول الشفتين أو العينين أو اللسان مع احتمال صعوبة مفاجئة في التنفس (وذمة وعائية)
نوع من الطفح الجلدي يتميز ببثور حمراء فاتحة ومثيرة للحكة أو غير مسببة للحساسية (خلايا النحل).

في دراسة سريرية عن قصور القلب المزمن ، تم العثور على الآثار الجانبية التالية:

أعراض جانبية شائعة جدًا (قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص):

بطء ضربات القلب
دوخة

أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):

تفاقم قصور القلب
انخفاض ضغط الدم (الشعور بالإغماء عند الاستيقاظ بسرعة)
عدم القدرة على تحمل هذا الدواء
اضطراب بسيط في توصيل القلب يؤثر على إيقاع القلب (إحصار AV من الدرجة الأولى)
تورم في الأطراف السفلية (تورم الكاحلين).

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت عليك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة من خلال نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov. / مسؤول. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العلبة الكرتونية واللويحة بعد كلمة "EXP". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

ما يحتويه نوبيستار

العنصر النشط هو nebivolol. يحتوي كل قرص على 5 ملغ من nebivolol (على شكل nebivolol hydrochloride): 2.5 ملغ d-nebivolol و 2.5 ملغ l-nebivolol.
المكونات الأخرى هي: اللاكتوز أحادي الهيدرات ، بولي سوربات 80 (E433) ، هيدروكسي بروبيل (E464) ، نشا الذرة ، كروسكارميلوز الصوديوم (E468) ، السليلوز الجريزوفولفين (E460) ، السيليكا الغروية اللامائية (E551) ، ستيرات المغنيسيوم (E572).

وصف لشكل نوبيستار ومحتويات العبوة

يأتي Nobistar على شكل أقراص بيضاء ، مستديرة ، مزدوجة الكسر ، متوفرة في عبوات من 7 ، 14 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 90 ، 100 ، 500 قرص.

الأقراص معبأة في بثور (PVC / ألمنيوم).

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Nobistar في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 تعليمات للإعداد عند الإشعاع

01.0 اسم المنتج الطبي -

نوبيستار 5 مجم أقراص

02.0 التركيب النوعي والكمي -

يحتوي كل قرص من نوبيستار على 5 ملغ من النيبيفولول (مثل هيدروكلوريد النيبيفولول): 2.5 ملغ من SRRR-nebivolol (أو d-nebivolol) و 2.5 ملغ من RSSS-nebivolol (أو l-nebivolol).

سواغ ذات تأثير معروف: يحتوي كل قرص على 141.75 مجم لاكتوز مونوهيدرات (انظر القسمين 4.4 و 6.1).

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

لوح.

قرص أبيض ، مستدير ، بقضيب مزدوج.

يمكن تقسيم الجهاز اللوحي إلى أربعة أجزاء متساوية.

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

ارتفاع ضغط الدم

علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي.

قصور القلب المزمن

علاج قصور القلب المزمن الخفيف والمتوسط المستقر كعامل مساعد للعلاجات المعيارية للمرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

الجرعة

ارتفاع ضغط الدم

الكبار

الجرعة هي حبة واحدة (5 ملغ) في اليوم ، ويفضل دائمًا في نفس الوقت. يظهر التأثير الخافض للضغط بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج ، وأحيانًا لا يتحقق التأثير الأمثل إلا بعد 4 أسابيع من العلاج.

بالاشتراك مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط

يمكن استخدام حاصرات بيتا بمفردها أو مع أدوية أخرى خافضة للضغط. حتى الآن ، لوحظ تأثير إضافي خافض للضغط فقط من خلال الجمع بين نوبيستار 5 مجم مع هيدروكلوروثيازيد 12.5-25 مجم.

مرضى القصور الكلوي

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 ملغ في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 5 ملغ.

مرضى القصور الكبدي

هناك معطيات محدودة حول استخدام النيبيفولول في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو قصور كبدي ، لذلك فإن إعطاء نوبيستار لهؤلاء المرضى هو بطلان.

العجزة

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 5 ملغ.

ومع ذلك ، هناك بيانات محدودة بشأن استخدام nebivolol في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة ، لذلك يجب أخذ nebivolol بحذر ويجب مراقبة المرضى بعناية.

سكان الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار نوبيستار في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، ولا توجد بيانات متاحة ، لذلك لا ينصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين.

قصور القلب المزمن

يجب أن يبدأ علاج قصور القلب المزمن المستقر بزيادة تدريجية في الجرعة حتى الوصول إلى جرعة الصيانة المثلى للمريض.

يجب أن يعاني المرضى من قصور القلب المزمن المستقر دون تفاقم خلال الأسابيع الستة السابقة. من المستحسن أن يكون للطبيب المعالج خبرة في علاج قصور القلب المزمن.

في المرضى الذين يعالجون بأدوية القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك مدرات البول و / أو الديجوكسين و / أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و / أو مضادات الأنجيوتنسين 2 ، يجب تثبيت جرعة هذه الأدوية خلال الأسبوعين السابقين قبل بدء العلاج بنوبيستار.

يجب أن تتم زيادة الجرعة الأولية على فترات تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين بناءً على قدرة المريض على التحمل على النحو التالي:

1.25 مجم نيبيفولول وتزداد إلى 2.5 مجم مرة واحدة يومياً ثم إلى 5 مجم مرة واحدة يومياً ثم إلى 10 مجم مرة واحدة يومياً.

الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ نيبيفولول مرة واحدة يومياً.

يجب أن يتم بدء العلاج وأي زيادة في الجرعة تحت إشراف طبيب متمرس لمدة ساعتين على الأقل للتأكد من أن الحالة السريرية (خاصة فيما يتعلق بضغط الدم ومعدل ضربات القلب واضطرابات التوصيل وعلامات تدهور القلب فشل) تظل مستقرة.

قد لا يتم الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها من قبل جميع المرضى بسبب حدوث آثار ضائرة. إذا لزم الأمر ، يمكن أيضًا تقليل الجرعة التي تم الوصول إليها تدريجيًا وإعادة تقديمها بشكل مناسب.

أثناء مرحلة المعايرة ، في حالة تفاقم قصور القلب أو عدم تحمله ، يوصى أولاً بتقليل جرعة نيبفولول أو إيقافها فورًا إذا لزم الأمر (في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد ، وتفاقم قصور القلب مع وذمة رئوية حادة ، وصدمة قلبية ، بطء القلب المصحوب بأعراض أو إحصار أذيني بطيني).

علاج قصور القلب المزمن المستقر بالنيبيفولول هو علاج طويل الأمد بشكل عام.

لا ينبغي إيقاف العلاج بـ Nebivolol فجأة لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم مؤقت في قصور القلب. إذا كان الانقطاع ضروريًا ، فيجب تقليل الجرعة تدريجياً عن طريق خفض الجرعة إلى النصف أسبوعياً.

مرضى القصور الكلوي

لا حاجة لتعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ، حيث يتم تعديل الجرعة القصوى المسموح بها بشكل فردي ، ولا توجد خبرة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (كرياتينين المصل ≥ 250 ميكرولتر / لتر). لذلك ، لا ينصح بإعطاء nebivolol لهؤلاء المرضى.

مرضى القصور الكبدي

توجد معطيات محدودة حول استخدام النيبيفولول في مرضى القصور الكبدي ، لذلك فإن إعطاء نوبيستار لهؤلاء المرضى هو بطلان.

العجزة

لا يلزم تعديل الجرعة حيث يتم تعديل المعايرة إلى الحد الأقصى للجرعة المسموح بها بشكل فردي.

سكان الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار نوبيستار في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، لذلك لا ينصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين. لا توجد بيانات متاحة.

طريقة الإعطاء

استخدام عن طريق الفم.

يمكن تناول الأقراص مع وجبات الطعام.

04.3 موانع -

- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.1

- فشل كبدي أو خلل في وظائف الكبد

- قصور القلب الحاد أو الصدمة القلبية أو نوبات قصور القلب التي تتطلب علاجًا مؤثرًا في التقلص العضلي عن طريق الوريد.

علاوة على ذلك ، كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، يُمنع نوبيستار في حالة:

- العقدة الجيبية المريضة ، بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني

- إحصار القلب من الدرجة الثانية والثالثة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)

- وجود تاريخ مرضي للإصابة بالتشنج القصبي والربو القصبي

- ورم القواتم غير المعالج

- الحماض الاستقلابي

- بطء القلب (معدل ضربات القلب

- انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي

- اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

راجع أيضًا القسم 4.8 "التأثيرات غير المرغوب فيها".

تعكس التحذيرات والاحتياطات التالية للاستخدام تلك التي تنطبق بشكل عام على أدوية مضادات بيتا الأدرينالية.

تخدير

يقلل الحفاظ على حصار بيتا من خطر عدم انتظام ضربات القلب أثناء التحريض والتنبيب. إذا تقرر ، تحسبا لعملية جراحية ، مقاطعة حصار مستقبلات بيتا ، فيجب إيقاف العلاج بمضادات بيتا الأدرينالية قبل 24 ساعة على الأقل.

يجب توخي الحذر بشكل خاص عند استخدام بعض الأدوية المخدرة التي تسبب تثبيط عضلة القلب ، ويمكن حماية المريض من ردود الفعل المبهمة عن طريق إعطاء الأتروبين في الوريد.

نظام القلب والأوعية الدموية

بشكل عام ، لا ينبغي استخدام مضادات بيتا الأدرينالية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني غير المعالج إلا إذا استقرت حالتهم.

في المرضى الذين يعانون من مرض القلب الإقفاري ، يجب التوقف عن العلاج بمضادات بيتا الأدرينالية تدريجياً ، أي أكثر من أسبوع إلى أسبوعين. إذا لزم الأمر ، ينبغي بدء العلاج البديل في نفس الوقت لمنع "تفاقم" الذبحة الصدرية.

يمكن لمضادات بيتا الأدرينالية أن تسبب بطء القلب: إذا انخفض معدل ضربات القلب عن 50-55 نبضة في الدقيقة أثناء الراحة و / أو أظهر المريض أعراضًا تُعزى إلى بطء القلب ، فيجب تقليل الجرعة.

يجب استخدام مضادات بيتا الأدرينالية بحذر في:

- المرضى الذين يعانون من أمراض الدورة الدموية الطرفية (متلازمة رينود أو المرض ، العرج المتقطع) ، حيث قد تتفاقم هذه الاضطرابات ؛

- المرضى الذين يعانون من إحصار القلب من الدرجة الأولى بسبب التأثير السلبي لحاصرات بيتا على وقت التوصيل ؛

- المرضى الذين يعانون من ذبحة برنزميتال بسبب تضيق الأوعية التاجية بسبب تحفيز ألفا الأدرينالي غير المتباين: يمكن لمضادات بيتا الأدرينالية أن تزيد من عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية.

لا يُنصح عمومًا بإعطاء nebivolol بالاشتراك مع حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل وديلتيازيم ، مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى والأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي ، لمزيد من التفاصيل ، انظر القسم 4.5.

التمثيل الغذائي ونظام الغدد الصماء

لا يتدخل نوبيستار في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري. ومع ذلك ، يجب استخدامه بحذر عند مرضى السكري لأن النيبيفولول قد يخفي بعض أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب ، والخفقان).

قد تخفي الأدوية المضادة لمضادات بيتا الأدرينالية أعراض تسرع القلب في حالة فرط نشاط الغدة الدرقية. وقد يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج إلى زيادة حدة هذه الأعراض.

الجهاز التنفسي

في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الرئة الانسدادي المزمن ، يجب استخدام مضادات بيتا الأدرينالية بحذر لأن تضيق مجرى الهواء قد يتفاقم.

آحرون

في المرضى الذين لديهم تاريخ من الصدفية ، يجب عدم إعطاء مضادات بيتا الأدرينالية إلا بعد دراسة متأنية.

قد تزيد مضادات بيتا الأدرينالية من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة التفاعلات التأقية.

يتطلب بدء علاج قصور القلب المزمن بالنيبيفولول مراقبة منتظمة ، وللحصول على طريقة العلاج وطريقة الإعطاء ، انظر القسم 4.2.لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة ما لم يُذكر صراحةً ، لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 4.2.

يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

التفاعلات الدوائية :

التفاعلات التالية تعكس تلك الموصوفة عمومًا لمضادات بيتا الأدرينالية.

تركيبات غير مستحسن :

مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، سيبينزولين ، فليكاينيد ، ديسوبيراميد ، ليدوكائين ، ميكسيليتين ، بروبافينون): يمكن تعزيز التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني ويمكن تعزيز التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي (انظر القسم 4.4).

حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل / ديلتيازيم: تأثير سلبي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني. قد يؤدي إعطاء فيراباميل في الوريد للمرضى المعالجين بحاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم الشديد وإحصار الأذين البطيني (انظر القسم 4.4).

الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي (كلونيدين ، جوانفاسين ، موكسونيدين ، ميثيل دوبا ، ريلمينيدين): قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات ارتفاع ضغط الدم ذات التأثير المركزي إلى تفاقم قصور القلب عن طريق تقليل النغمة الودية المركزية (انخفاض معدل ضربات القلب والناتج القلبي ، توسع الأوعية) (انظر القسم 4.4).

تركيبات تستخدم بحذر

مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة (أميودارون): يمكن أن تحفز التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني.

أدوية التخدير المهلجنة المتطايرة: الاستخدام المتزامن لمضادات بيتا الأدرينالية مع أدوية التخدير قد يخفف من تسرع القلب الانعكاسي ويزيد من خطر انخفاض ضغط الدم (انظر القسم 4.4) بشكل عام ، تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج بحاصرات بيتا. يجب إخبار طبيب التخدير بتناول المريض نوبيستار.

الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم: على الرغم من أن nebivolol ليس له تأثير على نسبة الجلوكوز في الدم ، إلا أن الاستخدام المتزامن قد يخفي بعض أعراض نقص السكر في الدم (خفقان القلب ، تسرع القلب).

باكلوفين (عامل مضاد للتشنج) ، أميفوستين (بالإضافة إلى مضادات الأورام): قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط إلى زيادة انخفاض ضغط الدم ، لذلك يجب تعديل جرعة الدواء الخافض للضغط وفقًا لذلك.

يجب أخذ الجمعيات في الاعتبار

جليكوسيدات الديجيتال: الاستخدام المتزامن قد يزيد من زمن التوصيل الأذيني البطيني ، الدراسات السريرية مع نيبفولول لم تقدم أي دليل إكلينيكي على التفاعل ، ليس للنيبيفولول أي تأثير على حركية الديجوكسين.

مضادات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين (أملوديبين ، فيلوديبين ، لاسيديبين ، نيفيديبين ، نيكارديبين ، نيموديبين ، نيترينديبين): الاستخدام المتزامن قد يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم ، وفي المرضى الذين يعانون من قصور في القلب ، لا يمكن استبعاد زيادة خطر التدهور الإضافي لوظيفة المضخة البطينية.

مضادات الذهان ومضادات الاكتئاب (ثلاثية الحلقات والباربيتورات والفينوثيازين): قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى زيادة التأثير الخافض للضغط لحاصرات بيتا (تأثير إضافي).

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): لا تدخل في التأثير الخافض للضغط للنيبيفولول.

الأدوية المحاكية للودي: الاستخدام المتزامن قد يبطل تأثير مضادات بيتا الأدرينالية. يمكن أن تؤدي أدوية بيتا الأدرينالية إلى نشاط ألفا الأدرينالي غير المضاد للأدوية الودي مع تأثيرات أدرينالية ألفا وبيتا (خطر ارتفاع ضغط الدم وبطء القلب الشديد والسكتة القلبية).

تفاعلات حركية الدواء :

نظرًا لأن إنزيم CYP2D6 متورط في عملية التمثيل الغذائي للنيبيفولول ، فإن الإعطاء المتزامن للمواد التي تثبط هذا الإنزيم ، وخاصة الباروكستين ، والفلوكستين ، والثيوريدازين والكينيدين ، قد يؤدي إلى زيادة مستويات البلازما النيبيفولول ، المرتبطة بزيادة مخاطر بطء القلب المفرط والعكس. الأحداث.

أدى التناول المتزامن مع السيميتيدين إلى زيادة مستويات البلازما للنيبيفولول دون تغيير التأثير الإكلينيكي.

إذا تم تناول نوبيستار مع وجبات الطعام وأخذت الأدوية المضادة للحموضة بين الوجبات ، فيمكن وصف العلاجين في نفس الوقت.

أدى الجمع بين nebivolol و nicardipine إلى زيادة ضعيفة في مستويات البلازما لكلا العقارين دون تغيير التأثير السريري. لم يؤثر تناول الكحول أو الفوروسيميد أو هيدروكلوروثيازيد على الحرائك الدوائية للنيبيفولول.

Nebivolol ليس له أي تأثير على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية للوارفارين.

04.6 الحمل والرضاعة:

حمل

Nebivolol له تأثيرات دوائية قد تكون ضارة بالحمل و / أو الجنين / الوليد.

بشكل عام ، تعمل حاصرات بيتا على تقليل نضح المشيمة وقد ارتبط ذلك بتخلف النمو أو الموت داخل الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة. قد تحدث تأثيرات ضائرة (مثل نقص سكر الدم وبطء القلب) في الجنين والوليد. إذا كان العلاج بحاصرات بيتا ضروريًا ، فيجب استخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية.

لا ينبغي استخدام Nebivolol أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى. إذا كان العلاج بالنيبيفولول ضروريًا ، فيجب مراقبة تدفق الدم في الرحم ونمو الجنين. في حالة وجود آثار ضارة على الحمل أو على الجنين ، ينبغي النظر في العلاج البديل. يحتاج المواليد الجدد إلى المراقبة الدقيقة. عادة ما يتوقع ظهور أعراض نقص السكر في الدم وبطء القلب في الأيام الثلاثة الأولى.

وقت الأكل

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن النيبيفولول يُفرز في حليب الثدي. من غير المعروف ما إذا كان هذا الدواء يُفرز في حليب الأم.

معظم حاصرات بيتا ، وخاصة المركبات المحبة للدهون مثل nebivolol ومستقلباته النشطة ، تنتقل إلى حليب الثدي وإن كان ذلك بطريقة متغيرة. لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء تناول النيبيفولول.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، وقد أظهرت الدراسات الديناميكية الدوائية أن نوبيستار 5 ملغ ليس له أي تأثير على الوظيفة الحركية النفسية. عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يحدث أحيانًا الدوخة والتعب.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

يتم سرد الأحداث الضائرة بشكل منفصل لارتفاع ضغط الدم وفشل القلب المزمن بسبب الاختلافات بين الأمراض.

ارتفاع ضغط الدم

يسرد الجدول أدناه ، المُجمَّع حسب فئة أعضاء النظام والمُدرج في ترتيب التكرار ، التفاعلات الضائرة التي تكون ، في معظم الحالات ، خفيفة أو معتدلة الشدة.

التصنيف النظامي العضوي عام (≥1 / 100 y غير شائع (≥1 / 1000 إلى 1/100) نادر جدا (1 / 10،000) غير معروف اضطرابات الجهاز المناعي وذمة وعائية عصبية ، فرط الحساسية اضطرابات نفسية كوابيس كآبة اضطرابات الجهاز العصبي صداع ، دوار ، تنمل إغماء اضطرابات العين مشاكل بصرية أمراض القلب بطء القلب ، قصور القلب ، تباطؤ توصيل AV / انسداد AV أمراض الأوعية الدموية انخفاض ضغط الدم (زيادة) العرج المتقطع اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف ضيق التنفس تشنج قصبي اضطرابات الجهاز الهضمي إمساك ، غثيان ، إسهال عسر الهضم وانتفاخ البطن والقيء اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد حكة ، طفح جلدي حمامي تفاقم الصدفية الشرى أمراض الجهاز التناسلي والثدي ضعف جنسى الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة التعب والوذمة

بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية مع بعض مضادات بيتا الأدرينالية: الهلوسة ، والذهان ، والارتباك ، والأطراف الباردة / المزرقة ، وظاهرة رينود ، وجفاف العين ، والسمية الجلدية للعين مثل البارجولول.

قصور القلب المزمن

البيانات المتعلقة بالتفاعلات الضائرة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن مستمدة من دراسة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي شملت 1067 مريضاً عولجوا بالنيبيفولول و 1061 مريضاً عولجوا بدواء وهمي. في هذه الدراسة ، أبلغ ما مجموعه 449 مريضًا عولجوا بالنيبيفولول (42.1٪) مقارنة مع 334 مريضًا في مجموعة الدواء الوهمي (31.5٪) على الأقل عن تفاعلات عكسية مرتبطة بالدواء. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين عولجوا بالنيبيفولول هي بطء القلب والدوخة ، وكلاهما يحدث في حوالي 11 ٪ من المرضى.كان التكرار المقابل في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي حوالي 2 ٪ و 7 ٪ على التوالي.

تم الإبلاغ عن التفاعلات العكسية (على الأقل ذات الصلة بالعقاقير) التي تعتبر ذات صلة على وجه التحديد في علاج قصور القلب المزمن في الحالات التالية:

- تفاقم قصور القلب لدى 5.8٪ من المرضى المعالجين بالنيبيفولول مقارنة بـ 5.2٪ من المرضى المعالجين بالغفل.

- تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الوضعي في 2.1٪ من المرضى المعالجين بالنيبيفولول مقارنة مع 1.0٪ من المرضى المعالجين بالغفل.

- حدث عدم تحمل الدواء في 1.6٪ من المرضى المعالجين بالنيبيفولول مقارنة مع 0.8٪ من المرضى المعالجين بالغفل.

- حدث إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى في 1.4٪ من المرضى المعالجين بالنيبيفولول مقارنة بـ 0.9٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.

- تم الإبلاغ عن وذمة الأطراف السفلية بنسبة 1.0٪ من المرضى المعالجين بالنيبيفولول مقارنة مع 0.2٪ من المرضى المعالجين بالغفل.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة -

لا توجد بيانات عن جرعة زائدة من نوبيستار.

أعراض

أعراض الجرعة الزائدة مع حاصرات بيتا هي: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي وفشل القلب الحاد.

علاج او معاملة

في حالة الجرعة الزائدة أو فرط الحساسية ، يجب إبقاء المريض تحت المراقبة الدقيقة ويجب معالجته في وحدة العناية المركزة. يجب مراقبة مستويات السكر في الدم. يمكن منع امتصاص أي بقايا دوائية لا تزال موجودة في الجهاز الهضمي عن طريق غسل المعدة وإعطاء الفحم المنشط والملين. قد يتطلب الأمر التنفس الاصطناعي. يجب معالجة بطء القلب أو التفاعلات المهبلية الواسعة بإعطاء الأتروبين أو ميثيلاتروبين انخفاض ضغط الدم والصدمة. تعالج ببدائل البلازما / البلازما وإذا لزم الأمر مع الكاتيكولامينات. يمكن إبطال تأثير حجب بيتا عن طريق الحقن الوريدي البطيء لهيدروكلوريد الإيزوبرينالين ، بدءًا بجرعة حوالي 5 ميكروغرام / دقيقة أو الدوبوتامين بجرعة أولية 2.5 ميكروغرام / دقيقة حتى يتحقق التأثير المطلوب. في الحالات المقاومة للحرارة ، قد يترافق الأيزوبرينالين مع الدوبامين ، وإذا لم ينتج عن ذلك التأثير المطلوب ، يجب أخذ الحقن في الوريد بمقدار 50-100 ميكروغرام / كغ في الوريد. من الجلوكاجون. إذا لزم الأمر ، يجب تكرار الحقن خلال ساعة واحدة على أن يتبعها - ربما - حقن جلوكاجون في الوريد 70 ميكروجرام / كجم / ساعة.في الحالات القصوى من بطء القلب المقاوم للعلاج ، يمكن استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

الفصيلة العلاجية: حاصرات بيتا انتقائية.

كود ATC: C07AB12.

Nebivolol هو زميل سباق من اثنين من المتغيرات ، SRRR-nebivolol (أو d-nebivolol) و RSSS-nebivolol (أو l-nebivolol). إنه دواء ذو نشاط دوائي مزدوج:

- إنه مضاد تنافسي وانتقائي لمستقبلات بيتا ؛ يعزى هذا التأثير إلى SRRR enantiomer (d-enantiomer).

- يتميز بخواص توسع الأوعية الخفيفة بسبب التفاعل مع مسار L- أرجينين / أكسيد النيتريك.

Nebivolol المدار بجرعات فردية ومتكررة يقلل من معدل ضربات القلب وضغط الدم ، أثناء الراحة وأثناء التمرين ، في كل من المرضى العاديين وضغط الدم.

يتم الحفاظ على التأثير الخافض للضغط أثناء العلاج المزمن.

في الجرعات العلاجية ، يخلو نيبفولول من عداء ألفا الأدرينالية.

تنخفض مقاومة الأوعية الدموية الجهازية أثناء العلاج الحاد والمزمن بالنيبيفولول في مرضى ارتفاع ضغط الدم. يمكن احتواء انخفاض النتاج القلبي عند الراحة أو تحت المجهود ، على الرغم من انخفاض معدل ضربات القلب ، بسبب زيادة النتاج الانقباضي.

لم يتم إثبات الصلة السريرية لهذه الاختلافات الديناميكية الدموية بالنسبة لمضادات بيتا 1 الأخرى بشكل كامل.

في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، يزيد nebivolol من استجابة الأوعية الدموية بوساطة نيتروكسيد لأسيتيل كولين (Ach) ، والتي تنخفض في المرضى الذين يعانون من ضعف بطانة الأوعية الدموية.

في دراسة معدل الوفيات والمراضة الخاضعة للتحكم الوهمي في 2128 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 70 و 70 عامًا (متوسط العمر: 75.2 عامًا) يعانون من قصور القلب المزمن المستقر ، مع أو بدون ضعف في كسر البطين الأيسر القذفي (متوسط الكسر القذفي للبطين الأيسر: 36 ± 12.3٪ ، مع ما يلي التوزيع: في 56٪ من مرضى الكسر القذفي للبطين الأيسر أقل من 35٪ ، وفي 25٪ من مرضى LVEF بين 35٪ و 45٪ وفي 19٪ من مرضى LVEF أكبر من 45٪) ، يتبعها لفترة متوسطة تبلغ 20 شهرًا ، nebivolol ، في بالإضافة إلى العلاج القياسي ، فقد ثبت أنه يطيل بشكل كبير الفاصل الزمني حتى الوفاة أو الاستشفاء من أسباب القلب والأوعية الدموية (نقطة نهاية الفعالية الأولية) مع انخفاض نسبي للمخاطر بنسبة 14 ٪ (انخفاض مطلق: 4.2 ٪). كان هذا الحد من المخاطر واضحًا بعد 6 أشهر من العلاج وظل كذلك طوال المدة نفسها (المدة المتوسطة: 18 شهرًا). كان تأثير nebivolol مستقلاً عن العمر أو الجنس أو الجزء القذفي من البطين الأيسر من أفراد الدراسة ، ولم تصل الفائدة لجميع الأسباب للوفيات إلى دلالة إحصائية مقارنة بالدواء الوهمي (التخفيض المطلق: 2.3٪).

لوحظ انخفاض في حالات الموت المفاجئ في المرضى الذين عولجوا بالنيبيفولول (4.1٪ مقابل 6.6٪ ، انخفاض نسبي بنسبة 38٪).

أظهرت الدراسات التجريبية في المختبر والحيوان أن النيبيفولول يخلو من النشاط الودي الداخلي.

أظهرت الدراسات التجريبية في المختبر وفي الحيوانات الحية أن النيبيفولول لا يمتلك نشاطًا مثبتًا للأغشية عند الجرعات الدوائية.

في المتطوعين الأصحاء ، ليس للنيبيفولول تأثير كبير على قدرة التمرين القصوى أو القدرة على التحمل.

05.2 "خصائص حركية الدواء -

يتم امتصاص كل من مضادات nebivolol بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. لا يتأثر امتصاص nebivolol بتناول الطعام في وقت واحد ؛ يمكن تناول nebivolol مع أو بدون طعام.

يتأيض Nebivolol على نطاق واسع ، جزئياً إلى مستقلبات الهيدروكسي النشطة. يتم استقلاب Nebivolol عن طريق هيدروكسيل عطري وحلقائي ، N-dealkylation و glucuronidation مع مزيد من تكوين الجلوكورونيدات من مستقلبات الهيدروكسي. يخضع استقلاب nebivolol بواسطة الهيدروكسيل العطري لتعدد الأشكال الوراثي المؤكسد المعتمد على CYP2D6. يبلغ متوسط التوافر الحيوي الفموي للنيبيفولول 12٪ في المستقلبات الواسعة ويكتمل عمليا في المستقلبات الضعيفة. في الحالة المستقرة وعلى نفس مستوى الجرعة ، يكون تركيز البلازما الذروة للنيبيفولول غير المتغير أعلى بنحو 23 ضعفًا في المستقلبات الضعيفة مقارنة بالمستقلبات واسعة النطاق. عندما يؤخذ مجموع تركيزات الدواء الأم والمستقلبات النشطة في الاعتبار ، يكون الفرق في ذروة تركيزات البلازما 1.3-1.4 مرة. نظرًا للتباين في معدل التمثيل الغذائي ، يجب دائمًا تعديل جرعة نوبيستار بشكل فردي وفقًا لاحتياجات المريض الفردي: وبالتالي ، قد تتطلب المستقلبات الضعيفة جرعات أقل.

في المستقلبات السريعة ، يبلغ متوسط العمر النصفي للتخلص من المتغيرات الصبغيّة للنيبيفولول 10 ساعات. في المستقلبات البطيئة تكون أطول من 3-5 مرات. في المستقلبات السريعة ، تكون مستويات البلازما في متماثل RSSS أعلى قليلاً من تلك الموجودة في SRRR enantiomer. يكون هذا الاختلاف أكبر في المستقلبات البطيئة. في المستقلبات السريعة ، يبلغ متوسط العمر النصفي للتخلص من هيدروكسي ميتابوليتز لكل من المتضاهرين 24 ساعة ويقارب ضعف المدة في المستقلبات الضعيفة.

في معظم المواد (مستقلبات واسعة النطاق) يتم تحقيق حالة ثابتة خلال 24 ساعة بالنسبة للنيبيفولول وفي غضون أيام قليلة بالنسبة لمستقلبات الهيدروكسي.

تركيزات البلازما تتناسب مع الجرعة في المدى من 1 إلى 30 مجم ولا تتأثر الحرائك الدوائية للنيبيفولول بالعمر.

في البلازما ، يرتبط كلا المتضادمين للنيبيفولول في الغالب بالألبومين.

نسبة ارتباط بروتين البلازما هي 98.1٪ لـ SRRR-nebivolol و 97.9٪ لـ RSSS-nebivolol.

بعد أسبوع واحد من الإعطاء ، تفرز 38٪ من الجرعة في البول و 48٪ في البراز. يكون إفراز nebivolol غير المتغير في البول أقل من 0.5٪ من الجرعة.