المكونات النشطة: أولميسارتان ميدوكسوميل ، أملوديبين
سيفيكار 20 مجم / 5 مجم أقراص مغلفة
سيفيكار 40 مجم / 5 مجم أقراص مغلفة
سيفيكار 40 مجم / 10 مجم
لماذا يستخدم Sevikar؟ لما هذا؟
يحتوي سيفيكار على مادتين تسمى أولميسارتان ميدوكسوميل وأملوديبين (مثل أملوديبين بيسيلات). كلاهما يستخدم للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم.
- ينتمي أولميسارتان ميدوكسوميل إلى مجموعة من الأدوية تسمى "مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2". تخفض ضغط الدم عن طريق إطلاق الأوعية الدموية.
- ينتمي أملوديبين إلى مجموعة من المواد تسمى "حاصرات قنوات الكالسيوم". يمنع أملوديبين الكالسيوم من دخول جدار الوعاء الدموي عن طريق معادلة ضغط الدم وخفض ضغط الدم.
يساعد عمل كلتا المادتين على مقاومة التوتر الوعائي ، بحيث يتم تحرير الأوعية وتقليل ضغط الدم.
يستخدم Sevikar لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ويسمى أيضًا "ارتفاع ضغط الدم الشرياني") في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بواسطة أولميسارتان ميدوكسوميل أو أملوديبين وحدهما.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام سيفيكار
لا تأخذ سيفيكار
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أولميسارتان ميدوكسوميل أو أملوديبين أو لمجموعة معينة من حاصرات قنوات الكالسيوم ، ديهيدروبيريدين ، أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6). إذا كنت تعتقد أنك مصاب بالحساسية ، تحدث إلى طبيبك قبل تناول سيفيكار.
- إذا كنت حاملاً أكثر من ثلاثة أشهر (من الأفضل أيضًا تجنب Sevikar في بداية الحمل - أنظري قسم "الحمل والرضاعة").
- إذا كنت تعاني من مرض السكري أو خلل في وظائف الكلى وتعالج بدواء لخفض ضغط الدم يحتوي على أليسكيرين.
- إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكبد ، أو إذا كان إفراز العصارة الصفراوية ضعيفًا أو تم حظر تدفقها من المرارة (على سبيل المثال عن طريق حصوات المرارة) أو إذا كنت تعاني من اليرقان (اصفرار الجلد والعينين).
- إذا كان ضغط دمك منخفضًا جدًا.
- إذا كان لديك إمداد غير كافي بالدم للأنسجة التي تعاني من أعراض مثل انخفاض ضغط الدم وضعف النبض وسرعة ضربات القلب (الصدمة ، بما في ذلك الصدمة القلبية). تعني الصدمة القلبية الصدمة بسبب مشاكل القلب الشديدة. إذا تم حظر تدفق الدم من قلبك (على سبيل المثال بسبب تضيق الشريان الأورطي (تضيق الأبهر).
- إذا كنت تعاني من نقص في النتاج القلبي (يسبب ضيق في التنفس أو تورم محيطي) بعد نوبة قلبية (احتشاء عضلة القلب الحاد).
احتياطات الاستخدام: ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Sevikar
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول سيفيكار.
استشر طبيبك إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
- مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (على سبيل المثال إنالابريل ، ليزينوبريل ، راميبريل) ، خاصة إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى مرتبطة بمرض السكري.
- أليسكيرين
قد يفحص طبيبك وظائف الكلى وضغط الدم وكمية الشوارد (مثل البوتاسيوم) في دمك على فترات منتظمة.
انظر أيضا المعلومات تحت عنوان "لا تأخذ سيفيكار"
استشر طبيبك إذا كنت تعاني أيضًا من أي من المشاكل الصحية التالية:
- مشاكل الكلى أو زرع الكلى.
- مرض الكبد.
- فشل القلب أو مشاكل في صمامات القلب أو عضلة القلب.
- القيء الشديد والإسهال والعلاج بجرعات عالية من مدرات البول أو إذا كنت تتبع نظامًا غذائيًا قليل الملح.
- زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم.
- مشاكل في الغدد الكظرية (الغدد المنتجة للهرمونات الموجودة فوق الكلى).
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من إسهال شديد وطويل الأمد مع خسارة كبيرة في الوزن. سيقوم طبيبك بتقييم الأعراض الخاصة بك ويقرر ما إذا كنت ستستمر في هذا العلاج الخافض للضغط.
كما هو الحال مع أي دواء يخفض ضغط الدم ، فإن الانخفاض المفرط في ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية في القلب أو الدماغ يمكن أن يؤدي إلى نوبة قلبية أو سكتة دماغية. سيقوم طبيبك بعد ذلك بفحص ضغط الدم بعناية.
يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك حامل (أو إذا كان هناك احتمال للحمل). لا ينصح باستخدام سيفيكار في بداية الحمل ويجب عدم تناوله إذا كنت حاملاً أكثر من ثلاثة أشهر لأنه قد يسبب ضررًا خطيرًا لطفلك إذا تم استخدامه في تلك المرحلة (انظر قسم "الحمل والرضاعة الطبيعية").
الأطفال والمراهقون (حتى 18 عامًا)
لا ينصح باستخدام Sevikar للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Sevikar
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أيًا من الأدوية التالية:
- الأدوية الأخرى التي تخفض ضغط الدم قد تزيد من تأثير سيفيكار. قد يحتاج طبيبك إلى تعديل جرعتك و / أو اتخاذ احتياطات أخرى: إذا كنت تتناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين (انظر أيضًا المعلومات الواردة تحت عنوان "لا تتناول سيفيكار" و " المحاذير والإحتياطات".
- مكملات البوتاسيوم وبدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم ومدرات البول أو الهيبارين (لتسييل الدم ومنع تجلط الدم). يمكن أن يؤدي استخدام هذه الأدوية مع Sevikar إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم.
- الليثيوم (دواء يستخدم لعلاج التقلبات المزاجية وبعض أنواع الاكتئاب) المستخدم مع سيفيكار يمكن أن يزيد من سمية الليثيوم ، إذا كان عليك تناول الليثيوم ، فإن طبيبك سيقيس مستويات الليثيوم في الدم.
- مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الأدوية المستخدمة لتقليل الألم والتورم وأعراض الالتهاب الأخرى ، بما في ذلك "التهاب المفاصل) المستخدمة مع سيفيكار قد تزيد من خطر الفشل الكلوي.يمكن تقليل تأثير سيفيكار بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
- هيدروكلوريد كوليسيفيلام ، دواء يخفض مستويات الكوليسترول في الدم ، مما قد يقلل من تأثير سيفيكار ، قد ينصحك طبيبك بتناول سيفيكار قبل 4 ساعات على الأقل من هيدروكلوريد كوليسيفيلام.
- بعض مضادات الحموضة (المستخدمة لعسر الهضم أو حمض المعدة) قد تقلل بشكل طفيف من تأثير سيفيكار.
- أدوية فيروس نقص المناعة البشرية / الإيدز (مثل ريتونافير ، إندينافير ، نلفينافير) أو لعلاج الالتهابات الفطرية (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول).
- ديلتيازيم ، فيراباميل ، أدوية لعلاج مشاكل ضربات القلب وضغط الدم المرتفع.
- ريفامبيسين ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، الأدوية المستخدمة لمرض السل أو التهابات أخرى.
- نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) ، علاج عشبي.
- دانترولين (تسريب للتغيرات الحادة في درجة حرارة الجسم).
- سيمفاستاتين ، مادة تستخدم لتقليل مستويات الكوليسترول والدهون (الدهون الثلاثية) في الدم. أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
سيفيكار مع الطعام والشراب
يمكن تناول سيفيكار على معدة ممتلئة أو فارغة. يجب بلع القرص مع بعض السوائل (مثل كوب ماء). إذا أمكن ، تناول جرعتك اليومية في نفس الوقت كل يوم ، على سبيل المثال مع وجبة الإفطار.
يجب على الأشخاص الذين يتناولون Sevikar ألا يستهلكوا الجريب فروت وعصير الجريب فروت لأن الجريب فروت وعصير الجريب فروت يمكن أن يتسبب في ارتفاع مستويات المادة الفعالة أملوديبين في الدم ، مما قد يؤدي إلى زيادة غير متوقعة في التأثير الخافض للضغط لسيفيكار.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
العجزة
إذا كان عمرك يزيد عن 65 عامًا ، فسيقوم طبيبك بفحص ضغط الدم بانتظام مع كل زيادة في الجرعة لمنع انخفاضه بشكل كبير.
مرضى العرق الأسود
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المماثلة ، فإن تأثير خفض ضغط الدم لسفيكار قد ينخفض إلى حد ما في المرضى السود.
الحمل والرضاعة
حمل
يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك حامل (أو إذا كان هناك احتمال للحمل). كقاعدة عامة ، سينصحك طبيبك بالتوقف عن تناول Sevikar قبل الحمل أو بمجرد أن تعرف أنك حامل ، وسوف ينصحك بتناول دواء آخر بدلاً من Sevikar. لا ينصح باستخدام Sevikar لجميع المرضى. "الحمل المبكر و لا ينبغي أن يؤخذ إذا كنت حاملا أكثر من ثلاثة أشهر لأنه قد يسبب ضررًا خطيرًا لطفلك إذا تم تناوله بعد الشهر الثالث من الحمل.
إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول Sevikar ، فيرجى إبلاغ طبيبك ورؤية طبيبك على الفور.
وقت الأكل
أخبر طبيبك إذا كنت ترضعين أو على وشك البدء في الرضاعة الطبيعية.لا ينصح باستخدام Sevikar للنساء المرضعات وقد يختار طبيبك علاجًا آخر لك إذا كنت ترغب في الإرضاع ، خاصة إذا كان الطفل حديث الولادة أو ولد قبل الأوان.
اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء إذا كنت حاملاً أو مرضعة أو تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل.
السياقة واستعمال الماكنات
قد تشعر بالنعاس أو المرض أو الدوار أو الصداع أثناء علاجك من ارتفاع ضغط الدم. إذا حدث هذا ، فلا تقود أو تستخدم الآلات حتى تختفي الأعراض. إسأل طبيبك للحصول على المشورة.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Sevikar: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
- الجرعة الموصى بها من Sevikar هي قرص واحد في اليوم.
- يمكن تناول الأقراص على معدة ممتلئة أو فارغة. ابتلع الأقراص مع بعض السوائل (مثل كوب من الماء). لا ينبغي مضغ الأقراص. لا تتناولها مع عصير الجريب فروت.
- إذا أمكن ، تناول جرعتك اليومية في نفس الوقت كل يوم ، على سبيل المثال مع وجبة الإفطار.
إذا نسيت أن تأخذ سيفيكار
إذا نسيت أن تأخذ جرعة ، فقط خذ جرعتك العادية في اليوم التالي. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول سيفيكار
من المهم الاستمرار في تناول Sevikar ما لم يخبرك طبيبك بالتوقف. إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من سيفيكار
إذا كنت تتناول أقراصًا أكثر مما ينبغي ، فقد يكون لديك انخفاض في ضغط الدم مصحوبًا بأعراض مثل الدوخة وسرعة أو بطء معدل ضربات القلب.
إذا تناولت أقراصًا أكثر مما ينبغي أو إذا ابتلع طفل بعضها عن طريق الخطأ ، فاذهب إلى طبيبك أو أقرب قسم طوارئ على الفور وخذ علبة الدواء أو هذه النشرة معك.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لسفيكار
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. إذا حدثت ، فهي في الغالب خفيفة ولا تتطلب التوقف عن العلاج.
على الرغم من أنها لا تحدث في جميع الأشخاص ، إلا أن الآثار الجانبية التالية يمكن أن تكون خطيرة:
أثناء العلاج بسيفيكار ، قد تحدث تفاعلات تحسسية قد تؤثر على الجسم كله ، مع انتفاخ في الوجه والفم و / أو الحنجرة (مقعد الحبال الصوتية) ، مصحوبًا بحكة وطفح جلدي ، وإذا حدث هذا ، توقف عن تناوله. سيفيكار واتصل بطبيبك على الفور.
يمكن أن يسبب Sevikar انخفاضات مفرطة في ضغط الدم لدى الأفراد الحساسين أو نتيجة لرد فعل تحسسي. هذا يمكن أن يسبب دوار شديد أو إغماء. إذا حدث هذا ، توقف عن تناول سيفيكار ، اتصل بطبيبك على الفور وابق في وضع الكذب.
الآثار الجانبية المحتملة الأخرى لسفيكار:
شائعة (تصيب أقل من 1 من كل 10 مرضى):
دوخة؛ صداع الراس؛ تورم الكاحلين أو القدمين أو الساقين أو اليدين أو الذراعين ؛ تعب.
غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 مريض):
دوار عند الوقوف ؛ نقص في الطاقة ؛ وخز أو تنميل في اليدين أو القدمين ؛ دوار ؛ ضربات القلب بشكل ملحوظ أو أسرع ؛ انخفاض ضغط الدم مع أعراض مثل الدوخة والدوخة وضيق التنفس ؛ سعال ؛ غثيان ؛ قيء ؛ عسر الهضم ؛ الإسهال ؛ الإمساك ؛ جفاف الفم ؛ ألم في الجزء العلوي من البطن ؛ متسرع؛ تشنجات عضلية ألم في الذراعين والساقين. ألم في الظهر؛ الشعور بالحاجة الملحة للتبول. الخمول الجنسي عدم القدرة على الانتصاب أو الحفاظ عليه ؛ ضعف.
كما لوحظت بعض التغييرات في اختبارات الدم ، والتي تشمل ما يلي: زيادة أو نقصان بوتاسيوم الدم ، زيادة الكرياتينين في الدم ، زيادة حمض اليوريك في الدم ، زيادة اختبارات وظائف الكبد (مستويات جاما جلوتاميل ترانسفيراز).
نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 مريض):
فرط الحساسية للدواء. إغماء؛ احمرار ودفء الوجه. طفح جلدي مع خلايا النحل. تورم في الوجه.
تم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها عند استخدام أولميسارتان ميدوكسوميل أو أملوديبين بمفرده ، ولكن ليس مع سيفيكار أو بشكل أكثر تكرارًا:
أولميسارتان ميدوكسوميل
شائعة (تصيب أقل من 1 من كل 10 مرضى):
التهاب شعبي؛ إلتهاب الحلق؛ انسداد أو سيلان الأنف. سعال؛ وجع بطن؛ انفلونزا الجهاز الهضمي. إسهال؛ عسر الهضم؛ غثيان؛ ألم في العظام أو المفاصل. ألم في الظهر؛ دم في البول. التهاب المسالك البولية؛ ألم صدر؛ باعراض تشبه اعراض الانفلونزا؛ وجع. التغييرات في الفحوصات المخبرية مثل زيادة الدهون (زيادة شحوم الدم) ؛ زيادة اليوريا في البلازما أو حمض اليوريك وزيادة في اختبارات وظائف الكبد والعضلات.
غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 مريض):
انخفاض في عدد نوع من خلايا الدم يسمى الصفائح الدموية ، والتي يمكن أن تجعل الكدمات أسهل أو تطيل وقت النزيف ردود فعل تحسسية فورية يمكن أن تؤثر على الجسم كله ويمكن أن تسبب مشاكل في التنفس أو انخفاض سريع في ضغط الدم يمكن أن يؤدي أيضًا إلى ضعف (تفاعلات تأقية) ؛ ذبحة صدرية (ألم أو إزعاج في الصدر ، يُعرف باسم الذبحة الصدرية) ؛ حكة ؛ طفح جلدي طفح جلدي ؛ طفح جلدي تحسسي ؛ طفح جلدي مع خلايا ، تورم الوجه ؛ ألم عضلي ؛ الشعور بالغثيان.
نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 مريض):
تورم في الوجه والفم و / أو الحنجرة (مقر الحبال الصوتية) ؛ الفشل الكلوي الحاد والفشل الكلوي. الخمول.
أملوديبين
شائعة (تصيب أقل من 1 من كل 10 مرضى):
وجع بطن؛ غثيان؛ كاحلين متورمين؛ النعاس. احمرار ودفء الوجه.
غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 مريض):
نوم بدون راحة؛ اضطرابات النوم اضطرابات المزاج بما في ذلك القلق. كآبة؛ التهيج؛ الارتعاش؛ تغييرات في الذوق إغماء؛ الاضطرابات البصرية بما في ذلك الرؤية المزدوجة. رنين في الأذنين (طنين) ؛ تفاقم الذبحة الصدرية (ألم في الصدر أو عدم الراحة) ؛ انسداد أو سيلان الأنف ؛ تساقط الشعر ؛ بقع حمراء أو بقع على الجلد بسبب نزيف بسيط (فرفرية) ؛ تغير لون الجلد ؛ تعرق مفرط ؛ طفح جلدي ؛ حكة ؛ ألم في العضلات أو المفاصل ؛ مشاكل في التبول ؛ الحاجة للتبول في الليل ؛ زيادة الحاجة للتبول ؛ تضخم الثدي عند الرجال ؛ ألم صدر؛ الألم والضيق. زيادة الوزن أو فقدانه.
نادرة (تؤثر على أقل من 1 من كل 1000 مريض):
الالتباس
نادر جدًا (يصيب أقل من 1 من 10000 معالَج):
انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء ، مما قد يزيد من خطر الإصابة بالعدوى انخفاض في عدد نوع من خلايا الدم يسمى الصفائح الدموية ، مما قد يجعل الكدمات أسهل أو يطيل وقت النزيف ؛ زيادة نسبة السكر في الدم. زيادة تصلب العضلات أو زيادة المقاومة للحركات السلبية (فرط التوتر) ؛ وخز أو تنميل في اليدين أو القدمين. نوبة قلبية وعدم انتظام ضربات القلب. التهاب الأوعية الدموية. التهاب الكبد أو البنكرياس. التهاب في جدار المعدة. سماكة اللثة. ارتفاع مستويات إنزيم الكبد. اصفرار الجلد والعينين. زيادة حساسية الجلد للضوء. ردود فعل تحسسية (حكة ، طفح جلدي ، إنتفاخ الوجه ، الفم و / أو الحنجرة (موقع الأحبال الصوتية) مع الحكة والطفح الجلدي ، حالات حساسية أخرى مع التهاب وتقشر الجلد ، تهدد الحياة في بعض الأحيان).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً من خلال وكالة الأدوية الإيطالية ، الموقع الإلكتروني www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ما يحتويه سيفيكار
المواد الفعالة هي أولميسارتان ميدوكسوميل وأملوديبين (مثل بيسيلات).
- كل قرص مغلف يحتوي على 20 مجم أولميسارتان ميدوكسوميل و 5 مجم أملوديبين (بيسيلات).
- كل قرص مغلف يحتوي على 40 مجم أولميسارتان ميدوكسوميل و 5 مجم أملوديبين (بيسيلات).
- كل قرص مغلف يحتوي على 40 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل و 10 ملغ أملوديبين (بيسيلات).
السواغات
- قلب القرص: نشا الذرة المعالج مسبقًا ، السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
- الطلاء: كحول البولي فينيل ، ماكروغول 3350 ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) وأكسيد الحديد (III) (E172 ، Sevikar 40 مجم / 5 مجم و 40 مجم / 10 مجم أقراص مغلفة فقط).
كيف يبدو Sevikar وما هي محتويات العبوة
- Sevikar 20 ملغ / 5 ملغ ، بيضاء ، مستديرة ، أقراص مغلفة ، debossed مع C73 على جانب واحد ؛
- Sevikar 40 ملغ / 5 ملغ ، كريمي اللون ، أقراص مستديرة ، مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها C75 على جانب واحد ؛
- Sevikar 40 ملغ / 10 ملغ ، أقراص مستديرة ، بنية اللون مطلية ، منقوشة بـ C77 على جانب واحد.
يتوفر Sevikar في عبوات من 14 ، 28 ، 30 ، 56 ، 90 ، 98 ، 10x28 و 10x30 أقراص مغلفة ، وفي عبوات من 10 و 50 و 500 قرص مغلف بالفيلم مع بثور جرعة وحدة مثقبة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
أقراص سيفيكار مطلية بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي -
سيفيكار 20 مجم / 5 مجم أقراص مغلفة:
يحتوي كل قرص مغلف من سيفيكار على 20 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل و 5 ملغ من أملوديبين (مثل أملوديبين بيسيلات)
سيفيكار 40 مجم / 5 مجم أقراص مغلفة:
يحتوي كل قرص مغلف من سيفيكار على 40 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل و 5 ملغ من أملوديبين (أملوديبين بيسيلات)
سيفيكار 40 مجم / 10 مجم أقراص مغلفة:
يحتوي كل قرص مغلف من سيفيكار على 40 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل و 10 ملغ من أملوديبين (أملوديبين بيسيلات)
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني -
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
سيفيكار 20 ملغ / 5 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم: أقراص بيضاء ، مستديرة ، مغلفة بالفيلم منقوش عليها C73 من جانب واحد.
Sevikar 40 ملغ / 5 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم: أقراص مطلية بلون الكريم ، مستديرة ومغلفة بطبقة C75 منقوشة على جانب واحد
سيفيكار 40 ملغ / 10 ملغ أقراص مغلفة: بنية ، مستديرة ، مطلية بالفيلم منقوشة بـ C77 على جانب واحد
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي.
يشار إلى Sevikar في المرضى البالغين الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم بشكل كافٍ بواسطة أولميسارتان ميدوكسوميل أو أملوديبين وحده (انظر القسمين 4.2 و 5.1).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
الكبار
الجرعة الموصى بها من Sevikar هي قرص واحد في اليوم.
يمكن إعطاء سيفيكار 20 مجم / 5 مجم في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ عن طريق العلاج باستخدام أولميسارتان ميدوكسوميل 20 مجم أو أملوديبين 5 مجم وحده.
يمكن إعطاء Sevikar 40 mg / 5 mg في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بواسطة علاج Sevikar 20 mg / 5 mg.
يمكن إعطاء Sevikar 40 mg / 10 mg في المرضى الذين لا يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بواسطة علاج Sevikar 40 mg / 5 mg.
قبل التبديل إلى التركيبة الثابتة ، يوصى بزيادة جرعة المكونات الفردية. يمكن النظر في التحول المباشر من العلاج الأحادي إلى المجموعة الثابتة عندما يكون ذلك مناسبًا سريريًا.
يمكن تحويل المرضى الذين يتلقون أولميسارتان ميدوكسوميل وأملوديبين كأقراص منفصلة إلى أقراص سيفيكار ، التي تحتوي على نفس جرعات المواد الفعالة ، للراحة.
يمكن تناول سيفيكار بغض النظر عن الطعام.
كبار السن (65 عامًا أو أكبر)
لا يلزم تعديل الجرعة بشكل عام في المرضى المسنين ، ولكن يجب مراعاة زيادة الجرعة بحذر (انظر القسمين 4.4 و 5.2) إذا كانت الجرعة اليومية القصوى 40 مجم أولميسارتان ميدوكسوميل مطلوبة ، يجب مراعاة ضغط الدم بعناية.
تغير وظائف الكلى
الجرعة القصوى من أولميسارتان ميدوكسوميل في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو متوسط (تصفية الكرياتينين بين 20 و 60 مل / دقيقة) هي 20 مجم أولميسارتان ميدوكسوميل مرة واحدة يوميًا بسبب الخبرة السريرية المحدودة مع الجرعات العالية في هذه المجموعة من المرضى. لا ينصح باستعمال سيفيكار في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) (انظر القسمين 4.4 و 5.2) يوصى بمراقبة مستويات البوتاسيوم والبوتاسيوم في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي متوسط من الكرياتينين.
وظائف الكبد المتغيرة
يجب استخدام سيفيكار بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو معتدل (انظر القسمين 4.4 و 5.2).
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل ، يوصى بجرعة ابتدائية 10 ملغ أولميسارتان ميدوكسوميل مرة واحدة يوميًا ويجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 20 ملغ مرة واحدة يوميًا. ينصح بالمراقبة الدقيقة لضغط الدم والوظيفة الكلوية في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد والذين يتناولون مدرات البول و / أو الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. لا توجد خبرة في استخدام أولميسارتان ميدوكسوميل في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.
كما هو الحال مع جميع حاصرات قنوات الكالسيوم ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يطول عمر النصف من أملوديبين ولم يتم تحديد توصيات الجرعة. لذلك ، يجب إعطاء Sevikar بحذر عند هؤلاء المرضى. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للأملوديبين في حالات القصور الكبدي الشديد ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، يجب بدء العلاج بأملوديبين بأقل جرعة ، يتبعها تعديل تدريجي للجرعة. انظر القسم 4.3).
سكان الأطفال
لم تثبت سلامة وفعالية سيفيكار لدى الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنة ، ولا توجد بيانات متاحة.
طريقة التناول:
يجب ابتلاع الأقراص بكمية كافية من السائل (مثل كوب من الماء) ويجب عدم مضغ الأقراص ويجب تناولها في نفس الوقت كل يوم.
04.3 موانع -
فرط الحساسية للمواد الفعالة أو مشتقات ديهيدروبيريدين أو أي من السواغات (انظر القسم 6.1).
الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسمين 4.4 و 4.6).
القصور الكبدي الشديد وانسداد القنوات الصفراوية (انظر القسم 5.2).
بسبب احتواء أملوديبين ، يمنع استعمال سيفيكار في المرضى الذين يعانون من:
- انخفاض ضغط الدم الشديد
- الصدمة (بما في ذلك الصدمة القلبية)
- انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (مثل تضيق الأبهر عالي الدرجة)
- قصور القلب غير المستقر ديناميكيا الدم بعد احتشاء عضلة القلب الحاد
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
مرضى نقص حجم الدم أو نقص الصوديوم:
في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم و / أو استنفاد الصوديوم الناجم عن الجرعات العالية من مدرات البول ، وانخفاض تناول الصوديوم الغذائي ، والإسهال أو القيء ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض ، خاصة بعد الجرعة الأولى. يجب تصحيح هذه الحالات ، أو يلزم الإشراف الطبي الدقيق ، قبل بدء العلاج بـ Sevikar.
الشروط الأخرى المتعلقة بتحفيز نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون:
في المرضى الذين تعتمد نبرة الأوعية الدموية ووظائف الكلى بشكل أساسي على نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني الشديد أو أمراض الكلى ، بما في ذلك تضيق الشريان الكلوي) ، العلاج بالأدوية التي تؤثر على هذا النظام ، مثل كمضادات لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، فقد ارتبطت بانخفاض ضغط الدم الحاد ، أو آزوتيميا ، أو قلة البول ، أو نادراً بالفشل الكلوي الحاد.
ارتفاع ضغط الدم الوعائي:
في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي ، أو تضيق الشريان الوارد لكلية واحدة عاملة ، والذين يعالجون بالأدوية التي تؤثر على نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، هناك خطر متزايد للإصابة بالفشل الكلوي وانخفاض ضغط الدم الشديد.
وظائف الكلى المتغيرة وزرع الكلى:
عند استخدام سيفيكار في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يوصى بفحص مستويات البوتاسيوم والكرياتينين في الدم بشكل دوري. يجب عدم استخدام سيفيكار في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة) (انظر القسمين 4.2 و 5.2). لا توجد خبرة في إعطاء سيفيكار في المرضى الذين أجريت لهم عملية زرع كلى حديثة أو في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في نهاية المرحلة (تصفية الكرياتينين أقل من 12 مل / دقيقة).
ضعف وظائف الكبد:
يزداد التعرض لأملوديبين وأولميسارتان ميدوكسوميل في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي (انظر القسم 5.2) ، يجب أن يعطى سيفيكار بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو معتدل. (انظر القسم 4.2). في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، يجب تناول أملوديبين في البداية بأقل جرعة واستخدامه بحذر عند بدء العلاج وعند زيادة الجرعة. 4.3).
فرط بوتاسيوم الدم:
كما هو الحال مع مضادات الأنجيوتنسين 2 الأخرى ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم أثناء العلاج ، خاصة في وجود القصور الكلوي و / أو قصور القلب (انظر القسم 4.5) ، ويوصى بالمراقبة الدقيقة لبوتاسيوم المصل في المرضى المعرضين للخطر. مكملات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو غيرها من المنتجات الطبية التي قد تحفز ارتفاع البوتاسيوم (مثل الهيبارين) يجب أن يتم بحذر من خلال المراقبة المتكررة لمستويات البوتاسيوم ، البوتاسيوم.
الليثيوم:
كما هو الحال مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 الأخرى ، لا ينصح بإعطاء الليثيوم وسيفيكار بشكل متزامن (انظر القسم 4.5).
تضيق الصمام الأورطي أو الصمام التاجي ، اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي: بسبب وجود أملوديبين في سيفيكار ، كما هو الحال مع جميع موسعات الأوعية الأخرى ، يوصى بتوخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من تضيق الصمام الأورطي أو الصمام التاجي أو اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي.
الألدوستيرونية الأولية:
المرضى الذين يعانون من الألدوستيرونية الأولية بشكل عام لا يستجيبون للأدوية الخافضة للضغط التي تعمل عن طريق تثبيط نظام الرينين أنجيوتنسين ، لذلك لا ينصح باستخدام سيفيكار عند هؤلاء المرضى.
سكتة قلبية:
نتيجة لتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، يمكن توقع حدوث تغيرات في وظائف الكلى في الأفراد المعرضين للإصابة. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد الذين قد تعتمد وظائفهم الكلوية على نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، العلاج مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين قد ارتبطت بقلة البول و / أو آزوت الدم التدريجي و (نادرًا) بالفشل الكلوي الحاد و / أو الوفاة.
يجب استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم ، بما في ذلك أملوديبين ، بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، لأنها قد تزيد من مخاطر الأحداث القلبية الوعائية والوفيات في المستقبل. في دراسة طويلة الأمد مضبوطة بالغفل عن أملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب (NYHA class III و IV) ، كان معدل حدوث الوذمة الرئوية أعلى في مجموعة أملوديبين منه في مجموعة الدواء الوهمي (انظر القسم 5.1).
الاختلافات العرقية:
كما هو الحال مع جميع مضادات الأنجيوتنسين 2 الأخرى ، قد يكون التأثير الخافض للضغط لـ Sevikar أقل في المرضى السود ، ربما بسبب الانتشار العالي لمستويات الرينين المنخفضة في السكان المصابين بارتفاع ضغط الدم السود.
المرضى المسنين
في المرضى المسنين ، يجب أن يتم تصعيد الجرعة بحذر (انظر القسم 5.2).
حمل:
لا ينبغي أن يبدأ العلاج بمضادات الأنجيوتنسين 2 أثناء الحمل. إلا إذا كان العلاج المستمر بمضاد الأنجيوتنسين 2 ضروريًا ، يجب استبداله بعلاج بديل خافض للضغط في المرضى الذين يخططون للحمل. عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمضادات الأنجيوتنسين 2 على الفور ، وإذا اعتبر ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل (انظر القسمين 4.3 و 4.6).
آخر:
كما هو الحال مع أي دواء آخر خافض للضغط ، يمكن أن يؤدي الانخفاض المفرط في ضغط الدم لدى مرضى نقص تروية القلب أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية الإقفارية إلى احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
التفاعلات المحتملة مع جمعية Sevikar:
الاستخدام المتزامن يتطلب الحذر
الأدوية الأخرى الخافضة للضغط:
يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط الناجم عن Sevikar عن طريق الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى الخافضة للضغط (مثل حاصرات ألفا ومدرات البول).
التفاعلات المحتملة مع أولميسارتان ميدوكسوميل الموجود في سيفيكار:
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
الأدوية التي تؤثر على مستويات البوتاسيوم:
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو الأدوية الأخرى القادرة على زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) إلى زيادة مصل البوتاسيوم (انظر القسم 4.4) إذا كانت الأدوية قادرة على التأثير توصف مستويات البوتاسيوم بالاشتراك مع سيفيكار ، وينصح بمراقبة مستويات البوتاسيوم في البلازما.
الليثيوم:
تم الإبلاغ عن زيادات عكوسة في تركيزات الليثيوم في الدم والسمية أثناء تناول الليثيوم بشكل متزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ونادرًا مع مضادات الأنجيوتنسين 2 ، لذلك لا ينصح باستخدام سيفيكار والليثيوم المركب (انظر القسم 4.4). إذا اعتبر الاستخدام المصاحب ضروريًا ، يوصى بمراقبة دقيقة لمستويات الليثيوم في الدم.
الاستخدام المتزامن يتطلب الحذر
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية وحمض أسيتيل الساليسيليك (> 3 جم / يوم) ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية:
عندما تعطى مضادات الأنجيوتنسين 2 بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فقد يحدث توهين من التأثير الخافض للضغط.وعلاوة على ذلك ، فإن الاستخدام المتزامن لمضادات الأنجيوتنسين 2 ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يزيد من خطر تدهور وظائف الكلى ويؤدي إلى زيادة البوتاسيوم في الدم. يوصى بوظيفة الكلى عند بدء مثل هذا العلاج المتزامن والترطيب الكافي للمرضى.
معلومة اضافية:
لوحظ انخفاض متواضع في التوافر البيولوجي للأولميسارتان بعد العلاج بمضادات الحموضة (هيدروكسيد المغنيسيوم الألومنيوم).
أولميسارتان ميدوكسوميل ليس له تأثير معنوي على الحرائك الدوائية أو الديناميكيات الدوائية للوارفارين أو الحرائك الدوائية للديجوكسين.
لم يتسبب الإعطاء المتزامن لأولميسارتان ميدوكسوميل وبرافاستاتين في تأثيرات ذات صلة سريريًا على الحرائك الدوائية للمادتين في الأشخاص الأصحاء.
لا يوجد لدى Olmesartan أي آثار مثبطة ذات صلة سريريًا على إنزيمات السيتوكروم البشري P450 1A1 / 2 ، 2A6 ، 2C8 / 9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4 في المختبر ، في حين أن تأثيرات الحث على سيتوكروم الفئران P450 ضئيلة أو غائبة. التفاعلات ذات الصلة سريريًا بين أولميسارتان و لا يمكن توقع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 المذكورة أعلاه.
التفاعلات المحتملة مع أملوديبين الواردة في سيفيكار:
آثار المنتجات الطبية الأخرى على أملوديبين
مثبطات CYP3A4:
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة (مثبطات الأنزيم البروتيني ، مضادات الفطريات الآزول ، الماكروليدات مثل الإريثروميسين أو الكلاريثرومايسين ، الفيراباميل أو الديلتيازيم) إلى زيادة كبيرة في التعرض للأملوديبين. قد تكون الأهمية السريرية لهذه التغيرات الحركية الدوائية أكثر وضوحًا. في كبار السن ، لذلك قد تكون هناك حاجة للمراقبة السريرية وتعديل الجرعة.
محرضات CYP3A4:
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير محرضات CYP3A4 على أملوديبين. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمحفزات CYP3A4 (مثل ريفامبيسين ، Hypericum perforatum) إلى انخفاض تركيزات أملوديبين في البلازما ، ويجب استخدام أملوديبين بحذر مع محرضات CYP3A4.
لا ينصح بإعطاء أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت لأن التوافر البيولوجي للأملوديبين قد يزيد وبالتالي يزيد من التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين في بعض المرضى.
دانترولين (الحقن الوريدي): لوحظ رجفان بطيني قاتل وانهيار قلبي وعائي مرتبط بفرط بوتاسيوم الدم في الحيوانات بعد إعطاء فيراباميل ودانترولين عن طريق الوريد. نظرًا لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، يوصى بتجنب تناول ما يصاحب ذلك من حاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث وفي علاج ارتفاع الحرارة الخبيث.
آثار أملوديبين على المنتجات الطبية الأخرى
تضيف التأثيرات الخافضة للضغط للأملوديبين إلى التأثيرات الخافضة للضغط للأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
في دراسات التفاعل السريري ، لم يؤثر أملوديبين على الحرائك الدوائية لأتورفاستاتين ، ديجوكسين ، وارفارين أو سيكلوسبورين.
سيمفاستاتين: أدى التناول المشترك لجرعات متكررة من 10 ملغ من أملوديبين مع سيمفاستاتين 80 ملغ إلى زيادة بنسبة 77٪ في التعرض لسيمفاستاتين مقارنة بالسيمفاستاتين وحده ، والحد من جرعة سيمفاستاتين إلى 20 ملغ في اليوم في المرضى المعالجين بالأملوديبين.
04.6 الحمل والرضاعة:
الحمل (انظر القسم 4.3)
لا توجد بيانات حول استخدام Sevikar في المرضى الحوامل. لم يتم إجراء دراسات السمية الإنجابية الحيوانية مع Sevikar.
أولميسارتان ميدوكسوميل (العنصر النشط بواسطة Sevikar)
لا ينصح باستخدام مضادات الأنجيوتنسين 2 في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (انظر القسم 4.4). يُمنع استخدام مضادات الأنجيوتنسين 2 خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسمين 4.3 و 4.4).
لم تؤد البيانات الوبائية حول مخاطر المسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل إلى نتائج قاطعة ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر.على الرغم من عدم وجود بيانات وبائية خاضعة للرقابة حول المخاطر مع مضادات الأدوية. "أنجيوتنسين 2 ، قد توجد مخاطر مماثلة لهذه الفئة من الأدوية. ما لم يُعتبر استمرار العلاج بمضادات الأنجيوتنسين 2 ضروريًا ، في المرضى الذين يخططون للحمل ، يجب استبدالها بعلاج بديل لضغط الدم مع ملف أمان معترف به أثناء الحمل.يجب إيقاف العلاج بمضادات الأنجيوتنسين 2 على الفور ، إذا كان مناسبًا ، بديل يجب أن يبدأ العلاج.
من المعروف أن التعرض لمضادات الأنجيوتنسين 2 خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يؤدي إلى تسمم الجنين (انخفاض وظائف الكلى ، وقلة السائل السلوي ، وتأخر تعظم الجمجمة) والسمية الوليدية (الفشل الكلوي ، وانخفاض ضغط الدم ، وفرط بوتاسيوم الدم) عند النساء (انظر الفقرة 5.3).
في حالة حدوث التعرض لمضادات الأنجيوتنسين 2 من الثلث الثاني من الحمل فصاعدًا ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة. يجب مراقبة الولدان الذين تناولت أمهاتهم مضادات الأنجيوتنسين 2 عن كثب من أجل انخفاض ضغط الدم (انظر القسمين 4.3 و 4.4).
أملوديبين (العنصر النشط من Sevikar)
لا تشير البيانات الخاصة بعدد محدود من حالات الحمل مع التعرض للأملوديبين إلى أن أملوديبين أو غيره من حاصرات قنوات الكالسيوم لها تأثير ضار على صحة الجنين ، ومع ذلك ، قد يكون هناك خطر الولادة المطولة.
وبالتالي ، لا ينصح باستخدام Sevikar خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ويتم منع استخدامه خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسمين 4.3 و 4.4).
وقت الأكل
يُفرز أولميسارتان في حليب الثدي عند الجرذان ، ولكن لا يُعرف ما إذا كان نفس الشيء يحدث في لبن الأم ، ومن غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يُفرز في اللبن. حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين ، على غرار أملوديبين ، تفرز في لبن الإنسان. نظرًا لعدم توفر بيانات بشأن استخدام أولميسارتان وأملوديبين أثناء الرضاعة الطبيعية ، لا يوصى باستخدام سيفيكار ، ويفضل استخدام علاجات بديلة مع ملف أمان مثبت للرضاعة الطبيعية ". الرضاعة ، خاصة في حالة الرضاعة الطبيعية للمواليد والأطفال المبتسرين
خصوبة
تم الإبلاغ عن تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية في المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم. لا توجد بيانات إكلينيكية كافية حول التأثير المحتمل للأملوديبين على الخصوبة. في دراسة الفئران ، تم الإبلاغ عن تأثيرات غير مرغوب فيها على خصوبة الذكور (انظر القسم 5.3).
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
لدى سيفيكار تأثيرات خفيفة أو معتدلة على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يحدث أحيانًا الدوخة أو الصداع أو الغثيان أو أعراض التعب في المرضى الذين يخضعون للعلاج الخافض للضغط وقد يضعف القدرة على الاستجابة. ينصح بالحذر خاصة في بداية العلاج.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
سيفيكار:
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها أثناء العلاج بـ Sevikar هي الوذمة المحيطية (11.3٪) ، الصداع (5.3٪) والدوخة (4.5٪).
يلخص الجدول أدناه التفاعلات العكسية من Sevikar في الدراسات السريرية ، ودراسات السلامة بعد الترخيص والتقارير التلقائية ، بالإضافة إلى التفاعلات العكسية التي تسببها المكونات الفردية أولميسارتان ميدوكسوميل وأملوديبين بناءً على ملف تعريف الأمان المعروف لهذه المواد.
لتصنيف وتيرة حدوث ردود الفعل السلبية ، تم استخدام المصطلحات التالية:
شائع جدا (≥1 / 10)
مشترك (≥1 / 100 ،
غير شائع (≥1 / 1000 ،
نادر (1/10000 ،
نادر جدا (
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة).
تم الإبلاغ عن حالات فردية من انحلال الربيدات في ارتباط زمني مع تناول حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2. تم الإبلاغ عن حالات فردية من متلازمة خارج السبيل الهرمي في المرضى الذين عولجوا بأملوديبين.
04.9 جرعة زائدة -
أعراض:
لا توجد تجربة لجرعة زائدة من سيفيكار ، الآثار الأكثر احتمالا لجرعة زائدة من أولميسارتان ميدوكسوميل هي انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب ؛ قد يحدث بطء القلب في حالة حدوث تحفيز الجهاز السمبتاوي (المبهمي). تسرع القلب الانعكاسي تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الجهازي الملحوظ والمحتمل لفترات طويلة حتى بداية الصدمة مع نتائج قاتلة.
علاج او معاملة:
إذا كان المدخول حديثًا ، يجب مراعاة غسل المعدة ، فقد ثبت أن إعطاء الفحم المنشط فورًا أو خلال ساعتين من تناول أملوديبين يقلل بشكل كبير من امتصاص الأملوديبين في الأشخاص الأصحاء.
يتطلب انخفاض ضغط الدم المهم سريريًا بسبب جرعة زائدة من Sevikar دعمًا نشطًا لنظام القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك المراقبة الدقيقة لوظيفة القلب والرئة ، وارتفاع الأطراف ، والتحكم في حجم الدورة الدموية وإفراز البول. يمكن لمضيق الأوعية أن يساعد في استعادة توتر الأوعية الدموية وضغط الدم ، طالما لا توجد موانع لاستخدامه. قد تكون غلوكونات الكالسيوم في الوريد مفيدة في إبطال تأثير حجب قناة الكالسيوم.
بما أن أملوديبين شديد الارتباط ببروتينات البلازما ، فمن غير المتوقع أن يساعد غسيل الكلى.
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
مجموعة العلاج الدوائي:
مضادات الأنجيوتنسين 2 وحاصرات قنوات الكالسيوم ، كود ATC: C09DB02.
آلية العمل
Sevikar هو مزيج من مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، أولميسارتان ميدوكسوميل ، ومضاد الكالسيوم ، أملوديبين بيسيلات. مزيج هذه المواد له تأثير مضاف خافض للضغط ، مما يقلل من ضغط الدم بدرجة أكبر من أي مكون بمفرده.
الفعالية السريرية والسلامة
سيفيكار
في دراسة تصميم عاملي مزدوجة التعمية مزدوجة التعمية لمدة 8 أسابيع في 1940 مريضًا (71٪ قوقازي و 29٪ غير قوقازي) ، أدى العلاج بجميع جرعات Sevikar إلى انخفاض كبير في الانقباض والانبساطي. ضغط الدم من مكونات أحادية العلاج. كان متوسط التغيير في ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي يعتمد على الجرعة: -24 / -14 مم زئبق (مزيج 20 مجم / 5 مجم) ، -25 / -16 مم زئبق (مزيج 40 مجم / 5 مجم) و -30 / -19 مم زئبق ( تركيبة 40 مجم / 10 مجم).
Sevikar 40 مجم / 5 مجم انخفاض ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي في وضع الجلوس بمقدار 2.5 / 1.7 مم زئبق إضافي مقارنة بـ Sevikar 20 مجم / 5 مجم. وبالمثل ، قلل Sevikar 40 mg / 10 mg ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي في وضع الجلوس بمقدار 4.7 / 3.5 مم زئبق إضافي مقارنة بـ Sevikar 40 mg / 5 mg.
كانت النسبة المئوية للمرضى الذين حققوا هدف ضغط الدم (مرضى السكري والسكري) 42.5٪ ؛ 51.0٪ ؛ 49.1٪ ؛ ل Sevikar 20 مجم / 5 مجم ؛ 40 مجم / 5 مجم على التوالي و 40 مجم / 10 مجم.
تم تحقيق معظم التأثيرات الخافضة للضغط لـ Sevikar بشكل عام خلال الأسبوعين الأولين من العلاج.
قيمت دراسة عشوائية ثانية مزدوجة التعمية مضبوطة بالغفل فعالية إضافة أملوديبين للعلاج في مرضى القوقاز الذين لم يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بعد ثمانية أسابيع من العلاج باستخدام 20 ملغ أولميسارتان ميدوكسوميل وحده.
في المرضى الذين استمروا في تلقي 20 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل وحده ، انخفض ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي بمقدار -10.6 / -7.8 ملم زئبقي بعد ثمانية أسابيع إضافية.إضافة 5 ملغ أملوديبين لمدة ثمانية أسابيع أدى إلى انخفاض في ضغط الدم. الدم الانبساطي -16.2 / -10.6 ملم زئبق (ع = 0.0006).
نسبة المرضى الذين حققوا هدف ضغط الدم (
قيمت دراسة أخرى إضافة جرعات مختلفة من أولميسارتان ميدوكسوميل في مرضى القوقاز الذين لم يتم التحكم في ضغط الدم لديهم بشكل كافٍ بعد ثمانية أسابيع من العلاج باستخدام أملوديبين 5 ملغ وحده.
في المرضى الذين استمروا في تلقي 5 ملغ من أملوديبين وحده ، انخفض ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي بمقدار -9.9 / -5.7 ملم زئبقي بعد ثمانية أسابيع إضافية. أدت إضافة 20 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل إلى انخفاض في ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي بمقدار -15.3 / -9.3 ملم زئبقي وإضافة 40 ملغ من أولميسارتان ميدوكسوميل أدى إلى انخفاض ضغط الدم الانقباضي / الانبساطي بمقدار -16.7 / -9.5 ملم زئبق ( ص
نسبة المرضى الذين حققوا هدف ضغط الدم (
لا توجد بيانات متاحة من الدراسات العشوائية في مرضى ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ، والتي قارنت استخدام جرعة متوسطة من العلاج المركب سيفيكار مع العلاج المتصاعد مع أملوديبين أو أولميسارتان وحدهما.
أكدت الدراسات الثلاث التي تم إجراؤها أن التأثير الخافض للضغط لـ Sevikar مرة واحدة يوميًا قد تم الحفاظ عليه طوال فترة الجرعات البالغة 24 ساعة ، مع نسبة منخفضة إلى ذروة من 71 ٪ إلى 82 ٪ لضغط الدم الانقباضي والانبساطي. وبفعالية 24 ساعة وأكدت من خلال مراقبة ضغط الدم المتنقلة.
كانت الفعالية الخافضة للضغط لـ Sevikar متشابهة بغض النظر عن العمر والجنس ، وكانت متشابهة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو غير المصابين به.
في دراستين تمديد غير معشاة ومفتوحة التسمية ، تم إظهار الحفاظ على فعالية Sevikar 40 مجم / 5 مجم بعد عام واحد في 49-67 ٪ من المرضى.
أولميسارتان ميدوكسوميل (المادة الفعالة في سيفيكار)
أولميسارتان ميدوكسوميل ، أحد المواد الفعالة في سيفيكار هو مضاد انتقائي لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 من النوع الأول (النوع AT1). يتم تحويل أولميسارتان ميدوكسوميل بسرعة إلى مستقلبه النشط دوائيا ، أولميسارتان. أنجيوتنسين 2 هو الهرمون الأساسي النشط في نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ويلعب دورًا مهمًا في الفيزيولوجيا المرضية لارتفاع ضغط الدم. تشمل تأثيرات أنجيوتنسين 2 تضيق الأوعية وتحفيز تخليق الألدوستيرون وإطلاقه وتحفيز القلب وإعادة امتصاص الصوديوم الكلوي.يمنع أولميسارتان تأثيرات مضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون للأنجيوتنسين II عن طريق منع ارتباطه بمستقبل AT1 في الأنسجة ، بما في ذلك العضلات الملساء الوعائية والغدة الكظرية. يعتبر عمل أولميسارتان مستقلاً عن أصل أو طريق تخليق الأنجيوتنسين 2. ينتج التضاد الانتقائي للأولميسارتان ضد مستقبلات الأنجيوتنسين II (AT1) زيادة في مستويات الرينين في البلازما وتركيزات الأنجيوتنسين الأول والثاني وبعض الانخفاض في تركيزات الألدوستيرون في البلازما.
في حالات ارتفاع ضغط الدم ، يسبب أولميسارتان ميدوكسوميل انخفاضًا طويل الأمد في ضغط الدم يعتمد على الجرعة ، علاجًا مفاجئًا.
يضمن إعطاء أولميسارتان ميدوكسوميل مرة واحدة في اليوم في مرضى ارتفاع ضغط الدم انخفاضًا فعالًا ومستمرًا في ضغط الدم في فترة 24 ساعة بين جرعة وأخرى. وبالنسبة لنفس الجرعة الإجمالية ، نتج عن الإعطاء مرة واحدة يوميًا انخفاضات مماثلة في ضغط الدم .مقارنة بإعطاء الدواء مرتين في اليوم.
مع استمرار العلاج ، يتحقق الحد الأقصى لضغط الدم في غضون 8 أسابيع بعد بدء العلاج ، على الرغم من ملاحظة نسبة كبيرة من تأثير خفض ضغط الدم بعد أسبوعين من العلاج.
آثار أولميسارتان على الوفيات والمراضة غير معروفة حاليًا.
أملوديبين (العنصر النشط من Sevikar)
أملوديبين ، أحد المواد الفعالة في سيفيكار ، هو مضاد لقنوات الكالسيوم يمنع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم عبر قنوات من النوع L المعتمد على القوة إلى القلب والعضلات الملساء. تشير البيانات التجريبية إلى أن أملوديبين يرتبط بمواقع ارتباط ديهيدروبيريدين وغير ديهيدروبيريدين ، والأملوديبين انتقائي نسبيًا للأوعية الدموية وله تأثير أكبر على خلايا العضلات الملساء من خلايا القلب. ينشأ التأثير الخافض للضغط للأملوديبين من تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الشريانية مما يؤدي إلى انخفاض المقاومة المحيطية وبالتالي في ضغط الدم.
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، يسبب أملوديبين انخفاضًا طويل الأمد في ضغط الدم يعتمد على الجرعة.
بعد إعطاء جرعات علاجية لمرضى ارتفاع ضغط الدم ، يسبب أملوديبين انخفاضًا كبيرًا في ضغط الدم في وضعية الاستلقاء والجلوس والانتصاب.لا يرتبط الاستخدام المزمن للأملوديبين بتغيرات كبيرة في معدل ضربات القلب أو مستويات البلازما من الكاتيكولامينات. وظائف الكلى ، تقلل الجرعات العلاجية من أملوديبين مقاومة الأوعية الدموية الكلوية عن طريق زيادة معدل الترشيح الكبيبي وتدفق البلازما الكلوي الفعال ، دون تغييرات في جزء الترشيح أو البيلة البروتينية.
في الدراسات الديناميكية الدموية التي أجريت على المرضى الذين يعانون من قصور القلب وفي التجارب السريرية القائمة على اختبار التمرينات في المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الفئة II-IV من NYHA ، لم يتسبب أملوديبين في أي تدهور سريري ، بناءً على تحمل التمرينات ، لكسر طرد البطين الأيسر والعلامات السريرية و أعراض.
أظهرت دراسة مضبوطة بالغفل (PRAISE) تهدف إلى تقييم المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الفئة III-IV من NYHA ، وتلقي الديجوكسين ، ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أن أملوديبين لا يؤدي إلى زيادة خطر الوفاة أو المخاطر. مع قصور القلب.
في دراسة متابعة طويلة الأمد خاضعة للتحكم الوهمي (PRAISE-2) للأملوديبين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الفئة III و IV من NYHA ، دون أعراض سريرية أو نتائج موضوعية توحي بمرض نقص تروية كامن ، في العلاج بجرعات ثابتة من ACE مثبطات ، الديجيتال ومدرات البول ، أملوديبين لم يكن لها تأثير على القلب والأوعية الدموية أو مجموع الوفيات. في نفس هذه الفئة من السكان ، ارتبط أملوديبين بزيادة التقارير عن الوذمة الرئوية على الرغم من عدم وجود فرق كبير في تفاقم قصور القلب مقارنة بالدواء الوهمي.
دراسة علاج الوقاية من النوبات القلبية (ALLHAT)
تم إجراء دراسة عشوائية مزدوجة التعمية حول المراضة والوفيات ، تسمى العلاج الخافض للضغط وخفض الدهون لمنع تجربة النوبة القلبية (ALLHAT) لمقارنة العلاجات الدوائية الأحدث: أملوديبين 2.5-10 ملغ / يوم (مانع قنوات الكالسيوم) أو ليسينوبريل 10 - 40 مجم / يوم (مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) كخط علاجات أول ، كلورثاليدون 12.5-25 مجم ، مدر للبول الثيازيد ، في حالات ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. متوسط 4.9 سنوات. كان لدى المرضى عامل خطر إضافي واحد على الأقل للإصابة بمرض الشريان التاجي ، بما في ذلك: احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية السابقة (> 6 أشهر قبل التسجيل) أو توثيق أمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى المرتبطة بتصلب الشرايين (إجمالي 51.5٪) ، داء السكري من النوع 2 ( 36.1٪) ، تضخم البطين الأيسر للكوليسترول HDL تم تشخيصه على مخطط كهربية القلب أو تخطيط صدى القلب (20.9٪) ، مدخن سجائر (2) 1.9٪). كانت نقطة النهاية الأولية مرض الشريان التاجي المميت أو احتشاء عضلة القلب غير المميت ، ولم يكن هناك فرق معتد به في نقطة النهاية الأولية بين العلاج القائم على أملوديبين والكلورثاليدون: RR 0.98 95٪ CI (0.90-1.07) p = 0.65. من بين نقاط النهاية الثانوية ، كان معدل حدوث قصور القلب (مكون من نقطة نهاية مركبة للقلب والأوعية الدموية) أعلى بشكل ملحوظ في مجموعة أملوديبين مقارنة بمجموعة الكلورثاليدون (10.2٪ مقابل 7.7٪ ، RR 1 ، 38 95٪ CI [1.25-1.52) ] ص
05.2 "خصائص حركية الدواء -
سيفيكار
بعد تناول سيفيكار عن طريق الفم ، تم الوصول إلى أقصى تركيزات في البلازما من أولميسارتان وأملوديبين بعد 1.5-2 ساعة و6-8 ساعات على التوالي. معدل الامتصاص والكمية الممتصة من المادتين الفعالتين في Sevikar تعادل المعدل والكمية بعد تناول المكونين كأقراص منفصلة. لا يؤثر الطعام على التوافر الحيوي للأولميسارتان والأملوديبين من سيفيكار.
أولميسارتان ميدوكسوميل (المادة الفعالة في سيفيكار)
الامتصاص والتوزيع
أولميسارتان ميدوكسوميل هو دواء مؤيد يتم تحويله بسرعة إلى مستقلب فعال دوائيا ، أولميسارتان ، عن طريق الإستراتز في الغشاء المخاطي للأمعاء والدوران البابي أثناء الامتصاص من الجهاز الهضمي. لا يوجد أثر لميدوكسوميل سليم أو جانبي السلسلة. الفضلات كان متوسط التوافر البيولوجي المطلق للأولميسارتان ، في صيغة الأقراص ، 25.6٪.
يتم تحقيق متوسط ذروة تركيز البلازما (Cmax) لأولميسارتان في غضون ساعتين تقريبًا من تناول أولميسارتان ميدوكسوميل عن طريق الفم ؛ تزداد تركيزات أولميسارتان في البلازما خطيًا تقريبًا مع زيادة الجرعة الفموية الواحدة إلى حوالي 80 مجم.
إدارة الغذاء لها تأثيرات قليلة على التوافر الحيوي للأولميسارتان ، وبالتالي ، يمكن إعطاء أولميسارتان ميدوكسوميل في حالة الصيام أو التغذية.
لم يلاحظ أي فروق ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية لأولميسارتان تعتمد على جنس المريض.
يرتبط Olmesartan بقوة ببروتينات البلازما (99.7٪) ، ولكن احتمال حدوث تفاعلات إزاحة ملزمة للبروتين مهم سريريًا بين أولميسارتان والمواد الفعالة الأخرى شديدة الارتباط التي يتم تناولها بشكل متزامن منخفضة (كما يتضح من عدم وجود "تفاعل مهم سريريًا بين أولميسارتان ميدوكسوميل ووارفارين إن ارتباط أولميسارتان بخلايا الدم لا يكاد يذكر. متوسط حجم التوزيع بعد الحقن الوريدي منخفض (16-29 لتر).
التمثيل الغذائي والقضاء
كان إجمالي تصفية أولميسارتان في البلازما 1.3 لتر / ساعة (CV ، 19٪) ، منخفض نسبيًا عند مقارنته بالتدفق الكبدي (حوالي 90 لتر / ساعة). تم إفراز النسبة المئوية من النشاط الإشعاعي المعطى في البول (إلى حد كبير في غضون 24 ساعة بعد الإعطاء) ، بينما تم إفراز النشاط الإشعاعي المتبقي في البراز. بناءً على التوافر البيولوجي النظامي بنسبة 25 ، 6٪ ، يمكن تقدير أن الأولميسارتان الممتص يتم التخلص منه بواسطة إفراز كلوي (حوالي 40٪) وكبد صفراوي (حوالي 60٪). تم تحديد جميع النشاط الإشعاعي المستعاد على أنه أولميسارتان. لم يتم تحديد أي مستقلبات مهمة أخرى. الدائرة المعوية الكبدي أولميسارتان ضئيلة. نظرًا لأنه يتم التخلص من كمية كبيرة من أولميسارتان عبر الطريق الصفراوي ، فإن استخدامه في المرضى الذين يعانون من انسداد القنوات الصفراوية هو بطلان (انظر القسم 4.3).
يتراوح عمر النصف النهائي للتخلص من أولميسارتان بين 10 و 15 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم المتكرر. تم تحقيق حالة الاستقرار بعد الإدارات القليلة الأولى ولم يتم الكشف عن تراكم إضافي بعد 14 يومًا من الإعطاء المتكرر. كان التصفية الكلوية حوالي 0.5-0.7 لتر / ساعة وكانت مستقلة عن الجرعة.
أملوديبين (العنصر النشط من Sevikar)
الامتصاص والتوزيع
بعد تناول الجرعات العلاجية عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين جيدًا ، وتبلغ ذروة مستوياته في البلازما خلال 6-12 ساعة بعد الإعطاء. تم تقدير التوافر الحيوي المطلق بما بين 64 و 80٪ ، وحجم التوزيع حوالي 21 لتر / كجم ، وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن أملوديبين يرتبط بحوالي 97.5٪ ببروتينات البلازما ، ولا يغير الغذاء من التوافر الحيوي للأملوديبين.
التمثيل الغذائي والقضاء
يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص من البلازما ما يقرب من 35-50 ساعة ، وهو ما يبرر الجرعات مرة واحدة يوميًا.يتم التمثيل الغذائي للأملوديبين على نطاق واسع بواسطة الكبد إلى مركبات غير نشطة ، ويتم التخلص من 10 ٪ في البول كجزيء أساسي و 60 ٪ في صورة التمثيل الغذائي ..
أولميسارتان ميدوكسوميل وأملوديبين (المكونات النشطة من سيفيكار)
مجموعات خاصة
عدد الأطفال (أقل من 18 عامًا):
لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية متوفرة لدى مرضى الأطفال.
كبار السن (65 عامًا أو أكبر):
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تمت زيادة المساحة تحت المنحنى المستقرة للأولميسارتان بحوالي 35 ٪ في المرضى المسنين (الذين تتراوح أعمارهم بين 65 إلى 75 عامًا) وبنسبة 44 ٪ تقريبًا في المرضى المسنين جدًا (أكبر من 75 عامًا) مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا (انظر القسم 4.2) . قد يكون هذا مرتبطًا ، جزئيًا على الأقل ، بانخفاض متوسط في وظائف الكلى في هذه المجموعة من المرضى. ومع ذلك ، فإن نظام الجرعات الموصى به للمرضى المسنين هو نفسه ، على الرغم من ضرورة توخي الحذر عند زيادة الجرعة.
الوقت للوصول إلى أعلى تركيز في البلازما من أملوديبين متشابه في المرضى الصغار وكبار السن.يميل تصفية أملوديبين إلى الانخفاض في المرضى المسنين مما يؤدي إلى زيادة AUC ونصف عمر الإطراح. كانت الزيادات في المساحة تحت المنحنى وعمر النصف للتخلص من المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني كما هو متوقع بالنسبة لعمر مجموعة المرضى المشاركة في هذه الدراسة (انظر القسم 4.4).
تغير وظائف الكلى:
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، تمت زيادة المساحة تحت المنحنى المستقرة للأولميسارتان بنسبة 62٪ و 82٪ و 179٪ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالضوابط الصحية (انظر الأقسام 4.2 ، 4.4).
يتم استقلاب أملوديبين بشكل كبير إلى مستقلبات غير نشطة ، حيث يتم إخراج 10٪ من المادة في البول دون تغيير ، ولا ترتبط التغيرات في تركيزات الأملوديبين في البلازما بدرجة القصور الكلوي. في هؤلاء المرضى ، يمكن إعطاء أملوديبين بالجرعة العادية. أملوديبين غير قابل للاتصال.
وظائف الكبد المتغيرة:
بعد تناول واحد عن طريق الفم ، كانت قيم أولميسارتان بالجامعة أعلى بنسبة 6٪ و 65٪ ، على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط مقارنة بالأشخاص ذوي وظائف الكبد الطبيعية.كان الإعطاء 0.26٪ في الأصحاء ، 0.34٪ في المرضى مع اختلال كبدي خفيف و 0.41٪ في أولئك الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. بعد الإعطاء المتكرر عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل ، كانت قيم Olmesartan AUC أعلى بنسبة 65 ٪ من الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية. مرضى القصور الكبدي والأشخاص الأصحاء لم يتم دراسة أولميسارتان ميدوكسوميل في مرضى القصور الكبدي ، وظائف الكبد الوخيمة (انظر الأقسام 4.2 ، 4.4).
تتوفر بيانات سريرية محدودة للغاية فيما يتعلق بإعطاء أملوديبين في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يتم تقليل تصفية أملوديبين وإطالة عمر النصف ، مما يؤدي إلى زيادة قيم AUC بحوالي 40٪ -60٪ (انظر الأقسام 4.2 ، 4.4).
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
بناءً على ملف السمية غير السريرية لكل مادة ، لا يُتوقع حدوث تفاقم سمية للمزيج ، نظرًا لأن المادتين تعملان على أهداف مختلفة: كلية أولميسارتان ميدوكسوميل وقلب أملوديبين.
في دراسة سمية متكررة للجرعة لمزيج أولميسارتان ميدوكسوميل / أملوديبين عن طريق الفم لمدة ثلاثة أشهر في الفئران ، لوحظت التغييرات التالية: انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء ذات الصلة والتغيرات الكلوية ، وكلاهما يرجع إلى أولميسارتان ؛ تغيرات معوية (تمدد التجويف و انتشار سماكة الغشاء المخاطي للدقاق والقولون) الغدة الكظرية (تضخم الخلايا القشرية الكبيبية وتفريغ الخلايا القشرية الحزامية) وتضخم قنوات الغدة الثديية ، المرتبط بالأملوديبين. لا تؤدي هذه التغييرات إلى زيادة السمية الحالية والتي تم الإبلاغ عنها مسبقًا بشكل فردي للمكونين النشطين ، كما أنها لا تؤدي إلى سمية جديدة ، ولم يتم ملاحظة أي تأثيرات تآزرية سمية.
أولميسارتان ميدوكسوميل (المادة الفعالة في سيفيكار)
في دراسات السمية المزمنة التي أجريت على الجرذان والكلاب ، تبين أن أولميسارتان ميدوكسوميل له تأثيرات مماثلة لمناهضات مستقبلات AT1 الأخرى ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: زيادة اليوريا في البلازما (BUN) والكرياتينين ؛ انخفاض وزن القلب. الحد من معلمات كريات الدم الحمراء (كريات الدم الحمراء ، الهيموغلوبين ، الهيماتوكريت) ؛ المؤشرات النسيجية للضرر الكلوي (الآفات التجديدية للظهارة الكلوية ، سماكة الغشاء القاعدي ، توسع الأنبوبي) وقد لوحظت هذه التأثيرات الضائرة الناتجة عن التأثيرات الدوائية لأولميسارتان ميدوكسوميل في الدراسات قبل السريرية مع مضادات مستقبلات AT1 الأخرى ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و يمكن تقليله بالإعطاء الفموي المتزامن لكلوريد الصوديوم. لوحظ زيادة نشاط الرينين في البلازما وتضخم / فرط تنسج الخلايا المجاورة للكبيبات في كلا النوعين ، ويبدو أن هذه التغيرات ، التي تعتبر من التأثيرات الصنفية النموذجية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات AT1 ، ليس لها صلة إكلينيكية.
كما هو الحال مع مضادات مستقبلات AT1 الأخرى ، فقد ثبت أن L "olmesartan medoxomil يزيد من حدوث الانكسارات الصبغية في مزارع الخلايا في المختبر. لم تُلاحظ أي آثار ذات صلة في العديد من الدراسات التي أجريت في الجسم الحي باستخدام أولميسارتان ميدوكسوميل بجرعات فموية عالية جدًا تصل إلى 2000 مجم / كجم. تشير البيانات العامة من برنامج السمية الجينية الشامل إلى أن أولميسارتان من غير المرجح أن تظهر أي آثار. استعمال. لم يُظهر أولميسارتان ميدوكسوميل السرطنة في دراسة لمدة عامين على الفئران أو دراستين عن السرطنة لمدة ستة أشهر في الفئران المعدلة وراثيًا.
في الدراسات الإنجابية التي أجريت على الجرذان ، لم يؤثر أولميسارتان ميدوكسوميل على الخصوبة ولم يكن هناك دليل على حدوث ماسخة. كما هو الحال مع مضادات الأنجيوتنسين 2 الأخرى ، تم تقليل بقاء النسل بعد التعرض لأولميسارتان ميدوكسوميل ولوحظ اتساع الحوض الكلوي بعد تعرض الأفراس أثناء الحمل والرضاعة المتأخرة: كما هو الحال مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، أظهر أولميسارتان ميدوكسوميل أنه أكثر سمية في الأرانب الحوامل منه في الجرذان الحوامل ، ولكن لم يكن هناك أي مؤشر على التأثيرات السامة للجنين.
أملوديبين (العنصر النشط من Sevikar)
علم السموم التناسلية
أظهرت دراسات التكاثر في الجرذان والفئران تأخر الولادة ، والمخاض المطول ، وانخفاض بقاء الأطفال حديثي الولادة بجرعات تقارب 50 ضعف الجرعة البشرية القصوى الموصى بها بناءً على نسبة مجم / كجم.
تقليل الخصوبة
لم يكن هناك أي تأثير على خصوبة الجرذان المعالجة بالأملوديبين (ذكور لمدة 64 يومًا والإناث لمدة 14 يومًا قبل التزاوج) بجرعات تصل إلى 10 مجم / كجم / يوم (أي ما يعادل 8 أضعاف الجرعة القصوى البالغة 10 مجم في الجرعة الموصى بها. mg / ² أساس في البشر *).أظهرت دراسة أخرى أجريت على ذكور الفئران المعالجة بأملوديبين بيسيلات لمدة 30 يومًا بجرعة مماثلة لتلك التي تُعطى للإنسان (ملغم / كغم) ، انخفاضًا في هرمون التستوستيرون وهرمون تحفيز الجريب في البلازما ، وكذلك انخفاض في الكثافة. عدد خلايا الحيوانات المنوية الناضجة وخلايا سيرتولي.
التسرطن والطفرات
لم تظهر الجرذان والفئران التي عولجت لمدة عامين بأملوديبين الغذائي ، بتركيزات محسوبة لتوفير مستويات يومية من 0.5 و 1.25 و 2.5 ملغم / كغم / يوم ، أي دليل على السرطنة. كانت أعلى جرعة (للجرذان التي تساوي ضعف الجرعة الإكلينيكية القصوى البالغة 10 مجم على أساس مجم / 2 موصى بها في البشر * وللفئران المشابهة لهذه الجرعة القصوى الموصى بها) قريبة من الحد الأقصى للجرعة المسموح بها للفئران ، ولكن ليس من الجرذان .
لم تكشف دراسات الطفرات الجينية عن أي آثار متعلقة بالعقاقير على المستوى الجيني أو الكروموسومي.
* تحسب على مريض وزنه 50 كغ.
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
جوهر الجهاز اللوحي
نشا الذرة المبللة مسبقا
السليلوز الجريزوفولفين السيليسي (السليلوز الجريزوفولفين مع ثاني أكسيد السيليكون الغرواني)
الصوديوم Croscarmellose
ستيرات المغنيسيوم
طلاء
كحول بولي فينيل
ماكروغول 3350
تلك
ثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ)
أكسيد الحديد (III) أصفر (E 172) (أقراص مغلفة بطبقة فيلم Sevikar 40 mg / 5 mg and 40 mg / 10 mg فقط)
أكسيد الحديد الأحمر (III) (E 172) (أقراص مغلفة بطبقة فيلم Sevikar 40 mg / 10 mg فقط)
06.2 عدم التوافق "-
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية "-
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
بثور OPA / الألومنيوم / PVC / الألومنيوم.
عبوات تحتوي على 14 ، 28 ، 30 ، 56 ، 90 ، 98 ، 10 × 28 أو 10 × 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. تحتوي عبوات البليستر المثقوبة على 10 و 50 و 500 قرص مغلف.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
DAIICHI SANKYO ITALIA S.p.A.
عبر باولو دي دونو 73
00142 روما
إيطاليا
08.0 رقم ترخيص التسويق -
سيفيكار 20/5 مجم:
14 حبة 038983019 / م ؛
28 حبة 038983021 / م ؛
30 حبة 038983033 / م ؛
56 حبة 038983045 / م ؛
90 حبة 038983058 / م ؛
98 حبة 038983060 / م ؛
10 × 28 حبة 038983072 / م ؛
10 × 30 حبة 038983084 / م ؛
10 أقراص 038983096 / م ؛
50 حبة 038983108 / م ؛
500 حبة 038983110 / م.
سيفيكار 40/5 مجم:
14 حبة 038983159 / م ؛
28 حبة 038983161 / م ؛
30 حبة 038983173 / م ؛
56 حبة 038983185 / م ؛
90 حبة 038983197 / م ؛
98 حبة 038983209 / م ؛
10 × 28 حبة 038983211 / م ؛
10 × 30 حبة 038983223 / م ؛
10 أقراص 038983146 / م ؛
50 حبة 038983134 / م ؛
500 حبة 038983122 / م.
سيفيكار 40/10 مجم:
14 حبة 038983235 / م ؛
28 حبة 038983247 / م ؛
30 حبة 038983250 / م ؛
56 حبة 038983262 / م ؛
90 حبة 038983274 / م ؛
98 حبة 038983286 / م ؛
10 × 28 حبة 038983298 / م ؛
10 × 30 حبة 038983300 / م ؛
10 أقراص 038983312 / م ؛
50 حبة 038983324 / م ؛
500 حبة 038983336 / م.
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
تاريخ الترخيص الأول: مايو 2009
تاريخ آخر تجديد:
10.0 تاريخ مراجعة النص -
أكتوبر 2012