MUSCORIL - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Muscoril - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: ثيوكولتشيكوسيد

مسكوريل 4 مجم كبسولات صلبة
مسكوريل ٨ ملغ كبسولات صلبة
MuscoRil 8 ملغ أقراص قابلة للتشتت في الفم
MuscoRil 4 مجم / 2 مل محلول للحقن للاستخدام العضلي

لماذا يستخدم Muscoril؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

مرخيات العضلات الأخرى ذات التأثير المركزي.

مؤشرات العلاجية

علاج مساعد لتقلصات العضلات المؤلمة في اضطرابات العمود الفقري الحادة لدى البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 16 سنة وما فوق.

المنتج الطبي يخضع لمراقبة إضافية. سيسمح هذا بالتعرف السريع على معلومات السلامة الجديدة. يمكنك المساعدة من خلال الإبلاغ عن أي آثار جانبية تتعرض لها أثناء تناول هذا الدواء.راجع نهاية قسم "الآثار الجانبية" للحصول على معلومات حول كيفية الإبلاغ عن الآثار الجانبية.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Muscoril

لا ينبغي استخدام Thiocolchicoside:

في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في قسم "التركيب"
في مرضى الشلل الرخو ونقص التوتر العضلي.
طوال فترة الحمل ، في حالة الاشتباه في الحمل وإذا كان الحمل مخططًا
أثناء الرضاعة الطبيعية
لدى النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن موانع الحمل

احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Muscoril

يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب في حالة الإسهال بعد تناوله عن طريق الفم.

تم ملاحظة نوبات إغماء وعائي مبهمي بعد الإعطاء العضلي ، لذلك يجب مراقبة المريض بعد الحقن (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها).

يجب عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الفموية البالغة 16 مجم ويجب تقسيمها إلى إدارتين بفاصل 12 ساعة.

في حالة نسيان تناول جرعة واحدة ، انتقل إلى الجرعة التالية وتجنب تناول جرعات قريبة

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Muscoril

لم يتم إجراء دراسات تفاعل.

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق من التهاب الكبد الانحلالي والركود الصفراوي باستخدام ثيوكولتشيكوسيد.

لوحظت حالات خطيرة (مثل التهاب الكبد الخاطف) في المرضى الذين تناولوا مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الأسيتامينوفين في نفس الوقت. يجب نصح المرضى بالإبلاغ عن أي علامات لتسمم الكبد (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها)

يمكن أن يؤدي Thiocolchicoside إلى حدوث نوبات خاصة في المرضى الذين يعانون من الصرع أو في أولئك المعرضين لخطر النوبات (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها).

أظهرت الدراسات قبل السريرية أن أحد مستقلبات الثيوكولشيكوزيد (SL59.0955) تسبب في اختلال الصيغة الصبغية (تغيير في عدد الكروموسومات في الخلايا المنقسمة) بتركيزات قريبة من التعرض البشري لوحظ بجرعات 8 ملغ مرتين يوميًا لكل نظام تشغيل. L "اختلال الصيغة الصبغية يعتبر عامل خطر للإصابة بالمسخ ، تسمم الجنين / الجنين ، الإجهاض التلقائي ، ضعف خصوبة الذكور وعامل خطر محتمل للإصابة بالسرطان.يجب تجنب الاستخدام الموصى به أو طويل الأمد (انظر "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء") .

يجب إبلاغ المرضى بعناية حول المخاطر المحتملة للحمل المحتمل وحول تدابير منع الحمل الفعالة التي يجب اتباعها.

لا ينبغي استخدام Muscoril في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة

الخصوبة والحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

حمل

هناك بيانات محدودة عن استخدام ثيوكولتشيكوسيد في النساء الحوامل ، لذلك فإن المخاطر المحتملة على الجنين والجنين غير معروفة. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثيرات ماسخة. يُمنع استخدام Muscoril أثناء الحمل ، عند النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن موانع الحمل ، وفي حالة الاشتباه في الحمل وإذا كان الحمل مخططًا (انظر "موانع الاستعمال").

وقت الأكل

يُمنع استخدام ثيوكولتشيكوسيد أثناء الرضاعة الطبيعية لأنه يُفرز في حليب الثدي (انظر "موانع الاستعمال").

خصوبة

في دراسة الخصوبة التي أجريت على الجرذان ، لم يلاحظ أي ضعف في الخصوبة بجرعات تصل إلى 12 مجم / كجم ، أي عند مستويات الجرعة التي لا تسبب أي تأثير سريري. يمارس Thiocolchicoside ومستقلباته نشاطًا منشطًا للأوجين عند مستويات تركيز مختلفة ، وهو عامل خطر لضعف الخصوبة البشرية.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. نظرًا لأن النعاس أمر شائع ، فيجب أخذ ذلك في الاعتبار عند القيادة أو تشغيل الآلات.

معلومات مهمة عن بعض السواغات

تحتوي كبسولات MuscoRil 4 mg الصلبة وكبسولات MuscoRil 8 mg الصلبة على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

تحتوي أقراص MuscoRil 8mg Orodispersible على الأسبارتام. يحتوي هذا الدواء على مصدر للفينيل ألانين. يمكن أن يكون ضارًا لك إذا كنت تعاني من بيلة الفينيل كيتون. يحتوي محلول MuscoRil 4 مجم / 2 مل للحقن للاستخدام العضلي على أقل من 1 ملي مول (23 مجم) صوديوم لكل جرعة ، أي أنه "خالي من الصوديوم" بشكل أساسي

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Muscoril: الجرعة

الجرعة

للشكل الفموي 4 مجم و 8 مجم: الجرعة القصوى الموصى بها هي 8 مجم كل 12 ساعة (16 مجم في اليوم). مدة العلاج محدودة بـ 7 أيام متتالية.
للشكل العضلي: الجرعة القصوى الموصى بها هي 4 مجم كل 12 ساعة (8 مجم في اليوم). مدة العلاج محدودة بـ 5 أيام متتالية.
لكل من الأشكال الفموية والعضلية: يجب تجنب الجرعات الأعلى من الجرعات الموصى بها أو الاستخدام طويل الأمد (انظر "احتياطات الاستخدام").

سكان الأطفال

لا ينبغي استخدام Muscoril في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة.

طريقة الإعطاء

MuscoRil 8mg أقراص تذوب في الفم: قم بإذابة القرص القابل للفم في الفم مع الماء أو بدونه

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Muscoril

جرعة مفرطة

حالات الجرعة الزائدة غير معروفة أو تم الإبلاغ عنها في الأدبيات. في حالة ابتلاع / تناول جرعة زائدة من MuscoRil أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى. إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام MuscoRil ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

ماذا تفعل إذا نسيت تناول جرعة واحدة أو أكثر

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Muscoril

كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن يكون لـ MuscoRil آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

اضطرابات الجهاز المناعي

تفاعلات تأقية مثل:

غير شائعة: حكة ،

نادرة: خلايا النحل

نادر جدا: انخفاض ضغط الدم

غير معروف: وذمة وعائية وصدمة تأقية بعد الإعطاء العضلي.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع: النعاس (انظر التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات).

نادرة: هياج الركاب والنعاس ،

غير معروف: الشعور بالضيق مع أو بدون إغماء وعائي مبهمي في الدقائق التالية للإعطاء العضلي ، تشنجات (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها).

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: إسهال (انظر الأعراض الجانبية) ، ألم معدي

غير شائعة: غثيان ، قيء

نادرة: حرقة في المعدة بعد تناوله عن طريق الفم

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

غير معروف: التهاب الكبد الانحلالي والصفراوي (انظر التأثيرات غير المرغوب فيها)

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: تفاعلات حساسية الجلد

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء. "

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.

كبسولات صلبة:

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

أقراص قابلة للفم ومحلول 4 ملغ / 2 مل للحقن:

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

تكوين

مسكوريل 4 مجم كبسولات صلبة

تحتوي كل كبسولة:

المادة الفعالة: ثيوكولتشيكوسيد 4 مجم

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ،

سواغ القشرة: الجيلاتين (كبسولة شفافة).

مسكوريل ٨ ملغ كبسولات صلبة

تحتوي كل كبسولة:

المادة الفعالة: ثيوكولتشيكوسيد 8 مجم

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ،

سواغ القشرة: الجيلاتين وثاني أكسيد التيتانيوم وأكسيد الحديد الأصفر (كبسولة بيضاء صفراء # 2).

MuscoRil 8 ملغ أقراص قابلة للتشتت في الفم

كل جهاز لوحي يحتوي على:

المادة الفعالة: ثيوكولتشيكوسيد 8 مجم

سواغ: كروسبوفيدون ، أسبارتام ، مانيتول ، ستيرات المغنيسيوم

MuscoRil 4 مجم / 2 مل محلول للحقن للاستخدام العضلي

تحتوي كل قنينة على:

المادة الفعالة: ثيوكولتشيكوسيد 4 مجم

سواغ: كلوريد الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك ، ماء للحقن

الشكل والمحتوى الصيدلاني

كبسولات صلبة: علبة بها 20 كبسولة 4 ملغ. علبة تحتوى على 10 كبسولات 8 مجم

أقراص قابلة للفم: عبوة تحوي 10 أقراص 8 ملغ

محلول للحقن للاستخدام العضلي: علبة بها 6 أمبولات سعة 2 ميليلتر

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Muscoril في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. محتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق CIO 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، تعليمات مفصلة أخرى عن التحضير

01.0 اسم المنتج الطبي

مسكوريل

▼ المنتج الطبي يخضع لمراقبة إضافية. سيسمح هذا بالتعرف السريع على معلومات السلامة الجديدة. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها. انظر القسم 4.8 للحصول على معلومات حول كيفية الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية.

02.0 التركيب النوعي والكمي

مسكوريل 4 مجم كبسولات صلبة

تحتوي كل كبسولة:

المبدأ النشط: ثيوكولتشيكوسيد 4 ملغ.

سواغ ذات تأثيرات معروفة: لاكتوز 218.3 ملغ.

مسكوريل ٨ ملغ كبسولات صلبة

تحتوي كل كبسولة:

المبدأ النشط: ثيوكولتشيكوسيد 8 ملغ.

سواغ ذات تأثيرات معروفة: لاكتوز 214.3 ملغ.

MuscoRil 8mg أقراص تذوب في الفم

كل جهاز لوحي يحتوي على:

المبدأ النشط: ثيوكولتشيكوسيد 8 ملغ.

سواغ ذات تأثيرات معروفة: أسبارتام 7.6 ملغ.

MuscoRil 4 ملغ / 2 مل محلول للحقن للاستخدام العضلي

تحتوي كل قنينة على:

المبدأ النشط: ثيوكولتشيكوسيد 4 ملغ.

سواغ ذات تأثيرات معروفة: كلوريد الصوديوم 16.8 مجم ما يعادل 6.66 مجم صوديوم (0.3 ملي مول).

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

كبسولات صلبة:

كبسولات شفافة تحتوي على 4 ملغ حبيبات

كبسولات بيضاء مائلة للاصفر تحتوي على 8 ملغ حبيبات

أقراص Orodispersible:

أقراص مسطحة ، مستديرة ، مشطوفة ، صفراء قليلاً.

محلول للحقن للاستخدام العضلي.

2 مل أمبولات زجاجية تحتوي على محلول أصفر صافٍ.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

• للشكل الفموي 4 ملغ و 8 ملغ:

الجرعة القصوى الموصى بها هي 8 مجم كل 12 ساعة (16 مجم في اليوم). مدة العلاج محدودة بـ 7 أيام متتالية.

• للشكل العضلي:

الجرعة الموصى بها والحد الأقصى هي 4 ملغ كل 12 ساعة (8 ملغ يوميا). مدة العلاج محدودة بـ 5 أيام متتالية.

• لكل من أشكال الفم والعضل:

يجب تجنب الجرعات الأعلى من الجرعات الموصى بها أو الاستخدام طويل الأمد (انظر القسم 4.4).

سكان الأطفال

لا ينبغي استخدام Muscoril في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة (انظر القسم 5.3).

طريقة الإعطاء

MuscoRil 8mg أقراص تذوب في الفم:

قم بإذابة القرص القابل للتشتت في الفم مع الماء أو بدونه.

04.3 موانع الاستعمال

لا ينبغي استخدام Thiocolchicoside

- في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6.1

- في مرضى الشلل الرخو ونقص التوتر العضلي.

- طوال فترة الحمل

- أثناء الرضاعة

- عند النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستعملن موانع الحمل.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب تقليل الجرعة بشكل مناسب في حالة الإسهال بعد تناوله عن طريق الفم.

تم ملاحظة نوبات إغماء وعائي مبهمي بعد الإعطاء العضلي ، لذلك يجب مراقبة المريض بعد الحقن (انظر القسم 4.8).

تم الإبلاغ عن حالات ما بعد التسويق من التهاب الكبد الانحلالي والركود الصفراوي باستخدام ثيوكولتشيكوسيد.

لوحظت حالات خطيرة (مثل التهاب الكبد الخاطف) في المرضى الذين تناولوا مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الأسيتامينوفين في نفس الوقت. يجب نصح المرضى بالإبلاغ عن أي علامات تسمم كبدي (انظر القسم 4.8).

يمكن أن يسبب Thiocolchicoside النوبات خاصة في المرضى الذين يعانون من الصرع أو في أولئك المعرضين لخطر النوبات (انظر القسم 4.8).

يجب عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الفموية البالغة 16 مجم ويجب تقسيمها إلى إدارتين بفاصل 12 ساعة.

إذا نسيت أن تأخذ جرعة واحدة ، فانتقل إلى الجرعة التالية وتجنب تناول جرعات قريبة.

أظهرت الدراسات قبل السريرية أن أحد مستقلبات الثيوكولشيكوزيد (SL59.0955) تسبب في اختلال الصيغة الصبغية (تغيير في عدد الكروموسومات في الخلايا المنقسمة) بتركيزات قريبة من التعرض البشري لوحظ بجرعات 8 ملغ مرتين يوميًا عن طريق الفم (انظر القسم 5.3) .يعتبر عدم توازن الصبغيات من عوامل الخطورة للإصابة بالمسخ ، وتسمم الجنين / الجنين ، والإجهاض التلقائي ، وضعف خصوبة الذكور وعامل خطر محتمل للإصابة بالسرطان.يجب تجنب الجرعات التي تزيد عن الجرعة الموصى بها أو الاستخدام طويل الأمد (انظر القسم 4.2. ).

يجب إبلاغ المرضى بعناية حول المخاطر المحتملة للحمل المحتمل وحول تدابير منع الحمل الفعالة التي يجب اتباعها.

معلومات مهمة عن بعض السواغات

تحتوي كبسولات MuscoRil 4 mg الصلبة وكبسولات MuscoRil 8 mg الصلبة على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز ، أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

تحتوي أقراص MuscoRil 8mg Orodispersible على الأسبارتام. يحتوي هذا الدواء على مصدر للفينيل ألانين. يمكن أن تكون ضارة في المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.

يحتوي محلول MuscoRil 4 مجم / 2 مل للحقن للاستخدام العضلي على أقل من 1 ملي مول (23 مجم) صوديوم لكل جرعة ، أي أنه "خالي من الصوديوم" بشكل أساسي

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم إجراء دراسات تفاعل.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

هناك بيانات محدودة عن استخدام ثيوكولتشيكوسيد في النساء الحوامل ، لذلك فإن المخاطر المحتملة على الجنين والجنين غير معروفة.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثيرات ماسخة (انظر القسم 5.3).

يُمنع استخدام Muscoril أثناء الحمل وعند النساء في سن الإنجاب واللاتي لا يستخدمن موانع الحمل (انظر القسم 4.3).

وقت الأكل

يُمنع استخدام ثيوكولتشيكوسيد أثناء الإرضاع لأنه يُفرز في حليب الثدي (انظر القسم 4.3).

خصوبة

في دراسة الخصوبة التي أجريت على الجرذان ، لم يلاحظ أي ضعف في الخصوبة بجرعات تصل إلى 12 مجم / كجم ، أي عند مستويات الجرعة التي لا تسبب أي تأثير سريري. يمارس Thiocolchicoside ومستقلباته نشاطًا غير موضعي عند مستويات تركيز مختلفة ، وهو عامل خطر لضعف الخصوبة البشرية (انظر القسم 5.3).

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

نظرًا لأن النعاس أمر شائع ، يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

اضطرابات الجهاز المناعي

تفاعلات تأقية مثل:

غير شائعة: حكة ،

نادرة: خلايا النحل ،

نادرة جدا: انخفاض ضغط الدم.

غير معروف: وذمة وعائية وصدمة تأقية بعد الإعطاء العضلي.

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع: النعاس (انظر القسم 4.7).

نادرة: هياج الركاب والنعاس ،

غير معروف: الشعور بالضيق مع أو بدون إغماء وعائي مبهمي في الدقائق التالية للإعطاء العضلي ، والتشنجات (انظر القسم 4.4).

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائع: الإسهال (انظر القسم 4.4) ، ألم المعدة

غير شائعة: غثيان ، قيء

نادرة: حرقة في المعدة بعد تناوله عن طريق الفم

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

غير معروف: التهاب الكبد الانحلالي والصفراوي (انظر القسم 4.4).

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: تفاعلات حساسية الجلد.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".

04.9 جرعة زائدة

حالات الجرعة الزائدة غير معروفة أو تم الإبلاغ عنها في الأدبيات.

ومع ذلك ، في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بمراقبة طبية دقيقة وتنفيذ تدابير الأعراض (انظر القسم 5.3).

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مرخيات عضلية أخرى تعمل مركزياً.

كود ATC: M03BX05.

Thiocolchicoside هو أحد مشتقات الكبريت شبه الاصطناعية من كولشيكوسيد ، ويتمتع بالنشاط الدوائي المزيل للعضلات.

في المختبر ، يرتبط thiocolchicoside فقط بمستقبلات gabaergic و glycinergic الحساسة للستركنين. نظرًا لأن ثيوكولتشيكوسيد يعمل كمضاد لمستقبلات الجابرجيك ، فيمكن ممارسة تأثيره المرخي للعضلات على المستوى فوق النخاعي ، من خلال آلية تنظيمية معقدة ، حتى إذا كان لا يمكن استبعاد آلية عمل الجلايسين. خصائص التفاعل مع مستقبلات الجابرجيك هم يتم تقاسمها نوعيًا وكميًا بين ثيوكولتشيكوزيد ومستقلبه المتداول الرئيسي ، المشتق المعالج بالجلوكورونيد (انظر القسم 5.2).

في الجسم الحي ، تم توضيح خصائص إرخاء العضلات للثيوكولتشيكوزيد ومستقلبه الرئيسي في نماذج تنبؤية مختلفة في الجرذان والأرانب. يشير عدم وجود تأثير مرخي للعضلات thiocolchicoside في الجرذ الشوكي إلى نشاط فوق النخاع السائد.

علاوة على ذلك ، أظهرت دراسات التخطيط الكهربائي للدماغ أن ثيوكولتشيكوزيد ومستقلبه الرئيسي يخلوان من أي تأثير مهدئ.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

- بعد الإعطاء العضلي ، يحدث Thiocolchicoside Cmax في 30 دقيقة ويصل إلى قيم 113 نانوغرام / مل بعد جرعة 4 ملغ ، و 175 نانوغرام / مل بعد جرعة 8 ملغ. قيم AUC المقابلة هي 283 و 417 نانوغرام / مل ، على التوالي.

لوحظ أيضًا المستقلب النشط دوائيًا SL18.0740 بتركيزات منخفضة ، مع Cmax 11.7 نانوغرام / مل بعد 5 ساعات من الجرعة و AUC 83 نانوغرام / مل.

لا توجد بيانات متاحة عن المستقلب الخامل SL59.0955.

- بعد تناوله عن طريق الفم ، لا يتم اكتشاف ثيوكولتشيكوزيد في البلازما. لوحظ فقط مستقلبان: المستقلب النشط دوائيا SL18.0740 والمستقلب الخامل SL59.0955. لكل من المستقلبين ، تحدث تركيزات البلازما القصوى بعد ساعة واحدة من تناول ثيوكولتشيكوسيد. بعد جرعة فموية واحدة من 8 ملغ من ثيوكولتشيكوسيد ، يكون Cmax و AUC لـ SL18.0740 على التوالي حوالي 60 نانوغرام / مل و 130 نانوغرام في الساعة / مل. بالنسبة لـ SL59.0955 ، تكون هذه القيم أقل بكثير: Cmax حوالي 13 نانوغرام / تتراوح قيم ml و AUC بين 15.5 نانوغرام في الساعة / مل (حتى 3 ساعات) و 39.7 نانوغرام في الساعة / مل (حتى 24 ساعة).

توزيع

يقدر الحجم الظاهر لتوزيع ثيوكولتشيكوسيد بحوالي 42.7 لتر بعد إعطاء 8 ملغ في العضل. لا توجد بيانات متاحة لكلا المستقلبات.

الإستقلاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب thiocolchicoside أولاً إلى 3-demethylthiocolchicine aglycone أو SL59.0955. يحدث هذا التحول بشكل رئيسي عن طريق التمثيل الغذائي المعوي ويشرح عدم وجود ثيوكولتشيكوسيد متداول غير متغير مع هذا المسار للإعطاء.

يتم بعد ذلك اقتران المستقلب SL59.0955 إلى SL18.0740 والذي له نشاط دوائي مكافئ للثيوكولشيكوزيد وبالتالي يدعم النشاط الدوائي بعد تناوله عن طريق الفم للثيوكولتشيكوزيد.

يتم أيضًا إزالة ميثيل المستقلب SL59.0955 إلى ثنائي ميثيل ثيوكولشيسين.

إزالة

- بعد الإعطاء العضلي يكون t½ الظاهر للثيوكولتشيكوسيد 1.5 ساعة والتصفية البلازمية 19.2 لتر / ساعة.

- بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم إفراز النشاط الإشعاعي الكلي بشكل رئيسي في البراز (79٪) ، بينما يمثل إفراز البول 20٪ فقط ، ولا يتم إفراز ثيوكوكوسيد غير متغير في البول ولا في البراز ، نواتج الأيض SL18.0740 و SL59. 0955 تم العثور عليها في البول والبراز ، بينما يتم استرداد ثنائي ميثيل ثيوكولشيسين فقط في البراز.

بعد تناول الثيوكولشيكوسيد عن طريق الفم ، يتم مسح المستقلب SL18.0740 بـ t½ ظاهر من 3.2 إلى 7 ساعات ويكون للمستقلب SL59.0955 متوسط t½ يبلغ 0.8 ساعة.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تم تقييم ملف thiocolchicoside في المختبر وفي الجسم الحي بعد الإعطاء بالحقن والفم.

تم تحمل ثيوكولشيكوسيد جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم لفترات تصل إلى 6 أشهر في كل من الجرذان والرئيسيات غير البشرية عند تناول جرعات متكررة أقل من أو تساوي 2 مجم / كجم / يوم في الجرذ وأقل من أو تساوي 2.5 مجم / كجم / يوم في الرئيسيات غير البشرية وحقناً عضلياً في الرئيسيات بجرعات متكررة تصل إلى 0.5 مجم / كجم / يوم لمدة 4 أسابيع.

عند الجرعات العالية ، بعد تناول الفم الحاد ، يسبب الثيوكولشيكوزيد التقيؤ في الكلاب ، الإسهال في الفئران والتشنجات في كل من القوارض وغير القوارض.

بعد الإعطاء المتكرر ، يسبب ثيوكولتشيكوزيد اضطرابات معدية معوية عن طريق الفم (التهاب الأمعاء ، التقيؤ) والتقيؤ العضلي.

لم يُحدث Thiocolchicoside نفسه طفرة جينية في البكتيريا (اختبار Ames) ، تلف الكروموسومات في المختبر (اختبار انحراف الكروموسومات في الخلايا الليمفاوية البشرية) وتلف الكروموسومات في الجسم الحي (اختبار النواة الدقيقة في نخاع عظم الفأر بعد الإعطاء داخل الصفاق).

لم يتسبب مستقلب الجلوكوروكونجيجات الرئيسي SL18.0740 في حدوث طفرة جينية في البكتيريا (اختبار أميس) ، ومع ذلك فقد تسبب في تلف الكروموسومات في المختبر (اختبار الخلايا الليمفاوية الدقيقة البشرية) وتلف الكروموسومات في الجسم الحي (اختبار نقي عظم الفأر بعد تناوله عن طريق الفم). كانت النوى الدقيقة في الغالب من فقدان الكروموسومات (النوى الصغيرة الموجبة للوسط بعد تلطيخ السنترومير FISH) ، مما يشير إلى خصائص غير متجانسة. لوحظ التأثير غير المتجدد للمستقلب SL18.0740 بتركيزات في اختبار المختبر والتعرض للبلازما (AUC) في اختبار الجسم الحي ، أعلى (أكبر من 10 أضعاف بناءً على AUC) من تلك التي لوحظت في البلازما البشرية عند الجرعات العلاجية. .

مستقلب aglycone (3-desmethylthiocolchicine-SL59.0955) ، والذي يتكون بشكل رئيسي بعد تناوله عن طريق الفم ، يتسبب في تلف الكروموسومات في المختبر (اختبار الخلايا الليمفاوية الدقيقة البشرية) وتلف الكروموسومات في الجسم الحي (اختبار نقي العظم الدقيقة). الفئران بعد تناوله عن طريق الفم). كانت النوى الدقيقة في الغالب من فقدان الكروموسومات (النوى الصغيرة المركزية إيجابية بعد تلطيخ FISH أو CREST للوسط) ، مما يشير إلى خصائص غير متجانسة. لوحظ التأثير الوراثي لـ SL59.0955 بتركيزات في الاختبار في المختبر وعند التعرضات في الاختبار في الجسم الحي قريبة من تلك التي لوحظت في البلازما البشرية عند الجرعات العلاجية البالغة 8 مجم مرتين يوميًا لكل نظام تشغيل. يمكن أن يتسبب التأثير غير الوراثي في انقسام الخلايا خلايا اختلال الصيغة الصبغية. اختلال الصيغة الصبغية هو تغيير في عدد الكروموسومات وفقدان تغاير الزيجوت ، والذي يُعترف به كعامل خطر للإصابة بالمسخ ، تسمم الجنين / الإجهاض التلقائي ، ضعف خصوبة الذكور ، عندما يؤثر على الخلايا الجرثومية ، وعامل خطر محتمل للسرطان عندما يتعلق الأمر الخلايا الجسدية. لم يتم تقييم وجود مستقلب aglycone (3-demethylthiocolchicine-SL59.0955) بعد الإعطاء العضلي ، لذلك لا يمكن استبعاد تكوينه من خلال مسار الإعطاء هذا.

في الجرذان ، أدت جرعة فموية مقدارها 12 ملغم / كغم / يوم من ثيوكولتشيكوسيد إلى حدوث تشوهات كبيرة إلى جانب سمية الجنين (تأخر النمو ، وموت الأجنة ، وتغير معدل التوزيع الجنسي). وكانت الجرعة غير السامة 3 ملغم / كغم / يوم .

في الأرانب ، أظهر thiocolchicoside سمية الأمهات تبدأ من 24 مجم / كجم / يوم. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت حالات شذوذ طفيفة (الضلوع الزائدة ، التعظم المتأخر).

في دراسة الخصوبة في الجرذان ، لم يلاحظ أي ضعف في الخصوبة بجرعات تصل إلى 12 مجم / كجم / يوم ، أي أن مستويات الجرعة لا تسبب أي تأثير سريري. يمارس Thiocolchicoside ومستقلباته نشاطًا منشطًا للأوجين عند مستويات تركيز مختلفة ، وهو معترف به كعامل خطر لضعف الخصوبة البشرية.

لم يتم تقييم احتمالية الإصابة بالسرطان.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

مسكوريل 4 مجم كبسولات صلبة

مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، السواغ الحامل: الجيلاتين (كبسولة شفافة).

مسكوريل ٨ ملغ كبسولات صلبة

مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم ، سواغ القشرة: الجيلاتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، أكسيد الحديد الأصفر (كبسولة بيضاء صفراء # 2).

MuscoRil 8 ملغ أقراص قابلة للتشتت في الفم:

كروسبوفيدون ، أسبارتام ، مانيتول ، ستيرات المغنيسيوم.

MuscoRil 4 مجم / 2 مل محلول للحقن للاستخدام العضلي

كلوريد الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك 1 م ، ماء للحقن

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

من الممكن الارتباط الخارجي في حقنة MuscoRil مع قوارير خاصة للإعطاء بالحقن تحتوي على: تينوكسيكام ، بيروكسيكام ، كيتوبروفين ، كيتورولاك تروميتامين ، ديكلوفيناك صوديوم ، ليسين أسيتيل ساليسيلات ، بيتاميثازون فوسفات ثنائي الصوديوم ، سيانوكوبالامين (فيتامين ب 6121).