المواد الفعالة: فينلافاكسين
افيكسور 37.5 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
افيكسور 75 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول
ايفكسور ١٥٠ مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول
لماذا يتم استخدام Efexor؟ لما هذا؟
Efexor هو مضاد للاكتئاب ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (SNRIs). تستخدم هذه المجموعة من الأدوية لعلاج الاكتئاب وحالات أخرى ، مثل اضطرابات القلق. يُعتقد أن الأشخاص المصابين بالاكتئاب و / أو القلق لديهم مستويات منخفضة من السيروتونين والنورادرينالين في الدماغ. ليس معروفًا تمامًا كيف تعمل مضادات الاكتئاب ، لكنها قد تساعد في رفع مستويات السيروتونين والنورادرينالين في الدماغ.
Efexor هو علاج للبالغين المصابين بالاكتئاب. كما أنه علاج للبالغين الذين يعانون من اضطرابات القلق التالية: اضطراب القلق العام واضطراب القلق الاجتماعي (الخوف من المواقف الاجتماعية أو تجنبها) واضطراب الهلع (نوبات الهلع). العلاج المناسب للاكتئاب أو اضطرابات القلق مهم لمساعدتك على التحسن. إذا تُركت دون علاج ، فقد لا تختفي حالتك ويمكن أن تصبح أكثر حدة ويصعب علاجها
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Efexor
لا تأخذ إفيكسور
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه فينلافاكسين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
- إذا كنت تتناول أو تناولت خلال الـ 14 يومًا الماضية ، أي من الأدوية المعروفة باسم مثبطات مونوامين أوكسيديز التي لا رجعة فيها (MAOIs) ، والتي تستخدم لعلاج الاكتئاب أو مرض باركنسون. آثار جانبية. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تنتظر 7 أيام على الأقل بعد التوقف عن العلاج بـ Efexor قبل تناول أي مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (انظر أيضًا قسم "تناول Efexor مع أدوية أخرى" والمعلومات الواردة في نفس القسم عن "متلازمة السيروتونين").
احتياطات للاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول إفيكسور
إذا انطبق أي مما يلي على حالتك ، أخبر طبيبك قبل تناول Efexor:
إذا كنت تستخدم أدوية أخرى ، والتي قد تؤدي ، مع إفيكسور ، إلى زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين (انظر قسم "تناول إيفكسور مع أدوية أخرى").
- إذا كنت تعاني من مشاكل في العين ، مثل أنواع معينة من الجلوكوما (زيادة الضغط في العين).
- إذا كان لديك تاريخ من ارتفاع ضغط الدم.
- إذا كان لديك تاريخ من مشاكل القلب.
- إذا تم إخبارك بأن لديك نظم قلب غير طبيعي.
- إذا كان لديك تاريخ من النوبات.
- إذا كان لديك تاريخ من انخفاض مستويات الصوديوم في الدم (نقص صوديوم الدم).
- إذا كان لديك ميل إلى الكدمات أو النزيف بسهولة (تاريخ من اضطرابات النزيف) ، أو إذا كنت تستخدم أدوية أخرى قد تزيد من خطر النزيف ، مثل الوارفارين (يستخدم لمنع تجلط الدم).
- إذا كان لديك تاريخ أو كان أحد أفراد عائلتك يعاني من الهوس أو الاضطراب ثنائي القطب (الشعور بالإثارة المفرطة أو النشوة).
- إذا كان لديك تاريخ من السلوك العدواني.
خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج ، قد يتسبب Efexor في الشعور بالأرق أو عدم القدرة على الجلوس أو الوقوف بلا حراك. إذا كانت لديك هذه الأعراض ، يجب أن تخبر طبيبك.
خواطر انتحار وتفاقم الاكتئاب أو اضطراب القلق
إذا كنت مصابًا بالاكتئاب و / أو لديك اضطرابات القلق ، فيمكنك أحيانًا التفكير في إيذاء نفسك أو قتلها. يمكن أن تزيد هذه عندما تبدأ في استخدام مضادات الاكتئاب لأول مرة ، حيث يستغرق الأمر وقتًا حتى تبدأ جميع الأدوية مثل هذه في العمل ، عادةً حوالي أسبوعين ولكن أحيانًا أطول.
من المرجح أن تفكر على هذا النحو:
- إذا كان لديك في السابق أفكار حول قتل أو إيذاء نفسك.
- إذا كان صغيرا. أظهرت المعلومات من التجارب السريرية زيادة خطر السلوك الانتحاري لدى الشباب (أقل من 25 عامًا) الذين يعانون من اضطرابات نفسية والذين تم علاجهم بمضادات الاكتئاب.
إذا راودتك أفكار لإيذاء نفسك أو قتلها في أي وقت ، فاتصل بطبيبك أو اذهب إلى المستشفى على الفور.
قد يساعدك أن تخبر قريبًا أو صديقًا مقربًا أنك مكتئب أو لديك اضطراب قلق ، واطلب منهم قراءة هذه النشرة. يمكنك أن تطلب منهم إخبارك إذا كانوا يعتقدون أن اكتئابك أو حالتك "القلق تزداد سوءًا ، أو إذا كنت قلقًا بشأن التغييرات في سلوكك.
فم جاف
تم الإبلاغ عن جفاف الفم في 10 ٪ من المرضى الذين عولجوا بفينلافاكسين. هذا يمكن أن يزيد من خطر تسوس الأسنان. لذلك يجب أن تولي اهتمامًا خاصًا لنظافة فمك.
داء السكري
يمكن أن تتأثر مستويات الجلوكوز في الدم بـ Efexor. لذلك ، قد تحتاج جرعة علاج مرض السكري إلى تعديل.
استخدم في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
عادة لا يستخدم Efexor للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. علاوة على ذلك ، يجب أن تدرك أن المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لديهم مخاطر متزايدة من الآثار الجانبية ، مثل محاولة الانتحار والأفكار الانتحارية والعداء (بشكل أساسي العدوانية والسلوك المعارض والغضب) عند تناول هذه الفئة من الأدوية. على الرغم من ذلك ، قد يصف طبيبك هذا الدواء للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، حيث يعتقدون أن هذا في مصلحتهم. إذا وصف طبيبك هذا الدواء لمريض أقل من 18 عامًا ، وتريد مناقشة هذا الأمر ، فيرجى التحدث مع طبيبك. يجب أن تخبر طبيبك إذا ظهرت أي من الأعراض المذكورة أعلاه أو ساءت عندما يأخذ مريض أقل من 18 عامًا Efexor. علاوة على ذلك ، لم يتم إثبات آثار السلامة طويلة المدى لهذا الدواء على النمو والنضج والتطور المعرفي والسلوكي في هذه الفئة العمرية.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير إفيكسور
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
سيقرر طبيبك ما إذا كان يمكنك استخدام Efexor مع أدوية أخرى.
لا تبدأ أو توقف العلاج بأدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية بدون وصفة طبية ، والمستحضرات العشبية ، قبل أن تسأل طبيبك أو الصيدلي.
- يجب عدم تناول مثبطات مونوامين أوكسيديز التي تستخدم لعلاج الاكتئاب أو مرض باركنسون مع إفيكسور. أخبر طبيبك إذا كنت قد تناولت هذه الأدوية خلال الـ 14 يومًا الماضية (MAOIs: انظر قسم "قبل تناول Efexor")
متلازمة السيروتونين:
قد تحدث حالة أو تفاعلات قد تكون مهددة للحياة مثل المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) (انظر قسم "الآثار الجانبية المحتملة") مع علاج فينلافاكسين ، خاصة عند تناوله مع أدوية أخرى.
من أمثلة هذه الأدوية:
- تريبتان (يستخدم للصداع النصفي)
- أدوية أخرى لعلاج الاكتئاب ، على سبيل المثال مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، وثلاثي الحلقات ، أو الأدوية التي تحتوي على الليثيوم ، والأدوية التي تحتوي على لينزوليد ، وهو مضاد حيوي (يستخدم لعلاج الالتهابات)
- الأدوية التي تحتوي على موكلوبميد ، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (تستخدم لعلاج الاكتئاب) أو الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين (تستخدم لفقدان الوزن)
- الأدوية التي تحتوي على ترامادول ، فينتانيل ، تابنتادول ، بيثيدين ، أو بنتازوسين (تستخدم لعلاج الآلام الشديدة) أو الأدوية التي تحتوي على ديكستروميثورفان (تستخدم لعلاج السعال)
- الأدوية التي تحتوي على الميثادون (تستخدم لعلاج إدمان المواد الأفيونية أو الآلام الشديدة).
- الأدوية التي تحتوي على الميثيلين الأزرق (تستخدم لعلاج المستويات العالية من الميثيموغلوبين في الدم).
- مستحضرات تعتمد على نبتة سانت جون (وتسمى أيضًا Hypericum Perforatum ، وهو علاج طبيعي يعتمد على نبات طبي يستخدم لعلاج الاكتئاب الخفيف)
- المنتجات التي تحتوي على التربتوفان (تستخدم لاضطرابات مثل النوم والاكتئاب)
- مضادات الذهان (تُستخدم لعلاج مرض له أعراض مثل السمع أو الرؤية أو الإحساس بأشياء غير حقيقية ، والآراء الخاطئة ، والشكوك الغريبة ، والتشوش المنطقي والغربة)
قد تشمل علامات وأعراض متلازمة السيروتونين مزيجًا من: الأرق ، والهلوسة ، وفقدان التنسيق ، وسرعة ضربات القلب ، وزيادة درجة حرارة الجسم ، والتغيرات السريعة في ضغط الدم ، وردود الفعل المفرطة ، والإسهال ، والغيبوبة ، والغثيان ، والقيء.
في أشد أشكالها ، قد تشبه متلازمة السيروتونين المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS). قد تشمل علامات وأعراض NMS مزيجًا من الحمى ومعدل ضربات القلب السريع والتعرق وتيبس العضلات الشديد والارتباك وزيادة إنزيمات العضلات (يتم تحديدها من خلال "فحص الدم).
إذا كنت تعتقد أنك مصاب بمتلازمة السيروتونين ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب غرفة طوارئ في المستشفى.
يجب أن تخبر طبيبك إذا كنت تتناول أي أدوية يمكن أن تؤثر على نظم القلب.
من أمثلة هذه الأدوية:
- مضادات عدم انتظام ضربات القلب مثل الكينيدين أو الأميودارون أو السوتالول أو الدوفيتيليد (تُستخدم لعلاج اضطرابات نظم القلب)
- مضادات الذهان مثل ثيوريدازين (انظر أيضًا أعلاه: متلازمة السيروتونين)
- المضادات الحيوية مثل الإريثروميسين أو موكسيفلوكساسين (تستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية)
- مضادات الهيستامين (المستخدمة لعلاج الحساسية) قد تتداخل الأدوية المذكورة أدناه أيضًا مع Efexor ويجب استخدامها بحذر. من المهم بشكل خاص أن تخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تستخدم أدوية تحتوي على:
- كيتوكونازول (دواء مضاد للفطريات)
- هالوبيريدول أو ريسبيريدون (لعلاج الاضطرابات النفسية).
- ميتوبرولول (حاصرات بيتا لعلاج ارتفاع ضغط الدم ومشاكل القلب)
تناول إفيكسور مع الطعام والشراب
يجب أن تأخذ Efexor مع الطعام (انظر قسم "كيفية تناول Efexor"). يجب ألا تشرب الكحول أثناء تناول Efexor.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
أخبر طبيبك إذا وجدت أنك حامل ، أو إذا كنت تحاولين الحمل. يجب عليك استخدام Efexor فقط بعد مناقشة الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة على الجنين مع طبيبك.
تأكد من أن ممرضة التوليد و / أو الطبيب يعلمان أنك تتناول إفيكسور. عند تناول أدوية مماثلة (تسمى مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية) أثناء الحمل ، قد تزيد من خطر حدوث حالة خطيرة عند الأطفال حديثي الولادة ، تسمى ارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر لحديثي الولادة (PPHN). تسبب هذه الحالة يجب أن يتنفس الطفل بسرعة ويكون لونه مزرقًا ، وعادة ما تبدأ هذه الأعراض خلال الـ 24 ساعة الأولى من حياة الطفل ، إذا حدث ذلك ، يجب الاتصال بممرضة التوليد و / أو الطبيب على الفور.
إذا كنت تستخدم Efexor أثناء الحمل ، فإن الأعراض الأخرى التي قد يعاني منها طفلك عند الولادة هي صعوبات في الرضاعة والتنفس. إذا كنت قلقًا لأنك تعتقد أن طفلك سيعاني من هذه الأعراض عند الولادة ، فيرجى الاتصال بطبيبك و / أو ممرضة التوليد التي ستكون قادرة على مساعدتك.
يفرز Efexor في حليب الثدي. هناك خطر حدوث تأثير على الطفل. لذلك ، يجب عليك مناقشة هذا الأمر مع طبيبك ، الذي سيقرر ما إذا كان يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بهذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
لا تقود السيارة أو تستخدم أي أدوات أو آلات حتى تفهم آثار هذا الدواء عليك.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Efexor: Posology
استخدم Efexor دائمًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
جرعة البدء المعتادة الموصى بها لعلاج الاكتئاب واضطراب القلق العام واضطراب القلق الاجتماعي هي 75 مجم في اليوم. قد يقوم طبيبك بزيادة الجرعة تدريجياً ، وإذا لزم الأمر ، بحد أقصى 375 مجم يومياً لعلاج الاكتئاب. إذا كنت تعالج من اضطراب الهلع ، سيبدأ طبيبك بجرعة أقل (37.5 مجم) ثم يزيد الجرعة تدريجياً. الجرعة القصوى لاضطراب القلق العام واضطراب القلق الاجتماعي واضطراب الهلع هي 225 مجم في اليوم.
خذ Efexor في نفس الوقت تقريبًا كل يوم ، في الصباح أو في المساء. يجب ابتلاع الكبسولات كاملة مع سائل ولا يجوز فتحها أو كسرها أو مضغها أو إذابتها.
يجب أن تتناول إفيكسور مع الطعام.
إذا كنت تعاني من مشاكل في الكبد أو الكلى ، تحدث إلى طبيبك ، حيث قد يلزم تعديل جرعة هذا الدواء. لا تتوقف عن تناول هذا الدواء دون استشارة الطبيب (انظر فقرة "إذا توقفت عن تناول إفيكسور").
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من إفيكسور
إذا تناولت إفيكسور أكثر مما ينبغي
اتصل بطبيبك أو الصيدلي على الفور إذا تناولت دواء أكثر من الكمية التي وصفها طبيبك. قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة المحتملة سرعة ضربات القلب ، وتغيرات في الوعي (تتراوح من النعاس إلى الغيبوبة) ، وعدم وضوح الرؤية ، والنوبات والقيء.
إذا نسيت تناول إفيكسور
إذا نسيت أن تأخذ جرعة ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها. ومع ذلك ، إذا كان من المقرر أن تتناول جرعتك التالية عندما تلاحظ الجرعة الفائتة ، فتجاوز الجرعة الفائتة وتناول جرعة واحدة فقط كما تفعل عادةً. لا تأخذ أكثر من الكمية اليومية من Efexor الموصوفة لك في يوم واحد.
إذا توقفت عن تناول إفيكسور
لا تتوقف عن العلاج أو تقلل الجرعة بدون نصيحة طبيبك ، حتى لو شعرت بتحسن. إذا اعتقد طبيبك أنك لم تعد بحاجة إلى Efexor ، فقد يطلب منك تقليل الجرعة تدريجيًا قبل إيقاف العلاج تمامًا. من المعروف أن الآثار الجانبية تحدث عندما يتوقف المرضى عن تناول هذا الدواء ، خاصةً عندما يتم إيقافه فجأة أو عندما يتم تقليل الجرعة بسرعة كبيرة. قد يبلغ بعض المرضى عن أعراض مثل التعب ، والدوخة ، والدوخة ، والصداع ، والأرق ، والكوابيس ، وجفاف الفم ، وفقدان الشهية ، والغثيان ، والإسهال ، والعصبية ، والإثارة ، والارتباك ، والرنين في الأذنين ، والوخز أو نادرا الشعور بالصدمة. كهربائية أو ضعف أو تعرق أو نوبات أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا.
سينصحك طبيبك بكيفية التوقف عن تناول Efexor تدريجيًا. إذا واجهت أيًا من هذه الأعراض أو أي أعراض أخرى تزعجك ، فاطلب من طبيبك الحصول على مزيد من النصائح.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Efexor
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب إفيكسور آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. في حالة حدوث أي مما يلي ، لا تأخذ المزيد من Efexor. اتصل بطبيبك على الفور ، أو اذهب إلى أقرب غرفة طوارئ في المستشفى:
- ضيق في الصدر ، صفير عند التنفس ، صعوبة في البلع أو التنفس.
- تورم في الوجه أو الحلق أو اليدين أو القدمين.
- الشعور بالتوتر أو القلق ، الدوخة ، الإحساس بالخفقان ، الاحمرار المفاجئ للجلد و / أو الشعور بالدفء.
- طفح جلدي شديد أو حكة أو خلايا (بقع مرتفعة من الجلد الأحمر أو الشاحب الذي غالبًا ما يسبب الحكة).
- قد تشمل علامات وأعراض متلازمة السيروتونين الهياج ، والهلوسة ، وفقدان التنسيق ، وسرعة ضربات القلب ، وزيادة درجة حرارة الجسم ، والتغيرات السريعة في ضغط الدم ، وردود الفعل المفرطة ، والإسهال ، والغيبوبة ، والغثيان ، والقيء.
- في أشد أشكالها ، قد تشبه متلازمة السيروتونين المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS). قد تشمل علامات وأعراض NMS مزيجًا من الحمى ومعدل ضربات القلب السريع والتعرق وتيبس العضلات الشديد والارتباك وزيادة إنزيمات العضلات (يتم تحديدها من خلال "فحص الدم).
الآثار الجانبية الأخرى التي يجب عليك إبلاغ طبيبك بها هي:
- السعال والصفير وضيق التنفس وارتفاع درجة الحرارة.
- براز أسود (لون القطران) أو دم في البراز.
- اصفرار العينين أو الجلد ، حكة أو بول داكن ، والتي قد تكون من أعراض التهاب الكبد (التهاب الكبد).
- مشاكل القلب ، مثل ضربات القلب السريعة أو غير المنتظمة ، تؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم.
- مشاكل في العين ، مثل عدم وضوح الرؤية ، اتساع حدقة العين.
- مشاكل ذات طبيعة عصبية مثل الدوخة والوخز واضطرابات الحركة والنوبات.
- مشاكل نفسية ، مثل فرط النشاط والنشوة (الشعور بالإثارة المفرطة).
- متلازمة الانسحاب (انظر قسم "كيفية تناول Efexor ، إذا توقفت عن تناول Efexor").
- نزيف طويل الأمد - في حالة حدوث جروح أو جروح ، قد يستغرق الأمر وقتًا أطول قليلاً من المعتاد لوقف النزيف.
لا تقلق إذا لاحظت حبيبات أو حبيبات بيضاء صغيرة في البراز بعد تناول هذا الدواء. يوجد داخل كبسولات Efexor أشباه كروية (كرات بيضاء صغيرة) تحتوي على المادة الفعالة فينلافاكسين ، ويتم إطلاق هذه الأجسام الشبه الكروية من الكبسولة إلى المعدة ، وعندما تنتقل الأجسام الشبه الكروية بطول كامل الجهاز الهضمي ، يتم إطلاق فينلافاكسين ببطء. لا يذوب الغلاف الكروي ويوجد في البراز. لذلك ، حتى لو لوحظ وجود الأجسام الشبه الكروية في البراز ، فقد تم امتصاص جرعة الدواء.
قائمة كاملة من الآثار الجانبية
شائع جدًا (يصيب أكثر من 1 من كل 10 مرضى)
- دوخة؛ صداع الراس
- غثيان؛ فم جاف
- التعرق (بما في ذلك التعرق الليلي)
- شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)
- قلة الشهية
- الالتباس؛ الشعور بالانفصال عن النفس ؛ عدم وجود النشوة الجنسية انخفضت الرغبة الجنسية؛ العصبية. الأرق؛ أحلام غير طبيعية
- النعاس. رعشه؛ تنميل؛ زيادة قوة العضلات
- اضطرابات بصرية بما في ذلك عدم وضوح الرؤية. اتساع حدقة العين؛ عدم قدرة العين على تغيير التركيز تلقائيًا من الأشياء البعيدة إلى الأشياء القريبة
- رنين في الأذنين (طنين الأذن)
- الخفقان
- ارتفاع ضغط الدم الهبات الساخنة - التثاؤب
- انه يتقيأ إمساك؛ إسهال
- زيادة وتيرة التبول. صعوبة في التبول
- عدم انتظام الدورة الشهرية مثل زيادة النزيف أو زيادة عدم انتظام النزيف ؛ النشوة الجنسية / القذف غير الطبيعي (الذكور) ؛ ضعف الانتصاب (الضعف الجنسي)
- ضعف (وهن). تعب؛ قشعريرة
- زيادة نسبة الكوليسترول
غير شائع (يصيب من 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)
- الهلوسة. الشعور بالانفصال عن الواقع ؛ إثارة. النشوة الجنسية غير الطبيعية (إناث) ؛ غياب الأحاسيس أو العواطف ؛ الشعور بالإثارة المفرطة طحن الأسنان
- الشعور بعدم الراحة أو عدم القدرة على الجلوس أو الوقوف ؛ إغماء؛ حركة لا إرادية للعضلات. ضعف التنسيق والتوازن ؛ الإحساس بتغيير الذوق
- ضربات قلب سريعة؛ الشعور بالدوار (خاصة عند الوقوف بسرعة كبيرة).
- ضيق في التنفس
- يتقيأ الدم براز أسود القطراني أو دم في البراز ؛ والتي قد تكون علامة على نزيف داخلي
- قد يحدث تورم عام في الجلد ، وخاصة في منطقة الوجه والفم واللسان والحلق أو اليدين والقدمين و / أو نتوءات مثيرة للحكة (خلايا النحل) ؛ حساسية لأشعة الشمس ؛ كدمات ؛ طفح جلدي ؛ فقدان شعر غير طبيعي
- عدم القدرة على التبول
- زيادة الوزن فقدان الوزن
نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)
- النوبات
- سلس البول
- فرط النشاط والأفكار التنافسية وانخفاض الحاجة إلى النوم (الهوس)
التردد غير معروف
- انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم ، مما يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالكدمات أو النزيف اضطرابات الدم التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالعدوى
- تورم في الوجه أو اللسان ، ضيق في التنفس أو صعوبة في التنفس ، غالبًا مع طفح جلدي (يمكن أن يكون رد فعل تحسسي خطيرًا)
- الإفراط في تناول المياه (المعروف باسم SIADH)
- انخفاض مستويات الصوديوم في الدم
- التفكير في الانتحار والسلوك الانتحاري: تم الإبلاغ عن حالات التفكير في الانتحار والسلوك الانتحاري أثناء العلاج بفينلافاكسين أو بعد فترة وجيزة من التوقف عن العلاج بالفينلافاكسين (انظر القسم 2 ، قبل تناول إفيكسور)
- غالبًا ما يصاحب الارتباك والارتباك الهلوسة (الهذيان). عدوان
- ارتفاع في درجة الحرارة مع تصلب العضلات والارتباك أو الانفعالات والتعرق ، أو إذا كنت تعاني من حركات متقطعة للعضلات لا يمكنك السيطرة عليها ، فقد يشير ذلك إلى حالة خطيرة تعرف باسم المتلازمة الخبيثة للذهان. الشعور بالنشوة ، والنعاس ، وحركة العين المستمرة والسريعة ، والحركات المربكة ، والأرق ، والشعور بالسكر ، والتعرق أو تصلب العضلات ، وهي علامات على متلازمة السيروتونين ؛ تصلب وتشنجات وحركات لا إرادية للعضلات
- ألم شديد في العين ونقص في الرؤية أو عدم وضوحها
- دوخة
- خفض ضغط الدم ضربات قلب غير طبيعية أو سريعة أو غير منتظمة ، مما قد يؤدي إلى الإغماء ؛ نزيف غير متوقع ، أي نزيف من اللثة أو دم في البول أو قيء بالدم أو كدمات أو تمزق غير متوقع في الأوردة.
- السعال ، والصفير عند التنفس ، وضيق التنفس ، وارتفاع درجة الحرارة ، وهي أعراض التهاب الرئتين المرتبط بزيادة خلايا الدم البيضاء (فرط الحمضات الرئوية)
- ألم شديد في البطن أو الظهر (قد يشير إلى مشكلة خطيرة في الأمعاء أو الكبد أو البنكرياس)
- حكة ، اصفرار الجلد أو العينين ، البول الداكن ، أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، وهي علامات على التهاب الكبد (التهاب الكبد). تغيرات طفيفة في مستويات الدم من إنزيمات الكبد
- طفح جلدي يمكن أن يؤدي إلى ظهور تقرحات شديدة وتقشر الجلد حكة؛ طفح جلدي خفيف
- ألم غير مبرر ، حساسية للمس أو ضعف عضلي (انحلال الربيدات)
- إنتاج غير طبيعي لحليب الثدي
في بعض الأحيان يتسبب Efexor في حدوث آثار جانبية قد لا تكون على دراية بها ، مثل ارتفاع ضغط الدم أو عدم انتظام ضربات القلب ؛ تغيرات طفيفة في مستويات الدم من إنزيمات الكبد أو الصوديوم أو الكوليسترول. في حالات نادرة ، يمكن أن يقلل Efexor من وظيفة الصفائح الدموية في الدم ، مما يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالكدمات والنزيف. لذلك ، قد يرغب طبيبك في فحص دمك من حين لآخر ، خاصة إذا كنت تتناول Efexor لفترة طويلة.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ Efexor بعيدًا عن أنظار ومتناول الأطفال.
لا تستخدم Efexor بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون.
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
معلومات أخرى
ماذا يحتوي إفيكسور
العنصر النشط هو فينلافاكسين.
ايفكسور 37.5 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 42.43 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، ما يعادل 37.5 مجم من قاعدة فينلافاكسين.
السواغات هي:
محتويات الكبسولة: السليلوز الجريزوفولفين ، إيثيل سلولوز ، هيدروكسي بروبيل ، التلك غلاف الكبسولة: الجيلاتين ، أكاسيد الحديد الأسود والأحمر والأصفر (E172) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة الكبسولة: ورنيش وأكسيد الحديد الأحمر (E172) وهيدروكسيد الأمونيوم وسيميثيكون وبروبيلين غليكول
ايفكسور 75 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 84.85 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 75 مجم من فينلافاكسين الأساسي.
السواغات هي:
محتويات الكبسولة: السليلوز الجريزوفولفين ، السليلوز الإيثيلي ، هيدروكسي بروبيل ، التلك
غلاف الكبسولة: الجيلاتين وأكاسيد الحديد الحمراء والصفراء (E172) وثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة الكبسولة: ورنيش وأكسيد الحديد الأحمر (E172) وهيدروكسيد الأمونيوم وسيميثيكون وبروبيلين غليكول
Efexor 150 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 169.7 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 150 مجم من قاعدة فينلافاكسين.
السواغات هي:
محتويات الكبسولة: السليلوز الجريزوفولفين ، السليلوز الإيثيلي ، هيدروكسي بروبيل ، التلك
غلاف الكبسولة: الجيلاتين وأكاسيد الحديد الحمراء والصفراء (E172) وثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة الكبسولة: ورنيش ، هيدروكسيد الصوديوم ، بوفيدون ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، بروبيلين غليكول
كيف يبدو Efexor وما هي محتويات العبوة
كبسولات Efexor 37.5 مجم ذات لون رمادي فاتح وخوخية معتمة مطبوعة باللون الأحمر مع "W" وقوة "37.5".
يتوفر Efexor 37.5 مجم في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 21 ، 28 ، 30 ، 35 ، 50 ، 60 ، 84 ، 100 كبسولة وفي عبوات طبية تحتوي على 70 كبسولة (10x7 ، 1x70) أو في زجاجات تحتوي على 7 ، 14 ، 20 ، 21 ، 35 ، 50 ، 100 كبسولة وفي زجاجات طبية تحتوي على 70 كبسولة.
Efexor 75 mg هي كبسولات خوخية غير شفافة مطبوعة باللون الأحمر مع "W" وقوة "75".
يتوفر Efexor 75 mg في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 60 ، 84 ، 98 ، 100 كبسولة وفي عبوات المستشفى التي تحتوي على 500 (10x50) و 1000 (10x100) كبسولات أو في عبوات تحتوي على 14 ، 20 ، 50 ، 100 كبسولة وفي زجاجات طبية تحتوي على 500 و 1000 كبسولة.
كبسولات Efexor 150 مجم ذات لون برتقالي غامق مطبوعة باللون الأبيض مع "W" وقوة "150".
يتوفر Efexor 150 mg في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 60 ، 84 ، 98 ، 100 كبسولة وفي عبوات المستشفى التي تحتوي على 500 (10x50) و 1000 (10x100) كبسولات أو في عبوات تحتوي على 14 ، 20 ، 50 ، 100 كبسولة وفي زجاجات طبية تحتوي على 500 و 1000 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
كبسولات صلبة طويلة المفعول
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
إيفكسور
02.0 التركيب النوعي والكمي
فينلافاكسين 37.5 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 42.43 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، ما يعادل 37.5 مجم من قاعدة فينلافاكسين.
فينلافاكسين 75 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 84.85 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 75 مجم من فينلافاكسين الأساسي.
فينلافاكسين 150 مجم:
تحتوي كل كبسولة ممتدة المفعول على 169.7 مجم من فينلافاكسين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 150 مجم من قاعدة فينلافاكسين.
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولة طويلة الأمد ، صلبة.
فينلافاكسين 37.5 مجم:
كبسولة جيلاتينية صلبة ، نوع 3 ، بغطاء رمادي فاتح معتم وجسم خوخي معتم ، مطبوع باللون الأحمر "W" و "37.5".
فينلافاكسين 75 مجم:
كبسولة جيلاتينية صلبة ، نوع 1 ، لون خوخي ، معتم ، مطبوع باللون الأحمر "W" و "75".
فينلافاكسين 150 مجم:
كبسولة جيلاتينية صلبة ، نوع 0 ، برتقالي غامق ، معتم ، مطبوع باللون الأبيض "W" و "150".
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج نوبات الاكتئاب الكبرى.
منع انتكاسات نوبات الاكتئاب الكبرى.
علاج اضطراب القلق العام.
علاج اضطراب القلق الاجتماعي.
علاج اضطراب الهلع مع أو بدون رهاب الخلاء.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
نوبات الاكتئاب الكبرى
جرعة البدء الموصى بها من فينلافاكسين ممتدة المفعول هي 75 مجم مرة واحدة يوميًا. المرضى الذين لا يستجيبون لجرعة أولية 75 ملغ / يوم قد يستفيدون من زيادة الجرعة بحد أقصى 375 ملغ / يوم. يمكن زيادة الجرعة على فترات أسبوعين أو أكثر. إذا كان هناك ما يبرر سريريًا بسبب شدة الأعراض ، يمكن زيادة الجرعة على فترات متكررة أكثر ، ولكن ليس أقل من 4 أيام.
نظرًا لخطر الآثار الضائرة المرتبطة بالجرعة ، لا ينبغي زيادة الجرعة إلا بعد التقييم السريري (انظر القسم 4.4). يجب الحفاظ على أقل جرعة فعالة.
يجب أن يعالج المرضى لفترة زمنية كافية ، عادة ما تكون عدة أشهر أو أكثر. يجب إعادة تقييم العلاج بانتظام على أساس فردي. قد يكون العلاج طويل الأمد للوقاية من انتكاس نوبات الاكتئاب الكبرى (MDE) مناسبًا أيضًا. في معظم الحالات ، تكون الجرعة الموصى بها للوقاية من تكرار MDE هي نفسها المستخدمة أثناء النوبة نفسها.
يجب أن يستمر العلاج بالأدوية المضادة للاكتئاب لمدة 6 أشهر على الأقل بعد هدوء المرض.
اضطراب القلق المعمم
جرعة البدء الموصى بها من فينلافاكسين ممتدة المفعول هي 75 مجم مرة واحدة يوميًا. المرضى الذين لا يستجيبون لجرعة أولية 75 ملغ / يوم قد يستفيدون من زيادة الجرعة بحد أقصى 225 ملغ / يوم. يمكن زيادة الجرعة على فترات أسبوعين أو أكثر.
نظرًا لخطر الآثار الضائرة المرتبطة بالجرعة ، لا ينبغي زيادة الجرعة إلا بعد التقييم السريري (انظر القسم 4.4). يجب الحفاظ على أقل جرعة فعالة.
يجب أن يعالج المرضى لفترة زمنية كافية ، عادة ما تكون عدة أشهر أو أكثر. يجب إعادة تقييم العلاج بانتظام على أساس فردي.
اضطراب القلق الاجتماعي
الجرعة الموصى بها من فينلافاكسين ممتدة المفعول هي 75 مجم مرة واحدة يوميًا. لا يوجد دليل على أن الجرعات العالية تجلب فوائد أكبر.
ومع ذلك ، في المرضى الفرديين الذين لا يستجيبون لجرعة البدء البالغة 75 مجم / يوم ، يمكن النظر في زيادة الجرعة القصوى البالغة 225 مجم / يوم. يمكن زيادة الجرعة على فترات أسبوعين أو أكثر.
نظرًا لخطر الآثار الضائرة المرتبطة بالجرعة ، لا ينبغي زيادة الجرعة إلا بعد التقييم السريري (انظر القسم 4.4). يجب الحفاظ على أقل جرعة فعالة.
يجب أن يعالج المرضى لفترة زمنية كافية ، عادة ما تكون عدة أشهر أو أكثر. يجب إعادة تقييم العلاج بانتظام على أساس فردي.
اضطراب الهلع
يوصى باستخدام جرعة يومية 37.5 مجم من فينلافاكسين ممتد المفعول لمدة 7 أيام. بعد ذلك يجب زيادة الجرعة إلى 75 مجم يوميًا. الاستفادة من زيادة الجرعة بحد أقصى 225 مجم / يوم يمكن زيادة الجرعة عند فترات أسبوعين أو أكثر.
نظرًا لخطر الآثار الضائرة المرتبطة بالجرعة ، لا ينبغي زيادة الجرعة إلا بعد التقييم السريري (انظر القسم 4.4). يجب الحفاظ على أقل جرعة فعالة.
يجب أن يعالج المرضى لفترة زمنية كافية ، عادة ما تكون عدة أشهر أو أكثر. يجب إعادة تقييم العلاج بانتظام على أساس فردي.
استخدم في المرضى المسنين
لا يعتبر تعديل جرعة محددة من فينلافاكسين ضروريًا بناءً على العمر وحده. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر في علاج المرضى المسنين (على سبيل المثال ، بسبب احتمال حدوث قصور كلوي ، واحتمال ضعف الحساسية والتقارب). يحدث مع تقدم العمر) يجب دائمًا استخدام أقل جرعة فعالة ، ويجب مراقبة المرضى عن كثب عند الحاجة إلى زيادة الجرعة.
استخدم في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لا ينصح باستخدام فينلافاكسين عند الأطفال والمراهقين.
لم تظهر التجارب السريرية الخاضعة للرقابة على الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب اكتئابي كبير فعالية ولا تدعم استخدام فينلافاكسين في هؤلاء المرضى (انظر القسمين 4.4 و 4.8).
لم يتم إثبات فعالية وسلامة فينلافاكسين في مؤشرات أخرى لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
يستخدم في مرضى القصور الكبدي
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، يجب بشكل عام النظر في تقليل الجرعة بنسبة 50 ٪. ومع ذلك ، بسبب التباين الفردي في التصفية ، يفضل تخصيص الجرعة بشكل فردي.
هناك بيانات محدودة في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد. ينصح بالحذر وينبغي النظر في خفض الجرعة لأكثر من 50٪. يجب الموازنة بين الفوائد المحتملة والمخاطر في علاج المرضى المصابين بقصور كبدي شديد.
استخدم في مرضى القصور الكلوي
على الرغم من عدم ضرورة تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي (GFR) بين 30 و 70 مل / دقيقة ، يوصى بالحذر. للمرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (GFR
لوحظت أعراض الانسحاب عند التوقف عن العلاج بالفينلافاكسين
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج. عند إيقاف فينلافاكسين ، يجب تقليل الجرعة تدريجيًا خلال فترة لا تقل عن أسبوع إلى أسبوعين لتقليل مخاطر تفاعلات الانسحاب (انظر القسمين 4.4 و 4.8). يمكن النظر في استئناف الجرعة الموصوفة مسبقًا. بعد ذلك ، قد يستمر الطبيب في تقليل الجرعة ، ولكن بشكل تدريجي.
استخدام عن طريق الفم.
يوصى بتناول كبسولات فينلافاكسين ممتدة المفعول مع الطعام في نفس الوقت تقريبًا كل يوم ، ويجب ابتلاع الكبسولات كاملة مع سائل ولا ينبغي تقسيمها أو تكسيرها أو مضغها أو إذابتها.
يمكن تحويل المرضى الذين يتناولون أقراص الإصدار الفوري من فينلافاكسين إلى كبسولات طويلة الأمد من فينلافاكسين بأقرب جرعة يومية مكافئة. على سبيل المثال ، يمكن تحويل تناول أقراص فينلافاكسين 37.5 مجم سريعة الإصدار مرتين يوميًا إلى تناول كبسولات فينلافاكسين 75 مجم ممتدة المفعول مرة واحدة يوميًا. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة الفردية.
تحتوي كبسولات فينلافاكسين الممتدة المفعول على الأجسام الشبه الكروية التي تطلق المادة الفعالة ببطء في الجهاز الهضمي. يتم التخلص من الجزء غير القابل للذوبان من هذه الأجسام الشبه الكروية ويمكن العثور عليها في البراز.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
العلاج المتزامن مع مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) هو بطلان بسبب خطر متلازمة السيروتونين مع أعراض مثل التحريض والرعشة وارتفاع الحرارة. لا ينبغي أن يبدأ فينلافاكسين إلا بعد انقضاء 14 يومًا على الأقل منذ إيقاف العلاج بـ MAOI الذي لا رجعة فيه.
يجب إيقاف إعطاء فينلافاكسين قبل 7 أيام على الأقل من بدء العلاج بمثبط MAO غير قابل للعكس (انظر القسمين 4.4 و 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
الأفكار الانتحارية / الانتحارية أو التدهور السريري
يرتبط الاكتئاب بزيادة خطر الأفكار الانتحارية وإيذاء النفس والانتحار (الأحداث المتعلقة بالانتحار). يستمر هذا الخطر حتى يحدث مغفرة كبيرة. نظرًا لأن التحسن قد لا يحدث خلال الأسابيع الأولى أو الفورية من العلاج ، يجب مراقبة المرضى عن كثب حتى يحدث التحسن. من التجارب السريرية بشكل عام أن خطر الانتحار قد يزداد في المراحل المبكرة من التحسن.
قد تترافق الحالات النفسية الأخرى التي يتم وصف فينلافاكسين لها أيضًا مع زيادة خطر الأحداث المرتبطة بالانتحار. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن ترتبط هذه الحالات باضطراب اكتئابي كبير. يجب مراعاة نفس الاحتياطات عند علاج المرضى الذين يعانون من اضطراب اكتئابي شديد مع حالات نفسية أخرى.
المرضى الذين لديهم تاريخ من الأحداث المتعلقة بالانتحار ، أو الذين يظهرون درجة كبيرة من التفكير الانتحاري قبل بدء العلاج ، معرضون بشكل متزايد لخطر الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار ، ويجب مراقبتهم عن كثب أثناء العلاج. التجارب السريرية التي أجريت باستخدام الأدوية المضادة للاكتئاب بالمقارنة مع الدواء الوهمي في المرضى البالغين الذين يعانون من اضطرابات نفسية ، أظهروا زيادة خطر السلوك الانتحاري في الفئة العمرية أقل من 25 عامًا من المرضى الذين عولجوا بمضادات الاكتئاب مقارنة بالدواء الوهمي.
يجب أن يرتبط العلاج الدوائي بمضادات الاكتئاب دائمًا بالمراقبة الدقيقة للمرضى ، خاصة أولئك المعرضين لخطر كبير ، خاصة في المراحل الأولى من العلاج وبعد تغيير الجرعة. يجب إخطار المرضى (ومقدمي الرعاية) بالحاجة إلى مراقبة أي تدهور سريري ، أو ظهور سلوك أو أفكار انتحارية أو تغييرات غير عادية في السلوك وطلب المشورة الطبية على الفور في حالة حدوث هذه الأعراض.
استخدم في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لا ينبغي استخدام Efexor لعلاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
لوحظت السلوكيات المرتبطة بالانتحار (محاولات الانتحار والأفكار الانتحارية) والعداوة (بشكل رئيسي العدوانية والسلوك المعارض والغضب) بشكل متكرر في التجارب السريرية لدى الأطفال والمراهقين الذين عولجوا بمضادات الاكتئاب مقارنة بمن عولجوا بدواء وهمي. إذا تم اتخاذ قرار بالعلاج ، بناءً على الحاجة الطبية ، فيجب مراقبة المريض بعناية بحثًا عن ظهور أعراض انتحارية. بالإضافة إلى ذلك ، لا توجد بيانات سلامة طويلة الأجل متاحة للنمو والنضج والتطور المعرفي والسلوكي للأطفال والمراهقين.
متلازمة السيروتونين
مع العلاج بالفينلافاكسين ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تحتوي على هرمون السيروتونين ، قد تتطور متلازمة السيروتونين التي قد تهدد الحياة أو ردود الفعل مثل المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) ، خاصة مع الاستخدام المتزامن لأدوية أخرى لتحفيز السيروتونين (بما في ذلك مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية). مع الأدوية التي تتداخل مع استقلاب السيروتونين ، مثل مثبطات MAO (مثل الميثيلين الأزرق) ، أو مع مضادات الذهان أو مضادات الدوبامين الأخرى (انظر القسمين 4.3 و 4.5).
قد تشمل أعراض متلازمة السيروتونين تغيرات في الحالة العقلية (على سبيل المثال ، الإثارة ، والهلوسة ، والغيبوبة) ، وعدم الاستقرار اللاإرادي (على سبيل المثال ، عدم انتظام دقات القلب ، وضغط الدم المتقلب ، وارتفاع الحرارة) ، والزيغ العصبي العضلي (على سبيل المثال ، فرط المنعكسات ، عدم الاتساق) و / أو أعراض الجهاز الهضمي (على سبيل المثال ، الغثيان والقيء والإسهال).
يمكن أن تشبه متلازمة السيروتونين في أشد أشكالها NMS وتتجلى في ارتفاع الحرارة ، وتيبس العضلات ، وعدم الاستقرار اللاإرادي مع التقلب السريع المحتمل للعلامات الحيوية والتغيرات في الحالة العقلية.
إذا كان العلاج المتزامن مع فينلافاكسين وأدوية أخرى قد تؤثر على أنظمة الناقل العصبي الدوباميني و / أو السيروتونينى له ما يبرره سريريًا ، يوصى بمراقبة المريض بعناية ، خاصة أثناء المرحلة الأولية من العلاج وعند زيادة الجرعة.
لا ينصح بالاستخدام المتزامن للفينلافاكسين مع سلائف السيروتونين (مثل مكملات التربتوفان).
مياه بيضاء ضيقة الزاوية
بالاشتراك مع فينلافاكسين ، قد يحدث توسع حدقة العين. يوصى بمراقبة المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط العين أو المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالزرق ضيق الزاوية الحاد (الجلوكوما ضيق الزاوية) بعناية.
ضغط الدم
تم الإبلاغ عن الزيادات المعتمدة على الجرعة في ضغط الدم بشكل شائع عند استخدام فينلافاكسين. تم الإبلاغ عن حالات ارتفاع ضغط الدم التي تتطلب علاجًا فوريًا في تجربة ما بعد التسويق.
يجب مراقبة جميع المرضى عن كثب لحالات ارتفاع ضغط الدم ويجب فحص ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا قبل بدء العلاج بفينلافاكسين.يجب مراقبة ضغط الدم بشكل دوري بعد بدء العلاج وبعد زيادة الجرعة. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من حالات موجودة مسبقًا والتي قد تتأثر بزيادة ضغط الدم ، مثل أولئك الذين يعانون من ضعف في وظائف القلب.
معدل ضربات القلب
قد تحدث زيادة في معدل ضربات القلب ، خاصة مع الجرعات العالية. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من حالات موجودة مسبقًا والتي قد تتأثر بزيادة معدل ضربات القلب.
أمراض القلب وخطر عدم انتظام ضربات القلب
لم يتم تقييم استخدام فينلافاكسين في المرضى الذين لديهم تاريخ حديث من احتشاء عضلة القلب أو أمراض القلب غير المستقرة ، لذلك يجب استخدام فينلافاكسين بحذر عند هؤلاء المرضى.
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات عدم انتظام ضربات القلب المميتة باستخدام فينلافاكسين ، خاصة في حالات الجرعة الزائدة. يجب النظر في تقييم الفوائد والمخاطر قبل وصف فينلافاكسين للمرضى المعرضين لخطر كبير لاضطراب ضربات القلب الحاد.
تشنجات
قد تحدث تشنجات أثناء العلاج بالفينلافاكسين. مثل جميع الأدوية المضادة للاكتئاب ، يجب استخدام فينلافاكسين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات ، ويجب مراقبة المرضى المصابين بعناية. يجب التوقف عن العلاج في المرضى الذين يصابون بنوبات.
نقص صوديوم الدم
قد تحدث حالات نقص صوديوم الدم و / أو متلازمة نقص إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول (SIADH) مع استخدام فينلافاكسين. وقد حدث هذا بشكل متكرر في المرضى الذين يعانون من نضوب السوائل أو الجفاف. قد تكون الأسباب في خطر متزايد لهذا الحدث.
نزيف غير طبيعي
الأدوية التي تمنع امتصاص السيروتونين يمكن أن تؤدي إلى انخفاض وظيفة الصفائح الدموية. قد يزداد خطر حدوث نزيف جلدي ونزيف مخاطي ، بما في ذلك النزف المعدي المعوي ، عند المرضى الذين يتناولون فينلافاكسين.كما هو الحال مع مثبطات امتصاص السيروتونين الأخرى ، يجب استخدام فينلافاكسين بحذر عند المرضى المعرضين للنزيف ، بما في ذلك المرضى الذين يعالجون بمضادات التخثر ومثبطات الصفائح الدموية.
الكوليسترول
تم تسجيل زيادات مهمة سريريًا في نسبة الكوليسترول في الدم في 5.3 ٪ من المرضى المعالجين بالفينلافاكسين و 0.0 ٪ من المرضى المعالجين بالدواء الوهمي بعد ثلاثة أشهر على الأقل من العلاج في التجارب السريرية التي تسيطر عليها الغفل. ينبغي النظر في قياس مستويات الكوليسترول في الدم أثناء العلاج لفترات طويلة.
الإدارة المشتركة مع عوامل إنقاص الوزن
لم يتم إثبات سلامة وفعالية العلاج بالفينلافاكسين بالتزامن مع عوامل إنقاص الوزن ، بما في ذلك فينترمين. لا ينصح بالإعطاء المشترك لفينلافاكسين وعوامل إنقاص الوزن. لا يُشار إلى فينلافاكسين. منتجات.
الهوس / الهوس الخفيف
قد يحدث الهوس / الهوس الخفيف في نسبة صغيرة من المرضى الذين يعانون من اضطرابات المزاج الذين تناولوا مضادات الاكتئاب ، بما في ذلك فينلافاكسين.كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب استخدام فينلافاكسين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي للاضطراب ثنائي القطب.
عدوان
يمكن أن يحدث العدوان في نسبة صغيرة من المرضى الذين تناولوا مضادات الاكتئاب ، بما في ذلك فينلافاكسين. تم الإبلاغ عن ذلك عند بدء العلاج وتعديل الجرعة ووقف العلاج.
كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب استخدام فينلافاكسين بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من العدوانية.
تعليق العلاج
أعراض الانسحاب شائعة عند التوقف عن العلاج ، خاصة في حالة التوقف المفاجئ (انظر القسم 4.8). في التجارب السريرية ، لوحظت الأحداث الضائرة عند التوقف عن العلاج (أثناء وبعد خفض الجرعة) في حوالي 31٪ من المرضى الذين عولجوا بفينلافاكسين وفي 17٪ من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.
قد يعتمد خطر أعراض الانسحاب على عدة عوامل ، بما في ذلك مدة وجرعة العلاج ومعدل خفض الجرعة. ردود الفعل الأكثر شيوعًا هي الدوخة ، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك المذل) ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والأحلام الشديدة) ، والإثارة أو القلق ، والغثيان و / أو القيء ، والرعشة والصداع. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة إلى معتدلة. لكن في بعض المرضى قد تكون شديدة في الشدة. تحدث عادةً خلال الأيام القليلة الأولى من إيقاف العلاج ، ولكن تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من مثل هذه الأعراض في المرضى الذين فاتتهم جرعة عن غير قصد. بشكل عام ، هذه الأعراض محدودة ذاتيًا وعادة ما يتم حلها في غضون أسبوعين ، على الرغم من أن بعض الأفراد قد يستمر لفترة أطول (2-3 أشهر أو أكثر) ، لذلك من المستحسن التقليل التدريجي من تناول الفينلافاكسين عند التوقف عن العلاج على مدى عدة أسابيع أو أشهر ، حسب احتياجات كل مريض (انظر القسم 4.2).
الأكاثيسيا / الأرق الحركي
ارتبط استخدام فينلافاكسين بتطور الأكاثيس ، الذي يتسم بعدم الارتياح الذاتي والمرهق والحاجة إلى التحرك غالبًا مصحوبًا بعدم القدرة على الجلوس أو الوقوف ساكنًا. ومن المرجح أن يحدث خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج. في المرضى الذين يبلغون عن هذه الأعراض ، قد تكون زيادة الجرعة ضارة.
فم جاف
أبلغ 10 ٪ من المرضى الذين عولجوا بفينلافاكسين عن جفاف الفم. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة خطر التسوس ويجب تحذير المرضى من أهمية نظافة الأسنان.
داء السكري
يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أو فينلافاكسين إلى تغيير التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري. قد يلزم تعديل جرعة الأنسولين و / أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم.
التفاعل مع الاختبارات المعملية الدوائية
تم الإبلاغ عن نتائج إيجابية كاذبة للفحص المناعي لفينسيكليدين (PCP) والأمفيتامين في البول لدى المرضى الذين يتناولون فينلافاكسين. ويرجع ذلك إلى عدم خصوصية اختبارات الفحص.يمكن توقع نتائج اختبار إيجابية كاذبة. لعدة أيام بعد التوقف عن العلاج بالفينلافاكسين . ستميز الاختبارات التوكيدية ، مثل كروماتوجرافيا الغاز / قياس الطيف الكتلي ، فينلافاكسين عن الفينول الخماسي الكلور والأمفيتامين.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
مثبطات مونوامين أوكسيديز (I-MAO)
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير انتقائية لا رجعة فيها
لا ينبغي استخدام فينلافاكسين مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية التي لا رجعة فيها. لا ينبغي أن يبدأ استخدام فينلافاكسين لمدة 14 يومًا على الأقل بعد التوقف عن العلاج باستخدام MAOI غير انتقائي لا رجعة فيه. يجب إيقاف العلاج بـ فينلافاكسين لمدة 7 أيام على الأقل قبل بدء العلاج بـ MAOI غير انتقائي لا رجعة فيه (انظر القسمين 4.3 و 4.4).
مثبط انتقائي عكسي لـ MAO-A (موكلوبميد)
لا ينصح بتوليفة فينلافاكسين مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين قابلة للانعكاس والانتقائية ، مثل موكلوبميد ، نظرًا لخطر متلازمة السيروتونين. يوصى بالتوقف عن تناول فينلافاكسين لمدة 7 أيام على الأقل قبل بدء العلاج باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOI) قابلة للعكس (انظر القسم 4.4).
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير انتقائية قابلة للانعكاس (linezolid)
لينزوليد هو مضاد حيوي ضعيف وقابل للانعكاس وغير انتقائي ، ولا ينبغي وصفه للمرضى المعالجين بفينلافاكسين (انظر القسم 4.4).
تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية خطيرة في المرضى الذين توقفوا مؤخرًا عن علاج MAOI وبدأوا العلاج بفينلافاكسين ، أو توقفوا مؤخرًا عن العلاج بالفينلافاكسين قبل بدء علاج MAOI. تضمنت هذه التفاعلات رعشة ، عضلة عضلية ، تعرق غزير ، غثيان ، قيء ، احمرار ، دوخة وارتفاع الحرارة مع مظاهر تشبه متلازمة خبيثة للذهان والتشنجات والموت.
متلازمة السيروتونين
كما هو الحال مع أدوية هرمون السيروتونين الأخرى ، يمكن أن تحدث متلازمة السيروتونين ، وهي حالة قد تكون مهددة للحياة ، مع فينلافاكسين ، خاصة مع الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى التي يمكن أن تعدل نظام النقل العصبي لهرمون السيروتونين (مثل التريبتان ، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، SNRI ، الليثيوم ، سيبوترامين ، ترامادول أو "نبتة سانت جون [عشبة القديس يوحنا]) ، مع المنتجات الطبية التي تتداخل مع استقلاب السيروتونين (مثل مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل الميثيلين الأزرق) ، أو مع سلائف السيروتونين (مثل مكملات التربتوفان).
إذا كان العلاج المتزامن مع فينلافاكسين و SSRI أو SNRI أو ناهض مستقبلات السيروتونين (تريبتان) مبررًا سريريًا ، يوصى بمراقبة المريض بعناية ، خاصة في بداية العلاج وعند زيادة الجرعة. لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع فينلافاكسين مع سلائف السيروتونين (مثل مكملات التربتوفان) (انظر القسم 4.4).
الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (CNS)
لم يتم تقييم خطر استخدام فينلافاكسين مع المنتجات الطبية الأخرى التي تعمل في الجهاز العصبي المركزي بشكل منهجي.لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول فينلافاكسين مع منتجات طبية أخرى لها تأثير على الجهاز العصبي المركزي.
الإيثانول
ثبت أن فينلافاكسين لا يزيد من ضعف المهارات العقلية والحركية الناجم عن الإيثانول ، ومع ذلك ، يجب نصح المرضى بتجنب استهلاك الكحول أثناء تناول فينلافاكسين ، كما هو الحال مع جميع المنتجات الطبية الفعالة الأخرى للجهاز العصبي المركزي.
آثار المنتجات الطبية الأخرى على فينلافاكسين
كيتوكونازول (مثبط CYP3A4)
قدمت دراسة الحرائك الدوائية مع الكيتوكونازول في المستقلبات القوية CYP2D6 (MI) والمستقلبات الضعيفة (MP) نتائج AUC أعلى لكل من الفينلافاكسين (70 ٪ و 21 ٪ في MP و MI من CYP2D6 ، على التوالي) و O-desmethylvenlafaxine (33 ٪ و 23) ٪ في موضوعات MP و MI لـ CYP2D6 ، على التوالي) بعد تناول الكيتوكونازول. الاستخدام المتزامن لفينلافاكسين مع مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال ، أتازانافير ، كلاريثروميسين ، إندينافير ، إيتراكونازول ، فوريكونازول ، بوساكونازول ، كيتوكونازول ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليثروميسين) قد يؤدي بالتالي إلى زيادة مستويات العلاج الموصى به من إيزافيلميسين. يشمل الاستخدام المتزامن للفينلافاكسين ومثبط CYP3A4.
تأثير فينلافاكسين على المنتجات الطبية الأخرى
الليثيوم
يمكن أن تحدث متلازمة السيروتونين مع الاستخدام المتزامن للفينلافاكسين والليثيوم (انظر متلازمة السيروتونين).
ديازيبام
لا يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية للديازيبام ومستقلبه النشط ، ديسميثيلديازيبام. لا يبدو أن الديازيبام يؤثر على الحرائك الدوائية للفينلافاكسين أو مستقلبه النشط O-desmethylvenlafaxine. من غير المعروف ما إذا كان هناك تفاعل حركي دوائي و / أو ديناميكي مع أدوية البنزوديازيبينات الأخرى.
إيميبرامين
لم يؤثر فينلافاكسين على الحرائك الدوائية لـ "إيميبرامين و 2-أوه-إيميبرامين. C" كانت زيادة تعتمد على الجرعة في المساحة تحت المنحنى تحت المنحنى من 2-أوه-ديسيبرامين 2.5 إلى 4.5 ضعف عند إعطاء فينلافاكسين.يوميًا بجرعات من 75 مجم إلى 150 ملغ. لم يؤثر Imipramine على الحرائك الدوائية للفينلافاكسين و O-desmethylvenlafaxine. الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروفة. يجب توخي الحذر عند تناول إيميبرامين وفينلافاكسين بشكل متزامن.
هالوبيريدول
أظهرت دراسة الحرائك الدوائية مع هالوبيريدول انخفاضًا بنسبة 42 ٪ في إجمالي التصفية عن طريق الفم ، وزيادة بنسبة 70 ٪ في المساحة تحت المنحنى ، وزيادة بنسبة 88 ٪ في C ولكن لم يحدث تغيير في عمر النصف للهالوبيريدول. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن مع هالوبيريدول وفينلافاكسين. الأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروفة.
ريسبيريدون
زاد فينلافاكسين من المساحة تحت المنحنى AUC لريسبيريدون بنسبة 50٪ ، لكنه لم يغير بشكل كبير المظهر الحرائك الدوائية للجزء الكلي النشط (ريسبيريدون بالإضافة إلى 9-هيدروكسي ريسبيريدون) والأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروفة.
ميتوبرولول
أدى الإعطاء المتزامن للفينلافاكسين والميتوبرولول إلى متطوعين أصحاء في دراسة تفاعل الحرائك الدوائية لكلا المنتجين الطبيين إلى زيادة تقارب 30-40٪ في تركيزات الميتوبرولول في البلازما ، مع عدم وجود تغيير في تركيزات مستقلبه النشط ، α- هيدروكسي ميثوبرولول في البلازما. الأهمية السريرية لهذه النتيجة في مرضى ارتفاع ضغط الدم غير معروفة.لم يغير الميتوبرولول المظهر الحرائك الدوائية للفينلافاكسين أو مستقلبه النشط O-desmethylvenlafaxine.
إندينافير
أظهرت دراسة الحرائك الدوائية مع إندينافير انخفاضًا بنسبة 28٪ في المساحة تحت المنحنى وانخفاض بنسبة 36٪ في Cmax من إندينافير. لم يغير إندينافير الحرائك الدوائية لفينلافاكسين وأو-ديسميثيل فينلافاكسين ، والأهمية السريرية لهذا التفاعل غير معروفة.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات كافية عن إعطاء فينلافاكسين للحوامل.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية (انظر القسم 5.3). الخطر المحتمل على الإنسان غير معروف ، فينلافاكسين يجب أن يُعطى للحوامل فقط إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق أي خطر محتمل.
كما هو الحال مع مثبطات امتصاص السيروتونين الأخرى (SSRIs / SNRIs) ، قد تحدث أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة إذا تم استخدام فينلافاكسين حتى الولادة أو قبل ذلك بوقت قصير. تعرض بعض الأطفال الذين تعرضوا لفينلافاكسين في نهاية الثلث الثالث من الحمل إلى مضاعفات تتطلب تغذية صناعية أو دعمًا تنفسيًا أو مكوثًا طويلًا في المستشفى. ويمكن لهذه المضاعفات تنشأ فور الولادة.
اقترحت الدراسات الوبائية أن استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية في الحمل ، خاصة في أواخر الحمل ، قد يزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الوليد (PPHN). على الرغم من عدم وجود دراسة حول الارتباط بين علاج PPHN و SNRI ، فإن هذا الخطر المحتمل لا يمكن يتم استبعاده مع الفينلافاكسين ، نظرًا لآلية عمله (تثبيط امتصاص السيروتونين).
قد تظهر الأعراض التالية عند الأطفال حديثي الولادة إذا تناولت الأمهات مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية / مثبطات السيروتونين الانتقائية (SNRI) قبل فترة الحمل: التهيج ، والرعشة ، ونقص التوتر ، والبكاء المستمر ، وصعوبة المص أو النوم. قد تكون هذه الأعراض بسبب تأثيرات هرمون السيروتونين أو أعراض التعرض. في معظم الحالات ، لوحظت هذه المضاعفات على الفور أو في غضون 24 ساعة بعد الولادة.
وقت الأكل
يتم إفراز فينلافاكسين ومستقلبه النشط O-desmethylvenlafaxine في لبن الإنسان. تم الإبلاغ عن حالات الرضع الذين يرضعون من الثدي الذين عانوا من البكاء والتهيج واضطرابات النوم في ملاحظة ما بعد التسويق.تم الإبلاغ عن أعراض مماثلة لتلك التي شوهدت مع التوقف عن الرضاعة الطبيعية ، ويمكن استبعاد الخطر على الطفل الرضيع.لذلك ، يجب الاختيار بين الاستمرار / التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو الاستمرار / التوقف عن علاج Efexor مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة علاج Efexor للمرأة.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يمكن لأي دواء نفساني التأثير أن يضعف الحكم أو التفكير أو المهارات الحركية. لذلك ، يجب نصح المرضى الذين يتناولون فينلافاكسين بتوخي الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات الخطرة.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا (> 1/10) التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية هي الغثيان وجفاف الفم والصداع والتعرق (بما في ذلك التعرق الليلي).
التفاعلات العكسية مذكورة أدناه حسب فئة الجهاز والتردد.
يتم تعريف الترددات على أنها: شائعة جدًا (1/10) ، شائعة (1/100 ،
* تم الإبلاغ عن حالات التفكير في الانتحار والسلوك الانتحاري أثناء العلاج بالفينلافاكسين أو مباشرة بعد التوقف عن العلاج (انظر القسم 4.4).
** (انظر القسم 4.4)
*** في التجارب السريرية الجماعية ، كانت نسبة حدوث الصداع مع الفينلافاكسين والعلاج الوهمي متشابهة.
عادة ما يؤدي التوقف عن العلاج بالفينلافاكسين (خاصة عندما يكون مفاجئًا) إلى ظهور أعراض الانسحاب. ردود الفعل الأكثر شيوعًا هي الدوخة ، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك المذل) ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والأحلام الشديدة) ، والإثارة أو القلق ، والغثيان و / أو القيء ، الرعاش والدوخة والصداع ومتلازمة الأنفلونزا. هذه الأحداث بشكل عام هي خفيفة إلى معتدلة وذاتية الشفاء ؛ ولكن في بعض المرضى قد تكون شديدة و / أو طويلة.لذلك يوصى بإيقاف المرضى تدريجياً عن طريق أخذ تخفيض تدريجي للجرعة عندما لا يكون العلاج بالفينلافاكسين مطلوبًا (انظر القسمين 4.2 و 4.4).
الأطفال المرضى
بشكل عام ، كان ملف التفاعل الضار للفينلافاكسين (في التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي) لدى الأطفال والمراهقين (الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا) مشابهًا لتلك التي تظهر عند البالغين. كما هو الحال في البالغين ، لوحظ انخفاض الشهية وفقدان الوزن وزيادة ضغط الدم وزيادة الكوليسترول في الدم (انظر القسم 4.4).
لوحظ التفكير في الانتحار كرد فعل سلبي في التجارب السريرية للأطفال ، كما كانت هناك حالات متزايدة من العداء ، وخاصة في اضطراب الاكتئاب الشديد ، إيذاء النفس.
على وجه الخصوص ، لوحظت ردود الفعل السلبية التالية في مرضى الأطفال: ألم في البطن ، هياج ، عسر الهضم ، كدمات ، رعاف وألم عضلي.
04.9 جرعة زائدة
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن جرعة زائدة من فينلافاكسين في الغالب بالاقتران مع الكحول و / أو المنتجات الطبية الأخرى. تشمل الأحداث الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في الجرعة الزائدة عدم انتظام دقات القلب ، والتغيرات في الوعي (تتراوح من النعاس إلى الغيبوبة) ، وتوسع حدقة العين ، والتشنجات والقيء. تم الإبلاغ عن أحداث مثل التغيرات في مخطط القلب الكهربائي (مثل إطالة فترة QT ، وإحصار الحزم ، وإطالة QRS) ، وتسرع القلب البطيني ، وبطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والدوخة ، والموت.
تشير الدراسات المنشورة بأثر رجعي إلى أن جرعة زائدة من فينلافاكسين قد تترافق مع زيادة خطر حدوث نتائج قاتلة مقارنة بالمخاطر المبلغ عنها بمضادات الاكتئاب SSRI ، ولكنها أقل من تلك المبلغ عنها مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. أظهرت الدراسات الوبائية أن المرضى المعالجين بالفينلافاكسين لديهم عدد أكبر من عوامل الخطر الانتحارية مقارنة بالمرضى المعالجين بـ SSRI. إن الدرجة التي يمكن أن تُعزى بها زيادة خطر النتائج المميتة إلى سمية فينلافاكسين في جرعة زائدة فيما يتعلق ببعض خصائص المرضى الذين عولجوا بفينلافاكسين غير واضحة. لتقليل مخاطر الجرعة الزائدة ، يجب تحديد الحد الأدنى من الدواء الذي يسمح بإدارة المريض بشكل جيد.
العلاج الموصى به
يوصى باتخاذ تدابير داعمة وأعراضية عامة ؛ يجب مراقبة إيقاع القلب والعلامات الحيوية. في حالة وجود خطر للشفط ، لا ينصح بالحث على التقيؤ.يمكن الإشارة إلى غسل المعدة إذا تم إجراؤها مباشرة بعد الابتلاع أو في المرضى الذين يعانون من أعراض. قد يؤدي تناول الفحم النشط أيضًا إلى الحد من امتصاص المادة الفعالة ، ومن غير المحتمل أن يكون لإدرار البول الإجباري ، وغسيل الكلى ، وتسريب الدم ، وتبادل الدم أي فائدة. لا يوجد ترياق محدد معروف لفينلافاكسين.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مضادات اكتئاب أخرى.
كود ATC: N06AX16.
يُعتقد أن آلية نشاط فينلافاكسين المضاد للاكتئاب لدى البشر مرتبطة بتعزيز نشاط الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي ، وقد أظهرت الدراسات قبل السريرية أن الفينلافاكسين ومستقلبه الرئيسي ، O-desmethylvenlafaxine (ODV) ، من مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين. يمنع فينلافاكسين امتصاص الدوبامين بشكل ضعيف. يقلل فينلافاكسين ومستقلبه النشط من استجابة بيتا الأدرينالية بعد الإعطاء الحاد (جرعة واحدة) والمزمنة. يتشابه فينلافاكسين و ODV في عملهما العام على امتصاص الناقل العصبي وتفاعل المستقبل.
فينلافاكسين ليس له تقارب تقريبًا في المختبر لمستقبلات دماغ الفئران المسكارينية ، الكولينية ، الهيستامين H1 أو مستقبلات α1 الأدرينالية. قد يرتبط النشاط الدوائي على هذه المستقبلات بآثار جانبية مختلفة تُلاحظ مع الأدوية الأخرى المضادة للاكتئاب ، مثل الآثار الجانبية لمضادات الكولين والمسكنات والأوعية القلبية الوعائية.
لا يمتلك فينلافاكسين نشاطًا مثبطًا لأوكسيديز أحادي الأمين (MAO).
تعليم في المختبر أظهر أن فينلافاكسين ليس له تقارب تقريبًا مع مستقبلات الأفيون والبنزوديازيبين الحساسة.
نوبات الاكتئاب الكبرى
تم إثبات فعالية الإصدار الفوري من فينلافاكسين كعلاج لنوبات الاكتئاب الكبرى في خمس تجارب سريرية عشوائية ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، قصيرة المدى لمدة 4 إلى 6 أسابيع لجرعات تصل إلى 375. ملغ / يوم. تم إثبات فعالية الإصدار المطول من فينلافاكسين كعلاج لنوبات الاكتئاب الرئيسية في تجربتين سريريتين قصيرتي المدى خاضعتا للتحكم بالغفل لمدة 8 و 12 أسبوعًا ، والتي تضمنت نطاق جرعة 75 عند 225 ملغ / يوم.
في دراسة طويلة الأمد ، تم اختيار المرضى البالغين الذين استجابوا لفترات طويلة من الفينلافاكسين (75 أو 150 أو 225 ملغ) خلال دراسة مفتوحة لمدة 8 أسابيع لمواصلة نفس العلاج مع الفينلافاكسين المطول أو الدواء الوهمي. 26 أسبوعا من المراقبة للانتكاسات.
في دراسة ثانية طويلة المدى ، تم إثبات فعالية فينلافاكسين للوقاية من نوبات الاكتئاب المتكررة خلال فترة 12 شهرًا في تجربة سريرية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي مع مرضى بالغين يعانون من نوبات متكررة من الاكتئاب الشديد. استجاب لعلاج فينلافاكسين (100 إلى 200 ملغ / يوم ، مرتين يوميًا) لآخر نوبة اكتئاب.
اضطراب القلق المعمم
تم إثبات فعالية كبسولات فينلافاكسين طويلة الأمد لعلاج اضطراب القلق العام (GAD) في دراستين سريريتين مضبوطتين بالجرعة الثابتة لمدة 8 أسابيع (75 إلى 225 مجم / يوم) ، لمدة 6 أشهر ، وهمي- دراسة مضبوطة ، جرعة ثابتة (75 إلى 225 مجم / يوم) ، ودراسة جرعة متغيرة مضبوطة بالغفل لمدة 6 أشهر (37.5 و 75 و 150 مجم / يوم).) على المرضى البالغين.
على الرغم من إثبات التفوق على الدواء الوهمي أيضًا بالنسبة للجرعة البالغة 37.5 مجم / يوم ، إلا أن هذه الجرعة لم تكن فعالة مثل الجرعات الأعلى.
اضطراب القلق الاجتماعي
تم إثبات فعالية كبسولات فينلافاكسين طويلة الأمد لعلاج اضطراب القلق الاجتماعي في أربع دراسات مزدوجة التعمية ، ومجموعات متوازية ، ومدتها 12 أسبوعًا ، ومتعددة المراكز ، ومضبوطة بالغفل ، وفي دراسة واحدة مزدوجة التعمية ، ومجموعة متوازية ، 6 أشهر ، مضبوطة بالغفل ، جرعة ثابتة / متغيرة ، مع المرضى البالغين. تلقى المرضى جرعات تتراوح من 75 إلى 225 مجم / يوم. لم تظهر فعالية أكبر في مجموعة 150-225 مجم / يوم مقارنة بالمجموعة 75 مجم / يوم في الدراسة التي استمرت 6 أشهر.
اضطراب الهلع
تم إثبات فعالية كبسولات فينلافاكسين طويلة الأمد لعلاج اضطراب الهلع في دراستين مزدوجتين التعمية ، لمدة 12 أسبوعًا ، متعددة المراكز ، مضبوطة بالغفل في المرضى البالغين الذين يعانون من اضطراب الهلع ، مع أو بدون رهاب الخلاء. كانت الدراسات 37.5 مجم / يوم لمدة 7 أيام ، وبعد ذلك ، تلقى المرضى جرعات ثابتة من 75 أو 150 مجم / يوم في دراسة واحدة ، و 75 أو 225 مجم / يوم في الدراسة الأخرى.
تم إثبات الفعالية أيضًا في دراسة جماعية متوازية طويلة المدى ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، لتقييم السلامة والفعالية والوقاية طويلة المدى من الانتكاس في المرضى البالغين الذين يستجيبون للعلاج المفتوح. استمر المرضى في تلقي نفس جرعة فينلافاكسين المطولة التي تناولوها في نهاية المرحلة المفتوحة من العلاج (75 أو 150 أو 225 مجم).
05.2 خصائص حركية الدواء
يتم استقلاب فينلافاكسين على نطاق واسع ، بشكل رئيسي إلى مستقلبه النشط O-desmethylvenlafaxine (ODV). متوسط أعمار نصف البلازما ± SD للفينلافاكسين و ODV هي 5 ± 2 ساعة و 11 ± 2 ساعة على التوالي. يتم تحقيق تركيزات الحالة الثابتة للفينلافاكسين و ODV في غضون 3 أيام من العلاج الفموي بجرعات متعددة. تظهر ODV الحركية الخطية للجرعات التي تتراوح من من 75 إلى 450 مجم / يوم.
استيعاب
بعد تناول جرعات فموية واحدة من فينلافاكسين سريع المفعول ، يمتص ما لا يقل عن 92٪ من فينلافاكسين. بسبب الأيض النظامي ، فإن التوافر البيولوجي المطلق يتراوح بين 40٪ و 45٪. بعد إعطاء الفينلافاكسين الفوري الإفراج ، تحدث ذروة تركيزات البلازما من فينلافاكسين و ODV في غضون ساعتين و 3 ساعات على التوالي. بعد إعطاء الفينلافاكسين لفترات طويلة ، تحدث ذروة تركيزات البلازما من فينلافاكسين و ODV في غضون 5.5 و 9 ساعات على التوالي. عند إعطاء نفس الجرعات اليومية من فينلافاكسين مثل أقراص الإفراج الفوري أو كبسولات ممتدة المفعول ، ينتج عن الكبسولة المطولة معدل امتصاص أبطأ ، ولكن نفس المدى من الامتصاص مقارنة بالقرص الفوري الإصدار. لا يغير الغذاء من التوافر الحيوي للفينلافاكسين و ODV.
توزيع
عند التركيزات العلاجية ، يرتبط فينلافاكسين و ODV بشكل ضئيل ببروتينات البلازما البشرية (27٪ و 30٪ على التوالي) ، ويكون حجم الحالة المستقرة لتوزيع فينلافاكسين 4.4 ± 1.6 لتر / كجم بعد الإعطاء في الوريد.
الأيض
يخضع فينلافاكسين لعملية استقلاب كبدي كبيرة. تعليم في المختبر و في الجسم الحي تشير إلى أن فينلافاكسين يتحول حيويًا إلى أهم مستقلب نشط له ، ODV ، بواسطة CYP2D6. تعليم في المختبر و في الجسم الحي تشير إلى أن فينلافاكسين يتم استقلابه إلى مستقلب ثانوي أقل نشاطًا ، N-desmethylvenlafaxine ، بواسطة CYP3A4. تعليم في المختبر و في الجسم الحي تشير إلى أن فينلافاكسين هو مثبط ضعيف لـ CYP2D6. لم يثبط فينلافاكسين CYP1A2 أو CYP2C9 أو CYP3A4.
إزالة
يتم إفراز فينلافاكسين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يتم استرداد ما يقرب من 87٪ من جرعة فينلافاكسين في البول في غضون 48 ساعة على شكل فينلافاكسين غير معدل (5٪) ، أو ODV غير مقترن (29٪) ، أو في صورة ODV مترافق (26٪) ، أو في شكل مستقلبات أخرى غير نشطة ثانوية ( 27٪) متوسط قيم تصفية البلازما للحالة المستقرة ± SD للفينلافاكسين و ODV هي 1.3 ± 0.6 لتر / ساعة / كجم و 0.4 ± 0.2 لتر / ساعة على التوالي. / كجم.
مجموعات خاصة من المرضى
العمر والجنس
لم يؤثر العمر والجنس بشكل كبير على الحرائك الدوائية للفينلافاكسين و ODV.
المستقلبات القوية / الضعيفة لـ CYP2D6
تكون تركيزات الفينلافاكسين في البلازما أعلى في المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 مقارنة بالمستقلبات القوية. نظرًا لأن التعرض الكلي (AUC) للفينلافاكسين و ODV متشابه في المستقلبات الضعيفة والقوية ، فإن وضعيات مختلفة غير مطلوبة لهاتين المجموعتين.
مرضى القصور الكبدي
في حالات Child-Pugh A (مع قصور كبدي خفيف) و Child-Pugh B (مع قصور كبدي معتدل) ، تم إطالة عمر النصف للفينلافاكسين و ODV مقارنة بالأشخاص العاديين ، وتم تقليل كل من التصاريح الفموية للفينلافاكسين و ODV. لوحظ وجود هامش كبير من التباين بين الموضوعات. هناك معطيات محدودة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (انظر القسم 4.2).
مرضى القصور الكلوي
في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، تم إطالة عمر النصف للتخلص من فينلافاكسين بنسبة 180٪ تقريبًا وتم تقليل التصفية بنسبة 57٪ تقريبًا مقارنة بالأشخاص العاديين ، في حين تم تمديد عمر النصف للتخلص من ODV بحوالي 142٪ وتم تقليل التصفية. بحوالي 56٪. تعديل الجرعة ضروري في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد وفي المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى (انظر القسم 4.2).
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لم تسفر الدراسات التي أجريت على فينلافاكسين في الجرذان والفئران عن أي دليل على السرطنة. لم يكن فينلافاكسين مطفرًا في مجموعة واسعة من الاختبارات في المختبر و في الجسم الحي.
أظهرت دراسات السمية الإنجابية في الحيوانات انخفاضًا في وزن الجراء في الجرذان ، وزيادة في الجراء المولودون ميتًا ، وزيادة في وفيات الجراء خلال الأيام الخمسة الأولى من الرضاعة. سبب هذه الوفيات غير معروف. حدثت هذه التأثيرات عند 30 مجم / كجم / يوم ، أي 4 أضعاف الجرعة اليومية للإنسان من 375 مجم فينلافاكسين (على أساس مجم / كجم) ، وكانت الجرعة غير المؤثرة لهذه النتائج 1 ، 3 أضعاف الجرعة البشرية. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف.
لوحظ انخفاض الخصوبة في دراسة تعرض فيها كل من ذكور وإناث الجرذان لـ ODV ، وكان هذا التعرض حوالي 1 إلى 2 ضعف الجرعة البشرية البالغة 375 مجم / يوم من فينلافاكسين. أهمية هذه البيانات للبشر غير معروفة.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
فينلافاكسين 37.5 مجم:
محتويات الكبسولة:
السليلوز الجريزوفولفين
إيثيل سلولوز
هيبروميلوز
تلك
قذيفة كبسولة:
هلام
أكاسيد الحديد الأسود والأحمر والأصفر (E172)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة كبسولة:
ورنيش
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
هيدروكسيد الأمونيوم
سيميثيكون
البروبيلين غليكول
فينلافاكسين 75 مجم:
محتويات الكبسولة:
السليلوز الجريزوفولفين
إيثيل سلولوز
هيبروميلوز
تلك
قذيفة كبسولة:
هلام
أكاسيد الحديد الأحمر والأصفر (E172)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة كبسولة:
ورنيش
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
هيدروكسيد الأمونيوم
سيميثيكون
البروبيلين غليكول
فينلافاكسين 150 مجم:
محتويات الكبسولة:
السليلوز الجريزوفولفين
إيثيل سلولوز
هيبروميلوز
تلك
قذيفة كبسولة:
هلام
أكاسيد الحديد الأحمر والأصفر (E172)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
حبر طباعة كبسولة:
ورنيش
البروبيلين غليكول
هيدروكسيد الصوديوم
بوفيدون
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
فينلافاكسين 37.5 مجم:
بثور PVC / الألومنيوم الشفافة أو غير الشفافة أو PVC / Aclar / الألومنيوم في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 21 ، 28 ، 30 ، 35 ، 50 ، 60 ، 84 ، 100 كبسولة ؛ عبوات مستشفى تحتوي على 70 كبسولة (10x7 أو 1x70)
بثور PVC / الألومنيوم في عبوات تحتوي على جرعات واحدة من 14 ، 28 ، 84 ، 100 كبسولة
زجاجات البولي إيثيلين عالية الكثافة (HDPE) تحتوي على 7 ، 14 ، 20 ، 21 ، 35 ، 50 ، 100 كبسولة ؛ زجاجات المستشفى تحتوي على 70 كبسولة.
فينلافاكسين 75 مجم:
بثور PVC / الألومنيوم الشفافة أو غير الشفافة أو PVC / Aclar / الألومنيوم في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 60 ، 98 ، 100 كبسولة ؛ عبوات مستشفى تحتوي على 500 (10x50) أو 1000 كبسولة (10x100)
بثور PVC / الألومنيوم في عبوات تحتوي على جرعات واحدة من 14 ، 28 ، 84 ، 100 كبسولة
زجاجات البولي إيثيلين عالية الكثافة (HDPE) تحتوي على 14 ، 20 ، 50 ، 100 كبسولة ؛ زجاجات المستشفى تحتوي على 500 أو 1000 كبسولة.
فينلافاكسين 150 مجم:
بثور PVC / الألومنيوم الشفافة أو غير الشفافة أو PVC / Aclar / الألومنيوم في عبوات تحتوي على 7 ، 10 ، 14 ، 15 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 60 ، 98 ، 100 كبسولة ؛ عبوات مستشفى تحتوي على 500 (10x50) أو 1000 كبسولة (10x100)
بثور PVC / الألومنيوم في عبوات تحتوي على جرعات واحدة من 14 ، 28 ، 84 ، 100 كبسولة
زجاجات البولي إيثيلين عالية الكثافة (HDPE) تحتوي على 14 ، 20 ، 50 ، 100 كبسولة ؛ زجاجات المستشفى تحتوي على 500 أو 1000 كبسولة.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة Pfizer Italia S.r.l.
عبر إيسونزو ، 71 - 04100 لاتينا
08.0 رقم ترخيص التسويق
ايفكسور 37.5 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول: 7 كبسولات صلبة AIC n. 028831131
إيفكسور 37.5 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول: 14 كبسولة صلبة AIC n. 028831117
إيفكسور 37.5 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول: 28 كبسولة صلبة من نوع AIC n. 028831129
إيفكسور 75 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول: 14 كبسولة صلبة AIC n. 028831055
إيفكسور 75 مجم كبسولات صلبة ممتدة المفعول: 28 كبسولة صلبة AIC n. 028831093
Efexor 150 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول: 10 كبسولات صلبة AIC n. 028831067
Efexor 150 مجم كبسولات صلبة مطولة المفعول: 28 كبسولة صلبة AIC n. 028831105
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 19 يونيو 1998
تاريخ آخر تجديد: 20 أكتوبر 2009
10.0 تاريخ مراجعة النص
2 أبريل 2013