الدوائية

بعد تناول الدواء ، يتم امتصاصه ، ويدخل في الدورة الدموية ، ويتم توزيعه بالطريقة الموضحة أعلاه ويصل أخيرًا إلى الموقع المستهدف حيث يؤدي وظيفته الدوائية.

بعد أن يقوم الدواء بجميع أعماله ، يتم التخلص منه من الجسم. لكي يتم التخلص منه ، يجب أن يكون للدواء خصائص عكسية مقارنة بالخصائص المفيدة للامتصاص ؛ عمليا يجب أن تصبح المادة المعطاة محبة للماء وغير نشطة. إذا لم يكن الدواء له خصائص محبة للماء فلن يتم التخلص منه ، ولكن يتم امتصاصه وإعادة إدخاله مرة أخرى الدورة الدموية.عودته إلى الدورة الدموية تزيد من دوامه في الكائن الحي ، وبالطبع تزداد أيضًا جميع التأثيرات الدوائية التي يوفرها الدواء.

الغرض من عملية التمثيل الغذائي لدينا هو تحويل المركب الأصلي إلى مستقلب غير نشط ، أكثر قطبية من الجزيء الأصلي ووزن جزيئي أقل. يحدث هذا التدخل لتعطيل المادة الفعالة دوائيًا بفضل وجود إنزيمات معينة توجد بشكل أساسي في الكبد. يمكن أن تؤدي بعض الأدوية بعد مرحلة التمثيل الغذائي إلى ظهور نواتج أيضية مختلفة ، وبالتالي مواجهة مصائر مختلفة. ليس من المؤكد دائمًا أن مادة غير نشطة تنشأ من مادة نشطة ، ولكن يمكن إنتاج مركبات أخرى نشطة أو غير نشطة أو سامة. الشيء المهم الذي يجب ذكره هو أنه يمكن أيضًا إنشاء مستقلبات نشطة من مركب غير نشط. يعتبر المركب غير الفعال دواءً أوليًا ، وهو في شكله الأصلي غير نشط وفقط بعد عملية التمثيل الغذائي تطلق مستقلبات نشطة.

مركب نشط → الأيض النشط → زيادة التأثير مركب نشط → الأيض غير النشط → تم الحذف مركب نشط → الأيض السام → الآثار السلبية مركب غير نشط → الأيض النشط → تأثير

تفاعلات المرحلة الأولى والمرحلة الثانية في التحول البيولوجي للدواء. يمكن أن تسبق تفاعلات المرحلة الثانية أيضًا تفاعلات المرحلة الأولى.

بفضل دراسة التمثيل الغذائي ، من الممكن تحديد جرعة الدواء وفقًا للمرض ، والتكوين المحتمل لمركبات أخرى ، والتنبؤ بالتداخلات المحتملة ، والتنبؤ في النهاية بالتغيرات في الاستجابة بعد العلاجات المطولة (تحريض الإنزيم والقمع). استقلاب الدواء يحدث بشكل رئيسي في الكبد ، ولكن أيضًا في الرئة والكلى والأمعاء والمشيمة والجلد ، وذلك بفضل إنزيمات معينة. هذه الأخيرة موجودة في كل مكان تقريبًا ، ولديها عدد كبير وخصوصية منخفضة من المواد الفرعية (فهي تتعرف على أنواع مختلفة من الركيزة ولديها فعالية تحفيزية ضعيفة). يتم تعويض هذا العجز من خلال الخصائص الأخرى (الحضور العالي والعدد الكبير).
يمكن أن يكون التمثيل الغذائي من نوعين: نظامي أو جهازي. نتحدث عن التمثيل الغذائي قبل النظام عندما يجب تحلل دواء أولي أو تقليله للحصول على مركب نشط قبل دخول الدورة الدموية ؛ فقط في هذه المرحلة يمكن امتصاص المنتج والوصول إلى موقع العمل. في حالة التمثيل الغذائي الجهازي ، يتم توطين جميع الإنزيمات الأخرى في الأنسجة التي تصل إليها المواد الدوائية فقط بعد أن تكون قد نفذت عملها الدوائي.

الإستقلاب:

يحدث بشكل رئيسي في الكبد ، ولكن أيضًا في الأمعاء والكلى والرئتين ؛

تتمثل الوظيفة الرئيسية لعملية التمثيل الغذائي في تحويل المواد المحبة للدهون (التي يتخلص منها الجسم بصعوبة) إلى مركبات محبة للماء يمكن التخلص منها بسهولة.

الإنزيمات والأنزيمات المتجانسة والمتناهية الصغر

تحدثنا حتى الآن عن الإنزيمات ، ولكن ما هي؟ أين؟ ما الوظيفة التي لديهم؟ هذه الإنزيمات عبارة عن بروتينات ويمكن العثور عليها في كل مكان في الدم والجهاز الهضمي والكبد والجهاز العصبي المركزي.

في مجرى الدم ، يمكننا أن نجد إنزيمات الاستريز التي تحفز التحلل المائي للإستر ، توجد البروتياز والليباز في الجهاز الهضمي ، ويمكن العثور على النظام الأنزيمي من أحاديات الأكسدة في الكبد وأخيراً في الجهاز العصبي المركزي الإنزيمات اللازمة لتحطيم الناقلات العصبية. كل هذه الإنزيمات موضعية في الأنسجة المختلفة المذكورة أعلاه ، ولكن على مستوى كل عضو توجد بشكل عام داخل الخلية. على المستوى الخلوي يمكن توطينها في الفضاء خارج الخلية أو داخل الخلية. إذا تم العثور على هذه الإنزيمات في خارج الخلية نشاطهم هو نشاط المواد المهينة التي يمكن أن تلحق الضرر بالخلية ، في الواقع تسمى أيضًا إنزيمات لحماية الخلية ، إذا وجدت في الفضاء داخل الخلايا ، فهي موجودة بشكل أساسي في الميتوكوندريا ، في العصارة الخلوية وفي الميكروسومات مستوى.

الأورام الفطرية هي حويصلات شبكية إندوبلازمية ناعمة وخشنة يتم الحصول عليها بشكل مصطنع عن طريق الطرد المركزي. تتم عملية الطرد المركزي هذه فقط عندما تريد تقسيم المكونات الخلوية للخلية. إنزيمات الميتوكوندريا قابلة للتنبؤ نوعيًا وكميًا (الرقم الذي تحدده الشفرة الجينية للخلية ، لذلك سيتم تكوين عدد معين ونوع معين) ، في حين أن الإنزيمات الميكروسومية لها عدد و "نشاط متغير. في الواقع ، تكون الإنزيمات الميكروسومية مسؤولة عن الأنشطة الضخامي أو الضخامي (زيادة أو نقصان في عدد الإنزيمات) ويمكن تعديل النشاط وفقًا للظروف التي يجب أن تواجهها الخلية.

إنزيمات متجانسة → تم تحديد الرقم الأنزيمات المجهرية → عدد متغير

أمثلة على الأدوية التي تزيد من استقلاب الأدوية الأخرى

اداة الحث

الدواء الذي يزداد معدل الأيض

فينيل بوتازون (مضاد للالتهابات)

الكورتيزول والديجوكسين

الفينيتوين (مضاد للصرع ، ألم العصب الخامس)

الكورتيزول ، الديجيتوكسين ، الثيوفيلين

الفينوباربيتال والباربيتورات الأخرى

مضادات التخثر ، الباربيتورات ، الكلوربرومازين ، الكورتيزول ، الفينيتوين ،

ريفامبيسين (مضاد حيوي يثبط بوليميراز الحمض النووي الريبي)

مضادات التخثر ، الديجيتوكسين ، القشرانيات السكرية ، موانع الحمل الفموية ، بروبرانولول