أوراب - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

أوراب - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين معلومات أخرى

المكونات النشطة: بيموزيد

أوراب 4 ملغ

لماذا يتم استخدام Orap؟ لما هذا؟

فئة العلاج الدوائي

مضادات الذهان المشتقة من diphenylbutylpiperidine

مؤشرات العلاجية

يشار إلى ORAP بشكل خاص كدواء أساسي أثناء العلاج طويل الأمد بمضادات الذهان في مرضى الذهان المزمن والحاد ، حساسين للتأثيرات المضادة للذهان المحددة لمضادات الذهان. يشار إلى ORAP أيضًا كعلاج هجوم للمرضى الخارجيين أو المرضى في المستشفى مؤخرًا أو أعيد إدخالهم إلى العيادة بشرط ألا تكون التحريض النفسي أو العدوانية أو حالات القلق الشديد بشكل خاص هي الأعراض السائدة للصورة السريرية. يشار إلى ORAP ، أخيرًا ، في الحالات الحدودية بين أشكال الفصام والعصاب (مثل الحالات المصابة بجنون العظمة والفصام) التي تنطوي على صعوبات في العلاقات الاجتماعية.

يجب أن يقتصر استخدام المنتج بجرعات عالية على المستشفيات ودور رعاية المسنين مع تقليل المؤشرات إلى علاج الحالات المقاومة.

موانع الاستعمال في حالة عدم استخدام أوراب أوراب

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من سواغات حالات الغيبوبة من أي أصل. الاكتئاب الداخلي ومرض باركنسون. الحمل (انظر أيضًا "التحذيرات الخاصة").

أمراض القلب المهمة سريريًا (على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب الحاد مؤخرًا ، قصور القلب اللا تعويضي ، عدم انتظام ضربات القلب الذي يتم علاجه بأدوية من الدرجة الأولى أ والثالثة المضادة لاضطراب النظم).

إطالة فترة QTc.

الأشخاص الذين لديهم تاريخ عائلي من عدم انتظام ضربات القلب أو تورساد دي بوانت.

نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح.

الاستخدام المتزامن لأدوية إطالة QTc ، مثل ما يلي:

مشتقات الآزول المستخدمة في العلاجات الجهازية المضادة للفطريات (مثل: كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ميكونازول وفلوكونازول) ؛ ومع ذلك ، يمكن استخدام ORAP بالاقتران مع تركيبات الاستخدام المحلية لهذه الأدوية (مثل الكريمات والمستحضرات والفرازات المهبلية) ؛
المضادات الحيوية من نوع ماكرولايد (على سبيل المثال: إريثروميسين أو كلاريثروميسين أو تروليندوميسين) ؛
بعض الأدوية المضادة للإيدز (مثبطات الأنزيم البروتيني) ؛
بعض مضادات الاكتئاب ، مثل نيفازودون ، أميتريبتيلين ، مابروتيلين ، سيرترالين ، باروكستين ، سيتالوبرام وإسيتالوبرام ؛
بعض مضادات الذهان الأخرى ، مثل الكلوربرومازين والسرتيندول ؛
بعض الأدوية النشطة للقلب ، مثل كينيدين ، وديسوبيراميد ، وبروكيناميد ، وأميودارون ، وسوتالول ، وبيبريديل ؛
بعض مضادات الهيستامين ، مثل أستيميزول وتيرفينادين ؛
سيسابريد دواء يستخدم لبعض مشاكل الجهاز الهضمي.
هالوفانترين ، دواء مضاد للملاريا.
سبارفلوكساسين ، دواء مضاد حيوي.

إذا كنت تتناول هذه الأدوية أو غيرها ، فأخبر طبيبك ، الذي سيقيم الأدوية التي يمكن استخدامها في نفس الوقت مع أوراب (انظر أيضًا قسم "التفاعلات").

لم يتم الإشارة إلى ORAP في حالات العدوان والإثارة النفسية الحركية (انظر أيضًا "التحذيرات الخاصة").

يجب عدم استخدام المنتج بجرعات عالية في حالات الوهن والعصاب.

احتياطات الاستخدام: ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول أوراب أوراب

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو تاريخ عائلي لإطالة كيو تي.

قم بإجراء تخطيط القلب الأساسي قبل بدء العلاج (انظر فقرة "موانع الاستعمال").

مراقبة تخطيط القلب أثناء العلاج بناءً على الحالة السريرية للمريض.

أثناء العلاج ، قلل الجرعة إذا لوحظ إطالة QT وتوقف إذا كان QTc> 500ms.

يوصى بالفحص الدوري للشوارد.

تجنب العلاج المتزامن مع مضادات الذهان الأخرى.استخدم بحذر إذا كان المريض أو أي شخص آخر في عائلته لديه تاريخ من الجلطات الدموية (الجلطات) ، حيث ارتبطت أدوية مثل هذه بتكوين جلطات الدم.

سيتم اتخاذ الحذر بشكل خاص في مرضى الصرع ، الذين سيتم رصدهم بعناية.

بنفس القدر من الحذر ، يجب إجراء العلاج باستخدام أوراب في المرضى المسنين ، بسبب الحساسية الأكبر للدواء ولأولئك الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي بسبب خطر التراكم ، وفي الأفراد الذين قد تتفاقم حالتهم بسبب مضادات الكولين. عمل بيموزيد.

لوحظ زيادة تقارب ثلاثة أضعاف في خطر حدوث أحداث وعائية دماغية في التجارب السريرية العشوائية مقابل العلاج الوهمي في مجموعة من مرضى الخرف الذين عولجوا ببعض مضادات الذهان غير التقليدية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد زيادة خطر الإصابة بمضادات الذهان الأخرى أو غيرهم من المرضى. يجب استخدام ORAP بحذر في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر السكتة الدماغية.

يجب أيضًا توخي الحذر في حالة التمارين الشاقة ، إذا ذهبت إلى أماكن شديدة الحرارة أو إذا كنت لا تشرب كمية كافية من الكحول. يعزز ORAP من تأثير الكحول ، لذلك يجب تجنب الكحول أثناء العلاج.

نادرا جدا ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم.

يتم استقلاب ORAP في الكبد بواسطة إنزيمات معينة. بعض الناس لديهم تنوع في أحد هذه الإنزيمات. تعديلات الجرعة مطلوبة في الأشخاص الذين يستقلبون ORAP ببطء.

التفاعلات: ما الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير من تأثير أوراب أوراب

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.

يمكن لـ ORAP تحفيز تأثيرات الكحول ، وعمل الأدوية الخافضة للضغط والأدوية الخافضة للضغط التي تثبط الجهاز العصبي المركزي.

يمكن لـ ORAP تغيير تأثير الأدوية المضادة للباركنسون.

لا تدار بشكل متزامن مع أدوية إطالة فترة QT مثل بعض مضادات اضطراب النظم من الفئة Ia (مثل الكينيدين و disopyramide و procainamide) والفئة الثالثة (مثل الأميودارون والسوتالول) وبعض مضادات الهيستامين ومضادات الذهان الأخرى وبعض مضادات الملاريا (مثل الكينين والميفلوكين) وكذلك موكسيفلوكساسين. تعتبر هذه القائمة إرشادية فقط وليست شاملة.

لا تدار بشكل متزامن مع الأدوية التي تسبب اضطرابات بالكهرباء.

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمدرات البول ، خاصة تلك التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم.

لا تتناول عصير الجريب فروت أثناء تناول أوراب.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

زيادة النشاط النفسي

تشير الدراسات السريرية إلى أن أوراب أوراب غير فعال ، أو ضعيف فقط ، في علاج الانفعالات والإثارة والقلق الشديد.

مرض الكبد

يجب على مرضى الكبد إبلاغ طبيبهم ، الذي قد يجد أنه من المستحسن إجراء فحوصات منتظمة أثناء علاج أوراب.

أعراض خارج هرمية

كما هو الحال مع جميع مضادات الذهان الأخرى ، قد تحدث أعراض خارج هرمية (انظر قسم "التأثيرات غير المرغوب فيها"). تشمل الأعراض حركات الأطراف البطيئة أو المتيبسة أو المرتعشة ؛ وضعية لا إرادية غير اعتيادية للرقبة أو الوجه أو العينين أو الفم واللسان أو تعابير الوجه. قد يكون من الضروري بدء العلاج حتى تتوقف هذه التأثيرات. يمكن وصف الأدوية المضادة لمضادات الكولين عند الحاجة ، ولكن لا يمكن وصفها بشكل روتيني كإجراء وقائي.

خلل الحركة المتأخر

كما هو الحال مع جميع مضادات الذهان ، قد يحدث خلل الحركة المتأخر في بعض المرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد أو بعد التوقف عن تناول الدواء. تتميز المتلازمة في الغالب بحركات إيقاعية لا إرادية في اللسان أو الوجه أو الفم أو الفك. قد تكون المظاهر دائمة في بعض المرضى. قد يتم إخفاء المتلازمة عند استئناف العلاج ، أو عند زيادة الجرعة ، أو عند التبديل إلى مضاد ذهان مختلف. يجب إيقاف العلاج في أسرع وقت ممكن.

المتلازمة الخبيثة للذهان

تم الإبلاغ عن مجموعة أعراض قاتلة تسمى المتلازمة الخبيثة للذهان أثناء العلاج بالأدوية المضادة للذهان. المظاهر السريرية لهذه المتلازمة هي: فرط الحموضة ، تصلب العضلات ، عدم الحركة ، الاضطرابات الخضرية (عدم انتظام النبض وضغط الدم ، التعرق ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب). تغييرات في الوعي يمكن أن تتطور إلى ذهول وغيبوبة. علاج S.N.M. يتمثل في التوقف الفوري عن تناول الأدوية المضادة للذهان والأدوية الأخرى غير الأساسية وفي إجراء علاج مكثف للأعراض (يجب توخي الحذر بشكل خاص لتقليل ارتفاع الحرارة والجفاف الصحيح). إذا كان من الضروري استئناف العلاج بمضادات الذهان ، فيجب مراقبة المريض بعناية.

النوبات

مثل مضادات الذهان الأخرى ، يجب استخدام ORAP بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الحالات التي لديها القدرة على خفض عتبة النوبة. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن نوبات صرع كبير بالاشتراك مع أوراب.

تنظيم درجة حرارة الجسم

تُعزى العوامل المضادة للذهان إلى إبطال قدرة الجسم على خفض درجة حرارة الجسم. يجب توخي الحذر في الحالات التي يتم فيها وصف بيموزيد للمرضى الذين قد يتعرضون لظروف تساهم في ارتفاع درجة حرارة الجسم ، مثل التدريب الشاق ، أو التعرض للحرارة العالية ، أو تناول الأدوية المضادة للكولين بشكل متزامن ، أو الميل إلى الجفاف.

آثار الغدد الصماء

تشمل التأثيرات الهرمونية للأدوية المضادة للذهان: فرط برولاكتين الدم ، الذي يمكن أن يسبب ثر اللبن ، التثدي ، قلة الطمث أو انقطاع الطمث ، تورم الثدي ، وضعف الانتصاب.

الحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

لوحظت الأعراض التالية عند الأطفال حديثي الولادة لأمهات تناولن مضادات الذهان التقليدية أو غير التقليدية ، بما في ذلك أوراب ، خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة (الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل): الاهتزاز ، وتيبس العضلات و / أو الضعف ، والنعاس ، والإثارة ، ومشاكل التنفس ، و صعوبة في تناول الطعام. إذا أظهر طفلك أيًا من هذه الأعراض ، فاتصل بطبيبك.

لا يؤخذ في حالة الحمل المؤكد أو المفترض. إذا كنت في شك ، اتصل بطبيبك.

يمكن إفراز كميات صغيرة من أوراب أوراب مع حليب الثدي. لذلك ، لا ترضع إذا كنت تتناول علاج أوراب. إذا كنت في شك ، اتصل بطبيبك حول هذا الموضوع.

التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات

المنتج ، على غرار ما يحدث مع الأدوية من نفس النوع ، يمكن أن يسبب التخدير والنعاس. يجب تحذير الأشخاص الخاضعين للعلاج من هذا الأمر حتى يتجنبوا قيادة المركبات وحضور العمليات التي تتطلب نزاهة درجة الإشراف.

الجرعة وطريقة الاستخدام. كيفية استخدام أوراب أوراب: الجرعة

نظرًا لأن الاستجابة الفردية للأدوية المضادة للذهان متغيرة ، يجب تحديد جرعة بيموزيد على أساس كل حالة على حدة ، تحت إشراف طبي دقيق.

جرعة البدء للبالغين هي 1-2 ملغ في اليوم (حسب وزن الجسم وشدة الأعراض) ؛ يجب تعديله بشكل فردي حتى الوصول إلى الجرعة اليومية المثلى. يجب زيادة الجرعة اليومية بمقدار 2-4 مجم على فترات لا تقل عن أسبوع. تتراوح جرعة الصيانة المثلى عادة من 1 إلى 8 مجم في اليوم.

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادته تدريجياً حتى جرعة قصوى تبلغ 20 مجم في اليوم.

يجب مراقبة المريض بانتظام للتأكد من أنه يعالج بأقل جرعة فعالة. يجب تناول الجرعة اليومية في الصباح بجرعة وحيدة.

لا تتناول عصير الجريب فروت أثناء تناول أوراب.

عندما يتم تمرير علاج سابق لمضادات الذهان إلى إدارة أوراب ، فمن المستحسن التقليل التدريجي لجرعات الدواء المستخدم سابقًا ، بدلاً من مقاطعته بشكل مفاجئ.

بعد بدء العلاج ، قد يمر بعض الوقت قبل أن تختفي الأعراض ويصبح الدواء ساري المفعول. بعد إعطاء ORAP لفترات طويلة ، يُنصح بالتوقف تدريجياً بسبب ظهور أعراض خلل الحركة العابرة.

لا يمكن التوقف عن العلاج باستخدام أوراب إلا إذا تم توجيهه من قبل الطبيب. في حالة التوقف عن العلاج ، بموجب نصيحة طبية ، يوصى بالانسحاب التدريجي ، خاصة إذا تم تناول جرعة عالية من الدواء.

مع التوقف المفاجئ عن استخدام ORAP قد تحدث الأعراض التالية: ألم في المعدة ، قيء ، تشنجات عضلية مؤقتة وأرق.

لذلك يوصى بالبقاء على اتصال بطبيبك إذا توقف العلاج.

في علاج المرضى المسنين ، يجب أن يتم تحديد الوجود بعناية من قبل الطبيب الذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.

في المستقلبات الضعيفة ، يوصى بعدم تجاوز الجرعة 4 ملغ في اليوم وعدم زيادة الجرعات قبل كل 14 يومًا.

الجرعة الزائدة: ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من أوراب أوراب

العلامات المحتملة لجرعة زائدة هي: تصلب عضلي غير عادي ، وعدم القدرة على الحركة أو البقاء ثابتًا ، وعدم انتظام ضربات القلب.

في حالة الجرعة الزائدة ، مع الأخذ في الاعتبار مخاطر عدم انتظام ضربات القلب ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك torsades de pointes ، يُنصح بمراقبة تتبع ECG حتى يتم استعادة التتبع الطبيعي.

في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من أوراب ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.

إذا كان لديك أي شك بشأن استخدام ORAP ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأوراب

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يتسبب أوراب أوراب في حدوث آثار جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية. نقص صوديوم الدم ، زيادة الوزن
الاضطرابات النفسية: الأرق ، والاكتئاب ، والانفعالات ، والأرق ، وانخفاض الرغبة الجنسية
اضطرابات الجهاز العصبي: دوار ، نعاس ، صداع ، رعشة ، خمول ، اضطراب خارج الهرمي ، بطء الحركة اللاهوائية ، صلابة متشنجة ، خلل الحركة ، خلل التوتر ، خلل النطق ، متلازمة خبيثة للذهان ، نوبات صرع كبير ، خلل الحركة المتأخر
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية ، تنظير العين
اضطرابات الجهاز الهضمي: إمساك ، جفاف الفم ، قيء ، فرط إفراز اللعاب
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: فرط التعرق ، فرط نشاط الغدد الدهنية ، الشرى ، الحكة ، الطفح الجلدي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول الليلي ، بولاكيوريا ، بيلة سكرية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: الضعف الجنسي أو ضعف الانتصاب ، انقطاع الطمث ، ثر اللبن ، التثدي ،
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: السجود ، وذمة الوجه ، وانخفاض حرارة الجسم ، والتعب الشديد
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: تصلب العضلات ، وتشنجات العضلات ، وتيبس الرقبة
الاختبارات التشخيصية: إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب ، مخطط كهربية الدماغ غير الطبيعي ؛ ارتفاع السكر في الدم ، فرط برولاكتين الدم ، تشوهات النشاط الكهربائي للدماغ (EEG)
اضطرابات القلب: تورساد دي بوانت ، رجفان بطيني ، تسرع القلب البطيني
جلطات دموية (خثرات) في الأوردة خاصة في الساقين (تشمل الأعراض التورم والألم والاحمرار في الساقين) ، والتي يمكن أن تنتقل عبر الأوعية الدموية في الرئتين مسببة ألمًا في الصدر وصعوبة في التنفس. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، فيرجى الاتصال بطبيبك على الفور.

في كبار السن المصابين بالخرف ، تم الإبلاغ عن زيادة طفيفة في عدد الوفيات لأولئك المرضى الذين يتناولون مضادات الذهان مقارنة مع أولئك الذين لا يتناولونها.

يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء. "

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.

تحذير: لا يجوز إستعمال الدواء بعد إنقضاء تاريخ الصلاحية المبين على العبوة.

يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.

يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

احتفظ بهذا المنتج الطبي بعيدًا عن أنظار الأطفال ووصولهم إليه.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

تكوين

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: بيموزيد 4 مجم.

سواغ: ثنائي هيدرات فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة ، نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، بوفيدون K30 ، التلك ، زيت نباتي مهدرج ، أكسيد الحديد الأصفر ، إنديغوتيندي سلفونات الصوديوم ، بحيرة الألمنيوم.

الشكل والمحتوى الصيدلاني

20 حبة للاستخدام الفموي.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Orap في علامة التبويب "ملخص الميزات". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 تعليمات للإعداد عند الإشعاع

01.0 اسم المنتج الطبي -

أوراب 4 مجم أقراص

02.0 التركيب النوعي والكمي -

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: بيموزيد 4 مجم.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

أجهزة لوحية

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

يشار إلى ORAP بشكل خاص كدواء أساسي أثناء العلاج طويل الأمد بمضادات الذهان في مرضى الذهان المزمن والحاد ، حساسين للتأثيرات المضادة للذهان المحددة لمضادات الذهان.

يشار إلى ORAP أيضًا على أنه علاج هجوم في العيادات الخارجية أو المرضى الذين تم نقلهم مؤخرًا إلى المستشفى أو أعيد إدخالهم إلى العيادة طالما أن التحريض النفسي أو العدوانية أو حالات القلق الشديد بشكل خاص ليست الأعراض السائدة للصورة السريرية.

أخيرًا ، يُشار إلى ORAP في الحالات الحدودية بين أشكال الفصام والعصاب (مثل الحالات المصابة بجنون العظمة والفصام) والتي تنطوي على صعوبات في العلاقات الاجتماعية.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

نظرًا لأن الاستجابة الفردية للأدوية المضادة للذهان متغيرة ، يجب تحديد جرعة بيموزيد على أساس كل حالة على حدة تحت إشراف طبي دقيق.

جرعة البدء للبالغين هي 1-2 ملغ في اليوم (حسب وزن الجسم وشدة الأعراض). يجب تعديله بشكل فردي حتى الوصول إلى الجرعة اليومية المثلى. يجب زيادة الجرعة اليومية بمقدار 2-4 مجم على فترات لا تقل عن أسبوع. عادة ما تتراوح جرعة المداومة المثلى هذه بين 1 و 8 مجم في اليوم.

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادته تدريجياً حتى جرعة قصوى تبلغ 20 مجم في اليوم.

يجب مراقبة المريض بانتظام للتأكد من أنه يعالج بأقل جرعة فعالة.

يجب تناول الجرعة اليومية في الصباح بجرعة وحيدة.

لا تتناول عصير الجريب فروت أثناء تناول أوراب.

عند الانتقال من علاج سابق لمضادات الذهان قيد التقدم إلى إعطاء بيموزيد ، يُنصح بالتخفيض التدريجي لجرعات الدواء المستخدم سابقًا ، بدلاً من مقاطعته فجأة.

في علاج المرضى المسنين ، يجب تحديد الجرعة بعناية من قبل الطبيب الذي سيتعين عليه تقييم التخفيض المحتمل للجرعات المذكورة أعلاه.

04.3 موانع -

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات

حالات الغيبوبة من أي أصل. الاكتئاب الداخلي ومرض باركنسون. الحمل (انظر القسم 4.6).

إطالة فترة QTc.

الأشخاص الذين لديهم تاريخ عائلي من عدم انتظام ضربات القلب أو تورساد دي بوانت.

نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح.

الاستخدام المتزامن لأدوية إطالة QTc.

الاستخدام المتزامن للأدوية التي تثبط نظام إنزيم CYP 3A4 مثل مضادات الفطريات مشتقات الآزول ومضادات الفيروسات التي تنتمي إلى مثبطات الأنزيم البروتيني والمضادات الحيوية من نوع ماكرولايد والنيفازودون ومثبطات نظام CYP 2D6 مثل الكينيدين.

قد يؤدي تثبيط أحد نظامي السيتوكروم P450 أعلاه أو كليهما إلى زيادة مستويات بيموزيد البلازما وزيادة احتمال إطالة كيو تي.

يُمنع استخدام أورابام في حالة الاستخدام المتزامن لمثبطات امتصاص السيروتونين ، مثل سيرترالين ، وباروكستين ، وسيتالوبرام ، وإسيتالوبرام (انظر القسم 4.5).

لا يُشار إلى بيموزيد في حالات العدوان والاضطراب النفسي الحركي (انظر القسم 4.4).

يجب عدم استخدام المنتج بجرعات عالية في حالات الوهن والعصاب.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

زيادة النشاط النفسي

تشير الدراسات السريرية إلى أن بيموزيد غير فعال ، أو ضعيف فقط ، في علاج الهياج والإثارة والقلق الشديد.

مرض الكبد

ينصح بالحذر عند مرضى الكبد ، حيث يتم أيض بيموزيد في الكبد.

مراقبة القلب (انظر أيضًا القسم 4.3 موانع الاستعمال)

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو تاريخ عائلي لإطالة كيو تي.

قم بإجراء تخطيط القلب الأساسي قبل بدء العلاج (انظر القسم 4.3).

مراقبة تخطيط القلب أثناء العلاج بناءً على الحالة السريرية للمريض.

أثناء العلاج ، قلل الجرعة إذا لوحظ إطالة QT وتوقف إذا كان QTc> 500ms.

يوصى بالفحص الدوري للشوارد.

تجنب العلاج المتزامن مع مضادات الذهان الأخرى.

حركية الاستجابة / التعليق

في مرض انفصام الشخصية ، قد تتأخر الاستجابة للعلاج بالعقاقير المضادة للذهان. إذا تم إيقاف العلاج الدوائي ، فقد لا تظهر أعراض الفصام مرة أخرى لعدة أسابيع أو أشهر. تم الإبلاغ عن أعراض الانسحاب الحادة مثل الغثيان والقيء وعلامات عابرة لخلل الحركة والأرق بعد التوقف المفاجئ عن تناول الأدوية المضادة للذهان بجرعات عالية. لذلك ينصح بالتعليق التدريجي للعلاج.

أعراض خارج هرمية

كما هو الحال مع جميع مضادات الذهان الأخرى ، قد تحدث أعراض خارج هرمية (انظر القسم 4.8). يمكن وصف الأدوية المضادة لمضادات الكولين عند الحاجة ، ولكن لا يمكن وصفها بشكل روتيني كإجراء وقائي.

خلل الحركة المتأخر

المتلازمة الخبيثة للذهان

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للذهان ، ارتبط ORAP بمركب أعراض قاتل يسمى متلازمة خبيثة للذهان. المظاهر السريرية لهذه المتلازمة هي: فرط الحموضة ، تصلب العضلات ، عدم الحركة ، الاضطرابات الخضرية (عدم انتظام النبض وضغط الدم ، التعرق ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب). تغييرات في الوعي يمكن أن تتطور إلى ذهول وغيبوبة. غالبًا ما يكون ارتفاع الحرارة علامة مبكرة على هذه المتلازمة ، ويتمثل علاج NMS في التوقف الفوري عن تناول الأدوية المضادة للذهان والأدوية الأخرى غير الأساسية وفي بدء العلاج المكثف للأعراض (يجب توخي الحذر بشكل خاص لتقليل ارتفاع الحرارة وفي تصحيح الجفاف). إذا كان من الضروري استئناف العلاج بمضادات الذهان ، فيجب مراقبة المريض بعناية.

النوبات

تنظيم درجة حرارة الجسم

آثار الغدد الصماء

تشمل التأثيرات الهرمونية للأدوية المضادة للذهان: فرط برولاكتين الدم ، الذي يمكن أن يسبب ثر اللبن ، التثدي ، قلة الطمث أو انقطاع الطمث ، وضعف الانتصاب.

تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) مع الأدوية المضادة للذهان. غالبًا ما يكون لدى المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان عوامل خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية ؛ لذلك يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE قبل وأثناء العلاج بـ ORAP والتدابير الوقائية المتخذة.

زيادة معدل الوفيات لدى كبار السن المصابين بالخرف

في المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف والذين يعالجون بمضادات الذهان ، يزداد خطر الوفاة. من تحليل سبعة عشر دراسة خاضعة للتحكم الوهمي (مدة مشروطة 10 أسابيع) ، أظهر المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان غير التقليدية زيادة في معدل الوفيات من 1.6 إلى 1.7 ضعف مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي. لوحظ 4.5٪ في المرضى الذين عولجوا بالدواء مقارنة بمعدل 2.6٪ في مجموعة الدواء الوهمي.وعلى الرغم من تنوع أسباب الوفاة ، فإن معظمها كانت أمراض القلب والأوعية الدموية (مثل قصور القلب والموت المفاجئ) أو المعدية (مثل الالتهاب الرئوي) الحالات. أظهرت الدراسات القائمة على الملاحظة أنه ، على غرار مضادات الذهان غير التقليدية ، قد يؤدي العلاج بمضادات الذهان التقليدية إلى زيادة خطر الوفاة. ومن الواضح إلى أي مدى يمكن أن تُعزى الزيادة في الوفيات الموجودة في الدراسات القائمة على الملاحظة إلى عقار piuttos المضاد للذهان هذا لبعض خصائص المرضى.

ORAP غير مرخص لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

تعتبر هذه القائمة إرشادية فقط وليست شاملة.

لا تدار بشكل متزامن مع الأدوية التي تسبب اضطرابات بالكهرباء.

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمدرات البول ، خاصة تلك التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم.

يتم استقلاب بيموزيد بشكل أساسي عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 من النوع الفرعي 3A4 (CYP 3A4) وبدرجة أقل عن طريق النوع الفرعي CYP 2D6. البيانات في المختبر أظهر أن مثبطات عالية الفعالية لنظام إنزيم CYP 3A4 ، مثل مضادات الفطريات التي تحتوي على الآزول ، ومضادات الفيروسات من نوع مثبطات الأنزيم البروتيني ، والمضادات الحيوية لماكرولايد والنيفازودون تمنع استقلاب البيموزيد ، مما يزيد بشكل كبير من مستويات البلازما.

البيانات في المختبر تشير أيضًا إلى أن الكينيدين يقلل من استقلاب البيموزيد عبر CYP 2D6. قد تزيد مستويات بيموزيد المرتفعة من خطر إطالة فترة QT.

يمنع استخدام البيموزيد مع مثبطات أخرى من السيتوكروم P450 CYP 3A4 أو CYP 2D6 (انظر القسم 4.3).

يمكن لـ ORAP تعزيز تأثير الكحول ، وعمل مخفضات ضغط الدم ، ومضادات ضغط الدم ، ومثبطات S.N.C.

يجب تجنب الإدارة المشتركة لـ ORAP مع عصير الجريب فروت لأن عصير الجريب فروت يثبط استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها عبر CYP3A4.

كشفت دراسة أجريت في الجسم الحي ، بإضافة بيموزيد إلى سيرترالين في حالة ثابتة ، عن زيادة بنسبة 40٪ في بيموزيد تحت المنحنى و Cmax (انظر القسم 4.3.)

أفادت دراسة في الجسم الحي للإعطاء المتزامن لـ pimozide و citalopram زيادة في المتوسط بحوالي 10 مللي ثانية في قيم QTc.

لم يغير Citalopram قيم pimozide AUC و Cmax (انظر القسم 4.3).

دراسة في الجسم الحي حيث تم تناول البيموزيد (جرعة واحدة 2 مجم) والباروكسيتين (60 مجم يوميًا) مع زيادة متوسطة بنسبة 151 ٪ في بيموزيد AUC و 62 ٪ في Cmax (انظر القسم 4.3).

نظرًا لأن CYP1A2 قد يساهم أيضًا في استقلاب ORAP ، فمن المهم ، عند وصف الدواء ، النظر في الاحتمال النظري للتفاعل مع مثبطات نظام الإنزيم هذا.

قد يقلل ORAP من التأثير المضاد للباركنسون من ليفودوبا بطريقة تعتمد على الجرعة.

04.6 الحمل والرضاعة:

لم يتم التأكد من سلامة استخدام البيموزيد أثناء الحمل. لذلك ، لا ينبغي إعطاء الدواء في حالة الحمل الثابت أو المشتبه به وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، إلا إذا رأى الطبيب ، تفوق الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

يتعرض الرضع الذين تعرضوا لمضادات الذهان التقليدية أو غير التقليدية بما في ذلك أوراب خلال الثلث الثالث من الحمل لخطر الآثار الجانبية بما في ذلك أعراض خارج الهرمية أو أعراض الانسحاب والتي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. وردت تقارير عن حدوث هياج ، فرط التوتر ، نقص التوتر ، رعشة ، نعاس ، ضائقة تنفسية ، اضطرابات في تناول الطعام ، لذلك يجب مراقبة الأطفال عن كثب.

يمكن إفراز أوراب أوراب مع حليب الثدي. لذلك ، في الحالات التي يعتبر فيها العلاج الدوائي ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

يمكن أن يؤثر ORAP على اليقظة ، خاصة في بداية العلاج ، ويمكن تعزيز هذه التأثيرات بالكحول. يجب إبلاغ المرضى بمخاطر التخدير ونصحهم بعدم القيادة أو تشغيل الآلات أثناء العلاج حتى يتم معرفة الحساسية الفردية لهذا التأثير.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

البيانات المستمدة من الدراسات السريرية

دراسات مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي - تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة مع حدوث ≥ 2٪

تم تقييم سلامة ORAP في 299 شخصًا شاركوا في 7 تجارب سريرية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي. المعلومات المقدمة في هذا القسم مستمدة من البيانات المجمعة. يتألف المجتمع المحدد للمرضى في الدراسات المختلفة من مرضى الفصام أو مرضى الذهان الحدودي أو الذين يعانون من اضطرابات سلوكية.

التفاعلات الدوائية الضارة (ADRs) التي تم الإبلاغ عنها بنسبة 2 ٪ من الحالات التي عولجت بـ ORAP في هذه الدراسات موضحة في الجدول 1.

الجدول 1. التفاعلات الدوائية الضارة التي تم الإبلاغ عنها في 2٪ من الأشخاص الذين عولجوا باستخدام ORAP في 7 تجارب سريرية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي لـ ORAP تصنيف النظام العضوي أوراب (ن = 165) ٪ PLACEBO (ن = 134)٪ اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية فقدان الشهية 6 1 اضطرابات نفسية أرق 7 2 اضطرابات الجهاز العصبي دوخة 11 6 النعاس 11 7 صداع الراس 7 4 رعشه 4 1 خمول 3 1 اضطرابات العين رؤية مشوشة 2 0 اضطرابات الجهاز الهضمي إمساك 7 1 فم جاف 5 2 تقيأ 3 1 اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد فرط التعرق 13 7 فرط نشاط الغدد الدهنية 3 1 اضطرابات الكلى والمسالك البولية التبول الليلي 12 6 بولاكيوريا 7 2 أمراض الجهاز التناسلي والثدي الضعف الجنسي لدى الرجال 2 1 الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة سجود 2 1

البيانات التي تم الحصول عليها في دراسات المقارنة الخاضعة للرقابة - تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة بنسبة ≥ 2 ٪

تم تقييم سلامة ORAP في 303 مرضى شاركوا في 11 دراسة مقارنة مزدوجة التعمية. تم الحصول على المعلومات الواردة في هذا القسم من البيانات المجمعة. تتألف مجموعة المرضى المحددة في الدراسات المختلفة من مرضى (مزمنين) مصابين بالفصام أو مرضى يعانون من ذهان آخر.

تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة (ADRs) التي تم الإبلاغ عنها بنسبة 2 ٪ من الأشخاص الذين عولجوا بـ ORAP في هذه الدراسات وغير المدرجة في الجدول 1 في الجدول 2.

الجدول 2. التفاعلات الدوائية الضارة التي تم الإبلاغ عنها في 2٪ من الأشخاص الذين عولجوا باستخدام أوراب في 11 دراسة إكلينيكية (دراسات مقارنة مزدوجة التعمية) تصنيف النظام العضوي أوراب (ن = 303)٪ اضطرابات نفسية كآبة 2 الإثارة 2 الأرق 2 اضطرابات الجهاز العصبي اضطراب خارج السبيل الهرمي 9 أكاثيسيا 3 اضطرابات الجهاز الهضمي فرط إفراز اللعاب 7 الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام تصلب العضلات 9

البيانات التي تم الحصول عليها من الدراسات التي تسيطر عليها وهمي والمقارنة

تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة مع حدوث

تم سرد التفاعلات الدوائية الإضافية التي تحدث في أقل من 2٪ من الأشخاص الذين عولجوا باستخدام أوراب في كلتا مجموعتي البيانات المذكورتين في الجدول 3 أدناه.

الجدول 3. تم الإبلاغ عن التفاعلات الدوائية الضارة في تصنيف النظام العضوي اضطرابات الجهاز العصبي بطء الحركة صلابة متشنجة خلل الحركة خلل التوتر العضلي تلعثم اضطرابات العين تنظير العين الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام تشنجات عضلية أمراض الجهاز التناسلي والثدي انقطاع الطمث الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة وذمة الوجه

بيانات ما بعد التسويق

تم تضمين الأحداث الضائرة التي تم تحديدها في البداية على أنها ردود فعل عكسية أثناء تجربة ما بعد التسويق باستخدام ORAP في الجدول 4 ، مرتبة حسب فئة التردد التي تم الإبلاغ عنها تلقائيًا.

يتم التعبير عن التردد وفقًا للاتفاقية التالية:

شائع جدًا ≥1 / 10 ؛

مشترك ≥1 / 100 هـ

غير شائع ≥1 / 1000 هـ

نادر ≥1 / 10000 هـ

نادر جدا

الجدول 4: التفاعلات الدوائية الضارة التي تم تحديدها خلال تجربة ما بعد التسويق باستخدام ORAP بناءً على فئة التردد المقدرة من التقارير التلقائية أمراض الغدد الصماء نادر جدا فرط سكر الدم (في مرضى السكري الموجود مسبقًا) ، فرط برولاكتين الدم ، زيادة مستويات البرولاكتين في الدم اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية نادر جدا نقص صوديوم الدم اضطرابات نفسية نادر جدا انخفضت الرغبة الجنسية اضطرابات الجهاز العصبي نادر جدا المتلازمة الخبيثة للذهان ، التشنجات الخبيثة الكبرى ، خلل الحركة المتأخر أمراض القلب نادر جدا تورساد دي بوينتس ، الرجفان البطيني ، تسرع القلب البطيني اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد نادر جدا خلايا ، حكة ، طفح جلدي الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام نادر جدا تصلب القفوية اضطرابات الكلى والمسالك البولية نادر جدا بيلة سكرية أمراض الجهاز التناسلي والثدي نادر جدا ثر اللبن ، التثدي الحمل والنفاس وظروف ما حول الولادة نادر جدا متلازمة الانسحاب الوليدي ، أعراض خارج السبيل الهرمي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة نادر جدا انخفاض حرارة الجسم الاختبارات التشخيصية نادر جدا إطالة فترة EKG QT ، EEG غير طبيعي

نادر جدا زيادة الوزن

تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي وحالات تجلط الأوردة العميقة ، باستخدام الأدوية المضادة للذهان - التردد غير معروف.

04.9 جرعة زائدة -

أعراض :

بشكل عام ، تتكون علامات وأعراض الجرعة الزائدة من أوراب أو آر إيه بي من تضخيم التأثيرات الدوائية المعروفة ، وأهمها الأعراض خارج الهرمية. يجب الأخذ بعين الاعتبار مخاطر عدم انتظام ضربات القلب ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بما في ذلك torsades de pointes.

علاج او معاملة :

لا يوجد ترياق محدد للبيموزيد.في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بغسل المعدة أو التنبيب أو فغر القصبة الهوائية ، وإذا لزم الأمر ، يوصى بالتنفس الصناعي أو الميكانيكي. يجب إجراء مراقبة مستمرة لتخطيط القلب بسبب خطر الإصابة بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات البطين ، بما في ذلك torsades de pointes ، حتى يتم استعادة تخطيط القلب الطبيعي.

يجب معالجة عدم انتظام ضربات القلب الحاد بالعلاجات المناسبة المضادة لاضطراب النظم.

يمكن مواجهة انخفاض ضغط الدم والانهيار القلبي الوعائي المرتبط بتدابير داعمة مثل: التسريب الوريدي للسوائل أو البلازما أو الألبومين المركز ، وارتفاع ضغط الدم مثل الدوبامين أو الدوبوتامين.

في حالة الأعراض الشديدة خارج السبيل الهرمي ، يجب إعطاء الأدوية المضادة للباركنسون.

بسبب العمر النصفي الطويل لبيموزيد ، يجب مراقبة المرضى الذين تناولوا جرعة زائدة لمدة 4 أيام على الأقل.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

الفصيلة العلاجية: مضادات الذهان ومشتقات ثنائي فينيل بيوتيل بيبيريدين.

كود ATC: N05AG02.

بيموزيد مشتق من ثنائي فينيل بيوتيل بيبيريدين ، والذي يؤثر بشكل كبير على:

- السلوك العفوي للحيوانات المجهدة نفسيا

- السلوك المشروط

- العدوان العفوي أو المحرض

- جسدنة العوامل النفسية

- النشاط غير المخدر لعقاقير غير محددة للاكتئاب النفسي.

لذلك ، يتمتع بيموزيد بنشاطات مؤثرات عقلية ومؤثرات نفسية ونفسية: يتم التعبير عن عملها بشكل أساسي بواسطة كتلة مستقبلات الدوبامين على مستوى S.N.C.

المخدرات:

- يحسن من اضطرابات الإدراك والتفكير

- يحبذ المصلحة والمبادرة والنقد الذاتي

- له تأثيرات مهدئة قليلة لذلك لا يؤثر عادة على القدرات الذهنية والجسدية والأداء

- يكون فعالاً عن طريق الفم ، ونظراً لطول مدة تأثيره ، يتم تناوله في جرعة واحدة يومياً.

لذلك يستطب بيموزيد لإعادة دمجه في بيئة المريض الذهاني.

أظهرت الأبحاث التي أجريت على موضوعات غير مستقرة عاطفياً أن البيموزيد يحدد الاستقرار النفسي وتحسين الدوافع والأنشطة والأحاسيس الذاتية حتى تحت الضغط.

05.2 "خصائص حركية الدواء -

يتم امتصاص أكثر من 50٪ من جرعة بيموزيد بعد تناوله عن طريق الفم.

توزيعه لا يتأثر بطريقة الإعطاء: 10٪ كبد. 0.7٪ دم 0.1٪ دماغ.

يتم تحديد الدواء في الغدة النخامية وبالتالي في n. Caudatus.

بشكل عام ، تحدث ذروة المصل بين 6 و 8 ساعات (في نطاق 4-12 ساعة) بعد تناول البيموزيد. يبدو أن بيموزيد يخضع لعملية التمثيل الغذائي للمرور الأول بشكل كبير. يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد ، بشكل رئيسي عن طريق N -dealkylation. تم التعرف على: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinone و 4،4-bis (4-fluorophenyl) حمض الزبد. لا يوجد لهذين المستقلبين أي نشاط مضاد للذهان. فقط جزء كبير جدًا. يتم إخراج كمية صغيرة من البيموزيد دون تغيير في البول: الطريق الرئيسي للتخلص من المستقلبات عن طريق الكلى.

يبلغ متوسط عمر النصف المصل للبيموزيد في مرضى الفصام حوالي 55 ساعة.

C "هو اختلاف بين الأفراد في المنطقة الواقعة تحت المنحنى ، ووقت تركيز المصل ، 13 مرة ودرجة معادلة من التباين في مستويات مصل الدم القصوى بين المرضى الذين تمت دراستهم. أهمية هذا غير واضح حيث يوجد ارتباط ضئيل بين مستويات البلازما والبيانات السريرية.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

أظهرت البيانات الحيوانية درجة معينة من السمية الجنينية عند الجرعات المماثلة للحد الأقصى للمستوى البشري (MHUL). عند الجرعات حوالي 6 مرات من MHUL بناءً على نسبة مجم / كجم ، لوحظ تأخر في نمو الجنين وسميته ، ولم يلاحظ وجود آثار ماسخة للجنين.

نتائج دراسات الطفرات لا تشير إلى السمية الجينية.

لم تكشف دراسات السرطنة عن الأورام المرتبطة بالعلاج في ذكور الجرذان أو الفئران ، ولكن "حدوث زيادة في أورام الغدة النخامية وسرطان الغدة الثديية في إناث الفئران. يُعتقد أن هذه التغيرات النسيجية المرضية في الغدد الثديية والنخامية تتم بوساطة البرولاكتين. تم العثور عليها في القوارض بعد فرط برولاكتين الدم الناجم عن مجموعة واسعة من الأدوية المضادة للذهان ، على الرغم من أن أهمية هذه النتائج للإنسان أمر مشكوك فيه.

في الدراسات المختبرية ، تبين أن بيموزيد يعيق قنوات hERG القلبية ويطيل مدة جهد الفعل في القلب المعزول والمروي ، ويمكن تخفيف هذا التأثير على قنوات hERG عن طريق منع تأثير البيموزيد على قنوات الكالسيوم القلبية. L. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات الحية ، تبين أن إعطاء البيموزيد عن طريق الوريد أو الفم يسبب إطالة ملحوظة في فترة QTc ، ولم تسبب الجرعات التي تطيل فترة QTc عدم انتظام ضربات القلب.

06.0 معلومات صيدلانية -

06.1 سواغ -

الكالسيوم ثنائي الفوسفات ثنائي الهيدرات ، نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، بوفيدون K30 ، التلك ، الزيت النباتي المهدرج ، أكسيد الحديد الأصفر ، بحيرة الألمنيوم indigotindisulfonate الصوديوم.