بريليجي - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

بريليجي - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: دابوكستين

بريليجى 30 مجم مضغوطات ملبسة بالفيلم
بريليجي 60 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم

دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام بريليجي؟ لما هذا؟

يحتوي Priligy على مادة فعالة تسمى "dapoxetine" والتي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى "مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية" (SSRIs). قد يُعرف بريليجي أيضًا باسم عقار "المسالك البولية".

يزيد Priligy من الوقت الذي يستغرقه القذف ويمكن أن يحسن التحكم ، ويمكن أن يقلل هذا من الإحباط أو القلق الناجم عن سرعة القذف.

يستخدم Priligy لعلاج سرعة القذف لدى الرجال البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 64 عامًا.

يحدث القذف المبكر عندما يقذف الرجل مع انخفاض الرغبة الجنسية وقبل أن يرغب في ذلك ، ويمكن أن يسبب ذلك مشاكل للرجل ويمكن أن يسبب مشاكل أثناء الجماع.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام بريليجي

لا تتناول بريليجي:

إذا كان لديك حساسية من دابوكستين أو أي من مكونات هذا الدواء
إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب ، مثل قصور القلب أو مشاكل ضربات القلب.
إذا كان لديك مشاكل في الإغماء
إذا كان لديك في أي وقت مضى تاريخ من الهوس (تشمل الأعراض فرط الاستثارة أو التهيج أو الارتباك) أو الاكتئاب الشديد.

إذا كنت تتناول:

أدوية للاكتئاب تسمى "مثبطات مونو أمينو أوكسيديز" (MAOIs)
ثيوريدازين يستخدم لمرض انفصام الشخصية
أدوية أخرى للاكتئاب
الليثيوم ، دواء للاضطراب ثنائي القطب
لاينزوليد ، مضاد حيوي يستخدم لعلاج الالتهابات
تريبتوفان ، حبة نوم
نبتة سانت جون ، دواء عشبي
ترامادول ، الذي يستعمل لعلاج الآلام الشديدة
الأدوية المستخدمة لعلاج الصداع النصفي.

لا تتناول بريليجي مع أي من الأدوية المذكورة أعلاه.

إذا كنت قد تناولت أيًا من هذه الأدوية ، فستحتاج إلى الانتظار 14 يومًا بعد إيقافها قبل أن تتمكن من تناول بريليجي. بعد إيقاف بريليجي ، عليك الانتظار 7 أيام قبل تناول أي من الأدوية المذكورة أعلاه ، إذا لم تكن متأكدًا ، استشر طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء (انظر قسم "الأدوية الأخرى والأدوية").

أدوية معينة للعدوى الفطرية ، بما في ذلك كيتوكونازول وإيتراكونازول (انظر قسم "الأدوية الأخرى والأدوية").
بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية ، بما في ذلك ريتونافير وساكوينافير ونلفينافير وأتازانافير (انظر قسم "الأدوية الأخرى والأدوية")
بعض المضادات الحيوية لعلاج الالتهابات ، بما في ذلك التليثروميسين (انظر قسم "الأدوية الأخرى والبريليجي").
نيفازودون ، مضاد للاكتئاب (انظر قسم "الأدوية الأخرى والأدوية").
لديك مشاكل معتدلة أو شديدة في الكبد.

لا تتناول هذا الدواء إذا كان ينطبق عليك أي مما سبق. إذا لم تكن متأكدًا ، استشر طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول بريليجي

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل تناول بريليج إذا:

لم يتم تشخيص حالتها على أنها "سرعة القذف".
لديك مشكلة جنسية أخرى ، مثل ضعف الانتصاب
لديك تاريخ من الدوخة نتيجة لانخفاض ضغط الدم
يستخدم العقاقير الترويحية ، مثل الإكستاسي أو إل إس دي أو المخدرات أو البنزوديازيبينات
شرب الكحول (انظر قسم "بريليجي مع الطعام والشراب والكحول")
كان لديك مشكلة في الصحة العقلية ، مثل الاكتئاب ، والهوس (تشمل الأعراض الشعور بالإثارة المفرطة ، والتهيج أو عدم القدرة على التفكير بوضوح) ، والاضطراب ثنائي القطب (تشمل الأعراض تقلبات مزاجية حادة بين الهوس والاكتئاب) أو الفصام (مرض نفسي)
يعاني من الصرع
لديك تاريخ من النزيف أو مشاكل تخثر الدم
لديك مشاكل في الكلى
لديك أو معرضة لخطر ارتفاع ضغط العين (الجلوكوما).

إذا انطبق عليك أي مما سبق (أو إذا لم تكن متأكدًا) ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء. قبل البدء في تناول هذا الدواء ، يجب على طبيبك إجراء اختبار للتأكد من أن ضغط الدم لا ينخفض كثيرًا عندما تنتقل من الاستلقاء إلى الوقوف في وضع مستقيم.

الأطفال والمراهقون

لا ينبغي استخدام هذا الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تغير تأثير بريليجي

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية والأدوية العشبية.

وذلك لأن Priligy يمكن أن يؤثر على طريقة عمل الأدوية الأخرى ، تمامًا كما يمكن أن تؤثر الأدوية الأخرى على طريقة عمل Priligy. لذلك ، قد يؤثر استخدام أدوية أخرى على الجرعة القصوى من بريليجي المسموح لك بتناولها.

لا تتناول بريليجي مع أي من الأدوية التالية:

أدوية للاكتئاب تسمى "مثبطات مونو أمينو أوكسيديز" (MAOIs)
يستخدم ثيوريدازين لمرض انفصام الشخصية
أدوية أخرى للاكتئاب
الليثيوم ، دواء للاضطراب ثنائي القطب
Linezolid ، مضاد حيوي يستخدم لعلاج الالتهابات
تريبتوفان ، حبة نوم
نبتة سانت جون ، دواء عشبي
ترامادول: يستعمل لعلاج الآلام الشديدة
الأدوية المستخدمة في علاج الصداع النصفي.

لا تتناول بريليجي مع أي من الأدوية المذكورة أعلاه. إذا كنت قد تناولت أيًا من هذه الأدوية ، فستحتاج إلى الانتظار 14 يومًا بعد إيقافها قبل أن تتمكن من تناول بريليجي. بعد إيقاف بريليجي ، عليك الانتظار 7 أيام قبل تناول أي من الأدوية المذكورة أعلاه ، إذا لم تكن متأكدًا ، استشر طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء.

أدوية معينة للعدوى الفطرية ، بما في ذلك كيتوكونازول وإيتراكونازول
بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية ، بما في ذلك ريتونافير وساكوينافير ونلفينافير وأتازانافير
بعض المضادات الحيوية لعلاج الالتهابات ، بما في ذلك التليثروميسين
نيفازودون ، مضاد للاكتئاب.

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:

أدوية لمشاكل الصحة العقلية بخلاف الاكتئاب.
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، مثل الإيبوبروفين أو حمض أسيتيل الساليسيليك.
الأدوية المضادة للتخثر ، مثل الوارفارين.
بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ضعف الانتصاب ، مثل سيلدينافيل وتادالافيل وفاردينافيل ، حيث يمكن لهذه الأدوية أن تخفض ضغط الدم عند الوقوف.
بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وألم الصدر (الذبحة الصدرية) (مثل فيراباميل وديلتيازيم) ، أو تضخم البروستاتا ، حيث يمكن لهذه الأدوية أيضًا خفض ضغط الدم عند الوقوف.
بعض الأدوية الأخرى للعدوى الفطرية ، مثل فلوكونازول.
بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية الأخرى ، مثل أمبرينافير وفوسامبرينافير.
بعض المضادات الحيوية الأخرى لعلاج العدوى ، مثل الإريثروميسين والكلاريثروميسين.
Apripitant ويستخدم لعلاج الغثيان.

إذا لم تكن متأكدًا مما إذا كانت أي من النقاط المذكورة أعلاه تنطبق عليك ، فتحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول هذا الدواء.

بريليجي مع الطعام والشراب والكحول

يمكن تناول هذا الدواء مع أو بدون وجبات.
يجب تناول هذا الدواء بكوب كامل من الماء على الأقل.
تجنب الكحول عند تناول أقراص هذا الدواء.
قد تتفاقم آثار الكحول ، مثل الدوخة والنعاس وردود الفعل البطيئة ، إذا كنت تتناول هذا الدواء أيضًا.
قد يؤدي استخدام الكحول أثناء تناول هذا الدواء إلى زيادة خطر الإصابة بالإغماء أو الآثار الجانبية الأخرى.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

لا يُشار إلى استخدام هذا الدواء لدى النساء.

السياقة واستعمال الماكنات

قد تشعر بالنعاس والدوار والإغماء وصعوبة التركيز وعدم وضوح الرؤية أثناء تناول هذا الدواء. لا تقود السيارة أو تستخدم الآلات الخطرة ، إذا كان لديك أي من هذه الآثار أو ما شابهها. قد تزداد آثار الكحول إذا كنت تتناول هذا الدواء أيضًا وقد تكون أكثر عرضة للإصابة من الإغماء أو الآثار الجانبية الأخرى إذا كنت تتناول هذا الدواء بالكحول.

يحتوي بريليجي على اللاكتوز

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز (نوع من السكر). إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Priligy: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي.

إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

- الجرعة الموصى بها هي 30 مجم. قد يقوم طبيبك بزيادة الجرعة إلى 60 مجم.
خذ هذا الدواء قبل 1 إلى 3 ساعات فقط من النشاط الجنسي.
لا تتناول هذا الدواء أكثر من مرة كل 24 ساعة أو كل يوم.
ابتلع الأقراص بالكامل لتجنب طعم المر ، مع كوب كامل من الماء على الأقل. قد يقلل هذا من احتمالية الإغماء (انظر "الإغماء وانخفاض ضغط الدم")
يمكن تناول هذا الدواء مع أو بدون وجبات.
لا ينبغي استخدام هذا الدواء من قبل الرجال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا أو 65 عامًا أو أكثر.
راجع علاج Priligy الخاص بك مع طبيبك بعد الأسابيع الأربعة الأولى أو بعد 6 جرعات لمعرفة ما إذا كنت بحاجة إلى مواصلة العلاج. إذا استمر العلاج ، يجب مراجعة العلاج مع طبيبك كل ستة أشهر على الأقل.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من بريليجي

إذا كنت تأخذ بريليجي أكثر مما ينبغي

إذا تناولت أقراصًا أكثر مما ينبغي ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي. قد تشعر بالغثيان أو القيء.

إذا توقفت عن تناول بريليجي

تحدث إلى طبيبك قبل التوقف عن العلاج بهذا الدواء. قد تواجه صعوبة في النوم وتشعر بالدوار بعد التوقف عن العلاج بهذا الدواء ، حتى لو لم تتناوله كل يوم.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية بريليجي

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

توقف عن تناول بريليجي واتصل بطبيبك على الفور إذا

لديه نوبات
يغمى عليه أو يشعر بالدوخة عند الوقوف
لاحظ أي تغيير في المزاج
لديك أفكار انتحارية أو إيذاء نفسك.

إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ، فتوقف عن تناول بريليجي واتصل بطبيبك على الفور.

الإغماء وانخفاض ضغط الدم

يمكن أن يسبب هذا الدواء الإغماء أو انخفاض ضغط الدم عند الوقوف. لتقليل فرصة حدوث ذلك:

تناول هذا الدواء بكوب كامل من الماء على الأقل
لا تتناول هذا الدواء إذا كنت تعاني من الجفاف (ليس لديك ما يكفي من الماء في جسمك).

يمكن أن يحدث هذا إذا:

لم يشرب أي شيء في آخر 4-6 ساعات ،
يتعرق لفترة طويلة ،
لديك مرض مع ارتفاع في درجة الحرارة أو الإسهال أو القيء.
إذا شعرت بالإغماء (على سبيل المثال ، الشعور بالغثيان ، أو الدوار ، أو الدوخة ، أو الارتباك ، أو التعرق ، أو عدم انتظام ضربات القلب) أو شعرت بالدوار عند الوقوف ، فاستلقِ فورًا ، لذا ما إذا كان رأسك منخفضًا عن بقية جسمك. جسدك أو اجلس ورأسك بين ركبتيك حتى تشعر بتحسن. سيمنعك ذلك من السقوط وإصابة نفسك إذا أغمي عليك.
لا تنهض سريعًا بعد الجلوس أو الاستلقاء لفترة طويلة.
لا تقود السيارة أو تستخدم أي أدوات أو آلات إذا شعرت بالإغماء أثناء تناول هذا الدواء.
أخبر طبيبك إذا فقدت الوعي أثناء تناول بريليجي.

أعراض جانبية شائعة جدًا (قد تؤثر على أكثر من معالج واحد من كل 10 معالجين):

الشعور بالدوار
صداع الراس
الشعور بالغثيان.

أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 معالجين):

الشعور بالضيق أو القلق أو الغضب أو القلق
الشعور بالخدر مع "الوخز"
صعوبة في الحصول على الانتصاب أو الحفاظ عليه
التعرق أكثر من المعتاد أو الهبات الساخنة
الإسهال أو الإمساك أو انتفاخ البطن
آلام في المعدة أو انتفاخ أو قيء
أرق أو أحلام غريبة
الشعور بالتعب أو النعاس ، التثاؤب
انسداد الأنف (احتقان الأنف)
زيادة ضغط الدم
صعوبة في التركيز
قشعريرة أو رعشات
انخفاض الاهتمام بالجنس
طنين في الأذنين
عدم وضوح الرؤية
عسر الهضم
فم جاف.

أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):

الإغماء أو الدوخة عند الاستيقاظ (انظر أعلاه)
تغير في المزاج والشعور بالإثارة الزائدة أو جنون العظمة
الشعور بالارتباك أو الارتباك أو عدم القدرة على التفكير بوضوح
بطء أو عدم انتظام ضربات القلب أو سرعة دقات القلب
فقدان الرغبة الجنسية ، صعوبة في الوصول إلى النشوة الجنسية
الشعور بالضعف أو الإرهاق أو الخمول أو التعب
الشعور بالاكتئاب أو التوتر أو اللامبالاة
الشعور بالحرارة أو الانفعال أو الغرابة أو السكر
مشاكل في الرؤية ، ألم في العين أو حدقة متوسعة
ضغط دم منخفض أو مرتفع
الشعور بالحكة أو العرق البارد
الشعور بالدوار
تغير في الذوق
طحن الأسنان.

أعراض جانبية نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 معالج):

الشعور بالدوار بعد مجهود
ينام فجأة
التغوط العاجل.

إذا ظهرت عليك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا أصبت بأي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني على: https: // www. aifa .gov.it / content / ردود الفعل السلبية - تقارير من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "EXP" يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

محتويات العبوة ومعلومات أخرى

ما يحتويه بريليجي

العنصر النشط هو دابوكستين. يحتوي كل قرص على 30 ملغ أو 60 ملغ دابوكستين على شكل ملح هيدروكلوريد.

السواغات هي:

قلب القرص: اللاكتوز أحادي الهيدرات ، السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء القرص: لاكتوز مونوهيدرات ، هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، تريسيتين ، أكسيد الحديد الأسود (E172) ، أكسيد الحديد الأصفر (E172).

كيف يبدو بريليجي وما هي محتويات العبوة

أقراص بريليجى 30 مجم مغلفة بالفيلم ذات لون رمادى فاتح ، مستديرة ، محدبة ، قطرها حوالى 6.5 مم ومعلمة بـ "30" داخل مثلث على جانب واحد.

أقراص بريليجى 60 مجم مغلفة بالفيلم رمادية ، مستديرة ، محدبة ، قطرها 8 مم تقريبًا ومعلمة بـ "60" على جانب واحد داخل المثلث.الأقراص متوفرة في عبوات نفطة متعددة الطبقات تحتوي على 1 ، 2 ، 3 أو 6 مضغوطات ملبسة بالفيلم.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Priligy في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص بريليجي مغطاة بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص مغلف على دابوكستين هيدروكلوريد ، ما يعادل 30 ملغ أو 60 ملغ دابوكستين.

سواغ ذو تأثير معروف: اللاكتوز. كل مضغوطة 30 ملغ تحتوي على 45.88 ملغ لاكتوز. يحتوي كل قرص 60 ملغ على 91.75 ملغ لاكتوز.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم.

الأقراص المغلفة بالفيلم 30 مجم رمادية فاتحة ، مستديرة ، محدبة ، قطرها حوالي 6.5 مم ومزخرفة بـ "30" داخل مثلث على جانب واحد.

الأقراص المطلية بغشاء 60 مجم رمادية ، مستديرة ، محدبة ، قطرها حوالي 8 مم ومزخرفة بـ "60" داخل مثلث على جانب واحد.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى بريليجي لعلاج سرعة القذف (PE) لدى الرجال البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 64 عامًا.

يجب وصف Priligy فقط للمرضى الذين يستوفون جميع المعايير التالية:

• زمن انتقال القذف داخل المهبل (وقت الكمون القذف داخل المهبل - IELT) أقل من دقيقتين ؛ و

• القذف المستمر أو المتكرر عند أدنى تحفيز جنسي ، قبل الإيلاج أو أثناءه أو بعده مباشرة وقبل أن يرغب المريض. و

• ضائقة شخصية كبيرة أو صعوبة شخصية ناتجة عن PE ؛ ه

• ضعف السيطرة على القذف.

• تاريخ من سرعة القذف في معظم الجماع في الأشهر الستة السابقة.

يجب إعطاء Priligy فقط كعلاج عند الطلب قبل النشاط الجنسي المتوقع. لا ينبغي وصف بريليجي لتأخير القذف لدى الرجال الذين لم يتم تشخيص إصابتهم بالـ PE.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الرجال البالغين (الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 64 عامًا)

جرعة البدء الموصى بها لجميع المرضى هي 30 مجم ، تؤخذ حسب الحاجة ، حوالي 1 إلى 3 ساعات قبل النشاط الجنسي.لا ينبغي أن يبدأ العلاج بريليجي بجرعة 60 مجم.

بريليجي غير مخصص للاستعمال اليومي المستمر. يجب أن يؤخذ بريليجي فقط عندما يكون النشاط الجنسي متوقعًا ، ولا ينبغي أن يؤخذ بريليجي أكثر من مرة واحدة كل 24 ساعة.

إذا كانت الاستجابة الفردية للجرعة 30 ملغ غير كافية ولم يظهر المريض أي ردود فعل سلبية معتدلة أو شديدة أو أعراض بادرية توحي بالإغماء ، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الموصى به 60 ملغ تؤخذ حسب الحاجة من 1 إلى 3 ساعات قبل الجماع النشاط: تكون نسبة حدوث الأحداث الضائرة أعلى بجرعة 60 مجم.

إذا عانى المريض من تفاعلات انتصابية عند جرعة البداية ، فلا ينبغي زيادة الجرعة إلى 60 مجم (انظر القسم 4.4).

يجب إجراء تقييم دقيق لمخاطر وفوائد Priligy من قبل طبيبك بعد الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج (أو بعد 6 جرعات على الأقل من العلاج) ، لتحديد ما إذا كان من المناسب مواصلة العلاج مع Priligy.

البيانات حول فعالية وسلامة بريليجي بعد 24 أسبوعًا محدودة.يجب إعادة تقييم الحاجة السريرية لاستمرار العلاج ونسبة الفائدة / المخاطر لبريليجي كل ستة أشهر على الأقل.

كبار السن (65 سنة فأكثر)

لم تثبت فعالية وسلامة بريليجي في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 سنة وما فوق (انظر القسم 5.2).

سكان الأطفال

بالنظر إلى مؤشر سرعة القذف ، فإن بريليجي ليس مخصصًا للاستخدام في هذه الفئة من السكان.

مرضى القصور الكلوي

ينصح بالحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف أو معتدل. لا ينصح باستخدام بريليجي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد (انظر القسمين 4.4 و 5.2).

مرضى القصور الكبدي

يُمنع استخدام Priligy في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي متوسط وشديد (فئة Child-Pugh B و C) (انظر القسمين 4.3 و 5.2).

المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 أو المرضى الذين عولجوا بمثبطات CYP2D6 القوية

يوصى بالحذر إذا زادت الجرعة إلى 60 مجم في المرضى المعروف أنهم ينتمون إلى النمط الجيني لمستقلبات CYP2D6 الضعيفة أو في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع مثبطات CYP2D6 القوية (انظر الأقسام 4.4 و 4.5 و 5.2).

المرضى الذين عولجوا بمثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة

يحظر الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة ، يجب أن تقتصر الجرعة على 30 مجم ويوصى بالحذر (انظر الأقسام 4.3 و 4.4 و 4.5).

طريقة الإعطاء

للاستخدام عن طريق الفم. يجب ابتلاع الأقراص كاملة لتجنب الطعم المر. يوصى بتناول الأقراص مع كوب كامل من الماء على الأقل ، ويمكن تناول بريليجي مع أو بدون وجبات الطعام (انظر القسم 5.2).

الاحتياطات الواجب اتخاذها قبل التعامل مع أو إدارة المنتج الطبي

قبل بدء العلاج ، انظر القسم 4.4 فيما يتعلق بانخفاض ضغط الدم الانتصابي.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.

حالات مرضية خطيرة تصيب القلب مثل:

• فشل القلب (NYHA class II-IV)

• تشوهات التوصيل مثل انسداد AV أو متلازمة الجيوب الأنفية المريضة

• أمراض القلب الإقفارية الشديدة

• أمراض صمامات القلب الخطيرة.

• تاريخ الإغماء.

تاريخ من الهوس أو الاكتئاب الشديد.

العلاج المتزامن مع مثبطات مونو أمينو أوكسيديز (MAOIs) ، أو في غضون 14 يومًا من التوقف عن العلاج بـ MAOI ، وبالمثل ، يجب عدم إعطاء مثبطات أكسيداز أحادي الأمين خلال 7 أيام من إيقاف بريليجي (انظر القسم 4.5).

العلاج المتزامن مع الثيوريدازين ، أو خلال 14 يومًا من التوقف عن العلاج بالثيوريدازين.وبالمثل ، لا ينبغي إعطاء الثيوريدازين خلال 7 أيام من التوقف عن العلاج مع بريليجي (انظر القسم 4.5).

العلاج المتزامن بمثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية - مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين - SNRI) ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات- TCA) أو غيرها من المنتجات الطبية / العشبية ذات تأثير هرمون السيروتونين [على سبيل المثال. ل تريبتوفان ، تريبتان ، ترامادول ، لينزوليد ، الليثيوم ، نبتة سانت جون (عشبة القديس يوحنا)] أو في غضون 14 يومًا من التوقف عن العلاج بهذه المنتجات الطبية / العشبية ، وبالمثل ، لا ينبغي استخدام هذه المنتجات الطبية / العشبية في غضون 7 أيام من التوقف عن العلاج مع بريليجي (انظر القسم 4.5).

العلاج المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليثروميسين ، نيفازودون ، نلفينافير ، أتازانافير ، إلخ. (انظر القسم 4.5).

الخلل الكبدي المعتدل والشديد.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

توصيات عامة

يُشار إلى بريليجي فقط في الرجال الذين يعانون من سرعة القذف والذين يستوفون جميع المعايير المذكورة في القسمين 4.1 و 5.1. لا ينبغي وصف بريليجي للرجال الذين لم يتم تشخيصهم بسرعة القذف. لم يتم إنشاء ملف تعريف الأمان ولا توجد بيانات عن تأخر القذف لدى الرجال دون سرعة القذف.

أشكال أخرى من العجز الجنسي

قبل العلاج ، يجب فحص الأشخاص الذين يعانون من أشكال أخرى من الضعف الجنسي ، بما في ذلك ضعف الانتصاب ، بعناية من قبل الطبيب. يجب عدم استخدام Priligy في الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب (ED) الذين يستخدمون مثبطات PDE5 (انظر القسم 4.5).

هبوط ضغط الدم الانتصابى

قبل البدء في العلاج ، يجب على الطبيب إجراء "فحص دقيق ، بما في ذلك تقييم في تاريخ الأحداث التقويمية. يجب إجراء اختبار تقويمي (ضغط الدم والنبض في وضعية الاستلقاء والوقوف) قبل بدء العلاج. تاريخ رد الفعل الانتصابي (موثق أو مشتبه به ) ، يجب تجنب العلاج بريليجي.

تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي في الدراسات السريرية. يجب على الطبيب المعالج أولاً إبلاغ المريض أنه في حالة ظهور أعراض بادرية محتملة ، مثل الشعور بالدوار فور الوقوف ، يجب عليه الاستلقاء على الفور بحيث يكون رأسه أقل من باقي الجسم أو يجلس مع وضع رأسه بين جسده. الساقين والركبتين حتى تختفي الأعراض. كما يجب على الطبيب المعالج أن ينصح المريض بعدم النهوض بسرعة بعد الاستلقاء أو الجلوس لفترة طويلة.

أفكار انتحارية

بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، فإن مضادات الاكتئاب ، بما في ذلك مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، تزيد من خطر الأفكار الانتحارية والميول الانتحارية في الدراسات قصيرة المدى على الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب اكتئابي شديد واضطرابات نفسية أخرى. أظهرت الدراسات قصيرة المدى عدم زيادة خطر الميول الانتحارية لدى البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا الذين يتناولون مضادات الاكتئاب مقارنة بالدواء الوهمي. في التجارب السريرية لـ Priligy ، لعلاج سرعة القذف ، لم يكن هناك دليل قاطع على الميول الانتحارية المرتبطة بالعلاج في تقييم الأحداث الضائرة المحتملة المتعلقة بالانتحار كما تم تقييمها بواسطة خوارزمية تقييم انتحار تصنيف كولومبيا (C-CASA) ) أو مقياس تصنيف الاكتئاب في مونتغمري-أسبيرج أو مقياس بيك للاكتئاب الثاني.

إغماء

يجب نصح المرضى بتجنب المواقف التي قد تحدث فيها إصابة محتملة ، بما في ذلك القيادة أو تشغيل الآلات الخطرة ، بسبب الإغماء أو أي من الأعراض البادرية مثل الدوخة أو الدوار (انظر القسم 4.8).

تم الإبلاغ عن الأعراض البادرية المحتملة مثل الغثيان والدوار / الدوخة والتعرق بشكل متكرر بين المرضى الذين عولجوا مع بريليجي أكثر من أولئك في المجموعة الثانية. في الدراسات السريرية ، يُعتقد أن حالات الإغماء ، التي تم تعريفها على أنها فقدان الوعي ، مع بطء القلب أو توقف الجيوب الأنفية التي لوحظت في المرضى الخاضعين للمراقبة بجهاز هولتر ، لها مسببات وعائية مبهمة وحدث معظمها خلال الساعات الثلاث الأولى من تناول الدواء. الجرعة الأولى أو بالاقتران مع الإجراءات ذات الصلة بالدراسة السريرية (مثل أخذ عينات الدم ، والمناورات التقويمية ، وقياسات ضغط الدم) الأعراض البادرية المحتملة ، مثل الغثيان ، والدوخة ، والدوار ، والخفقان ، والوهن ، والارتباك ، والتعرق ، نعم تحدث عادة خلال الأول 3 ساعات من تناول الدواء وغالبًا ما تسبق الإغماء. يجب إخطار المرضى بإمكانية الإصابة بالإغماء ، مع أو بدون أعراض بادرية ، في أي وقت أثناء علاجهم مع بريليجي. يجب على الأطباء المعالجين إبلاغ المرضى بأهمية الحفاظ على الترطيب الكافي وكيفية التعرف على العلامات والأعراض البادرية لتقليل احتمالية الإصابة الخطيرة المرتبطة بالسقوط من فقدان الوعي. إذا كان المريض يعاني من أعراض بادرية محتملة ، فعليه الاستلقاء على الفور بحيث يكون رأسه منخفضًا عن باقي الجسم أو يجلس مع وضع رأسه بين ركبتيه حتى تختفي الأعراض ، مع الانتباه إلى المواقف التي يمكن أن تسبب ضررًا بما في ذلك القيادة. وتشغيل الآلات الخطرة في حالة حدوث إغماء أو تأثيرات أخرى على الجهاز العصبي المركزي (انظر القسم 4.7).

المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية

تم استبعاد الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية من التجارب السريرية للمرحلة الثالثة. ويزداد خطر الأحداث القلبية الوعائية العكسية الناتجة عن الإغماء (الإغماء القلبي والإغماء من المسببات المرضية المختلفة) في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الهيكلية الأساسية (على سبيل المثال ، انسداد موثق لتدفق القلب وصمامات القلب) المرض ، تضيق الشريان السباتي ومرض الشريان التاجي) البيانات غير كافية لتحديد ما إذا كان هذا الخطر المتزايد يمتد إلى الإغماء الوعائي المبهمي في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الكامنة.

استخدم مع العقاقير الترويحية (العقاقير الترويحية)

يجب نصح المرضى بعدم تناول بريليجي مع الأدوية الترويحية (العقاقير الترويحية).

العقاقير الترويحية مع نشاط هرمون السيروتونين مثل الكيتامين وميثيلين ديوكسي ميثامفيتامين (MDMA) وثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك (ثنائي إيثيلاميد حمض الليسرجيك - LSD) يمكن أن يؤدي إلى ردود فعل خطيرة محتملة عند ارتباطه بـ Priligy. تشمل هذه التفاعلات ، على سبيل المثال لا الحصر ، عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع الحرارة ومتلازمة السيروتونين. قد يؤدي استخدام بريليجي مع العقاقير الترويحية ذات الخصائص المهدئة ، مثل المخدرات والبنزوديازيبينات ، إلى زيادة النعاس والدوخة.

الإيثانول

يجب نصح المرضى بعدم استخدام بريليجي مع الكحول.

قد يؤدي الجمع بين الكحول والدابوكستين إلى زيادة التأثيرات الإدراكية العصبية للكحول وقد يؤدي أيضًا إلى زيادة الأحداث الضائرة للقلب العصبي مثل الإغماء ، مما يزيد من خطر الإصابة العرضية. لذلك ينصح المرضى بتجنب شرب الكحول أثناء تناول بريليجي (انظر القسمين 4.5 و 4.7).

الأدوية التي لها خصائص توسع الأوعية

يجب وصف بريليجي بحذر عند المرضى الذين يتناولون الأدوية التي لها خصائص موسعة للأوعية (مثل مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية والنترات) بسبب الانخفاض المحتمل في التحمل الانتصابي (انظر القسم 4.5).

مثبطات CYP3A4 المعتدلة

ينصح بالحذر عند المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4 المعتدلة ويجب أن تقتصر الجرعة على 30 مجم (انظر القسمين 4.2 و 4.5).

مثبطات CYP2D6 القوية

ينصح بالحذر إذا زادت الجرعة إلى 60 مجم في المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP2D6 القوية أو إذا زادت الجرعة إلى 60 مجم في المرضى المعروفين بانتمائهم إلى النمط الجيني لمستقلبات CYP2D6 الفقيرة ، لأن هذا قد يزيد من التعرض للعقاقير. شدة الأحداث الضائرة المعتمدة على الجرعة (انظر الأقسام 4.2 و 4.5 و 5.2).

هوس

لا ينبغي استخدام بريليجي في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس / الهوس الخفيف أو الاضطراب ثنائي القطب ويجب إيقافه في المرضى الذين تظهر عليهم أعراض هذه الاضطرابات.

النوبات

نظرًا لقدرة SSRIs المحتملة على تقليل عتبة النوبة ، يجب إيقاف Priligy في المرضى الذين يصابون بنوبات صرع وتجنبها في المرضى الذين يعانون من الصرع غير المستقر. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من الصرع الخاضع للرقابة بعناية.

سكان الأطفال

لا ينبغي استخدام بريليجي في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الاكتئاب و / أو الاضطرابات النفسية

يجب تقييم الرجال الذين يعانون من علامات وأعراض الاكتئاب الأساسية قبل وصف علاج بريليجي لاستبعاد الاضطرابات الاكتئابية غير المشخصة. العلاج المتزامن مع Priligy ومضادات الاكتئاب ، بما في ذلك SSRIs و SNRIs ، هو بطلان (انظر القسم 4.3). لا ينصح بإيقاف العلاج الحالي للاكتئاب أو القلق من أجل البدء في إعطاء بريليجي لعلاج الانصمام الرئوي.لا يُشار إلى بريليجي للاضطرابات النفسية ويجب عدم استخدامه في الرجال الذين يعانون من اضطرابات مثل الفصام أو المصابين به الاكتئاب ، حيث لا يمكن استبعاد تفاقم الأعراض المصاحبة للاكتئاب. قد يكون هذا نتيجة لاضطراب نفسي أساسي أو العلاج الدوائي. يجب على الأطباء تشجيع المرضى على الإبلاغ عن أي أفكار أو مشاعر مؤلمة في أي وقت وإذا ظهرت علامات وأعراض الاكتئاب أثناء العلاج ، يجب التوقف عن Priligy.

نزف

تم الإبلاغ عن نزيف غير طبيعي مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. لذلك ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون بريليجي ، خاصةً مع المنتجات الطبية المعروفة بتأثيرها على وظيفة الصفائح الدموية (مثل مضادات الذهان غير التقليدية والفينوثيازين ، وحمض أسيتيل الساليسيليك ، والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات [مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية] ، والعوامل المضادة للصفيحات) أو مضادات التخثر (مثل الوارفارين) ، وكذلك في المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات النزيف أو النزيف (انظر القسم 4.5).

الفشل الكلوي

لا ينصح باستخدام بريليجي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد وينصح بالحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي خفيف أو متوسط (انظر القسمين 4.2 و 5.2).

آثار انقطاع الجرعات

تم الإبلاغ عن التوقف المفاجئ لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية التي يتم تناولها بشكل مزمن والمستخدمة لعلاج الاضطرابات الاكتئابية المزمنة لتوليد الأعراض التالية: خلل النطق ، والتهيج ، والإثارة ، والدوخة ، والاضطرابات الحسية (مثل المذل ، مثل الإحساس بالصدمة الكهربائية) ، والقلق ، والارتباك ، والصداع ، والخمول ، الضعف العاطفي والأرق والهوس الخفيف.

كشفت دراسة سريرية مزدوجة التعمية أجريت على مرضى PE لتقييم آثار التوقف عن العلاج بعد 62 يومًا من تناول جرعة 60 ملغ يوميًا أو بشكل مخفف من Priligy عن أعراض انسحاب خفيفة مع "حدوث أعلى قليلاً من الأرق والدوخة لدى المرضى الذين تحولوا. من الجرعات اليومية إلى الدواء الوهمي (انظر القسم 5.1).

اضطرابات العين

ارتبط استخدام بريليجي بتأثيرات على العين مثل توسع حدقة العين وآلام في العين ، ويجب استخدام بريليجي بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط العين أو المعرضين لخطر الإصابة بالزرق ضيق الزاوية.

عدم تحمل اللاكتوز

المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص Lapp-lactase أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعلات الدوائية

إمكانية التفاعل مع مثبطات مونو-أمينو-أوكسيديز

بين المرضى الذين يتناولون مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مع مثبط أوكسيديز أحادي الأمين (MAOI) ، كانت هناك تقارير عن تفاعلات شديدة ، ومميتة في بعض الأحيان ، بما في ذلك ارتفاع الحرارة ، والصلابة ، والعضلات العضلية ، وعدم الاستقرار اللاإرادي مع التقلبات السريعة المحتملة في العلامات الحيوية والتغيرات في الحالة العقلية ، والتي تشمل الانفعالات الشديدة التي يمكن أن تؤدي إلى الهذيان والغيبوبة. تم الإبلاغ عن ردود الفعل هذه أيضًا في المرضى الذين بدأوا في تناول مثبطات أكسيداز أحادي الأمين بعد فترة وجيزة من إيقاف مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. قدمت بعض الحالات بخصائص مشابهة للمتلازمة الخبيثة للذهان. تشير البيانات الحيوانية حول تأثيرات الجمع بين مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية و MAOI إلى أن هذه المنتجات الطبية قد تعمل بشكل تآزري عن طريق زيادة ضغط الدم وإثارة الإثارة السلوكية. لذلك ، لا ينبغي أن يؤخذ بريليجي بالتزامن مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، أو في غضون 14 يومًا من التوقف عن العلاج. وبالمثل ، لا ينبغي إعطاء MAOI في غضون 7 أيام من التوقف عن العلاج مع Priligy (انظر القسم 4.3).

إمكانية التفاعل مع الثيوريدازين

ينتج الثيوريدازين المعطى بشكل فردي إطالة فترة QTc المرتبطة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني الحاد.يبدو أن المنتجات الطبية مثل Priligy التي تثبط CYP2D6 isoenzyme تمنع استقلاب الثيوريدازين ويعتقد أن الزيادة الناتجة في مستويات thioridazine تزيد من إطالة فترة QTc. يستخدم بالاشتراك مع ثيوريدازين أو في غضون 14 يومًا من التوقف عن العلاج مع ثيوريدازين.وبالمثل ، لا ينبغي إعطاء الثيوريدازين في غضون 7 أيام من التوقف عن العلاج مع بريليجي (انظر القسم 4.3).

المنتجات الطبية / العشبية مع تأثير هرمون السيروتونين

على غرار مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى ، الإدارة المشتركة للمنتجات الطبية / العشبية السيروتونينية (بما في ذلك MAOIs و L-tryptophans و triptans و tramadol و linezolid و SSRIs و SNRIs والليثيوم ومستحضرات نبتة سانت جون (عشبة القديس يوحنا)) يمكن أن يؤدي إلى تأثيرات مرتبطة بالسيروتونين. يجب عدم استخدام بريليجي بالاشتراك مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو غيرها من المنتجات الطبية / العشبية التي تحتوي على هرمون السيروتونين أو خلال 14 يومًا من التوقف عن العلاج بهذه المنتجات الطبية / العشبية. وبالمثل ، لا ينبغي أن تدار هذه المنتجات الطبية / العشبية في غضون 7 أيام من التوقف عن العلاج مع بريليجي (انظر القسم 4.3).

المنتجات الطبية مع تأثير الجهاز العصبي المركزي

لم يتم تقييم استخدام Priligy بالاشتراك مع المنتجات الطبية مع تأثير الجهاز العصبي المركزي (مثل مضادات الصرع ومضادات الاكتئاب ومضادات الذهان ومزيلات القلق والمنومات المهدئة) بشكل منهجي في المرضى الذين يعانون من سرعة القذف ، لذلك ينصح بالحذر إذا لزم الأمر. المخدرات.

تفاعلات حركية الدواء

آثار الإدارة المشتركة للمنتجات الطبية على ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين

تعليم في المختبر التي أجريت على مجهرية الكبد والكلى والأمعاء البشرية تشير إلى أن دابوكستين يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق CYP2D6 و CYP3A4 وفلافين مونوكسيجيناز 1 (FMO1). لذلك ، يمكن لمثبطات هذه الإنزيمات أن تقلل من تخليص من دابوكستين.

مثبطات CYP3A4

مثبطات CYP3A4 القوية.

أدى إعطاء الكيتوكونازول (200 مجم مرتين يوميًا لمدة 7 أيام) إلى زيادة Cmax و AUCinf للدابوكستين (60 مجم جرعة واحدة) بنسبة 35٪ و 99٪ على التوالي. مع الأخذ في الاعتبار مساهمة كل من الجزء الحر من دابوكستين وديسميثيلدابوكستين ، يمكن أن يزيد Cmax للجزء النشط بنسبة 25 ٪ تقريبًا ويمكن أن يتضاعف AUC للجزء النشط إذا تم تناول مثبطات قوية لـ CYP3A4.

قد تزيد الزيادة في Cmax و AUC للجزء النشط بشكل ملحوظ في شريحة السكان التي تظهر فقدًا وظيفيًا لـ CYP2D6 ، أي المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 ، أو عندما يتم دمج الدواء مع مثبطات CYP2D6 القوية.

لذلك ، فإن الاستخدام المتزامن لمثبطات Priligy و CYP3A4 القوية ، مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، ساكوينافير ، تيليثروميسين ، نيفازودون ، نلفينافير وأتازانافير هو بطلان (انظر القسم 4.3).

مثبطات CYP3A4 المعتدلة.

الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 المعتدلة (مثل إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، فلوكونازول ، أمبرينافير ، فوسامبرينافير ، أبريبيتانت ، فيراباميل ، ديلتيازيم) قد يؤدي أيضًا إلى زيادة كبيرة في التعرض لدابوكسيتين وديسميثيلدابوكستين في CYP2D6. الأدوية ، يجب أن تكون الجرعة القصوى من دابوكستين 30 مجم (انظر الأقسام 4.2 و 4.4 وما يليها).

تنطبق هذه التدابير على جميع المرضى ما لم يتم التحقق من خلال التنميط الجيني أو التنميط الظاهري أن المريض هو مستقلب سريع لـ CYP2D6. في المرضى الذين تم العثور عليهم على أنهم مستقلبات واسعة النطاق لـ CYP2D6 ، يوصى بجرعة قصوى تبلغ 30 مجم إذا تم دمج دابوكستين مع مثبط قوي لـ CYP3A4 وينصح بالحذر إذا تم تناول دابوكستين بجرعات 60 مجم مع مثبط CYP3A4 معتدل.

مثبطات CYP2D6 القوية

زاد Cmax و AUCinf للدابوكستين (60 مجم جرعة واحدة) بنسبة 50 ٪ و 88 ٪ على التوالي ، في وجود فلوكستين (60 مجم /موت لمدة 7 أيام). مع الأخذ في الاعتبار مساهمة كل من الجزء الحر من دابوكستين وديسميثيلدابوكستين ، يمكن أن يزيد Cmax للجزء النشط بحوالي 50٪ ويمكن أن تتضاعف المساحة تحت المنحنى للجزء النشط إذا تم تناول مثبطات قوية لـ CYP2D6. هذه الزيادات في Cmax وفي تتشابه المساحة تحت المنحنى للجزء النشط مع تلك المتوقعة في المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 وقد تؤدي إلى حدوث وشدة أعلى للأحداث الضائرة المعتمدة على الجرعة (انظر القسم 4.4).

مثبطات PDE5

يجب عدم إعطاء بريليجي في المرضى الذين يتناولون مثبطات PDE5 بسبب انخفاض محتمل في تحمل الانتصاب (انظر القسم 4.4). تم تقييم ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين (60 مجم) بالاشتراك مع تادالافيل (20 مجم) والسيلدينافيل (100 مجم) في دراسة. عبور بجرعة واحدة. لا يؤثر تادالافيل على ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين. تسبب السيلدينافيل في تغييرات طفيفة في ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين (22٪ زيادة في AUCinf و 4٪ في Cmax) ، لا يعتبر مهمًا من الناحية السريرية.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Priligy مع مثبطات PDE5 إلى انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انظر القسم 4.4). لم يتم إثبات فعالية وسلامة Priligy في المرضى الذين يعانون من سرعة القذف وما يصاحب ذلك من ضعف في الانتصاب يتم علاجهم بالتزامن مع مثبطات Priligy و PDE5.

آثار دابوكستين على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية التي تدار بشكل متزامن

تامسولوسين

لم ينتج عن الإدارة المشتركة لجرعات مفردة أو متعددة من دابوكستين 30 مجم أو 60 مجم للمرضى الذين يتناولون تامسولوسين يوميًا تغييرات في خصائص الحرائك الدوائية للتامسولوسين. لم تغير الإدارة المشتركة لدابوكستين وتامسولوسين المظهر الانتصابي ولم تكن هناك اختلافات في التأثيرات الانتصابية بين تامسولوسين مع جرعات دابوكستين من 30 أو 60 ملغ وتامسولوسين تدار بمفردها. ومع ذلك ، يجب أن يوصف بريليجي بحذر للمرضى الذين يتناولون مضادات مستقبلات ألفا الأدرينالية ، بسبب انخفاض محتمل في تحمل الانتصاب (انظر القسم 4.4).

المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6

جرعات متعددة من دابوكستين (60 مجم / ملغ)موت لمدة 6 أيام) تليها جرعة واحدة 50 مجم من ديسيبرامين ، زادت متوسط Cmax و AUC من ديسيبرامين بحوالي 11٪ و 19٪ على التوالي ، مقارنة بالإعطاء الفردي للديسيبرامين. قد يؤدي دابوكستين إلى زيادة مماثلة في تركيزات البلازما للأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2D6. من المحتمل أن تكون الأهمية السريرية صغيرة.

المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A

جرعات متعددة من دابوكستين (60 مجم / ملغ)موت لمدة 6 أيام) خفضت من المساحة تحت المنحنى (AUC) للميدازولام (8 مجم جرعة واحدة) بحوالي 20٪ (من -60 إلى + 18٪) من المحتمل أن تكون الأهمية السريرية للتأثير على الميدازولام صغيرة في معظم المرضى. قد تكون زيادة نشاط CYP3A ذات صلة سريرية في بعض المرضى الذين عولجوا بشكل متزامن بمنتج طبي يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق CYP3A ونافذة علاجية ضيقة.

يتم استقلاب المنتجات الطبية بواسطة CYP2C19

جرعات متعددة من دابوكستين (60 مجم / ملغ)موت لمدة 6 أيام) لم يثبط استقلاب جرعة واحدة 40 ملغ من أوميبرازول. من غير المحتمل أن يؤثر دابوكستين على الحرائك الدوائية لركائز CYP2C19 الأخرى.

يتم استقلاب المنتجات الطبية بواسطة CYP2C9

جرعات متعددة من دابوكستين (60 مجم / ملغ)موت لمدة 6 أيام) لم يؤثر على الحرائك الدوائية أو الديناميكية الدوائية لجرعة واحدة 5 ملغ غليبوريد. من غير المحتمل أن يؤثر دابوكستين على الحرائك الدوائية لركائز CYP2C9 الأخرى.

الوارفارين والأدوية المعروفة بتأثيرها على تخثر الدم و / أو وظيفة الصفائح الدموية

لا توجد بيانات تقيم تأثير الاستخدام المزمن للوارفارين مع دابوكستين. لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء دابوكستين للمرضى الذين يتناولون الوارفارين بشكل مزمن (انظر القسم 4.4). في دراسة الحرائك الدوائية ، دابوكستين (60 ملغ /موتلمدة 6 أيام) لم يؤثر على الحرائك الدوائية أو الديناميكية الدوائية (PT أو INR) للوارفارين بعد جرعة واحدة 25 مجم.

تم الإبلاغ عن حالات نزيف غير طبيعي مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (انظر القسم 4.4)

الإيثانول

لا يؤثر الإعطاء المشترك لجرعة واحدة من الإيثانول ، 0.5 جم / كجم (حوالي كوبين من المشروبات الكحولية) ، على ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين (60 مجم جرعة واحدة). ومع ذلك ، فإن دابوكستين بالاشتراك مع الإيثانول يزيد من النعاس ويقلل بشكل كبير من الشعور باليقظة. القياسات الديناميكية الدوائية للضعف الإدراكي (سرعة يقظة الأرقام ، اختبار استبدال رمز الأرقام) أظهر أيضًا تأثيرًا إضافيًا ، عندما تم تناول بريليجي بالاشتراك مع الإيثانول. يزيد الاستخدام المتزامن للكحول مع دابوكستين من فرصة حدوث ردود فعل سلبية مثل الدوخة ، والنعاس ، وردود الفعل البطيئة ، أو ضعف الحكم ، أو زيادة شدتها. وقد يؤدي الجمع بين الكحول والدابوكستين إلى تعزيز هذه الآثار المرتبطة بالكحول ، ويمكن أن يؤدي أيضًا إلى تفاقم الآثار السلبية للقلب العصبي. أحداث مثل الإغماء ، مما يزيد من خطر الإصابة العرضية. لذلك يجب نصح المرضى بتجنب تناول الكحول عند تناول بريليجي (انظر القسمين 4.4 و 4.7).

04.6 الحمل والرضاعة

بريليجي غير محدد للاستخدام في النساء.

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالخصوبة أو الحمل أو نمو الجنين / الجنين (انظر القسم 5.3).

من غير المعروف ما إذا كان دابوكستين أو مستقلباته تفرز في حليب الأم.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

Priligy له تأثير ضئيل أو معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.في الدراسات السريرية ، تم الإبلاغ عن دوار ، واضطراب في الانتباه ، وإغماء ، وعدم وضوح الرؤية ، ونعاس في المرضى الذين يتناولون دابوكستين. لذلك ، يجب تحذير المرضى لتجنب المواقف التي قد تسبب ضررًا ، بما في ذلك القيادة أو استخدام الآلات الخطرة.

قد يؤدي الجمع بين الكحول والدابوكستين إلى تعزيز التأثيرات الإدراكية العصبية المرتبطة بالكحول وقد يؤدي أيضًا إلى تفاقم الأحداث الضائرة للقلب العصبي مثل الإغماء ، مما يزيد من خطر الإصابة العرضية. لذلك يجب نصح المرضى بتجنب تناول الكحول عند تناول بريليجي (انظر القسمين 4.4 و 4.5 ).

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

ملخص ملف تعريف السلامة

في الدراسات السريرية ، تم الإبلاغ عن الإغماء وانخفاض ضغط الدم الانتصابي (انظر القسم 4.4).

تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية بشكل أكثر شيوعًا خلال التجارب السريرية للمرحلة الثالثة ووجد أنها مرتبطة بالجرعة: الغثيان (11.0٪ و 22.2٪ على التوالي في مجموعات المرضى الذين تلقوا دابوكستين 30 ملغ ودابوكستين 60 ملغ حسب الحاجة) ، دوخة (5.8). ٪ و 10.9٪) ، صداع (5.6٪ و 8.8٪) ، إسهال (3.5٪ و 6.9٪) ، أرق (2.1٪ و 3 ، 9٪) وإرهاق (2.0٪ و 4.1٪). كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي أدت إلى وقف العلاج هي الغثيان (2.2 ٪ من المرضى المعالجين بريليجي) والدوخة (1.2 ٪ من المرضى المعالجين بريليجي).

جدول ملخص للتفاعلات السلبية

تم تقييم سلامة بريليجي في 4224 من مرضى سرعة القذف الذين شاركوا في خمس تجارب سريرية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي. من أصل 4224 مريضًا ، تلقى 1616 مريضًا جرعة 30 ملغ من بريليجي حسب الحاجة وتلقى 2608 جرعة 60 ملغ من بريليجي ، إما حسب الحاجة أو مرة واحدة يوميًا.

يوضح الجدول 1 التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها.

الجدول 1: تردد التفاعلات العكسية (MedDRA) تصنيف الجهاز والجهاز شائع جدًا (1/10) مشترك (≥ 1/100 ، غير شائع (≥ 1/1000 إلى نادر (1 / 10،000 ، اضطرابات نفسية القلق ، والإثارة ، والأرق ، والأرق ، والأحلام غير الطبيعية ، وانخفاض الرغبة الجنسية اكتئاب ، مزاج مكتئب ، مزاج مبتهج ، مزاج متغير ، عصبية ، لامبالاة ، لامبالاة ، حالة ارتباك ، توهان ، أفكار غير طبيعية ، زيادة اليقظة ، اضطرابات النوم ، الأرق الأولي ، الأرق المتوسط ، الكوابيس ، صرير الأسنان ، فقدان الرغبة الجنسية ، فقدان النشوة الجنسية اضطرابات الجهاز العصبي الدوخة والصداع نعاس ، ضعف الانتباه ، رعشة ، مذل إغماء ، إغماء وعائي مبهمي ، دوار موضعي ، عسر ذقن ، فرط نوم ، خمول ، تخدير ، انخفاض مستوى الوعي ، دوار من مجهود ، نوبات نوم مفاجئة اضطرابات العين رؤية مشوشة توسع حدقة العين (انظر القسم 4.4) ، ألم في العين ، اضطرابات بصرية اضطرابات الأذن والمتاهة طنين دوخة أمراض القلب توقف الجيوب الأنفية ، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب أمراض الأوعية الدموية يتدفق انخفاض ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، الهبات الساخنة اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف احتقان الجيوب الأنفية ، التثاؤب اضطرابات الجهاز الهضمي غثيان إسهال ، قيء ، إمساك ، ألم في البطن ، ألم في الجزء العلوي من البطن ، عسر هضم ، انتفاخ البطن ، انزعاج في المعدة ، انتفاخ في البطن ، جفاف في الفم انزعاج في البطن ، انزعاج شرسوفي التغوط العاجل اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد فرط التعرق تعرق بارد وحكة أمراض الجهاز التناسلي والثدي الضعف الجنسي لدى الرجال قلة القذف ، اضطراب النشوة الذكرية ، تنمل في الأعضاء التناسلية الذكرية الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة التعب والتهيج التعب ، الشعور بالحرارة ، الشعور بالتوتر ، الشعور بالغرابة ، الشعور بالسكر الاختبارات التشخيصية ارتفاع ضغط الدم زيادة معدل ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الانبساطي ، ارتفاع ضغط الدم الانتصابي

كانت التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها في التمديد المفتوح لمدة 9 أشهر وطويلة الأجل لدراسة واحدة متسقة مع تلك التي تم الإبلاغ عنها في الدراسات مزدوجة التعمية ولم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات دوائية ضائرة إضافية.

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

يُعرف الإغماء على أنه فقدان للوعي مع بطء القلب أو توقف الجيوب الأنفية في المرضى الذين يستخدمون شاشات هولتر ، وقد تم الإبلاغ عنه في التجارب السريرية ويعتبر متعلقًا بالعقاقير. حدثت معظم الحالات خلال أول 3 ساعات بعد الإعطاء ، بعد الجرعة الأولى ، أو مرتبطة بالإجراءات السريرية ذات الصلة بالدراسة (مثل أخذ عينات الدم ، والمناورات التقويمية ، وقياسات ضغط الدم). غالبًا ما تسبق الأعراض البادرية الإغماء (انظر القسم 4.4).

يبدو أن حدوث الإغماء والأعراض البادرية المحتملة يعتمد على الجرعة ، كما يتضح من ارتفاع معدل الإصابة بين المرضى الذين عولجوا بجرعات أعلى من تلك الموصى بها في المرحلة 3 من التجارب السريرية.

تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي في الدراسات السريرية (انظر القسم 4.4).يختلف تواتر الإغماء ، الذي يُفهم على أنه فقدان الوعي ، في برنامج التطوير الإكلينيكي بريليجي وفقًا للسكان المدروسين ويتراوح من 0.06٪ (30 مجم) إلى 0.23٪ (60 مجم) للمرضى المسجلين في المرحلة 3 من التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي ، و 0.64٪ (جميع الجرعات مجتمعة) في التجارب السريرية للمرحلة الأولى على متطوعين أصحاء ليس لديهم PE.

مجموعات خاصة أخرى

ينصح بالحذر إذا زادت الجرعة إلى 60 مجم في المرضى الذين يتناولون مثبطات قوية لـ CYP2D6 أو في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي لـ CYP2D6 (انظر الأقسام 4.2 و 4.4 و 4.5 و 5.2).

آثار التعليق

تم الإبلاغ عن التوقف المفاجئ لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية التي يتم تناولها بشكل مزمن والمستخدمة في علاج الاضطرابات الاكتئابية المزمنة ، مما يؤدي إلى ظهور الأعراض التالية: خلل النطق ، والتهيج ، والإثارة ، والدوخة ، والاضطرابات الحسية (مثل المذل مثل الإحساس بالصدمة الكهربائية) ، والقلق ، والارتباك ، والصداع ، والخمول ، والعاطفي. الضعف والأرق والهوس الخفيف.

أظهرت نتائج دراسة السلامة ارتفاعًا طفيفًا في حدوث تأثيرات الانسحاب مثل الأرق الخفيف أو المعتدل والدوخة لدى المرضى الذين تحولوا من الجرعات اليومية إلى الدواء الوهمي بعد 62 يومًا من الجرعات.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يتيح المراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان: http: : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.

في دراسة علم الأدوية السريرية مع بريليجي ، لم تحدث أي أحداث عكسية غير متوقعة بجرعات يومية تصل إلى 240 مجم (جرعتان 120 ملغ تفصل بينهما 3 ساعات). بشكل عام ، تشمل أعراض جرعة زائدة من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية تفاعلات ضائرة بوساطة السيروتونين مثل النعاس واضطرابات الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء وعدم انتظام دقات القلب والرعشة والإثارة والدوخة.

في حالات الجرعة الزائدة ، يجب استخدام التدابير الداعمة القياسية إذا لزم الأمر. بسبب الارتباط العالي بالبروتين والحجم الكبير لتوزيع دابوكستين هيدروكلوريد ، من غير المحتمل أن يكون إدرار البول القسري ، وغسيل الكلى ، وتسريب الدم ، وتبادل الدم مفيدًا.لا يوجد ترياق محدد معروف لـ Priligy.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: المسالك البولية الأخرى ، كود ATC: G04BX14

آلية العمل

دابوكستين هو مثبط انتقائي قوي لاسترداد السيروتونين (SSRI) مع IC50 من 1.12 نانومتر ، بينما نواتج الأيض البشرية الرئيسية ، ديسميثيلدابوكستين (IC50)

يتم التوسط في القذف البشري بشكل أساسي عن طريق الجهاز العصبي الودي ، وتنشأ عملية القذف من مركز رد الفعل الشوكي الذي يتوسط جذع الدماغ ، والذي يتأثر في البداية بالعديد من نوى الدماغ (نواة ما قبل الجراحة ونواة بارافينتريكولار).

من المفترض أن آلية عمل دابوكستين في سرعة القذف مرتبطة بتثبيط امتصاص الخلايا العصبية للسيروتونين وما يترتب على ذلك من تعزيز عمل الناقل العصبي على مستقبلات ما قبل المشبكي وما بعد المشبكي.

في الجرذان ، يمنع دابوكستين منعكس طرد القذف عن طريق العمل على مستوى فوق النخاع مع النواة الجانبية المجاورة للخلايا (LPGi) ، الألياف العصبية الودية اللاحقة للعقدة ، والتي تعصب الحويصلات المنوية ، والأسهر ، والبروستاتا ، والعضلات البصلية وعنق المثانة. توليد ، بطريقة منسقة ، الانقباض النسبي للأعضاء المعصبة ، للحصول على القذف. ينظم دابوكستين منعكس القذف في الفئران.

الفعالية السريرية والسلامة

تم إثبات فعالية بريليجي في علاج سرعة القذف في خمس تجارب سريرية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي حيث تم اختيار ما مجموعه 6081 مريضًا بشكل عشوائي. كان لدى المرضى "عمر 18 عامًا أو أكثر" ولديهم تاريخ من PE في معظم الجماع في الأشهر الستة السابقة للتسجيل. تم تعريف سرعة القذف وفقًا لمعيار التشخيص DSM-IV على النحو التالي: وقت الكمون القذف داخل المهبل (وقت الكمون القذف داخل المهبل "." IELT. الوقت من الإيلاج المهبلي إلى القذف داخل المهبل) 2 دقيقة تقاس بساعة توقيت في أربع دراسات سريرية) ، ضعف التحكم في القذف ، عدم الراحة الشخصية الملحوظة ، أو الصعوبات الشخصية بسبب هذه الحالة.

تم استبعاد المرضى الذين يعانون من أشكال أخرى من الضعف الجنسي ، بما في ذلك ضعف الانتصاب ، أو أولئك الذين يستخدمون أشكالًا أخرى من العلاج الدوائي لعلاج PE ، من جميع الدراسات.

كانت النتائج من جميع التجارب المعشاة ذات الشواهد متسقة. تم إثبات الفعالية بعد 12 أسبوعًا من العلاج.في دراسة واحدة ، تم تسجيل المرضى الأوروبيين وغير الأوروبيين لمدة 24 أسبوعًا من العلاج. في الدراسة ، تم اختيار 1162 مريضًا عشوائيًا ، و 385 مريضًا للعلاج الوهمي ، و 388 مريضًا للعلاج بجرعة 30 ملغ من بريليجي. حسب الحاجة و 389 عند العلاج بجرعة 60 ملغ من بريليجي حسب الحاجة.

يظهر متوسط وقيمة متوسط اختبار IELT في نهاية الدراسة في الجدول 2 ؛ في الجدول 3 ، التوزيع التراكمي للأشخاص الذين حققوا مستوى معينًا واحدًا على الأقل في متوسط IELT في نهاية الدراسة. أعطى تحليل البيانات المجمعة في الأسبوع 12 نتائج متسقة.

الجدول 2: متوسط IELT يُفهم على أنه متوسط IELT وتعني المربعات الصغرى في نهاية الدراسة * متوسط اختبار IELT الوهمي بريليجى 30 مجم بريليجى 60 مجم الوسيط 1.05 دقيقة 1.72 دقائق 1.91 دقائق الاختلاف عن الدواء الوهمي [95٪ CI] 0.6 دقيقة ** [0.37، 0.72] 0.9 دقيقة ** [0.66 ، 1.06] المربعات الصغرى تعني 1.7 دقيقة 2.9 دقيقة 3.3 دقائق الاختلاف عن الدواء الوهمي [95٪ CI] 1.2 دقيقة ** [0.59، 1.72] 1.6 دقيقة ** [1.02، 2.16] * القيمة الأساسية للموضوعات التي لا توجد بها بيانات ما بعد خط الأساس. ** كان الفرق ذو دلالة إحصائية (قيمة احتمالية
الجدول 3: الأشخاص الذين حققوا قيمة محددة معينة في متوسط IELT في نهاية الدراسة * IELT (بالدقائق) الوهمي٪ بريليجى 30 مجم٪ بريليجى 60 مجم٪ ≥1.0 51.6 68.8 77.6 ≥2.0 23.2 44.4 47.9 ≥3.0 14.3 26.0 37.4 ≥4.0 10.4 18.4 27.6 ≥5.0 7.6 14.3 19.6 ≥6.0 5.0 11.7 14.4 ≥7.0 3.9 9.1 9.8 ≥8.0 2.9 6.5 8.3 * القيمة الأساسية للموضوعات التي لا توجد بها بيانات ما بعد خط الأساس.

كان مدى إطالة IELT مرتبطًا بـ IELT في الأساس وكان متغيرًا بين الأفراد الأفراد.تم توضيح الأهمية السريرية لتأثيرات علاج بريليجي من حيث مقاييس النتائج المختلفة التي أبلغ عنها المريض و "تحليل المرضى الذين استجابوا للعلاج.

تم تعريف المستجيب على أنه الشخص الذي لديه زيادة لا تقل عن فئتين من التحكم في القذف بالإضافة إلى تقليل فئة واحدة على الأقل من الانزعاج المرتبط بالقذف. في كل مجموعة من المرضى الذين يتناولون بريليجي ، كانت النسبة المئوية أكبر مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي ، ذو دلالة إحصائية ، استجاب للعلاج في نهاية الدراسة ، الأسبوع 12 أو 24 كانت هناك نسبة أعلى من المستجيبين في مجموعات دابوكستين 30 مجم (11.1٪ - 95٪ CI [7 ، 24 ؛ 14.87]) و 60 مجم (16.4) ٪ - 95٪ CI [13.01؛ 19.75]) مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي في الأسبوع 12 (تحليل البيانات المجمعة).

الأهمية السريرية لتأثيرات بريليجي ، حسب مجموعة العلاج ، هي مقياس نتائج الانطباع السريري العالمي للتغيير (CGIC) الذي تم تقييمه حسب الموضوع ، حيث طُلب من المرضى تقييم سرعة القذف لديهم من بداية الدراسة ، مع خيارات الاستجابة. تتراوح من أفضل بكثير إلى أسوأ بكثير. في نهاية الدراسة (الأسبوع 24) ، صنف 28.4٪ (مجموعة 30 مجم) و 35.5٪ (مجموعة 60 مجم) حالتهم "أفضل" أو "أفضل بكثير" ، مقارنة بـ 14٪ من العلاج الوهمي ، بينما 53.4٪ و 65.6٪ من الأشخاص الذين عولجوا بدابوكستين 30 ملغ و 60 ملغ ، على التوالي ، أفادوا أن حالتهم كانت "أفضل قليلاً" على الأقل ، مقارنة بـ 28.8٪ للعلاج الوهمي.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يمتص دابوكستين بسرعة بتركيزات بلازما قصوى (Cmax) تحدث بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناول الأقراص.يبلغ التوافر البيولوجي المطلق 42٪ (المدى 15-76٪) ، ويلاحظ حدوث زيادات متناسبة في البلازما. التعرض (AUC و Cmax) مع زيادة جرعة ، بين جرعات 30 و 60 ملغ بعد إعطاء جرعات متعددة ، تزيد قيم AUC لكل من دابوكستين ومستقلبه النشط ديسميثيلدابوكستين (DED) بحوالي 50٪ من قيم الجرعة المفردة للجامعة الأمريكية بالقاهرة.

أدى استهلاك الوجبات الغنية بالدهون إلى انخفاض طفيف في Cmax (بنسبة 10٪) وزيادة طفيفة في المساحة تحت المنحنى (بنسبة 12٪) من دابوكستين وتأخير وقت الوصول إلى ذروة تركيزات دابوكستين.التغييرات ليست مهمة سريريًا يمكن تناول بريليجي مع أو بدون وجبات.

توزيع

يرتبط أكثر من 99٪ من دابوكستين في المختبر لبروتينات مصل الإنسان. المستقلب النشط ، desmethyldapoxetine (DED) هو 98.5٪ مرتبط بالبروتين. يحتوي دابوكستين على متوسط حجم توزيع ثابت يبلغ 162 لترًا.

الإستقلاب

أجريت الدراسات في المختبر تشير إلى أن دابوكستين يتم تطهيره من خلال العديد من أنظمة الإنزيمات الكبدية والكلوية ، وخاصة CYP2D6 و CYP3A4 وفلافين مونوكسيجيناز 1 (FMO1). بعد الإعطاء الفموي للنظير المشع 14C المسمى dapoxetine ، تم استقلاب دابوكستين على نطاق واسع إلى نواتج متعددة ، بشكل رئيسي عبر مسارات التحول الأحيائي التالية: N- أكسدة ، N- إزالة الميثيل ، naphthyl hydroxylation ، glucuronidation و sulfation. تمريرة الأيض الجهازية الأولى.

كان dapoxetine و dapoxetine-N-oxide غير المتغيرين هما الجزيئات المتداولة الرئيسية في البلازما. دراسات في المختبر من الربط والنقل تبين أن دابوكستين- N- أكسيد غير نشط. تساهم المستقلبات الأخرى ، بما في ذلك ديسميثيلدابوكستين وديديميتيلدابوكستين ، بأقل من 3٪ من إجمالي الدواء المنتشر في البلازما. دراسات في المختبر من الارتباط يشير إلى أن DED مكافئ لدابوكستين وأن ديديميتيلدابوكستين لديه ما يقرب من 50 ٪ من فعالية دابوكستين (انظر القسم 5.1). يبلغ التعرض للجزء غير المربوط من DED (AUC و Cmax) حوالي 50 ٪ و 23 ٪ على التوالي من التعرض للجزء الحر من دابوكستين.

إزالة

يتم التخلص من مستقلبات دابوكستين بشكل أساسي في البول كمقارنات. لم يتم الكشف عن الجزيء النشط غير المعدل في البول. بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون للدابوكستين نصف عمر (توزيع) أولي يبلغ حوالي 1.5 ساعة ، بمستويات بلازما أقل من 5٪ من ذروة التركيزات بعد 24 ساعة من الجرعة ونصف عمر نهائي يبلغ حوالي 19 ساعة. يبلغ عمر النصف النهائي لـ DED حوالي 19 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم.

ملف حركية الدواء في مجموعات خاصة

يساهم المستقلب DED في التأثير الدوائي لـ Priligy ، لا سيما عند زيادة تركيز DED ، فيما يلي توضيح لزيادة المعلمات المتعلقة بالجزء النشط في بعض المجموعات السكانية الخاصة. هذا هو مجموع الجزء غير المنضم من دابوكستين و DED. DED متساوي في القدرة على dapoxetine. يفترض التقدير توزيعًا متساويًا لـ DED في الجهاز العصبي المركزي ، ولكن من غير المعروف ما إذا كان هذا يحدث أيضًا في هذه الحالة.

العنصر

لم تشير تحليلات الدراسات الصيدلانية السريرية للجرعة الواحدة لـ 60 ملغ دابوكستين إلى فروق ذات دلالة إحصائية بين السكان القوقازيين والسود والأسبان والآسيويين. أظهرت دراسة سريرية أجريت لمقارنة ملف الحرائك الدوائية لدابوكستين في المرضى اليابانيين والقوقازيين أن مستويات البلازما أعلى بنسبة 10٪ إلى 20٪ من دابوكستين (AUC وذروة التركيز) في المرضى اليابانيين بسبب انخفاض وزن الجسم. من غير المتوقع أن يكون للتعرض المرتفع قليلاً تأثير مهم سريريًا.

كبار السن (65 سنة فأكثر)

كشفت تحليلات دراسة علم الأدوية السريرية لجرعة واحدة من 60 ملغ دابوكستين عن عدم وجود فروق ذات دلالة إحصائية في المعلمات الحركية الدوائية (Cmax ، AUCinf ، Tmax) بين الذكور المسنين الأصحاء وذكور الشباب الأصحاء. لم يتم إثبات الفعالية والسلامة في هذه الفئة من السكان (انظر القسم 4.2).

الفشل الكلوي

أجريت دراسة دوائية سريرية بجرعة وحيدة بجرعة 60 ملغ من دابوكستين في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (CrCL 50 إلى 80 مل / دقيقة) ، معتدل (CrCL 30 إلى 80 مل / دقيقة). لم يكن هناك اتجاه واضح للزيادة في دابوكستين AUC لتقليل وظائف الكلى.كانت AUC في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي حاد تقريبًا ضعف تلك الموجودة في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، على الرغم من أن البيانات في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد محدودة. لم يتم تقييم الحرائك الدوائية لدابوكستين في المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل كلوي (انظر القسمين 4.2 و 4.4).

ضعف الكبد

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي خفيف ، انخفض Cmax للجزء غير المرتبط من دابوكستين بنسبة 28٪ بينما لم يتغير AUC. كان Cmax و AUC للجزء النشط غير المرتبط (مجموع التعرض للجزء غير المربوط من دابوكستين و desmethyldapoxetine) كان انخفض بنسبة 30٪ و 5٪ على التوالي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي متوسط ، ظل Cmax للجزء غير المرتبط من دابوكستين دون تغيير جوهريًا (انخفاض بنسبة 3٪) بينما زادت المساحة تحت المنحنى AUC بنسبة 66٪. Cmax و AUC للكسر النشط غير المنضم هما ، على التوالي ، دون تغيير ومضاعفة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي شديد ، انخفض Cmax للجزء غير المرتبط من دابوكستين بنسبة 42٪ ، ولكن تمت زيادة المساحة تحت المنحنى AUC بحوالي 223٪. أظهر Cmax و AUC للجزء النشط غير المرتبط تغيرات مماثلة (انظر القسمين 4.2 و 4.3) .

تعدد الأشكال CYP2D6

في دراسة الصيدلة السريرية بجرعة واحدة من 60 ملغ من Priligy ، كانت تركيزات البلازما في المستقلبات الضعيفة CYP2D6 أعلى من تلك الموجودة في CYP2D6 المستقلبات واسعة النطاق (حوالي 31٪ زيادة لـ Cmax وحوالي 36٪ زيادة لـ CYP2D6 AUCinf من دابوكستين و 98٪ لـ Cmax و 161 ٪ لـ AUCinf من desmethyldapoxetine). يمكن زيادة الجزء النشط من Priligy بحوالي 46٪ في Cmax وبنسبة 90٪ تقريبًا في الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، وقد تؤدي هذه الزيادة إلى زيادة حدوث وشدة الأحداث الضائرة المعتمدة على الجرعة (انظر القسم 4.2). تعتبر سلامة Priligy في المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 ذات أهمية خاصة عند تناولها مع المنتجات الطبية الأخرى التي قد تمنع استقلاب دابوكستين ، مثل مثبطات CYP3A4 القوية والمعتدلة (انظر القسمين 4.2 و 4.3).

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تقييم كامل لـ علم الصيدلة السلامة، تم إجراء سمية الجرعات المتكررة ، السمية الجينية ، احتمالية الإصابة بالسرطان ، أعراض الاعتماد / الانسحاب ، السمية الضوئية والسمية الإنجابية للدابوكستين في دراسات ما قبل السريرية التقليدية (الفئران والجرذان والأرانب والكلاب والقرد) حتى الحد الأقصى للجرعة المسموح بها في كل نوع. في بعض الدراسات ، نظرًا لحقيقة أن هناك تحولًا حيويًا أسرع في الأنواع الحيوانية مقارنة بالبشر ، اقتربت مؤشرات التعرض الحركية الدوائية (Cmax و AUC0-24h) عند الجرعات القصوى المسموح بها من تلك التي لوحظت في البشر. ومع ذلك ، فإن الجرعات المتعددة التي تم ضبطها لوزن الجسم كانت أعلى 100 مرة. لم يتم تحديد مخاطر السلامة ذات الصلة سريريًا في أي من هذه الدراسات.

في الدراسات التي أجريت بعد تناوله عن طريق الفم ، لم يكن دابوكستين مادة مسرطنة في الفئران عند تناوله يوميًا لمدة عامين تقريبًا بجرعات تصل إلى 225 مجم / كجم / يوم.موت، مما ينتج عنه تعرضًا مضاعفًا تقريبًا (AUC) لتلك التي تظهر في المرضى الذكور مع إعطاء الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها - MRHD) 60 مجم. لم يسبب دابوكستين أورامًا حتى في الفئران المعدلة وراثيًا rasH2 عند تناوله بجرعات قصوى ممكنة تبلغ 100 مجم / كجم لمدة 6 أشهر و 200 مجم / كجم لمدة 4 أشهر. حالات التعرض المستقرة لدابوكستين في الفئران بعد تناوله عن طريق الفم لمدة 6 أشهر بجرعات 100 مجم / كجم /موتكانت أقل من حالات التعرض الملاحظة سريريًا بعد جرعة واحدة 60 مجم.

لم تكن هناك آثار على الخصوبة والقدرة التناسلية أو مورفولوجيا الأعضاء التناسلية في ذكور أو إناث الجرذان ، ولا توجد علامات معاكسة على تسمم الأجنة أو تسمم الأجنة في الجرذان أو الأرانب. لا تشمل دراسات السمية الإنجابية تلك التي تقيم مخاطر الآثار الجانبية بعد التعرض خلال الفترة المحيطة بالولادة وبعدها.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

جوهر الجهاز اللوحي:

مونوهيدرات اللاكتوز

السليلوز الجريزوفولفين

الصوديوم Croscarmellose

السيليكا الغروية اللامائية

ستيرات المغنيسيوم

طلاء القرص:

مونوهيدرات اللاكتوز

هيبروميلوز

ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)

الترياسيتين

أكسيد الحديد الأسود (E172)

أكسيد الحديد الأصفر (E172)

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية

3 سنوات

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

بثور PVC-PE-PVDC / الألومنيوم المقاومة للأطفال في عبوات من 1 أو 2 أو 3 أو 6 أقراص مغلفة. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

06.6 تعليمات الاستخدام والتداول

لا ينبغي التخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية.يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.