المكونات النشطة: فيناسترايد
بروبيسيا 1 ملغ: أقراص مغلفة
لماذا يتم استخدام النوبيشيا؟ لما هذا؟
النوبيشيا مخصص للرجال فقط ولا يجب أن يؤخذ من قبل النساء أو الأطفال.
يحتوي النوبيشيا على عقار يسمى فيناسترايد.
يستخدم Propecia لعلاج تساقط الشعر عند الذكور (المعروف أيضًا باسم الصلع الوراثي). إذا كان لديك أي أسئلة حول تساقط الشعر عند الرجال بعد قراءة هذه النشرة ، اسأل طبيبك.
يُعد تساقط الشعر عند الذكور حالة شائعة يُعتقد أنها ناتجة عن مجموعة من العوامل الوراثية وهرمون معين يسمى ديهدروتستوستيرون (DHT). يساعد DHT في تقليل مرحلة نمو الشعر وتخفيفه.
على فروة الرأس ، يقلل Propecia على وجه التحديد من مستويات DHT عن طريق منع إنزيم (النوع II 5-α reductase) الذي يحول التستوستيرون إلى DHT. يمكن فقط للرجال الذين يعانون من تساقط الشعر الخفيف إلى المتوسط ولكن غير المكتمل أن يتوقعوا فوائد من استخدام النوبيشيا. في معظم الرجال الذين عولجوا بروبيكيا لمدة 5 سنوات ، تباطأ التقدم في تساقط الشعر ، وكان لدى نصف هؤلاء الرجال على الأقل نوع من التحسن في نمو الشعر.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام النوبيشيا
لا تتناول النوبيشيا إذا:
- كنت امرأة (لأن هذا الدواء للرجال ، أنظري الحمل). في الدراسات السريرية تبين أن النوبيشيا لا يعمل مع النساء اللواتي يعانين من تساقط الشعر
- لديك حساسية (شديدة الحساسية) لفيناسترايد أو لأي من المكونات الأخرى (المدرجة في القسم 6). إذا كنت غير متأكد ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
احتياطات الاستخدام: ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول النوبيشيا
توخى عناية خاصة مع النوبيشيا
- لا ينبغي أن يؤخذ النوبيشيا من قبل الأطفال.
- أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تعاني من أي مشاكل طبية أو عانيت منها وأعطه معلومات عن أي حساسية.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير النوبيشيا
تناول النوبيشيا مع أدوية أخرى
يمكن عادة تناول النوبيشيا مع أدوية أخرى. أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية بدون وصفة طبية.
تناول النوبيشيا مع الطعام والشراب
يمكنك تناول النوبيشيا مع أو بدون طعام.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
حمل
يستخدم النوبيشيا لعلاج تساقط الشعر عند الرجال فقط.
- يجب على النساء عدم استخدام النوبيشيا بسبب المخاطر في الحمل.
- إذا كنت حاملاً أو يحتمل أن تكون حاملاً ، فلا تلمس أقراص Propecia المنهارة أو المكسورة.
- إذا تم امتصاص العنصر النشط في النوبيشيا بعد تناوله عن طريق الفم أو عن طريق الجلد من قبل امرأة حامل بطفل ذكر ، فقد يتسبب ذلك في ولادة الطفل الذكر مع تشوهات في الأعضاء التناسلية.
- إذا لامست امرأة حامل العنصر النشط في النوبيشيا فعليها استشارة الطبيب.
- يتم تغليف أقراص Propecia من أجل منع ملامسة المادة الفعالة أثناء الاستخدام العادي.
إسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة إذا كان لديك أي أسئلة.
السياقة واستعمال الماكنات
لا توجد بيانات تشير إلى أن النوبيشيا يغير قدرتك على القيادة أو استخدام الآلات.
معلومات مهمة عن بعض مكونات النوبيشيا
يحتوي النوبيشيا على اللاكتوز ، وهو نوع من السكر. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Propecia: Posology
دائما تناول النوبيشيا تماما كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
تناول هذا الدواء
- الجرعة المعتادة هي قرص واحد في اليوم.
- يمكن تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه.
- لا يعمل النوبيشيا بشكل أسرع أو أفضل إذا تم تناوله أكثر من مرة في اليوم.
يمكن أن يساعدك طبيبك في تقييم ما إذا كانت النوبيشيا فعالة بالنسبة لك. من المهم أن تأخذ النوبيشيا للفترة التي حددها طبيبك. يمكن أن يعمل Propecia على المدى الطويل فقط إذا تم استخدامه بشكل مستمر.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من النوبيشيا
إذا تناولت النوبيشيا أكثر مما يجب
إذا تناولت عددًا كبيرًا جدًا من الأقراص عن طريق الخطأ ، فاتصل بطبيبك على الفور.
إذا نسيت تناول النوبيشيا
- إذا نسيت تناول جرعة ، فتجاوز الجرعة الفائتة.
- خذ الجرعة التالية كالمعتاد.
- لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول النوبيشيا
قد يستغرق الأمر ما بين 3 إلى 6 أشهر حتى يظهر التأثير الكامل. من المهم أن تتناول النوبيشيا طالما أخبرك طبيبك بذلك. إذا توقفت عن تناول النوبيشيا ، فمن المحتمل أن تفقد شعرك. بين 9 و 12 شهرًا.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام النوبيشيا ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لبروبيكيا
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب النوبيشيا آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
كانت الآثار غير المرغوب فيها مؤقتة بشكل عام مع استمرار العلاج أو يتم حلها عند التوقف عن العلاج.
غير شائع (يصيب أقل من 1 من كل 100 مريض):
- انخفاض الرغبة الجنسية
- صعوبة في تحقيق الانتصاب
- مشاكل القذف مثل انخفاض كمية السائل المنوي المنطلق
- مكتئب المزاج.
التردد غير معروف:
- ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي والحكة والتورم تحت الجلد (خلايا النحل) والوذمة الوعائية (بما في ذلك تورم الشفتين واللسان والحلق والوجه)
- تورم أو حنان الثدي
- ألم في الخصيتين
- ضربات قلب سريعة
- صعوبة مستمرة في الحصول على الانتصاب بعد التوقف عن العلاج
- الانخفاض المستمر في الدافع الجنسي بعد التوقف عن العلاج
- مشاكل القذف المستمرة بعد التوقف عن العلاج
- تم الإبلاغ عن العقم عند الرجال الذين تناولوا فيناسترايد لفترة طويلة وكان لديهم عوامل خطر أخرى يمكن أن تؤثر على الخصوبة. تم الإبلاغ عن تطبيع أو تحسن في جودة السائل المنوي بعد التوقف عن تناول الفيناسترايد ، ولم يتم إجراء دراسات إكلينيكية طويلة المدى على تأثير الفيناسترايد على الخصوبة على البشر.
- ارتفاع إنزيمات الكبد
يجب عليك إبلاغ طبيبك فورًا بأي تغييرات في أنسجة الثدي مثل التورم والألم وتضخم أنسجة الثدي أو إفرازات الحلمة لأن هذه التغييرات قد تكون علامات على وجود حالة خطيرة ، مثل سرطان الثدي.
توقف عن تناول النوبيشيا وتحدث إلى طبيبك على الفور إذا كان لديك أي من الأعراض التالية:
- انتفاخ وجهك أو لسانك أو حلقك
- صعوبة في البلع
- كتل تحت الجلد (خلايا النحل).
- صعوبة في التنفس.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال.
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
لا تستخدم Propecia بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "EXP". أول رقمين يشيران إلى الشهر ؛ تشير الأرقام الأربعة الأخيرة إلى العام ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه النوبيشيا
- العنصر النشط في أقراص Propecia هو فيناسترايد. يحتوي كل قرص على 1 ملغ فيناسترايد.
- السواغات الأخرى هي:
محتويات الجهاز اللوحي: لاكتوز مونوهيدرات 110.4 مجم ، سليلوز دقيق التبلور ، نشا ذرة منزوع الجيلاتين ، نشا الصوديوم جلايكولات ، ديوكسات الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء: التلك ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم (لون E171) ، أكسيد الحديد الأصفر وأكسيد الحديد الأحمر (اللون E172).
وصف لشكل النوبيشيا ومحتويات العبوة
- يتم توفير أقراص Propecia المغلفة بالفيلم في عبوات نفطة.
- الأقراص مطلية بالفيلم ، محدبة ، بنية محمرة ، مثمنة الأضلاع ، منقوش عليها حرف "P" على جانب واحد و "PROPECIA" على الجانب الآخر.
- أحجام العبوات: 7 ، 28 ، 30 ، 84 أو 98 قرصاً.
- قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
بروبيسيا 1 مجم اقراص مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 1 ملغ فيناسترايد. يحتوي كل قرص على 110.4 ملغ لاكتوز مونوهيدرات. يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم لكل قرص.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة.
قرص كستنائي ، مثمن ، محدب ، مطلي بالفيلم محفور عليه شعار "P" على جانب واحد و "PROPECIA" على الجانب الآخر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
الحالات المبكرة من الصلع الوراثي عند الرجال. يعمل بروبيسيا على استقرار عملية الثعلبة الذكرية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 41 عامًا. لم يتم إثبات الفاعلية في حالة الركود الصدغي وتساقط الشعر في المرحلة النهائية.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
قرص واحد (1 مجم) / يوم مع أو بدون وجبات.
لا يوجد دليل على أن زيادة الجرعة تؤدي إلى زيادة الفعالية.
يجب أن يتم تقييم فعالية ومدة العلاج بشكل مستمر من قبل الطبيب المعالج ، وعمومًا ، يلزم استخدام ثلاثة إلى ستة أشهر من العلاج مرة واحدة يوميًا قبل توقع استقرار تساقط الشعر. إذا توقف العلاج ، تبدأ الآثار المفيدة في التراجع خلال 6 أشهر وتعود إلى خط الأساس خلال 9-12 شهرًا.
ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي.
04.3 موانع الاستعمال
موانع عند النساء: انظر 4.6 الحمل والرضاعة و 5.1 الخصائص الديناميكية الدوائية.
فرط الحساسية للفيناسترايد أو لأي من السواغات.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
لا ينبغي أن يستخدم بروبيسيا في الأطفال. لا توجد بيانات تثبت فعالية أو سلامة الفيناسترايد لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.
في الدراسات السريرية مع PROPECIA في الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 41 عامًا ، انخفض متوسط قيمة مستضد البروستات المحدد في الدم من 0.7 نانوغرام / مل ، خط الأساس ، إلى 0.5 نانوغرام / مل ، في الشهر الثاني عشر قبل تقييم نتيجة هذا التحليل ، في الرجال الذين يتلقون بروبيسيا ، من الضروري التفكير في مضاعفة قيم PSA.
البيانات طويلة الأجل حول الخصوبة عند البشر مفقودة ولم يتم إجراء دراسات محددة على الرجال ذوي الخصوبة المنخفضة. تم استبعاد المرضى الذكور الذين يخططون لأن يصبحوا آباء في البداية من التجارب السريرية. على الرغم من أن الدراسات التي أجريت على الحيوانات لم تظهر أي آثار سلبية ذات صلة بالخصوبة ، إلا أن التقارير التلقائية من العقم و / أو سوء جودة السائل المنوي تم تلقيها بعد التسويق ، وفي بعض هذه التقارير ، كان لدى المرضى عوامل خطر أخرى قد تكون ساهمت في العقم. تم الإبلاغ عن تطبيع أو تحسن في جودة السائل المنوي بعد التوقف عن فيناسترايد.
لم يتم دراسة تأثير القصور الكبدي على الحرائك الدوائية للفيناستريد.
تم الإبلاغ عن سرطان الثدي لدى الرجال الذين تناولوا 1 ملغ فيناسترايد خلال فترة ما بعد التسويق. يجب على الأطباء توجيه مرضاهم للإبلاغ الفوري عن أي تغييرات في أنسجة الثدي مثل التورم والألم والتثدي أو إفرازات الحلمة.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص Lapp-lactase أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يتم استقلاب الفيناسترايد أساسًا عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4 ، ولكنه لا يتداخل مع "نشاطه". على الرغم من أنه تم تقدير انخفاض مخاطر استخدام فيناسترايد في تعديل الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى ، فمن المحتمل أن مثبطات ومحفزات السيتوكروم P450 3A4 ستغير تركيزات الفيناسترايد في البلازما. ومع ذلك ، بناءً على هوامش الأمان المحددة ، من غير المرجح أن تكون أي زيادة ناجمة عن الاستخدام المتزامن لهذه المثبطات ذات صلة إكلينيكية.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل:
يُمنع استعمال بروبيسيا لدى النساء بسبب مخاطر الحمل ، ونظراً لقدرة الفيناسترايد على تثبيط تحويل التستوستيرون إلى ديهدروتستوستيرون (DHT) ، إذا تم إعطاؤه للمرأة الحامل ، فإن بروبيسيا يمكن أن يسبب تشوهات في الأعضاء التناسلية الخارجية للجنين ، إذا كنت ذكرًا (انظر 6.6 احتياطات خاصة للتخلص والتعامل مع الآخرين).
وقت الأكل:
من غير المعروف ما إذا كان فيناسترايد يُفرز في لبن الأم.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لا توجد بيانات تشير إلى أن بروبيسيا يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها أثناء التجارب السريرية و / أو استخدام ما بعد التسويق مذكورة في الجدول أدناه.
يتم تصنيف تواتر التفاعلات الضائرة على النحو التالي:
شائع جدًا (≥ 1/10) ؛ مشترك (≥ 1/100 ،
لا يمكن تقدير تواتر التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها في استخدام ما بعد التسويق لأنها تأتي من تقارير تلقائية.
* تم تقديم الحوادث على أنها اختلافات عن الدواء الوهمي في التجارب السريرية في الشهر 12.
** انظر القسم 4.4
† تم تحديد هذا التفاعل الضار من خلال مراقبة ما بعد التسويق ، لكن الوقوع في التجارب السريرية العشوائية والمراقبة للمرحلة الثالثة (البروتوكولات 087 و 089 و 092) لم يكن مختلفًا بين فيناسترايد والعلاج الوهمي.
كانت الآثار غير المرغوب فيها المرتبطة بالعقاقير الجنسية أكثر شيوعًا بين الرجال المعالجين بالفيناسترايد مقارنة بالرجال المعالجين بالدواء الوهمي مع ترددات خلال الـ 12 شهرًا الأولى من 3.8٪ ضد 2.1٪ على التوالي. انخفض معدل حدوث هذه التأثيرات إلى 0.6٪ في الرجال المعالجين بالفيناسترايد خلال السنوات الأربع التالية. توقف حوالي 1٪ من الرجال في كل مجموعة علاج عن العلاج بسبب التجارب السلبية الجنسية ذات الصلة. مع الدواء حدث في أول 12 شهرًا وحدثت الإصابة انخفض بعد ذلك.
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن ضعف جنسي مستمر (انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب واضطرابات القذف) بعد التوقف عن علاج بروبيسيا أثناء استخدام ما بعد التسويق ؛ سرطان الثدي لدى الرجال (انظر 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
04.9 جرعة زائدة
في الدراسات السريرية ، لم ينتج عن الجرعات المفردة من فيناسترايد حتى 400 مجم والجرعات المتعددة من فيناسترايد حتى 80 مجم / يوم لمدة ثلاثة أشهر (ن = 71) أي آثار غير مرغوب فيها مرتبطة بالجرعة.
لا يوجد علاج محدد موصى به في حالة تناول جرعة زائدة من بروبيسيا.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
كود ATC: D11A X10.
فيناسترايد هو مركب 4-azasteroid ، والذي يثبط اختزال النوع 2 5a البشري (الموجود في بصيلات الشعر) مع انتقائية أكبر بأكثر من 100 مرة من النوع 1 5a-reductase البشري ويمنع التحويل المحيطي لهرمون التستوستيرون إلى "ثنائي هيدروتستوستيرون الأندروجين (DHT) في الرجال الذين يعانون من تساقط الشعر من النمط الذكوري ، تحتوي فروة الرأس الخالية من الشعر على بصيلات شعر منمنمة وكميات متزايدة من الديهدروتستوستيرون.
دراسات في الرجال:
تم إثبات فعالية بروبيسيا في ثلاث دراسات شملت 1879 رجلاً تتراوح أعمارهم بين 18 و 41 عامًا يعانون من تساقط شعر الرأس الخفيف إلى المتوسط ولكن غير الكامل وفقدان الشعر في منتصف / أمامي. في هذه الدراسات ، تم تقييم نمو الشعر باستخدام أربعة متغيرات مختلفة بما في ذلك عدد الشعر ، وتصنيف النسخ الفوتوغرافية للرأس من قبل أطباء الجلد في لجنة من الخبراء ، والتقييم من قبل الباحثين والتقييم الذاتي للمرضى.
في دراستين على الرجال الذين يعانون من تساقط شعر الرأس ، استمر علاج بروبيسيا لمدة 5 سنوات ، وخلال هذه الفترة أظهر المرضى تحسنًا في الوقت من شهر 3 إلى شهر 6 من كل من خط الأساس والعلاج الوهمي. في حين أن معايير تحسين الشعر من خط الأساس لدى الرجال الذين عولجوا ببروبيسيا بلغت ذروتها بشكل عام في السنة الثانية وتراجعت تدريجياً بعد ذلك (على سبيل المثال ، زاد عدد الشعر في منطقة عينة تمثيلية تبلغ 5.1 سم 2 بمقدار 88 شعرة من خط الأساس إلى عامين و 38 شعرة من خط الأساس لمدة 5 سنوات) ، فقد ازداد تساقط الشعر في مجموعة العلاج الوهمي سوءًا مقارنة بخط الأساس (انخفاض 50 شعرة في عامين و 239 شعرة في 5 سنوات). لذلك ، على الرغم من أن التحسن من خط الأساس في الرجال المعالجين ببروبيسيا لم يزداد بعد السنة الثانية ، إلا أن الفرق بين المجموعات العلاجية استمر في الزيادة على مدار الدراسة التي استمرت خمس سنوات. أدى العلاج ببروبيسيا لمدة 5 سنوات إلى تساقط الشعر المستقر في 90٪ من الرجال بناءً على تقييم الصور الفوتوغرافية وفي 93٪ بناءً على تقييم الباحثين. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ زيادة نمو الشعر في 65٪ من الرجال الذين عولجوا بـ PROPECIA بناءً على عدد الشعر ، في 48٪ بناءً على تقييم الصور الفوتوغرافية و في 77٪ بناءً على تقييم الباحثين.في المقابل ، في مجموعة العلاج الوهمي ، لوحظ تساقط الشعر التدريجي بمرور الوقت في 100٪ من الرجال بناءً على عدد الشعر ، وفي 75٪ بناءً على تقييم الصور الفوتوغرافية ، وفي 38٪ بناءً على تقييم المحقق. بالإضافة إلى ذلك ، أظهر التقييم الذاتي للمريض زيادات كبيرة في كثافة الشعر ، وانخفاض تساقط الشعر وتحسن مظهر الشعر بعد العلاج بـ PROPECIA لأكثر من 5 سنوات (انظر الجدول أدناه).
تم تحسين النسبة المئوية للمرضى لكل من المعايير الأربعة التي تم تقييمها
† التوزيع العشوائي 1: 1 PROPECIA ضد الوهمي
†† 9: 1 العشوائية PROPECIA ضد الوهمي
في دراسة استمرت 12 شهرًا على الرجال الذين يعانون من تساقط الشعر في المنطقة الوسطى / الأمامية ، تم الحصول على عدد شعر في منطقة تمثيلية تبلغ 1 سم 2 (حوالي 1/5 مساحة العينة في دراسات الرأس). زادت مساحة 5.1 سم 2 بنسبة 49 شعرة (5٪) مقارنة بخط الأساس وبنسبة 59 شعرة (6٪) مقارنة بالدواء الوهمي. أظهرت هذه الدراسة أيضًا تحسنًا كبيرًا في التقييم الذاتي للمريض ، وتقييم الباحثين ، وتسجيل صور للرأس بواسطة لجنة من أطباء الجلد الخبراء.
أظهرت دراستان استمرت 12 و 24 أسبوعًا أن جرعة 5 أضعاف الجرعة الموصى بها (فيناسترايد 5 ملغ / يوم) أنتجت انخفاضًا متوسطًا في حجم السائل المنوي بحوالي 0.5 مل (-25٪) مقارنةً بالدواء الوهمي. العلاج: في دراسة استمرت 48 أسبوعًا ، أنتج الفيناسترايد بجرعة 1 ملغ / يوم انخفاضًا متوسطًا في حجم السائل المنوي 0.3 مل (-11٪) مقارنةً بتخفيض قدره 0.2 مل (-8٪) في العلاج الوهمي. لم يلاحظ أي تأثير على عدد الحيوانات المنوية أو حركتها أو شكلها. لا توجد بيانات متاحة لفترات أطول. لم يكن من الممكن إجراء دراسات سريرية يمكن أن توضح بشكل مباشر الآثار السلبية المحتملة على الخصوبة. ومع ذلك ، تعتبر هذه التأثيرات غير مرجحة للغاية (انظر أيضًا 5.3 بيانات السلامة قبل السريرية).
دراسات في النساء:
ظهر نقص في الفعالية عند النساء بعد سن اليأس المصابات بالثعلبة الأندروجينية التي عولجت ب 1 ملغ من فيناسترايد لمدة 12 شهرًا.
05.2 خصائص حركية الدواء
التوافر البيولوجي:
يبلغ التوافر الحيوي للفيناسترايد بعد تناوله عن طريق الفم 80٪ تقريبًا ولا يتأثر بالغذاء ، ويتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما من الفيناسترايد بعد ساعتين تقريبًا من تناول الجرعات ويكتمل الامتصاص بعد 6-8 ساعات.
توزيع:
تبلغ نسبة ارتباط البروتين حوالي 93٪. حجم التوزيع حوالي 76 لترًا (44-96 لترًا). بعد جرعة 1 ملغ / يوم ، بلغ متوسط تركيز الفيناسترايد في البلازما عند الحالة المستقرة 9.2 نانوغرام / مل ووصل إلى 1-2 ساعة بعد الجرعة ؛ كان AUC (0-24 ساعة) 53 نانوغرام × ساعة / مل.
تم اكتشاف فيناسترايد في السائل الدماغي النخاعي ، لكن لا يبدو أن الدواء يركز بشكل تفضيلي في السائل الدماغي النخاعي. تم اكتشاف كمية صغيرة جدًا من الفيناسترايد أيضًا في السائل المنوي للأشخاص الذين عولجوا بالفيناسترايد. أظهرت الدراسات التي أجريت على قرود الريسوس أن هذه الكمية لا تشكل خطرًا على الجنين الذكر النامي (انظر 4.6 الحمل والرضاعة و 5.3 بيانات السلامة قبل السريرية).
الإستقلاب:
يتم استقلاب الفيناسترايد بشكل أساسي عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4 دون التأثير على "نشاطه". في البشر ، بعد تناول جرعة فموية من 14C فيناسترايد ، تم تحديد مستقلبين من فيناسترايد ، فيما يتعلق بالأخير ، لهما نشاط مثبط صغير فقط على اختزال 5a.
إزالة:
في البشر ، بعد تناول جرعة فموية من 14C-فيناسترايد ، يتم إفراز 39٪ (32-46٪) من الجرعة في البول كمستقلبات. عمليًا لم يتم إفراز أي دواء غير متغير في البول و 57٪ (51-64٪) من الجرعة الكلية تفرز في البراز.
تبلغ إزالة البلازما حوالي 165 مل / دقيقة (70-279 مل / دقيقة).
ينخفض معدل التخلص من الفيناسترايد بشكل طفيف مع تقدم العمر ، ويبلغ متوسط عمر النصف النهائي للبلازما حوالي 5-6 ساعات (3-14 ساعة) [8 ساعات (6-15 ساعة) في الرجال فوق سن 70 عامًا. العمر]. هذه النتائج ليس لها أهمية سريرية ، وبالتالي ، لا يوجد ما يبرر تقليل الجرعة عند كبار السن.
قصور كبدي:
لم يتم دراسة تأثير القصور الكبدي على الحرائك الدوائية للفيناستريد.
فشل كلوي:
في مرضى القصور الكلوي المزمن مع تصفية الكرياتينين تتراوح من 9 إلى 55 مل / دقيقة ، كانت المنطقة الواقعة تحت المنحنى ، وتركيزات البلازما القصوى ، والعمر النصفي ، وربط البروتين للفيناسترايد غير المتغير بعد جرعة واحدة من الفيناسترايد المسمى 14C ، مماثلة لتلك الموجودة في الفيناسترايد. القيم التي تم الحصول عليها في المتطوعين الأصحاء.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
الطفرات / السرطنة
لم تكشف الدراسات عن السمية الجينية والسرطنة أي خطر على البشر.
تأثير مقلق على الإنجاب بما في ذلك الخصوبة
تمت دراسة التأثيرات على النمو الجنيني والجنيني في الجرذان والأرانب وقرود الريسوس. في الفئران التي عولجت بخمسة إلى خمسة آلاف مرة من الجرعة السريرية ، لوحظ حدوث المبال التحتاني بطريقة مرتبطة بالجرعة في الأجنة الذكور. حتى في قرود الريسوس ، أدى العلاج بجرعات فموية قدرها 2 ملغم / كغم / يوم إلى حدوث تشوهات في الأعضاء التناسلية الخارجية. في قرود الريسوس ، لم تظهر الجرعات الوريدية التي تصل إلى 800 نانوغرام / يوم أي تأثير في الأجنة الذكور. هذا يمثل التعرض للفيناسترايد 750 مرة على الأقل أعلى من الحد الأقصى المقدر عند النساء الحوامل من التعرض للسائل المنوي للرجال الذين يتناولون 1 ملغ / يوم (انظر 5.2 خصائص حركية الدواء). في دراسة الأرانب ، لم تتعرض الأجنة للفيناسترايد خلال الفترة الحرجة لتطور الأعضاء التناسلية.
في الأرانب ، بعد العلاج بـ 80 مغ / كغ / يوم ، فإن الجرعة التي أظهرت في دراسات أخرى أن لها تأثيرًا واضحًا على تقليل وزن الغدد الجنسية الإضافية ، لا يتم تغيير حجم السائل المنوي أو عدد الحيوانات المنوية أو الخصوبة في الفئران المعالجة 6 و 12 أسبوعًا مع 80 مغ / كغ / يوم (حوالي 500 مرة من التعرض السريري) لم يلاحظ أي آثار على الخصوبة. بعد 24-30 أسبوعًا من العلاج ، لوحظ بعض الانخفاض في الخصوبة وانخفاض واضح في وزن البروستاتا والحويصلات المنوية. كانت جميع التغييرات قابلة للعكس خلال فترة 6 أسابيع. تبين أن انخفاض الخصوبة يرجع إلى تدهور تكوين مسحة الحيوانات المنوية ، وهو تأثير لا علاقة له بالإنسان ، ولم يكن لتطور الرضع وقدرتهم الإنجابية في سن النضج الجنسي أي تعليق. لم يلاحظ أي تأثير على العديد من معايير الخصوبة بعد تلقيح إناث الفئران بالحيوانات المنوية البربخية من الفئران المعالجة لمدة 36 أسبوعًا بجرعة 80 مجم / كجم / يوم.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
محتوى الجهاز اللوحي:
اللاكتوز أحادي الهيدرات ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة المُعالج مسبقًا ، جلايكولات نشا الصوديوم ، دوكوسات الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء مضغوط:
التلك ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، هيدروكسي بروبيل سلولوز ، ثاني أكسيد التيتانيوم (لون E171) ، أكسيد الحديد الأصفر وأكسيد الحديد الأحمر (اللون E172).
06.2 عدم التوافق
لا ينطبق.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا توجد احتياطات خاصة مطلوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
7 أقراص (1 × 7 ؛ نفطة PVC / الألومنيوم)
28 حبة (4 × 7 ؛ بولي كلوريد الفينيل / نفطة ألمنيوم)
30 حبة (3 × 10 ؛ نفطة PVC / ألمنيوم)
84 حبة (12 × 7 ؛ نفطة PVC / ألمنيوم)
98 قرصًا (14 × 7 ؛ نفطة من البولي فينيل كلوريد / ألومنيوم)
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب ألا تتلامس النساء الحوامل أو التي يحتمل أن يحملن مع أقراص بروبيسيا المكسورة أو المكسورة بسبب احتمال امتصاص فيناسترايد والمخاطر المحتملة الناتجة على الجنين الذكر (انظر 4.6 الحمل والرضاعة). تحتوي أقراص PROPECIA على غلاف يمنع ملامسة المادة الفعالة أثناء المناولة العادية ، طالما أن الأقراص غير مكسورة أو يتم سحقها.
07.0 حامل ترخيص التسويق
MSD Italia S.r.l.
عبر فيتورشيانو ، 151-00189 روما
08.0 رقم ترخيص التسويق
7 أقراص مغلفة بالفيلم n. 034237014
28 قرص مغلف بالفيلم n. 034237026
عدد 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم. 034237038
84 قرص مغلف بالفيلم n. 034237040
98 مضغوطة ملبسة بالفيلم n. 034237053
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
يناير 1999
10.0 تاريخ مراجعة النص
سبتمبر 2014
