المكونات النشطة: بالبيبيريدون
XEPLION 25 مجم معلق طويل المفعول للحقن
XEPLION 50 مجم معلق طويل المفعول للحقن
XEPLION 75 مجم معلق ممتد المفعول للحقن
XEPLION 100 مجم معلق ممتد المفعول للحقن
XEPLION 150 مجم معلق طويل المفعول للحقن
دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Xeplion؟ لما هذا؟
يحتوي Xeplion على المادة الفعالة بالبيبيريدون ، والتي تنتمي إلى فئة الأدوية المضادة للذهان وتستخدم كعلاج وقائي لأعراض الفصام لدى المرضى البالغين المستقرة على الريسبيريدون أو الريسبيريدون.
إذا ثبت أنك تستجيب للريسبيريدون أو الريسبيريدون في الماضي ولديك أعراض خفيفة إلى معتدلة ، فقد يبدأ طبيبك العلاج بـ Xeplion دون تثبيت مسبق باستخدام ريسبيريدون أو ريسبيريدون.
الفصام مرض يتميز بأعراض "إيجابية" و "سلبية". الإيجابي يعني زيادة الأعراض التي لا تكون موجودة بشكل طبيعي. على سبيل المثال ، قد يسمع الشخص المصاب بالفصام أصواتًا أو يرى أشياء غير موجودة بالفعل (تسمى الهلوسة) ، أو يعتقد بأشياء غير صحيحة (تسمى الأوهام) ، أو يكون متشككًا بشكل غير عادي في الآخرين. تعني الأعراض السلبية نقصًا في السلوكيات أو المشاعر الموجودة بشكل طبيعي. على سبيل المثال ، قد يميل الشخص المصاب بالفصام إلى العزلة وقد لا يتفاعل عاطفياً أو قد يواجه صعوبة في التحدث بوضوح ومنطقية. وقد يشعر الأشخاص المصابون بهذا الاضطراب أيضًا بالاكتئاب أو القلق أو الذنب أو التوتر.
يمكن أن يساعد Xeplion في تخفيف أعراض مرضك ومنعهم من العودة.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Xeplion
لا تستخدم Xeplion
- إذا كان لديك حساسية من ريسبيريدون أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه دواء آخر مضاد للذهان ، بما في ذلك ريسبيريدون.
احتياطات للاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Xeplion
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة قبل استخدام Xeplion. لم يتم دراسة هذا الدواء في المرضى المسنين المصابين بالخرف.ومع ذلك ، فإن المرضى المسنين المصابين بالخرف المعالجين بأدوية أخرى من نفس النوع قد يكون لديهم خطر متزايد للإصابة بالسكتة الدماغية أو الوفاة (انظر القسم 4 ، الآثار الجانبية المحتملة).
جميع الأدوية لها آثار جانبية ، ويمكن أن تؤدي بعض الآثار الجانبية لهذا الدواء إلى تفاقم أعراض الحالات الطبية الأخرى. لهذا السبب ، من المهم أن تناقش مع طبيبك أيًا من الحالات التالية ، والتي قد تزداد سوءًا أثناء العلاج بهذا الدواء.
- إذا كنت تعاني من مرض باركنسون.
- إذا تم تشخيص إصابتك في أي وقت مضى بمرض تشمل أعراضه ارتفاع درجة الحرارة وتيبس العضلات (المعروف أيضًا باسم المتلازمة الخبيثة للذهان).
- إذا كان لديك في أي وقت مضى حركات غير طبيعية في اللسان أو الوجه (خلل الحركة المتأخر).
- إذا كنت تعلم أن لديك مستويات منخفضة من خلايا الدم البيضاء في الماضي (والتي قد تكون أو لا تكون ناجمة عن أدوية أخرى).
- إذا كنت مصابًا بمرض السكر أو لديك استعداد للإصابة بمرض السكري.
- إذا تم تشخيص إصابتك بسرطان الثدي أو ورم في الغدة النخامية في الدماغ.
- إذا كنت مصابًا بمرض في القلب أو تتناول علاجًا لمرض قلبي يميل إلى خفض ضغط الدم.
- إذا كنت تعاني من انخفاض في ضغط الدم عند الوقوف أو التبديل فجأة من الكذب إلى الجلوس.
- إذا كنت تعاني من الصرع.
- إذا كان لديك مشاكل في الكلى.
- إذا كان لديك مشاكل في الكبد.
- إذا كان لديك انتصاب طويل الأمد و / أو مؤلم.
- إذا كنت تواجه صعوبة في التحكم في درجة حرارة الجسم الأساسية أو ظروف الحرارة الزائدة.
- إذا كان لديك مستوى مرتفع بشكل غير طبيعي من هرمون البرولاكتين في دمك أو إذا كان لديك ورم محتمل يعتمد على البرولاكتين.
- إذا كان لديك أو لدى أي شخص آخر في عائلتك تاريخ من الإصابة بجلطات الدم (الجلطات) ، فقد ارتبطت مضادات الذهان بتكوين جلطات الدم.
إذا كنت تعاني من أي من هذه الشروط ، فتحدث إلى طبيبك حتى يتمكن من تقييم ما إذا كنت بحاجة إلى تعديل جرعتك أو متابعتها عن كثب لفترة من الوقت.
نظرًا لأن الأعداد المنخفضة بشكل خطير من نوع معين من خلايا الدم البيضاء اللازمة لوقف العدوى في الدم قد لوحظت نادرًا جدًا في المرضى الذين يتناولون هذا الدواء ، فقد يقوم طبيبك بفحص عدد خلايا الدم البيضاء.
على الرغم من أنك قد تحملت في السابق ريسبيريدون عن طريق الفم أو ريسبيريدون عن طريق الفم ، إلا أن تفاعلات الحساسية نادرًا ما تحدث بعد تلقي حقن Xeplion. راجع طبيبك على الفور إذا كنت تعاني من طفح جلدي أو تورم في الحلق أو حكة أو مشاكل في التنفس حيث قد تكون هذه علامات على رد فعل تحسسي شديد.
يمكن أن يسبب هذا الدواء زيادة الوزن. زيادة الوزن بشكل كبير يمكن أن تؤثر سلبًا على الصحة. يجب أن يزن طبيبك بانتظام.
نظرًا لأن داء السكري أو تفاقم داء السكري الموجود مسبقًا قد لوحظ في المرضى الذين يتناولون هذا الدواء ، يجب على طبيبك التحقق من ارتفاع مستويات السكر في الدم. في المرضى الذين يعانون من داء السكري الموجود مسبقًا ، يجب مراقبة مستوى الجلوكوز في الدم بانتظام.
نظرًا لأن هذا الدواء قد يقلل من الرغبة في القيء ، فهناك احتمال أنه قد يخفي استجابة الجسم الطبيعية لابتلاع مواد سامة أو حالات طبية أخرى.
أثناء "عملية العين" بسبب غشاوة العدسة (إعتام عدسة العين) ، قد لا يزيد حجم البؤبؤ (الدائرة السوداء في وسط عينك) حسب الحاجة. أيضًا ، يمكن أن تصبح القزحية (الجزء الملون من العين) مترهلة أثناء الجراحة ، مما قد يؤدي إلى تلف العين. إذا كنت تخطط لإجراء عملية جراحية للعين ، فتأكد من إخبار طبيب العيون أنك تتناول هذا الدواء.
الأطفال والمراهقون
لا ينبغي استخدام هذا الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Xeplion
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
قد يؤدي تناول هذا الدواء مع كاربامازيبين (مضاد للصرع ومثبت الحالة المزاجية) إلى تعديل جرعة هذا الدواء.
نظرًا لأن هذا الدواء يعمل بشكل أساسي على الدماغ ، فإن التداخل مع الأدوية الأخرى (أو الكحول) التي تؤثر على الدماغ ، مثل الأدوية النفسية الأخرى والمواد الأفيونية ومضادات الهيستامين وأدوية اضطرابات النوم ، قد يتسبب في "المبالغة في الآثار الجانبية مثل النعاس أو تأثيرات أخرى على الدماغ.
نظرًا لأن هذا الدواء يمكن أن يخفض ضغط الدم ، فكن حذرًا عند استخدام هذا الدواء مع أدوية أخرى تخفض ضغط الدم.
قد يقلل هذا الدواء من تأثير الأدوية المستخدمة لعلاج مرض باركنسون ومتلازمة تململ الساقين (مثل ليفودوبا).
يمكن أن يتسبب هذا الدواء في حدوث شذوذ في "مخطط كهربية القلب (ECG)" ، والذي يتميز بفترة أطول لتطور النبضة الكهربائية عبر جزء معين من القلب (يُعرف باسم "إطالة" فترة QT "). لها هذه التأثيرات وتشمل بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ضربات القلب أو لعلاج الالتهابات ومضادات الذهان الأخرى. من المهم أن تخبر طبيبك عن أي أدوية تتناولها لعلاج هذه الحالات.
إذا كنت عرضة للإصابة بالنوبات ، فقد يزيد هذا الدواء من فرصتك في الإصابة بها. الأدوية الأخرى التي لها هذا التأثير تشمل بعض الأدوية المستخدمة لعلاج الاكتئاب أو الالتهابات ومضادات الذهان الأخرى. من المهم أن تخبر طبيبك عن أي أدوية تتناولها لعلاج هذه الحالات.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء. يجب ألا تستخدم هذا الدواء أثناء الحمل إلا إذا كنت قد ناقشت هذا الأمر مع طبيبك. قد تحدث الأعراض التالية عند الأطفال حديثي الولادة ، من الأمهات اللواتي استخدمن الريسبيريدون في الأشهر الثلاثة الأخيرة (الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل): الاهتزاز ، وتيبس العضلات و / أو الضعف ، والنعاس ، والإثارة ، ومشاكل التنفس ، وصعوبة الرضاعة. إذا يعاني طفلك من أي من هذه الأعراض ، قد تحتاج إلى الاتصال بطبيبك.
يمكن أن ينتقل هذا الدواء من الأم إلى الطفل من خلال حليب الثدي ويمكن أن يضر الطفل. لذلك ، لا ترضع إذا كنت تستخدم هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يحدث دوار ، تعب شديد ومشاكل في الرؤية أثناء العلاج بهذا الدواء (انظر القسم 4). يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار في الحالات التي تتطلب اليقظة الكاملة ، على سبيل المثال عند قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.
معلومات مهمة حول بعض مكونات Xeplion
نطاق الجرعة العادية لهذا الدواء يحتوي على أقل من 1 مليمول (23 ملغ) صوديوم لكل جرعة ؛ من الناحية العملية ، فهو في الأساس "خالي من الصوديوم".
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Xeplion: Posology
يتم إعطاء هذا الدواء من قبل طبيبك أو أخصائي رعاية صحية آخر في عيادة الطبيب أو العيادة. سيقرر طبيبك متى يجب عليك العودة إلى مكتب الطبيب أو العيادة للحقن.من المهم عدم تخطي الجرعة المقررة. إذا كنت تعتقد أنك لن تتمكن من حضور موعد الطبيب ، فاتصل به على الفور حتى تحصل على موعد جديد يمكن ترتيب موعد في أقرب وقت ممكن. سيتم إعطاؤك حقنة أولى (150 مجم) وحقنة ثانية (100 مجم) من هذا الدواء في أعلى الذراع لمدة أسبوع تقريبًا. بعد ذلك ، ستتلقى حقنة (يمكن أن تتراوح من 25 مجم إلى 150 مجم) أو في العضد أو الأرداف مرة في الشهر.
إذا قام طبيبك بتحويلك من عقار ريسبيريدون ممتد المفعول إلى هذا الدواء ، فستتلقى حقنك الأول من هذا الدواء (والذي يمكن أن يتراوح من 25 مجم إلى 150 مجم) إما في الجزء العلوي من الذراع أو الأرداف في التاريخ المحدد بالفعل للحقنة التالية . بعد ذلك ، ستتلقى حقنة (يمكن أن تتراوح من 25 مجم إلى 150 مجم) إما في العضد أو الأرداف مرة واحدة في الشهر.
اعتمادًا على الأعراض الخاصة بك ، قد يقوم طبيبك بزيادة أو تقليل كمية الأدوية التي تتلقاها في وقت حقنك الشهري المقرر بمقدار جرعة واحدة.
المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى
قد يقوم طبيبك بتعديل جرعة الدواء بناءً على وظيفة الكلى لديك. إذا كنت تعاني من مشاكل خفيفة في الكلى ، فقد يصف لك طبيبك جرعة أقل. إذا كنت تعاني من مشاكل متوسطة إلى شديدة في الكلى ، فلا ينبغي استخدام هذا الدواء.
المواطنين من كبار السن
قد يقلل طبيبك من جرعتك من هذا الدواء إذا تم تقليل وظائف الكلى.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من Xeplion
إذا تناولت عقار Xeplion أكثر مما ينبغي
سيتم إعطاؤك هذا الدواء تحت إشراف طبي ؛ لذلك فمن غير المحتمل أن تحصل على الكثير.
المرضى الذين تلقوا جرعة زائدة من الريسبيريدون قد يعانون من الأعراض التالية: النعاس أو التخدير ، وسرعة ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، وتخطيط القلب الكهربائي غير الطبيعي (تتبع النشاط الكهربائي للقلب) ، أو حركات بطيئة أو غير طبيعية للوجه والجسم والذراعين أو الساقين.
إذا توقفت عن استخدام Xeplion
إذا توقفت عن أخذ الحقن ، ستفقد مفعول الدواء. يجب ألا تتوقف عن استخدام هذا الدواء ما لم يخبرك طبيبك بذلك ، فقد تعود الأعراض.
إذا كانت لديك أسئلة أخرى حول تناول هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Xeplion
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
أخبر طبيبك على الفور إذا:
- كنت تعتقد أن لديك جلطات دموية في الأوردة ، خاصة في الساقين (تشمل الأعراض التورم والألم والاحمرار في الساقين) ، والتي يمكن أن تنتقل على طول الأوعية الدموية إلى الرئتين ، مما يسبب ألمًا في الصدر وصعوبة في التنفس. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، فاستشر طبيبك على الفور.
- لديك خرف وتلاحظ تغيرًا مفاجئًا في حالتك العقلية أو "ضعف مفاجئ أو تنميل في الوجه أو الذراعين أو الساقين ، خاصة في جانب واحد ، أو إذا كانت لغتك غير مفهومة ، حتى ولو لفترة قصيرة. قد يفعلون ذلك." تكون علامات السكتة الدماغية.
- لديك حمى أو تصلب في العضلات أو تعرق أو انخفاض مستوى الوعي (اضطراب يسمى "متلازمة الذهان الخبيثة"). قد تكون هناك حاجة إلى علاج طبي فوري.
- إنه ذكر ويعاني من انتصاب طويل أو مؤلم. وتسمى هذه الحالة بالانتصاب المستمر. وقد يلزم علاج طبي فوري.
- لديه حركات لا إرادية في اللسان والفم والوجه. قد يكون من الضروري التوقف عن استخدام الريسبيريدون.
- لديك رد فعل تحسسي شديد يتميز بالحمى ، وتورم في الفم ، والوجه ، والشفتين أو اللسان ، وضيق في التنفس ، وحكة ، وطفح جلدي ، وأحيانًا انخفاض في ضغط الدم (يتوافق مع تفاعل تأقي "). ريسبيريدون ، نادرا ما تحدث تفاعلات تحسسية بعد تلقي حقن Xeplion.
قد تحدث الآثار الجانبية التالية:
شائعة جدًا: قد تظهر لدى أكثر من 1 من كل 10 أشخاص
- صعوبة في النوم أو البقاء نائما
- صداع الراس
شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص
- أعراض البرد الشائعة ، التهاب المسالك البولية ، الشعور بأنك مصاب بالأنفلونزا
- قد يزيد Xeplion من مستويات هرمون يسمى "البرولاكتين" الموجود في اختبار الدم (والذي قد يسبب أو لا يسبب أعراضًا). عند ظهور أعراض ارتفاع مستوى البرولاكتين ، فقد تشمل (عند الرجال) تورم الثدي ، وصعوبة الانتصاب أو الحفاظ عليه أو غير ذلك من الخلل الوظيفي الجنسي ؛ (عند النساء) عدم الراحة في الثدي ، أو فقدان الحليب من الثدي ، أو الدورة الشهرية أو مشاكل أخرى مع دورتك الشهرية
- ارتفاع نسبة السكر في الدم ، زيادة الوزن ، فقدان الوزن ، زيادة الدهون الثلاثية (الدهون) في الدم
- الهياج والاكتئاب والقلق
- الشلل الرعاش: يمكن أن تشمل هذه الحالة حركات بطيئة أو غير طبيعية ، والشعور بتصلب العضلات أو توترها (جعل الحركات متشنجة) ، وأحيانًا إحساس بالحركة يتجمد ثم يعاود الظهور. تشمل العلامات الأخرى لمرض باركنسون المشي البطيء ، والرعشة أثناء الراحة ، وزيادة اللعاب و / أو سيلان اللعاب ، وفقدان تعبيرات الوجه.
- الأرق والشعور بالنعاس أو فقدان اليقظة
- خلل التوتر العضلي: هذه حالة تنطوي على تقلص عضلي لا إرادي بطيء أو طويل الأمد. في حين أنه يمكن أن يشمل أي جزء من الجسم (مما يؤدي إلى وضع غير طبيعي) ، فإن خلل التوتر العضلي غالبًا ما يشمل عضلات الوجه ، بما في ذلك الحركات غير الطبيعية للعينين أو الفم أو اللسان أو الفك
- دوخة
- خلل الحركة: هذه حالة تنطوي على حركات عضلية لا إرادية ويمكن أن تشمل حركات متكررة أو تشنجية أو ملتوية أو ارتعاشًا.
- رعشه
- انخفاض معدل ضربات القلب وسرعة دقات القلب
- ضغط دم مرتفع
- السعال وانسداد الأنف
- آلام في البطن ، قيء ، غثيان ، إمساك ، إسهال ، عسر هضم ، وجع أسنان.
- زيادة ناقلة أمين الكبد في الدم
- متسرع
- ألم في العظام أو العضلات وآلام في الظهر
- الحمى والضعف والتعب (التعب)
- رد فعل في موقع الحقن ، بما في ذلك الحكة أو الألم أو التورم
غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص
- الالتهاب الرئوي ، عدوى الصدر (التهاب الشعب الهوائية) ، عدوى الجهاز التنفسي ، التهاب الجيوب الأنفية ، عدوى المثانة ، عدوى الأذن ، عدوى العين ، التهاب اللوزتين ، عدوى الجلد ، التهاب الجلد الناجم عن العث ، خراج تحت الجلد
- انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء ، فقر الدم ، انخفاض في خلايا الدم الحمراء ، زيادة في الحمضات في الدم (نوع من خلايا الدم البيضاء)
- رد فعل تحسسي
- مرض السكري أو تفاقم مرض السكري ، زيادة في الأنسولين في الدم (هرمون يتحكم في مستويات السكر في الدم)
- زيادة الشهية وفقدان الشهية مما يؤدى إلى سوء التغذية وانخفاض وزن الجسم
- زيادة نسبة الكوليسترول في الدم
- إضطرابات في النوم ، مزاج مرتفع (هوس) ، إرتباك ، قلة الرغبة الجنسية ، عصبية ، كوابيس
- خلل الحركة المتأخر (حركات الوخز أو الرجيج التي لا يمكنك التحكم فيها في الوجه أو اللسان أو أجزاء أخرى من الجسم). اتصل بطبيبك على الفور إذا كنت تعاني من حركات لا إرادية في اللسان والفم والوجه. قد يكون من الضروري إيقاف هذا الدواء
- نوبات (نوبات) ، إغماء ، حاجة ملحة لتحريك جزء من الجسم ، دوار عند الوقوف ، اضطرابات في الانتباه ، مشاكل في الكلام ، فقدان أو حاسة تذوق غير طبيعية ، انخفاض حساسية الجلد للألم واللمس ، وخز أو وخز أو خدر في الجلد
- عدم وضوح الرؤية ، عدوى في "العين" أو "حمراء قليلاً" ، جفاف العين
- إحساس بالدوار ، رنين في الأذنين ، ألم في الأذن
- الرجفان الأذيني (إيقاع غير طبيعي للقلب) ، انقطاع في التوصيل بين الجزأين العلوي والسفلي من القلب ، التوصيل الكهربائي غير الطبيعي للقلب ، إطالة فترة QT للقلب ، تسارع ضربات القلب عند الوقوف ، تتبع كهربائي غير طبيعي للقلب ( مخطط كهربية القلب أو ECG) ، شعور بالسباق أو الخفقان في الصدر (خفقان)
- انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم عند الوقوف (نتيجة لذلك ، قد يشعر بعض الأشخاص الذين يتناولون هذا الدواء بالإغماء أو الدوار أو الإغماء عند الوقوف أو الجلوس فجأة)
- ضيق في التنفس ، واحتقان رئوي ، وأزيز ، والتهاب الحلق ، ونزيف في الأنف
- ألم في البطن ، عدوى معوية أو معوية ، جفاف الفم ، خروج مفرط للغازات أو الهواء
- زيادة في GGT في الدم (إنزيم الكبد يسمى غاما جلوتاميل ترانسفيراز) ، زيادة في إنزيمات الكبد في الدم
- طفح جلدي (أو خلايا) ، حكة ، تساقط الشعر ، إكزيما ، جفاف الجلد ، احمرار الجلد ، حب الشباب
- تشنجات عضلية ، تصلب المفاصل ، آلام الرقبة ، آلام المفاصل
- سلس البول (عدم السيطرة) ، كثرة التبول ، ألم عند التبول
- ضعف الانتصاب ، اضطراب القذف ، فقدان الدورة الشهرية ، تأخر الدورة الشهرية ، غياب الدورة الشهرية أو مشاكل أخرى مع الدورة الشهرية (الإناث) ، نمو الثدي عند الرجال ، فقدان حليب الثدي ، العجز الجنسي ، الإفرازات المهبلية.
- - انتفاخ الوجه أو الفم أو العينين أو الشفتين أو انتفاخ الجسم أو الذراعين أو الساقين
- تغيير في الطريقة التي تمشي بها
- ألم في الصدر ، انزعاج في الصدر ، شعور بالغثيان
- تصلب الجلد
- تقع
نادرة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص
- عدوى فطرية في الأظافر
- انخفاض خطير في عدد نوع معين من خلايا الدم البيضاء اللازمة لمكافحة العدوى
- انخفاض في نوع معين من خلايا الدم البيضاء التي تعمل على حماية الجسم من العدوى ، وانخفاض في عدد الصفائح الدموية (خلايا الدم التي تساعد على وقف النزيف)
- رد فعل تحسسي شديد يتميز بالحمى ، تورم الفم ، الوجه ، الشفتين أو اللسان ، ضيق في التنفس ، حكة ، طفح جلدي وأحياناً انخفاض في ضغط الدم.
- إفراز غير مناسب للهرمون الذي يتحكم في حجم البول
- الإفراط في تناول الماء بشكل خطير ، والمضاعفات التي تهدد الحياة من مرض السكري غير المنضبط
- انخفاض نسبة السكر في الدم ، والإفراط في تناول الماء
- قلة العاطفة
- عدم القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية
- المتلازمة الخبيثة للذهان (الارتباك ، انخفاض أو فقدان الوعي ، ارتفاع في درجة الحرارة وتيبس شديد في العضلات) ، فقدان مفاجئ لإمداد الدماغ بالدم (سكتة دماغية أو "سكتة دماغية صغيرة") ، قلة الاستجابة للمثيرات ، فقدان الوعي ، انخفاض مستوى الوعي واضطرابات التوازن
- مشاكل الأوعية الدموية في الدماغ ، غيبوبة ناجمة عن مرض السكري غير المنضبط ، التنسيق غير الطبيعي ، رعشة في الرأس
- الجلوكوما (زيادة الضغط داخل مقلة العين) ، مشاكل في حركة العين ، دوران العين نحو مؤخرة الرأس ، فرط حساسية العين للضوء ، زيادة الدموع ، احمرار العينين.
- عدم انتظام ضربات القلب
- جلطات دموية في الأوردة ، خاصة في الساقين (تشمل الأعراض التورم والألم والاحمرار في الساقين) ، والتي يمكن أن تنتقل على طول الأوعية الدموية إلى الرئتين ، مسببة ألمًا في الصدر وصعوبة في التنفس. إذا لاحظت أيًا من هذه الأعراض ، فاستشر طبيبك على الفور.
- نقص الأكسجين في أجزاء من الجسم (بسبب انخفاض تدفق الدم) ، احمرار
- مشاكل في التنفس أثناء النوم (انقطاع النفس النومي) ، تنفس سريع وضحل ، التهاب رئوي ناتج عن استنشاق الطعام ، احتقان مجرى الهواء ، اضطراب في الصوت.
- التهاب البنكرياس ، انسداد الأمعاء ، انتفاخ اللسان ، سلس البراز ، براز شديد الصلابة ، صعوبة في البلع ، تشقق الشفتين ، قلة حركة عضلات الأمعاء مما يؤدي إلى انسداد
- اصفرار الجلد والعينين (اليرقان).
- رد فعل تحسسي شديد مع انتفاخ قد يؤثر على الحلق ويؤدي إلى صعوبة في التنفس.
- طفح جلدي مرتبط بالمخدرات ، تغير لون الجلد ، سماكة الجلد ، تقشير وحكة في فروة الرأس أو الجلد ، قشرة الرأس
- انهيار ألياف العضلات وآلام العضلات (انحلال الربيدات) ، وضعية غير طبيعية
- زيادة في إنزيم CPK (فوسفوكيناز الكرياتين) في الدم ، وهو إنزيم يتم إطلاقه أحيانًا عند حدوث تلف في العضلات ، وتورم المفاصل ، وضعف العضلات
- عدم القدرة على التبول
- قساح (انتصاب طويل للقضيب قد يتطلب علاجًا جراحيًا)
- آلام الثدي ، عدم الراحة في الثدي ، تضخم الثدي ، تضخم الثدي ، تسرب سوائل الثدي من الثدي
- انخفاض شديد في درجة حرارة الجسم ، انخفاض في درجة حرارة الجسم ، قشعريرة ، ارتفاع في درجة حرارة الجسم ، الشعور بالعطش ، أعراض انسحاب المخدرات
- تراكم القيح الناجم عن عدوى في موقع الحقن ، عدوى الجلد العميقة ، كيس في موقع الحقن ، كدمات في موقع الحقن
غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة
- السكر في البول لوحظت الآثار الجانبية التالية عند استخدام دواء آخر يسمى ريسبيريدون الذي يشبه إلى حد بعيد الريسبيريدون ، لذلك يمكن توقع هذه الآثار أيضًا مع هذا الدواء: أنواع أخرى من مشاكل الأوعية الدموية في الدماغ ، أصوات خرق الرئة ، الموت من خلايا الجلد في موقع الحقن وقرحة في موقع الحقن ، كما قد تحدث مشاكل في العين أثناء جراحة الساد. أثناء جراحة الساد ، يمكن أن تحدث حالة تسمى متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية (IFIS) إذا كنت تتناول عقار Xeplion أو تناولته. إذا كنت ستخضع لعملية جراحية لإعتام عدسة العين ، فتأكد من إخبار طبيبك إذا كنت تتناول هذا الدواء أو تناولته.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت عليك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي أو الممرضة. وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مدرجة في هذه النشرة.يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرة عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. الآثار الجانبية التي يمكنك مساعدتها تقديم مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون ، يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ماذا يحتوي Xeplion
العنصر النشط هو ريسبيريدون.
تحتوي كل محقنة مملوءة مسبقًا من Xeplion 25 مجم على 39 مجم من باليبيريدون بالميتات.
كل محقنة مملوءة مسبقًا من Xeplion 50 مجم تحتوي على 78 مجم من بالسيبيريدون بالميتات.
كل محقنة مملوءة مسبقًا من Xeplion 75 mg تحتوي على 117 ملغ من بالسيبيريدون بالميتات.
كل حقنة Xeplion 100 ملغ جاهزة للإستعمال تحتوي على 156 ملغ بالميتات الريسبيريدون.
كل محقنة مملوءة مسبقًا من Xeplion 150 مجم تحتوي على 234 مجم بالميتات الريسبيريدون.
المكونات الأخرى هي: بولي سوربات 20 بولي إيثيلين جلايكول 4000 حمض الستريك أحادي الهيدرات فوسفات هيدروجين ثنائي الصوديوم لا مائي فوسفات هيدروجين الصوديوم أحادي الهيدرات هيدروكسيد الصوديوم (لتعديل الأس الهيدروجيني) ماء للحقن
وصف لشكل Xeplion ومحتويات العبوة
Xeplion عبارة عن تعليق طويل الأمد أبيض إلى أبيض مائل للصفرة للحقن في حقنة مملوءة مسبقًا.
تحتوي كل عبوة على حقنة واحدة جاهزة للإستعمال و 2 إبر.
عبوة بدء العلاج: تحتوي كل عبوة على عبوة واحدة من Xeplion 150 مجم وعلبة واحدة من Xeplion 100 مجم.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
XEPLION 100 مجم معلق قابل للحقن طويل التحرر
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل حقنة مملوءة مسبقًا على 156 مجم بالميتات الريسبيريدون ما يعادل 100 مجم من الريسبيريدون.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
تعليق مطول للحقن.
التعليق أبيض إلى أبيض اللون. يكون التعليق عند درجة الحموضة المحايدة (حوالي 7.0).
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يوصف XEPLION كعلاج مداومة لمرض انفصام الشخصية عند المرضى البالغين المستقرين على الريسبيريدون أو الريسبيريدون.
في المرضى البالغين المختارين المصابين بالفصام والذين استجابوا سابقًا لريسبيريدون عن طريق الفم أو ريسبيريدون ، يمكن استخدام XEPLION دون تثبيت فموي سابق إذا كانت الأعراض الذهانية خفيفة إلى متوسطة ويحتاج الأمر إلى علاج طويل المفعول عن طريق الحقن.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
يوصى ببدء XEPLION بجرعة 150 مجم في اليوم الأول من العلاج وجرعة 100 مجم بعد أسبوع واحد (اليوم 8) ، في كلتا الحالتين يتم إعطاؤها في العضلة الدالية من أجل تحقيق التركيزات العلاجية بسرعة (انظر القسم 5.2 ). يجب إعطاء الجرعة الثالثة بعد شهر من الجرعة الثانية. جرعة الصيانة الشهرية الموصى بها هي 75 مجم. قد يستفيد بعض المرضى من جرعات أقل أو أعلى ضمن النطاق الموصى به من 25-150 مجم بناءً على التحمل الشخصي و / أو الفعالية. قد يحتاج المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة إلى جرعات قريبة من النطاق الأعلى (انظر القسم 5.2). بعد الجرعة الثانية ، يمكن إعطاء جرعات صيانة شهرية في كل من العضلة الدالية والأرداف.
"يمكن تعديل جرعة الصيانة شهريًا. عند إجراء تعديلات للجرعة ، يجب مراعاة خصائص الإطلاق المطول لـ XEPLION (انظر القسم 5.2) ، نظرًا لأن التأثير الكامل لجرعات الصيانة قد لا يكون واضحًا لعدة" أشهر.
التحول من ريسبيريدون عن طريق الفم أو ريسبيريدون عن طريق الفم
في المرحلة الأولية من العلاج بـ XEPLION ، يمكن سحب الريسبيريدون الفموي السابق أو الريسبيريدون الفموي. يجب بدء XEPLION كما هو موضح سابقًا في بداية القسم 4.2.
التحول من حقن ريسبيريدون إلى إطلاق مطول
عندما يتحول المرضى من حقن ريسبيريدون إلى إطلاق مطول ، ابدأ العلاج بـ XEPLION بدلاً من الحقن المجدول التالي. يجب بعد ذلك متابعة XEPLION على فترات شهرية. جدول الجرعات الأولي في الأسبوع 1 ، والذي يتضمن الحقن العضلي (في اليوم الأول واليوم 8 ، على التوالي) كما هو موضح في القسم 4.2 غير مطلوب.
المرضى الذين استقروا سابقًا على جرعات مختلفة من ريسبيريدون عن طريق الحقن لفترات طويلة قد يحققون حالة ثابتة مماثلة من التعرض للريسبيريدون أثناء علاج الصيانة بجرعات شهرية من XEPLION وفقًا للجدول الزمني التالي:
جرعات من ريسبيريدون و XEPLION عن طريق الحقن لفترات طويلة مطلوبة لتحقيق تعرض مماثل للحالة المستقرة للريسبيريدون
يجب التوقف عن تناول الأدوية المضادة للذهان وفقًا لمعلومات الوصفات المناسبة. إذا تم إيقاف XEPLION ، فيجب مراعاة خصائص إطلاقه لفترات طويلة. كما هو موصى به أيضًا للأدوية الأخرى المضادة للذهان ، يجب الاستمرار في تناول أي دواء مضاد للذهان موجود مسبقًا. الأعراض خارج الهرمية (EPS) ، الأعراض الإضافية الهرمية) يجب إعادة تقييمها بشكل دوري.
الجرعة الفائتة
كيف تتجنب تفويت جرعة
يوصى بتناول الجرعة الثانية من المرحلة الأولية من علاج XEPLION بعد أسبوع واحد من الجرعة الأولى. لتجنب فقدان جرعة ، يمكن إعطاء الجرعة الثانية للمرضى قبل 4 أيام أو 4 أيام بعد الموعد النهائي لمدة أسبوع واحد (اليوم 8). وبالمثل ، بعد المرحلة الأولية ، يوصى بإعطاء الحقنة الثالثة والحقن اللاحقة مرة في الشهر. لتجنب فقدان جرعة شهرية ، يمكن حقن المرضى حتى 7 أيام قبل الموعد النهائي الشهري أو بعده بـ 7 أيام.
إذا مر التاريخ المحدد للحقن الثاني من XEPLION (اليوم 8 ± 4 أيام) ، فإن الطريقة الموصى بها لاستئناف العلاج تعتمد على الوقت المنقضي منذ الحقن الأول للمريض.
الجرعة الثانية الفائتة من المرحلة الأولية (
إذا كان قد مضى أقل من 4 أسابيع على الحقن الأول ، فيجب إعطاء المريض الحقنة الثانية من 100 مجم في العضلة الدالية في أسرع وقت ممكن. يجب إعطاء حقنة ثالثة من 75 مجم XEPLION في العضلة الدالية أو الألوية بعد 5 أسابيع من الحقن الأول (بغض النظر عن وقت إعطاء الحقنة الثانية). يجب اتباع الدورة الشهرية العادية للحقن في العضلة الدالية أو الألوية من 25-150 مجم ، بناءً على التحمل الفردي للمريض و / أو الفعالية ، بعد ذلك.
الجرعة الثانية الفائتة من المرحلة الأولية (4-7 أسابيع بعد الحقن الأول)
إذا مرت 4 إلى 7 أسابيع منذ الحقن الأول لـ XEPLION ، يجب إعادة الجرعة بحقنتين 100 مجم على النحو التالي:
1. حقنة في العضلة الدالية بأسرع ما يمكن
2. حقنة أخرى في العضلة الدالية بعد أسبوع
3. استئناف الدورة الشهرية العادية للحقن في العضلة الدالية أو الألوية بمقدار 25-150 مجم ، بناءً على قدرة المريض على التحمل و / أو الفعالية.
الجرعة الثانية الفائتة من المرحلة الأولية (> 7 أسابيع بعد الحقن الأول)
إذا مر أكثر من 7 أسابيع منذ الحقن الأول لـ XEPLION ، فابدأ بالإعطاء كما هو موضح في التوصيات الخاصة بالمرحلة الأولية من XEPLION المشار إليها أعلاه.
جرعة الصيانة الشهرية الفائتة (1 شهر إلى 6 أسابيع)
بعد المرحلة الأولية ، تكون الدورة الموصى بها لحقن XEPLION شهرية. إذا كان قد مضى أقل من 6 أسابيع على آخر حقنة ، فيجب إعطاء الجرعة المحددة مسبقًا في أسرع وقت ممكن ، متبوعة بالحقن على فترات شهرية.
جرعة الصيانة الشهرية الفائتة (> 6 أسابيع إلى 6 أشهر)
إذا مر أكثر من 6 أسابيع على آخر حقنة لـ XEPLION ، فإن التوصيات هي كما يلي:
للمرضى الذين استقرت جرعاتهم من 25 إلى 100 ملغ:
1. حقنة دالية في أسرع وقت ممكن بنفس الجرعة التي استقر بها المريض سابقًا
2. حقنة دالية أخرى (نفس الجرعة) بعد أسبوع (اليوم الثامن)
3. استئناف الدورة الشهرية العادية للحقن في العضلة الدالية أو الألوية بمقدار 25-150 مجم ، بناءً على قدرة المريض على التحمل و / أو الفعالية.
للمرضى استقرت مع 150 ملغ:
1. حقنة في العضلة الدالية بأسرع ما يمكن بجرعة 100 مجم
2. حقنة دالية أخرى بعد أسبوع (اليوم الثامن) بجرعة 100 مجم
3. استئناف الدورة الشهرية العادية للحقن في العضلة الدالية أو الألوية بمقدار 25-150 مجم ، بناءً على قدرة المريض على التحمل و / أو الفعالية.
جرعة الصيانة الشهرية الفائتة (> 6 أشهر). إذا كان قد مضى أكثر من 6 أشهر على آخر حقنة من XEPLION ، فابدأ في الجرعات كما هو موضح في التوصيات الخاصة بالمرحلة الأولية من XEPLION الموضحة أعلاه.
مجموعات خاصة
السكان المسنين
لم يتم إثبات الفعالية والأمان في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.
بشكل عام ، فإن الجرعات الموصى بها لـ XEPLION للمرضى المسنين ذوي وظائف الكلى الطبيعية هي نفسها للمرضى البالغين الأصغر سنًا الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. ومع ذلك ، نظرًا لأن المرضى الأكبر سنًا قد يعانون من ضعف وظائف الكلى ، فقد يلزم تعديل الجرعة (انظر القسم فشل كلوي أدناه لتوصيات الجرعة لمرضى القصور الكلوي).
فشل كلوي
لم يتم دراسة XEPLION بشكل منهجي في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (انظر القسم 5.2). للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين ≥ 50 إلى
لا ينصح باستخدام XEPLION في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط أو شديد (تصفية الكرياتينين
قصور كبدي
بناءً على الخبرة مع الريسبيريدون عن طريق الفم ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، وبما أنه لم يتم دراسة الريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، ينصح بالحذر عند هؤلاء المرضى.
مجموعات خاصة أخرى
لا يوصى بتعديل جرعة XEPLION بناءً على الجنس أو العرق أو حالة المدخن.
سكان الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية XEPLION في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، ولا توجد بيانات متاحة.
طريقة الإعطاء
XEPLION للاستخدام العضلي فقط. يجب حقنه ببطء وعمق في العضلات. يجب إعطاء كل حقنة من قبل أخصائي رعاية صحية. يجب أن تتم الإدارة في حقنة واحدة. لا ينبغي أن تعطى الجرعة كحقن منفصلة. لا ينبغي أن تدار الجرعة عن طريق الوريد أو تحت الجلد.
يجب إعطاء كل من الجرعات في اليوم الأول والثامن من المرحلة الأولية في العضلة الدالية من أجل تحقيق التركيزات العلاجية بسرعة (انظر القسم 5.2). بعد الجرعة الثانية ، يمكن إعطاء جرعات صيانة شهرية في العضلة الدالية أو الألوية الكبرى. يجب مراعاة التحول من الأرداف إلى العضلة الدالية (والعكس صحيح) لألم موقع الحقن إذا لم يتم تحمل هذا الانزعاج جيدًا (انظر القسم 4.8). يوصى أيضًا بالتبديل بين الجانب الأيسر والأيمن (انظر أدناه).
للحصول على تعليمات لاستخدام XEPLION والتعامل معه ، راجع قسم نشرة الحزمة (المعلومات المخصصة للأخصائيين الطبيين أو المتخصصين في الرعاية الصحية).
الإدارة في العضلة الدالية
يتم تحديد حجم الإبرة الموصى به للإعطاء الأولي والصيانة لـ XEPLION في العضلة الدالية على أساس وزن المريض. لوزن ≥ 90 كجم ، 1½ بوصة ، 22 جم (38.1 مم × 0. 72 مم) لوزن عضلات دالية.
الإدارة في عضلة الألوية
حجم الإبرة الموصى به لإعطاء XEPLION في العضلة الألوية 1½ بوصة ، 22 جم (38.1 مم × 0.72 مم) ، يجب إجراء الإعطاء في الربع العلوي الخارجي من منطقة الأرداف. يجب أن يتم الحقن في الأرداف بالتناوب بين عضلات الألوية.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، للريسبيريدون أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يستخدم في المرضى الذين يعانون من الهياج الحاد أو في حالة ذهانية شديدة
لا ينبغي استخدام XEPLION لإدارة التحريض الحاد أو الحالات الذهانية الشديدة عند الحاجة إلى التحكم الفوري في الأعراض.
الفاصل الزمني QT
يجب توخي الحذر عند وصف الريسبيريدون للمرضى الذين يعانون من اضطرابات قلبية وعائية معروفة أو لديهم تاريخ عائلي لإطالة كيو تي ومع ما يصاحب ذلك من استخدام لأدوية أخرى يعتقد أنها تطيل فترة QT.
المتلازمة الخبيثة للذهان
تم الإبلاغ عن المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) ، التي تتميز بارتفاع الحرارة ، وتيبس العضلات ، وعدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي ، والتغيرات في الوعي ، وارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، مع الريسبيريدون ، وقد تشمل المظاهر السريرية الإضافية بيلة عضلية (انحلال الربيدات) والفشل الكلوي الحاد. إذا أظهر المريض علامات أو أعراض توحي بـ NMS ، فيجب إيقاف العلاج بأي مضاد للذهان ، بما في ذلك الريسبيريدون.
خلل الحركة المتأخر
ارتبطت الأدوية ذات التأثير المضاد لمستقبلات الدوبامين بتحريض خلل الحركة المتأخر الذي يتميز بحركات إيقاعية ولا إرادية ، خاصة في اللسان و / أو الوجه.
قلة الكريات البيض ، قلة العدلات وندرة المحببات
تم الإبلاغ عن حالات قلة الكريات البيض ، قلة العدلات وندرة المحببات باستخدام مضادات الذهان ، بما في ذلك XEPLION. تم الإبلاغ عن ندرة المحببات نادرًا جدًا (يجب مراقبة خلايا الدم البيضاء (WBC) أو قلة الكريات البيض / قلة العدلات الناتجة عن الأدوية أثناء مراقبة ما بعد التسويق). يجب مراعاة الأشهر الأولى من العلاج وإيقاف XEPLION عند ظهور أول علامة على انخفاض ملحوظ سريريًا في WBC في غياب العوامل المسببة الأخرى.يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قلة العدلات المهمة سريريًا عن كثب بحثًا عن الحمى أو غيرها من الأعراض أو علامات العدوى ومعالجتهم على الفور إذا ظهرت مثل هذه الأعراض أو العلامات المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة (العد المطلق للعدلات
ارتفاع السكر في الدم والسكري
تم الإبلاغ عن ارتفاع السكر في الدم والسكري وتفاقم مرض السكري الموجود مسبقًا أثناء العلاج باستخدام الريسبيريدون. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن زيادة الوزن السابقة والتي يمكن أن تكون عاملاً مؤهلاً. تم الإبلاغ عن وجود ارتباط مع الحماض الكيتوني نادرًا جدًا ونادرًا مع غيبوبة السكري. يُنصح بالمراقبة السريرية المناسبة وفقًا للإرشادات المستخدمة لمضادات الذهان.يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون بأي مضادات ذهانية غير نمطية ، بما في ذلك XEPLION ، بحثًا عن أعراض ارتفاع السكر في الدم. العطاش ، التبول ، كثرة الأكل والضعف) والمرضى الذين يعانون من داء السكري يجب مراقبةهم بانتظام لتفاقم السيطرة على نسبة السكر في الدم.
زيادة الوزن
تم الإبلاغ عن زيادة ملحوظة في الوزن أثناء استخدام XEPLION. يجب تقييم الوزن بانتظام.
فرط برولاكتين الدم
تشير دراسات زراعة الخلايا إلى أنه يمكن تحفيز نمو الخلايا في أورام الثدي البشرية عن طريق البرولاكتين. على الرغم من عدم وجود ارتباط واضح بإعطاء مضادات الذهان حتى الآن في الدراسات السريرية والوبائية ، يوصى بالحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ طبي ذي صلة. يجب استخدام الريسبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أورام محتملة تعتمد على البرولاكتين.
هبوط ضغط الدم الانتصابى
قد يتسبب الريسبيريدون في انخفاض ضغط الدم الانتصابي لدى بعض المرضى بسبب تأثيره في منع مستقبلات ألفا.
استنادًا إلى البيانات المجمعة من ثلاث تجارب خاضعة للتحكم الوهمي ، لمدة 6 أسابيع ، بجرعة ثابتة مع أقراص بالبيبيريدون عن طريق الفم مطولة المفعول (3 ، 6 ، 9 ، و 12 مجم) ، تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي بنسبة 2.5 ٪ من الأشخاص الذين عولجوا بالريسبيريدون عن طريق الفم مقابل 0.8 ٪ من الأشخاص الذين عولجوا بدواء وهمي. يجب استخدام XEPLION بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة (مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب أو نقص تروية الدم ، عيوب التوصيل) ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية ، أو الحالات التي تعرض المريض لانخفاض ضغط الدم (مثل الجفاف ونقص حجم الدم).
تشنجات
يجب استخدام XEPLION بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو غيرها من الحالات التي قد تخفض عتبة النوبة.
فشل كلوي
تزداد تركيزات الريسبيريدون في بلازما الدم عند مرضى القصور الكلوي ، ولذلك يوصى بتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف. لا ينصح باستخدام XEPLION في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط أو شديد (تصفية الكرياتينين
قصور كبدي
لا توجد بيانات متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (Child-Pugh Class C). ينصح الحذر عند استخدام الريسبيريدون في مثل هؤلاء المرضى.
مرضى الخرف المسنين
لم يتم إجراء أي دراسات مع XEPLION في المرضى المسنين المصابين بالخرف. يجب استخدام XEPLION بحذر عند المرضى المسنين المصابين بالخرف مع عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. تعتبر تجربة ريسبيريدون المذكورة أدناه صالحة أيضًا لريسبيريدون.
معدل الوفيات العالمي
في التحليل التلوي لـ 17 تجربة إكلينيكية مضبوطة ، كان مرضى الخرف المسنين الذين عولجوا بمضادات الذهان غير التقليدية الأخرى ، بما في ذلك ريسبيريدون وأريبيبرازول وأولانزابين وكويتيابين ، أكثر عرضة للوفاة من العلاج الوهمي. بين أولئك الذين عولجوا باستخدام ريسبيريدون ، كان معدل الوفيات 4 ٪ مقارنة مع 3.1 ٪ للعلاج الوهمي.
ردود الفعل السلبية الدماغية
في التجارب السريرية العشوائية الخاضعة للتحكم الوهمي في مرضى الخرف الذين عولجوا ببعض مضادات الذهان غير التقليدية ، بما في ذلك ريسبيريدون ، أريبيبرازول وأولانزابين ، لوحظ وجود ما يقرب من ثلاثة أضعاف خطر ردود الفعل السلبية الدماغية. الآلية الكامنة وراء زيادة المخاطر غير معروفة.
مرض باركنسون والخرف مع أجسام ليوي
يجب على الأطباء أن يوازنوا بين مخاطر وفوائد وصف XEPLION للمرضى المصابين بمرض باركنسون أو الخرف بأجسام ليوي (DLB) لأن كلا المجموعتين من المرضى قد تكون أكثر عرضة للإصابة بالمتلازمة الخبيثة للذهان ، بالإضافة إلى إظهار حساسية متزايدة لمضادات الذهان. قد تشمل مظاهر هذه الحساسية المتزايدة الارتباك ، والبلادة ، وعدم استقرار الوضع مع السقوط المتكرر ، وكذلك الأعراض خارج الهرمية.
قساح
تم الإبلاغ عن أن المنتجات الطبية المضادة للذهان (بما في ذلك ريسبيريدون) مع تأثيرات حجب ألفا الأدرينالية للحث على الانتصاب المستمر. خلال مراقبة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ أيضًا عن الانتصاب المستمر باستخدام الريسبيريدون عن طريق الفم ، وهو المستقلب النشط للريسبيريدون. يجب إخطار المرضى أنه إذا لم يتم حل الانتصاب المستمر في غضون 3-4 ساعات ، فيجب عليهم طلب المساعدة الطبية العاجلة.
تنظيم درجة حرارة الجسم
يُعزى ضعف قدرة الجسم على خفض درجة حرارة الجسم الأساسية إلى الأدوية المضادة للذهان. يُنصح بحذر خاص عند وصف XEPLION للمرضى الذين قد يتعرضون لظروف قد تساهم في زيادة درجة حرارة الجسم الأساسية ، مثل التمارين الشاقة ، أو التعرض للحرارة الشديدة ، أو العلاج المتزامن بأدوية مضادات الكولين ، أو يكونون عرضة للجفاف.
الجلطات الدموية الوريدية
تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) مع الأدوية المضادة للذهان.
غالبًا ما يكون لدى المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان عوامل خطر مكتسبة لـ VTE ، لذلك يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ VTE قبل وأثناء العلاج بـ XEPLION والتدابير الوقائية المتخذة.
تأثير مضاد للقىء
لوحظ تأثير مضاد للقىء في الدراسات قبل السريرية مع الريسبيريدون. هذا التأثير ، إذا حدث في البشر ، يمكن أن يخفي علامات وأعراض الجرعة الزائدة من بعض الأدوية أو حالات مثل انسداد الأمعاء ومتلازمة راي وأورام المخ.
الادارة
يجب توخي الحذر لتجنب حقن XEPLION عن غير قصد في وعاء دموي.
متلازمة القزحية المرنة أثناء الجراحة
لوحظت متلازمة القزحية المرنة (IFIS) أثناء الجراحة أثناء جراحة الساد في المرضى الذين عولجوا بمنتجات طبية بتأثير مضاد alpha1a-adrenergic ، مثل XEPLION (انظر القسم 4.8).
يمكن لنظام IFIS أن يزيد من خطر حدوث مضاعفات في العين أثناء العملية وبعدها. يجب إبلاغ جراح العيون عن الاستخدام الحالي أو السابق للمنتجات الطبية ذات التأثير المضاد alpha1a-adrenergic قبل الجراحة. لم يتم إثبات الفائدة المحتملة للتوقف عن العلاج بحاصرات ألفا 1 قبل جراحة الساد ويجب موازنتها مقابل خطر التوقف عن العلاج بمضادات الذهان.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يُنصح بالحذر عند وصف XEPLION بالاشتراك مع المنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة QT ، مثل مضادات اضطراب النظم من الفئة IA (على سبيل المثال ، كينيدين ، ديسوبيراميد) ومضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (على سبيل المثال ، أميودارون ، سوتالول) ، وبعض مضادات الهيستامين وبعض مضادات الذهان الأخرى و بعض مضادات الملاريا (مثل الميفلوكين) وهذه القائمة إرشادية وليست شاملة.
احتمالية أن يؤثر XEPLION على أدوية أخرى
لا يُتوقع أن يسبب الباليبيريدون تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا مع المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P-450.
نظرًا لتأثيرات الجهاز العصبي المركزي الأولية (CNS) للريسبيريدون (انظر القسم 4.8) ، يجب استخدام XEPLION بحذر مع المنتجات الطبية الأخرى ذات التأثير المركزي ، على سبيل المثال مزيلات القلق ، معظم مضادات الذهان ، المنومات ، المواد الأفيونية ، إلخ. أو مع الكحول.
قد يعاكس الباليبيريدون تأثير ليفودوبا ومضادات الدوبامين الأخرى ، وإذا اعتبر هذا المزيج ضروريًا ، خاصة في المرحلة النهائية من مرض باركنسون ، يجب وصف أقل جرعة فعالة من كل علاج.
نظرًا لقدرته على إحداث انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انظر القسم 4.4) ، يمكن ملاحظة تأثير إضافي عند إعطاء XEPLION مع عوامل علاجية أخرى لها هذه الإمكانية ، على سبيل المثال ، مضادات الذهان الأخرى أو مضادات الذهان ثلاثية الحلقات.
ينصح بالحذر إذا تم إعطاء الريسبيريدون بالاشتراك مع المنتجات الطبية الأخرى التي يعتقد أنها تقلل من عتبة النوبة (على سبيل المثال ، الفينوثيازين أو البوتيروفينون ، ثلاثي الحلقات أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، ترامادول ، ميفلوكين ، إلخ).
لم يؤثر التناول المشترك لأقراص الريسبيريدون المطولة عن طريق الفم في حالة ثابتة (12 مجم مرة واحدة يوميًا) مع أقراص مطولة من حمض الفالبرويك + فالبروات الصوديوم (500 إلى 2000 مجم مرة واحدة يوميًا) على الحرائك الدوائية لفالبروات في الحالة المستقرة.
لم يتم إجراء أي دراسات تفاعل بين XEPLION والليثيوم ، ولكن من غير المحتمل حدوث تفاعل حركي دوائي.
يحتمل أن تؤثر الأدوية الأخرى على XEPLION
تعليم في المختبر تشير إلى أن CYP2D6 و CYP3A4 قد يكون لهما دور ضئيل في استقلاب الباليبيريدون ، ولكن لا توجد مؤشرات أو في المختبر لا في الجسم الحي أن هذه الإنزيمات المتشابهة تلعب دورًا مهمًا في استقلاب البالبيريدون. لم يُظهر التناول المشترك للريسبيريدون عن طريق الفم مع الباروكستين ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، آثارًا مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية للريسبيريدون.
تسبب الإعطاء المشترك للبيبيريدون عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا مع كاربامازيبين 200 مجم مرتين يوميًا في انخفاض بنسبة 37٪ تقريبًا في متوسط Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة عند حالة مستقرة من ريسبيريدون. يرجع هذا النقص بشكل كبير إلى زيادة بنسبة 35٪ في التصفية الكلوية للريسبيريدون على الأرجح نتيجة لتحريض الكاربامازيبين لـ P-gp الكلوي. يشير الانخفاض الطفيف في كمية المادة الفعالة التي تفرز دون تغيير في البول إلى تأثير ضئيل على استقلاب CYP أو التوافر الحيوي للريسبيريدون أثناء الإعطاء المشترك مع كاربامازيبين ، مع الجرعات العالية من الكاربامازيبين ، قد يحدث انخفاض أكبر في تركيزات الريسبيريدون في البلازما.عند بدء العلاج بالكاربامازيبين ، يجب إعادة تقييم جرعة XEPLION وزيادتها إذا لزم الأمر. على العكس من ذلك ، في حالة التوقف عن العلاج بالكاربامازيبين ، يجب إعادة تقييم جرعة XEPLION وتقليلها إذا لزم الأمر.
نتج عن الإعطاء المشترك لجرعة واحدة من قرص باليبيريدون طويل الأمد عن طريق الفم 12 مجم مع أقراص طويلة الأمد من حمض الفالبرويك + فالبروات الصوديوم (قرصان 500 مجم مرة واحدة يوميًا) زيادة تقارب 50٪ ريسبيريدون Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة ، ربما نتيجة لزيادة امتصاص الفم. نظرًا لعدم ملاحظة أي تأثير على التصفية الجهادية ، لم يكن من المتوقع حدوث تفاعل مهم سريريًا بين أقراص حمض الفالبرويك المديدة التحرر + فالبروات الصوديوم والحقن العضلي XEPLION. لم يتم دراسة هذا التفاعل مع XEPLION.
الاستخدام المتزامن لـ XEPLION مع risperidone
سيتم استقلاب ريسبيريدون عن طريق الفم أو العضل إلى ريسبيريدون بدرجات متفاوتة. توخى الحذر إذا تم تناول ريسبيريدون أو ريسبيريدون عن طريق الفم مع XEPLION.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات كافية عن استخدام الريسبيريدون أثناء الحمل. لم يثبت أن حقن بالميتات الريسبيريدون عن طريق الحقن في العضل والريسبيريدون عن طريق الفم في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، ولكن لوحظت أنواع أخرى من السمية الإنجابية (انظر القسم 5.3). مضادات الذهان (بما في ذلك الريسبيريدون) خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل معرضة لخطر ردود الفعل السلبية بما في ذلك أعراض خارج الهرمية و / أو أعراض الانسحاب التي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. . وبالتالي ، يجب مراقبة الأطفال عن كثب. لا ينبغي أن يؤخذ XEPLION أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى.
وقت الأكل
يفرز ريسبيريدون في حليب الثدي لدرجة أن التأثيرات على الرضيع تكون مرجحة عند إعطاء الجرعات العلاجية للنساء المرضعات. لا ينبغي استخدام XEPLION خلال فترة الرضاعة الطبيعية.
خصوبة
لم يلاحظ أي آثار ذات صلة في الدراسات غير السريرية.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
قد يؤثر ريسبيريدون بشكل طفيف أو معتدل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات بسبب الجهاز العصبي المحتمل والتأثيرات البصرية مثل التخدير والنعاس والإغماء وعدم وضوح الرؤية (انظر القسم 4.8). لذلك ، يجب نصح المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم معرفة الحساسية الفردية لـ XEPLION.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
كانت التفاعلات الدوائية الضائرة الأكثر شيوعًا (ADRs) في التجارب السريرية هي الأرق ، والصداع ، والقلق ، والتهاب الجهاز التنفسي العلوي ، ورد فعل موقع الحقن ، والشلل الرعاش ، وزيادة الوزن ، والاكاثيسيا ، والإثارة ، والتخدير / النعاس ، والغثيان ، والإمساك ، والدوخة ، والعضلات الهيكلية الم ، عدم انتظام دقات القلب ، الرعاش ، آلام البطن ، القيء ، الإسهال ، التعب وخلل التوتر العضلي. من بين هؤلاء ، يبدو أن الأكاثيس والتخدير / النعاس مرتبطان بالجرعة.
جدول التفاعلات العكسية
تم الإبلاغ عن جميع التفاعلات الدوائية الضائرة التالية باستخدام الريسبيريدون حسب فئة التردد المقدرة من التجارب السريرية لـ XEPLION. تطبق الشروط والترددات التالية: شائع جدا (≥ 1/10), مشترك (≥ 1/100 إلى غير شائع (≥ 1/1000 إلى نادر (1/10000 إلى نادر جدًا (غير معروف (لا يمكن تقديره من بيانات التجارب السريرية المتاحة)).
(أ) الرجوع إلى "فرط برولاكتين الدم" أدناه.
(ب) يرجى الرجوع إلى "الأعراض خارج الهرمية" أدناه.
(ج) في التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي ، تم الإبلاغ عن داء السكري في 0.32٪ من المرضى الذين عولجوا بـ XEPLION مقارنة بـ 0.39٪ في مجموعة الدواء الوهمي. كان معدل الإصابة الإجمالي لجميع الدراسات السريرية 0.47٪ في جميع المرضى الذين عولجوا بـ XEPLION.
د يشمل الأرق: الأرق الأولي ، الأرق المركزي ؛ تشمل النوبات: تشمل الوذمة: وذمة معممة ، وذمة محيطية ، وذمة بلاستيكية ؛ تشمل اضطرابات الدورة الشهرية: عدم انتظام الدورة الشهرية ، قلة الطمث
لم يلاحظ في التجارب السريرية لـ XEPLION ولكن لوحظ في تجربة ما بعد التسويق مع الريسبيريدون.
تم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها باستخدام تركيبات الريسبيريدون
Paliperidone هو المستقلب النشط للريسبيريدون ، وبالتالي ، فإن ملامح التفاعل الضار لهذه المركبات (بما في ذلك التركيبات الفموية والحقن) ذات صلة ببعضها البعض. بالإضافة إلى ردود الفعل السلبية المذكورة أعلاه ، تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية باستخدام منتجات ريسبيريدون ويمكن توقعها مع XEPLION.
اضطرابات الجهاز العصبي: اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية
اضطرابات العين: قمتلازمة قزحية العلم (أثناء العملية)
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف: حشرجة
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإعطاء (لوحظ مع المستحضر القابل للحقن من ريسبيريدون): تنخر في موضع الحقن ، قرحة في موقع الحقن.
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
رد فعل تحسسي
تم الإبلاغ عن حالات رد فعل تحسسي بعد الحقن بـ XEPLION نادرًا في تجربة ما بعد التسويق في المرضى الذين سبق لهم تحمل الريسبيريدون عن طريق الفم أو الريسبيريدون عن طريق الفم.
تفاعلات موقع الحقن
كان رد الفعل الضار الأكثر شيوعًا في موقع الحقن هو الألم. كانت غالبية هذه التفاعلات المبلغ عنها خفيفة إلى معتدلة في الشدة. تميل تصنيفات الأشخاص لألم موضع الحقن بناءً على مقياس تماثلي بصري إلى التقليل بمرور الوقت من حيث التكرار والشدة في جميع دراسات المرحلة الثانية والمرحلة 3. تم النظر إلى الحقن الدالية على أنها مؤلمة قليلاً. أكبر من الحقن المقابلة في الأرداف. كانت تفاعلات موقع الحقن الأخرى خفيفة في الشدة في الغالب وتضمنت تصلبًا (شائعًا) وحكة (غير شائعة) وعقيدات (نادرة).
أعراض خارج هرمية (EPS)
تضمنت EPS تحليلاً مجمعًا للمصطلحات التالية: الشلل الرعاش (بما في ذلك فرط إفراز اللعاب ، وتصلب العضلات والعظام ، والشلل الرعاش ، وفقدان اللعاب ، وتصلب العجلة المسننة ، وبطء الحركة ، ونقص الحركة ، وسطح القناع ، وتوتر العضلات ، وتقلص الحركة ، وتصلب القفوية ، وتصلب العضلات ، وتصلب الشلل الرعاش. المنعكس ، رعاش باركنسون أثناء الراحة) ، اللاإرادية (بما في ذلك عدم القدرة على الهدوء ، الأرق ، فرط الحركة ، متلازمة تململ الساقين) ، خلل الحركة (يشمل خلل الحركة ، ارتعاش العضلات ، ترقق العضلات ، الكنع والعضلات العضلية) ، خلل التوتر العضلي (يشمل خلل التوتر ، فرط التوتر ، الصعر العضلي ، الانقباض العضلي تقلص العضلات ، تشنج الجفن ، تضخم العين ، الشلل اللساني ، تشنج الوجه ، تشنج الحنجرة ، العضل العضلي ، التشنج ، تشنج البلعوم ، تشنج الجنب ، التشنج اللساني والتشنج) والرعشة. وتجدر الإشارة إلى أنه يتم تضمين مجموعة واسعة من الأعراض التي ليس بالضرورة أن يكون لها أصل خارج هرمي
زيادة الوزن
في الدراسة التي استمرت 13 أسبوعًا والتي اشتملت على إعطاء مبدئي لـ 150 مجم ، أظهرت نسبة الأشخاص الذين يعانون من زيادة غير طبيعية في الوزن 7٪ اتجاهًا متعلقًا بالجرعة ، بمعدل حدوث 5٪ في مجموعة الدواء الوهمي مقارنة بالنسب المئوية 6٪ ، 8٪ و 13٪ في XEPLION 25 مجم و 100 مجم و 150 مجم على التوالي.
خلال فترة الانتقال / الصيانة المفتوحة لمدة 33 أسبوعًا لتجربة الوقاية من الانتكاس على المدى الطويل ، عانى 12 ٪ من الأشخاص الذين عولجوا بـ XEPLION من هذا التأثير (≥ 7 ٪ زيادة الوزن من المرحلة المزدوجة التعمية إلى نقطة النهاية) ؛ يعني (SD) تغير الوزن من خط الأساس في مرحلة التسمية المفتوحة كان + 0.7 كجم.
فرط برولاكتين الدم
في التجارب السريرية ، لوحظت زيادات متوسطة في برولاكتين المصل في كلا الجنسين الذين يتلقون XEPLION. تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التي يمكن أن تشير إلى زيادة في مستويات البرولاكتين (على سبيل المثال ، انقطاع الطمث ، ثر اللبن ، اضطرابات الدورة الشهرية ، التثدي) بشكل عام في
تأثيرات الفئة
إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (الرجفان البطيني ، عدم انتظام دقات القلب البطيني) ، الموت المفاجئ غير المبرر ، السكتة القلبية و torsades de pointes قد تحدث مع إعطاء مضادات الذهان. حالات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك حالات الانصمام الرئوي وحالات تجلط الأوردة العميقة (التردد) غير معروف).
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد ترخيص المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. في "الملحق الخامس" .
04.9 جرعة زائدة
بشكل عام ، العلامات والأعراض المتوقعة هي تلك الناتجة عن تعزيز التأثيرات الدوائية المعروفة للريسبيريدون ، مثل النعاس والتخدير ، وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم ، وإطالة كيو تي والأعراض خارج الهرمية. تم الإبلاغ عن Torsade de pointes والرجفان البطيني في مريض يعاني من جرعة زائدة من الريسبيريدون عن طريق الفم. في حالة الجرعة الزائدة الحادة ، ينبغي النظر في إمكانية وجود العديد من الأدوية.
يجب مراعاة طبيعة الإطلاق المطول للدواء والعمر النصفي الطويل للتخلص من الريسبيريدون عند تقييم احتياجات العلاج والتعافي. لا يوجد ترياق محدد للريسبيريدون. يجب اتخاذ تدابير داعمة عامة مناسبة ، إنشاء والحفاظ على مجرى هوائي نظيف وضمان الأوكسجين والتهوية الكافية.
يجب أن تبدأ مراقبة القلب والأوعية الدموية على الفور ويجب أن تشمل المراقبة المستمرة لتخطيط كهربية القلب لاضطرابات نظم القلب المحتملة. يجب معالجة انخفاض ضغط الدم وانهيار الدورة الدموية بالإجراءات المناسبة مثل السوائل الوريدية و / أو العوامل المحاكية للودي ، وفي حالة الأعراض الشديدة خارج السبيل الهرمي ، يجب إعطاء مضادات الكولين.استمر في المراقبة عن كثب والإشراف الطبي حتى يتعافى المريض.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الذهان ومضادات الذهان الأخرى.
كود ATC: N05AX13.
يحتوي XEPLION على خليط راسيمي من (+) - و (-) - بالبيريدون.
آلية العمل
Paliperidone هو عامل منع انتقائي لتأثيرات أحادي الأمين ، والتي تختلف خصائصها الدوائية عن تلك الخاصة بمضادات الذهان التقليدية. يرتبط الباليبيريدون بشدة بمستقبلات هرمون السيروتونين ومستقبلات الدوبامين D2 5-HT2. يقوم الباليبيريدون أيضًا بحجب مستقبلات alpha1- الأدرينالية وبدرجة أقل مستقبلات الهيستامين H1 و alpha 2- الأدرينالية. إن النشاط الدوائي لـ (+) و (-) متماثلان من الريسبيريدون متشابه نوعيا وكميا.
لا يرتبط الباليبيريدون بالمستقبلات الكولينية. على الرغم من أن الريسبيريدون هو مضاد قوي لـ D2 ، والذي يُعتقد أنه يخفف الأعراض الإيجابية لمرض انفصام الشخصية ، إلا أنه يتسبب في حدوث انتفاخ أقل ويقلل من القدرة الحركية إلى حد أقل من مضادات الذهان التقليدية. قد يقلل عداء السيروتونين المهيمن من ميل الريسبيريدون للتسبب في آثار جانبية خارج هرمية.
الفعالية السريرية
العلاج الحاد لمرض انفصام الشخصية
تم إثبات فعالية XEPLION في العلاج الحاد لمرض انفصام الشخصية في أربع دراسات قصيرة المدى (واحدة لمدة 9 أسابيع وثلاثة لمدة 13 أسبوعًا) مزدوجة التعمية ، عشوائية ، خاضعة للتحكم الوهمي ، جرعة ثابتة في المرضى البالغين الذين يعانون من تفاقم حاد في المستشفى والذين التقوا معايير DSM-IV لمرض انفصام الشخصية. تم إعطاء جرعات ثابتة من XEPLION في هذه الدراسات في الأيام 1 و 8 و 36 في الدراسة التي استمرت 9 أسابيع وأيضًا في اليوم 64 في الدراسات التي استمرت 13 أسبوعًا. ولم تكن هناك حاجة إلى مكملات أخرى. مضادات الذهان أثناء العلاج الحاد لمرض انفصام الشخصية باستخدام XEPLION. تم تعريف نقطة نهاية الفعالية الأولية على أنها انخفاض في مجموع درجات مقياس المتلازمة الإيجابية والسلبية (PANSS) كما هو موضح في الجدول أدناه. مقياس PANSS هو أداة واحدة تم التحقق من صحتها متعددة العناصر وتتكون من خمسة أبعاد لتقييم الأعراض الإيجابية ، الأعراض السلبية ، عدم التنظيم المفاهيمي ، العداء / الانفعالات n في السيطرة والقلق / الاكتئاب. تم تقييم الأداء باستخدام مقياس الأداء الشخصي والاجتماعي (PSP). PSP هو مقياس تم التحقق منه سريريًا يقيس الأداء الشخصي والاجتماعي في أربعة مجالات: الأنشطة المفيدة اجتماعيًا (العمل والدراسة) ، والعلاقات الشخصية والاجتماعية ، والرعاية الذاتية ، والسلوكيات المزعجة والعدوانية.
في دراسة مدتها 13 أسبوعًا (ن = 636) مقارنة ثلاث جرعات ثابتة من XEPLION (الحقن الدالي الأولي 150 مجم متبوعًا بـ 3 جرعات من الأرداف أو الدالية من 25 مجم / 4 أسابيع ، 100 مجم / 4 أسابيع أو 150 مجم / 4 أسابيع) مع الدواء الوهمي ، كانت جميع الجرعات الثلاث من XEPLION متفوقة على الدواء الوهمي في تحسين النتيجة الإجمالية لـ PANSS. في هذه الدراسة ، أظهرت كل من مجموعتي العلاج 100 مجم / 4 أسابيع و 150 مجم / 4 أسابيع ، ولكن ليس 25 مجم / 4 أسابيع ، تفوقًا إحصائيًا على العلاج الوهمي لدرجة PSP. تدعم هذه النتائج الفعالية الكاملة المدة والتحسين على PANSS وقد لوحظت في وقت مبكر من اليوم الرابع مع فصل كبير عن الدواء الوهمي في مجموعات XEPLION 25 مجم و 150 مجم من اليوم 8.
قدمت نتائج الدراسات الأخرى نتائج ذات دلالة إحصائية لصالح XEPLION ، باستثناء جرعة 50 مجم في دراسة واحدة (انظر الجدول أدناه).
* للدراسة R092670-PSY-3007 ، تم إعطاء جرعة ابتدائية قدرها 150 مجم في اليوم الأول لجميع الأشخاص في مجموعات العلاج XEPLION متبوعة بالجرعة المخصصة بعد ذلك.
ملاحظة: التغيير السلبي في الدرجات يشير إلى تحسن.
الحفاظ على السيطرة على الأعراض والتأخير في انتكاس مرض انفصام الشخصية
تم إثبات فعالية XEPLION في الحفاظ على السيطرة على الأعراض وتأخير الانتكاس لمرض انفصام الشخصية في دراسة جرعة مرنة مزدوجة التعمية مزدوجة التعمية ومضبوطة بالغفل والتي شملت 849 شخصًا بالغًا غير كبار السن استوفوا معايير DSM-IV لمرض انفصام الشخصية. تضمنت هذه الدراسة مرحلة علاج حاد واستقرار لمدة 33 أسبوعًا ، ومرحلة عشوائية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي لمراقبة الانتكاس النهائي ، وفترة تمديد مفتوحة لمدة 52 أسبوعًا. في هذه الدراسة ، اشتملت جرعات XEPLION على 25 و 50 و 75 و 100 ملغ تدار شهريًا ؛ تم السماح بجرعة 75 مجم فقط في فترة تمديد التسمية المفتوحة لمدة 52 أسبوعًا. تلقى الأشخاص في البداية جرعات مرنة (25-100 مجم) من XEPLION خلال فترة انتقالية مدتها 9 أسابيع ، تليها فترة صيانة لمدة 24 أسبوعًا ، حيث كان يُطلب من الأشخاص الحصول على درجة PANSS ≤ 75. تم السماح بتعديلات الجرعة فقط في الأول 12 أسبوعًا من فترة الصيانة. تم اختيار ما مجموعه 410 مريضًا مستقرًا بشكل عشوائي إلى XEPLION (متوسط المدة 171 يومًا [النطاق من يوم واحد إلى 407 أيام]) أو العلاج الوهمي (متوسط المدة 105 أيام [النطاق 8 أيام إلى 441 يومًا]) حتى انتكاس. أعراض الفصام في مرحلة مزدوجة التعمية ذات مدة متغيرة. توقفت التجربة مبكرًا لأسباب تتعلق بالفعالية حيث لوحظ وقت أطول بكثير للانتكاس (ص
سكان الأطفال
تنازلت وكالة الأدوية الأوروبية عن التزامها بتقديم نتائج الدراسات مع XEPLION في جميع المجموعات الفرعية للأطفال المصابين بالفصام ، انظر القسم 4.2 للحصول على معلومات حول استخدام الأطفال.
05.2 "خصائص حركية الدواء
الامتصاص والتوزيع
باليبيريدون بالميتات هو عقار إستر بالميتات من الريسبيريدون. نظرًا لانخفاض قابليته للذوبان في الماء ، يتحلل بالميتات الريسبيريدون ببطء بعد الحقن العضلي قبل أن يتحلل إلى الريسبيريدون ويمتص في الدورة الدموية الجهازية. بعد جرعة واحدة في العضل ، ترتفع تركيزات البلاسبيريدون في البلازما تدريجياً لتصل إلى ذروة تركيزات البلازما بمتوسط T يبلغ 13 يومًا. يبدأ إطلاق المادة الفعالة في وقت مبكر من اليوم الأول ويستمر لمدة 4 أشهر على الأقل.
بعد الحقن العضلي لجرعات مفردة (25-150 مجم) في العضلة الدالية ، في المتوسط ، لوحظ ارتفاع Cmax بنسبة 28 ٪ مقارنة بالحقن في الأرداف.تساعد حقنتا العضلتان الدلتا الأوليتان بمقدار 150 مجم في اليوم الأول و 100 مجم في اليوم الثامن على تحقيق التركيزات العلاجية بسرعة. يؤدي ملف تعريف الإطلاق ونظام جرعة XEPLION إلى تركيزات علاجية مستدامة. كان إجمالي التعرض للريسبيريدون بعد إعطاء XEPLION جرعة متناسبة مع نطاق جرعة يتراوح من 25 إلى 150 مجم ، وأقل من الجرعة المتناسبة مع C للجرعات التي تزيد عن 50 مجم. نسبة الذروة: الحضيض تعني الحالة المستقرة لجرعة XEPLION تبلغ 100 ملغ كان 1.8 ملغم بعد الإعطاء في الأرداف و 2.2 بعد الإعطاء في العضلة الدالية ، تراوحت جرعة 25-150 ملغ من 25 إلى 49 يوماً.
التوافر البيولوجي المطلق لبالميتات الريسبيريدون بعد تناول XEPLION هو 100٪.
بعد إعطاء بالميتات الريسبيريدون ، فإن (+) و (-) enantiomers للتحويل البيني بالبيبيريدون ، لتصل إلى نسبة AUC (+) / (-) تقارب 1.6-1.8.
ارتباط بروتين البلازما بالريسبيريدون الراسيمي هو 74٪.
التحول البيولوجي والقضاء
بعد أسبوع واحد من إعطاء جرعة واحدة عن طريق الفم من 1 ملغ فورًا من 14C-paliperidone ، تم إخراج 59٪ من الجرعة دون تغيير في البول ، مما يدل على أن الكبد لا يتم استقلاب الريسبيريدون على نطاق واسع. ما يقرب من 80٪ من النشاط الإشعاعي المعطى في البول و 11٪ في البراز. في الجسم الحي تم تحديد أربعة مسارات أيضية ، لم يمثل أي منها أكثر من 6.5٪ من الجرعة: نزع الألكلة ، الهيدروكسيل ، نزع الهيدروجين ، وانقسام البنزيسوكسازول. على الرغم من أن الدراسات في المختبر اقترح دورًا لـ CYP2D6 و CYP3A4 في استقلاب الريسبيريدون ، ولا يوجد دليل في الجسم الحي أن هذه الإنزيمات المتشابهة تلعب دورًا مهمًا في استقلاب البالبيريدون. تشير تحليلات الحرائك الدوائية للسكان إلى أنه لا يوجد فرق واضح في التصفية الظاهرية للريسبيريدون بعد تناول الريسبيريدون عن طريق الفم بين المستقلبات الواسعة والمستقلبات الضعيفة لركائز CYP2D6. دراسات في المختبر أظهر على ميكروسومات الكبد البشري أن الريسبيريدون لا يثبط بشكل كبير استقلاب المنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 ، بما في ذلك CYP1A2 و CYP2A6 و CYP2C8 / 9/10 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP3A4 و CYP3A5.
دراسات في المختبر أظهر أن البالبيريدون عبارة عن ركيزة P-gp ومثبط ضعيف لـ P-gp بتركيزات عالية. لا توجد بيانات متاحة في الجسم الحي وأهميتها السريرية غير معروفة.
حقن بالميتات الريسبيريدون طويل الأمد مقابل حقن الريسبيريدون عن طريق الفم فترة طويلة
تم تطوير XEPLION لإطلاق الريسبيريدون على مدى شهر واحد بينما يتم إعطاء ريسبيريدون عن طريق الفم ممتد المفعول على أساس يومي. تم تطوير نظام المرحلة الأولية لـ XEPLION (150 مجم / 100 مجم في العضلة الدالية في اليوم 1 / اليوم 8) لتحقيق تركيزات الريسبيريدون بسرعة عند حالة مستقرة في بداية العلاج دون استخدام أي مكملات عن طريق الفم.
بشكل عام ، كانت مستويات البلازما الكلية للمرحلة الأولية مع XEPLION ضمن نطاق التعرض الملحوظ مع 6-12 ملغ بالبيبيريدون الفموي المطول المفعول. سمح استخدام نظام المرحلة الأولية XEPLION للمرضى بالبقاء ضمن نافذة التعرض للفم طويل الأمد بالريسبيريدون 6-12 ملغ حتى في أيام التركيز المنخفض قبل الجرعات (اليوم 8 واليوم 36). العقارين ، يجب توخي الحذر عند إجراء مقارنة مباشرة لخصائصهما الدوائية.
قصور كبدي
لا يتم استقلاب الريسبيريدون على نطاق واسع في الكبد. على الرغم من عدم دراسة XEPLION في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. في دراسة أجريت على الريسبيريدون عن طريق الفم في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (Child-Plugh class B) ، كانت تركيزات الريسبيريدون في البلازما مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص الأصحاء. لم يتم إجراء أي دراسات مع الريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
فشل كلوي
تمت دراسة التخلص من جرعة واحدة عن طريق الفم من أقراص ريسبيريدون 3 ملغ طويلة الأمد في موضوعات بدرجات متفاوتة من وظائف الكلى. انخفض التخلص من الريسبيريدون مع انخفاض تصفية الكرياتينين المقدرة.انخفض إجمالي التصفية من الريسبيريدون بمعدل 32٪ في الأشخاص الذين يعانون من ضعف طفيف في وظائف الكلى (CrCl = 50 إلى
المواطنين من كبار السن
لا ينصح بتعديل الجرعة بناءً على العمر وحده. ومع ذلك ، قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا بسبب التخفيضات المرتبطة بالعمر في تصفية الكرياتينين (انظر القصور الكلوي أعلاه والقسم 4.2).
وزن
أظهرت دراسات الحرائك الدوائية مع بالميتات الريسبيريدون في بعض الأحيان تراكيز أقل (10-20٪) في البلازما من الريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة مقارنة بالمرضى ذوي الوزن الطبيعي (انظر القسم 4.2).
العنصر
كشفت تحليلات الحرائك الدوائية السكانية للبيانات المأخوذة من الدراسات التي أجريت على الريسبيريدون عن طريق الفم عن عدم وجود فروق ذات صلة بالعرق في الحرائك الدوائية للريسبيريدون بعد إعطاء XEPLION.
الجنس
لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية بين المرضى الذكور والإناث.
دخان
بناء على الدراسات في المختبر باستخدام إنزيمات الكبد البشرية ، فإن الريسبيريدون ليس ركيزة لـ CYP1A2 ؛ لذلك ، لا يُتوقع أن يكون للتدخين أي تأثير على الحرائك الدوائية للريسبيريدون. أظهر تحليل الحرائك الدوائية السكانية للبيانات باستخدام أقراص الريسبيريدون طويلة الأمد تعرضًا أقل قليلاً للريسبيريدون لدى المدخنين مقارنة بغير المدخنين. ومع ذلك ، من غير المرجح أن يكون الاختلاف ذا صلة سريريًا. لم يتم تقييم التدخين بالنسبة لـ XEPLION.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أظهرت دراسات السمية المتكررة للجرعات الخاصة بالميتات الريسبيريدون المحقون في العضل و الريسبيريدون المعطى عن طريق الفم في الجرذان والكلاب تأثيرات دوائية بشكل أساسي ، مثل التخدير وتأثير البرولاكتين على الغدد الثديية والتناسلية. لوحظ تفاعل التهابي في موقع الحقن العضلي في الحيوانات المعالجة بالميتات الريسبيريدون. من حين لآخر يكون الخراج قد تشكل.
في دراسات التكاثر على الفئران باستخدام الريسبيريدون عن طريق الفم ، والذي تم تحويله على نطاق واسع إلى الريسبيريدون في الجرذان والبشر ، لوحظت آثار ضارة على وزن الولادة وبقاء النسل. لم يلاحظ أي سمية جنينية أو تشوهات بعد الإعطاء العضلي لبالميتات الريسبيريدون للجرذان الحوامل حتى أعلى جرعة (160 مجم / كجم / يوم) تقابل 4.1 أضعاف مستوى التعرض البشري عند الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 150 مجم. مضادات الدوبامين الأخرى ، عندما تُعطى للحيوانات الحوامل ، وتسببت في آثار ضارة على التعلم والنمو الحركي في النسل.
لم تكن بالميتات Paliperidone و paliperidone سامة للجينات. في دراسات السرطنة الفموية للريسبيريدون في الجرذان والفئران ، تم العثور على زيادات في أورام الغدة النخامية (في الفئران) ، وأورام الغدد الصماء في البنكرياس (في الفئران) وأورام الغدة الثديية (في كلا النوعين). تم تقييم القدرة المسببة للسرطان من بالميتات الريسبيريدون عن طريق الحقن العضلي في الفئران. كانت هناك زيادة ذات دلالة إحصائية في سرطان الغدة الثديية في إناث الفئران عند 10 و 30 و 60 ملغم / كغم / شهر. تم إثبات زيادة ذات دلالة إحصائية في أورام الغدة الثديية وسرطانها عند الذكور عند 30 و 60 مجم / كجم / شهر تمثل 1.2 و 2.2 مرة من مستوى التعرض عند الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها وهي 150 مجم. قد تكون هذه الأورام مرتبطة بالدوبامين لفترات طويلة معاداة مستقبلات D2 وفرط برولاكتين الدم. إن أهمية اكتشافات الورم هذه في القوارض من حيث المخاطر البشرية غير معروفة.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
بولي سوربات 20
بولي إيثيلين جلايكول 4000
مونوهيدرات حامض الستريك
فوسفات هيدروجين ثنائي الصوديوم اللامائي
فوسفات هيدروجين الصوديوم أحادي الهيدرات
هيدروكسيد الصوديوم (لتعديل الأس الهيدروجيني)
ماء للحقن
06.2 عدم التوافق
يجب عدم خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
محقنة مملوءة مسبقًا (بوليمر مشترك مع أوليفين دوري) بمكبس ، وأجنحة مقبض حقنة وغطاء قفل (مطاط بروموبوتيل) بإبرة أمان 22 جم ، 1 بوصة (0.72 مم × 38.1 مم) وإبرة أمان 23 جم ، 1 بوصة (0.64) مم × 25.4 مم).
التعبئة والتغليف:
تحتوي العبوة على حقنة واحدة جاهزة للإستعمال و 2 إبر
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية
07.0 حامل ترخيص التسويق
Janssen-Cilag International NV ، Turnhoutseweg 30 ،
بي 2340 بيرس ، بلجيكا.
08.0 رقم ترخيص التسويق
الاتحاد الأوروبي / 1/11/672/004
041004045
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
04 مارس 2011
10.0 تاريخ مراجعة النص
D.CCE مارس 2015