المواد الفعالة: يورابيديل
URAPIDIL STRAGEN 25 مجم محلول للحقن
URAPIDIL STRAGEN 50 مجم محلول للحقن
لماذا يتم استخدام Urapidil Stragen؟ لما هذا؟
يحتوي URAPIDIL STRAGEN على المادة الفعالة Urapidil.
ينتمي URAPIDIL STRAGEN إلى مجموعة أدوية حاصرات ألفا. تأثير هذا الدواء موضعي في الأوعية الدموية (مثل الشرايين والأوردة) ، فهو يخفض ضغط الدم عن طريق إرخاء جدران الأوعية الدموية.
يستخدم URAPIDIL STRAGEN لعلاج الحالات الشديدة من ارتفاع ضغط الدم:
- في حالة الطوارئ عندما يكون ضغط الدم مرتفعًا ، مع إصابة الأعضاء التي تهدد الحياة بسرعة ؛
- أثناء و / أو بعد الجراحة.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Urapidil Stragen
لا تستخدم URAPIDIL STRAGEN
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه يورابيديل أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6).
- إذا كان لديك شذوذ في القلب يعرف باسم تضيق الأبهر أو خلل في الأوعية الدموية يعرف باسم التحويلة القلبية (باستثناء التحويلة القلبية من مرضى غسيل الكلى).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Urapidil Stragen
قبل استخدام URAPIDIL STRAGEN ، يجب على طبيبك التحقق من:
- إذا كنت تعاني من إسهال أو قيء (أو أي سبب آخر لانخفاض السوائل في الجسم) ؛
- إذا انخفض الصوديوم في الدم.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Urapidil Stragen
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى.
أخبر طبيبك قبل استخدام هذا الدواء إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية لأنها قد تتفاعل مع URAPIDIL STRAGEN i.v. وهذا يمكن أن يغير فعاليتها أو يتسبب على الأرجح في آثار جانبية:
- تُستخدم أدوية حاصرات ألفا لعلاج مشاكل المسالك البولية الناتجة عن مرض البروستاتا
- أي دواء يخفض ضغط الدم
- بيكلوفين (يستخدم لعلاج التشنجات العضلية).
- سيميتيدين (يستخدم لتثبيط إنتاج حمض المعدة)
- إيميبرامين ومضادات الذهان (تستخدم لعلاج الاكتئاب)
- الستيرويدات القشرية (عوامل مضادة للالتهابات ، تسمى أحيانًا "المنشطات").
URAPIDIL STRAGEN والكحول
توخ الحذر إذا كنت تشرب الكحول أثناء العلاج بـ URAPIDIL STRAGEN ، فقد يزيد من تأثير Urapidil.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام URAPIDIL STRAGEN IV أثناء الحمل ، ولا توجد معلومات كافية لتقييم سلامة استخدام Urapidil في النساء الحوامل.
إذا كنت تعانين من ارتفاع في ضغط الدم أثناء الحمل وتحتاجين إلى العلاج بهذا الدواء ، فيجب أن يكون الانخفاض في ضغط الدم تدريجيًا ، وعلى أي حال ، يجب دائمًا مراقبته من قبل الطبيب.
لا توجد بيانات بخصوص مرور Urapidil في حليب الثدي. لأسباب تتعلق بالسلامة ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بـ URAPIDIL STRAGEN.
إذا كنت حاملاً أو مرضعة أو تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل ، اسألي طبيبك للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يؤثر استخدام URAPIDIL STRAGEN على قدرتك على القيادة أو استخدام الآلات ، على وجه الخصوص: - في بداية العلاج أو في حالة حدوث تغييرات في العلاج ؛ - في حالة الاستهلاك المتزامن للمشروبات الكحولية. إذا شعرت بتوعك ، فلا يوصى بالقيادة أو تشغيل الآلات حتى تختفي الأعراض. يو
يحتوي RAPIDIL STRAGEN على مادة البولي بروبيلين جلايكول. يمكن أن يسبب هذا المكون أعراضًا شبيهة بالكحول.
يحتوي URAPIDIL STRAGEN على أقل من 23 مجم من الصوديوم لكل قارورة ، أي أنه "خالٍ من الصوديوم" بشكل أساسي. هذا يعني أنه يمكنك استخدامه حتى لو كنت تتبع نظامًا غذائيًا قليل الملح.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Urapidil Stragen: Posology
يجب دائمًا تناول URAPIDIL STRAGEN تمامًا كما أخبرك طبيبك وإذا تم إعطاؤه من قبل متخصصين مدربين في الرعاية الصحية.
الجرعة
سيقرر طبيبك الجرعة المناسبة بناءً على حالتك الصحية.
مجموعات خاصة من المرضى
- لا ينصح باستخدامه للأطفال دون سن 18 عامًا بسبب نقص المعلومات حول السلامة والفعالية.
- بالنسبة لكبار السن (فوق 65) ، قد يكون من الضروري تقليل المدخول.
- إذا كنت تعاني من مرض كبدي (فشل كبدي حاد) ، فيجب تقليل الجرعة.
- إذا كنت تعاني من مرض في الكلى (ضعف في الكلى) ، فقد تكون هناك حاجة لإجراء اختبارات للتحقق من الدورة الدموية.
- إذا كنت تعاني من قصور في القلب ناتج عن ضعف ميكانيكي ، فيجب اتخاذ احتياطات خاصة.
طريقة الإعطاء
يُعطى URAPIDIL STRAGEN في الوريد.
مدة العلاج
يجب ألا تتجاوز مدة علاج URAPIDIL STRAGEN 7 أيام.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من يورابيديل ستراغن
الحدث الرئيسي لجرعة زائدة هو الانخفاض المفاجئ في ضغط الدم عند الوقوف ، مما يسبب الدوخة أو الدوار أو الإغماء (انخفاض ضغط الدم الانتصابي). في هذه الحالة ، يجب وضع المريض على ظهره مع رفع الساقين. إذا استمرت الأعراض ، اتصل بطبيبك على الفور.
إذا كانت لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، فاسأل طبيبك.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لـ Urapidil Stragen
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
قد تحدث الآثار الجانبية التالية أثناء العلاج. يجب عليك الاتصال بطبيبك ، الذي سيقرر ما إذا كنت ستوقف أو تستمر في العلاج.
شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 معالجين: غثيان ، دوار وصداع.
غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 مريض: خفقان ، زيادة أو نقصان في معدل ضربات القلب ، الشعور بضغط في الصدر وصعوبة في التنفس ، قيء ، إرهاق وتعرق.
نادرة: قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 مريض: انتصاب طويل الأمد ومؤلّم ، احتقان بالأنف ، تفاعلات حساسية جلدية (حكة ، احمرار غير عادي للجلد ، طفح جلدي).
نادرة جدًا: قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 مريض: انخفاض في عدد الصفائح الدموية (تخثر خلايا الدم الحمراء). الضعف والأرق.
إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية المذكورة في هذه النشرة ، يرجى الاتصال بطبيبك.
إذا أصبت بأي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك ، بما في ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العلبة والقنينة بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
بعد الفتح / التخفيف لأول مرة
تم إثبات الاستقرار الفيزيائي والكيميائي لمدة 50 ساعة عند 15-25 درجة مئوية.
من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، يجب استخدام المنتج على الفور.
إذا لم يتم استخدامها على الفور ، فإن أوقات وأوقات التخزين أثناء الاستخدام هي مسؤولية المستخدم ولن تزيد عن 24 ساعة عند 2 إلى 8 درجات مئوية ، ما لم يتم إعادة التركيب / التخفيف في ظل ظروف خاضعة للرقابة والتحقق من صحتها.
للاستخدام الفردي فقط.
استخدم على الفور بعد فتح القارورة لأول مرة.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ماذا يحتوي URAPIDIL STRAGEN
العنصر النشط هو Urapidil.
- أمبولة واحدة بحجم 5 مل تحتوي على 25 ملغ من Urapidil.
- أمبولة واحدة سعة 10 مل تحتوي على 50 ملغ من Urapidil.
- أمبولة واحدة 20 مل تحتوي على 100 ملغ من Urapidil.
المكونات الأخرى هي: بروبيلين جلايكول (انظر القسم 2) ، ثنائي هيدرات فوسفات ثنائي هيدروجين الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك (37٪ وزن / وزن) ، ثنائي فوسفات ثنائي الهيدرات ، حمض الهيدروكلوريك (3.7٪ وزن / وزن) ، هيدروكسيد الصوديوم (4٪ وزن / وزن) ) ، ماء للحقن.
كيف يبدو URAPIDIL STRAGEN وما هي محتويات العبوة
URAPIDIL STRAGEN 25 mg هو محلول للحقن في أمبولة.
URAPIDIL STRAGEN 50 mg هو محلول للحقن في أمبولة.
URAPIDIL STRAGEN 100 mg هو مركز لمحلول التسريب في أمبولة.
علبة واحدة تحتوي على 5 أمبولات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
يورابيديل ستراجين
02.0 التركيب النوعي والكمي -
يحتوي 1 مل على 5 ملغ من يورابيديل.
أمبولة 5 مل تحتوي على 25 ملغ يورابيديل.
تحتوي القارورة سعة 10 مل على 50 ملغ من يورابيديل.
تحتوي القارورة 20 مل على 100 ملغ من يورابيديل.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني -
25 مجم / 50 مجم: محلول للحقن ، ويمكن أيضاً تخفيفه للتسريب.
100 ملغ: مركز لمحلول التسريب.
محلول شفاف عديم اللون بدرجة حموضة من 5.6 إلى 6.6.
خالية من الجسيمات المرئية.
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
حالات الطوارئ الناتجة عن ارتفاع ضغط الدم (مثل الزيادة الحرجة في ضغط الدم) ، والأشكال الحادة والشديدة جدًا من مرض ارتفاع ضغط الدم ، وارتفاع ضغط الدم المقاوم للعلاج.
خفض ضغط الدم المتحكم فيه لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم أثناء و / أو بعد الجراحة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
حالات الطوارئ الناتجة عن ارتفاع ضغط الدم ، والأشكال الحادة والشديدة من ارتفاع ضغط الدم ، وارتفاع ضغط الدم المقاوم للعلاج
حقنة وريد .. الحقن في الوريد
10-50 مجم من يورابيديل تدار ببطء عن طريق الحقن في الوريد تحت تحكم ثابت في ضغط الدم. يحدث الإجراء الخافض للضغط عادة في غضون 5 دقائق.
من الادارة. يمكن تكرار حقن 10-50 مجم من يورابيديل بالنسبة لاتجاه ضغط الدم.
تُستخدم مضخة التسريب الوريدي أو المحقنة للحفاظ على مستوى ضغط الدم الذي تحقق مع الحقن.
للحصول على تعليمات حول تخفيف المنتج الدوائي قبل الإعطاء ، انظر القسم 6.6.
الحد الأقصى للكمية المتوافقة هو 4 ملغ يورابيديل لكل مل من محلول التسريب.
معدل الإعطاء: يتم تحديد معدل التسريب حسب حالة ضغط الدم الفردي. معدل التسريب بجرعة البدء الموصى بها: 2 ملغ / دقيقة.
جرعة الصيانة: في المتوسط 9 ملغ / ساعة ، يشار إلى 250 ملغ من يورابيديل يضاف إلى 500 مل من محلول التسريب بما يعادل 1 ملغ = 44 نقطة = 2.2 مل.
خفض ضغط الدم المتحكم فيه في حالة ارتفاع ضغط الدم أثناء و / أو بعد الجراحة
تُستخدم مضخة التسريب الوريدي أو المحقنة للحفاظ على مستوى ضغط الدم الذي تحقق مع الحقن.
الجرعة
ملحوظة
Urapidil Stragen i.v. يتم إعطاؤه عن طريق الوريد عن طريق التسريب أو الحقن للمريض في وضع الاستلقاء. يمكن إعطاء الجرعة كحقنة واحدة أو أكثر أو بالتسريب الوريدي البطيء. يمكن دمج الحقن مع التسريب البطيء اللاحق.
المواطنين من كبار السن
في المرضى الأكبر سنًا ، يجب استخدام الأدوية الخافضة للضغط بحذر وبجرعات أقل في البداية ، حيث يتم تعديل الحساسية تجاه المستحضرات من هذا النوع لدى هؤلاء المرضى غالبًا.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والكلى ، قد يحتاجون إلى تقليل جرعة يورابيديل.
سكان الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية اليورابيديل في الحقن الوريدي للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 18 عامًا.
مدة العلاج
من وجهة نظر السمية ، يعتبر آمناً لمدة 7 أيام ؛ بشكل عام ، لا ينبغي تجاوز هذه الفترة بالأدوية الخافضة للضغط بالحقن. العلاج بالحقن المتكرر ممكن إذا ارتفع ضغط الدم مرة أخرى.
من الممكن حدوث تداخل بين العلاج بالحقن الحاد مع التحول إلى العلاج المستمر بعوامل خفض ضغط الدم عن طريق الفم.
04.3 موانع -
يجب عدم استخدام Urapidil Stragen في حالة فرط الحساسية (الحساسية) للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. Urapidil Stragen i.v. يجب عدم استخدامه في حالات تضيق الأبهر في البرزخ أو التحويلة الشريانية الوريدية (إلا في حالة تحويلة غسيل الكلى غير النشطة ديناميكيًا).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
الاحتياطات اللازمة للأستخدام
- في حالة قصور القلب الناجم عن ضرر وظيفي من أصل ميكانيكي ، مثل تضيق الشريان الأورطي أو الصمام التاجي أو الانسداد الرئوي أو ضعف عمل القلب بسبب مرض التامور ؛
- في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وظائف الكبد.
- في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي متوسط إلى شديد.
- في المرضى المسنين.
- في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع سيميتيدين (انظر القسم 4.5
"التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى").
إذا لم يتم استخدام يورابيديل كخط أول من الأدوية الخافضة للضغط ، فلا ينبغي استخدام هذا الدواء حتى زوال تأثير الأدوية الخافضة للضغط التي تم إعطاؤها سابقًا ، ويجب أن تنخفض جرعة يورابيديل وفقًا لذلك.
يمكن أن يؤدي الانخفاض السريع للغاية في ضغط الدم إلى بطء القلب أو السكتة القلبية.
عندما يتم إعطاء Urapidil Stragen عن طريق الحقن ، بسبب وجود البروبيلين غليكول ، يمكن ملاحظة أعراض تشبه الكحول.
يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 ملغ) لكل جرعة ، خالٍ من الصوديوم بشكل أساسي.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
يمكن تعزيز التأثير الخافض للضغط لليورابيديل عن طريق تناول حاصرات مستقبلات ألفا ، بما في ذلك تلك التي تُعطى لحالات المسالك البولية وموسعات الأوعية والأدوية الأخرى التي تخفض ضغط الدم وحالات استنفاد الحجم (الإسهال والقيء) والكحول.
يجب دراسة توليفة يورابيديل مع باكلوفين بعناية شديدة ، لأن باكلوفين قد يعزز التأثير الخافض للضغط.
إن الاستخدام المتزامن للسيميتيدين يثبط استقلاب اليورابيديل ، وقد يزيد تركيز اليورابيديل في المصل بنسبة 15٪ ، لذلك يمكن النظر في تقليل الجرعة.
ينبغي النظر في الإدارات المصاحبة التالية:
- إيميبرامين (تأثير خافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي) ؛
- مضادات الذهان (تأثير خافض للضغط وخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي) ؛
- الكورتيكويدات (تقليل التأثير الخافض للضغط من خلال احتباس ماء الصوديوم).
نظرًا لعدم توفر معلومات كافية حتى الآن عن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لا يوصى بهذا العلاج في الوقت الحالي.
04.6 الحمل والرضاعة:
حمل
لا ينصح بإعطاء Urapidil Stragen أثناء الحمل. لا توجد معلومات كافية عن استخدام يورابيديل في النساء الحوامل.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بدون مسخ (القسم 5-3). بسبب الدراسات المحدودة ، فإن المخاطر المحتملة على البشر غير معروفة.
وقت الأكل
بسبب عدم وجود بيانات عن إفرازات في حليب الثدي ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية في حالة العلاج مع يورابيديل.
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
هذا المنتج الطبي له تأثير طفيف على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
قد تختلف الاستجابة الفردية للعلاج من مريض لآخر ، وهذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، عند تغيير العلاج ، أو عند تناوله بالتزامن مع الكحول.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
العديد من الآثار الجانبية التالية ناتجة عن انخفاض مفاجئ في ضغط الدم ، لكن التجربة أظهرت أنها تختفي في غضون دقائق ، حتى أثناء التسريب البطيء ؛ ومع ذلك ، فيما يتعلق بخطورة الآثار غير المرغوب فيها ، ينبغي أيضًا النظر في تعليق العلاج.
04.9 جرعة زائدة -
أعراض
أعراض الجرعة الزائدة هي: دوار ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انهيار ، إرهاق ، انخفاض معدل التفاعل.
علاج الجرعة الزائدة
يمكن تخفيف انخفاض الضغط المفرط عن طريق رفع الساقين أو عن طريق استعادة حجم الدم. إذا كانت هذه الإجراءات غير كافية ، فيجب إعطاء دواء مضيق للأوعية ببطء عن طريق الوريد لمراقبة ضغط الدم. وفي حالات نادرة جدًا ، يلزم حقن الكاتيكولامينات في الوريد (مثل الأدرينالين 0.5 -1.0 مخفف إلى 10 مل بمحلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر).
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
المجموعة العلاجية الدوائية: المواد المضادة للأدرينالية ذات التأثير المحيطي ، حاصرات مستقبلات ألفا الأدرينالية.
كود ATC: C02CA06
يحثّ يورابيديل على خفض الضغط الانقباضي والانبساطي عن طريق تقليل المقاومة المحيطية.
يظل معدل ضربات القلب ثابتًا إلى حد كبير.
النتاج القلبي لم يتغير: بينما يمكن أن يزداد في الحالات التي ينخفض فيها بسبب زيادة الحمل اللاحق.
آلية العمل
Urapidil له تأثيرات مركزية ومحيطية.
• محيطي: يحجب Urapidil بشكل أساسي مستقبلات ألفا ما بعد المشبكي وبالتالي يثبط تأثير مضيق الأوعية للكاتيكولامينات.
• على المستوى المركزي: Urapidil أيضا له تأثير مركزي ، فهو يعدل نشاط مراكز الدماغ التي تتحكم في الدورة الدموية. وبالتالي فإنه يمنع زيادة المنعكس في نبرة الجهاز العصبي الودي أو يقلل من النغمة الودية.
05.2 "خصائص حركية الدواء -
بعد إعطاء 25 مجم من اليورابيديل عن طريق الوريد ، هناك اتجاه ثنائي الطور لتركيزه في الدم (المرحلة الأولية للتوزيع ، المرحلة النهائية للتخلص). مرحلة التوزيع لها عمر نصف يبلغ حوالي 35 دقيقة ، وحجم التوزيع هو 0.8 (0.6-1.2) لتر / كجم.
يتم استقلاب Urapidil بشكل رئيسي في الكبد. المستقلب الرئيسي هو urapidyl hydroxylated في الموضع 4 من حلقة فينيل ، والذي لا يمتلك نشاطًا ملحوظًا في خفض ضغط الدم. يحتوي مستقلب O-desmethyl urapidil على نفس النشاط البيولوجي تقريبًا مثل urapidil ، ولكنه موجود بكميات صغيرة فقط.
إن التخلص من اليورابيديل ومستقلباته في البشر يصل إلى 50-70٪ كلويًا ؛ منها 15٪ من الجرعة التي يتم تناولها هي يورابيديل النشط دوائيا ؛ الباقي ، الذي يتكون بشكل أساسي من يورابيديل شبه هيدروكسيل بدون نشاط خافض للضغط ، يتم إفرازه عن طريق طريق البراز.
نصف عمر المصل بعد إعطاء البلعة في الوريد 2.7 ساعة (1.8-3.9 ساعة) ، ارتباط بروتين البلازما ليورابيديل في مصل الدم البشري 80٪ في المختبر. قد يفسر هذا الارتباط المنخفض نسبيًا لليورابيديل ببروتينات البلازما سبب عدم وجود تفاعلات معروفة بين يورابيديل وعقاقير ربط بروتين البلازما بقوة.
في المرضى المسنين والأشخاص الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي ملحوظ ، ينخفض حجم توزيع وتصفية اليورابيديل ويصبح نصف عمر البلازما أطول.يعبر Urapidil الحاجز الدموي الدماغي ويمر عبر المشيمة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
السمية الحادة
أجريت دراسات مع urapidil hydrochloride على الفئران والجرذان لاختبار السمية الحادة.
تتراوح الجرعة المميتة 50 (المشار إليها بقاعدة يورابيديل) بعد تناوله عن طريق الفم بين 508 و 750 مجم / كجم من وزن الجسم وبعد الإعطاء في الوريد بين 140 و 260 مجم / كجم من وزن الجسم. لوحظت السمية بشكل رئيسي مثل التخدير ، وتدلي الجفون ، وانخفاض الحركة ، وفقدان المنعكس الوقائي وانخفاض درجة حرارة الجسم ، وضيق التنفس ، والزرقة ، والهزات ، والتشنجات قبل الموت.
السمية المزمنة / السمية شبه المزمنة
أجريت دراسات السمية المزمنة على الفئران بعد تناولها عن طريق الفم مع الطعام لمدة تزيد عن 6 و 12 شهرًا ، باستخدام جرعات تصل إلى 250 مجم / كجم من وزن الجسم / يوم. وقد لوحظ وجود تخدير وتدلي الجفون وانخفاض زيادة الوزن وإطالة الدورة الشهرية وانخفاض وزن الرحم.
لوحظت سمية مزمنة في الكلاب في الدراسات التي تزيد عن 6 و 12 شهرًا بجرعات تصل إلى 64 مجم / كجم من وزن الجسم / يوم. الجرعات التي تزيد عن 30 مجم / كجم من وزن الجسم / يوم تسبب التخدير واللعاب والرعشة. لم يلاحظ أي علامات على التغيرات السريرية أو الأنسجة المرضية.
إمكانية إحداث طفرة وراثية وأورام
في الدراسات البكتيرية (اختبار AMES ، المقايسة بوساطة المضيف) ، والفحوصات التي أجريت على الخلايا الليمفاوية البشرية واختبار الطور لنخاع عظم الفأر ، لم يظهر urapidil أي خصائص مطفرة.كان اختبار إصلاح الحمض النووي على خلايا الكبد في الفئران سلبية.
لم تقدم الدراسات المسرطنة التي أجريت على الفئران والجرذان في عمر 18 و 24 شهرًا أي مؤشر ذي صلة للإنسان على احتمالية إحداث الورم. في دراسات خاصة على الجرذان والفئران ، ساهم اليورابيديل في زيادة مستوى البرولاكتين ، وفي القوارض تؤدي زيادة مستوى البرولاكتين إلى نمو أنسجة الثدي. في ضوء ما هو معروف عن آلية العمل ، فإن هذا التأثير غير متوقع عند البشر الذين يتلقون جرعات علاجية ، ولا يمكن تحديده في التجارب السريرية.
سمية الإنجابية
لم تقدم دراسات السمية الإنجابية في الجرذان والفئران والأرانب أي مؤشر على التأثير المسخ.
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب سمية إنجابية لليورابيديل. أدت الآثار الجانبية إلى انخفاض معدل الحمل في الجرذان ؛ في زيادة وزن الجسم وتناول الطعام والماء في الأرانب ؛ انخفاض نسبة أجنة الأرانب الحية ؛ وانخفاض معدل بقاء الأجنة في الفترة المحيطة بالولادة وزيادة وزن الفئران حديثي الولادة.
أثبتت دراسة التكاثر أن الدورة الشهرية لإناث الجرذان قد طال أمدها ، كما ثبت من خلال دراسة السمية المزمنة. يعتبر هذا التأثير ، مثل انخفاض وزن الرحم في الاختبار المزمن ، نتيجة لزيادة مستوى البرولاكتين الذي يحدث في القوارض بعد العلاج باليورابيدل. لا تتأثر خصوبة المرأة.
ومع ذلك ، نظرًا للاختلافات الكبيرة بين الأنواع ، لا يمكن اعتبار هذه النتائج قابلة للتطبيق على البشر. في الدراسات السريرية طويلة المدى ، لم يكن من الممكن تحديد أي تأثير على محور الغدة النخامية في النساء.
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
البروبيلين غليكول،
ثنائي هيدرات فوسفات ثنائي هيدروجين الصوديوم ،
حمض الهيدروكلوريك (37٪ وزن / وزن) ،
ثنائي هيدرات فوسفات ثنائي الصوديوم ،
حمض الهيدروكلوريك (3.7٪ وزن / وزن) ،
هيدروكسيد الصوديوم (4٪ وزن / وزن) ،
ماء للحقن.
06.2 عدم التوافق "-
لا يمكن خلط هذا المنتج الطبي مع المنتجات الطبية الأخرى باستثناء تلك المذكورة في القسم 6.6.
يجب عدم إعطاء المواد الفعالة التالية [أو محلول إعادة التكوين / التخفيف] في وقت واحد:
محاليل قلوية للحقن والتسريب.
هذا يمكن أن يسبب التعتيم أو التندب.
06.3 فترة الصلاحية "-
3 سنوات.
بعد الفتح / التخفيف لأول مرة:
تم إثبات الاستقرار الفيزيائي والكيميائي لمدة 50 ساعة عند 15-25 درجة مئوية.
من وجهة نظر ميكروبيولوجية ، يجب استخدام المنتج على الفور.
إذا لم يتم استخدامها على الفور ، فإن أوقات وأوقات التخزين أثناء الاستخدام هي مسؤولية المستخدم ولن تزيد عن 24 ساعة عند 2 إلى 8 درجات مئوية ، ما لم يتم إعادة التركيب / التخفيف في ظل ظروف خاضعة للرقابة والتحقق من صحتها.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.
لظروف تخزين المنتج الطبي المخفف ، انظر القسم 6.3.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
قوارير زجاجية شفافة (النوع الأول ، دكتوراه يورو)
التعبئة: 5 أمبولات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
يمكن استخدام قارورة 100 مجم لتثبيت ضغط الدم عن طريق التسريب. للعلاج الأولي ، تتوفر أمبولات تحتوي على 25 مجم و 50 مجم من يورابيديل. يمكن أيضًا استخدام هذه الجرعات للتسريب في الوريد بعد التخفيف.
يحدث التخفيف تحت ظروف معقمة.
يجب فحص المحلول بصريًا قبل الإعطاء بحثًا عن وجود جزيئات وتغير في اللون ، ويجب استخدام المحاليل الشفافة عديمة اللون فقط.
تحضير المحلول المخفف
- التسريب الوريدي:
أضف 250 ملغ من يورابيديل (2 قنينة 100 ملغ من يورابيديل + 1 قنينة من 50 ملغ من يورابيديل) إلى 500 مل من أحد المذيبات المتوافقة.
- مضخة الحقن:
اسحب 100 ملغ من يورابيديل عن طريق مضخة حقنة وخفف إلى حجم 50 مل بأحد المذيبات المتوافقة.
مذيبات متوافقة للتخفيف
- محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪) للتسريب
- جلوكوز 50 مجم / مل (5٪)
- جلوكوز 100 مجم / مل (10٪)
للاستخدام الفردي فقط.
يجب التخلص من أي محلول متبقي غير مستخدم و "الأكياس / الأكياس" بشكل صحيح وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
Stragen Nordic A / S
Helsingorsgade 8C
DK-3400 Hillerød
الدنمارك
08.0 رقم ترخيص التسويق -
AIC رقم 040876017 - "25 مجم محلول للحقن" 5 5 مل أمبولات زجاجية
AIC رقم 040876029 - "50 مجم محلول للحقن" 5 أمبولات زجاجية سعة 10 مل
AIC n.040876031 - "مركز 100 مجم لمحلول التسريب" 5 أمبولات زجاجية
20 مل
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
13.05.2013
10.0 تاريخ مراجعة النص -
13.05.2013
