أوباتانول - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

أوباتانول - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: أولوباتادين

أوباتانول 1 مجم / مل قطرة للعين ، محلول

لماذا يتم استخدام Opatanol؟ لما هذا؟

يستخدم أوباتانول لعلاج علامات وأعراض التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي.

التهاب الملتحمة التحسسي. يمكن أن تسبب بعض المواد (مسببات الحساسية) مثل حبوب اللقاح أو غبار المنزل أو شعر الحيوانات ردود فعل تحسسية تسبب الحكة والاحمرار وحتى تورم سطح العين.

أوباتانول دواء لعلاج حالات حساسية العين ، ويعمل عن طريق تقليل شدة رد الفعل التحسسي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Opatanol

لا تستخدم أوباتانول

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه أولوباتادين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
يجب عدم استخدام أوباتانول إذا كنت مرضعة.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول أوباتانول

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل استخدام OPATANOL.

إذا كنت ترتدي عدسات لاصقة ، فيجب عليك إزالتها قبل استخدام أوباتانول.

أطفال

لا تستخدم OPATANOL في الأطفال دون سن 3 سنوات. لا تعطي هذا الدواء للأطفال دون سن 3 سنوات حيث لا توجد بيانات تؤكد أنه آمن وسيعمل مع الأطفال دون سن 3 سنوات.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير أوباتانول

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

إذا كنت تستخدم قطرات أو مراهم عينية أخرى ، اترك ما لا يقل عن 5 دقائق بين استخدام دواء وآخر ، ويجب استخدام المراهم أخيرًا.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة والخصوبة

إذا كنت حاملاً أو كان من الممكن حدوث الحمل ، فتحدث إلى طبيبك قبل استخدام أوباتانول.

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل استخدام هذا الدواء.

يجب عدم استخدام أوباتانول إذا كنت مرضعة: اسأل طبيبك للحصول على المشورة قبل استخدام هذا الدواء.

السياقة واستعمال الماكنات

قد يكون لديك تشوش في الرؤية لبعض الوقت بعد استخدام أوباتانول.لا تقود أو تشغل الآلات حتى يهدأ هذا الإحساس.

يحتوي أوباتانول على كلوريد البنزالكونيوم.

يمكن أن يتسبب كلوريد البنزالكونيوم في تهيج العين ومن المعروف أنه يتسبب في تغيير لون العدسات اللاصقة اللينة ، لذلك يجب تجنب ملامسة العدسات اللينة ، وإذا كنت ترتدي العدسات اللاصقة ، فيجب عليك إزالتها قبل تركيبها والانتظار لمدة 15 دقيقة على الأقل قبل إعادة تركيب العدسات.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Opatanol: Posology

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي.

إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي. الجرعة الموصى بها هي نقطة واحدة في العين (العينين) مرتين في اليوم - صباحًا ومساءً.استخدم هذه الجرعة ، ما لم يخبرك طبيبك بخلاف ذلك. الفترة الزمنية التي حددها طبيبك.

يستخدم OPATANOL فقط كقطرة للعين.

اقلب الصفحة للحصول على مزيد من المعلومات

كم يجب أن تستخدم (انظر الصفحة السابقة)

خذ زجاجة OPATANOL ومرآة
اغسل يديك
خذ الزجاجة وفك الغطاء
بعد إزالة الغطاء ، إذا انفصلت حلقة الأمان ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.
امسك الزجاجة رأسًا على عقب بين إبهامك وإصبعك الأوسط
قم بإمالة رأسك للخلف ، وقم بخفض الجفن بإصبع نظيف حتى يتكون كيس بين الجفن والعين. سوف تحتاج إلى غرس القطرة هنا
قرب طرف الزجاجة من عينك ، واستخدم المرآة إذا كان ذلك مفيدًا
لا تلمس عينك أو جفنك أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف القطارة لتجنب إصابة القطرات المتبقية في الزجاجة.
اضغط برفق على قاعدة الزجاجة ، واترك قطرة واحدة من OPATANOL في كل مرة
لا تضغط على الزجاجة - فهي مصممة بحيث يكون الضغط اللطيف فقط على القاع كافياً
إذا قمت بغرس القطرات في كلتا العينين ، كرر نفس الإجراء للعين الأخرى
استبدل الغطاء فورًا بعد الاستخدام ، مع إعادة ربطه بشكل صحيح.

إذا فقدت قطرة عينك ، فحاول مرة أخرى.

إذا نسيت استخدام OPATANOL ، فقم بغرس قطرة واحدة في أسرع وقت ممكن ثم عد إلى أوقات الغرس العادية. ومع ذلك ، إذا حان الوقت تقريبًا لتقطير الجرعة التالية ، فلا تغرس الجرعة الفائتة وتعود إلى أوقات الغرس الطبيعية. لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن تناول أوباتانول لا تتوقف عن تناول هذا الدواء دون التحدث مع طبيبك.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من أوباتانول

إذا كنت تستخدم المزيد من OPATANOL أكثر مما ينبغي ، اغسله بالماء الدافئ. لا تقم بغرس القطرات مرة أخرى حتى يحين موعد الجرعة التالية.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للأباتانول

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. وقد لوحظت الآثار الجانبية التالية مع أوباتانول

شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص.

التأثيرات في العين: ألم في العين ، تهيج العين ، جفاف العين ، إحساس غير طبيعي بالعين ، إزعاج في العين.

أعراض جانبية عامة: صداع ، إرهاق ، جفاف الأنف ، طعم سيئ

غير شائعة: قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص.

التأثيرات في العين: رؤية مشوشة أو منخفضة أو غير طبيعية ، اضطراب في القرنية ، التهاب ، مع أو بدون ضرر ، في سطح العين ، التهاب أو عدوى في الملتحمة ، إفرازات من العين ، حساسية للضوء ، زيادة إفراز الدموع ، حكة في العين ، احمرار العين ، شذوذ في الجفن ، حكة ، احمرار ، تورم ، أو تقشر الجفن.

الأعراض الجانبية العامة: حساسية غير طبيعية أو منخفضة ، دوار ، سيلان الأنف ، جفاف الجلد ، التهاب الجلد.

غير معروف: لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة

التأثيرات على العين: إنتفاخ العين ، إنتفاخ القرنية ، تغير في حجم بؤبؤ العين

الأعراض الجانبية العامة: ضيق في التنفس ، زيادة أعراض الحساسية ، تورم الوجه ، نعاس ، ضعف عام ، غثيان ، قيء ، التهاب الجيوب الأنفية ، احمرار في الجلد وحكة.

في حالات نادرة جدًا ، يكون لدى بعض المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الطبقة الشفافة أمام العين (القرنية) بقع معتمة على القرنية بسبب تراكم الكالسيوم أثناء العلاج.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي. يشمل هذا أيضًا أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الزجاجة والكرتون بعد EXP:. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر ، ولا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

يجب التخلص من الزجاجة بعد 4 أسابيع من فتحها لأول مرة لمنع العدوى المحتملة ويجب استخدام زجاجة جديدة. لاحظ تاريخ الفتح في المساحة المتوفرة على ملصق الزجاجة والمربع.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ماذا يحتوي أوباتانول

العنصر النشط هو أولوباتادين. يحتوي كل مل من المحلول على 1 ملغ من أولوباتادين (على شكل هيدروكلوريد). المكونات الأخرى هي: كلوريد البنزالكونيوم ، كلوريد الصوديوم ، فوسفات ثنائي الصوديوم (E339) ، حمض الهيدروكلوريك (E507) و / أو هيدروكسيد الصوديوم (E524) والمياه النقية.

وصف لشكل OPATANOL ومحتويات العبوة

OPATANOL هو سائل (محلول) صافٍ وعديم اللون يتم توفيره في عبوة تحتوي على زجاجة واحدة سعة 5 مل أو ثلاث زجاجات بلاستيكية سعة 5 مل مع أغطية لولبية. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Opatanol في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

أوباتانول 1 مجم / مل نقط للعين ، محلول

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي مل واحد من المحلول على 1 مجم من أولوباتادين (على شكل هيدروكلوريد)

سواغ ذات تأثيرات معروفة: كلوريد بنزالكونيوم 0.1 مجم / مل.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر 6.1

03.0 الشكل الصيدلاني

قطرات للعين ، محلول (قطرات للعين).

حل واضح وعديم اللون.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج علامات وأعراض التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي في العين.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الجرعة هي قطرة واحدة من OPATANOL في كيس الملتحمة للعين المصابة مرتين يوميًا (كل 8 ساعات). يمكن تمديد العلاج حتى أربعة أشهر إذا لزم الأمر.

استخدم في كبار السن

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.

سكان الأطفال

يمكن استخدام أوباتانول في مرضى الأطفال (3 سنوات وما فوق) بنفس الجرعة التي يستخدمها الكبار. لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية OPATANOL لدى الأطفال دون سن 3. لا توجد بيانات متاحة.

يستخدم في مرضى القصور الكبدي والكلوي

لم يتم دراسة أولوباتادين ، على شكل قطرات للعين (أوباتانول) ، في مرضى الكبد أو الكلى. ومع ذلك ، في حالة القصور الكبدي أو الكلوي ، لا يعتبر تعديل الجرعة ضروريًا (انظر القسم 5.2).

طريقة الإعطاء

لاستخدامات العيون فقط.

بعد إزالة الغطاء ، إذا انفصلت حلقة الأمان ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.من أجل منع تلوث طرف القطارة والمحلول ، يجب الحرص بشكل خاص على عدم لمس الجفون أو المناطق المحيطة. أو غير ذلك. الأسطح التي بها طرف قطارة الزجاجة حافظ على الزجاجة مغلقة بإحكام عندما لا تكون قيد الاستعمال.

في حالة العلاج المصاحب مع المنتجات الطبية الموضعية الأخرى للعين ، يجب ترك فترة خمس دقائق بين إدارة وأخرى. يجب إعطاء مراهم العين أخيرًا.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة في القسم 6

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

OPATANOL هو مضاد للحساسية / مضاد للهستامين ، على الرغم من تناوله موضعيًا ، إلا أنه يتم امتصاصه بشكل منهجي. في حالة ردود الفعل الشديدة أو فرط الحساسية ، يجب التوقف عن العلاج.

يحتوي أوباتانول على كلوريد البنزالكونيوم الذي قد يسبب تهيج العين.

تم الإبلاغ عن أن كلوريد البنزالكونيوم يسبب اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام.يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من جفاف العين أو غيرها من الحالات التي تتعرض فيها القرنية للخطر من أجل الاستخدام المتكرر أو لفترات طويلة.

العدسات اللاصقة

يُعرف البنزالكونيوم بتأثير العدسات اللاصقة اللينة على تغيير لونها ، لذا تجنب ملامستها للعدسات اللاصقة اللينة.

يجب نصح المرضى بإزالة العدسات اللاصقة قبل إعطاء قطرات العين والانتظار 15 دقيقة على الأقل بعد التقطير قبل إعادة وضع العدسات اللاصقة.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم إجراء دراسات التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى.

تعليم في المختبر أظهر أن أولوباتادين لا يثبط التفاعلات الأيضية التي تشتمل على إنزيمات السيتوكروم P-450 1A2 ، 2C8 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4. تشير هذه النتائج إلى أنه من غير المحتمل أن يحفز أولوباتادين تفاعلات أيضية مع المواد الفعالة الأخرى التي يتم تناولها بشكل متزامن.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد بيانات عن استخدام أولوباتادين للعين في النساء الحوامل أو أنها محدودة العدد.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بعد الإعطاء الجهازي (انظر القسم 5.3). لا يُنصح باستخدام أولوباتادين أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل.

وقت الأكل

أظهرت البيانات المتوفرة في الحيوانات إفراز أولوباتادين في اللبن بعد تناوله عن طريق الفم (لمزيد من التفاصيل انظر القسم 5.3) ولا يمكن استبعاد الخطر على الأطفال حديثي الولادة.

لا ينبغي استخدام أوباتانول أثناء الرضاعة الطبيعية.

خصوبة

لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم التأثير على الخصوبة البشرية للإدارة العينية الموضعية لأولوباتادين.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

OPATANOL ليس له تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

كما هو الحال مع أي قطرات أخرى للعين ، قد يؤثر عدم وضوح الرؤية العابر أو اضطرابات بصرية أخرى على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. في حالة حدوث عدم وضوح الرؤية بعد التقطير ، سيحتاج المريض إلى الانتظار حتى تتضح الرؤية مسبقًا. لقيادة المركبات أو استخدام الآلات .

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

ملخص ملف تعريف السلامة.

في الدراسات السريرية التي شملت 1680 مريضًا ، تم إعطاء OPATANOL مرة إلى أربع مرات يوميًا في كلتا العينين لمدة تصل إلى أربعة أشهر ، كعلاج أحادي أو إضافي إلى 10 ملغ لوراتادين.

قد تحدث التفاعلات العكسية المرتبطة باستخدام OPATANOL في حوالي 4.5 ٪ من المرضى ؛ ومع ذلك ، توقف 1.6 ٪ فقط من المرضى عن التجربة السريرية بسبب هذه التفاعلات العكسية.

لم تبلغ الدراسات السريرية عن أي تفاعلات عكسية خطيرة في العين أو الجهازية تتعلق بـ OPATANOL. التفاعل الضار الأكثر شيوعًا المرتبط بالعلاج هو ألم العين ، حيث تم الإبلاغ عن حدوث إجمالى بنسبة 0.7 ٪.

قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية

تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية أثناء الدراسات السريرية وبيانات ما بعد التسويق وتم تصنيفها وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ، شائعة (≥1 / 100 إلى

ضمن كل فئة تردد ، يتم سرد التفاعلات الضائرة بترتيب تقليل الشدة.

تصنيف الجهاز والجهاز تكرر ردود الفعل السلبية الالتهابات والاصابات غير مألوف التهاب الأنف اضطرابات الجهاز المناعي غير معروف فرط الحساسية وانتفاخ الوجه اضطرابات الجهاز العصبي مشترك الصداع وعسر الذوق غير مألوف الدوخة ونقص الحس غير معروف النعاس اضطرابات العين مشترك ألم في العين ، تهيج العين ، جفاف العين ، إحساس غير طبيعي بالعين غير مألوف تآكل القرنية ، عيب طلائي القرنية ، اضطراب القرنية الظهاري ، التهاب القرنية النقطي ، التهاب القرنية ، تلطيخ القرنية ، إفرازات العين ، رهاب الضوء ، عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر ، تشنج الجفن ، عدم الراحة في العين ، حكة العين ، بصيلات الملتحمة ، اضطراب الملتحمة ، الإحساس بجسم غريب في الجسم العين ، زيادة التمزق ، احمرار الجفن ، وذمة الجفن ، اضطراب الجفن ، احتقان العين. غير معروف وذمة القرنية ، وذمة العين ، وتورم العين ، والتهاب الملتحمة ، وتوسع حدقة العين ، واضطراب الرؤية ، وتقشر حواف الجفن اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف مشترك جفاف الأنف غير معروف ضيق التنفس والتهاب الجيوب الأنفية اضطرابات الجهاز الهضمي غير معروف الغثيان والقيء اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد غير مألوف التهاب الجلد التماسي ، وحرقان في الجلد ، وجفاف الجلد غير معروف التهاب الجلد ، حمامي الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة مشترك تعب غير معروف الوهن والشعور بالضيق

في بعض المرضى الذين يعانون من تلف شديد في القرنية ، تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا لتكلس القرنية مع استخدام قطرات العين التي تحتوي على الفوسفات.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. في الملحق الخامس.

04.9 جرعة زائدة

لا توجد بيانات عن جرعة زائدة للإنسان بعد الابتلاع العرضي أو المتعمد.يتسم أولوباتادين بترتيب منخفض من السمية الحادة في الحيوانات.

قد يؤدي الابتلاع العرضي للمحتويات الكاملة لزجاجة أوباتانول إلى أقصى تعرض جهازي يبلغ 5 ملغ من أولوباتادين. سيكون هذا التعرض معادلاً لجرعة نهائية قدرها 0.5 مجم / كجم في طفل يبلغ وزنه 10 كجم بافتراض امتصاص 100٪.

لوحظ إطالة فترة QTc في الكلاب فقط عند التعرضات التي تعتبر تتجاوز بدرجة كافية الحد الأقصى للتعرض البشري ، مما يشير إلى الحد الأدنى من الأهمية للأغراض السريرية. تم إعطاء جرعة فموية من 5 ملغ مرتين يوميًا ، لمدة 2.5 يوم ، إلى 102 من الشباب وكبار السن من المتطوعين من الذكور والإناث الأصحاء ، مع عدم وجود إطالة ملحوظة في فترة QTc مقارنةً بالدواء الوهمي. إلى 127 نانوغرام / مل) التي لوحظت في هذه الدراسة تمثل هامش أمان لا يقل عن 70 مرة للأولوباتادين الموضعي فيما يتعلق بالتأثيرات على عودة الاستقطاب القلبي.

في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إجراء المراقبة والعلاج المناسبين للمريض.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: طب العيون ومزيلات الاحتقان ومضادات الحساسية. مضادات الحساسية الأخرى.

كود ATC: S01GX09

أولوباتادين هو مضاد للحساسية / مضاد للهستامين فعال وانتقائي يمارس تأثيره من خلال آليات عمل متعددة ومتميزة. وهو مضاد للهستامين (الوسيط الرئيسي للاستجابات التحسسية لدى البشر) ويمنع إنتاج السيتوكينات الالتهابية التي يسببها الهيستامين بواسطة الظهارة الملتحمة البشرية. الخلايا. البيانات التي تم الحصول عليها من الدراسات في المختبر تشير إلى أنه يمكن أن يعمل على الخلايا البدينة الملتحمة البشرية ، مما يمنع إطلاق الوسطاء المؤيدين للالتهابات. في المرضى الذين يعانون من سالكية القنوات الأنفية الدمعية ، يقلل تناول أوباتانول الموضعي للعين من العلامات والأعراض الأنفية التي تصاحب التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي في كثير من الأحيان. لا يسبب OPATANOL أي تغيير مهم سريريًا في قطر التلميذ.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يتم امتصاص أولوباتادين بشكل نظامي ، مثله مثل الأدوية الأخرى التي يتم تناولها موضعيًا. ومع ذلك ، فإن الامتصاص الجهازي للأولوباتادين الذي يتم تناوله موضعيًا يكون ضئيلًا للغاية ، حيث تتراوح تركيزات البلازما من أقل من حد القياس الكمي للمقايسة (

إزالة

أظهرت دراسات حركية الدواء بعد تناوله عن طريق الفم أن "نصف عمر البلازما يتراوح من 8 إلى 12 ساعة تقريبًا ، مع" الإطراح في الغالب عن طريق الإفراز الكلوي. تم استرجاع حوالي 60-70٪ من الجرعة في البول كمادة فعالة. تم التعرف على مستقلبين ، أحادي ديسميثيل وأكسيد N ، بتركيزات منخفضة في البول.

نظرًا لأن أولوباتادين يُفرز بشكل رئيسي في البول كمادة فعالة غير متغيرة ، فإن اختلال وظائف الكلى يعدل الحرائك الدوائية للأولوباتادين بتركيزات أعلى من البلازما بمقدار 2-3 مرات في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (متوسط تصفية الكرياتينين يبلغ 13.0 مل / دقيقة) مقارنة بالبالغين الأصحاء . بعد جرعة فموية قدرها 10 ملغ في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى (بدون تدفق البول) ، كانت تركيزات أولوباتادين في البلازما أقل بشكل ملحوظ في يوم غسيل الكلى مقارنة بيوم واحد من غسيل الكلى ، مما يشير إلى أنه يمكن التخلص من أولوباتادين عن طريق غسيل الكلى.

الدراسات التي قارنت الحرائك الدوائية لجرعة فموية 10 ملغ من أولوباتادين في الشباب (متوسط العمر 21 عامًا) وكبار السن (متوسط العمر 74 عامًا) لم تظهر فروقًا ذات دلالة إحصائية في تركيزات البلازما (AUC) بين الأشخاص الصغار وكبار السن. ، في البروتين. إفراز ملزمة أو بولية للمادة الفعالة والمستقلبات غير المتغيرة.

أجريت دراسة سريرية بعد تناول عقار أولوباتادين عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. تشير النتائج إلى أنه يمكن توقع تركيز بلازما أعلى قليلاً في هذه الفئة من السكان بعد تناول OPATANOL. نظرًا لأن تركيزات البلازما بعد الإعطاء الموضعي للأولوباتادين تقل بنسبة 50 إلى 200 مرة عن تلك التي لوحظت بعد تناول جرعات فموية جيدة التحمل ، فلا يُتوقع حدوث تغيير في الجرعة عند كبار السن أو الأشخاص المصابين بقصور كلوي. التمثيل الغذائي الكبدي هو طريق ثانوي للتخلص. لذلك ليس من الضروري تغيير الجرعة في حالة القصور الكبدي.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية للسلامة وعلم العقاقير والسمية بالجرعات المتكررة والسمية الجينية وإمكانية الإصابة بالسرطان والسمية الإنجابية.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات انخفاضًا في نمو الجراء الرضّع من الأمهات اللواتي عولجن بجرعات جهازية من أولوباتادين أعلى بكثير من الحد الأقصى الموصى به لاستخدام طب العيون في البشر. تم اكتشاف أولوباتادين في حليب الفئران المرضعة بعد تناوله عن طريق الفم.