المكونات النشطة: Lercanidipine (lercanidipine hydrochloride)
ليركاديب 10 ملغ أقراص مغلفة
ليركاديب 20 مجم أقراص مغلفة
لماذا يتم استخدام Lercadip؟ لما هذا؟
ينتمي Lercadip ، lercanidipine hydrochloride ، إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم (مشتقات ديهيدروبيريدين) التي تقلل ضغط الدم.
يستخدم Lercadip لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، المعروف أيضًا باسم ارتفاع ضغط الدم ، لدى البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا (لا يُنصح به للأطفال دون سن 18 عامًا).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Lercadip
لا تأخذ Lercadip
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه lercanidipine hydrochloride أو أي من المكونات الأخرى لأقراص Lercadip.
- إذا كان لديك ردود فعل تحسسية تجاه أدوية مشابهة لأقراص Lercadip (مثل أملوديبين ، نيكارديبين ، فيلوديبين ، إيزراديبين ، نيفيديبين أو لاسيديبين).
- إذا كنت تعاني من بعض أمراض القلب مثل:
- فشل القلب غير المنضبط
- إعاقة تدفق الدم من القلب
- الذبحة الصدرية غير المستقرة (الذبحة الصدرية في حالة الراحة أو التدهور التدريجي)
- نوبة قلبية أقل من شهر.
- إذا كنت تعاني من مشاكل شديدة في الكبد أو الكلى.
- إذا كنت تتناول أدوية مثبطات لإنزيم CYP3A4 مثل:
- مضادات الفطريات (مثل كيتوكونازول أو إيتراكونازول)
- المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل الإريثروميسين أو الترولينوميسين)
- مضادات الفيروسات (مثل ريتونافير).
- إذا كنت تتناول دواء آخر يسمى السيكلوسبورين (يستخدم بعد عمليات الزرع لمنع رفض العضو).
- مع جريب فروت او عصير جريب فروت.
لا تأخذي Lercadip إذا كنت حاملاً أو مرضعة (أنظري قسم الحمل والرضاعة والخصوبة لمزيد من المعلومات).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول عقار ليركاديب
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Lercadip:
- إذا كنت تعاني من أمراض قلبية أخرى لم يتم علاجها بإدخال جهاز تنظيم ضربات القلب أو لديك ذبحة صدرية موجودة مسبقًا.
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكبد أو الكلى أو كنت تخضع لغسيل الكلى.
يجب عليك إخبار طبيبك إذا كنت تعتقد أنك (أو قد تصبح) حاملاً أو مرضعة (انظر قسم الحمل والرضاعة والخصوبة).
الأطفال والمراهقون
لم تثبت سلامة وفعالية عقار Lercadip لدى الأطفال حتى سن 18 عامًا ، ولا توجد بيانات متاحة.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Lercadip
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
أخبر طبيبك أو الصيدلي:
- إذا كنت تتناول حاصرات بيتا مثل ميتوبرولول ، مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (أدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
- إذا كنت تتناول سيميتيدين (أكثر من 800 ملغ ، دواء للقرحة ، عسر الهضم أو حرقة المعدة).
- إذا كنت تتناول الديجوكسين (دواء لعلاج مشاكل القلب).
- إذا كنت تتناول ميدازولام (دواء يساعدك على النوم).
- إذا كنت تتناول ريفامبيسين (دواء لعلاج السل).
- إذا كنت تتناول أستيميزول أو تيرفينادين (أدوية لعلاج الحساسية).
- إذا كنت تتناول أميودارون أو كينيدين (أدوية لعلاج ضربات القلب السريعة).
- إذا كنت تتناول الفينيتوين أو الكاربامازيبين (أدوية الصرع) ، سيرغب طبيبك في مراقبة ضغط الدم بشكل متكرر أكثر من المعتاد.
Lercadip مع الطعام والشراب والكحول
- لا تشرب الكحول أثناء تناول أقراص Lercadip لأنها قد تزيد من تأثير الدواء.
- لا تتناول أقراص Lercadip مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
يجب عدم استخدام Lercadip إذا كنت حاملاً ، أو تعتقدين أنك قد تكونين حاملاً أو تخططين للحمل ، أو إذا كنت ترضعين رضاعة طبيعية أو لا تستخدمين أي من وسائل منع الحمل.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
يجب توخي الحذر حيث قد يحدث دوار وضعف وإرهاق ونادرًا النعاس. لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تعرف تأثير Lercadip عليك.
يحتوي Lercadip على اللاكتوز
إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Lercadip: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
البالغون: الجرعة الموصى بها هي 10 مجم مرة في اليوم ، وتؤخذ في نفس الوقت كل يوم ، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح قبل الإفطار بـ 15 دقيقة على الأقل ، حيث أن الوجبة الغنية بالدهون تزيد بشكل كبير من مستويات الدواء في الدم. إذا لزم الأمر ، قد ينصحك طبيبك بزيادة الجرعة عن طريق التبديل إلى Lercadip 20 مجم مرة واحدة في اليوم. يفضل ابتلاع الأقراص كاملة مع القليل من الماء.
الاستخدام في الأطفال: لا ينبغي استخدام هذا الدواء للأطفال دون سن 18 عامًا.
المرضى المسنون: لا حاجة لتعديل الجرعة بشكل يومي. ومع ذلك ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص لبدء العلاج.
المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد أو الكلى: هناك حاجة إلى عناية خاصة عند بدء العلاج عند هؤلاء المرضى ويجب مراعاة زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم بعناية.
إذا نسيت أن تأخذ Lercadip
إذا نسيت تناول قرص ، ببساطة تخطي الجرعة الفائتة ثم استمر في تناولها كما هو موصوف في اليوم التالي.
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول Lercadip
إذا توقفت عن تناول Lercadip ، فقد يرتفع ضغط الدم مرة أخرى ، استشر طبيبك قبل التوقف عن العلاج.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من عقار Lercadip
لا تتجاوز الجرعة الموصوفة لك.
إذا تناولت جرعة أعلى من الموصوفة أو إذا تناولت جرعة زائدة ، استشر طبيبك على الفور ، وإذا أمكن ، خذ أقراصك و / أو العبوة معك.
قد يؤدي تناول أكثر من الجرعة الموصى بها إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم وظهور عدم انتظام ضربات القلب أو عدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يؤدي هذا أيضًا إلى فقدان الوعي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية ل Lercadip
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة:
إذا واجهت أيًا من الأعراض الجانبية التالية ، فاستشر طبيبك على الفور.
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
الذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناتج عن نقص إمدادات الدم إلى القلب).
نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص):
ألم في الصدر وانخفاض ضغط الدم والإغماء وردود الفعل التحسسية (تشمل الأعراض الحكة والطفح الجلدي والشرى).
إذا كان لديك ذبحة صدرية موجودة مسبقًا ، فقد تحدث زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية مع مجموعة الأدوية التي تنتمي إليها Lercadip. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب.
الآثار الجانبية المحتملة الأخرى:
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):
صداع ، دوخة ، سرعة ضربات القلب ، خفقان القلب (اضطراب أو تسارع ضربات القلب) ، احمرار مفاجئ في الوجه والرقبة وأعلى الصدر ، تورم الكاحلين.
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
نعاس ، شعور بالغثيان ، قيء ، حرقة في المعدة ، آلام في المعدة ، إسهال ، احمرار الجلد ، آلام في الجسم ، زيادة كمية البول ، إرهاق.
نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص):
انتفاخ اللثة ، قيم غير طبيعية في وظائف الكبد (يتم الكشف عنها عن طريق اختبارات الدم) ، الرغبة الشديدة في التبول.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون والبلاستر بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
يحفظ في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الضوء.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ما يحتويه Lercadip
العنصر النشط هو هيدروكلوريد lercanidipine.
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 10 ملغ من lercanidipine hydrochloride (ما يعادل 9.4 ملغ من lercanidipine) أو 20 ملغ من lercanidipine hydrochloride (ما يعادل 18.8 ملغ من lercanidipine).
المكونات الأخرى هي:
- قلب القرص: لاكتوز مونوهيدرات ، سليلوز دقيق التبلور ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، بوفيدون K30 ، ستيرات المغنيسيوم.
- طلاء الفيلم: هيدروكسي بروبيل ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 6000 ، أكسيد الحديد (E172).
كيف يبدو Lercadip وما هي محتويات العبوة
Lercadip 10 ملغ: قرص أصفر ، دائري ، محدب من الجانبين ، مغلف بفيلم مع خط للشطر من جانب واحد. خط الشطر الموجود على الجهاز اللوحي هو لتسهيل عملية الكسر لتسهيل البلع وعدم التقسيم إلى جرعات متساوية.
Lercadip 20 ملغ: قرص وردي ، دائري ، محدب من الجانبين ، مغلف بفيلم مع خط للشطر من جانب واحد. يمكن تقسيم القرص إلى جرعتين متساويتين.
يتوفر Lercadip في عبوات نفطة ، في عبوات من 7 و 14 و 28 و 35 و 42 و 50 و 56 و 98 و 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
أقراص LERCADIP 10 مجم
02.0 التركيب النوعي والكمي -
يحتوي قرص واحد على 10 ملغ من ليركانديبين هيدروكلوريد ، وهو ما يعادل 9.4 ملغ من ليركانديبين.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني -
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
قرص أصفر ، دائري ، محدب من الجانبين ، مقسم من جانب واحد.
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
يشار إلى LERCADIP لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط الأساسي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة في اليوم عن طريق الفم ، 15 دقيقة على الأقل قبل وجبات الطعام ؛ يمكن زيادة الجرعة إلى 20 مجم ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية.
يجب أن يكون تعديل الجرعة تدريجيًا حيث يحدث أقصى تأثير خافض للضغط في غضون أسبوعين تقريبًا.
في حالة المرضى الذين لا يتحكمون بشكل كافٍ في العلاج الأحادي الخافض للضغط ، فمن الممكن الجمع بين إعطاء LERCADIP مع أدوية حاصرات بيتا (أتينولول) أو مدرات البول (هيدروكلوروثيازيد) أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كابتوبريل أو إنالابريل).
نظرًا لأن منحنى الجرعة والاستجابة شديد الانحدار وله "ثبات" عند الجرعات بين 20 و 30 مجم ، فمن غير المرجح أن تؤدي الجرعات الأعلى إلى فعالية أكبر بينما ، على العكس ، قد تحدث زيادة في التأثيرات غير المرغوب فيها.
استخدم في كبار السن : على الرغم من أن دراسات الحرائك الدوائية والخبرة السريرية المحددة لم تكشف عن الحاجة إلى تعديل الجرعة اليومية ، إلا أنه يوصى بإيلاء اهتمام خاص عند بدء العلاج عند كبار السن.
استخدم في الأطفال : نظرًا لعدم إجراء دراسات إكلينيكية على المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، لا ينصح بإعطاء الدواء في سن الأطفال.
استخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد أو الكلى : ينصح بتوخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو كلوي خفيف إلى متوسط. كان هؤلاء المرضى يتحملون الوزن الموصى به جيدًا ، ولكن زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم يجب أن تؤخذ في الاعتبار بعناية. يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط عند المرضى المصابين باعتلال كبدي وبالتالي يجب مراعاة تعديل الجرعة.
لا يُنصح بالعلاج باستخدام LERCADIP في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد أو مرضى القصور الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي)
04.3 موانع -
فرط الحساسية للمادة الفعالة "lercanidipine" أو للداي هيدروبيريدين بشكل عام أو لأي من السواغات الموجودة في الدواء.
الحمل والرضاعة (انظر القسم 4.6).
النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن تغطية فعالة لمنع الحمل.
انسداد طرد البطين الأيسر.
قصور القلب الاحتقاني غير المعالج.
الذبحة الصدرية غير المستقرة.
تغيرات شديدة في وظائف الكبد أو الكلى.
المرضى الذين أصيبوا بنوبة قلبية لمدة تقل عن شهر.
العلاج المتزامن مع:
مثبطات CYP3A4 القوية (انظر القسم 4.5) ؛
سيكلوسبورين (انظر القسم 4.5) ؛
عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.5).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء LERCADIP للمرضى الذين يعانون من متلازمات اختلال وظائف العقدة الجيبية (إذا لم يتم زرع جهاز تنظيم ضربات القلب). على الرغم من أن الدراسات الديناميكية الدموية الخاضعة للرقابة لم تظهر أي ضعف في وظيفة البطين ، إلا أن الحذر مطلوب في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر. لقد تم اقتراح أن بعض ديهيدروبيريدين قصير المفعول قد يزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى مرضى نقص تروية القلب.على الرغم من أن LERCADIP دواء طويل المفعول في مثل هؤلاء المرضى ، إلا أن الحذر مطلوب.
نادرا ما تسبب بعض ديهيدروبيريدين ألمًا سابقًا أو ذبحة صدرية. نادرا جدا ، قد يكون هناك زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية الحادة في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقا. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب (انظر القسم 4.8).
استخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد أو الكلى : ينصح بتوخي الحذر بشكل خاص عند بدء العلاج للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو كلوي خفيف إلى متوسط. كان هؤلاء المرضى يتحملون الوزن الموصى به جيدًا ، ولكن زيادة الجرعة اليومية إلى 20 مجم يجب أن تؤخذ في الاعتبار بعناية. يمكن زيادة التأثير الخافض للضغط عند المرضى المصابين باعتلال كبدي وبالتالي يجب مراعاة تعديل الجرعة.
لا ينصح بالعلاج باستخدام LERCADIP في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد أو في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (معدل الترشيح الكبيبي)
يجب تجنب تناول الكحوليات لأنها قد تزيد من تأثير توسع الأوعية للأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم 4.5).
محرضات CYP3A4 مثل مضادات الاختلاج (مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين) والريفامبيسين قد تقلل من مستويات البلازما من lercanidipine وبالتالي قد تكون فعالية lercanidipine أقل من المتوقع (انظر القسم 4.5).
1 قرص يحتوي على 30 ملغ من اللاكتوز ولذلك لا ينبغي أن يعطى للمرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز أو الجالاكتوز في الدم أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
نظرًا لأن lercanidipine يتم استقلابه بواسطة إنزيم CYP3A4 ، فقد تتفاعل مثبطات ومحفزات CYP3A4 بشكل متزامن مع عملية التمثيل الغذائي والتخلص من lercanidipine.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ LERCADIP مع مثبطات CYP3A4 (مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، ريتونافير ، إريثروميسين ، ترولياندوميسين) (انظر القسم 4.3).
أظهرت دراسة التفاعل مع الكيتوكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4 ، زيادة كبيرة في تركيزات البلازما من lercanidipine (زيادة 15 ضعفًا في AUC و 8 أضعاف في C لـ eutomer S-lercanidipine).
يجب عدم تناول السيكلوسبورين والليكانيديبين معًا (انظر القسم 4.3).
بعد إعطاء ما يصاحب ذلك من lercanidipine و cyclosporine ، لوحظ زيادة في مستويات البلازما لكل من المواد الفعالة. أظهرت دراسة أجريت على متطوعين شباب أصحاء أنه عندما يتم تناول السيكلوسبورين بعد 3 ساعات من تناول الليكانديبين ، لا تتغير مستويات البلازما من الليكانديبين ، بينما يزيد السيكلوسبورين AUC بنسبة 27٪. ومع ذلك ، فإن الإدارة المشتركة لـ LERCADIP مع السيكلوسبورين تسببت في زيادة 3 أضعاف في مستويات البلازما من lercanidipine وزيادة بنسبة 21 ٪ في السيكلوسبورين AUC.
يجب عدم تناول Lercanidipine مع عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.3).
كما هو الحال مع ثنائي هيدروبيريدين آخر ، فإن الليكانديبين حساس للتثبيط الأيضي الذي يسببه عصير الجريب فروت ، مما يؤدي إلى زيادة توافره الجهازي وزيادة تأثيره الخافض لضغط الدم.
عند تناول جرعة 20 مجم بالتزامن مع الميدازولام عن طريق الفم عند الأشخاص المسنين ، يزداد امتصاص lercanidipine (بحوالي 40٪) وينخفض معدل الامتصاص (يتأخر tmax بمقدار 1.75 إلى 3 ساعات) .ظلت تركيزات الميدازولام دون تغيير .
يجب توخي الحذر عند وصف LERCADIP مع ركائز CYP3A4 الأخرى ، مثل: terfenadine ، و astemizole ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة مثل الأميودارون والكينيدين.
يجب توخي الحذر عند تناول LERCADIP مع محفزات CYP3A4 مثل الأدوية المضادة للاختلاج (مثل الفينيتوين وكاربامازيبين) والريفامبيسين حيث يمكن تقليل التأثير الخافض للضغط ويجب مراقبة ضغط الدم بشكل متكرر أكثر من المعتاد.
عندما يتم إعطاء LERCADIP مع ميتوبرولول ، وهو حاصرات بيتا يتم التخلص منها بشكل رئيسي عن طريق الكبد ، لا يتغير التوافر البيولوجي للميتوبرولول ، بينما يتم تقليل ذلك من lercanidipine بنسبة 50 ٪. قد يكون هذا التأثير بسبب انخفاض تدفق الدم الكبدي الناجم عن حاصرات بيتا وبالتالي قد يحدث مع أدوية أخرى من هذه الفئة. وبالتالي ، يمكن إعطاء lercanidipine مع حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ، ولكن قد يلزم تعديل الجرعة.
أظهرت دراسة تفاعل مع فلوكستين (مثبط لـ CYP2D6 و CYP3A4) ، أجريت على متطوعين تتراوح أعمارهم بين 65 و 7 سنوات (يعني ± sd) ، عدم وجود تغييرات ذات صلة سريريًا في الحرائك الدوائية لليكانديبين.
لا تتغير مستويات البلازما من lercanidipine بشكل كبير في المرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب مع 800 ملغ / يوم من السيميتيدين ، ولكن ينصح بالحذر عند الجرعات العالية حيث قد يزيد التوافر البيولوجي والتأثير الخافض للضغط من lercanidipine.
في المرضى الذين يخضعون لعلاج مزمن مع ب-ميثيلديجوكسين ، لم ينتج عن التناول المشترك لـ 20 ملغ من lercanidipine أي تفاعل حركي دوائي. المتطوعون الأصحاء الذين عولجوا بالديجوكسين ، بعد تناول جرعة 20 ملغ من الليكانديبين في حالة الصيام ، أظهروا زيادة متوسطة بنسبة 33٪ في الديجوكسين Cmax ، في حين لم يتغير الجين AUC والتصفية الكلوية بشكل ملحوظ. يجب مراقبة المرضى بعناية. للكشف عن أي علامات تسمم الديجوكسين.
بعد الإعطاء المشترك المتكرر لجرعة 20 ملغ من LERCADIP مع 40 ملغ من سيمفاستاتين ، لم يتغير AUC من lercanidipine بشكل ملحوظ ، في حين زاد AUC من simvastatin بنسبة 56 ٪ ومستقلبه النشط. - 28 ٪ حمض الهيدروكسي. من غير المحتمل أن تكون هذه التغييرات ذات صلة إكلينيكية. لا يُتوقع حدوث أي تفاعل عند تناول عقار لايركانديبين في الصباح وسيمفاستاتين في المساء كما هو محدد لهذه المنتجات الطبية.
لا يغير التناول المشترك لـ 20 ملغ من lercanidipine بواسطة متطوعين أصحاء صائمين الحرائك الدوائية للوارفارين.
تدار LERCADIP مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين جيد التحمل.
يجب تجنب تناول الكحوليات لأنها قد تزيد من تأثير توسع الأوعية للأدوية الخافضة للضغط (انظر القسم 4.4).
04.6 الحمل والرضاعة:
لم تظهر نتائج الدراسات التي أجريت على الجرذان والأرانب أي تأثير ماسخ للليكانيديبين في هذه الأنواع من الحيوانات ، ولم يكن هناك ضعف في الوظيفة الإنجابية في الفئران. ومع ذلك ، نظرًا لوجود نقص في البيانات السريرية حول استخدام lercanidipine في الحمل والرضاعة ، وقد ثبت أن المركبات الأخرى التي تنتمي إلى فئة dihydropyridine مسخية في الحيوانات ، لا ينبغي إعطاء LERCADIP أثناء الحمل أو للنساء في سن الإنجاب. اللواتي لا يستخدمن تغطية فعالة لمنع الحمل. قد يفرز هذا الدواء في حليب الثدي ، بسبب ارتفاع درجة ألفة الليكانديبين للدهون ، لذلك لا ينبغي تناوله أثناء الرضاعة.
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
أظهرت التجربة السريرية مع lercanidipine أن تناول الدواء لا يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر لأن الدوخة والوهن والشعور بالتعب ، وفي حالات نادرة ، قد يحدث النعاس.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
حدثت ردود فعل سلبية في ما يقرب من 1.8 ٪ من المرضى المعالجين.
يوضح الجدول أدناه حدوث التفاعلات الضائرة ، مع وجود سبب محتمل على الأقل ، مجمعة حسب فئة أعضاء نظام MedDRA وفرزها حسب التردد (نادر ، نادر).
كما هو مبين في الجدول ، فإن التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة هي الصداع ، والدوخة ، والوذمة المحيطية ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، والاحمرار ، وكل منها يحدث في أقل من 1٪ من المرضى.
في سياق تجربة ما بعد التسويق ، من التقارير التلقائية التي تم تلقيها ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها بشكل نادر جدًا (تضخم اللثة ، زيادة قابلة للعكس في مستويات مصل الترانساميناسات الكبدية ، انخفاض ضغط الدم ، تكرار التبول وألم في الصدر.
نادرا ما تسبب بعض ديهيدروبيريدين ألمًا سابقًا أو ذبحة صدرية. نادرا جدا ، قد يكون هناك زيادة في وتيرة ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية الحادة في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الموجودة مسبقا. يمكن ملاحظة حالات منعزلة من احتشاء عضلة القلب.
لا توجد آثار سلبية من lercanidipine على نسبة الجلوكوز في الدم أو الدهون في الدم.
04.9 جرعة زائدة -
في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن ثلاث حالات من الجرعة الزائدة (تم تناول 150 مجم و 280 مجم و 800 مجم من lercanidipine على التوالي في محاولة للانتحار).
كما هو الحال مع ديهيدروبيريدينات أخرى ، من المفترض أن جرعة زائدة قد تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط المصحوب بانخفاض ضغط الدم الملحوظ وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد وبطء القلب وفقدان الوعي ، قد يكون العلاج الداعم للقلب والأوعية الدموية ضروريًا ، مع إعطاء الأتروبين في الوريد في حالة بطء القلب.
نظرًا للتأثير الدوائي لفترات طويلة من lercanidipine ، فمن الضروري مراقبة وظيفة القلب والأوعية الدموية للمريض الذي تناول جرعة زائدة من الدواء لمدة 24 ساعة على الأقل. لا توجد معلومات متاحة حول الآثار المفيدة المحتملة لغسيل الكلى. من المحتمل جدًا أنه لا يمكن استخدام مستويات البلازما كمعيار لمدة فترة الخطر وأن غسيل الكلى ليس له فعالية.
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الوعائي في الغالب.
كود ATC: C08CA13
Lercanidipine هو مانع لقنوات الكالسيوم ينتمي إلى مجموعة dihydropyridine التي تمنع تدفق الكالسيوم عبر غشاء الخلية للعضلات الملساء والقلب. ترجع آلية تأثيره الخافض للضغط إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية ، مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في المقاومة الطرفية الكلية. على الرغم من قصر العمر النصفي للبلازما ، فإن الليكانديبين له نشاط خافض للضغط لفترات طويلة ، بسبب معامل التقسيم العالي في الغشاء ، ولا يسبب تأثيرات سلبية مؤثر في التقلص العضلي بفضل انتقائية الأوعية الدموية العالية.
نظرًا لأن توسع الأوعية الناجم عن LERCADIP يتميز بظهور تدريجي للتأثير ، نادرًا ما يحدث انخفاض ضغط الدم الحاد مع عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي في مرضى ارتفاع ضغط الدم.
كما هو الحال مع غير المتماثل 1،4-ديهيدروبيريدين ، فإن النشاط الخافض للضغط من lercanidipine يرجع بشكل أساسي إلى (S) -enantiomer.
بالإضافة إلى الدراسات السريرية التي أجريت لدعم المؤشر العلاجي ، أظهرت دراسة عشوائية أخرى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد (متوسط ضغط الدم الانبساطي ± sd 114.5 ± 3.7 مم زئبق) أن ضغط الدم عاد إلى المستوى الطبيعي في 40٪ من 25 مريضًا عولجوا بجرعة من 20 مجم ، في جرعة واحدة يومية من LERCADIP ، وفي 56 ٪ من 25 مريضًا تم علاجهم بجرعة 10 مجم مرتين في اليوم. في تجربة سريرية عشوائية مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول ، ثبت أن LERCADIP فعال في خفض ضغط الدم الانقباضي من متوسط القيمة الأولية 172.6 ± 5.6 مم زئبق إلى 140.2 ± 8.7 مم زئبق.
05.2 "خصائص حركية الدواء -
يمتص LERCADIP تمامًا بعد تناوله عن طريق الفم من 10-20 مجم وقمم البلازما 3.30 نانوغرام / مل ± 2.09 ديسيات على التوالي. و 7.66 نانوغرام / مل ± 5.90 ديسي ، يتم الوصول إليها حوالي 1.5-3 ساعات بعد الإعطاء.
يُظهر متماثلان من lercanidipine ملفًا شخصيًا مشابهًا لمستوى البلازما: الوقت للحصول على أقصى تركيز للبلازما متطابق ، والحد الأقصى لتركيز البلازما والجامعة الأمريكية بالقاهرة ، في المتوسط ، أعلى بمقدار 1.2 مرة بالنسبة لـ (S) enantiomer. من اثنين من المتشاهدين هو نفسه في الأساس.لم يلاحظ أي تحويل داخلي "في الجسم الحي" من المتغيرات المتشابهة.
بعد عملية التمثيل الغذائي العالية قبل النظامية ، يكون التوافر البيولوجي المطلق لـ LERCADIP عند إعطائه للمرضى الذين يتناولون الطعام عن طريق الفم حوالي 10 ٪ وينخفض إلى الثلث (1/3) عند إعطائه لمتطوعين أصحاء في حالة الصيام.
يتضاعف توافر lercanidipine ، عن طريق الفم ، أربع مرات عندما يتم تناول LERCADIP لمدة تصل إلى ساعتين بعد تناول وجبة غنية بالدهون. وبالتالي ، يجب أن تدار LERCADIP قبل وجبات الطعام.
يكون التوزيع من البلازما إلى الأنسجة والأعضاء سريعًا وواسع النطاق.
يزيد ارتباط lercanidipine ببروتين البلازما عن 98٪. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي أو كبدي حاد ، تنخفض مستويات بروتين البلازما وقد يزيد الجزء الحر من الدواء.
يتم استقلاب LERCADIP على نطاق واسع بواسطة CYP3A4 ؛ لم يتم الكشف عن الدواء في البول أو البراز. يتم تحويله في الغالب إلى مستقلبات غير نشطة ويتم إخراج حوالي 50 ٪ من الجرعة في البول.
أظهرت التجارب "في المختبر" مع ميكروسومات كبد الإنسان أن الليكانديبين يمارس درجة معينة من تثبيط CYP3A4 و CYP2D6 ، ولكن بتركيزات 160 و 40 مرة ، على التوالي ، أعلى من تلك التي تم الوصول إليها في ذروة البلازما بعد إعطاء جرعة 20 ملغ.
علاوة على ذلك ، أظهرت دراسات التفاعل التي أجريت على البشر أن اليركانديبين لا يغير مستويات البلازما للميدازولام ، وهو ركيزة نموذجية لـ CYP3A4 ، أو ميتوبرولول ، وهو ركيزة نموذجية لـ CYP2D6. لذلك ، عند الجرعات العلاجية ، لا يُتوقع من LERCADIP أن يثبط التحول الأحيائي لـ الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 و CYP2D6.
يحدث الإزالة أساسًا عن طريق التحول الأحيائي.
متوسط العمر النصفي للبلازما الذي يمكن حسابه من مرحلة الإقصاء النهائي هو 8-10 ساعات والنشاط العلاجي يستمر 24 ساعة بفضل الارتباط العالي بالأغشية الدهنية ، ولم يتم العثور على تراكم بعد الإعطاء المتكرر.
يؤدي تناول LERCADIP عن طريق الفم إلى مستويات في البلازما من lercanidipine لا تتناسب بشكل مباشر مع الجرعة (الحركية غير الخطية). بعد أخذ 10 أو 20 أو 40 مجم ، كانت تركيزات البلازما القصوى الملحوظة في نسبة 1: 3: 8 وتركيز البلازما AUCs بمرور الوقت بنسبة 1: 4: 18 ، مما يشير إلى تشبع تدريجي لما قبل النظامية. وبالتالي ، يزداد التوافر مع زيادة الجرعة.
في المرضى المسنين وفي المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط أو ضعف كبدي خفيف إلى متوسط ، كان سلوك الحرائك الدوائية لـ lercanidipine مشابهًا للسلوك الملحوظ في عموم المرضى ؛ تم العثور على مستويات أعلى (حوالي 70 ٪) من الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي حاد أو في مرضى غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد ، من المحتمل زيادة التوافر البيولوجي الجهازي لـ lercanidipine حيث يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع في الكبد.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
لم تظهر دراسات السمية الدوائية على الحيوانات أي تأثير على الجهاز العصبي اللاإرادي أو الجهاز العصبي المركزي أو وظيفة الجهاز الهضمي عند الجرعات المستخدمة بشكل شائع للحصول على التأثير الخافض للضغط.
يجب النظر في التأثيرات ذات الصلة التي لوحظت في الدراسات طويلة المدى على الجرذان والكلاب بشكل مباشر أو غير مباشر بالتأثيرات المعروفة بالفعل بعد استخدام جرعات عالية من حاصرات قنوات الكالسيوم وتعكس بشكل أساسي النشاط الدوائي المفرط.
لا يعتبر عقار Lercanidipine سامًا للجينات وقد ثبت أنه لا يوجد لديه أي إمكانية للتسبب في الإصابة بالسرطان.
لم تتأثر الخصوبة والوظيفة الإنجابية في الجرذ بعلاج lercanidipine.
لم يتم العثور على آثار ماسخة في الجرذان والأرانب. ومع ذلك ، فإن lercanidipine ، الذي يُعطى بجرعات عالية في الجرذان ، يسبب خسائر قبل وبعد الزرع وتأخر نمو الجنين.
عندما تعطى بجرعات عالية (12 مجم / كجم / يوم من هيدروكلوريد) أثناء المخاض ، يسبب عسر الولادة lercanidipine.
لم يتم تقييم توزيع lercanidipine و / أو مستقلباته في الحيوانات الحوامل وإفرازها في حليب الثدي.
لم يتم تقييم المستقلبات بشكل منفصل في دراسات السمية.
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
قائمة السواغات
جوهر الجهاز اللوحي:
مونوهيدرات اللاكتوز
السليلوز الجريزوفولفين
نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم
بوفيدون ك 30
ستيرات المغنيسيوم.
فيلم طلاء:
هيبروميلوز
تلك
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
ماكروغول 6000
أكسيد الحديد (E172).
06.2 عدم التوافق "-
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية "-
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
احفظه في العبوة الأصلية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
بثور غير شفافة من مادة البولي فينيل كلوريد والألومنيوم.
عبوات بها 7 ، 14 ، 28 ، 35 ، 50 ، 56 ، 98 و 100 قرص *.
* قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
INNOVA PHARMA S.p.A. - فيا ماتيو سيفيتالي ، 1-20148 ميلانو ، إيطاليا.
08.0 رقم ترخيص التسويق -
ليركاديب 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033225018 / م
LERCADIP 28 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033225020 / م
LERCADIP 35 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ. ن. 033225032 / م
LERCADIP 50 10 مجم أقراص مغلفة بالفيلم A.I.C. ن. 033225044 / م
100 قرص مغلف بالفيلم من ليركاديب 10 ملغ من A.I.C. ن. 033225057 / م
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
تاريخ أول ترخيص: 22 مارس 1996 (المملكة المتحدة). 18 مارس 1997 (إيطاليا). تاريخ أول تسويق: فبراير 1998 في SSN.
تجديد الترخيص: 05 يوليو 2006
10.0 تاريخ مراجعة النص -
مايو 2008
