المواد الفعالة: مونتيلوكاست
مونتيجن 10 ملغ أقراص مغلفة
تتوفر ملحقات حزمة Montegen لأحجام العبوات:- مونتيجن 10 ملغ أقراص مغلفة
- أقراص مونتيجن 5 ملغ للمضغ
- أقراص مونتيجن 4 ملغ للمضغ
- حبيبات مونتيجن 4 ملغ
دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Montegen؟ لما هذا؟
مونتيجن هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين الذي يمنع المواد المسماة الليكوترين. يتسبب الليكوترين في تضيق وتضخم المسالك الهوائية في الرئتين ، كما يسبب أعراض الحساسية. يحسن حصار الليكوترين أعراض الربو ويساعد في السيطرة على الربو ويحسن أعراض الحساسية الموسمية (المعروفة أيضًا باسم حمى القش والتهاب الأنف التحسسي الموسمي).
وصف الطبيب مونتيجن لعلاج الربو ، للوقاية من أعراض الربو أثناء النهار والليل.
- يستخدم مونتيجن لعلاج المرضى الذين لا يخضعون للسيطرة الكافية على أدويتهم ويحتاجون إلى أدوية إضافية.
- يمنع مونتيجن أيضًا تضييق الشعب الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة.
- في مرضى الربو حيث يتم استخدام مونتيجن لعلاج الربو ، يمكن لمونتيجن توفير الراحة من أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي.
سيحدد طبيبك كيفية استخدام مونتيجن وفقًا لأعراض الربو لديك وشدتها.
ما هو الربو؟
الربو مرض طويل الأمد.
يشمل الربو:
- صعوبة في التنفس نتيجة تضيق الشعب الهوائية. يزداد تضيق الشعب الهوائية سوءًا ويتحسن استجابة للظروف المختلفة.
- الممرات الهوائية التي تتفاعل مع العديد من المحفزات المزعجة ، مثل دخان السجائر أو حبوب اللقاح أو الهواء البارد أو ممارسة الرياضة.
- تورم (التهاب) الشعب الهوائية.
تشمل أعراض الربو: السعال وضيق التنفس وضيق الصدر.
ما هي الحساسية الموسمية؟
الحساسية الموسمية (تسمى أيضًا حمى القش أو التهاب الأنف التحسسي الموسمي) هي استجابات حساسية غالبًا ما تسببها حبوب اللقاح المحمولة جواً من الأشجار والعشب والبذور. يمكن أن تشمل الأعراض النموذجية للحساسية الموسمية: انسداد الأنف ، والبرد ، وحكة في الأنف. العطس عيون حمراء ومنتفخة وحكة ودامعة.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام مونتيجين
أخبر طبيبك عن أي مرض حالي أو سابق وأي حساسية.
لا تأخذ مونتيجن
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمونتيلوكاست أو أي من مكونات مونتيجن الأخرى (انظر 6. معلومات إضافية).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول مونتيغن
انتبه بشكل خاص مع مونتيجن
- إذا تفاقم الربو أو التنفس ، اتصل بطبيبك على الفور.
- لا ينبغي استخدام مونتيجن عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة.في حالة حدوث نوبات ، اتبع تعليمات طبيبك. احتفظ دائمًا بالأدوية المستنشقة في حالات الطوارئ لنوبات الربو.
- من المهم أن تتناول أنت أو طفلك جميع أدوية الربو التي وصفها طبيبك. لا ينبغي استخدام مونتيجن بدلاً من أدوية الربو الأخرى التي وصفها لك طبيبك.
- يجب أن يدرك المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للربو أنه إذا عانوا من مجموعة من الأعراض مثل متلازمة شبيهة بالإنفلونزا ، أو وخز أو انخفاض الإحساس في الذراعين أو الساقين ، أو تفاقم أعراض الرئة ، و / أو احمرار الجلد ، فيجب أن يروا طبيب.
- يجب ألا تتناول حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) أو الأدوية المضادة للالتهابات (وتسمى أيضًا العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية) إذا كانت تؤدي إلى تفاقم الربو.
استخدم في الأطفال
بالنسبة للأطفال من عمر 2 إلى 5 سنوات ، تتوفر أقراص MONTEGEN 4 مجم و 4 مجم حبيبات.
بالنسبة للأطفال من سن 6 إلى 14 عامًا ، تتوافر أقراص مونتيجن 5 مجم قابلة للمضغ.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير مونتيجين
استخدام مونتيجن مع أدوية أخرى
يمكن لبعض الأدوية أن تتداخل مع كيفية عمل مونتيجن ، أو يمكن أن تتداخل مونتيجن مع طريقة عمل الأدوية الأخرى.
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول الأدوية التالية قبل البدء في تناول مونتيجن:
- الفينوباربيتال (يستخدم لعلاج الصرع).
- الفينيتوين (يستخدم لعلاج الصرع).
- ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل وبعض أنواع العدوى الأخرى)
- جمفبروزيل (يستخدم لعلاج ارتفاع مستويات الدهون في البلازما).
استخدام مونتيجن مع الطعام والشراب
يمكن تناول مونتيجن 10 ملغ مع أو بين الوجبات.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
استخدم في فترة الحمل
إذا كنت حاملاً أو ترغبين في الحمل ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول مونتيجن. سيحدد طبيبك ما إذا كان بإمكانك أو لا يمكنك تناول مونتيجن في ظل هذه الظروف.
استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان مونتيجن يمكن أن يظهر في حليب الأم. إذا كنت مرضعة أو تخططين للإرضاع ، يجب عليك استشارة طبيبك قبل تناول مونتيجن.
السياقة واستعمال الماكنات
لا يتوقع حدوث تأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، قد تختلف الاستجابات الفردية للأدوية. قد تؤثر بعض الآثار الجانبية (مثل الدوخة والنعاس) التي تم الإبلاغ عنها نادرًا جدًا مع MONTEGEN على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
معلومات مهمة حول بعض مكونات مونتيجن
تحتوي أقراص مونتيجن 10 ملغ المغلفة على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Montegen: Posology
- ما عليك سوى تناول قرص واحد من MONTEGEN يوميًا كما هو موصوف من قبل طبيبك.
- يجب أيضًا تناول الجهاز اللوحي إذا لم تكن لديك أعراض أو كنت تعاني من نوبة ربو حادة.
- تناول مونتيجن دائمًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.
- خذ القرص عن طريق الفم.
للبالغين 15 سنة وما فوق:
قرص واحد عيار 10 ملليجرام يؤخذ كل يوم في المساء. يمكن تناول مونتيجن 10 ملغ مع أو بين الوجبات.
إذا كنت تتناول مونتيجن ، فتأكد من أنك لا تتناول أي منتجات أخرى تحتوي على نفس المادة الفعالة ، مونتيلوكاست.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من الجبل الأسود
إذا تناولت مونتيجن أكثر مما ينبغي
استشر طبيبك على الفور.
لم تكن هناك آثار غير مرغوب فيها في غالبية تقارير الجرعة الزائدة. الأعراض الأكثر شيوعًا التي يتم الإبلاغ عنها عند تناول جرعة زائدة لدى البالغين والأطفال تشمل آلام البطن والنعاس والعطش والصداع والقيء وفرط النشاط.
إذا نسيت تناول مونتيجن
حاول أن تأخذ مونتيجن كما وصف لك. ومع ذلك ، إذا نسيت تناول قرص ، فاستمر في تناول الدواء بالجرعة المعتادة. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.
إذا توقفت عن تناول مونتيجن
لا يمكن أن يكون العلاج بمونتيجن فعالًا ضد الربو إلا إذا واصلت تناوله.من المهم الاستمرار في تناول مونتيجن طالما وصفه طبيبك. سيساعد هذا في السيطرة على الربو.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام مونتيجن ، اسأل طبيبك أو الصيدلي
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لمونتين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب مونتيجن آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
في الدراسات السريرية مع أقراص MONTEGEN 10 ملغ المغلفة بالفيلم ، كانت الآثار غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا والتي يُعتقد أنها مرتبطة بـ MONTEGEN (تحدث في واحد على الأقل من كل 100 مريض وأقل من واحد من كل 10 مرضى):
- وجع بطن
- صداع الراس
عادة ما تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة وتحدث بشكل متكرر في المرضى الذين عولجوا بـ MONTEGEN أكثر من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي (قرص لا يحتوي على مادة دوائية).
يتم تحديد مدى تكرار الآثار الجانبية المحتملة المدرجة أدناه باستخدام الاصطلاح التالي:
شائع جدًا (يصيب مستخدمًا واحدًا على الأقل من بين كل 10 مستخدمين)
شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)
غير شائع (يصيب من 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)
نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)
نادر جدًا (يصيب أقل من مستخدم واحد من بين 10000 مستخدم)
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية عند الاستخدام التجاري للدواء:
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي (شائع جدا)
- زيادة ميل النزيف (نادر)
- ردود الفعل التحسسية بما في ذلك تورم الوجه ، الشفتين ، اللسان و / أو الحلق التي قد تسبب صعوبة في التنفس أو البلع (غير شائع)
- تغيرات في السلوك والمزاج [تغير الأحلام ، بما في ذلك الكوابيس ، والأرق ، والسير أثناء النوم ، والتهيج ، والشعور بالقلق ، والقلق ، والإثارة بما في ذلك السلوك العدواني أو العداء ، والاكتئاب (غير شائع) ؛ الهزة ، وتغير الانتباه ، وضعف الذاكرة (نادر) ؛ الهلوسة والارتباك والأفكار والأفعال الانتحارية (نادر جدًا)]
- دوار ، نعاس ، وخز ، تشنجات (غير شائعة)
- خفقان (نادر)
- nosepleed (غير شائع)
- الإسهال والغثيان والقيء (شائع). جفاف الفم ، اضطرابات في الجهاز الهضمي (غير شائعة)
- التهاب الكبد (التهاب الكبد) (نادر جدا).
- طفح جلدي (شائع) كدمات ، حكة ، شرى (غير شائع) ، تورم مؤلم أحمر في الأنسجة تحت الجلد يتواجد بشكل شائع على السطح الأمامي للساقين (حمامي عقدية) ، تفاعلات جلدية شديدة (حمامي عديدة الأشكال) التي قد تحدث دون سابق إنذار (نادر جدًا)
- آلام في المفاصل أو العضلات ، تقلصات عضلية (غير شائعة).
- حمى (شائعة) ضعف / شعور بالتعب ، توعك ، تورم (غير شائع)
تم الإبلاغ عن مجموعة من الأعراض مثل شكل يشبه الأنفلونزا ، وخز أو تنميل في الذراعين أو الساقين ، وتفاقم أعراض الرئة و / أو الطفح الجلدي في حالات نادرة جدًا أثناء علاج مرضى الربو باستخدام مونتيلوكاست. . يجب على المريض إبلاغ الطبيب فورًا في حالة ظهور واحد أو أكثر من هذه الأعراض.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات حول الآثار الجانبية. أبلغ طبيبك أو الصيدلي بأي آثار جانبية غير تلك المذكورة أعلاه أو إذا ساءت أي أعراض.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
- احفظ مونتيجن بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم.
- لا تستخدم MONTEGEN بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على الملصق ذي الأرقام الستة بعد EXP. أول رقمين يشيران إلى الشهر ؛ تشير الأرقام الأربعة الأخيرة إلى العام ، ويشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
- احفظه في العبوة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
- لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه مونتيجن
- العنصر النشط هو مونتيلوكاست. يحتوي كل قرص على مونتيلوكاست الصوديوم الذي يعادل 10 ملغ من مونتيلوكاست.
- المكونات الأخرى هي: السليلوز الجريزوفولفين ، اللاكتوز مونوهيدرات (89.3 مجم) ، كروسكارميلوز الصوديوم ، هيدرولوز (E463) وستيرات المغنيسيوم. الطلاء: هيدروكسي بروبيل ، هيدروكسي بروبيل (E463) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، أكسيد الحديد الأحمر والأصفر (E172) ، شمع كرنوبا.
وصف مظهر مونتيجن ومحتويات العبوة
لون بيج ، مربع الشكل ، بحواف مستديرة ، مطلية بالفيلم ، 117 منقوش على جانب واحد.
عبوات بليستر تحتوي على: 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 49 ، 50 ، 56 ، 84 ، 90 ، 98 ، 100 ، 140 ، 200 قرص.
بليستر (جرعة واحدة) في عبوات تحتوي على: ٤٩ ، ٥٠ و ٥٦ قرصاً.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص مونتيجن 10 ملغ مغلفة بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي
قرص واحد ملبس بالفيلم يحتوي على: مونتيلوكاست صوديوم ، ما يعادل 10 ملغ من مونتيلوكاست.
سواغ له تأثيرات معروفة: يحتوي هذا المنتج الطبي على 89.3 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات لكل قرص.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
مضغوطة ملبسة بالفيلم.
لون بيج ، مربع الشكل ، حواف مستديرة ، مغلفة بالفيلم ، مقاس 7.9 مم × 7.9 مم ، مع 117 منقوش على جانب واحد.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يُستعمل مونتيجين لعلاج الربو كعلاج مساعد في المرضى الذين يعانون من الربو الخفيف / المعتدل المستمر والذين لا يتم السيطرة عليهم بشكل كافٍ باستخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة والذين يتم تناول ناهضات ب الأدرينالية قصيرة المفعول في نفس الوقت. الحاجة "توفر تحكمًا سريريًا غير كافٍ يمكن أيضًا استخدام Montegen في علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي في المرضى الذين يُوصف لهم Montegen لعلاج الربو.
يُشار أيضًا إلى مونتيغن للوقاية من الربو حيث يكون العنصر السائد هو تضيق الشعب الهوائية الناجم عن ممارسة الرياضة.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
الجرعة الموصى بها للبالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 15 عامًا فأكثر المصابين بالربو أو المصابين بالربو وما يصاحب ذلك من التهاب الأنف التحسسي الموسمي هي قرص واحد 10 ملغ يوميًا ، يتم تناوله في المساء.
توصيات عامة
يتضح تأثير مونتيغن العلاجي على معايير التحكم في الربو في غضون يوم واحد. يمكن تناول مونتيجين مع الطعام أو بدونه. اطلب من المريض الاستمرار في تناول مونتيجين حتى عندما يكون الربو تحت السيطرة ، وكذلك خلال فترات تفاقم الربو. لا ينبغي استخدام Montegen بالتزامن مع المنتجات الأخرى التي تحتوي على نفس العنصر النشط ، montelukast.
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط. لا توجد بيانات عن مرضى القصور الكبدي الشديد. الجرعة هي نفسها للمرضى من كلا الجنسين.
علاج مونتيغن فيما يتعلق بعلاجات الربو الأخرى
يمكن إضافة Montegen إلى نظام المريض الحالي.
الكورتيكوستيرويدات المستنشقة
يمكن استخدام Montegen كعلاج إضافي حيث لا توفر العوامل الأخرى مثل الكورتيكوستيرويدات المستنشقة بالإضافة إلى ناهضات بيتا سريعة المفعول لاستخدامها "حسب الحاجة" تحكمًا سريريًا غير كافٍ. مونتيغن ليس علاجًا بديلاً للكورتيكوستيرويدات المستنشقة (انظر القسم 4.4).
سكان الأطفال
لا تقم بإعطاء أقراص Montegen 10 mg المغلفة بالفيلم للأطفال دون سن 15 عامًا. لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص Montegen 10 mg المغلفة بالفيلم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا.
أقراص 5 ملغ قابلة للمضغ متوفرة لمرضى الأطفال من سن 6 إلى 14 سنة.
تتوافر أقراص 4 مجم قابلة للمضغ للأطفال من عمر 2 إلى 5 سنوات.
متوفر في حبيبات 4 ملغ للأطفال من عمر 6 أشهر إلى 5 سنوات.
طريقة الإعطاء
استخدام عن طريق الفم.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
اطلب من المريض عدم استخدام مونتيلوكاست عن طريق الفم لعلاج نوبات الربو الحادة والحصول على أدوية الطوارئ المناسبة التي يشيع استخدامها في مثل هذه الحالات. في حالة حدوث نوبة حادة ، يجب استخدام ناهض ب الأدرينالية قصير المفعول للاستنشاق للطبيب المعالج في أسرع وقت ممكن.
لا ينبغي استبدال مونتيلوكاست فجأة بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية.
لا توجد بيانات تدل على أن الجرعة الفموية من الكورتيكوستيرويدات يمكن تقليلها عن طريق الإعطاء المتزامن لمونتيلوكاست.
في حالات نادرة ، قد يعاني المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للربو بما في ذلك المونتيلوكاست من فرط الحمضات المجموعي ، والذي يظهر أحيانًا على أنه مظاهر سريرية لالتهاب الأوعية الدموية مشابهة لتلك الخاصة بمتلازمة شيرج ستروس ، وهي حالة تُعالج غالبًا بالعلاج الجهازي. ارتبطت هذه الحالات أحيانًا بتقليل أو إيقاف العلاج بالكورتيكوستيرويد الفموي. على الرغم من عدم وجود علاقة سببية مع تضاد مستقبلات الليكوترين ، يجب على الأطباء مراقبة المرضى للكشف عن فرط الحمضات والطفح الجلدي والأوعية الدموية في الطبيعة وتفاقم الأعراض الرئوية ومضاعفات القلب و / أو اعتلال الأعصاب. يحتاج المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض إلى التقييم وإعادة النظر في نظم العلاج الخاصة بهم.
في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين ، لا يغير علاج المونتيلوكاست الحاجة إلى تجنب الأسبرين أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يمكن تناول مونتيلوكاست مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في الوقاية والعلاج المزمن للربو.في دراسات التفاعل الدوائي ، لم يكن للجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست آثار مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: ثيوفيلين ، بريدنيزون ، بريدنيزولون ، موانع الحمل عن طريق الفم (إيثينيل إستراديول / نوريثيندرون 35/1) ، تيرفينادين ، ديجوكسين ووارفارين.
انخفضت المنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما (AUC) لمونتيلوكاست بحوالي 40٪ في المواد التي تمت مشاركتها مع الفينوباربيتال. نظرًا لأن المونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 و 2 C8 و 2 C9 ، يجب توخي الحذر ، خاصة عند الأطفال ، عند إعطاء مونتيلوكاست بشكل متزامن. مع محفزات CYP 3A4 و 2 C8 و 2 C9 ، مثل الفينيتوين والفينوباربيتال والريفامبيسين.
تعليم في المختبر أظهر أن مونتيلوكاست هو مثبط قوي لـ CYP 2C8. ومع ذلك ، أظهرت البيانات من دراسة تفاعل الأدوية السريرية مع مونتيلوكاست وروزيجليتازون (ركيزة تستخدم كاختبار تمثيلي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP 2C8) أن المونتيلوكاست لا يثبط CYP 2C8. في الجسم الحي. لذلك لا يتوقع أن يغير مونتيلوكاست بشكل كبير عملية التمثيل الغذائي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم (على سبيل المثال ، باكليتاكسيل ، روزيجليتازون وريباجلينيد).
تعليم في المختبر أظهر أن مونتيلوكاست عبارة عن ركيزة من CYP 2C8 وبدرجة أقل 2C9 و 3A4.في دراسة تفاعل دوائي-دوائي لمونتيلوكاست وجيمفيبروزيل (مثبط لكل من CYP 2C8 و 2C9) زاد جيمفبروزيل من التعرض الجهازي لمونتيلوكاست بمقدار 4.4 ضعفًا. لا يلزم تعديل الجرعة الروتينية. مثبطات 2C8 ، ولكن يجب أن يكون الطبيب على دراية باحتمالية حدوث تفاعلات عكسية متزايدة.
بناء على البيانات في المختبر، التفاعلات الدوائية المهمة سريريًا مع مثبطات CYP 2C8 الأقل فعالية (مثل تريميثوبريم) غير متوقعة. لم يؤد تناول مونتيلوكاست مع إيتراكونازول ، وهو مثبط قوي لـ CYP 3A4 ، إلى زيادة معنوية في التعرض الجهازي لمونتيلوكاست.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى وجود آثار ضارة على الحمل أو نمو الجنين.
لا تشير البيانات المحدودة المتوفرة في قواعد بيانات الحمل إلى وجود علاقة سببية بين مونتيغن والتشوهات (عيوب الأطراف) التي نادرًا ما يتم الإبلاغ عنها في تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم.
لا يمكن استخدام Montegen إلا أثناء الحمل إذا كان من الواضح أنه ضروري.
وقت الأكل
أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن مونتيلوكاست يُفرز في حليب الثدي (انظر القسم 5.3). من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست / نواتج الأيض تُفرز في لبن الأم.
لا يمكن استخدام Montegen أثناء الرضاعة الطبيعية إلا إذا اعتبرت ضرورية بشكل واضح.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
ليس لمونتيجن أي تأثير أو تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، فقد أبلغ بعض المرضى عن النعاس أو الدوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم تقييم مونتيلوكاست في الدراسات السريرية على النحو التالي:
• 10 ملغ أقراص مغلفة بالفيلم لحوالي 4000 مريض بالربو من البالغين والمراهقين بعمر 15 سنة أو أقل.
• 10 ملغ أقراص مغلفة في حوالي 400 من مرضى الربو البالغين والمراهقين المصابين بالتهاب الأنف التحسسي الموسمي بعمر ≥ 15 سنة.
• 5 ملغ أقراص قابلة للمضغ لما يقرب من 1750 مريض بالربو للأطفال تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 سنة.
تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية المتعلقة بالمخدرات بشكل شائع (≥ 1/100
مع استمرار العلاج في التجارب السريرية لمدة تصل إلى عامين في عدد محدود من المرضى البالغين وحتى 12 شهرًا في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 14 عامًا ، لم يتغير ملف تعريف الأمان.
جدول التفاعلات العكسية
التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها أثناء استخدام ما بعد التسويق مذكورة في الجدول أدناه حسب فئة أعضاء النظام وردود الفعل السلبية المحددة.تم تقدير فئات التردد بناءً على الدراسات السريرية ذات الصلة.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 جرعة زائدة
في دراسات الربو المزمن ، تم إعطاء مونتيلوكاست للمرضى البالغين بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم لمدة 22 أسبوعًا وفي الدراسات قصيرة المدى حتى 900 مجم / يوم لمدة أسبوع تقريبًا ، مع عدم وجود أحداث سلبية مهمة سريريًا.
كانت هناك تقارير عن جرعة زائدة حادة في تجربة ما بعد التسويق وفي التجارب السريرية مع مونتيلوكاست. وتشمل هذه التقارير في البالغين والأطفال بجرعات تصل إلى 1000 مجم (حوالي 61 مجم / كجم لطفل يبلغ من العمر 42 شهرًا). النتائج المعملية المرصودة كانت بما يتفق مع مواصفات السلامة لدى البالغين والأطفال المرضى لم تكن هناك تجربة عكسية في غالبية حالات الجرعة الزائدة.
أعراض الجرعة الزائدة
كانت أكثر التجارب المعاكسة التي تمت ملاحظتها متسقة مع مواصفات سلامة المونتيلوكاست وتضمنت آلامًا في البطن ، ونعاسًا ، وعطشًا ، وصداعًا ، وقيئًا ، وفرطًا في النشاط النفسي الحركي.
إدارة الجرعة الزائدة
لا توجد معلومات محددة متاحة عن علاج الجرعة الزائدة بمونتيلوكاست. من غير المعروف ما إذا كان مونتيلوكاست قابلًا للديال عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات مستقبلات الليكوترين ، كود ATC: R03D C03
آلية العمل
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4، LTD4، LTE4) عبارة عن إيكوسانويدات التهابية قوية تفرزها الخلايا المختلفة بما في ذلك الخلايا البدينة والحمضات. ترتبط وسائط الربو المهمة هذه بمستقبلات السيستينيل-لوكوترين (CysLT). يقع مستقبل النوع الأول من النوع CysLT (CysLT1) في الشعب الهوائية (بما في ذلك الخلايا العضلية الملساء والبلاعم الضامة) وعلى الخلايا المسببة للالتهاب الأخرى (بما في ذلك الحمضات وبعض الخلايا الجذعية من سلسلة النخاع الشوكي). تم ربط CysLTs بالفيزيولوجيا المرضية للربو والتهاب الأنف التحسسي.في الربو ، تشمل التأثيرات بوساطة الليكوترين تضيق القصبات ، وإفراز الغشاء المخاطي ، ونفاذية الأوعية الدموية ، وتجنيد الحمضات. في التهاب الأنف التحسسي ، يتم إطلاق CysLTs من الغشاء المخاطي للأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية أثناء التفاعلات المبكرة والمتأخرة على حد سواء وترتبط بأعراض التهاب الأنف التحسسي. لقد ثبت أن التحفيز داخل الأنف باستخدام CysLTs يزيد من مقاومة مجرى الهواء الأنفي وأعراض انسداد الأنف.
التأثيرات الدوائية
مونتيلوكاست مركب فعال عن طريق الفم يظهر تقارب وانتقائية عالية لمستقبل CysLT1. في التجارب السريرية ، يثبط المونتيلوكاست بجرعات منخفضة ، مثل 5 ملغ ، تضيق القصبات الناجم عن استنشاق LTD4. لوحظ توسع قصبي في غضون ساعتين من تناوله عن طريق الفم. أدى علاج مونتيلوكاست إلى تثبيط كل من المراحل المبكرة والمتأخرة من تضيق الشعب الهوائية الناجم عن "التعرض" للمستضد. مونتيلوكاست ، مقارنة مع الدواء الوهمي ، يقلل من الحمضات في الدم المحيطي في كل من المرضى البالغين والأطفال. في دراسة منفصلة ، قلل العلاج بالمونتيلوكاست بشكل كبير من الحمضات في الجهاز التنفسي (نتيجة فحص البلغم) والدم المحيطي مع تحسين التحكم السريري للربو.
الفعالية السريرية والسلامة
في دراسات الكبار ضد ثبت أن الدواء الوهمي ، مونتيلوكاست ، 10 مجم مرة واحدة يوميًا ، يحسن FEV1 في الصباح (التغييرات من خط الأساس 10.4٪ ضد 2.7٪) ، ذروة تدفق الزفير المضادة للمريدين (PEFR) (يتغير من خط الأساس 24.5 لتر / دقيقة ضد 3.3 لتر / دقيقة) ، ويقلل بشكل كبير من إجمالي استخدام ناهضات ب الأدرينالية (التغييرات من خط الأساس -26.1٪ ضد -4.6٪). كان التحسن الذي أبلغ عنه المريض في درجة أعراض النهار والليل أفضل بكثير من مجموعة الدواء الوهمي.
في دراسات البالغين ، ثبت أن مونتيلوكاست يوفر تأثيرًا سريريًا إضافيًا لتلك التي يسببها الكورتيكوستيرويد المستنشق (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس لاستنشاق البيكلوميثازون بالإضافة إلى مونتيلوكاست. ضد بيكلوميثازون FEV1 على التوالي: 5.43٪ ضد 1.04٪ واستخدام ناهضات ب الأدرينالية: -8.70٪ ضد -2.64٪). تبين أن الاستجابة الأولية للمونتيلوكاست أسرع من استنشاق البيكلوميثازون (200 مجم مرتين يوميًا ، يتم تناوله عن طريق جهاز مباعد) ، على الرغم من أن البيكلوميثازون كان له تأثير متوسط أكبر (النسبة المئوية للتغييرات من خط الأساس في فترة الدراسة). مونتيلوكاست ضد بيكلوميثازون FEV1 على التوالي: 7.49٪ ضد 13.3٪ واستخدام ناهضات ب الأدرينالية: -28.28٪ ضد -43.89٪). ومع ذلك ، فإن "نسبة عالية من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا استجابة سريرية مماثلة لتلك التي لوحظت بالبيكلوميثازون (على سبيل المثال ، حقق 50٪ من المرضى الذين عولجوا بالبيكلوميثازون تحسنًا في FEV1 بحوالي 11٪ أو أكبر من خط الأساس ، في حين أن 42٪ تقريبًا من المرضى الذين عولجوا بمونتيلوكاست حققوا نفس الاستجابة).
أجريت دراسة سريرية لتقييم استخدام مونتيلوكاست في علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي لدى مرضى الربو البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وما فوق مع التهاب الأنف التحسسي الموسمي. تحسن ، مقارنة بالدواء الوهمي ، في النتيجة اليومية لأعراض التهاب الأنف. النتيجة اليومية لأعراض التهاب الأنف هي متوسط درجة أعراض الأنف أثناء النهار (متوسط احتقان الأنف ، سيلان الأنف ، العطس وحكة الأنف) ودرجة الأعراض الليلية (يعني احتقان الأنف عند الاستيقاظ ، وصعوبة النوم ، ودرجة الاستيقاظ الليلي). كما تحسنت التصنيفات الإجمالية لالتهاب الأنف التحسسي من قبل المرضى والأطباء بشكل ملحوظ مقارنة بالدواء الوهمي. "لم تكن الفعالية في علاج الربو موضوعية". أو الأولية لهذه الدراسة.
في دراسة استمرت 8 أسابيع على المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 عامًا ، أظهر مونتيلوكاست ، 5 مجم مرة واحدة يوميًا ، تحسنًا ملحوظًا في وظيفة الجهاز التنفسي مقارنةً بالدواء الوهمي (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس في FEV1: 8.71٪ ضد 4.16٪ تتغير النسبة المئوية من خط الأساس في الصباح PEFR 27.9 لتر / دقيقة ضد 17.8 لتر / دقيقة) وتقليل استخدام ناهضات b-adrenergic "حسب الحاجة" (التغييرات من خط الأساس -11.7٪ ضد +8,2%).
تم إثبات انخفاض كبير في تضيق القصبات الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة (BIE) في دراسة على البالغين استمرت 12 أسبوعًا (الحد الأقصى لخفض FEV1 22.33٪ لمونتيلوكاست ضد 32.40٪ دواء وهمي ؛ وقت استرداد 5٪ من FEV1 الأساسي: 44.22 دقيقة ضد 60.64 دقيقة). كان هذا التأثير ثابتًا طوال مدة الدراسة التي استمرت 12 أسبوعًا. تم إثبات الانخفاض في BIE أيضًا في دراسة قصيرة المدى في مرضى الأطفال (الحد الأقصى في FEV1: 18.27٪ ضد 26.11٪ ؛ وقت استرداد 5٪ من FEV1 الأساسي: 17.76 دقيقة ضد 27.98 دقيقة). في كلتا الدراستين ، تم إثبات التأثير في نهاية فترة الجرعات اليومية مرة واحدة.
في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية تجاه الأسبرين والذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة و / أو الفموية ، أدى العلاج بالمونتيلوكاست مقارنةً بالدواء الوهمي إلى تحسن كبير في السيطرة على الربو (النسبة المئوية للتغيرات من خط الأساس في FEV1: 8.55٪ ضد -1.74٪ ؛ انخفاض في الاستخدام الكلي لمنبهات b-adrenergic مقارنة بخط الأساس: -27.78٪ ضد 2,09%).
05.2 "خصائص حركية الدواء
استيعاب
يمتص المونتيلوكاست بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. بالنسبة للأقراص المغلفة بغشاء 10 ملغ ، تصل القيمة المتوسطة لأقصى تركيز في البلازما (Cmax) عند البالغين إلى 3 ساعات (Tmax) بعد تناول الجرعات في حالة الصيام ، ومتوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 64٪ ، والتوافر البيولوجي و Cmax. أنها لا تتأثر بوجبة قياسية تم إثبات الأمان والفعالية في التجارب السريرية حيث تم إعطاء 10 ملغ من الأقراص المغلفة بغض النظر عن توقيت تناول الطعام.
بالنسبة للأقراص القابلة للمضغ 5 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax للبالغين بعد ساعتين من تناول الجرعات في حالة الصيام.متوسط التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 73٪ وينخفض إلى 63٪ مع الوجبة القياسية.
توزيع
يرتبط أكثر من 99٪ من مونتيلوكاست ببروتينات البلازما. يتراوح حجم الحالة المستقرة لتوزيع مونتيلوكاست من 8 إلى 11 لترًا. تشير دراسات الفئران باستخدام مونتيلوكاست الموسوم إشعاعيًا إلى الحد الأدنى من التوزيع عبر الحاجز الدموي الدماغي. علاوة على ذلك ، بعد 24 ساعة من تناول الجرعة ، كانت تركيزات المادة التي تحمل علامات إشعاعية ضئيلة في جميع الأنسجة الأخرى.
الإستقلاب
يتم استقلاب مونتيلوكاست على نطاق واسع. في الدراسات التي أجريت بجرعات علاجية ، كان تركيز البلازما لمستقلبات المونتيلوكاست غير قابل للكشف في حالة الثبات في كل من البالغين والأطفال.
السيتوكروم P450 2C8 هو الإنزيم الرئيسي في عملية التمثيل الغذائي لمونتيلوكاست.بالإضافة إلى أن CYP 3A4 و 2C9 قد يكون لهما مساهمة طفيفة ، على الرغم من أن إيتراكونازول ، وهو مثبط لـ CYP 3A4 ، قد أظهر عدم تعديل متغيرات الحرائك الدوائية للمونتيلوكاست في الأشخاص الأصحاء. الذين تناولوا ١٠ ملغ من مونتيلوكاست يوميا. بناء على النتائج في المختبر على ميكروسومات الكبد البشرية ، مونتيلوكاست ، بتركيزات البلازما العلاجية ، لا يثبط السيتوكرومات P450 3A4 ، 2C9 ، 1A2 ، 2A6 ، 2C19 أو 2D6. مساهمة المستقلبات في التأثير العلاجي لمونتيلوكاست ضئيلة.
إزالة
في البالغين الأصحاء ، يبلغ متوسط تصفية المونتيلوكاست من البلازما 45 مل / دقيقة. بعد تناول جرعة مونتيليوكاست الموسومة إشعاعيًا عن طريق الفم ، تم اكتشاف 86٪ من النشاط الإشعاعي في فحص البراز ، الذي تم إجراؤه لمدة خمسة أيام ، وتم اكتشاف أقل من 0.2٪ في البول تشير هذه البيانات ، إلى جانب تلك المتعلقة بالتوافر الحيوي لمونتيلوكاست بعد تناوله عن طريق الفم ، إلى أن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم إفرازها بشكل حصري تقريبًا عبر الصفراء.
خصائص المرضى
لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم يتم إجراء دراسات على مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن المونتيلوكاست ومستقلباته يتم التخلص منها بشكل أساسي عبر المسار الصفراوي ، فلا يتوقع أي تعديل للجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. لا توجد بيانات حركية دوائية مع مونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-بوغ> 9).
في الجرعات العالية من مونتيلوكاست (20 و 60 مرة من الجرعة الموصى بها للإنسان) لوحظ انخفاض في تركيز البلازما من الثيوفيلين ، ولم يلاحظ هذا التأثير عند الجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ مرة واحدة يومياً.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
في دراسات علم السموم الحيوانية ، لوحظت تغيرات طفيفة وعابرة في مصل SGPT (ALT) والجلوكوز والفوسفور والدهون الثلاثية ، وكانت علامات السمية في الحيوان هي: زيادة إفراز اللعاب ، وأعراض الجهاز الهضمي ، والبراز الرخو ، وعدم توازن الكهارل. وقد حدثت هذه بجرعات قدمت أكثر من 17 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية في القرود ، حدثت تفاعلات ضائرة تبدأ بجرعات 150 مجم / كجم / يوم (> 232 ضعف التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية).في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يغير مونتيلوكاست الخصوبة والقدرة الإنجابية عند التعرض الجهازي 24 مرة أعلى من ذلك الملاحظ مع الجرعة السريرية.في دراسة خصوبة الإناث في الجرذان ، جرعات 200 مغ / كغ / يوم (> 69 مرة لوحظ التعرض الجهازي بالجرعة السريرية) لوحظ انخفاض طفيف في وزن الولدان. في دراسات الأرانب ، لوحظ وجود "نسبة أعلى من التعظم غير الكامل مقارنة بالمجموعة الضابطة" 24 مرة من التعرض الجهازي الذي لوحظ عند الجرعة السريرية. لم يلاحظ أي شذوذ في الفئران. ثبت أن مونتيلوكاست يعبر حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي في الحيوانات.
لم تحدث وفيات في الفئران والجرذان بعد تناول جرعات فموية واحدة من مونتيلوكاست الصوديوم حتى 5000 مجم / كجم ، وهي الجرعة القصوى التي تم اختبارها (15000 مجم / م 2 و 30000 مجم / م 2 في الفئران والجرذان ، على التوالي). الجرعة تعادل 25000 ضعف الجرعة البشرية الموصى بها للبالغين (بناءً على وزن 50 كجم لمريض بالغ).
تم العثور على مونتيلوكاست لا يحتوي على الأشعة فوق البنفسجية UVA أو UVB أو السمية الضوئية للطيف المرئي بجرعات تصل إلى 500 مجم / كجم / يوم (حوالي 200 مرة من التعرض الجهازي الملاحظ بالجرعة السريرية) في الفئران.
لم يكن مونتيلوكاست مسببًا للطفرات أو الطفرات الجينية في القوارض في المختبر و في الجسم الحي ولا الورم.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السليلوز الجريزوفولفين
مونوهيدرات اللاكتوز
الصوديوم Croscarmellose
هيبرولوز (463 هـ)
ستيرات المغنيسيوم
طلاء:
هيبروميلوز
هيبرولوز (463 هـ)
ثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ)
أكسيد الحديد الأحمر والأصفر (E 172)
شمع كرنوبا
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
معبأة في بثور من مادة البولي أميد / PVC / الألومنيوم في:
عبوات شرائط في عبوات من 7 ، 10 ، 14 ، 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 84 ، 90 ، 98 ، 100 ، 140 و 200 قرص.
بليستر (جرعة واحدة) ، في عبوات من ٤٩ × ١ ، ٥٠ × ١ ، ٥٦ × ١.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo، 15-20143 Milan
08.0 رقم ترخيص التسويق
28 مضغوطة ملبسة بالفيلم عيار 10 ملغ لا. 034003018
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 20 أغسطس 1998
تاريخ آخر تجديد: 21 يوليو 2008
10.0 تاريخ مراجعة النص
فبراير 2016