المكونات النشطة: الديجوكسين
لانوكسين 0.0625 مجم - أقراص
لانوكسين 0.125 مجم - أقراص
لانوكسين 0.250 مجم - أقراص
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل - محلول للحقن
لانوكسين 0.05 مجم / مل - شراب
لماذا يتم استخدام Lanoxin؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
علاج القلب - جليكوسيدات الديجيتال.
مؤشرات العلاجية
يشار LANOXIN في:
- علاج قصور القلب المزمن المصحوب بخلل وظيفي انقباضي منتشر ، وتأثيراته العلاجية أكثر وضوحًا في المرضى الذين يعانون من توسع البطين ، ويشار إلى الديجوكسين بشكل خاص عندما يكون قصور القلب مصحوبًا بالرجفان الأذيني.
- علاج الرجفان الأذيني المزمن والرفرفة الأذينية لاحتواء معدل الاستجابة البطينية.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام لانوكسين
الديجوكسين هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لجليكوسيدات الديجيتال الأخرى أو لأي من السواغات. يُمنع استخدام الديجوكسين في حالة إحصار القلب الكامل المتقطع أو الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية ، خاصةً إذا كان هناك تاريخ لهجمات StokesAdams. يُمنع استخدام الديجوكسين في حالات عدم انتظام ضربات القلب الناتجة عن تسمم الجليكوزيد القلبي. متلازمة وولف باركنسون وايت ، ما لم يتم تقييم الخصائص الفيزيولوجية الكهربية للمسارات الإضافية ، والآثار الضارة المحتملة للديجوكسين على هذه الخصائص ، بشكل كافٍ.
إذا كان هناك دليل على وجود مسار إضافي أو اشتباه في وجوده ، مع عدم وجود تاريخ سابق من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، فلا يزال استخدام الديجوكسين هو بطلان.
الديجوكسين مضاد استطباب في حالات تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني.
يُمنع استخدام الديجوكسين في اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، ما لم يصاحب ذلك رجفان أذيني أو قصور في القلب ، ولكن حتى ذلك الحين يلزم توخي الحذر الشديد عند استخدام الديجوكسين.
لمحتوى الكحول الإيثيلي (انظر فقرة "تحذيرات خاصة") يجب عدم إعطاء شراب LANOXIN أثناء الحمل ، في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو الصرع أو إدمان الكحول أو الإصابات أو أمراض الدماغ.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول اللانوكسين
يمكن أن يؤدي التسمم بالديجوكسين إلى عدم انتظام ضربات القلب ، والتي قد يشبه بعضها تلك التي تم وصف الدواء لها. على سبيل المثال ، يتطلب تسرع القلب الأذيني مع الإحصار الأذيني البطيني المتغير اهتمامًا كبيرًا لأن الإيقاع سريريًا مشابه للرجفان الأذيني.
تنشأ العديد من فوائد الديجوكسين في عدم انتظام ضربات القلب من درجة معينة من كتلة التوصيل الأذيني البطيني.
ومع ذلك ، عند وجود كتلة أذينية بطينية غير مكتملة بالفعل ، يجب توقع آثار تطورها السريع. في حالة الانسداد الكامل ، يمكن كبت إيقاع الهروب من البطينات.
في بعض حالات الاضطرابات الجيبية الأذينية (على سبيل المثال ، مرض العقدة الجيبية) ، يمكن أن يسبب الديجوكسين أو يفاقم بطء القلب الجيوب الأنفية ، أو يسبب انسداد الجيوب الأنفية.
لا يمنع استخدام الديجوكسين في الفترة التي تلي احتشاء عضلة القلب مباشرة. ومع ذلك ، فإن استخدام الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي في بعض المرضى في هذا الوضع قد يؤدي إلى زيادة غير مرغوب فيها في الطلب على الأكسجين عضلة القلب ونقص التروية ، وتشير بعض دراسات المتابعة بأثر رجعي إلى أن الديجوكسين يرتبط بزيادة خطر الوفاة. احتمالية حدوث عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين قد يعانون ، بعد احتشاء عضلة القلب ، من نقص بوتاسيوم الدم وعرضة لعدم استقرار الدورة الدموية.
يجب أيضًا مراعاة القيود المفروضة لاحقًا على تقويم نظم القلب المباشر.
يجب تجنب العلاج بالديجوكسين بشكل عام عند مرضى قصور القلب المرتبط بالداء النشواني القلبي. ومع ذلك ، إذا لم تكن العلاجات البديلة مناسبة ، فيمكن استخدام الديجوكسين للتحكم في معدل البطين لدى مرضى الداء النشواني القلبي والرجفان الأذيني.
نادرًا ما يتسبب الديجوكسين في حدوث تضيق الأوعية ، ولذلك يجب تجنبه عند مرضى التهاب عضلة القلب.
قد لا يستجيب المرضى المصابون بمرض القلب البري بري بشكل كافٍ للديجوكسين إذا لم يتم علاج نقص الثيامين الموجود مسبقًا بشكل متزامن.
لا ينبغي استخدام الديجوكسين في التهاب التامور التضيقي ما لم يتم استخدامه للتحكم في معدل البطين أثناء الرجفان الأذيني أو لتحسين الخلل الوظيفي الانقباضي.
يحسن الديجوكسين تحمل التمرينات لدى المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي في انقباض البطين الأيسر وإيقاع طبيعي للجيوب الأنفية.
قد يرتبط هذا أو لا يرتبط بتحسن في ملف تعريف الدورة الدموية. ومع ذلك ، فإن فائدة الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني تكون أكثر وضوحًا أثناء الراحة ، وأقل وضوحًا تحت الجهد المبذول.
قد يؤدي استخدام الجرعات العلاجية من الديجوكسين إلى إطالة فترة العلاقات العامة وتقليل المقطع ST في مخطط كهربية القلب ، ويمكن أن يتسبب الديجوكسين في حدوث تغييرات إيجابية كاذبة في المقطع ST-T من مخطط كهربية القلب أثناء اختبار الإجهاد. تعكس هذه التأثيرات الفيزيولوجية الكهربية التأثيرات المتوقعة للدواء ولا تدل على السمية.
في الحالات التي تم فيها تناول جليكوسيدات القلب خلال الأسبوعين الماضيين ، يجب مراجعة توصيات الجرعة الأولية للمريض والتوصية بخفض الجرعة.
يجب مراجعة توصيات الجرعة إذا كان المرضى من كبار السن أو هناك أسباب أخرى لتقليل التصفية الكلوية للديجوكسين. ينبغي النظر في خفض كل من الجرعة الأولية والجرعة المداومة.
في المرضى الذين عولجوا بالديجوكسين ، يجب مراقبة إلكتروليتات المصل ووظائف الكلى بشكل دوري عن طريق تركيزات الكرياتينين في الدم ؛ تواتر الفحوصات يعتمد على الحالة السريرية.
يمكن أن يكون تحديد تركيزات الديجوكسين في الدم مفيدًا جدًا في اتخاذ قرار بشأن إعطاء المزيد من الديجوكسين ، ولكن قد تتفاعل جليكوسيدات أخرى ومواد داخلية أخرى ، مثل الديجوكسين ، في الاختبار مما يعطي نتائج إيجابية خاطئة.
قد تكون الاكتشافات التي يتم إجراؤها أثناء التوقف المؤقت للعلاج بالديجوكسين أكثر ملاءمة.
الإدارة العضلية مؤلمة وترتبط بنخر العضلات.
لا يمكن التوصية بمسار الإدارة هذا.
يمكن أن يتسبب الحقن الوريدي السريع في تضيق الأوعية مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم و / أو انخفاض تدفق الشريان التاجي.
لذلك فإن الإعطاء البطيء في الوريد مهم في حالات قصور القلب الناتج عن ارتفاع ضغط الدم واحتشاء عضلة القلب الحاد.
المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الحادة قد تزيد من حساسية عضلة القلب تجاه جليكوسيدات الديجيتال.
يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تحسيس عضلة القلب لعمل الجليكوسيدات القلبية.
يزيد نقص الأكسجة ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم الملحوظ من حساسية عضلة القلب تجاه الجليكوسيدات القلبية.
يتطلب إعطاء الديجوكسين لمرضى الغدة الدرقية الحذر. يجب تقليل كل من الجرعة الأولية والجرعة المداومة من الديجوكسين في حالة قصور الغدة الدرقية.
في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية توجد مقاومة نسبية للديجوكسين وقد يلزم زيادة الجرعات.
أثناء علاج التسمم الدرقي ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً فيما يتعلق بتحسين الانسمام الدرقي.
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الامتصاص أو عمليات إعادة بناء الجهاز الهضمي إلى جرعات أعلى من الديجوكسين.
تقويم نظم القلب الكهربائي المباشر
يزداد خطر التسبب في عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة مع تقويم نظم القلب الكهربائي بشكل كبير في وجود تسمم الديجيتال ويتناسب مع الطاقة المستخدمة في تقويم نظم القلب.
لتقويم نظم القلب الكهربائي الاختياري للمريض الذي يتناول الديجوكسين ، يجب إيقاف الدواء قبل 24 ساعة من إجراء تقويم نظم القلب.
في حالات الطوارئ ، مثل السكتة القلبية ، يجب إجراء محاولة تقويم نظم القلب باستخدام أقل طاقة فعالة.
تقويم نظم القلب الكهربائي المباشر غير مناسب في علاج عدم انتظام ضربات القلب التي تسببها جليكوسيدات القلب.
لا ينبغي أن تؤخذ مستحضرات Hypericum perforatum بالتزامن مع المنتجات الطبية التي تحتوي على موانع الحمل الفموية ، الديجوكسين ، الثيوفيلين ، الكاربامازبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين بسبب خطر انخفاض مستويات البلازما وانخفاض الفعالية العلاجية لموانع الحمل الفموية ، الديجوكسين ، الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال (الثيوفيلين) انظر التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى).
التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير لانوكسين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
قد يكون هذا بسبب التأثيرات على إفراز الكلى ، وترابط الأنسجة ، وربط بروتين البلازما ، والتوزيع داخل الجسم ، والقدرة على امتصاص الأمعاء ، والحساسية للديجوكسين.
النظر في إمكانية التفاعلات عندما يتم تصور العلاجات المصاحبة هو أفضل احتياطي ، ويوصى بمراقبة قيم الديجوكسين في الدم في حالة الشك.
قد يزيد الديجوكسين ، بالاشتراك مع أدوية حاصرات بيتا ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني.
العوامل التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم أو استنفاد البوتاسيوم داخل الخلايا قد تسبب حساسية متزايدة للديجوكسين ، وتشمل هذه: بعض مدرات البول وأملاح الليثيوم والكورتيكوستيرويدات والكاربينوكسولون.يجب أن يحدث الإعطاء المتزامن مع مدرات البول مثل مدرات البول العروية أو هيدروكلوروثيازيد. المرضى الذين يعالجون بالديجوكسين أكثر عرضة لتأثيرات فرط بوتاسيوم الدم الذي يتفاقم بسبب السوكساميثونيوم ، فالكالسيوم ، خاصة عند تناوله بسرعة في الوريد ، قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب الحاد في المرضى المرقمين.
أدى التناول المشترك للاباتينيب مع الديجوكسين عن طريق الفم إلى زيادة تركيز AUC مع الديجوكسين ، لذا يجب توخي الحذر عند تناول الديجوكسين بالتزامن مع اللاباتينيب.
حفز البوبروبيون وأهم مستقلبه المنتشر ، سواء مع أو بدون الديجوكسين ، نقل الديجوكسين بوساطة OATP4C1. اقترحت الدراسات أن ارتباط البوبروبريون ومستقلباته بـ OATP4C1 من المرجح أن يزيد من نقل الديجوكسين ، وبالتالي يزيد من إفراز الكلى للديجوكسين. يمكن زيادة مستويات الديجوكسين في المصل عن طريق تناول ما يلي: أميودارون ، فليكاينيد ، برازوسين ، بروبافينون ، كينيدين ، سبيرونولاكتون ، مضادات حيوية ماكرولايد مثل ، على سبيل المثال. الإريثروميسين والكلاريثرومايسين ، التتراسيكلين (وربما المضادات الحيوية الأخرى) ، الجنتاميسين ، الإيتراكونازول ، الكينين ، تريميثوبريم ، ألبرازولام ، الإندوميتاسين والبروبانثيلين ، نيفازودون ، أتورفاستاتين ، سيكلوسبورين ، إيبوبروستينول (مؤثرات عابرة) ، تيتافيروسون و dronedarone و ranolazine و telmisartan و lapatinib و ticagrelor.
يمكن خفض مستويات الديجوكسين في المصل عن طريق التناول المتزامن لـ: مضادات الحموضة ، بعض المسهلات الحجمية ، الكاولين بكتين ، أكاربوز ، نيومايسين ، بنسيلامين ، ريفامبيسين ، بعض التثبيط الخلوي ، ميتوكلوبراميد ، سلفاسالازين ، أدرينالين ، سالبوتامول ، كوليستيرامين ، فينيتروبوريون. والتغذية المعوية التكميلية.
قد تنخفض تركيزات الديجوكسين في المصل عن طريق الإعطاء المتزامن لمستحضرات Hypericum perforatum. ويرجع ذلك إلى تحريض الإنزيمات المسؤولة عن استقلاب الدواء و / أو البروتين السكري P بواسطة مستحضرات أساسها Hypericum perforatum والتي لا ينبغي بالتالي تناولها بالتزامن مع الديجوكسين.
إذا كان المريض يأخذ في نفس الوقت منتجات Hypericum perforatum ، فيجب مراقبة مستويات الديجوكسين في البلازما ووقف العلاج بمنتجات Hypericum perforatum.
يمكن زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما مع إيقاف Hypericum perforatum. قد يلزم تعديل جرعة الديجوكسين.
يمكن أن تسبب عوامل حجب قنوات الكالسيوم إما زيادة أو عدم حدوث تغيير في مستويات الديجوكسين في الدم.
يزيد فيراباميل وفيلوديبين وتياباميل من مستويات الديجوكسين في الدم.
قد يؤثر نيفيديبين وديلتيازيم أو لا يؤثران على مستويات الديجوكسين في الدم ، بينما لا يسبب الإيزراديبين أي تغيرات.من المعروف أن حاصرات قنوات الكالسيوم نفسها لها تأثيرات اكتئابية على توصيل العقدة الجيبية الأذينية والأذينية البطينية ، وخاصة ديلتيازيم وفيراباميل.
الأدوية المحاكية للودي لها تأثيرات إيجابية على كرونوتروبيك التي يمكن أن تعزز عدم انتظام ضربات القلب. يمكن أن تؤدي أيضًا إلى نقص بوتاسيوم الدم ، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقمه. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للديجوكسين ومقلدات الودي إلى زيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب.
يمكن للأدوية التي تعدل نغمة الأوعية الدموية للشرايين الواردة والصادرة أن تضعف الترشيح الكبيبي. عقاقير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) ومناهضات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ومثبطات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2) لم تغير بشكل كبير الحرائك الدوائية للديجوكسين ولم تغير معايير الحرائك الدوائية ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية قد تغير وظائف الكلى لدى بعض المرضى ، مما يؤدي إلى زيادة ثانوية في مستويات الديجوكسين.
ميلرينون لا يغير مستويات الديجوكسين في مصل الدم.
في المرضى الذين يتلقون مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أو مدرات البول وحدها ، أدى التوقف عن تناول الديجوكسين إلى تدهور سريري.
الديجوكسين هو ركيزة من P-glycoprotein. لذلك ، قد تؤدي مثبطات P-glycoprotein إلى زيادة تركيز الديجوكسين في الدم عن طريق زيادة امتصاصه و / أو تقليل تخليصه الكلوي.قد يؤدي تحريض P-glycoprotein إلى انخفاض تركيز الديجوكسين. دم.
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء
خصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير الديجوكسين على خصوبة الإنسان ، ولا توجد بيانات متاحة عن التأثيرات المسخية للديجوكسين.
حمل
لا يمنع استخدام الديجوكسين أثناء الحمل ؛ على الرغم من أن جرعته أقل توقعًا عند المرأة الحامل منها في حالة عدم الحمل ، فقد يكون من الضروري في بعض الحالات زيادة الجرعة أثناء الحمل. موانع الاستعمال "فيما يتعلق بتركيبة الشراب.
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، لا ينبغي التفكير في استخدامها أثناء الحمل إلا عندما تفوق الفوائد العلاجية المتوقعة للأم أي خطر محتمل على الجنين.
على الرغم من التعرض الكبير للديجيتال قبل الولادة ، لم يلاحظ أي أحداث سلبية ذات صلة في الأجنة أو حديثي الولادة عندما تم الحفاظ على تركيزات الديجوكسين في مصل الأم ضمن المعدل الطبيعي.
على الرغم من الافتراض بأن التأثير المباشر للديجوكسين على عضل الرحم قد يؤدي إلى ولادة أطفال مبتسرين ومنخفضي الوزن نسبيًا ، إلا أنه لا يمكن استبعاد دور مرض القلب الأساسي.
تم استخدام إعطاء الديجوكسين للأمهات بنجاح لعلاج تسرع القلب الجنيني وفشل القلب الاحتقاني.
تم الإبلاغ عن آثار غير مرغوب فيها تؤثر على الجنين في الأمهات المصابات بتسمم الديجيتال.
وقت الأكل
على الرغم من أن الديجوكسين يُفرز في حليب الثدي ، فإن كميات الدواء ضئيلة ولا يتم منع الرضاعة الطبيعية.
حديثو الولادة والأطفال الخدج
في الأطفال حديثي الولادة والخدج ، يجب تحديد الجرعات مع الأخذ في الاعتبار احتمال انخفاض التحمل تجاه الديجيتال ، فيما يتعلق بعدم النضج الوظيفي المحتمل للكبد والكلى.
التأثيرات على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات
نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن حالات اضطرابات بصرية واضطرابات في الجهاز العصبي المركزي في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين ، يجب على المرضى توخي الحذر قبل قيادة المركبات أو تشغيل الآلات أو الانخراط في أنشطة خطرة.
نظرًا لوجود الكحول الإيثيلي ، يمكن لشراب LANOXIN أن يقلل من القدرة على القيادة والعمل على الآلات.
معلومات مهمة عن بعض السواغات
يحتوي شراب لانوكسين على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات. يمكن أن تسبب هذه المادة ردود فعل تحسسية (حتى متأخرة)
يحتوي شراب لانوكسين على سكروز ، إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
قد يؤدي محتوى الكحول في LANOXIN Syrup إلى تعديل أو تحسين تأثيرات الأدوية الأخرى.
يحتوي 100 مل من لانوكسين شراب على 10.5 مل من 96٪ كحول إيثيلي.
يحتوي 1 مل من لانوكسين شراب على 0.105 مل من كحول الإيثيل 96٪: الحد الأقصى للجرعة المفردة المستخدمة في البالغين والأطفال فوق سن 10 سنوات في الرقمنة الفموية السريعة تعادل 2.52 جرام من الكحول.
في حالة الرقمنة السريعة للفم لدى الأطفال فوق سن 10 سنوات ، فإن تناول لانوكسين شراب ينطوي على افتراض المريض لجرعات يومية من الكحول أكبر من 3 جم إجمالاً.
في حالة الرقمنة السريعة للفم لدى الأطفال دون سن العاشرة ، فإن إعطاء شراب لانوكسين ، من ناحية أخرى ، ينطوي على تناول الطفل لجرعات يومية من الكحول أقل من 3 غرام.
لذلك ، يتم لفت انتباه الواصف إلى الحاجة إلى إجراء تقييم دقيق ، في ضوء الصورة السريرية الفردية ، لتوازن المخاطر / الفوائد للرقمنة الفموية السريعة مقابل الآثار السلبية المحتملة المرتبطة بوجود الكحول في المستحضر.
تحتوي أقراص لانوكسين على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الدوائي.
لمن يمارسون الأنشطة الرياضية
يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية التي تحتوي على الكحول الإيثيلي إلى تحديد اختبارات المنشطات الإيجابية فيما يتعلق بحدود تركيز الكحول التي تشير إليها بعض الاتحادات الرياضية.
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام لانوكسين: الجرعة
يجب تعديل جرعة الديجوكسين بشكل فردي لكل مريض حسب العمر ووزن الجسم النحيل ووظيفة الكلى.
لذلك فإن الجرعات المقترحة هي معيار عام فقط.
يجب مراعاة الاختلاف في التوافر البيولوجي بين تركيبات LANOXIN عن طريق الحقن والتركيبات الفموية عند التبديل من تركيبة إلى أخرى.على سبيل المثال ، إذا تحول المرضى من المستحضر الفموي إلى المستحضر عن طريق الوريد ، فيجب تقليل الجرعة بنسبة 33٪ تقريبًا.
يأتي لانوكسين شراب (0.05 مجم / 1 مل) مع موزع متدرج يجب استخدامه لقياس جميع الجرعات
يراقب
يمكن التعبير عن تركيزات الديجوكسين في المصل بالوحدات التقليدية من النانوجرام / مل أو وحدات SI من النانومولات / لتر. لتحويل النانوجرام / مل إلى نانومولات / لتر ، تحتاج إلى مضاعفة النانوجرام / مل في 1.28.
يمكن تحديد تركيزات الديجوكسين في المصل باستخدام المقايسات المناعية الإشعاعية. يجب أخذ عينة الدم بعد 6 ساعات أو أكثر من تناول الديجوكسين الأخير.
لا توجد إرشادات صارمة حول "نطاق" تركيزات المصل الأكثر فعالية. أظهرت التحليلات المختلفة اللاحقة لمرضى قصور القلب في دراسة مجموعة Digitalis Investigation Group أنه في التركيزات المنخفضة من الديجوكسين في الدم (0.5-0.9 نانوجرام / مل) ارتبط استخدام الديجوكسين بانخفاض معدل الوفيات والاستشفاء. المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات الديجوكسين في الدم ( > 1 نانوجرام / مل) كان له "معدل أعلى من المراضة والوفيات ، على الرغم من أن الديجوكسين يقلل من دخول المستشفى لفشل القلب عند هذه التركيزات." لذلك ، يمكن أن يكون الحد الأدنى الأمثل لمستوى الديجوكسين في الدم من 0.5 نانوجرام / مل (0.64 نانومول / لتر) إلى 1.0 نانوجرام / مل (1.28 نانومول / لتر).
ترتبط سمية الديجوكسين بشكل شائع بتركيزات الديجوكسين في المصل التي تزيد عن 2 نانوجرام / مل. ومع ذلك ، قد تحدث السمية مع انخفاض تركيزات الديجوكسين في الدم.
عند تحديد ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، من المهم تقييم الحالة السريرية جنبًا إلى جنب مع تقييم مستويات البوتاسيوم في الدم ووظيفة الغدة الدرقية (انظر الجرعة الزائدة).
قد تتداخل الجليكوزيدات الأخرى ، بما في ذلك مستقلبات الديجوكسين ، مع طرق الفحص المتاحة والقيم التي لا يبدو أنها متوافقة مع الحالة السريرية للمريض يجب دائمًا تقييمها بحذر.
فيما يتعلق باستخدام تركيبة الشراب في الأطفال ، انظر أيضًا فقرة "تحذيرات خاصة".
السكان
- البالغين والأطفال فوق 10 سنوات
رقمنة شفوية سريعة:
إذا كان ذلك مناسبًا سريريًا ، يمكن تحقيق الرقمنة السريعة بعدة طرق ، مثل: 0.75-1.5 مجم كجرعة وحيدة.
عندما تكون هناك حاجة إلى إلحاح أقل أو يكون هناك خطر أكبر للتسمم (على سبيل المثال في كبار السن) ، فمن المستحسن إعطاء الجرعة الإجمالية اللازمة للرقمنة الفموية السريعة بجرعات مقسمة على فترات ست ساعات ، وبدء العلاج بجرعة أولى تساوي نصف الجرعة الإجمالية يجب فحص الاستجابة السريرية قبل كل إدارة أخرى (انظر احتياطات الاستخدام).
رقمنة شفوية بطيئة:
في بعض المرضى ، على سبيل المثال أولئك الذين يعانون من قصور القلب الخفيف ، يمكن تحقيق الرقمنة بشكل أبطأ بجرعات من 0.25 - 0.75 مجم في اليوم ، لمدة أسبوع ، تليها جرعة صيانة مناسبة. يجب رؤية الاستجابة السريرية في غضون أسبوع واحد.
الجرعة من 0.25 إلى 0.75 مجم في اليوم صالحة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 70 عامًا و / أو الذين لديهم وظائف كلوية جيدة ، بينما تبلغ جرعة الرقمنة الفموية البطيئة للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا و / أو المصابين بقصور كلوي 0.125 مجم. في اليوم.
يعتمد الاختيار بين الإعطاء الفموي البطيء أو السريع على الحالة السريرية للمريض وشدة الحالة.
جرعة التحميل بالحقن
للاستخدام في المرضى الذين لم يتلقوا جليكوسيدات القلب خلال الأسبوعين الماضيين.
تتراوح جرعة التحميل الإجمالية للديجوكسين بالحقن من 0.5 إلى 1.0 مجم ، بناءً على العمر وكتلة الجسم النحيل ووظيفة الكلى. يجب إعطاء جرعة التحميل الإجمالية بجرعات مقسمة ، مع إعطاء نصف الجرعة الإجمالية تقريبًا كجرعة أولى وأكثر الكسور على فترات من أربع إلى ثماني ساعات.يجب تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية ، ويجب إعطاء كل جرعة على شكل تسريب في الوريد لمدة 10 إلى 20 دقيقة (انظر تخفيف لانوكسين محلول للحقن).
جرعة الصيانة:
يجب حساب جرعة المداومة على أساس النسبة المئوية لجرعة الرقمنة التي يتم التخلص منها يوميًا. تستخدم الصيغة التالية على نطاق واسع في العيادة:
Ccr هو تصفية الكرياتينين المصححة لكل 70 كجم من وزن الجسم أو 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم.
في حالة توفر كرياتينين المصل (Scr) فقط ، يمكن حساب Ccr (المصحح لـ 70 كجم من وزن الجسم) عند البشر على النحو التالي:
ملحوظة: عند الحصول على قيم كرياتينين المصل بالميكرومول / لتر ، يجب تحويلها إلى مجم / 100 مل (مجم٪) على النحو التالي:
حيث 113.12 هو الوزن الجزيئي للكرياتينين.
بالنسبة للنساء ، يجب ضرب هذه النتيجة في 0.85.
ملحوظة. لا يمكن استخدام هذه الصيغ لحساب تصفية الكرياتينين عند الأطفال. من الناحية العملية ، سيتم الحفاظ على 0.125-0.25 ملغ من الديجوكسين يوميًا لمعظم مرضى قصور القلب ؛ ومع ذلك ، بالنسبة لأولئك الذين يعانون من "زيادة الحساسية للآثار الجانبية للديجوكسين ، قد تكون جرعة 0.0625 مجم في اليوم (أو أقل) كافية.
على العكس من ذلك ، قد يحتاج بعض المرضى إلى جرعة أعلى.
- حديثو الولادة والرضع والأطفال حتى سن 10 سنوات (إذا لم يتم إعطاء جليكوسيدات القلب في الأسبوعين الماضيين)
إذا تم إعطاء جليكوسيدات القلب في الأسبوعين السابقين لبدء العلاج بالديجوكسين ، فمن المتوقع أن تكون جرعة التحميل المثلى للديجوكسين أقل من الموصى بها أدناه.
عند الولدان ، خاصةً إذا كان مبكرًا ، يتم تقليل التصفية الكلوية للديجوكسين ويجب إجراء تخفيضات مناسبة للجرعة بما يتجاوز ما هو موصى به في تعليمات الجرعات العامة. بعد فترة حديثي الولادة الأولى ، يحتاج الأطفال عمومًا لجرعات أكبر نسبيًا من البالغين بناءً على الوزن ومساحة سطح الجسم ، كما هو موضح في الجدول أدناه. يحتاج الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات ، بناءً على وزن الجسم ، جرعات البالغين.
جرعة التحميل بالحقن:
يجب أن تتم جرعة التحميل في الوريد في المجموعات الموضحة أدناه وفقًا للوضعيات التالية
يجب أن تدار جرعة التحميل في جرعات مقسمة مع ما يقرب من نصف الجرعة الإجمالية التي تُعطى كجرعة أولى وكسور أخرى من الجرعة الإجمالية تُعطى على فترات تتراوح بين 4 و 8 ساعات ، مع التحقق من الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة لاحقة. يجب أن تدار كل جرعة عن طريق التسريب في الوريد (انظر التخفيف) على مدى 10-20 دقيقة.
جرعة التحميل عن طريق الفم:
يجب أن تتم الرقمنة الشفوية وفقًا للإيجابيات التالية:
يجب أن تدار جرعة التحميل في جرعات مقسمة مع ما يقرب من نصف الجرعة الإجمالية التي تُعطى كجرعة أولى وكسور أخرى من الجرعة الإجمالية تُعطى على فترات تتراوح بين 4 و 8 ساعات ، مع التحقق من الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة لاحقة.
اعمال صيانة:
يجب أن تدار جرعة المداومة وفقًا للوضع التالي:
الخدج: الجرعة اليومية = 20٪ من جرعة التحميل لمدة 24 ساعة (في الوريد أو عن طريق الفم)
الرضع والأطفال حتى سن العاشرة ؛ الجرعة اليومية = 25٪ من جرعة التحميل لمدة 24 ساعة (في الوريد أو عن طريق الفم)
يجب اعتبار جداول الجرعات هذه بمثابة إرشادات ومراقبة سريرية دقيقة ومراقبة دقيقة
- المواطنين من كبار السن
الميل إلى انخفاض وظائف الكلى وانخفاض كتلة الجسم النحيل عند كبار السن يؤثر على الحرائك الدوائية للديجوكسين ، لذلك قد تحدث مستويات الديجوكسين في الدم المرتفعة مع السمية المرتبطة بها بسرعة إلى حد ما ، ما لم يتم استخدام جرعات أقل من تلك المستخدمة في المرضى غير المسنين. يجب مراقبة مستويات الديجوكسين في الدم بانتظام وتجنب نقص بوتاسيوم الدم.
- توصيات الجرعة في مجموعات محددة من المرضى
انظر "احتياطات الاستخدام".
تعليمات الاستخدام
يأتي شراب LANOXIN (0.05 مجم / 1 مل) مع موزع متدرج يجب استخدامه لقياس جميع الجرعات.
تخفيف
يجب عدم تخفيف شراب لانوكسين.
التخفيف من محلول LANOXIN للحقن:
يمكن إعطاء محلول LANOXIN للحقن غير مخفف أو مخفف بحجم من المخفف يساوي أو يزيد عن 4 أضعاف حجم LANOXIN. قد يؤدي استخدام حجم مخفف أقل من 4 أضعاف حجم لانوكسين إلى ترسيب الديجوكسين.
LANOXIN محلول للحقن ، 250 ميكروغرام لكل مل ، عند تخفيفه بنسبة 1: 250 (مثل أمبولة 2 مل تحتوي على 500 ميكروغرام مضافة إلى 500 مل من محلول التسريب) متوافق مع محاليل التسريب التالية ومستقر لمدة تصل إلى 48 ساعة عند درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة مئوية):
- 0.9٪ وزن / حجم محلول كلوريد الصوديوم للتسريب في الوريد ، ب.
- محلول للتسريب الوريدي لكلوريد الصوديوم (0.18٪ وزن / حجم) والجلوكوز (4٪ وزن / حجم) ، ب.
- 5٪ وزن / حجم محلول جلوكوز للتسريب في الوريد ، B.P.
يجب إجراء التخفيف في ظل ظروف معقمة أو قبل الاستخدام مباشرة ، ويجب التخلص من المحلول غير المستخدم.
يمكن أن يتسبب الحقن الوريدي السريع في تضيق الأوعية مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم و / أو انخفاض تدفق الشريان التاجي.
لذلك فإن الإعطاء البطيء في الوريد مهم في حالات قصور القلب الناتج عن ارتفاع ضغط الدم واحتشاء عضلة القلب الحاد.
الإدارة العضلية مؤلمة وترتبط بنخر العضلات. لا يمكن التوصية بمسار الإدارة هذا.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من اللانوكسين
الأعراض والعلامات
تتشابه أعراض وعلامات السمية بشكل عام مع تلك الموضحة في قسم "التأثيرات غير المرغوب فيها" ولكنها قد تكون أكثر تكرارًا وقد تكون أكثر حدة.
تصبح علامات وأعراض سمية الديجوكسين أكثر تكرارا عند مستويات أعلى من 2.0 نانوجرام / مل (2.56 نانومول / لتر) ، على الرغم من وجود تباين كبير بين الأفراد. ومع ذلك ، عند تحديد ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، فإن العوامل المهمة التي يجب مراعاتها هي الصورة السريرية ومستويات إلكتروليت المصل ووظيفة الغدة الدرقية (انظر الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء).
الكبار
تظهر التجارب السريرية أن جرعة زائدة من الديجوكسين من 10 إلى 15 مجم في البالغين غير المصابين بأمراض القلب تبدو أنها الجرعة التي تسبب الوفاة في نصف المرضى. إذا تناول شخص بالغ لا يعاني من أمراض القلب جرعة من الديجوكسين أكبر من 25 مجم ، فإن هذا يؤدي إلى الموت أو السمية التدريجية التي لا تستجيب إلا للعلاج بشظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين (Fab).
المظاهر القلبية
المظاهر القلبية هي العلامات الأكثر شيوعاً وشدة لكل من السمية الحادة والمزمنة. تحدث ذروة التأثيرات القلبية عادةً بعد 3 إلى 6 ساعات من الجرعة الزائدة وقد تستمر لمدة 24 ساعة التالية وما بعدها. يمكن أن تؤدي سمية الديجوكسين إلى أي نوع من عدم انتظام ضربات القلب تقريبًا. تشيع اضطرابات النظم المتعددة لدى بعض المرضى. وتشمل هذه الحالات عدم انتظام دقات القلب الأذيني الانتيابي مع إحصار أذيني بطيني متغير ، وإيقاع مفصلي متسارع ، والرجفان الأذيني البطيء (مع تباين محدود في إيقاع البطين) ، وتسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه.
غالبًا ما تكون الانقباضات البطينية المبكرة (PVCs) هي أول حالات عدم انتظام ضربات القلب وأكثرها شيوعًا.
بطء القلب الجيوب الأنفية وغيرها من اضطرابات النظم البطيئة شائعة جدًا.
كما أن حصار القلب من الدرجة الأولى والثانية والثالثة وانفصال AV شائع أيضًا.
يمكن أن تظهر السمية المبكرة فقط مع إطالة فترة العلاقات العامة.
يمكن أن يكون تسرع القلب البطيني أيضًا مظهرًا من مظاهر السمية.
عادة ما يكون السكتة القلبية بسبب توقف الانقباض أو الرجفان البطيني بسبب سمية الديجوكسين قاتلة.
قد تؤدي الجرعة الزائدة الهائلة من الديجوكسين إلى فرط بوتاسيوم الدم الخفيف إلى الملحوظ بسبب تثبيط مضخة الصوديوم والبوتاسيوم (Na + -K +) ، وقد يساهم نقص بوتاسيوم الدم في حدوث تسمم (انظر احتياطات الاستخدام).
المظاهر غير القلبية
أعراض الجهاز الهضمي شائعة جدًا في كل من السمية الحادة والمزمنة. الأعراض تسبق المظاهر القلبية في حوالي نصف المرضى في معظم التقارير المنشورة. تم الإبلاغ عن فقدان الشهية والغثيان والقيء بنسبة تصل إلى 80٪ هذه الأعراض تظهر بشكل عام في وقت مبكر من تناول جرعة زائدة.
تحدث المظاهر العصبية والبصرية في كل من السمية الحادة والمزمنة. الدوار واضطرابات مختلفة في الجهاز العصبي المركزي والتعب والضيق شائعة جدا. الاضطراب البصري الأكثر شيوعًا هو الانحراف في رؤية الألوان (غلبة اللون الأصفر والأخضر). قد تستمر هذه الأعراض العصبية والبصرية حتى بعد زوال علامات التسمم الأخرى.
في حالة السمية المزمنة ، قد تكون الأعراض غير المحددة خارج القلب مثل الشعور بالضيق والضعف هي السائدة.
سكان الأطفال
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 3 سنوات دون أمراض القلب ، تشير التجارب السريرية إلى أن جرعة زائدة من 6 إلى 10 ملغ من الديجوكسين تشكل جرعة قاتلة في نصف المرضى.
إذا تم تناول أكثر من 10 ملغ من الديجوكسين من قبل طفل يبلغ من العمر 1 إلى 3 سنوات بدون مرض في القلب ، فإن النتيجة كانت قاتلة دائمًا عندما لم يتم استخدام شظايا الأجسام المضادة Fab.
تحدث معظم مظاهر السمية عند الأطفال أثناء مرحلة تحميل الديجوكسين أو بعدها مباشرة.
المظاهر القلبية
يمكن أن تحدث نفس حالات عدم انتظام ضربات القلب أو مجموعات عدم انتظام ضربات القلب التي تظهر عند البالغين عند الأطفال.
لوحظ عدم انتظام دقات القلب الجيبي ، وتسرع القلب فوق البطيني ، والرجفان الأذيني السريع بشكل أقل تواتراً لدى الأطفال. من المرجح أن يعاني مرضى الأطفال من اضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني أو بطء القلب في الجيوب الأنفية.
الانتبا البطيني أقل شيوعًا ، ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن انتباذ بطيني ، تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني في حالات الجرعة الزائدة الكبيرة.
عند الولدان ، يعد بطء القلب الجيبي أو توقف الجيوب الأنفية و / أو فترات P / R المطولة علامات متكررة على السمية. بطء القلب الجيبي شائع عند الرضع والأطفال. عند الأطفال الأكبر سنًا ، تُعد كتل AV هي أكثر اضطرابات التوصيل شيوعًا.
يجب اعتبار أي عدم انتظام ضربات القلب أو التوصيل القلبي غير الطبيعي الذي يحدث عند الأطفال الذين يتناولون الديجوكسين ناتجًا عن الديجوكسين حتى يظهر التقييم غير ذلك.
مظاهر خارج القلب
المظاهر المتكررة خارج القلب المشابهة لتلك التي تظهر عند البالغين هي الجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي والرؤية. ومع ذلك ، فإن الغثيان والقيء ليسا شائعين عند الرضع والأطفال الصغار.
بالإضافة إلى الآثار غير المرغوبة التي لوحظت مع الجرعات الموصى بها ، تم الإبلاغ عن جرعة زائدة ، وفقدان الوزن في مجموعات المرضى الأكبر سنًا ، ونمو غير كافٍ عند حديثي الولادة ، وآلام في البطن بسبب نقص تروية الشريان المساريقي ، ونعاس واضطرابات سلوكية ، بما في ذلك المظاهر الذهانية.
علاج او معاملة
إذا كان المدخول حديثًا ، كما هو الحال في حالة التسمم العرضي أو المتعمد ، يمكن تقليل الحمل المتاح للامتصاص عن طريق غسل المعدة.
يزيد غسل المعدة من حدة العصب الحائر ويمكن أن يؤدي إلى اضطراب نظم القلب أو تفاقمه. ضع في اعتبارك المعالجة المسبقة بالأتروبين إذا تم إجراء غسيل معدة. عادةً ما يؤدي العلاج بشظايا الأجسام المضادة للأصابع إلى جعل غسل المعدة أمرًا غير ضروري. في الحالات النادرة التي يشار فيها إلى غسل المعدة ، يجب أن يتم إجراؤه فقط من قبل الأفراد ذوي الخبرة الذين تلقوا التدريب المناسب.يجب معالجة المرضى الذين تناولوا جرعات كبيرة من الديجيتال بجرعات عالية من الفحم المنشط لمنع الامتصاص وإصلاح الديجوكسين. الأمعاء أثناء إعادة الدوران المعوي.
في حالة وجود نقص بوتاسيوم الدم ، يجب تصحيحه بمكملات البوتاسيوم ، إما عن طريق الفم أو عن طريق الوريد ، حسب الحاجة الملحة للحالة.في الحالات التي يتم فيها تناول كمية كبيرة من الديجوكسين ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم. بسبب إطلاق البوتاسيوم من عضلات الهيكل العظمي.
قبل إعطاء البوتاسيوم ، في حالة تناول جرعة زائدة من الديجوكسين ، يجب معرفة مستويات البوتاسيوم في الدم.
قد يستجيب اضطراب النظم البطاني للأتروبين ، ولكن قد يتطلب الأمر تنظيمًا مؤقتًا لنظم القلب. قد يستجيب عدم انتظام ضربات القلب البطيني لليدوكائين أو الفينيتوين. غسيل الكلى ليس فعالًا بشكل خاص في إزالة الديجوكسين من الجسم في ظل الظروف السامة التي يحتمل أن تكون خطرة للحياة.
تشكل شظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين علاجًا محددًا للسمية التي يسببها الديجوكسين وهي فعالة للغاية.
يتم تحديد الحل السريع للمضاعفات المرتبطة بالتسمم الشديد بالديجوكسين والديجيتوكسين والتسمم بالجليكوزيدات ذات الصلة عن طريق الحقن الوريدي لشظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين (Fab) من أصل الأغنام. لمزيد من التفاصيل ، راجع الأدبيات المتوفرة مع شظايا الجسم المضاد.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لانوكسين
بشكل عام ، الآثار غير المرغوب فيها للديجوكسين تعتمد على الجرعة وتحدث بجرعات أعلى من الجرعات اللازمة لتحقيق تأثير علاجي. ومن ثم ، فإن الآثار غير المرغوب فيها تكون أقل تواتراً عند استخدام الديجوكسين ضمن نطاق الجرعة الموصى به أو تركيز المصل العلاجي وعندما يتم إيلاء اهتمام خاص للعلاج المصاحب بأدوية أخرى ولحالة المريض.
التفاعلات العكسية مذكورة أدناه حسب فئة الجهاز والتردد. يتم تعريف الترددات على أنها: شائعة جدًا (≥ 1/10) ، شائعة (≥ 1/100 و
يتم تحديد الأحداث الشائعة جدًا والشائعة وغير الشائعة بشكل عام من خلال الدراسات السريرية. كما تم النظر في حدوث العلاج الوهمي ، وتم تصنيف التفاعلات العكسية التي تم تحديدها من خلال مراقبة ما بعد التسويق على أنها نادرة أو نادرة جدًا (بما في ذلك الحالات المعزولة).
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا: قلة الصفيحات
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادر جدا: فقدان الشهية
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اكتئاب
نادر جدا: الذهان ، اللامبالاة ، الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي المركزي
شائعة: اضطرابات الجهاز العصبي المركزي ، دوار
نادر جدا: صداع
اضطرابات العين
شائع: اضطرابات بصرية (رؤية مشوشة أو صفراء)
أمراض القلب
شائع: عدم انتظام ضربات القلب ، اضطراب التوصيل ، توأمية صغيرة ، مثلث ثلاثي ، إطالة العلاقات العامة ، بطء القلب الجيوب الأنفية
نادر جدًا: عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، تسرع القلب الأذيني (مع أو بدون كتلة) ، عدم انتظام دقات القلب الوصلي (العقدي) ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، تقلص البطين المبكر ، ارتفاع مقطع ST
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: الغثيان والقيء والإسهال
نادرة جدا: نقص تروية معوية ، تنخر معوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: طفح جلدي شري أو قرمزي ، والذي قد يكون مصحوبًا بفرط الحمضات
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
نادر جدًا: قد يحدث التثدي عند تناوله على المدى الطويل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادرة جدا: تعب ، توعك ، ضعف
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
قواعد الحفظ
الأقراص: يحفظ في الحاوية الأصلية لحمايته من الرطوبة وعند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
الشراب: يحفظ في العبوة الخارجية لحمايته من الضوء وعند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
محلول للحقن: يحفظ في علبة الكرتون الخارجية لحمايته من الضوء
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
تكوين
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: الديجوكسين 0.0625 مجم
سواغ: اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا الأرز ، نشا الذرة المتحلل بالماء ، البوفيدون ، القرمزي النيلي (E132) ، ستيرات المغنيسيوم.
لانوكسين 0.125 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 0.125 مجم
سواغ: اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا الأرز ، نشا الذرة المتحلل بالماء ، ستيرات المغنيسيوم.
لانوكسين 0.250 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 0.250 مجم.
سواغ: اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا الأرز ، نشا الذرة المتحلل بالماء ، ستيرات المغنيسيوم.
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن
تحتوي قارورة 2 مل على:
المادة الفعالة: 0.5 مجم ديجوكسين
سواغ: كحول الإيثيل ، بروبيلين جليكول ، حامض الستريك ، فوسفات الصوديوم ثنائي القاعدة ، ماء للحقن
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب
100 مل تحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 5 مجم
سواغ: فوسفات الصوديوم ثنائي القاعدة ، حامض الستريك ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، شراب الجلوكوز المهدرج ، كينولين أصفر (E104) ، نكهة الليمون ، كحول الإيثيل ، بروبيلين جليكول ، ماء نقي.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
عبوة شريطية بها 30 قرصاً 0.0625 مجم ، 0.125 مجم ، 0.250 مجم. علبة بها 6 أمبولات 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن. زجاجة 60 مل من 0.05 مجم / مل شراب.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص لانوكسين
02.0 التركيب النوعي والكمي
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: الديجوكسين 0.0625 مجم
لانوكسين 0.125 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 0.125 مجم
لانوكسين 0.250 مجم أقراص
قرص واحد يحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 0.250 مجم لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن تحتوي قارورة 2 مل على:
المادة الفعالة: 0.5 مجم ديجوكسين
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب
100 مل تحتوي على:
المادة الفعالة: ديجوكسين 5 مجم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص ، محلول للحقن ، شراب.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يشار LANOXIN في:
علاج قصور القلب المزمن المصحوب بخلل وظيفي انقباضي منتشر ، وتأثيراته العلاجية أكثر وضوحًا في المرضى الذين يعانون من توسع البطين ، ويشار إلى الديجوكسين بشكل خاص عندما يكون قصور القلب مصحوبًا بالرجفان الأذيني.
علاج الرجفان الأذيني المزمن والرفرفة الأذينية لاحتواء معدل الاستجابة البطينية.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة :
يجب تعديل جرعة الديجوكسين بشكل فردي لكل مريض حسب العمر ووزن الجسم النحيل ووظيفة الكلى.
لذلك فإن الجرعات المقترحة هي معيار عام فقط.
يجب مراعاة الاختلاف في التوافر البيولوجي بين تركيبات LANOXIN عن طريق الحقن والتركيبات الفموية عند التبديل من تركيبة إلى أخرى.على سبيل المثال ، إذا تحول المرضى من المستحضر الفموي إلى المستحضر عن طريق الوريد ، فيجب تقليل الجرعة بنسبة 33٪ تقريبًا.
يراقب
يمكن التعبير عن تركيزات الديجوكسين في المصل بالوحدات التقليدية من النانوجرام / مل أو وحدات SI من النانومولات / لتر. لتحويل النانوجرام / مل إلى نانومولات / لتر ، تحتاج إلى مضاعفة النانوجرام / مل في 1.28.
يمكن تحديد تركيزات الديجوكسين في المصل باستخدام المقايسات المناعية الإشعاعية. يجب أخذ عينة الدم بعد 6 ساعات أو أكثر من آخر تناول للديجوكسين. لا توجد إرشادات صارمة بشأن "نطاق" تركيزات المصل الأكثر فعالية. تحليلات مختلفة بعد مخصصة لمرضى قصور القلب في دراسة مجموعة Digitalis Investigation Group أظهر أنه في التركيزات المنخفضة من الديجوكسين في الدم (0.5-0.9 نانوجرام / مل) ارتبط استخدام الديجوكسين بانخفاض معدل الوفيات والاستشفاء. المرضى الذين لديهم مستويات أعلى من الديجوكسين في الدم (> 1 نانوجرام / مل) لديهم "نسبة أعلى من المراضة والوفيات ، على الرغم من أن الديجوكسين عند هذه التركيزات يقلل من دخول المستشفى لفشل القلب. لذلك ، يمكن أن يكون الحد الأدنى الأمثل لمستوى الديجوكسين في الدم. يمكن أن يكون من 0.5 نانوجرام / مل (0.64 نانومول / لتر) إلى 1.0 نانوجرام / مل (1.28 نانومول / لتر).
ترتبط سمية الديجوكسين بشكل شائع بتركيزات الديجوكسين في المصل التي تزيد عن 2 نانوجرام / مل. ومع ذلك ، قد تحدث السمية مع انخفاض تركيزات الديجوكسين في الدم.
عند تقرير ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، من المهم تقييم الحالة السريرية مع تقييم مستويات البوتاسيوم في الدم ووظيفة الغدة الدرقية (انظر القسم 4.9 الجرعة الزائدة).
قد تتداخل الجليكوزيدات الأخرى ، بما في ذلك مستقلبات الديجوكسين ، مع طرق الفحص المتاحة والقيم التي لا يبدو أنها متوافقة مع الحالة السريرية للمريض يجب دائمًا تقييمها بحذر.
السكان
البالغين والأطفال فوق 10 سنوات.
رقمنة شفوية سريعة :
إذا كان ذلك مناسبًا سريريًا ، يمكن تحقيق الرقمنة السريعة بعدة طرق ، مثل: 0.75-1.5 مجم كجرعة وحيدة.
عندما تكون هناك حاجة إلى إلحاح أقل أو يكون هناك خطر أكبر للتسمم (على سبيل المثال في كبار السن) ، فمن المستحسن إعطاء الجرعة الإجمالية اللازمة للرقمنة الفموية السريعة بجرعات مقسمة على فترات ست ساعات ، وبدء العلاج بجرعة أولى تساوي نصف الجرعة الكلية.
يجب فحص الاستجابة السريرية قبل كل إدارة أخرى (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
رقمنة شفوية بطيئة :
في بعض المرضى ، على سبيل المثال أولئك الذين يعانون من قصور القلب الخفيف ، يمكن تحقيق الرقمنة بشكل أبطأ بجرعات من 0.25 - 0.75 مجم في اليوم ، لمدة أسبوع ، تليها جرعة صيانة مناسبة. يجب رؤية الاستجابة السريرية في غضون أسبوع واحد.
الجرعة من 0.25 - 0.75 مجم في اليوم صالحة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 70 عامًا و / أو الذين لديهم وظائف كلوية جيدة ، بينما تبلغ جرعة الرقمنة الفموية البطيئة للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا و / أو المصابين بقصور كلوي 0.125 مجم. في اليوم.
يعتمد الاختيار بين الإعطاء الفموي البطيء أو السريع على الحالة السريرية للمريض وشدة الحالة.
جرعة التحميل بالحقن :
للاستخدام في المرضى الذين لم يتلقوا جليكوسيدات القلب خلال الأسبوعين الماضيين.
تتراوح جرعة التحميل الإجمالية للديجوكسين بالحقن من 0.5 إلى 1.0 مجم ، بناءً على العمر وكتلة الجسم النحيل ووظيفة الكلى. يجب إعطاء جرعة التحميل الإجمالية بجرعات مقسمة ، مع إعطاء نصف الجرعة الإجمالية تقريبًا كجرعة أولى وأكثر الكسور على فترات من أربع إلى ثماني ساعات.يجب تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية ، ويجب إعطاء كل جرعة على شكل تسريب في الوريد لمدة 10 إلى 20 دقيقة (انظر تخفيف لانوكسين محلول للحقن).
جرعة الصيانة :
يجب حساب جرعة المداومة على أساس النسبة المئوية لجرعة الرقمنة التي يتم التخلص منها يوميًا. تستخدم الصيغة التالية على نطاق واسع في العيادة:
Ccr هو تصفية الكرياتينين المصححة لكل 70 كجم من وزن الجسم أو 1.73 م 2 من مساحة سطح الجسم. في حالة توفر كرياتينين المصل (Scr) فقط ، يمكن حساب Ccr (المصحح لـ 70 كجم من وزن الجسم) عند البشر على النحو التالي:
ملحوظة: عند الحصول على قيم كرياتينين المصل بالميكرومول / لتر ، يجب تحويلها إلى مجم / 100 مل (مجم٪) على النحو التالي:
حيث 113.12 هو الوزن الجزيئي للكرياتينين.
بالنسبة للنساء ، يجب ضرب هذه النتيجة في 0.85.
ملحوظة: لا يمكن استخدام هذه الصيغ لحساب تصفية الكرياتينين عند الأطفال.
من الناحية العملية ، سيتم الحفاظ على 0.125-0.25 ملغ من الديجوكسين يوميًا لمعظم مرضى قصور القلب ؛ ومع ذلك ، بالنسبة لأولئك الذين يعانون من زيادة الحساسية للآثار الجانبية للديجوكسين ، قد تكون جرعة 0.0625 مجم في اليوم (أو أقل) كافية ، وعلى العكس من ذلك ، قد يحتاج بعض المرضى إلى جرعة أعلى.
حديثو الولادة والرضع والأطفال حتى سن 10 سنوات (إذا لم يتم إعطاء جليكوسيدات القلب في الأسبوعين الماضيين)
إذا تم إعطاء جليكوسيدات القلب في الأسبوعين السابقين لبدء العلاج بالديجوكسين ، فمن المتوقع أن تكون جرعة التحميل المثلى للديجوكسين أقل من الموصى بها أدناه.
عند الولدان ، خاصةً إذا كان مبكرًا ، يتم تقليل التصفية الكلوية للديجوكسين ويجب إجراء تخفيضات مناسبة للجرعة بما يتجاوز ما هو موصى به في تعليمات الجرعات العامة.
بعد فترة حديثي الولادة الأولى ، يحتاج الأطفال عمومًا لجرعات أكبر نسبيًا من البالغين بناءً على الوزن ومساحة سطح الجسم ، كما هو موضح في الجدول أدناه. يحتاج الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات ، بناءً على وزن الجسم ، جرعات البالغين.
جرعة التحميل بالحقن :
يجب إجراء جرعة التحميل في الوريد في المجموعات الموضحة أدناه وفقًا للوضعيات التالية:
يجب أن تدار جرعة التحميل في جرعات مقسمة مع ما يقرب من نصف الجرعة الإجمالية التي تُعطى كجرعة أولى وكسور أخرى من الجرعة الإجمالية تُعطى على فترات تتراوح بين 4 و 8 ساعات ، مع التحقق من الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة لاحقة. يجب أن تدار كل جرعة عن طريق التسريب في الوريد (انظر التخفيف 6.6 تعليمات للاستخدام والتداول) على مدى 10-20 دقيقة.
جرعة التحميل عن طريق الفم :
يجب أن تتم الرقمنة الشفوية وفقًا للإيجابيات التالية:
يجب أن تدار جرعة التحميل في جرعات مقسمة مع ما يقرب من نصف الجرعة الإجمالية التي تُعطى كجرعة أولى وكسور أخرى من الجرعة الإجمالية تُعطى على فترات تتراوح بين 4 و 8 ساعات ، مع التحقق من الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة لاحقة.
اعمال صيانة :
يجب إعطاء جرعة المداومة وفقًا للوضع التالي:
الجرعة اليومية = 20٪ من جرعة التحميل لمدة 24 ساعة (عن طريق الوريد أو الفم) للرضع الناضجين والأطفال حتى سن 10 سنوات ؛
الجرعة اليومية = 25٪ من جرعة التحميل لمدة 24 ساعة (في الوريد أو عن طريق الفم)
تهدف أنظمة الجرعات هذه إلى أن تكون بمثابة مبادئ توجيهية ويجب استخدام "المراقبة السريرية الدقيقة ومراقبة مستويات الديجوكسين في الدم (انظر المراقبة) كنقطة انطلاق لتعديل الجرعة في مجموعات المرضى من الأطفال.
المواطنين من كبار السن
الميل إلى انخفاض وظائف الكلى وانخفاض كتلة الجسم النحيل عند كبار السن يؤثر على الحرائك الدوائية للديجوكسين ، لذلك قد تحدث مستويات الديجوكسين في الدم المرتفعة مع السمية المرتبطة بها بسرعة إلى حد ما ، ما لم يتم استخدام جرعات أقل من تلك المستخدمة في المرضى غير المسنين. يجب مراقبة مستويات الديجوكسين في الدم بانتظام وتجنب نقص بوتاسيوم الدم.
توصيات الجرعة في مجموعات محددة من المرضى
انظر القسم 4.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات الخاصة للاستخدام.
طريقة الإعطاء :
يأتي لانوكسين شراب (0.05 مجم / 1 مل) مع موزع متدرج يجب استخدامه لقياس جميع الجرعات.
فيما يتعلق باستخدام تركيبة الشراب في الأطفال ، انظر أيضًا القسم 4.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى.
لانوكسين محلول للحقن
يمكن أن يتسبب الحقن الوريدي السريع في تضيق الأوعية مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم و / أو انخفاض تدفق الشريان التاجي.
لذلك فإن الإعطاء البطيء في الوريد مهم في حالات قصور القلب الناتج عن ارتفاع ضغط الدم واحتشاء عضلة القلب الحاد.
الإدارة العضلية مؤلمة وترتبط بنخر العضلات. لا يمكن التوصية بمسار الإدارة هذا.
التخفيف من محلول LANOXIN للحقن:
يمكن إعطاء محلول LANOXIN للحقن غير مخفف أو مخفف بحجم من المخفف يساوي أو يزيد عن 4 أضعاف حجم LANOXIN. قد يؤدي استخدام حجم مخفف أقل من 4 أضعاف حجم LANOXIN إلى ترسيب الديجوكسين.
للحصول على تعليمات حول تخفيف المنتج الدوائي قبل الإعطاء ، راجع القسم 6.6 احتياطات خاصة للتخلص منها والتعامل معها.
04.3 موانع الاستعمال
يُمنع استخدام الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمادة الفعالة أو جليكوسيدات الديجيتال الأخرى أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
يُمنع استخدام الديجوكسين في حالة إحصار القلب الكامل المتقطع أو الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية ، خاصةً إذا كان هناك تاريخ من هجمات ستوكس-آدامز.
يُمنع استخدام الديجوكسين في حالات عدم انتظام ضربات القلب الناتجة عن التسمم بجليكوسيدات القلب.
يُمنع استخدام الديجوكسين في حالات عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني المرتبطة بالمسارات الأذينية البطينية الإضافية ، كما هو الحال في متلازمة وولف باركنسون وايت ، ما لم يتم تقييم الخصائص الفيزيولوجية الكهربية للمسارات الإضافية والتأثيرات الضارة المحتملة للديجوكسين على هذه الخصائص بشكل كافٍ.
إذا كان هناك دليل على وجود مسار إضافي أو اشتباه في وجوده ، مع عدم وجود تاريخ سابق من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، فلا يزال استخدام الديجوكسين هو بطلان.
الديجوكسين مضاد استطباب في حالات تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني.
يُمنع استخدام الديجوكسين في اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي ، ما لم يصاحب ذلك رجفان أذيني أو قصور في القلب ، ولكن حتى ذلك الحين يلزم توخي الحذر الشديد عند استخدام الديجوكسين.
لمحتوى الكحول الإيثيلي (انظر القسم 4.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى) يجب عدم إعطاء شراب لانوكسين أثناء الحمل ، في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو الصرع أو إدمان الكحول أو الآفات أو أمراض الدماغ.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
يمكن أن يؤدي التسمم بالديجوكسين إلى عدم انتظام ضربات القلب ، والتي قد يشبه بعضها تلك التي تم وصف الدواء لها. على سبيل المثال ، يتطلب تسرع القلب الأذيني مع الإحصار الأذيني البطيني المتغير اهتمامًا كبيرًا لأن الإيقاع سريريًا مشابه للرجفان الأذيني.
تنشأ العديد من فوائد الديجوكسين في عدم انتظام ضربات القلب من درجة معينة من كتلة التوصيل الأذيني البطيني.
ومع ذلك ، عند وجود كتلة أذينية بطينية غير مكتملة بالفعل ، يجب توقع آثار تطورها السريع. في حالة الانسداد الكامل ، يمكن كبت إيقاع الهروب من البطينات.
في بعض حالات الاضطرابات الجيبية الأذينية (على سبيل المثال في مرض العقدة الجيبية) ، يمكن أن يسبب الديجوكسين أو يفاقم بطء القلب الجيوب الأنفية ، أو يسبب انسداد الجيوب الأنفية.
لا يمنع استخدام الديجوكسين في الفترة التي تلي احتشاء عضلة القلب مباشرة. ومع ذلك ، فإن استخدام الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي في بعض المرضى في هذا الوضع قد يؤدي إلى زيادة غير مرغوب فيها في الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ونقص التروية ، وتشير بعض دراسات المتابعة بأثر رجعي إلى أن الديجوكسين يرتبط بزيادة خطر الوفاة. من عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين ، بعد احتشاء عضلة القلب ، قد يعانون من نقص بوتاسيوم الدم وعرضة لعدم استقرار الدورة الدموية.
يجب أيضًا مراعاة القيود المفروضة لاحقًا على تقويم نظم القلب المباشر.
يجب تجنب العلاج بالديجوكسين بشكل عام عند مرضى قصور القلب المرتبط بالداء النشواني القلبي. ومع ذلك ، إذا لم تكن هناك علاجات بديلة مناسبة ، فيمكن استخدام الديجوكسين للتحكم في معدل البطين لدى مرضى الداء النشواني القلبي والرجفان الأذيني.
نادرًا ما يتسبب الديجوكسين في حدوث تضيق الأوعية ، ولذلك يجب تجنبه عند مرضى التهاب عضلة القلب.
قد لا يستجيب المرضى المصابون بمرض القلب البري بري بشكل كافٍ للديجوكسين إذا لم يتم علاج نقص الثيامين الموجود مسبقًا بشكل متزامن.
لا ينبغي استخدام الديجوكسين في التهاب التامور التضيقي ما لم يتم استخدامه للتحكم في معدل البطين أثناء الرجفان الأذيني أو لتحسين الخلل الوظيفي الانقباضي.
يحسن الديجوكسين تحمل التمرينات لدى المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي في انقباض البطين الأيسر وإيقاع طبيعي للجيوب الأنفية.
قد يرتبط هذا أو لا يرتبط بتحسن في ملف تعريف الدورة الدموية. ومع ذلك ، فإن فائدة الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني تكون أكثر وضوحًا أثناء الراحة ، وأقل وضوحًا تحت الجهد المبذول.
قد يؤدي استخدام الجرعات العلاجية من الديجوكسين إلى إطالة فترة العلاقات العامة وتقليل المقطع ST في مخطط كهربية القلب ، ويمكن أن يتسبب الديجوكسين في حدوث تغييرات إيجابية كاذبة في المقطع ST-T من مخطط كهربية القلب أثناء اختبار الإجهاد. تعكس هذه التأثيرات الفيزيولوجية الكهربية التأثيرات المتوقعة للدواء ولا تدل على السمية.
في الحالات التي تم فيها تناول جليكوسيدات القلب خلال الأسبوعين الماضيين ، يجب مراجعة توصيات الجرعة الأولية للمريض والتوصية بخفض الجرعة. يجب مراجعة توصيات الجرعة إذا كان المرضى من كبار السن أو هناك أسباب أخرى لتقليل التصفية الكلوية للديجوكسين. ينبغي النظر في خفض كل من الجرعة الأولية والجرعة المداومة.
في المرضى الذين عولجوا بالديجوكسين ، يجب مراقبة إلكتروليتات المصل ووظائف الكلى بشكل دوري عن طريق تركيزات الكرياتينين في الدم ؛ تواتر الفحوصات يعتمد على الحالة السريرية.
يمكن أن يكون تحديد تركيزات الديجوكسين في الدم مفيدًا جدًا في اتخاذ قرار بشأن إعطاء المزيد من الديجوكسين ، ولكن قد تتفاعل جليكوسيدات أخرى ومواد داخلية أخرى ، مثل الديجوكسين ، في الاختبار مما يعطي نتائج إيجابية خاطئة.
قد تكون الاكتشافات التي يتم إجراؤها أثناء التوقف المؤقت للعلاج بالديجوكسين أكثر ملاءمة.
المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الحادة قد تزيد من حساسية عضلة القلب تجاه جليكوسيدات الديجيتال.
يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تحسيس عضلة القلب لعمل الجليكوسيدات القلبية.
يزيد نقص الأكسجة ونقص مغنسيوم الدم وفرط كالسيوم الدم الملحوظ من حساسية عضلة القلب تجاه الجليكوسيدات القلبية.
يتطلب إعطاء الديجوكسين لمرضى الغدة الدرقية الحذر. يجب تقليل كل من الجرعة الأولية والجرعة المداومة من الديجوكسين في حالة قصور الغدة الدرقية.
في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية توجد مقاومة نسبية للديجوكسين وقد يلزم زيادة الجرعات.
أثناء علاج التسمم الدرقي ، يجب تقليل الجرعة تدريجياً فيما يتعلق بتحسين الانسمام الدرقي.
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الامتصاص أو عمليات إعادة بناء الجهاز الهضمي إلى جرعات أعلى من الديجوكسين.
على الرغم من أن العديد من المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المزمن يستفيدون من الإعطاء الحاد للديجوكسين ، إلا أن هناك البعض ممن لا تؤدي هذه الإدارة إلى تحسينات ديناميكية الدم الدائمة. لذلك من المهم إجراء تقييم فردي لاستجابة كل مريض عندما يستمر Lanoxin على المدى الطويل.
تقويم نظم القلب الكهربائية
يزداد خطر التسبب في عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة مع تقويم نظم القلب الكهربائي بشكل كبير في وجود تسمم الديجيتال ويتناسب مع الطاقة المستخدمة في تقويم نظم القلب.
لتقويم نظم القلب الكهربائي الاختياري للمريض الذي يتناول الديجوكسين ، يجب إيقاف الدواء قبل 24 ساعة من إجراء تقويم نظم القلب.
في حالات الطوارئ ، مثل السكتة القلبية ، يجب إجراء محاولة تقويم نظم القلب باستخدام أقل طاقة فعالة.
تقويم نظم القلب الكهربائي المباشر غير مناسب في علاج عدم انتظام ضربات القلب التي تسببها جليكوسيدات القلب.
لا ينبغي أن تؤخذ مستحضرات Hypericum perforatum في وقت واحد مع المنتجات الطبية التي تحتوي على موانع الحمل الفموية ، الديجوكسين ، الثيوفيلين ، الكاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين بسبب خطر انخفاض مستويات البلازما وانخفاض الفعالية العلاجية لموانع الحمل الفموية ، الديجوكسين ، الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال (الفينيتوين) انظر القسم 4.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى).
معلومات مهمة عن بعض السواغات
ال أجهزة لوحية من LANOXIN تحتوي على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
يحتوي شراب لانوكسين السكروز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز أو نقص إيزومالتاز السكروز يجب ألا يتناولوا هذا الدواء.
لانوكسين شراب مركز يحتوي على ميثيل باراهيدروكسيدوبنزواإلى. هذه المادة يمكن أن تسبب الحساسية (حتى متأخرة).
100 مل من لانوكسين شراب مركز تحتوي على 10.5 ملل 96٪ كحول إيثيلي. يحتوي 1 مل من لانوكسين شراب على 0.105 مل من كحول الإيثيل 96٪: الحد الأقصى للجرعة المفردة المستخدمة في البالغين والأطفال فوق سن 10 سنوات في الرقمنة الفموية السريعة تعادل 2.52 جرام من الكحول.
في حالة الرقمنة السريعة للفم لدى الأطفال فوق سن 10 سنوات ، فإن تناول لانوكسين شراب ينطوي على افتراض المريض لجرعات يومية من الكحول أكبر من 3 جم إجمالاً.
في حالة الرقمنة السريعة للفم لدى الأطفال دون سن العاشرة ، فإن إعطاء شراب لانوكسين ، من ناحية أخرى ، ينطوي على تناول الطفل لجرعات يومية من الكحول أقل من 3 غرام.
لذلك ، يتم لفت انتباه الواصف إلى الحاجة إلى إجراء تقييم دقيق ، في ضوء الصورة السريرية الفردية ، لتوازن المخاطر / الفوائد للرقمنة الفموية السريعة مقابل الآثار السلبية المحتملة المرتبطة بوجود الكحول في المستحضر.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
قد تعتمد هذه على التأثيرات على إفراز الكلى ، وربط الأنسجة ، وربط بروتين البلازما ، والتوزيع داخل الجسم ، وسعة الامتصاص المعوية ، ودرجة نشاط البروتين السكري ، والحساسية للديجوكسين.
النظر في إمكانية التفاعلات عندما يتم تصور العلاجات المصاحبة هو أفضل احتياطي ، ويوصى بمراقبة قيم الديجوكسين في الدم في حالة الشك.
قد يزيد الديجوكسين ، بالاشتراك مع أدوية حاصرات بيتا ، من وقت التوصيل الأذيني البطيني.
العوامل التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم أو استنفاد البوتاسيوم داخل الخلايا قد تسبب حساسية متزايدة للديجوكسين ؛ وتشمل هذه: بعض مدرات البول وأملاح الليثيوم والكورتيكوستيرويدات والكاربينوكسولون.يجب أن يتم الإعطاء المتزامن مع مدرات البول ، مثل مدرات البول العروية أو هيدروكلوروثيازيد ، تحت المراقبة الدقيقة للكهارل في الدم. وظيفة الكلى.
المرضى الذين عولجوا بالديجوكسين هم أكثر عرضة لتأثيرات فرط بوتاسيوم الدم الذي يتفاقم بسبب السوكساميثونيوم.
يمكن للكالسيوم ، خاصةً عند تناوله سريعًا عن طريق الوريد ، أن يسبب عدم انتظام ضربات القلب الحاد في المرضى المرقمين.
أدى التناول المشترك للاباتينيب مع الديجوكسين عن طريق الفم إلى زيادة تركيز AUC مع الديجوكسين ، لذا يجب توخي الحذر عند تناول الديجوكسين بالتزامن مع اللاباتينيب.
حفز البوبروبيون وأهم مستقلبه المنتشر ، سواء مع أو بدون الديجوكسين ، نقل الديجوكسين بوساطة OATP4C1. اقترحت الدراسات أن ارتباط البوبروبريون ومستقلباته بـ OATP4C1 من المرجح أن يزيد من نقل الديجوكسين ، وبالتالي يزيد من إفراز الكلى للديجوكسين.
يمكن زيادة مستويات الديجوكسين في المصل عن طريق تناول ما يلي: أميودارون ، فليكاينيد ، برازوسين ، بروبافينون ، كينيدين ، سبيرونولاكتون ، مضادات حيوية ماكرولايد مثل ، على سبيل المثال. الإريثروميسين والكلاريثرومايسين ، التتراسيكلين (وربما المضادات الحيوية الأخرى) ، الجنتاميسين ، الإيتراكونازول ، الكينين ، تريميثوبريم ، ألبرازولام ، الإندوميتاسين والبروبانثيلين ، نيفازودون ، أتورفاستاتين ، سيكلوسبورين ، إيبوبروستينول (مؤثرات عابرة) ، تيتافيروسون و dronedarone و ranolazine و telmisartan و lapatinib و ticagrelor.
يمكن خفض مستويات الديجوكسين في الدم عن طريق تناول ما يلي: مضادات الحموضة ، وبعض المسهلات الحجمية ، والكاولين-بكتين ، والأكاربوز ، والنيومايسين ، والبنسيلامين ، والريفامبيسين ، وبعض الأدوية المبطنة للخلايا ، والميتوكلوبراميد ، والسلفاسالازين ، والأدرينالين ، والسالبوتامول ، والكوليستيرامين ، والمكملات الغذائية.
قد تنخفض تركيزات الديجوكسين في المصل عن طريق الإعطاء المتزامن لمستحضرات Hypericum perforatum. ويرجع ذلك إلى تحريض الإنزيمات المسؤولة عن التمثيل الغذائي للدواء و / أو البروتين السكري P بواسطة مستحضرات أساسها Hypericum perforatum والتي لا ينبغي بالتالي تناولها بالتزامن مع الديجوكسين.إذا كان المريض يأخذ منتجات أساسها Hypericum في نفس الوقت. يجب مراقبة مستويات الديجوكسين في البلازما ووقف العلاج بمنتجات Hypericum perforatum ، ويمكن زيادة مستويات الديجوكسين في البلازما عند التوقف عن تناول Hypericum perforatum ، وقد يلزم تعديل جرعة الديجوكسين.
يمكن أن تسبب عوامل حجب قنوات الكالسيوم إما زيادة أو عدم حدوث تغيير في مستويات الديجوكسين في الدم. يزيد فيراباميل وفيلوديبين وتياباميل من مستويات الديجوكسين في الدم. قد يؤثر نيفيديبين وديلتيازيم أو لا يؤثران على مستويات الديجوكسين في الدم ، بينما لا يسبب الإيزراديبين أي تغيرات.من المعروف أن حاصرات قنوات الكالسيوم نفسها لها تأثيرات اكتئابية على توصيل العقدة الجيبية الأذينية والأذينية البطينية ، وخاصة ديلتيازيم وفيراباميل.
الأدوية المحاكية للودي لها تأثيرات إيجابية على كرونوتروبيك التي يمكن أن تعزز عدم انتظام ضربات القلب. يمكن أن تؤدي أيضًا إلى نقص بوتاسيوم الدم ، مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقمه. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للديجوكسين ومقلدات الودي إلى زيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب.
يمكن للأدوية التي تعدل نغمة الأوعية الدموية للشرايين الواردة والصادرة أن تضعف الترشيح الكبيبي.
عقاقير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) ومناهضات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ومثبطات الأكسدة الحلقية 2 (COX-2) لم تغير بشكل كبير الحرائك الدوائية للديجوكسين ولم تغير المعلمات الحركية الدوائية باستمرار ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية قد تغير وظائف الكلى لدى بعض المرضى ، مما يؤدي إلى زيادة ثانوية في مستويات الديجوكسين ، ولا يغير الميلرينون مستويات المصل في نفس الوقت ، الحالة الثابتة للديجوكسين.
في المرضى الذين يتلقون مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أو مدرات البول وحدها ، أدى التوقف عن تناول الديجوكسين إلى تدهور سريري.
الديجوكسين عبارة عن ركيزة من البروتين السكري ، لذلك ، قد تؤدي مثبطات البروتين السكري P-glycoprotein إلى زيادة تركيز الديجوكسين في الدم عن طريق زيادة امتصاصه و / أو تقليل تخليصه الكلوي (انظر القسم 5.2 ، الخواص الحركية الدوائية). انخفاض في تركيز الديجوكسين في الدم.
قد يؤدي محتوى الكحول في LANOXIN Syrup إلى تعديل أو تحسين تأثيرات الأدوية الأخرى.
04.6 الحمل والرضاعة
خصوبة
لا توجد بيانات متاحة عن تأثير الديجوكسين على خصوبة الإنسان ، ولا توجد بيانات متاحة عن التأثيرات المسخية للديجوكسين.
حمل
لا يتم منع استخدام الديجوكسين أثناء الحمل ؛ على الرغم من أن جرعته أقل توقعًا عند المرأة الحامل منها في حالة عدم الحمل ، فقد يكون من الضروري في بعض الحالات زيادة الجرعة أثناء الحمل. صياغة.
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، لا ينبغي التفكير في استخدامها أثناء الحمل إلا عندما تفوق الفوائد العلاجية المتوقعة للأم أي خطر محتمل على الجنين.
على الرغم من التعرض الكبير للديجيتال قبل الولادة ، لم يلاحظ أي أحداث سلبية ذات صلة في الأجنة أو حديثي الولادة عندما تم الحفاظ على تركيزات الديجوكسين في مصل الأم ضمن المعدل الطبيعي.
على الرغم من الافتراض بأن التأثير المباشر للديجوكسين على عضل الرحم قد يؤدي إلى ولادة أطفال مبتسرين ومنخفضي الوزن نسبيًا ، إلا أنه لا يمكن استبعاد دور مرض القلب الأساسي.
تم استخدام إعطاء الديجوكسين للأمهات بنجاح لعلاج تسرع القلب الجنيني وفشل القلب الاحتقاني.
تم الإبلاغ عن آثار غير مرغوب فيها تؤثر على الجنين في الأمهات المصابات بتسمم الديجيتال.
وقت الأكل
على الرغم من أن الديجوكسين يُفرز في حليب الثدي ، فإن كميات الدواء ضئيلة ولا يتم منع الرضاعة الطبيعية.
حديثو الولادة والأطفال الخدج
في الأطفال حديثي الولادة والخدج ، يجب تحديد الجرعات مع الأخذ في الاعتبار احتمال انخفاض التحمل تجاه الديجيتال ، فيما يتعلق بعدم النضج الوظيفي المحتمل للكبد والكلى.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
نظرًا لأنه تم الإبلاغ عن حالات اضطرابات بصرية واضطرابات في الجهاز العصبي المركزي في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين ، يجب على المرضى توخي الحذر قبل قيادة المركبات أو تشغيل الآلات أو الانخراط في أنشطة خطرة.
نظرًا لوجود الكحول الإيثيلي ، يمكن لشراب LANOXIN أن يقلل من القدرة على القيادة والعمل على الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
بشكل عام ، الآثار غير المرغوب فيها للديجوكسين تعتمد على الجرعة وتحدث بجرعات أعلى من الجرعات اللازمة لتحقيق تأثير علاجي. ومن ثم ، فإن الآثار غير المرغوب فيها تكون أقل تواتراً عند استخدام الديجوكسين ضمن نطاق الجرعة الموصى به أو تركيز المصل العلاجي وعندما يتم إيلاء اهتمام خاص للعلاج المصاحب بأدوية أخرى ولحالة المريض.
قائمة / جدول التفاعلات العكسية
التفاعلات العكسية مذكورة أدناه حسب فئة أعضاء النظام والتردد. يتم تعريف الترددات على أنها: شائعة جدًا (≥ 1/10) ، شائعة (≥ 1/100 و
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادر جدا: قلة الصفيحات
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادر جدا: فقدان الشهية
اضطرابات نفسية
غير شائعة: اكتئاب
نادر جدا: الذهان ، اللامبالاة ، الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي المركزي
شائعة: اضطرابات الجهاز العصبي المركزي ، دوار
نادر جدا: صداع
اضطرابات العين
شائع: اضطرابات بصرية (رؤية مشوشة أو صفراء)
أمراض القلب
شائع: عدم انتظام ضربات القلب ، اضطراب التوصيل ، توأمية صغيرة ، مثلث ثلاثي ، إطالة العلاقات العامة ، بطء القلب الجيوب الأنفية
نادر جدًا: عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، تسرع القلب الأذيني (مع أو بدون كتلة) ، عدم انتظام دقات القلب الوصلي (العقدي) ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، تقلص البطين المبكر ، ارتفاع مقطع ST
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: الغثيان والقيء والإسهال
نادرة جدا: نقص تروية معوية ، تنخر معوي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: طفح جلدي شري أو قرمزي ، والذي قد يكون مصحوبًا بفرط الحمضات
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
نادر جدًا: قد يحدث التثدي عند تناوله على المدى الطويل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
نادرة جدا: تعب ، توعك ، ضعف
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 جرعة زائدة
الأعراض والعلامات
تتشابه أعراض وعلامات السمية بشكل عام مع تلك الموصوفة في القسم 4.8 "التأثيرات غير المرغوب فيها" ولكنها قد تكون أكثر تكرارًا وقد تكون أكثر حدة.
تصبح علامات وأعراض سمية الديجوكسين أكثر تكرارا عند مستويات أعلى من 2.0 نانوجرام / مل (2.56 نانومول / لتر) ، على الرغم من وجود تباين كبير بين الأفراد. ومع ذلك ، عند تحديد ما إذا كانت أعراض المريض ناتجة عن الديجوكسين ، فإن العوامل المهمة التي يجب مراعاتها هي الصورة السريرية ومستويات الكهارل في الدم ووظيفة الغدة الدرقية (انظر 4.2 Posology وطريقة الإعطاء). في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، يرتبط استخدام الديجوكسين بزيادة معدل الوفيات. المرضى الذين يعانون من انخفاض تركيزات البوتاسيوم قبل غسيل الكلى هم الأكثر عرضة للخطر.
الكبار
تظهر التجارب السريرية أن جرعة زائدة من الديجوكسين من 10 إلى 15 مجم في البالغين غير المصابين بأمراض القلب تبدو أنها الجرعة التي تسبب الوفاة في نصف المرضى. إذا تناول شخص بالغ لا يعاني من أمراض القلب جرعة من الديجوكسين أكبر من 25 مجم ، فإن هذا يؤدي إلى الموت أو السمية التدريجية التي لا تستجيب إلا للعلاج بشظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين (Fab).
المظاهر القلبية
المظاهر القلبية هي العلامات الأكثر شيوعاً وشدة لكل من السمية الحادة والمزمنة. تحدث ذروة التأثيرات القلبية عادةً بعد 3 إلى 6 ساعات من الجرعة الزائدة وقد تستمر لمدة 24 ساعة التالية وما بعدها. يمكن أن تؤدي سمية الديجوكسين إلى أي نوع من عدم انتظام ضربات القلب تقريبًا. تشيع اضطرابات النظم المتعددة لدى بعض المرضى. وتشمل هذه الحالات عدم انتظام دقات القلب الأذيني الانتيابي مع إحصار أذيني بطيني متغير ، وإيقاع مفصلي متسارع ، والرجفان الأذيني البطيء (مع تباين محدود في إيقاع البطين) ، وتسرع القلب البطيني ثنائي الاتجاه.
غالبًا ما تكون الانقباضات البطينية المبكرة (PVCs) هي أولى حالات عدم انتظام ضربات القلب وأكثرها شيوعًا. كما يشيع حدوث تباعد النبضات أو ثلاثي النبضات. كما أن بطء القلب الجيبي وغيرها من اضطرابات النظم البطيئة شائعة جدًا.
كما أن حصار القلب من الدرجة الأولى والثانية والثالثة وانفصال AV شائع أيضًا. يمكن أن تظهر السمية المبكرة فقط مع إطالة فترة العلاقات العامة.
يمكن أن يكون تسرع القلب البطيني أيضًا مظهرًا من مظاهر السمية.
عادة ما يكون السكتة القلبية بسبب توقف الانقباض أو الرجفان البطيني بسبب سمية الديجوكسين قاتلة.
قد تؤدي الجرعات الزائدة الضخمة من الديجوكسين إلى فرط بوتاسيوم الدم الخفيف إلى الملحوظ بسبب تثبيط مضخة الصوديوم والبوتاسيوم (Na + -K +) ، وقد يساهم نقص بوتاسيوم الدم في حدوث تسمم (انظر 4.4 تحذيرات خاصة واحتياطات خاصة للاستخدام).
المظاهر غير القلبية
أعراض الجهاز الهضمي شائعة جدًا في كل من السمية الحادة والمزمنة. الأعراض تسبق المظاهر القلبية في حوالي نصف المرضى في معظم التقارير المنشورة. تم الإبلاغ عن فقدان الشهية والغثيان والقيء بنسبة تصل إلى 80٪ ، وعادة ما تظهر هذه الأعراض في وقت مبكر من تناول جرعة زائدة.
تحدث المظاهر العصبية والبصرية في كل من السمية الحادة والمزمنة. الدوار واضطرابات مختلفة في الجهاز العصبي المركزي والتعب والضيق شائعة جدا. الاضطراب البصري الأكثر شيوعًا هو الانحراف في رؤية الألوان (غلبة اللون الأصفر والأخضر). قد تستمر هذه الأعراض العصبية والبصرية حتى بعد زوال علامات التسمم الأخرى.
في حالة السمية المزمنة ، قد تكون الأعراض غير المحددة خارج القلب مثل الشعور بالضيق والضعف هي السائدة.
سكان الأطفال
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 3 سنوات دون أمراض القلب ، تشير التجارب السريرية إلى أن جرعة زائدة من 6 إلى 10 ملغ من الديجوكسين تشكل جرعة قاتلة في نصف المرضى.
إذا تم تناول أكثر من 10 ملغ من الديجوكسين من قبل طفل يبلغ من العمر 1 إلى 3 سنوات بدون مرض في القلب ، فإن النتيجة كانت قاتلة دائمًا عندما لم يتم استخدام شظايا الأجسام المضادة Fab.
تحدث معظم مظاهر السمية عند الأطفال أثناء مرحلة تحميل الديجوكسين أو بعدها مباشرة.
المظاهر القلبية
قد تحدث نفس عدم انتظام ضربات القلب أو مجموعات من عدم انتظام ضربات القلب التي تظهر عند البالغين عند الأطفال ، وقد لوحظ بشكل أقل تواترًا بين الأطفال تسرع الجيوب الأنفية وتسرع القلب فوق البطيني والرجفان الأذيني السريع.
من المرجح أن يعاني مرضى الأطفال من اضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني أو بطء القلب في الجيوب الأنفية.
الانتبا البطيني أقل شيوعًا ، ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن انتباذ بطيني ، تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني في حالات الجرعة الزائدة الكبيرة.
عند الولدان ، يعد بطء القلب الجيبي أو توقف الجيوب الأنفية و / أو فترات P / R المطولة علامات متكررة على السمية. بطء القلب الجيبي شائع عند الرضع والأطفال. عند الأطفال الأكبر سنًا ، تُعد كتل AV هي أكثر اضطرابات التوصيل شيوعًا.
يجب اعتبار أي عدم انتظام ضربات القلب أو التوصيل القلبي غير الطبيعي الذي يحدث عند الأطفال الذين يتناولون الديجوكسين ناتجًا عن الديجوكسين حتى يظهر التقييم غير ذلك.
المظاهر غير القلبية
المظاهر المتكررة خارج القلب المشابهة لتلك التي تظهر عند البالغين هي الجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي والرؤية. ومع ذلك ، فإن الغثيان والقيء ليسا شائعين عند الرضع والأطفال الصغار.
بالإضافة إلى الآثار غير المرغوبة التي لوحظت مع الجرعات الموصى بها ، تم الإبلاغ عن جرعة زائدة ، وفقدان الوزن في مجموعات المرضى الأكبر سنًا ، ونمو غير كافٍ عند حديثي الولادة ، وآلام في البطن بسبب نقص تروية الشريان المساريقي ، ونعاس واضطرابات سلوكية ، بما في ذلك المظاهر الذهانية.
علاج او معاملة
إذا كان المدخول حديثًا ، كما هو الحال في حالة التسمم العرضي أو المتعمد ، يمكن تقليل الحمل المتاح للامتصاص عن طريق غسل المعدة. يزيد غسل المعدة من حدة العصب الحائر ويمكن أن يؤدي إلى اضطراب نظم القلب أو تفاقمه. ضع في اعتبارك المعالجة المسبقة بالأتروبين إذا تم إجراء غسيل معدة. عادةً ما يؤدي العلاج بشظايا الأجسام المضادة للأصابع إلى جعل غسل المعدة أمرًا غير ضروري. في الحالات النادرة التي يُشار فيها إلى غسل المعدة ، يجب أن يتم إجراؤها فقط من قبل أشخاص ذوي خبرة تلقوا تدريبًا مناسبًا.
يجب معالجة المرضى الذين تناولوا جرعات كبيرة من الديجيتال بجرعة عالية من الفحم المنشط لمنع الامتصاص وإصلاح الديجوكسين في الأمعاء أثناء إعادة الدوران المعوي.
في حالة وجود نقص بوتاسيوم الدم ، يجب تصحيحه بمكملات البوتاسيوم ، إما عن طريق الفم أو عن طريق الوريد ، حسب الحاجة الملحة للحالة.في الحالات التي يتم فيها تناول كمية كبيرة من الديجوكسين ، قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم. بسبب إطلاق البوتاسيوم من عضلات الهيكل العظمي.
قبل إعطاء البوتاسيوم ، في حالة تناول جرعة زائدة من الديجوكسين ، يجب معرفة مستويات البوتاسيوم في الدم.
قد يستجيب اضطراب النظم البطاني للأتروبين ، ولكن قد يتطلب الأمر تنظيمًا مؤقتًا لنظم القلب. قد يستجيب عدم انتظام ضربات القلب البطيني لليدوكائين أو الفينيتوين.
غسيل الكلى ليس فعالًا بشكل خاص في إزالة الديجوكسين من الجسم في الظروف السامة التي قد تهدد الحياة.
تشكل شظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين علاجًا محددًا للسمية التي يسببها الديجوكسين وهي فعالة للغاية.
يتم تحديد الحل السريع للمضاعفات المرتبطة بالتسمم الشديد بالديجوكسين والديجيتوكسين والتسمم بالجليكوزيدات ذات الصلة عن طريق الحقن الوريدي لشظايا الأجسام المضادة الخاصة بالديجوكسين (Fab) من أصل الأغنام. لمزيد من التفاصيل ، راجع الأدبيات المتوفرة مع شظايا الجسم المضاد.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: علاج القلب - جليكوسيدات الديجيتال. كود ATC: C01AA05.
آلية العمل
يزيد الديجوكسين من انقباض عضلة القلب عن طريق التأثير المباشر. يتناسب التأثير مع الجرعة في القيم الأدنى للمدى العلاجي ويحدث بعض التأثير بجرعات منخفضة نوعًا ما. يحدث هذا أيضًا في عضلة القلب الطبيعية ، على الرغم من أن هذا يخلو تمامًا من الفوائد الفسيولوجية.
يتمثل الإجراء الرئيسي للديجوكسين في تثبيط الأدينوزين ثلاثي فوسفاتاز وبالتالي تبادل الصوديوم والبوتاسيوم (Na + -K +) ، ويحدد التوزيع المتغير للأيونات عبر الغشاء نتيجة لزيادة تدفق أيونات الكالسيوم وبالتالي زيادة توافر الكالسيوم لحظة الانقباض.
لذلك يمكن زيادة فعالية الديجوكسين بشكل كبير عندما يكون تركيز البوتاسيوم خارج الخلية منخفضًا ، مما يكون له تأثير معاكس في حالات فرط بوتاسيوم الدم.
للديجوكسين نفس التأثير الأساسي لتثبيط تبادل Na + -K + في خلايا الجهاز العصبي اللاإرادي ، وتحفيزها للتأثير بشكل غير مباشر على نشاط القلب.تؤدي الزيادة في النبضات الصادرة من العصب المبهم إلى انخفاض في النغمة الودية وانخفاض في التوصيل سرعة النبضة عبر الأذينين والعقدة الأذينية البطينية. وبالتالي فإن أهم تأثير مفيد للديجوكسين هو تقليل إيقاع البطين.
التأثيرات الدوائية
التغييرات في انقباض القلب تنتج أيضًا بشكل غير مباشر من التغيرات في الامتثال الوريدي ، من خلال التغيرات في نشاط الجهاز العصبي اللاإرادي ومن خلال التحفيز الوريدي المباشر.التفاعلات بين الفعل المباشر وغير المباشر تحدد الاستجابة الدموية الكلية ، والتي ليست هي نفسها لجميع في إن وجود بعض عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، والتباطؤ العصبي للتوصيل AV أمر بالغ الأهمية. ترتبط درجة التنشيط الهرموني العصبي الذي يحدث في المرضى الذين يعانون من قصور القلب مع التدهور السريري وزيادة خطر الوفاة. يقلل الديجوكسين من تنشيط الجهاز العصبي الودي. ونظام الرينين أنجيوتنسين ، بغض النظر عن أفعاله المؤثرة في التقلص العضلي ، وبالتالي يمكن أن يؤثر بشكل إيجابي على البقاء.
لا يزال من غير الواضح ما إذا كان هذا التأثير قد تحقق من خلال آلية تثبيط مباشر للجهاز العصبي الودي أو عن طريق إعادة التحسس للضغط العكسي.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
ينتج عن إعطاء جرعة تحميل في الوريد تأثير دوائي ملموس في غضون 5-30 دقيقة ويصل إلى حد أقصى في 1-5 ساعات. بعد تناوله عن طريق الفم ، يُمتص الديجوكسين في المعدة والأمعاء الدقيقة العلوية. وعند تناول الديجوكسين بعد الوجبات ، يتباطأ معدل الامتصاص ولكن الكمية الإجمالية للديجوكسين الممتصة لا تتغير بشكل عام. وعند تناولها مع وجبات غنية بالألياف ، فإن قد يتم تقليل الكمية الممتصة بعد جرعة فموية.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يبدأ التأثير في 0.5 - 2 ساعة ويصل إلى الحد الأقصى عند 2-6 ساعات. يبلغ التوافر البيولوجي للديجوكسين المتناول عن طريق الفم حوالي 63٪ مع الأقراص و 75٪ مع المحلول الفموي.
توزيع
يستمر التوزيع الأولي للديجوكسين من الجزء المركزي إلى الحيز المحيطي عادة من 6 إلى 8 ساعات. يتبع ذلك انخفاض تدريجي في تركيزات الديجوكسين في الدم والذي يعتمد على التخلص من الديجوكسين من الجسم. حجم التوزيع مرتفع (Vdss = 510 لترات في متطوعين أصحاء) مما يشير إلى أن الديجوكسين مرتبط بشكل كبير بالأنسجة. توجد أعلى تركيزات من الديجوكسين في القلب والكبد والكلى. التركيز في القلب يساوي 30 مرة ما هو موجود في الدورة الدموية الجهازية. على الرغم من أن التركيز الموجود في العضلات الهيكلية أقل بكثير ، إلا أنه لا يمكن إهمال هذا الاحتياطي لأن عضلات الهيكل العظمي تمثل 40٪ من إجمالي وزن الجسم. من الجزء الصغير من الديجوكسين الموجود في البلازما ، يرتبط حوالي 25 ٪ بالبروتينات.
الإستقلاب
المستقلبات الرئيسية للديجوكسين هي ديهيدروديجوكسين وديجوكسيجينين.
إزالة
الطريق الرئيسي للتخلص هو إفراز الكلى في شكل دواء غير متغير.
الديجوكسين هو ركيزة من البروتين السكري P. وبصفته بروتين تدفق يقع على الغشاء القمي للخلايا المعوية ، يمكن أن يحد بروتين P-glycoprotein من امتصاص الديجوكسين. ويبدو أن البروتين P-glycoprotein الموجود في الأنابيب الكلوية القريبة يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكلوي من الديجوكسين (انظر 4.5 التفاعلات).
بعد إعطاء الحقن في الوريد لمتطوعين أصحاء ، يتم استعادة 60-75 ٪ من جرعة الديجوكسين دون تغيير في البول خلال الأيام الستة المقبلة. لقد ثبت أن التصفية الكلية للديجوكسين من الجسم مرتبطة ارتباطًا مباشرًا بوظيفة الكلى وبالتالي فإن النسبة المئوية للتخلص اليومي هي دالة لتصفية الكرياتينين والتي يمكن تقديرها من الكرياتينين المستقر في الدم.
في مجموعة من المتطوعين الأصحاء ، تم العثور على التصفية الكلية والكلوية للديجوكسين لتكون 193 ± 25 مل / دقيقة و 152 ± 24 مل / دقيقة.
في نسبة صغيرة من الأفراد ، يتم تحويل الديجوكسين الذي يتم تناوله عن طريق الفم إلى منتجات تقليل نشاط القلب (منتجات تقليل الديجوكسين أو DRPs) بواسطة بكتيريا القولون في الجهاز الهضمي. في هؤلاء الأشخاص يمكن إخراج أكثر من 40٪ من الجرعة في البول على شكل DRPs.
تم العثور على التصفية الكلوية من المستقلبين الرئيسيين ، dihydrodigoxin و aigoxygenin ، لتكون 79 ± 13 مل / دقيقة و 100 ± 26 مل / دقيقة ، على التوالي. ومع ذلك ، في معظم الحالات ، فإن الطريق الرئيسي للتخلص من الديجوكسين هو إفراز الكلى في شكل دواء غير متغير.
يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص من الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية 30-40 ساعة.
نظرًا لأن معظم الدواء مرتبط بالأنسجة بدلاً من تداوله ، فلا يتم إزالة الديجوكسين بشكل فعال من الجسم أثناء المجازة القلبية الرئوية.علاوة على ذلك ، يتم إزالة حوالي 3٪ فقط من جرعة الديجوكسين من الجسم خلال غسيل الكلى لمدة 5 ساعات.
مجموعات المرضى الخاصة
حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى سن 10 سنوات
خلال فترة حديثي الولادة ، يتم تقليل التصفية الكلوية للديجوكسين وبالتالي يجب إجراء تعديلات الجرعة المناسبة. هذا واضح بشكل خاص في الأطفال الخدج لأن التصفية الكلوية تعكس نضج وظائف الكلى. كانت تصفية الديجوكسين 65.6 ± 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 عند عمر 3 أشهر مقارنة بـ 32 ± 7 مل / دقيقة / 1.73 م 2 عند عمر أسبوع واحد.
خارج فترة ما بعد الولادة ، يحتاج الأطفال عمومًا لجرعات أعلى نسبيًا من البالغين بناءً على وزن الجسم ومساحة الجسم.
فشل كلوي
يطول عمر النصف النهائي للتخلص من الديجوكسين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وقد يصل إلى حوالي 100 ساعة في مرضى انقطاع البول.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
الطفرات.
البيانات الوحيدة المتاحة مستمدة من دراسات "في المختبر" (اختبار أميس وسرطان الغدد الليمفاوية في الفئران) حيث لا يُظهر الديوكسين إمكانات السمية الجينية.
التكاثر
لا توجد بيانات متاحة عن احتمالية الإصابة بالسرطان للديجوكسين.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص:
اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا الأرز ، نشا الذرة المتحلل بالماء ، القرمزي النيلي (E132) ، البوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم
لانوكسين 0.125 مجم أقراص ، لانوكسين 0.250 مجم أقراص:
اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا الأرز ، نشا الذرة المهدرج ، ستيرات المغنيسيوم
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن:
كحول الإيثيل ، بروبيلين جليكول ، حامض الستريك ، فوسفات الصوديوم ثنائي القاعدة ، ماء للحقن
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب:
فوسفات الصوديوم ثنائي القاعدة ، حامض الستريك ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، شراب الجلوكوز المهدرج ، الكينولين الأصفر (E 104) ، نكهة الليمون ، كحول الإيثيل ، بروبيلين جليكول ، ماء نقي
06.2 عدم التوافق
لا توجد بيانات متاحة.
06.3 فترة الصلاحية
أقراص ومحلول للحقن: 3 سنوات
شراب: 18 شهر.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
الأقراص: يحفظ في الحاوية الأصلية لحمايته من الرطوبة وعند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
الشراب: يحفظ في العبوة الخارجية لحمايته من الضوء وعند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
محلول للحقن: يحفظ في علبة الكرتون الخارجية لحمايته من الضوء.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص: عبوة شريطية بها 30 قرصاً 0.0625 مجم
لانوكسين 0.125 مجم أقراص: عبوة شريطية بها 30 قرصاً عيار 0.125 مجم
لانوكسين 0.250 مجم أقراص: عبوة شريطية بها 30 قرص عيار 0.250 مجم
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن: علبة بها 6 أمبولات سعة 2 ميليلتر
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب
زجاجة 60 مل مع إغلاق مقاوم للأطفال مع موزع مدرج مرفق
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يأتي شراب LANOXIN (0.05 مجم / 1 مل) مع موزع متدرج يجب استخدامه لقياس جميع الجرعات.
تخفيف
يجب عدم تخفيف شراب لانوكسين.
تمييع محلول LANOXIN للحقن :
يمكن إعطاء محلول LANOXIN للحقن غير مخفف أو مخفف بحجم من المخفف يساوي أو يزيد عن 4 أضعاف حجم LANOXIN. قد يؤدي استخدام حجم مخفف أقل من 4 أضعاف حجم LANOXIN إلى ترسيب الديجوكسين.
LANOXIN محلول للحقن ، 250 ميكروغرام لكل مل ، عند تخفيفه بنسبة 1: 250 (على سبيل المثال ، قارورة 2 مل تحتوي على 500 ميكروغرام مضافة إلى 500 مل من محلول التسريب) متوافق مع محاليل التسريب التالية ومستقر لمدة تصل إلى 48 ساعة عند درجة حرارة الغرفة (20-25 درجة مئوية):
• 0.9٪ وزن / حجم محلول كلوريد الصوديوم للتسريب في الوريد ، B.P. ؛
• محلول للتسريب الوريدي لكلوريد الصوديوم (0.18٪ وزن / حجم) والجلوكوز (4٪ وزن / حجم) ، B.P. ؛
• 5٪ وزن / حجم محلول جلوكوز للتسريب الوريدي ، B.P.
يجب إجراء التخفيف في ظل ظروف معقمة أو قبل الاستخدام مباشرة ، ويجب التخلص من المحلول غير المستخدم.
07.0 حامل ترخيص التسويق
أسبن فارما للتجارة المحدودة
3016 ليك درايف ،
حرم سيتي ويست للأعمال ، دبلن 24 ، أيرلندا
08.0 رقم ترخيص التسويق
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص: ايه. 015724065
لانوكسين 0.125 مجم أقراص: A.I.C. 015724038
لانوكسين 0.250 مجم أقراص: A.I.C. 015724026
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن: 015724053
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب: 015724077
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
لانوكسين 0.0625 مجم أقراص: أبريل 1986 / مايو 2010
لانوكسين 0.125 مجم أقراص: يونيو 1981 / مايو 2010
لانوكسين 0.250 مجم أقراص: نوفمبر 1975 / مايو 2010
لانوكسين 0.5 مجم / 2 مل محلول للحقن: أكتوبر 1959 / مايو 2010
لانوكسين 0.05 مجم / مل شراب: سبتمبر 2003 / مايو 2010
.jpg)
