المكونات النشطة: Brinzolamide
AZOPT 10 ملغ / مل قطرة للعين ، معلق
دواعي الإستعمال لماذا يتم استخدام Azopt؟ لما هذا؟
يحتوي AZOPT على brinzolamide الذي ينتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى مثبطات الكربونيك أنهيدراز ، وهو يخفض الضغط في العين.
تستخدم قطرات العين AZOPT لعلاج ارتفاع ضغط العين ، وهذا الضغط يمكن أن يؤدي إلى الجلوكوما.
إذا كان الضغط في العين مرتفعًا جدًا ، فقد يؤدي إلى تلف الرؤية.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Azopt
لا تستخدم Azopt
- إذا كان لديك مشاكل خطيرة في الكلى
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أي من مكونات AZOPT.
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه أدوية تسمى السلفوناميدات. تشمل الأمثلة الأدوية المستخدمة لعلاج مرض السكري والالتهابات وكذلك مدرات البول (أقراص). يمكن أن يسبب AZOPT نفس رد الفعل
- إذا كان لديك الكثير من الحموضة في دمك (حالة تسمى الحماض المفرط الكلوري في الدم).
إذا كانت لديك أي أسئلة أخرى ، فيرجى استشارة طبيبك.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Azopt
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل استخدام AZOPT
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو الكبد
- إذا كان لديك جفاف في العين أو مشاكل في القرنية
- إذا كنت تتناول أدوية أخرى من السلفا
- إذا كان لديك شكل معين من الجلوكوما حيث يزداد الضغط داخل العين بسبب الترسبات التي تمنع تدفق السائل (الزرق الكاذب أو الجلوكوما الصباغي) أو شكل معين من الجلوكوما يزداد فيه الضغط داخل العين (بسرعة في بعض الأحيان) بسبب يتم دفع العين للأمام ويمنع تدفق السوائل (الجلوكوما ضيقة الزاوية)
الأطفال والمراهقون
لا ينبغي أن يستخدم AZOPT من قبل الرضع أو الأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، إلا بناءً على نصيحة الطبيب.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Azopt
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.
إذا كنت تتناول مثبطًا آخر من مثبطات الكربونيك أنهيدراز ، فاستشر طبيبك.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل استخدام هذا الدواء.
يُنصح النساء في سن الإنجاب باستخدام وسائل فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج بـ AZOPT. لا ينصح باستخدام AZOPT أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية. لا تستخدم AZOPT إلا إذا أشار طبيبك بوضوح.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل استخدام أي دواء.
السياقة واستعمال الماكنات
لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تصبح رؤيتك واضحة. قد تتشوش رؤيتك لبعض الوقت فورًا بعد استخدام AZOPT.
قد يقلل AZOPT من القدرة على إجراء العمليات التي تتطلب الاهتمام العقلي و / أو التنسيق البدني. إذا واجهت هذه الأعراض ، فكن حذرًا عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.
يحتوي AZOPT على كلوريد البنزالكونيوم
يحتوي AZOPT على مادة حافظة (benzalkonium chloride) التي يمكن أن تسبب تهيج العين ومن المعروف أنها تغير لون العدسات اللاصقة اللينة.يجب تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة.إذا كنت ترتدي العدسات اللاصقة ، يجب إزالتها قبل ارتدائها. 15 دقيقة على الأقل بعد تقطير الجرعة قبل إعادة إدخالها.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Azopt: Posology
استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
استخدم AZOPT لعينيك فقط. لا تبتلعها ولا تحقنها.
الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة في العين المصابة ، مرتين في اليوم - صباحًا ومساءً.استخدم هذا المقدار ما لم يخبرك طبيبك بخلاف ذلك.استخدم AZOPT في كلتا العينين فقط إذا أخبرك طبيبك بذلك. يوصي الطبيب.
- احصل على AZOPT ومرآة
- اغسل يديك
- هز الزجاجة وفك الغطاء. بعد إزالة الغطاء ، إذا انفصلت حلقة الأمان ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.
- خذ الزجاجة في يدك ، بين إبهامك وإصبعك الأوسط ، وامسكها لأسفل
- تميل رأسك للخلف. اسحب الجفن السفلي للأسفل بإصبع نظيف بحيث يتكون "جيب" بين الجفن والعين ، ضع قطرة من قطرات العين في العين.
- أمسك طرف الزجاجة بالقرب من عينك ، فقد يكون من المفيد النظر في المرآة
- لا تلمس عينك أو جفنك أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف الزجاجة. فقد يؤدي ذلك إلى إصابة قطرات العين
- سيؤدي الضغط الخفيف على قاعدة الزجاجة إلى إطلاق قطرة واحدة من AZOPT في كل مرة.
- لا تضغط على الزجاجة: لقد تم تصميمها خصيصًا بحيث يكون الضغط الخفيف على القاع كافياً
- بعد استخدام AZOPT ، اضغط على زاوية العين القريبة من الأنف بإصبعك (الشكل 3) لمدة دقيقة واحدة على الأقل. هذا يمنع AZOPT من الانتشار إلى بقية الجسم
- إذا كنت بحاجة إلى وضع القطرات في كلتا العينين ، فكرر الخطوات مع العين الأخرى
- ضع الغطاء مرة أخرى بعد الاستخدام مباشرة
- قم بإنهاء زجاجة واحدة قبل فتح الزجاجة التالية.
إذا فقدت عينك قطرة ، حاول مرة أخرى.
إذا كنت تستخدم قطرات أو مراهم أخرى للعين ، اترك 5 دقائق على الأقل بين تقطير AZOPT وقطرات العين الأخرى ، ويجب أن تدار المراهم العينية أخيرًا.
إذا نسيت استخدام AZOPT
استخدم قطرة واحدة بمجرد أن تتذكر ثم عد إلى أوقات الغرس الطبيعية. لا تستخدم جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن تناول AZOPT
إذا توقفت عن استخدام AZOPT دون استشارة طبيبك ، فلن يكون ضغط عينك تحت السيطرة وقد يؤدي إلى فقدان الرؤية.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Azopt
إذا قمت بتقطير الكثير من قطرات العين ، اغسل عينك على الفور بماء فاتر ، ولا تستخدم القطرات حتى يحين موعد الجرعة التالية.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأزوبت
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
لوحظت الآثار الجانبية التالية مع AZOPT
أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
التأثيرات في العين: تشوش الرؤية ؛ تهيج العين ، ألم العين ، إفرازات من العين ، حكة في العين ، جفاف العين ، إحساس غير طبيعي في العين ، احمرار العين.
الآثار الجانبية العامة: طعم سيء.
أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
التأثيرات في العين: حساسية للضوء ، التهاب أو عدوى في الملتحمة ، تورم العين ، حكة في الجفون الحمراء أو المتورمة ، ترسبات في العين ، الوهج ، إحساس بالحرقان ، نمو على سطح العين ، زيادة تصبغ العين ، إرهاق العين ، تقشر على حافة الجفن ، وزيادة التمزق.
أعراض جانبية عامة: ضعف وظائف القلب ، ضربات قلب قوية قد تكون سريعة أو غير منتظمة ، انخفاض معدل ضربات القلب ، صعوبة في التنفس ، ضيق في التنفس ، سعال ، انخفاض تعداد خلايا الدم الحمراء ، ارتفاع نسبة الكلور في الدم ، دوار ، صعوبة في الذاكرة. اكتئاب ، عصبية ، انخفاض العاطفة ، كوابيس ، ضعف عام ، إحساس غير طبيعي ، إرهاق ، شعور غير طبيعي ، ألم ، صعوبة في الحركة ، انخفاض الدافع الجنسي ، صعوبة جنسية عند الذكور ، أعراض نزلات برد ، احتقان في الصدر ، عدوى في تجاويف الممرات الأنفية ، تهيج الحلق ، التهاب. الحلق ، زيادة أو نقصان الحساسية في الفم ، التهاب المريء الداخلي ، آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، اضطراب في المعدة ، التغوط المتكرر ، إسهال ، غازات معوية ، اضطرابات في الجهاز الهضمي ، آلام في الكلى ، آلام في العضلات ، تقلصات عضلية ، آلام الظهر ، نزيف الأنف سيلان الأنف ، انسداد الأنف ، العطس ، احمرار الجلد ، إحساس غير طبيعي بالجلد ، طفح جلدي ناعم أو احمرار مع نتوءات مرتفعة ، شد الجلد ، حكة ، صداع ، جفاف الفم ، حطام في العين.
أعراض جانبية نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 شخص)
التأثيرات على العين: تورم القرنية ، ضعف الرؤية أو ضعفها ، رؤية غير طبيعية ، ومضات من الضوء في المجال البصري ، انخفاض الإحساس بالعين ، انتفاخ حول العينين ، زيادة الضغط في العين ، تلف العصب البصري.
الآثار الجانبية العامة: ضعف الذاكرة ، والنعاس ، وآلام الصدر ، واحتقان الجهاز التنفسي العلوي ، واحتقان الجيوب الأنفية ، واحتقان الأنف ، وجفاف الأنف ، وطنين في الأذنين ، وتساقط الشعر ، والحكة العامة ، والشعور بالعصبية ، والتهيج ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والضعف العام ، والصعوبة. النوم ، ضيق التنفس ، طفح جلدي وحكة.
غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)
التأثيرات على العين: شذوذ في الجفن ، اضطرابات في الرؤية ، عدم ارتياح في القرنية ، حساسية في العين ، نقص في النمو أو عدد من الرموش ، جفن أحمر.
الآثار الجانبية العامة: زيادة أعراض الحساسية ، وانخفاض الحساسية ، والرعاش ، وفقدان أو نقص في حاسة التذوق ، وانخفاض ضغط الدم ، وزيادة ضغط الدم ، وزيادة معدل ضربات القلب ، وآلام المفاصل ، والربو ، وآلام في الأطراف ، واحمرار ، والتهاب أو حكة الجلد ، والدم وظائف الكبد. تشوهات الاختبار ، تورم الأطراف ، كثرة التبول ، انخفاض الشهية ، الشعور بالضيق.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي. هذا ينطبق أيضًا على أي آثار جانبية غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة والكرتون بعد "EXP" يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
يجب التخلص من الزجاجة بعد أربعة أسابيع من فتحها لأول مرة لمنع العدوى. اكتب التاريخ الذي فتحت فيه كل زجاجة في الفراغ أدناه وفي الفراغ الموجود على ملصق الزجاجة وصندوقها.للعبوة الأولى اكتب تاريخًا واحدًا فقط.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
معلومات أخرى
ما يحتويه AZOPT
- العنصر النشط هو brinzolamide. يحتوي كل مليلتر على 10 ملغ من برينزولاميد.
- المكونات الأخرى هي: كلوريد بنزالكونيوم ، كربومير 974P ، ثنائي إيديتات ثنائي الصوديوم ، مانيتول (E421) ، ماء نقي ، كلوريد الصوديوم وتيلوكسابول. يتم إضافة كميات صغيرة من حمض الهيدروكلوريك أو هيدروكسيد الصوديوم للحفاظ على قيم الحموضة الطبيعية (قيم الأس الهيدروجيني).
كيف يبدو AZOPT وما هي محتويات العبوة
AZOPT عبارة عن قطرة عين حليبي (معلق) معبأة في زجاجة بلاستيكية ذات غطاء لولبي سعة 5 مل أو 10 مل (droptainer) ، أو في عبوة تحتوي على ثلاث زجاجات بلاستيكية ذات غطاء لولبي سعة 5 مل (droptainer). قد لا تكون جميع العبوات معروضة في السوق.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أزوبت 10 مجم / مل نقط للعين ، معلق
02.0 التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل مل معلق على 10 ملغ من برينزولاميد.
سواغ:
يحتوي كل مل معلق على 0.1 ملغ من كلوريد البنزالكونيوم.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
قطرات للعين ، معلق.
تعليق أبيض إلى أبيض مصفر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
يستخدم AZOPT لخفض ضغط العين المرتفع في حالات:
• ارتفاع ضغط الدم في العين
• زرق مفتوح الزاوية
كعلاج وحيد في المرضى البالغين الذين أثبتت حاصرات بيتا عدم فعاليتها أو في المرضى البالغين الذين يتم منع استخدام حاصرات بيتا لديهم ، أو كعلاج إضافي لحاصرات بيتا أو نظائر البروستاجلاندين (انظر أيضًا القسم 5.1).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة
عند استخدامه بمفرده أو كعلاج مساعد ، تكون الجرعة قطرة واحدة من AZOPT في كيس الملتحمة للعين المصابة مرتين يوميًا ، وقد يكون لدى بعض المرضى استجابة أفضل بقطرة واحدة ثلاث مرات يوميًا.
مجموعات خاصة
المواطنين من كبار السن
لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
القصور الكلوي والكبدي
لم يتم دراسة AZOPT في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي وبالتالي لا ينصح به في مثل هؤلاء المرضى.
لم يتم دراسة AZOPT في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (الحماض المفرط الكلوري في الدم بتخليص الكرياتينين. نظرًا لأن البرينزولاميد ومستقلبه الرئيسي يتم إفرازه في الغالب عن طريق الكلى ، فإن AZOPT هو بطلان في مثل هؤلاء المرضى (انظر أيضًا القسم 4.3).
سكان الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية AZOPT عند الرضع والأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0-17 عامًا ، ويتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 4.8 و 5.1.
لا ينصح باستخدام AZOPT عند الرضع والأطفال والمراهقين.
طريقة الإعطاء
لاستخدامات طب العيون.
يوصى بالانسداد الأنفي الدمعي أو تدلي الجفن بعد التقطير ، وهذا قد يقلل من الامتصاص الجهازي لدواء العيون ويؤدي إلى تقليل الآثار الجانبية الجهازية.
اطلب من المريض أن يهز الزجاجة جيدًا قبل الاستخدام.بعد إزالة الغطاء ، إذا كانت حلقة الأمان مفكوكة ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.
لمنع تلوث طرف زجاجة القطارة وتعليقها ، يجب الحرص على عدم لمس الجفون أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف قطارة الزجاجة. اطلب من المرضى إبقاء الزجاجة مغلقة بإحكام عند عدم استخدامها.
عند استخدام AZOPT كبديل لعامل مضاد جلوكوما عيني آخر ، توقف عن إعطاء العامل الآخر وابدأ العلاج AZOPT في اليوم التالي.
في حالة استخدام أكثر من منتج طبي موضعي للعين ، يجب أن تدار الأدوية بشكل فردي بفاصل زمني لا يقل عن 5 دقائق. يجب أن تدار المراهم العينية أخيرًا.
إذا نسيت جرعة ، فاستمر في العلاج بالجرعة التالية كما هو مقرر. يجب ألا تزيد الجرعة عن قطرة واحدة ثلاث مرات في اليوم لكل عين مصابة.
04.3 موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
• فرط الحساسية المعروف للسلفوناميدات (انظر أيضًا القسم 4.4).
• القصور الكلوي الحاد.
• حماض فرط كلورو الدم (انظر القسم 4.2).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
التأثيرات الجهازية
AZOPT هو مثبط سلفوناميد كربونيك أنهيدراز ، وعلى الرغم من تناوله موضعيًا ، إلا أنه يتم امتصاصه بشكل جهازي.قد تحدث نفس الأنواع من التفاعلات الضائرة التي تعزى إلى السلفوناميدات مع الإعطاء الموضعي.إذا ظهرت علامات ردود فعل شديدة أو فرط الحساسية ، توقف عن استخدام هذا المستحضر.
تم الإبلاغ عن اضطرابات في الأحماض / القاعدة عند الاستخدام الفموي لمثبطات الأنهيدراز الكربوني.استخدم بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالضعف الكلوي بسبب الخطر المحتمل للحماض الاستقلابي (انظر القسم 4.2).
لم يتم دراسة آثار brinzolamide عند الخدج (أقل من 36 أسبوعًا من عمر الحمل) وفي أولئك الذين تقل أعمارهم عن أسبوع واحد. في المرضى الذين يعانون من عدم النضج أو التشوهات الأنبوبية الكلوية الكبيرة ، لا يمكن إعطاء brinzolamide إلا بعد تقييم دقيق للمخاطر بسبب المخاطر المحتملة للحماض الاستقلابي.
قد تقلل مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية من القدرة على أداء المهام التي تتطلب اهتمامًا عقليًا و / أو تنسيقًا جسديًا ، ويتم امتصاص AZOPT بشكل نظامي وبالتالي قد يحدث هذا مع الإعطاء الموضعي.
العلاج المصاحب
توجد احتمالية للتأثير الإضافي على التأثيرات الجهازية المعروفة لتثبيط الأنهيدراز الكربوني في المرضى الذين يتلقون مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية و AZOPT. لم يتم دراسة الإعطاء المتزامن لـ AZOPT ومثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية ولا يوصى به (انظر أيضًا القسم 4.5 ).
تم تقييم AZOPT بشكل أساسي في الإعطاء المصاحب للتيمولول في العلاج المساعد للجلوكوما. تم التحقيق أيضًا في تأثير خفض ضغط العين (IOP) لعقار AZOPT كعلاج مساعد لبروستاجلاندين الترافوبروست. لا توجد بيانات طويلة المدى متاحة حول استخدام AZOPT كعلاج إضافي لـ travoprost (انظر أيضًا القسم 5.1).
هناك خبرة محدودة مع AZOPT في علاج المرضى الذين يعانون من الجلوكوما الصبغي الكاذب أو الصباغ. يجب توخي الحذر في علاج هؤلاء المرضى وهو كذلك
يوصى بالمراقبة الصارمة لضغط العين (IOP). لم يتم دراسة AZOPT في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيق الزاوية ولا ينصح باستخدامه في هؤلاء المرضى.
لم يتم دراسة الدور المحتمل لبرينزولاميد على وظائف القرنية البطانية للمرضى الذين يعانون من ضعف القرنية (خاصة في المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد الخلايا البطانية).
لم يتم دراسة المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة على وجه التحديد ، وفي هؤلاء المرضى ، يوصى بمراقبة دقيقة أثناء استخدام brinzolamide ، لأن مثبطات الأنهيدراز الكربونية يمكن أن تغير ترطيب القرنية وارتداء العدسات.يمكن أن يؤدي التلامس إلى زيادة المخاطر على القرنية. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمرضى الذين يعانون من خلل في القرنية مثل مرضى السكري أو ضمور القرنية.
تم الإبلاغ عن أن كلوريد البنزالكونيوم ، الذي يشيع استخدامه كمادة حافظة في منتجات طب العيون ، يسبب اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام. نظرًا لأن AZOPT يحتوي على كلوريد البنزالكونيوم ، فإن المراقبة الدقيقة مطلوبة في حالة الاستخدام المتكرر أو المطول ، في المرضى الذين يعانون من جفاف العين ، أو تسوية القرنية.
لم يتم دراسة AZOPT في مرتدي العدسات اللاصقة. يحتوي AZOPT على benzalkonium chloride الذي قد يسبب تهيج العين ومن المعروف أنه يغير لون العدسات اللاصقة اللينة.يجب تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة.ينصح المريض بإزالة العدسات اللاصقة قبل الجراحة. تطبيق AZOPT والانتظار لمدة 15 دقيقة على الأقل بعد تقطيرها الجرعة قبل إعادة إدخالها.
لم يتم دراسة إمكانية حدوث تأثير ارتداد بعد التوقف عن العلاج AZOPT ؛ يجب أن يستمر تأثير خفض ضغط العين لمدة 5-7 أيام.
سكان الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية AZOPT عند الرضع والأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0-17 عامًا ولا ينصح باستخدامه عند الرضع والأطفال والمراهقين.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم إجراء دراسات محددة للتفاعل الدوائي مع AZOPT. في الدراسات السريرية ، لم يكشف الاستخدام المتزامن لـ AZOPT والمستحضرات العينية القائمة على نظائر البروستاغلاندين والتيمولول عن أي تفاعلات عكسية. لم يتم تقييم العلاقة بين AZOPT والميكوتيك أو ناهضات الأدرينالية خلال علاجات الجلوكوما المساعدة.
AZOPT هو مثبط كربونيك أنهيدراز وعلى الرغم من إعطائه موضعياً إلا أنه يمتص بشكل جهازي. يجب مراعاة إمكانية التفاعل عند المرضى الذين يتلقون AZOPT.
تشتمل إنزيمات السيتوكروم P-450 المسؤولة عن استقلاب brinzolamide على CYP3A4 (الرئيسي) و CYP2A6 و CYP2C8 و CYP2C9. مثبطات CYP3A4 مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، كلوتريمازول ، ريتونافير وترولياندوميسين قد تمنع استقلاب برينزولاميد عبر CYP3A4. يجب توخي الحذر عند استخدام مثبطات CYP3A4 بشكل متزامن. ومع ذلك ، نظرًا لأن الإخراج يتم بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فمن غير المحتمل تراكم brinzolamide. Brinzolamide ليس مثبطًا لأنزيمات السيتوكروم P-450.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات محدودة أو لا توجد بيانات محدودة من استخدام brinzolamide للعين في النساء الحوامل ، وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية بعد الإعطاء الجهازي (انظر أيضًا القسم 5.3).
لا يُنصح باستخدام AZOPT أثناء الحمل وفي النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان brinzolamide / المستقلبات تفرز في حليب الأم بعد تناوله موضعيًا للعين. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إفراز كميات قليلة من brinzolamide في حليب الثدي بعد تناوله عن طريق الفم.
لا يمكن استبعاد خطر على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو العلاج AZOPT مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة.
خصوبة
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات مع brinzolamide أي آثار على الخصوبة. لم يتم إجراء أي دراسات لتقييم تأثير الإعطاء الموضعي للعين من brinzolamide على خصوبة الإنسان.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
AZOPT له تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
قد تؤثر الرؤية غير الواضحة المؤقتة أو الاضطرابات البصرية الأخرى على القدرة على القيادة واستخدام الآلات (انظر أيضًا القسم 4.8 ط) ، في حالة حدوث عدم وضوح الرؤية بعد عملية التقطير ، يجب على المريض الانتظار حتى تعود الرؤية واضحة قبل القيادة أو تشغيل الآلات.
قد تؤدي مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية إلى إضعاف القدرة على إجراء العمليات التي تتطلب اهتمامًا عقليًا و / أو تنسيقًا جسديًا (انظر أيضًا القسم 4.4 والقسم 4.8).
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
في التجارب السريرية التي شملت أكثر من 2732 مريضًا عولجوا بـ AZOPT كعلاج أحادي أو إضافة إلى تيمولول ماليات 5 ملغ / مل ، كانت التفاعلات العكسية المتعلقة بالعلاج الأكثر شيوعًا هي: عسر الهضم (6.0 ٪) (طعم مر أو غير عادي ، انظر الوصف أدناه) وطمس مؤقت عند التقطير (5.4٪) يستمر من بضع ثوانٍ إلى بضع دقائق (انظر أيضًا القسم 4.7).
جدول التفاعلات العكسية
تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية مع قطرات العين brinzolamide 10 مجم / مل ، المعلق وتصنف وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ، شائعة (≥1 / 100 إلى
كان عسر الذوق (الطعم المر أو غير المعتاد في الفم بعد التقطير) هو أكثر التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها بشكل متكرر المرتبطة باستخدام AZOPT في التجارب السريرية ؛ ربما يكون هذا بسبب مرور قطرات العين في البلعوم الأنفي عبر القناة الأنفية الدمعية. قد يساعد الانسداد الأنفي الدمعي أو الإغلاق الطفيف للجفون بعد التقطير في تقليل حدوث هذا التأثير (انظر أيضًا القسم 4.2).
AZOPT هو أحد مثبطات السلفوناميد للكربونيك الأنهيدراز مع الامتصاص الجهازي.
ترتبط التأثيرات المعدية المعوية والجهاز العصبي وأمراض الدم والكلى والاستقلاب بشكل عام بمثبطات الأنهيدراز الكربونية الجهازية ، ويمكن استخدام نفس النوع من التفاعلات الضائرة المنسوبة إلى مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية بالإعطاء الموضعي.
لم يلاحظ أي ردود فعل سلبية غير متوقعة مع AZOPT عند استخدامه كعلاج إضافي ل travoprost. لوحظت ردود الفعل السلبية مع العلاج الإضافي مع كل مادة نشطة على حدة.
سكان الأطفال
في التجارب السريرية الصغيرة قصيرة المدى ، تم الإبلاغ عن ردود فعل سلبية في حوالي 12.5٪ من مرضى الأطفال ، ومعظمها كانت تفاعلات عينية محلية غير خطيرة ، مثل فرط الدم في الملتحمة ، وتهيج العين ، وإفرازات العين وزيادة التمزق (انظر أيضا القسم 5.1).
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. في الملحق الخامس.
04.9 جرعة زائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة. وينبغي أن يكون العلاج من أعراض وداعمة. قد يحدث اختلال في توازن الكهارل ، وتطور حالة من الحماض وتأثيرات محتملة على الجهاز العصبي. يجب مراقبة مستويات الكهارل في الدم (خاصة البوتاسيوم) ومستويات الأس الهيدروجيني في الدم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: المستحضرات المضادة للجلوكوما والمضادات الحيوية ، مثبطات الأنهيدراز الكربونية.
كود ATC: S01EC04.
آلية العمل
الأنهيدراز الكربوني هو إنزيم موجود في العديد من أنسجة الجسم ، بما في ذلك العين. يحفز الأنهيدراز الكربوني التفاعل القابل للعكس الذي يتضمن ترطيب ثاني أكسيد الكربون وتجفيف حمض الكربونيك.
يقلل تثبيط الأنهيدراز الكربوني على مستوى العمليات الهدبية للعين من إفراز الخلط المائي ، ويرجع ذلك على الأرجح إلى التباطؤ في تكوين أيونات البيكربونات مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في نقل الصوديوم والسوائل. والنتيجة هي انخفاض في ضغط العين (IOP) ، وهو عامل خطر رئيسي في التسبب في تلف العصب البصري وفقدان المجال البصري في الجلوكوما. Brinzolamide ، مثبط للكربونيك أنهيدراز II (CA-II) ، نظير الإنزيم السائد في العين ، مع IC50 في المختبر من 3.2 نانومتر وكي 0.13 نانومتر باتجاه CA-II.
الفعالية السريرية والسلامة
تم التحقيق في تأثير خفض ضغط العين (IOP) لعقار AZOPT كعلاج مساعد لبروستاغلاندين ترافوبروست. بعد العلاج الأولي لمدة 4 أسابيع مع travoprost ، تم اختيار المرضى الذين يعانون من IOP 19 مم زئبقي عشوائيًا لتلقي علاج إضافي باستخدام brinzolamide أو timolol. كان هناك "انخفاض إضافي في متوسط ضغط العين النهاري من 3.2 إلى 3.4 ملم زئبقي لمجموعة برينزولاميد ومن 3.2 إلى 4.2 ملم زئبقي لمجموعة تيمولول. كان هناك" معدل أعلى بشكل عام للتفاعلات العكسية غير الخطيرة في العين ، والتي تتعلق بشكل أساسي بعلامات تهيج موضعي ، في مجموعات brinzolamide / travoprost. كانت الأحداث خفيفة ولم تؤثر على معدل التوقف الكلي للدراسة (انظر أيضًا القسم 4.8).
أجريت دراسة إكلينيكية باستخدام AZOPT على 32 مريضًا من الأطفال دون سن 6 سنوات تم تشخيص إصابتهم بمرض الجلوكوما أو ارتفاع ضغط الدم في العين. بعض المرضى لم يخضعوا أبدًا لعلاج انخفاض ضغط العين بينما كان الآخرون يعالجون بالفعل مع آخرين. ليس من الضروري التوقف عن العلاج حتى يبدأ العلاج الأحادي AZOPT.
من بين المرضى الذين لم يخضعوا أبدًا للعلاج الخافض لتوتر العين (10 مرضى) ، كانت فعالية AZOPT مماثلة لتلك التي لوحظت سابقًا في الأشخاص البالغين ، مع انخفاضات تصل إلى 5 مم زئبق في متوسط IOP من خط الأساس. (22 مريضًا) ، زاد متوسط IOP قليلاً عن خط الأساس في مجموعة AZOPT.
05.2 خصائص حركية الدواء
بعد الإعطاء الموضعي للعين ، يتم امتصاص brinzolamide في الدوران الجهازي. بسبب تقاربها العالي مع الأنهيدراز الكربوني II ، يتم توزيع brinzolamide على نطاق واسع في خلايا الدم الحمراء ويعرض نصف عمر طويل في الدم الكامل (أي حوالي 24 أسبوعًا). في البشر ، يتكون المستقلب N-desethyl brinzolamide. والذي يرتبط أيضًا إلى الأنهيدراز الكربوني ويتراكم في خلايا الدم الحمراء. يرتبط هذا المستقلب بالدرجة الأولى بكربونيك أنهيدراز I في وجود brinzolamide. في البلازما ، تكون تركيزات كل من brinzolamide و N-desethyl brinzolamide منخفضة وعمومًا أقل من حدود التحليل الكمي (
ارتباط بروتين البلازما ليس مرتفعًا (حوالي 60٪).يتم التخلص من Brinzolamide بشكل أساسي عن طريق الإخراج الكلوي (حوالي 60٪). يتم استرداد 20٪ تقريبًا من الجرعة في البول كمستقلب. يعتبر Brinzolamide و N-desethyl-brinzolamide من المكونات الرئيسية في البول ، إلى جانب تركيزات أعلى. المستقلبات N-desmethoxypropyl و O-desmethyl.
في دراسة الحرائك الدوائية عن طريق الفم ، تلقى المتطوعون الأصحاء كبسولات برينزولاميد 1 مجم مرتين يوميًا لمدة 32 أسبوعًا وتم قياس نشاط الأنهيدراز الكربوني في خلايا الدم الحمراء لتقييم درجة التثبيط الجهازي للأنهيدراز الكربوني.
تم تحقيق تشبع كرات الدم الحمراء من الأنهيدراز الكربوني II بواسطة brinzolamide في غضون أربعة أسابيع (تركيزات RBC بحوالي 20 ميكرومتر). وصل N-desethyl brinzolamide المتراكم في كرات الدم الحمراء إلى حالة مستقرة في غضون 20-28 أسبوعًا ، مع تركيزات تتراوح بين 6 و 30 ملي مولار. كان تثبيط نشاط الأنهيدراز الكربوني الكلي في خلايا الدم الحمراء المستقرة حوالي 70-75٪.
الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 30-60 مل / دقيقة) تلقوا 1 مجم من برينزولاميد عن طريق الفم مرتين يوميًا لمدة تصل إلى 54 أسبوعًا. تراوح تركيز الدواء في خلايا الدم الحمراء في الأسبوع الرابع من العلاج من حوالي 20 إلى 40 مكجم. في حالة الثبات ، تراوحت تركيزات brinzolamide ومستقلبه في خلايا الدم الحمراء من 22.0 إلى 46.1 و 17.1 إلى 88.6 mcM على التوالي.
يزداد تركيز N-desethyl-brinzolamide في خلايا الدم الحمراء وينخفض نشاط إجمالي أنهيدراز الكربونيك في خلايا الدم الحمراء مع تقليل التخلص من الكرياتين ، ولكن تركيز brinzolamide في خلايا الدم الحمراء و ظل نشاط CA-II دون تغيير. في الأشخاص الذين يعانون من أعلى مستوى من الضعف الكلوي ، كان تثبيط نشاط الأنهيدراز الكربوني الكلي أعلى ، على الرغم من أن أقل من 90 ٪ في حالة الثبات.
في دراسة موضعية للعين ، كانت تركيزات الحالة المستقرة لـ brinzolamide في خلايا الدم الحمراء مماثلة لتلك الموجودة في الدراسة الفموية ، لكن مستويات N-desethyl brinzolamide كانت أقل. كان نشاط الأنهيدراز الكربوني حوالي 40-70٪ من مستويات الجرثومة
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في السرطان.
أظهرت دراسات السمية التنموية في الأرانب بجرعات فموية من برينزولاميد تصل إلى 6 ملجم / كجم / يوم (125 مرة جرعة طب العيون البشرية الموصى بها) عدم وجود تأثير على نمو الجنين على الرغم من السمية الشديدة للأمهات.أظهرت دراسات مماثلة في الجرذان انخفاضًا طفيفًا في تعظم الجمجمة. وقص الأجنة من الأمهات اللواتي تناولن برينزولاميد بجرعة 18 مجم / كجم / يوم (375 مرة من الجرعة العينية الموصى بها للإنسان) ، ولكن ليس بجرعات 6 مجم / كجم / يوم. حدثت هذه النتائج عند الجرعات التي تسببت في الحماض الاستقلابي مع انخفاض في نمو وزن جسم الأم ووزن الجنين. لوحظ انخفاض يعتمد على الجرعة في وزن الجنين في نسل الأمهات اللائي تلقين عقار brinzolamide عن طريق الفم مع انخفاضات متغيرة (حوالي 5-6٪) مع 2 مجم / كجم / يوم إلى 14٪ تقريبًا مع 18 مجم / يوم. كجم / يوم. أثناء الرضاعة ، كان مستوى التأثير الضار في النسل 5 مجم / كجم / يوم.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
كلوريد البنزالكونيوم،
مانيتول (e421) ،
carbomer 974p ،
تايلوكسابول ،
edeteate ثنائي الصوديوم ،
كلوريد الصوديوم،
حمض الهيدروكلوريك / هيدروكسيد الصوديوم (لضبط الرقم الهيدروجيني)
الماء المقطر.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان.
4 أسابيع بعد الافتتاح الأول.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
زجاجات البولي إيثيلين غير الشفافة منخفضة الكثافة مع غطاء لولبي من البولي بروبلين بسعة 5 مل و 10 مل.
تتوفر أحجام العبوات التالية: عبوة تحتوي على 1 × 5 مل ، 3 × 5 مل و 1 × 10 مل.
قد لا تكون جميع العبوات معروضة في السوق.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
فريملي بيزنس بارك
فريملي
كامبرلي
ساري GU16 7SR
المملكة المتحدة.
08.0 رقم ترخيص التسويق
زجاجة 5 مل: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
زجاجة 10 مل: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 عبوات سعة 5 مل: EU / 1/00/129/003
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 9 مارس 2000
تاريخ آخر تجديد: 9 مارس 2005
10.0 تاريخ مراجعة النص
D.CCE أبريل 2015
