المكونات النشطة: بيسوبرولول (بيسوبرولول فومارات)
سيواكور 1.25 مجم أقراص مغلفة
سيكاكور 2.5 ملغ: أقراص مغلفة
سيكاكور 3.75 مجم أقراص مغلفة
سيكاكور 5 ملغ: أقراص مغلفة
سيكاكور 7.5 مجم اقراص مغلفة
سيكاكور 10 ملغ مضغوطة ملبسة بالفيلم
لماذا يتم استخدام Sequacor؟ لما هذا؟
العنصر النشط الموجود في Sequacor هو بيسوبرولول. ينتمي بيسوبرولول إلى مجموعة من العقاقير تعرف باسم حاصرات بيتا. تعمل هذه الأدوية من خلال التأثير على استجابة الجسم لنبضات عصبية معينة ، خاصة في القلب ، وبالتالي فإن بيسوبرولول يبطئ معدل ضربات القلب ويسمح للقلب بالدوران الدموي بسهولة أكبر في جميع أنحاء الجسم.
يحدث فشل القلب عندما تضعف عضلة القلب ولا تعود قادرة على ضخ ما يكفي من الدم لتلبية احتياجات الجسم. يستخدم سيكاكور في علاج قصور القلب المزمن المستقر ، وعادة ما يستخدم مع أدوية أخرى موصوفة لعلاج هذه الحالة (مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول وجليكوسيدات القلب).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Sequacor
لا تأخذ Sequacor إذا كان أي مما يلي ينطبق عليك:
- الحساسية (فرط الحساسية) تجاه بيسوبرولول أو أي من مكوناته (انظر القسم 6 "ماذا يحتوي سيكاكور") ؛
- الربو الشديد
- مشاكل الدورة الدموية الحادة في الأطراف (مثل متلازمة رينود) مما يؤدي إلى وخز في أصابع القدم واليدين ، والتي قد تتحول إلى شاحب أو أزرق
- ورم القواتم غير المعالج وهو ورم نادر يصيب الغدة الكظرية.
- الحماض الأيضي ، وهي حالة يحدث فيها زيادة في الأحماض في الدم.
لا تأخذ سيكاكور إذا كنت تعاني من أي من مشاكل القلب التالية:
- قصور القلب الحاد
- تفاقم قصور القلب الذي يتطلب إعطاء الأدوية عن طريق الوريد التي تزيد من قوة تقلص القلب ؛
- بطء ضربات القلب
- ضغط منخفض؛
- بعض أمراض القلب التي تسبب بطء معدل ضربات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب.
- الصدمة القلبية ، وهي حالة قلبية حادة تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وفشل الدورة الدموية.
احتياطات للاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Sequacor
إذا كنت تعاني من أي من الحالات التالية ، أخبر طبيبك قبل تناول عقار سيكاكور. قد يرغب في التصرف بحذر (على سبيل المثال ، وصف علاج إضافي أو إجراء فحوصات أكثر تكرارًا):
- داء السكري؛
- صيام صارم
- بعض أمراض القلب مثل اضطرابات ضربات القلب أو ألم شديد في الصدر أثناء الراحة (ذبحة برنزميتال) ؛
- مشاكل في الكلى أو الكبد
- اضطرابات الدورة الدموية في الأطراف الأقل شدة ؛
- مرض الرئة المزمن أو الربو الطفيف
- تاريخ تقشير الجلد (الصدفية)
- ورم الغدة الكظرية (ورم القواتم) ؛
- اضطرابات الغدة الدرقية.
أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت ستحصل على:
- لعلاج إزالة التحسس (على سبيل المثال لمنع حمى القش) ، لأن سيكاكور قد يجعل ظهور رد فعل تحسسي أكثر احتمالا أو قد يظهر هذا التفاعل بشكل أكثر حدة ؛
- التخدير (على سبيل المثال للجراحة) ، حيث يمكن أن يؤثر Sequacor على ردود فعل جسمك في هذه الحالة.
أخبر طبيبك على الفور إذا كنت تعاني من مرض رئوي مزمن أو ربو طفيف إذا بدأت تعاني من صعوبة جديدة في التنفس ، والسعال ، والصفير بعد التمرين ، وما إلى ذلك عند استخدام Sequacor.
الأطفال والمراهقون
لا يُنصح باستخدام سيكاكور لدى الأطفال والمراهقين.بالنسبة لأولئك الذين يقومون بأنشطة رياضية: استخدام الدواء دون الحاجة العلاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن بأي حال من الأحوال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Sequacor
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
لا تأخذ الأدوية التالية في نفس الوقت مع سيكوكر إلا إذا كان طبيبك لديه تعليمات محددة:
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ضربات القلب غير الطبيعية أو غير المنتظمة (مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى مثل كينيدين ، ديسوبيراميد ، ليدوكائين ، فينيتوين ، فليكاينيد ، بروبافينون) ؛
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية أو عدم انتظام ضربات القلب (حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل وديلتيازيم) ؛
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم مثل كلونيدين ، ميثيل دوبا ، موكسونودين ، ريلمينيدين ، لكن لا تتوقف عن تناول هذه الأدوية دون استشارة طبيبك أولاً.
استشر طبيبك قبل تناول الأدوية التالية في نفس الوقت مع Sequacor ؛ قد يجد طبيبك أنه من الضروري فحص حالتك بشكل متكرر:
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية (حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين مثل فيلوديبين وأملوديبين) ؛
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج ضربات القلب غير المنتظمة أو غير الطبيعية (الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة مثل الأميودارون) ؛
- حاصرات بيتا الموضعية (مثل قطرات العين القائمة على التيمولول لعلاج الجلوكوما) ؛
- بعض الأدوية المستخدمة لعلاج مرض الزهايمر أو الجلوكوما (محاكيات الباراسمبثومي مثل تاكرين أو كارباكول) أو الأدوية المستخدمة لعلاج مشاكل القلب الحادة (محاكيات الودي مثل إيزوبرينالين أو الدوبوتامين) ؛
- الأدوية المضادة لمرض السكر بما في ذلك الأنسولين.
- التخدير (على سبيل المثال ، أثناء الجراحة) ؛
- الديجيتال ، يستخدم لعلاج قصور القلب.
- الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) لعلاج التهاب المفاصل أو الألم أو الالتهاب (مثل إيبوبروفين أو ديكلوفيناك) ؛
- أي دواء يمكن أن يخفض ضغط الدم ، سواء كان هذا التأثير مقصودًا أم لا ، مثل مضادات ارتفاع ضغط الدم ، بعض الأدوية لعلاج الاكتئاب (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل إيميبرامين أو أميتريبتيلين) ، بعض الأدوية لعلاج الصرع أو المستخدمة أثناء التخدير. (الباربيتورات مثل الفينوباربيتال) أو بعض الأدوية لعلاج الاضطرابات الذهانية التي تتميز بفقدان الاتصال بالواقع (الفينوثيازينات مثل ليفوميبرومازين) ؛
- ميفلوكين للوقاية من الملاريا أو علاجها ؛
- مضادات الاكتئاب تسمى مثبطات مونوامين أوكسيديز (باستثناء مثبطات MAO-B) وكذلك ميكلوبيميد.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
حمل
قد يؤدي استخدام Sequacor أثناء الحمل إلى الإضرار بطفلك. أخبري طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل. سيقرر طبيبك ما إذا كان يمكنك تناول عقار Sequacor أثناء الحمل.
وقت الأكل
ليس من المعروف ما إذا كان بيسوبرولول يمر في حليب الثدي. لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بـ Sequacor.
السياقة واستعمال الماكنات
قد تتأثر قدرتك على القيادة أو تشغيل الآلات اعتمادًا على درجة تحملك للدواء. كن حذرًا بشكل خاص في بداية العلاج ، عند زيادة الجرعة أو عند تغيير الدواء وأيضًا في حالة تناول الكحول في نفس الوقت.
الجرعة وطريقة الاستخدام. كيفية استخدام Sequacor: الجرعة
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت غير متأكد ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
يجب أن يتم العلاج بـ Sequacor تحت إشراف طبي منتظم. خاصة في بداية العلاج وفي مرحلة زيادة الجرعة وفي نهاية العلاج.
تناول القرص مع بعض الماء في الصباح مع أو بدون طعام. لا تسحق أو تمضغ القرص. يمكن تقسيم الأقراص المسجلة إلى جرعتين متساويتين.
عادة ما يكون علاج Sequacor علاجًا طويل الأمد.
الكبار بمن فيهم كبار السن:
يجب أن يبدأ العلاج بالبيزوبرولول بجرعة منخفضة ثم زيادته تدريجياً. سيقرر طبيبك كيفية زيادة الجرعة. عادة ما يحدث هذا بالطريقة التالية:
- 1.25 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع ؛
- 2.5 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع ؛
- 3.75 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع ؛
- 5 ملغ بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أربعة أسابيع.
- 7.5 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً لمدة أربعة أسابيع.
- 10 مجم بيسوبرولول مرة واحدة يومياً كجرعة صيانة (طويلة الأمد).
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 10 ملغ بيسوبرولول.
اعتمادًا على درجة تحملك للدواء ، قد يقرر طبيبك تمديد الفترات الفاصلة بين زيادات الجرعة. إذا ساءت حالتك أو إذا لم يعد بإمكانك تحمل الدواء ، فقد يكون من الضروري تقليل الجرعة مرة أخرى أو التوقف عن العلاج. قد تكون جرعة المداومة من بيسوبرولول أقل من 10 ملغ كافية في بعض المرضى.
سيخبرك طبيبك بما يجب عليك فعله.
إذا كان عليك التوقف عن العلاج بشكل دائم ، فعادة ما ينصحك طبيبك بتخفيض الجرعة تدريجياً ؛ وإلا فقد تسوء حالته.
إذا نسيت أن تأخذ Sequacor
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. خذ جرعتك المعتادة في صباح اليوم التالي.
إذا توقفت عن تناول Sequacor
لا تتوقف عن تناول عقار Sequacor ما لم يخبرك طبيبك بذلك. خلاف ذلك ، يمكن أن تتفاقم حالتك بشكل خطير. إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من سيكاكور
إذا كنت قد تناولت أقراص Sequacor أكثر مما ينبغي ، أخبر طبيبك على الفور. سيقرر طبيبك ما هي الإجراءات التي يجب اتخاذها.
يمكن أن تشمل أعراض الجرعة الزائدة: بطء معدل ضربات القلب ، صعوبات شديدة في التنفس ، دوخة أو رعشة (بسبب انخفاض نسبة السكر في الدم).
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لسيكاكور
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
لمنع ردود الفعل الخطيرة ، راجع طبيبك على الفور إذا كانت الآثار الجانبية خطيرة ، أو ظهرت فجأة أو ساءت بسرعة.
أخطر الآثار الجانبية المتعلقة بوظيفة القلب:
- معدل ضربات القلب البطيء (قد يؤثر على أكثر من 1 من كل 10 أشخاص).
- تفاقم قصور القلب (قد يظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص).
- بطء ضربات القلب أو عدم انتظامها (قد تؤثر على ما يصل إلى 1 من كل 100 شخص).
إذا شعرت بالدوار أو الإغماء أو لديك صعوبة في التنفس ، فاتصل بطبيبك في أسرع وقت ممكن.
الآثار الجانبية الأخرى مذكورة أدناه بناءً على عدد مرات حدوثها:
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):
- التعب والشعور بالضعف والدوخة والصداع.
- الشعور بالبرد أو التنميل في اليدين أو القدمين
- ضغط منخفض؛
- مشاكل معدية أو معوية مثل الغثيان والقيء والإسهال أو الإمساك.
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):
- اضطرابات النوم
- كآبة؛
- دوار عند الوقوف
- مشاكل التنفس عند مرضى الربو أو أمراض الرئة المزمنة.
- ضعف العضلات وتشنجات العضلات.
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص):
- مشاكل في السمع
- التهاب الأنف التحسسي؛
- تمزقات مخفضة
- عملية التهاب الكبد التي يمكن أن تسبب اصفرار الجلد أو مجال العين.
- نتائج غير طبيعية لبعض اختبارات الدم لوظائف الكبد أو تركيز غير طبيعي للدهون.
- تفاعلات تشبه الحساسية مثل الحكة ، الاحمرار ، الطفح الجلدي.
- ضعف الانتصاب
- كوابيس وهلوسة
- الإغماء (الإغماء)
نادر جدًا (قد يؤثر على ما يصل إلى 1 من بين 10000 شخص) (يصيب أقل من 1 من كل 10000 شخص):
- تهيج واحمرار العين (التهاب الملتحمة).
- تساقط شعر
- ظهور تقشر الجلد أو تفاقمه (الصدفية). الصدفية في شكل طفح جلدي.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
- لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة والكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
سيكاكور ١.٢٥ ملغ: أقراص مغلفة:
سيكاكور 2.5 ملغ: أقراص مغلفة:
سيكاكور 3.75 مجم أقراص مغلفة:
- يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
سيكاكور 5 ملغ: أقراص مغلفة:
سيكاكور 7.5 ملغ - أقراص مغلفة:
سيكاكور ١٠ ملغ أقراص مغلفة:
- يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ماذا يحتوي سيكاكور
سيكاكور 1.25 مجم اقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 1.25 ملغ
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة المرققة ؛ نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي).
طلاء: دايميثيكون. التلك. ماكروغول 400 ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيدروكسي بروبيل.
سيكاكور 2.5 ملغ: أقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 2.5 ملغ
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي).
طلاء: دايميثيكون. ماكروغول 400 ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيدروكسي بروبيل.
سيكاكور 3.75 مجم أقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 3.75 ملغ
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي).
طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E172) ؛ دايميثيكون. ماكروغول 400 ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيبروميلوز.
سيكاكور 5 ملغ: أقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 5 ملغ
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي).
طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E172) ، ثنائي الميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيكون.
سيكاكور 7.5 مجم اقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 7.5 ملغ
- المكونات الأخرى هي: قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي). طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E172) ؛ دايميثيكون. ماكروغول 400 ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيبروميلوز.
سيكاكور 10 ملغ أقراص مغلفة
- العنصر النشط هو بيسوبرولول فومارات. كل قرص مغلف يحتوي على 10 ملغ
- المكونات الأخرى هي:
قلب القرص: السيليكا الغروية اللامائية ؛ ستيرات المغنيسيوم كروسبوفيدون. نشا الذرة؛ السليلوز الجريزوفولفين. فوسفات هيدروجين الكالسيوم (لا مائي).
طلاء: أكسيد الحديد الأحمر (E172) ؛ أكسيد الحديد الأصفر (E172) ؛ دايميثيكون. ماكروغول 400 ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ هيبروميلوز.
كيف يبدو سيكاكور وما هي محتويات العبوة
أقراص سيكاكور 1.25 مجم مغلفة مستديرة بيضاء اللون.
أقراص سيكاكور 2.5 ملغ المطلية هي على شكل قلب ، بيضاء اللون ومسجلة على كلا الجانبين.
أقراص سيكاكور 3.75 مجم مغلفة بالفيلم على شكل قلب ، كريمية بيضاء ومسجلة على كلا الجانبين.
أقراص Sequacor 5 mg المغلفة هي أقراص على شكل قلب ، بيضاء إلى صفراء مع خط شطر على كلا الجانبين.
أقراص سيكاكور 7.5 مجم مغلفة بالفيلم على شكل قلب ، صفراء فاتحة ومسجلة من كلا الجانبين.
أقراص Sequacor 10 ملغ المغلفة هي أقراص برتقالية شاحبة إلى برتقالية فاتحة على شكل قلب مع خط للشطر على كلا الجانبين.
تحتوي كل عبوة على 20 أو 28 أو 30 أو 50 أو 56 أو 60 أو 90 أو 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
أقراص سيكواكور مطلية بالفيلم
02.0 التركيب النوعي والكمي -
سيكواكور 1.25 مجم كل قرص يحتوي على 1.25 مجم بيزوبرولول فومارات
سيكواكور 2.5 مجم كل قرص يحتوي على 2.5 مجم بيسوبرولول فومارات
سيكواكور 3.75 مجم كل قرص يحتوي على 3.75 مجم بيزوبرولول فومارات
سيكواكور 5 مجم كل قرص يحتوي على 5 مجم بيزوبرولول فومارات
سيكواكور 7.5 مجم كل قرص يحتوي على 7.5 مجم بيسوبرولول فومارات
سيكواكور 10 مجم كل قرص يحتوي على 10 مجم بيزوبرولول فومارات
سواغ: انظر الفقرة 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني -
أقراص مغلفة:
يمكن تقسيم الأقراص المسجلة إلى جرعتين متساويتين.
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
علاج قصور القلب المزمن والمستقر مع انخفاض وظيفة انقباض البطين الأيسر ، بالاشتراك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول وربما الجليكوسيدات النشطة للقلب.
(لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 5.1).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
يشمل العلاج القياسي لفشل القلب المزمن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين في حالة عدم تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول ، وعند الضرورة ، جليكوسيدات القلب.
يجب أن يكون المرضى مستقرين (بدون فشل حاد) عند بدء العلاج بالبيزوبرولول.
من المستحسن أن يكون للطبيب خبرة إكلينيكية في علاج قصور القلب المزمن.
خلال مرحلة المعايرة وبعدها مباشرة ، قد تحدث ظواهر عابرة لتفاقم قصور القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب.
الجرعة
مرحلة المعايرة
يتطلب علاج قصور القلب المزمن والمستقر بالبيزوبرولول خطوة معايرة للجرعة.
يجب أن يبدأ العلاج بالبيزوبرولول بجرعة منخفضة يتم زيادتها تدريجيًا وفقًا للجدول الزمني التالي:
- 1.25 مجم مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 2.5 مجم مرة واحدة يومياً للأسبوع التالي ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 3.75 مجم مرة واحدة يومياً للأسبوع التالي ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 5 مجم مرة في اليوم لمدة 4 أسابيع القادمة ، إذا كان جيد التحمل يزداد إلى
- 7.5 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4 أسابيع ، إذا تم التحمل جيداً تزداد إلى
- 10 مجم مرة واحدة يومياً للعلاج الوقائي
الجرعة القصوى الموصى بها هي 10 ملغ مرة في اليوم.
خلال مرحلة المعايرة ، يوصى بالمراقبة الدقيقة للعلامات الحيوية (معدل ضربات القلب وضغط الدم) والأعراض التي تشير إلى تفاقم قصور القلب. وقد تظهر الأعراض في وقت مبكر من اليوم الأول من العلاج.
تعديل العلاج:
إذا لم يتم تحمل الجرعة القصوى الموصى بها جيدًا ، ففكر في تقليل الجرعة بشكل تدريجي.
يوصى بإعادة فحص جرعة العلاج المصاحب في حالة تدهور عابر لفشل القلب أو انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب. قد يكون من الضروري أيضًا تقليل جرعة بيسوبرولول مؤقتًا أو التفكير في التوقف عن تناوله.
يجب دائمًا التفكير في إعادة الإدخال و / أو زيادة جرعة بيسوبرولول فقط عندما يكون المريض مستقرًا مرة أخرى.
في حالة التوقف عن تناول الدواء ، يوصى بالتخفيض التدريجي للجرعة لأن الانسحاب المفاجئ قد يتسبب في تدهور حاد في حالة المريض.
علاج قصور القلب المزمن والمستقر بالبيزوبرولول هو علاج طويل الأمد بشكل عام.
اختلال وظائف الكلى أو الكبد
لا توجد معلومات بخصوص الحرائك الدوائية للبيزوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وضعف وظائف الكبد أو الكلى.
يجب زيادة الجرعة عند هؤلاء المرضى بحذر أكبر.
المواطنين من كبار السن
لا حاجة لتعديل الجرعة.
سكان الأطفال
لا توجد خبرة لدى الأطفال مع بيسوبرولول ، لذلك لا ينصح باستخدامه في مرضى الأطفال.
طريقة الإعطاء
يجب تناول أقراص بيسوبرولول في الصباح ويمكن تناولها مع الطعام. يجب ابتلاعها مع السائل وليس مضغها.
04.3 موانع -
يمنع استعمال بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن في وجود:
• قصور القلب الحاد أو نوبات قصور القلب اللا تعويضية التي تتطلب علاجًا في التقلص العضلي عن طريق الوريد ؛
• صدمة قلبية؛
• إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• الحصار الأذيني الصيني.
• بطء القلب المصحوب بأعراض.
• انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض
• الربو القصبي الحاد أو مرض الانسداد الرئوي الحاد والمزمن.
• شكل حاد من انسداد الشرايين المحيطية ومتلازمة رينود.
• ورم القواتم غير المعالج (انظر القسم 4.4) ؛
• الحماض الاستقلابي.
• فرط الحساسية للبيزوبرولول أو لأي من السواغات (المدرجة في القسم 6.1).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
يجب أن يبدأ علاج قصور القلب المزمن المستقر بالبيزوبرولول بمرحلة معايرة خاصة.
لا ينبغي التوقف عن العلاج بالبيزوبرولول ، خاصة في مرضى القلب الإقفاري ، بشكل مفاجئ إلا إذا لزم الأمر ، لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم حالة القلب بشكل عابر.
يتطلب بدء العلاج بالبيزوبرولول ووقفه مراقبة منتظمة.
لا توجد خبرة علاجية باستخدام بيسوبرولول في قصور القلب لدى المرضى المصابين بالأمراض والحالات التالية:
• داء السكري المعتمد على الأنسولين (النوع الأول).
• ضعف شديد في وظائف الكلى.
• ضعف شديد في وظائف الكبد.
• اعتلال عضلة القلب المقيد.
• مرض قلب خلقي؛
• أمراض الصمامات العضوية ذات الأهمية الديناميكية الدموية.
• احتشاء عضلة القلب (خلال الأشهر الثلاثة الماضية).
يجب استخدام بيسوبرولول بحذر في حالة:
• تشنج القصبات (الربو القصبي ، أمراض مجرى الهواء الانسدادي).
• داء السكري مع سكر الدم غير المستقر. يمكن إخفاء أعراض نقص السكر في الدم ؛
• الصيام الصارم.
• العلاج المستمر لإزالة التحسس؛ كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى ، يمكن أن يزيد بيسوبرولول من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة التفاعلات التأقية. لا ينتج العلاج بالأدرينالين دائمًا التأثير العلاجي المتوقع.
• إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى.
• ذبحة برنزميتال.
• انسداد الشرايين المحيطية (قد يحدث تفاقم في الأعراض خاصة في بداية العلاج)
• تخدير عام
في المرضى الذين يخضعون للتخدير العام ، يقلل حاصرات بيتا من حدوث عدم انتظام ضربات القلب ونقص تروية عضلة القلب أثناء التحريض والتنبيب ، وفي فترة ما بعد الجراحة ، ويوصى حاليًا بمواصلة أي علاج لصيانة حاصرات بيتا في فترة ما قبل الجراحة. يجب أن يُنصح باستخدام حاصرات بيتا بسبب التفاعلات المحتملة مع الأدوية الأخرى التي قد تسبب بطء ضربات القلب ، وتخفيف عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي ، وانخفاض القدرة على التعويض الانعكاسي عن فقدان الدم.
إذا كان من الضروري التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا قبل الجراحة ، فيجب أن يتم التوقف تدريجيًا ويكتمل قبل التخدير بحوالي 48 ساعة.
لا يوصى عمومًا بتوليف بيسوبرولول مع حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم ، مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى والأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي ؛ لمزيد من التفاصيل الرجوع إلى الفقرة 4.5.
في حالة الربو القصبي أو أمراض الانسداد الرئوي المزمن الأخرى التي يمكن أن تسبب أعراضًا ، يجب إعطاء العلاج المصاحب بموسعات الشعب الهوائية.
في الحالات الفردية ، في مرضى الربو ، قد تحدث زيادة في مقاومة مجرى الهواء ، لذلك قد يكون من الضروري زيادة جرعة منبهات بيتا 2.
في المرضى الذين يعانون من الصدفية أو تاريخ عائلي من الصدفية ، يجب تقييم توازن الفوائد والمخاطر بعناية قبل إعطاء حاصرات بيتا (بيسوبرولول).
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم بيسوبرولول لا ينبغي أن تدار بشكل منفصل عن طريق حاصرات ألفا.
يمكن إخفاء أعراض التسمم الدرقي أثناء العلاج بالبيزوبرولول.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
تركيبات غير مستحسن
حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل وبدرجة أقل من نوع الديلتيازيم: تأثير سلبي على الانقباض والتوصيل الأذيني البطيني.
قد يؤدي إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد في المرضى الذين يخضعون لعلاج حاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم وإغلاق الأذين البطيني.
الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (مثل الكينيدين ، الديسوبيراميد ، الليدوكائين ، الفينيتوين ، الفليكاينيد ، البروبافينون): يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني ويمكن زيادة التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي.
الأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي مثل الكلونيدين وغيره (على سبيل المثال ، ميثيل دوبا ، موكسونيدين ، ريلمينيدين): قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي إلى تفاقم قصور القلب عن طريق انخفاض في النغمة الوديّة المركزية (انخفاض معدل حدوث السكتة القلبية وتوسع الأوعية). التوقف المفاجئ ، خاصة إذا كان قبل التوقف عن استخدام حاصرات بيتا ، قد يزيد من خطر "ارتفاع ضغط الدم المرتد".
تركيبات تستخدم بحذر
حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين ، مثل فيلوديبين وأملوديبين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم وخطر زيادة تدهور الحالة الوظيفية لمضخة البطين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة (مثل الأميودارون): يمكن زيادة التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني.
قد يكون لحاصرات بيتا الموضعية (مثل قطرات العين لعلاج الجلوكوما) تأثير إضافي على التأثيرات الجهازية للبيزوبرولول.
الأدوية شبه الودي: الاستخدام المتزامن قد يزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني وخطر بطء القلب.
الأنسولين ومضادات السكر التي تؤخذ عن طريق الفم: زيادة تأثير خفض نسبة الجلوكوز في الدم ، وحصار مستقبلات بيتا قد يخفي ظهور أعراض نقص السكر في الدم.
عوامل التخدير: تخفيف تسرع القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم (لمزيد من المعلومات حول التخدير العام ، انظر أيضًا القسم 4.4).
جليكوسيدات الديجيتال: انخفاض معدل ضربات القلب ، وزيادة وقت التوصيل الأذيني البطيني.
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من التأثير الخافض لضغط الدم للبيزوبرولول.
وكلاء بيتا-محاكيات الودي (مثل إيزوبرينالين ، دوبوتامين): يمكن أن يقلل الدمج مع بيسوبرولول من تأثير هذه الأدوية.
محاكيات الودي التي تنشط كلاً من مستقبلات بيتا وألفا الأدرينالية (مثل النورأدرينالين والأدرينالين): قد تؤدي الدمج مع بيسوبرولول إلى كشف التأثيرات المضيق للأوعية لهذه العوامل التي تتوسط ألفا ، مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم وتفاقم العرج المتقطع. تعتبر مثل هذه التفاعلات أكثر احتمالًا مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للعوامل الخافضة للضغط بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي لها تأثير محتمل على خفض ضغط الدم (مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الباربيتورات ، الفينوثيازين) إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم.
يجب أخذ الجمعيات في الاعتبار
الميفلوكين: يزيد من خطر حدوث بطء القلب.
مثبطات مونوامين أوكسيديز (باستثناء مثبطات MAO B): زيادة التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا ولكن أيضًا خطر حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة:
حمل
للبيزوبرولول تأثيرات دوائية قد تؤدي إلى آثار ضارة أثناء الحمل و / أو على الجنين / الوليد. بشكل عام ، تعمل حاصرات بيتا على تقليل نضح المشيمة ، والذي يرتبط بتخلف نمو الجنين أو الموت داخل الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة. قد تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها (مثل نقص سكر الدم وبطء القلب) في الجنين والوليد. إذا كان العلاج بحاصرات بيتا مطلوبًا ، يفضل استخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية. لا ينبغي استخدام بيسوبرولول أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. في هذه الحالة ، راقب تدفق الدم المشيمي الرحمي ونمو الجنين. فكر في العلاجات البديلة في حالة وجود آثار ضارة على الحمل والجنين. يجب مراقبة المولود عن كثب. تظهر أعراض نقص السكر في الدم وبطء القلب بشكل عام في غضون الأيام الثلاثة الأولى.
الرضاعة الطبيعية
من غير المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم. لذلك ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالبيزوبرولول.
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
في دراسة سريرية ، في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، وجد أن بيسوبرولول لا يؤثر سلبًا على القدرة على القيادة. ومع ذلك ، بسبب الاختلافات الفردية في التفاعلات الدوائية ، قد تتأثر القدرة على القيادة واستخدام الآلات. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص في بداية العلاج ، في حالة حدوث تغيير في العلاج وفي حالة تناول الكحول في نفس الوقت.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
تعريفات مصطلحات التردد:
شائع جدًا (≥ 1/10)
مشترك (≥1 / 100 ،
غير شائع (≥ 1/1000 إلى
نادر (1 / 10،000 ،
نادر جدا (
أمراض القلب:
شائع جدا: بطء القلب
شائع: تفاقم قصور القلب
غير شائعة: اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني.
اختبارات المعمل:
نادرة: زيادة الدهون الثلاثية ، زيادة إنزيمات الكبد (ALAT ، ASAT).
أمراض الجهاز العصبي:
شائعة: دوار ، صداع
نادرة: إغماء.
اضطرابات العين:
نادرة: تمزق أقل (يؤخذ في الاعتبار عند ارتداء العدسات اللاصقة)
نادر جدا: التهاب الملتحمة.
اضطرابات الأذن والمتاهة:
نادرة: اضطرابات في السمع.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف:
غير شائعة: تشنج قصبي في مرضى الربو القصبي أو تاريخ مرض انسداد الجهاز التنفسي
نادرة: التهاب الأنف التحسسي.
اضطرابات الجهاز الهضمي:
شائعة: اضطرابات معدية معوية مثل الغثيان والقيء والإسهال والإمساك.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد:
نادرة: تفاعلات فرط الحساسية (حكة ، احمرار ، طفح جلدي).
نادرة جدا: تساقط الشعر.يمكن أن تسبب حاصرات بيتا الصدفية أو تفاقمها أو تحفز الطفح الجلدي الصدفي الكاذب.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام:
غير شائعة: ضعف العضلات وتشنجاتها.
أمراض الأوعية الدموية:
شائعة: الشعور بالبرودة أو الوخز في الأطراف. انخفاض ضغط الدم
غير شائعة: انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
أمراض جهازية:
شائعة: الوهن والتعب.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية:
نادرة: التهاب الكبد.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي:
نادرة: اضطرابات الوظيفة الجنسية الذكرية.
اضطرابات نفسية:
غير شائعة: اضطرابات النوم ، والاكتئاب
نادرة: كوابيس وهلوسة.
04.9 جرعة زائدة -
بعد تناول جرعة زائدة (على سبيل المثال ، جرعة يومية من 15 مجم بدلاً من 7.5 مجم) ، تم الإبلاغ عن إحصار من الدرجة الثالثة A-V ، وبطء القلب ، ودوخة. بشكل عام ، الأعراض الأكثر شيوعًا المتوقعة في حالة الجرعة الزائدة من حاصرات بيتا هي: بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، قصور القلب الحاد ونقص سكر الدم. حتى الآن ، تم الإبلاغ عن حالات قليلة من جرعة زائدة من بيسوبرولول (الجرعة القصوى: 2000 مجم) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم و / أو مرض الشريان التاجي الذين عانوا من بطء القلب و / أو انخفاض ضغط الدم ؛ تعافى جميع المرضى. هناك تباين فردي كبير في الحساسية لجرعة عالية واحدة من بيسوبرولول ومن المرجح أن يكون مرضى قصور القلب حساسين للغاية. لذلك من الضروري بدء علاج هؤلاء المرضى بمعايرة تدريجية وفقًا للمخطط المذكور في القسم 4.2.
في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إيقاف العلاج بالبيزوبرولول وبدء العلاج الداعم والأعراض. تشير البيانات المحدودة إلى صعوبة تحليل البيزوبرولول. بناءً على الإجراءات الدوائية المتوقعة وتوصيات حاصرات بيتا الأخرى ، يجب مراعاة التدابير العامة التالية عندما تكون مطلوبة سريريًا.
- بطء القلب: إدارة الأتروبين في الوريد. إذا كانت الاستجابة غير كافية ، يمكن إعطاء الأيزوبرينالين أو دواء آخر له خصائص كرونوتروبيك إيجابية بحذر. في بعض الحالات ، قد يكون من الضروري إدخال منظم ضربات القلب عبر الوريد.
- انخفاض ضغط الدم: يجب إعطاء سوائل وريدية وعوامل ضاغطة للأوعية. قد يكون إعطاء الجلوكاجون في الوريد مفيدًا.
- الإحصار الأذيني البطيني (الدرجة الثانية أو الثالثة): يجب مراقبة المرضى عن كثب ومعالجتهم باستخدام تسريب إيزوبرينالين أو قد يلزم إدخال جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد.
- تدهور حاد في قصور القلب: إدارة مدرات البول عن طريق الوريد ، الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي ، موسعات الأوعية.
- تشنج قصبي: استخدم موسعات الشعب الهوائية مثل الأيزوبرينالين ، وعقاقير محاكيات الودي بيتا 2 و / أو أمينوفيلين.
- نقص سكر الدم: إدارة محلول الجلوكوز في الوريد.
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
مجموعة العلاج الدوائي: عوامل حاصرات بيتا ، انتقائية ، كود ATC: C07AB07
بيسوبرولول هو حاصرات بيتا انتقائية للغاية لمستقبلات بيتا 1 ، ويفتقر إلى النشاط الودي الداخلي (ISA) ونشاط تثبيت الغشاء الهام. لديه تقارب منخفض لمستقبلات بيتا 2 للعضلات الملساء في الشعب الهوائية والأوعية الدموية وكذلك لمستقبلات بيتا 2 التي تنظم عملية التمثيل الغذائي. وبالتالي ، من غير المتوقع عمومًا أن يؤثر بيسوبرولول على مقاومة مجرى الهواء والتأثيرات الأيضية لمستقبلات بيتا -2.
انتقائية بيسوبرولول تجاه مستقبلات بيتا -1 لا تعتمد على الجرعة.
تم تضمين ما مجموعه 2647 مريضا في التجربة السريرية CIBIS II.
83٪ (ن = 2202 مريض) كانوا مرضى من الفئة الثالثة من NYHA ، بينما 17٪ (ن = 445 مريضًا) كانوا من الفئة الرابعة من NYHA. كان المرضى يعانون من قصور قلب مستقر وعرضي (كسر طرد 35٪ ، بناءً على تخطيط صدى القلب). إجمالي الوفيات انخفضت من 17.3٪ إلى 11.8٪ (انخفاض نسبي بنسبة 34٪).
بالإضافة إلى ذلك ، انخفاض في الوفيات المفاجئة (3.6٪ مقابل 6.3٪ ، مع انخفاض نسبي بنسبة 44٪) وانخفاض عدد نوبات قصور القلب التي تتطلب دخول المستشفى (12٪ مقابل 17.6٪ ، وانخفاض نسبي بنسبة 36٪).
أخيرًا ، ظهر تحسن كبير في الحالة الوظيفية لدى المرضى (فئة NYHA). خلال المرحلة الأولية والمعايرة من بيسوبرولول ، كان هناك دخول إلى المستشفى بسبب بطء القلب (0.53٪) ، وانخفاض ضغط الدم (0.23٪) ، وعدم التعويض الحاد (4.97٪) ، ولكن في نسبة مماثلة لمجموعة الدواء الوهمي (0٪ ، 0.3٪ و 6.74٪) ).
خلال فترة الدراسة بأكملها عدد حدود كان 20 في مجموعة بيسوبرولول مميتًا ومسببًا للعجز و 15 في مجموعة الدواء الوهمي.
تضمنت التجربة السريرية CIBIS III 1010 مرضى تتراوح أعمارهم بين 65 عامًا يعانون من قصور القلب المزمن الخفيف إلى المتوسط (CHF ؛ NYHA class II أو III) وجزء طرد البطين الأيسر ≤35 ٪ ممن لم يتم علاجهم سابقًا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين: عولج المرضى مبدئياً لمدة 6 أشهر إما بالبيزوبرولول أو إنالابريل ثم لمدة تصل إلى 24 شهراً بمزيج من بيسوبرولول وإنالابريل.
كان هناك اتجاه نحو تواتر أعلى لتفاقم قصور القلب المزمن عند استخدام بيسوبرولول في أول 6 أشهر من العلاج. ولم يظهر في "التحليلات عدم وجود نقص في العلاج بالبيزوبرولول المستخدم أولاً مقارنةً بإنالابريل المستخدم أولاً" لكل بروتوكول، على الرغم من أن الاستراتيجيتين لبدء علاج قصور القلب المزمن أظهرت نتائج مماثلة في نهاية العلاج لنقطة النهاية الأولية المشتركة للوفاة والاستشفاء (32.4٪ في المجموعة التي عولجت مبدئيًا بالبيزوبرولول مقابل 33 ، 11٪ في مجموعة إنالابريل ، تعداد السكان لكل بروتوكول). أظهرت الدراسة أنه يمكن أيضًا استخدام بيسوبرولول في المرضى المسنين المصابين بفشل القلب المزمن الخفيف إلى المتوسط.
يستخدم بيسوبرولول أيضًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية.
إن الاستخدام الحاد للبيزوبرولول في مرضى الشريان التاجي دون قصور القلب المزمن يقلل من معدل ضربات القلب والناتج الانقباضي وبالتالي النتاج القلبي واستهلاك الأكسجين. في الإدارة المزمنة تنخفض المقاومة الطرفية الأولية العالية.
05.2 "خصائص حركية الدواء -
استيعاب
يصل الامتصاص والتوافر الحيوي للبيزوبرولول بعد تناوله عن طريق الفم إلى 90٪.
توزيع
حجم التوزيع 3.5 لتر / كجم. تبلغ نسبة ارتباط بيسوبرولول ببروتين البلازما حوالي 30٪.
التحول البيولوجي والقضاء
يتم التخلص من بيسوبرولول من الجسم بطريقتين: حوالي 50٪ يتحول إلى مستقلبات غير نشطة في الكبد ، ثم يتم التخلص منه عن طريق الكلى ؛ بينما تفرز الكلى المتبقية دون تغيير.
إجمالي الخلوص حوالي 15 لتر / ساعة. نصف عمر البلازما من 10-12 ساعة يتيح 24 ساعة من الفعالية العلاجية بعد تناوله مرة واحدة يوميًا.
الخطية
حركية بيسوبرولول خطية ومستقلة عن العمر.
السكان الخاصون
بما أن الإفراز يحدث بالتساوي في الكلى والكبد ، لا يلزم تعديل الجرعة عادة في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو قصور كلوي.
مستويات البلازما ونصف عمر بيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والمستقر (NYHA class III) تطول مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.
تركيز البلازما الأقصى في حالة مستقرة 64 ± 21 نانوغرام / مل لجرعة يومية 10 ملغ ونصف العمر 17 ± 5 ساعات.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة على البشر بناءً على دراسات حول السلامة ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في السرطان.
مثل حاصرات بيتا الأخرى ، تسبب بيسوبرولول في حدوث تسمم أثناء الحمل (نقص في تناول الطعام أو فقدان الوزن) وتسمم الجنين (زيادة حدوث الارتشاف ، وانخفاض الوزن عند الولادة وتأخر النمو البدني) عند الجرعات العالية.لكنه لم يظهر أي آثار ماسخة.
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
سيكواكور 1.25 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، نشا الذرة ، نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: دايميثيكون ، التلك ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز.
سيكواكور 2.5 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: دايميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز.
سيكواكور 3.75 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، ثنائي الميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيكون.
سيكواكور 5 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، ثنائي الميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيكون.
سيكواكور 7.5 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، ثنائي الميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيكون.
سيكواكور 10 مجم
لوح: السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم اللامائي.
فيلم طلاء: أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، ثنائي الميثيكون ، ماكروغول 400 ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيللوز.
06.2 عدم التوافق "-
غير ذات صلة
06.3 فترة الصلاحية "-
سيكواكور 1.25 مجم ، 2.5 مجم ، 3.75 مجم
3 سنوات
سيكواكور 5 مجم ، 7.5 مجم ، 10 مجم
5 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
سيكواكور 1.25 مجم / 2.5 مجم و 3.75 مجم
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
سيكواكور 5 مجم / 7.5 مجم و 10 مجم
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
الحاوية عبارة عن نفطة تتكون من فيلم بولي فينيل كلوريد ومغطاة بورق ألومنيوم.
كرتون بها: 20 ، 28 ، 30 ، 50 ، 56 ، 60 ، 90 ، 100 قرص.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
Bracco S.p.A ، عبر إي فولي ، 50 ، 20134 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق -
سيكواكور 1.25 مجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952010 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 28 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952022 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952034 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952046 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952059 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952061 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 90 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952073 / م
سيكواكور 1.25 مجم - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952085 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952097 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 28 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952109 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952111 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952123 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952135 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952147 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 90 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952150 / م
سيكواكور 2.5 مجم - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952162 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952174 / م
سيكواكور 3.75 ملغ - 28 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952186 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952198 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952200 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952212 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952224 / م
سيكواكور 3.75 مجم - 90 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952236 / م
سيكواكور 3.75 ملغ - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952248 / م
سيكواكور 5 ملجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952251 / م
سيكواكور 5 ملجم - 28 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952263 / م
سيكواكور 5 مجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952275 / م
سيكواكور 5 مجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952287 / م
سيكواكور 5 ملجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952299 / م
سيكواكور 5 ملجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952301 / م
سيكواكور 5 ملجم - 90 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952313 / م
سيكواكور 5 ملجم - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952325 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952337 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 28 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952349 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952352 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952364 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952376 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952388 / م
سيكواكور 7.5 مجم - 90 قرص مغلف - A.I.C. ن. 034952390 / م
سيكواكور 7.5 ملغ - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952402 / م
سيكواكور 10 ملجم - 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952414 / م
سيكواكور 10 ملجم - 28 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952426 / م
سيكواكور 10 ملجم - 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952438 / م
سيكواكور 10 ملجم - 50 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952440 / م
سيكواكور 10 ملجم - 56 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952453 / م
سيكواكور 10 ملجم - 60 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952465 / م
سيكواكور 10 ملجم - 90 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952477 / م
سيكواكور 10 ملغ - 100 مضغوطة ملبسة بالفيلم - A.I.C. ن. 034952489 / م
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
تاريخ أول تفويض: 20.02.2001
تاريخ آخر تجديد: 4 يونيو 2009
10.0 تاريخ مراجعة النص -
أكتوبر 2012
